Алендроновая кислота в терапии постменопаузального остеопороза

Содержание

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Алендроновая кислота в терапии постменопаузального остеопороза

Лечение остеопороза бисфосфонатами проводилось еще с конца 20 века. При повышенной хрупкости костных структур у больных часто бывают переломы, после которых трудно восстановиться. Часто остеопорозу подвержены женщины, которым больше 50 лет. Сегодня вы узнаете, как применяют бисфосфонаты для лечения остеопороза.

Как действуют?

Препараты называют бисфосфонатами, потому, что молекулярные структуры этих соединений содержат пару фосфонатов, химическая формула которых PO3.

Эти вещества похожи на пирофосфаты, они не расщепляются ферментными соединениями, находящимися в человеческом организме.

Бифосфаты стабилизируют состояние костных тканей при патологиях, которые приводят к моментальной потере минеральных веществ, составляющих кости.

В нормальном состоянии в организме синтезируются клеточные структуры, отвечающие за разные функции. Благодаря остеокластам разрушаются старые клетки костных тканей. Остеобластами формируется новая костная структура.

При остеопорозных изменениях остеобластами не выполняется их работа, а остеокласты функционируют нормально.

Бисфосфонаты при остеопорозе воздействуют на остеокласты, они тормозят их рост и не самоуничтожаются, поэтому кости не будут утончаться.

Еще эти лекарства сохраняют в костных структурах фосфор с кальцием. Также показано применение бифосфонатов в терапии онкологических пациентов и в профилактических целях, направленных против появления костных метастаз при онкологии молочных желез, легочных, почечных тканей, простаты, щитовидной железы.

При поступлении в организм эти препараты накапливаются в нем и воздействуют на него:

  • Уменьшают высокую кальциевую концентрацию в кровотоке, которая сопровождается костными метастазами.
  • Препятствуют формированию новых метастаз.
  • Снижают болезненные ощущения.

Главное преимущество этих лекарств состоит в том, что у них отсутствуют гормоны, они не оказывают нагрузку на сердечные и сосудистые ткани. Основной недостаток этих лекарственных средств состоит в том, что они недостаточно растворяются, поэтому тяжело усваиваются организмом.

Бисфосфонатные средства по способу воздействия на остеокластные структуры подразделяются на 2 вида. Лекарственные препараты первого поколения (безазотные). Названия медицинских препаратов: Клодронат, Тилудронат, Этидронат. Этидронатом и Клодронатом комплексно лечат злокачественные новообразования.

Дозировку назначает доктор, ее строго соблюдают

Средства второго поколения, содержащие азот, представлены аминобисфосфонатами.

Они эффективно воздействуют на остеокласты, действуют пролонгированно, поглощение остеокластами не происходит, что отличает их от препаратов первого поколения.

Лечение проводят Памидронатом, Алендронатом. Выраженный результат проявляется при терапии постменопаузального остеопороза, при онкологии с костными метастазами.

Следующее поколение бисфосфонатных азотосодержащих средств представлены ибандранатовой и золендроновой кислотой. Лечение проводят Бонвивой, Бондранатом, Зометой. У Зометы боковая цепь содержит 2 атома азота, поэтому благодаря высокому потенциалу золедроновой кислоты активность препарата увеличена.

Лечение бисфосфонатными средства

При лечении бисфосфонатными препаратами требуется не превышать дозу лекарства, досконально изучить противопоказания к приему и иную информацию, указанную в инструкции. Принимают лекарства утром натощак, одномоментно запивают большим объемом воды.

Вода должна быть простой, не содержать газов, иначе лекарственное воздействие будет тормозиться. После того как больной принял лекарство, он должен быть в вертикальной позиции 1,5 часа.

За этот период препарат дойдет до кишечника, поэтому раздражение желудочных и пищеводных оболочек будет минимальным.

Вместе с препаратами этой группы рекомендовано принять кальциевые средства или витамин Д. Но употребляют их с паузой в 2 часа. Одномоментно принимать эти лекарства нельзя.

Через внутривенную инфузию бисфосфонатные средства вводят 2 или 3 часа. Если ввести быстро, то возникнет острая недостаточность почек.

Учитывая то, что в крови больного высокое содержание кальция, которое сопутствует онкологии, вероятность летального исхода велика.

При остеопорозе кости становятся хрупкими и часто ломаются

Препараты бисфосфонатной группы противопоказаны, если:

  • Женщина беременна и кормит грудью.
  • Больному меньше 18 лет.
  • Человек индивидуально не переносит препарат.
  • Имеется недостаточность почек.
  • Обострились патологии ЖКТ.

При соблюдении этих правил можно избежать осложненных состояний, а побочные воздействия смягчатся.

Тилудронатом лечат остеопорозные процессы и деформирующие остеодистрофические процессы. Принимается одноразово в сутки за пару часов до трапезы или через пару часов после еды. Запить можно небольшим объемом воды либо фруктовым соком. Курс лечения 1 квартал.

После полугода делают паузу, потом опять такая терапия повторяется. Этидронатом лечатся деформирующие остеодистрофические и остеопорозные процессы, высокий кальциевый уровень в крови, развивающийся на фоне онкологии и при мочекаменной патологии в почках.

Форма выпуска: растворы и таблетки.

При лечении применяют кальциевые препараты с магнием, витамином Д. Препарат разрешен детям моложе 3 года. При остеопорозе доза составит от 5 до 7 мг/кг с курсом лечения от 2 до 3 месяца. Через 1 или 2 месяца терапия повторяется.

Если плотность костных тканей снижена у больных с ревматоидными воспалениями суставов, то лечение продолжается до 1 года. Доза за сутки составит от 5 до 10 мг/кг массы тела. Доза за сутки делится на 2 приема.

Соблюдается кальциевое диетическое питание.

Клодронатом лечатся остеопорозные изменения, злокачественно протекающая костная абсорбция, его применяют для профилактических целей против метастазирования в кости у пациентов с первичным раком груди, при высокой кальциевой концентрации вследствие онкологических процессов. Таблетка делится на 2 части, которые принимают одномоментно, измельчать и жевать не надо. Золедронатом осуществляется селективное действие на кости, ингибирование остеокластов, вызывающих костный лизис.

Средство подавляюще действует на резорбцию костей и одномоментно не причиняет отрицательного действия на минерализацию костей

Применяется медленное внутривенное вливание. Лечебный результат от первой дозы надо, чтобы был максимально выраженным, следующее вливание ставится через 7 дней. Ибандронатом лечится остеопороз, также его принимают в профилактических целях, во время менопаузы, при костных метастазах, гиперкальциемии, вызванной онкологией.

Внутрь принимают за 60 минут до приема еды, иных лекарств. После того, как больной принял лекарство, ему надо 1 час быть в вертикальной позиции. Не принимают на ночь. Внутривенно применяют только в стационарных условиях. При внутривенном введении не допускается попадание лекарства в артериальные сосуды и ткани.

Алендроновой кислотой ингибируется костная резорбция, нормализуются обменные процессы в костях, активируется костеобразование, контролируется равновесие между деструктивными и восстановительными изменениями, формируется гистологически нормальная кость. Используют для терапии постклимактерических и сенильных остеопорозных процессов, при профилактике переломов, высокой кальциевой концентрации в крови на фоне онкологии, патологической костной деструкции.

Как действует побочно?

Наиболее частыми осложнениями после приема лекарственных средств являются:

  • Со стороны ЖКТ: раздражена желудочная слизистая и двенадцатиперстной кишки, воспаления желудка, геморрагии. Больного тошнит, его болит желудок, беспокоят метеоризм с запором.
  • Человека болит голова, болезненны мышцы.
  • Болезненны суставы.
  • Выражена почечная, печеночная дисфункция.
  • В кровотоке дефицит кальция.
  • Выражены аллергии.

Важно помнить, что самолечение опасно для жизни, лекарства принимаются только по назначению доктора.

Если их принимать без врачебного контроля, то осложненные состояния будут тяжелыми. Возникнет сердечная фибрилляция, при которой сокращения сердца будут десинхронизированы.

Также появится челюстной остеонекроз с подвертельными бедренными переломами. Побочные воздействия наблюдаются не у всех больных.

Грамотно подобранный лечебный курс и соблюдающийся прием препаратов помогут не допустить побочных воздействий и уменьшить осложнения до минимальных параметров.

Если не лечить остеопороз, то человеку трудно будет передвигаться

Отзывы

Отзывы даны врачами и пациентами.

Лариса, 57 лет:
Доктор лечил Бондронатом 6 месяцев назад. Уже в первом месяце колени и спина не болели, начала нормально спать. Лекарством довольна, побочных действий не обнаружила.

Анна, 62 года:
Когда была менопауза, то лечилась золедроновой кислотой, которую назначил доктор. Трое суток болели мышцы, голова, как во время простуды. Помог Парацетамол. Лечилась таблетками по рецепту. Больше ничего не болело.

Светлана, специалист эндокринологии:
Бисфосфонатные препараты назначаю постоянно, особенно женщинам в период после климакса для терапии и профилактики остеопорозных изменений. Препараты третьего поколения наиболее подходят для этих целей. Но применять их надо осторожно, по рецепту, тогда побочный эффект будет минимальным, а эффективность повысится.

Андрей, специалист ревматологии:
Бисфосфонатные препараты хорошо подойдут для остеопорозных больных. Лечебное воздействие выражается снижением болевых ощущений, укрепятся кости, нормализуются восстановительные процессы. Бывают побочные результаты, которые быстро исчезнут при правильном подходе.

Патологии вертеброгенного генеза мешают человеку полноценно жить, приводят к тяжелым последствиям в случаях, если не проводить лечение. Человек без лечения станет инвалидом и не сможет самостоятельно передвигаться. Если пациент будет безукоризненно соблюдать врачебные рекомендации, то бисфосфонатные препараты принесут лечебный результат при остеопорозных процессах.

Источник: https://spina.guru/lechenie/bisfosfonaty-lecheniya-osteoporoza

Наилучшее средство против остеопороза — бисфосфонаты

Алендроновая кислота в терапии постменопаузального остеопороза

Для лечения остеопороза и прочих патологий, связанных с высокой хрупкостью костей, успешно применяются лекарственные средства группы бисфосфонатов. За последние 10–15 лет назначение бисфосфонатов при остеопорозе радикально расширилось.

Препараты сейчас включены в качестве средств первой помощи во все медицинские мировые протоколы и руководства. Но действительно ли их польза намного превышает риск при лечении такой патологии? Далее будут рассмотрены и даны самые популярные названия медицинских препаратов для лечения заболевания.

Что такое бисфосфонаты

Остеопороз это хроническое заболевание костей скелета, которое выражается в увеличении их хрупкости из-за повышенного разрушения костной ткани и медленного ее образования, снижении прочности кости и увеличением риска опасных переломов.

Бисфосфонаты группа химических веществ со способностью замедлить разрушение костей. Свое название данный вид лекарственных средств получил благодаря строению молекулы, состоящей из двух фосфорсодержащих органических соединений — фосфонатов.

Механизм действия

В деятельности образования костей и их разрушения участвуют 2 типа клеток: остеобласты и остеокласты. Остеобласты формируют новый костный материал, а остеокласты, наоборот, разрушают кости в организме. В норме эти действия взаимосвязаны — происходит замещение изжившей себя костной ткани на новую.

Но при остеопорозе уничтожение костей остеокластами идет стремительнее их восстановления остеобластами – кости не поспевают восстановиться, истончаются и становятся хрупкими.

Когда в костный материал пристраиваются бисфосфонаты, то они понижают подвижность остеокластов, тормозят их рост, активизируют уничтожение остеокластов, подавляют нервные импульсы, запускающие их разрушительное действие. Таким образом, совершается терапия остеопороза: кости не становятся тоньше и вовремя регенерируют.

Категории бисфосфонатов

Химически бисфосфонаты подразделяют на две категории согласно наличию в них азотного остатка.

Справка. При этом аминобисфосфонаты обладают более явным результатом, нежели «простые» бисфосфонаты.

Бонвива (ибандронат)

Показание к применению. Остеопороз после менопаузы для предотвращения опасных переломов.

Механизм действия. Снижает разрушение костного материала.

У женщин в климактерическом возрасте влечет к стремительному уплотнению массы костей, понижению интенсивности распада коллагена костей. Ибандроновая кислота останавливает распад трубчатых и плоских костей, стимулированный блокадой функции гонад, новообразованиями и их токсинами.

Инструкция к применению.В пилюлях: пероз по 1 таблетке 1 раз в 30 дней (желательно, конкретный день каждого следующего месяца), за 60 мин до завтрака, употребления жидкости (кроме воды), других лечебных средств и добавок к пище. Таблетки нужно проглатывать целыми, запивать стаканом очищенной воды, в состоянии сидя или на ногах.

Необходимо не лежать в течение 60 мин после принятия лечебного средства. Капсулы противопоказано прожевывать и стремиться рассосать из-за вероятного образования язв в пищеводе, полости рта и желудке. Запрещается пить минеральную воду с повышенным объемом солей.

Важно! Строго воспрещено пить больше 1 капсулы вещества в семь дней.

Раствор: рассчитан исключительно с целью внутривенного введения. Препарат должен быть введен только специалистом. Препарат вводят медленно в количестве 3 мг в течение 1530 секунд 1 раз в месяц. В дополнение необходимо принимать вещества кальция и витамина D3.

Алеандровая кислота (Алендронат натрия)

Применяется при остеопорозе у женщин после 45 лет и в любом возрасте у мужчин.

Механизм действия. Снижает разрушение кости остеокластами и способствует более быстрому образованию костей остеобластами.

Способ применения и дозировки. Принимать нужно за полчаса до еды, питья и любого другого лекарства или пищевой добавки, запить полным стаканом минеральной воды без газа. Ежедневная дозировка: 10 мг/день.

Важно! Нельзя прожевывать и рассасывать таблетку, иначе могут появиться язвы. После употребления вещества нельзя ложиться 30 минут. Алендроновую кислоту категорически запрещено принимать перед сном и сразу после сна.

Золедроновая кислота

Показания к применению:

  • постменопаузальный остеопороз;
  • недопущение дополнительных переломов у больных с переломами проксимальной части кости бедра;
  • остеопороз у мужчин;
  • предотвращение постменопаузального остеопороза;
  • вторичный остеопороз.

Механизм действия. Снижает разрушение костного материала.

Важно! Назначение и саму терапию золендроновой кислотой внутривенно обязан проводить только врач.

Плюсы и минусы

Достоинства препаратов:

  • хорошо переносятся;
  • имеют мало побочных эффектов;
  • замедляют разрушение костей скелета;
  • способствуют усиленному образованию костей.

Недостатки:

  • Маленькая биодоступность – из принятого лекарства, к костям проникает очень малая часть.

Важно! Трудность в употреблении: чтобы уменьшить количество осложнений, бисфосфонaты следует пить с утра натощак, сопровождать достаточным объемом чистой воды, затем не рекомендуют ничего есть и лежать как минимум сорок минут.

Побочные эффекты:

  • эрозии в пищеводе ближе к желудку;
  • язвы в слизистой желудка, гастрит;
  • кровоизлияние органов пищеварения;
  • боль в брюшной области;
  • тошнота;
  • изжога;
  • высокое газообразование в кишечнике;
  • жидкий или твердый стул.

В процессе лечения могут появиться боли в голове, в костях и мышечной ткани. Возможное появление сыпи или другие виды аллергических реакций.

Слишком долгий прием таких препаратов может повлечь за собой гипокальциемию, поэтому бисфосфонаты нуждаются в сочетании с кальцием или витамином D (промежуток между приемом витамина D и кальция должен быть длительнее чем 2 часа).

В видео рассказывается как правильно принимать лекарства: бисфосфонаты.

Заключение

Важно! Препарат должен подбираться индивидуально с учетом причин остеопороза и состояния организма.

Учитывая все вышеизложенное, прием бисфосфонатов в действительности является золотым стандартом лечения остеопороза, так как останавливает процесс разрушения костей.

Источник: https://spina11.com/osteoporoz/op-lechenie/op-medikamenty/op-bisfosfonaty.html

Современные препараты для лечения остеопороза

Алендроновая кислота в терапии постменопаузального остеопороза

Остеопороз, вызванный низкой плотностью костей, «вымывание» кальция и сопутствующее повышение его уровня в крови выше нормы — частый недуг, возникающий в пожилом возрасте или на фоне лечения серьезных заболеваний.

Особенно часто он проявляет себя у женщин в постменопаузе и старше.

Во время гормональных изменений и возрастного угнетения функциональности орагнов может происходить резорбция костной ткани, при этом достаточное поступление в организм кальция и витамина D уже само по себе не оказывает должного замещающего эффекта из-за нарушенного обмена веществ.

Все нижепредставленные препараты применяются только по назначению врача

При склонности к переломам, высоким уровням Ca в крови, неудовлетворительных биохимических гормональных показателях (эстрогены, ТТГ, СТГ, инсулин) и денситометрии (неинвазивное определение плотности костной ткани с помощью рентгена, ультразвука или МРТ или КТ) врач может назначить применение специальных лекарств — ингибиторов костной резорбции.

Антирезорбтивная терапия используется для повышения прочности кости у людей с остеопорозом и включает в себя пять основных классов:

  1. бисфосфонаты (алендроновая, ибандроновая, ризедроновая и золедроновая кислоты),
  2. эстрогены (синтезированные женские половые гормоны: Фемостон, Анжелик, Норколут, Дюфастон и другие),
  3. SERM — селективные модуляторы рецепторов эстрогенов (тамоксифен и др.),
  4. синтетический кальцитонин (Миакальцик, Вепрена),
  5. моноклональные антитела на основе деносумаба (Пролиа, Эксджива).

Заместительная терапия эстрагенами применяется еще в период менопаузы для профилактики и обсуждается с эндокринологом и гинекологом, которые подберут правильную дозу препарата. Тамоксифен имеет более ограниченное применение в онкологии у женщин. Поэтому подробнее рассмотрим представителей кальцитонина, бисфосфонатов и деносумаба.

Препараты бисфосфонатов

Бисфосфонаты доказали свою эффективность и имеют относительно хороший профиль безопасности, являются наиболее широко используемой антирезортивной терапией первой линии.

Рекомендуются для пациентов с остеопорозом, переломами или остеопенией (хрупкостью костей) с высоким риском переломов. Увеличивают минеральную плотность костей, замедляя скорость, с которой остеокласты поглощают ткань.

Помогают предотвратить переломы запястий, позвоночника, бедер и другие уязвимые сочленения при остеопорозе.

Следующие бисфосфонаты одобрены для профилактики и/или лечения остеопороза:

  • Алендроновая кислота (Фороза, Осталон, Фосамакс, Алендронат). Может назначаться как женщинам, так и мужчинам. Выпускается в таблетках для перорального приема. Часто применяется в комбинации с кальцием или холекальциферолом (витамин Д). Также используется при остеопорозе, вызванном применением кортикостероидов.
  • Ибандроновая кислота (Бонвива, Бондронат). Применяется только у женщин в форме таблеток или раствора для инфузий.
  • Ризедроновая кислота (Актонель, Ризендрос). Применяют у женщин и мужчин. Как и алендроновая кислота может быть препаратом выбора при чрезмерном использовании стероидов, которое привело к остеопорозу. Принимается перорально (таблетки).
  • Золедроновая кислота (Акласта, Зомета, Резорба и другие). Бисфосфонат с избирательным дествием для женнщин и мужчин. В отличие от алендроновой кислоты получает более широкое применение за счет возможности одноразвового введения в год (при постменопаузальном остеопорозе) сохраняя аналогичную эффективность. Используется только в форме внутривенных инфузий.
Сравнительная таблица

Название и страна-производитель Форма и кол-во Средняя стоимость (руб. на конец 2018) Фороза (Словения)

Фосамакс (Голландия)

Осталон (Венгрия) Алендронат (Россия)

Бонвива (Швейцария)

Бондронат (Швейцария)

Акласта (Швейцария)

Зомета (Швейцария)

Резорба (Россия)

Резокластин (Россия)

Алендронаты
таблетки по 70 мг (4 шт)600
500
350
Ибандронаты
таблетка на 150 мг (1 шт)1200
раствор для в/в введ. в виде готового шприца 3 мл (1 шт)5000
таблетки по 50 мг (28 шт)13500
флакон с концетратом д/и 2 мл (1 шт)5000
— 6 мл (1 шт)12000
Золедронаты
раствор д/и 50 мкг (1 шт)17000
раствор д/и 4 мг (1 шт)11500
лиофилизат для пригот. раствора д/и 4 мг (1 шт)6000
концентрат для пригот. раствора д/и 5 мг (1 шт)10500

Согласно мета-анализам клинических исследований алендронат и золедроновая кислота доказанно снижают частоту переломов костей позвоночника, бедра или запястьев по сравнению с плацебо у женжин с остеопорозом в постменопаузе.

Использование данных ЛС на фоне приема стероидов для профилактики переломов позвоночника и шейки бедра также оправдано, однако в отношении костных структур другой локализции качество доказательств эффективности оставляет желать лучшего.

Назначаются только по строгим показаниям и противопоказаны беременным и при ГВ (категория FDA – D), имеют довольно внушительный спектр побочных эффектов и ограничений при которых необходима коррекция дозы, но обычно хорошо переносятся.

Самый серьезный побочный эффект — остеонекроз челюсти (ОЧ), очень редко возникающий при профилактическом лечении остеопороза (приблизительно 1:100 000), но наблюдается на порядок чаще при лечении онкологических поражениях костей (~10%), когда используются высокие дозы бисфосфонатов.

Причины и патофизиология ОЧ до сих пор не ясны, равно как в настоящее время нет и доказательных профилактических методов для предупреждения. В некоторых источниках приводится как факторы риска: плохое состояние зубов, инвазивная стоматологическая хирургия во время лечения, одновременный прием кортикостероидов.

Важно обеспечить необходимый уровень гигиены полости рта до лечения и систематический контроль в процессе, поскольку при своевременной диагностике ОЧ результаты его лечения благоприятны.

Препараты кальцитонина

Кальцитонин (тиреокальцитонин) представляет собой гормон, который в норме вырабатывается щитовидной железой.

Необходим прежде всего в кальциево-фосфорном обмене и балансе остеокластов и остеобластов — клеток костной ткани, которые участвуют в ее формировании и растворении соответственно.

Кальцитонин является мощным ингибитором остеокластической активности, таким образом замедляя потерю костной ткани.

При назначении пациентам с остеопорозом кальцитонин вызывает умеренное увеличение массы кости.

Однако принадлежность это синтетическим гормонам делает невозможным использование пероральных форм, поэтому его используют либо в винъекциях, либо в виде назального спрея.

Обе эти формы обладают преимуществами и недостатками: спрей более удобен в применении, но может вызывать побочные эффекты в виде носового кровотечения, ринита или синусита, что требует постоянного контроля и осмотра слизистых у отоларинголога.

В России известен под торговыми названиями Вепрена (спрей назальный) и швейцарский Миакальцик (раствор д/и, 5 ампул).

Препараты деносумаба

Это относительльно новая группа препаратов, которые были одобрены для применения в США с 2010 г и годом позже в Европе.

Также отностится к классу антирезорбентами, поскольку как и в случае с бисфосфонатами нацелены на подавление функции остеокластов и ингибируют резорбцию кости, профиль безопасности сходен. Применяется подкожно 2 раза в год.

До сих пор не было подтверждено существенного превосходства деносумаба в снижении риска разрушения, однако можно выделить отдельные плюсы и минусы.

Преимущества:

  • может быть препаратом выбора у пациентов с нарушенной функцией почек,
  • показывает значительно более быстрые терапевтические результаты после первого введения.
  • прекращение терапии деносумабом полностью и быстро отменяет его эффект, увеличивая риск переломов. Бисфосфонаты, напротив, медленно высвобождаются во время ремоделирования кости, поэтому продолжают действовать в течении долгого времени после их прекращения.
  • выше стоимость терапии с учетом использования дважды в год (пока не появятся дженерики).
Сравнительная таблица

Название и страна Форма и кол-во Средняя стоимость (р) Пролиа (Голландия)

Эксджива

раствор для п/к введ. 60 мг/1 мл (готовый шприц – 1 шт)15000
раствор для п/к введ. 120 мг/1,7 мл (флакон – 1 шт)28500

“,”author”:”Автор: Kliwi Authors”,”date_published”:”2018-12-15T00:00:00.000Z”,”lead_image_url”:”https://3.bp.blogspot.com/-CVh9W6xOA7A/W8Q9cJ-KMJI/AAAAAAAAHzk/o9NP_geFwL42K1lfuvZWJdP_eMPNd_2fwCLcBGAs/w1200-h630-p-k-no-nu/preparaty-pri-osteoporoze.jpg”,”dek”:null,”next_page_url”:null,”url”:”https://www.kliwi.ru/2018/10/sovremennye-preparaty-dlya-lecheniya-osteoporoza.html”,”domain”:”www.kliwi.ru”,”excerpt”:”Сравниваем препараты бисфосфонатов, деносумаба и кальцитонина для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе и пожилых мужчин. Чем золедроновая кислота отличается от других представителей?…”,”word_count”:1018,”direction”:”ltr”,”total_pages”:1,”rendered_pages”:1}

Источник: https://www.kliwi.ru/2018/10/sovremennye-preparaty-dlya-lecheniya-osteoporoza.html

Помогают ли бисфосфонаты для лечения остеопороза

Алендроновая кислота в терапии постменопаузального остеопороза

Остеопороз – заболевание гетерогенное, характеризуется изменением показателей плотности костной ткани по сравнению с нормой. Масса костной ткани определяется взаимодействием остеобластов (формирующие клетки) и остеокластов (разрушающие клетки).

Большинство методов лечения этого заболевания направленны на восстановление или сохранение баланса костного оборота: разрушения и восстановления клеток.

Для чего прибегают к бисфосфонатам

Прием бисфосфонатов при остеопорозе основывается на многих факторах: пол, степень тяжести, классификация текущего состояния, причина сбоя, сопутствующие заболевания. В зависимости от этих факторов и механизма действия, препараты разделяются на две группы:

  • ускоряющие рост костной ткани;
  • останавливающие повышенную резорбцию, т.е. разрушение.

К первой группе относят гормонозаместительную терапию, а ко второй – препараты восполняющие концентрацию кальция, а также бисфосфонаты. Внедрение последних в протокол лечения остеопороза показало хорошие результаты, подкрепленные исследованиями с последующим включением препаратов на основе бисфосфонатов в список препаратов первой линии лечения.

Достоинства и недостатки

Бисфосфонаты пришли в медицину из неожиданных областей, нефтяной и промышленной. Открытие их эффективности для препятствия не только коррозии металлических конструкций, но и «коррозии» костной ткани – важная веха в развитии методов лечения остеопороза.

Как лечить жжение в колене?

В медицинском понимании препараты группы БФ (бисфосфонаты) – негормональные ингибиторы процессов разрушения костной массы, регулируют обмен фосфора и кальция, постепенно стабилизируя процесс резорбции — восстановления костей за счет замедления разрушения.

Бисфосфонаты выступают синтетическими заменителями естественных пирофосфатов, но более устойчивыми к действию ферментов организма. Они помогают установить или поддержать хрупкий баланс в костях, успешно справляясь с ускоренной потерей костной массы.

Плюсы:

  • простота приобретения — лекарства продаются в любом аптечном пункте, хотя для этого и понадобится рецепт, но заказывать их специально не нужно;
  • сравнительно невысокая стоимость;
  • эффективность.

Минусы:

  • специфика применения – некоторые условия применения приносят неудобство пациентам, при этом требуют жесткой неукоснительности;
  • малая биодоступность – усваивается лишь малая часть от общего принятого объёма, большая часть выводится из организма;
  • серьезные побочные действия препаратов, при этом применение не гарантирует полное выздоровление даже при начальной стадии развития остеопороза;
  • препятствуют не только разрушению костной ткани, но и восстановлению, такая двусторонняя стабилизация не всегда желательна при лечении.

Показания к назначению

Фармакологическое действие бисфосфонатов направлено не только на замедление разрушительных процессов в костной массе, но также они обладают анестезирующими и противоопухолевыми свойствами – поэтому с успехом используются в онкологии для борьбы с развитием раковых клеток, препятствия появления метастазов, а также купирования гиперкальциемии.

Таким образом, список показаний к применению – достаточно внушителен:

  • остеопороз;
  • опухоли различного генеза;
  • остеодистрофия;
  • миелома;
  • гиперпаратиреоз;
  • остеогенез;
  • гиперкальциемия.

Читайте о строении коленного сустава человека.

Противопоказания к применению бисфосфонатов

Препараты группы БФ – серьезные лекарственные формы, перед применением нужно внимательно изучить анамнез пациента. Так, важны состояние почек и правильная оценка преобладания результата над возможными осложнениями.

В приеме препаратов существуют тонкости, которые должны учитываться лечащим врачом, для снижения рисков при почечной недостаточности, например, может назначаться памидронат с одновременным уменьшением дозировки, а перед применением «Зометы» нужно проводить исследование состояния почек перед каждым (!) введением лекарства.

Поэтому важно осторожно принимать препараты и изучить противопоказания:

  • гипокальциемия;
  • почечные заболевания с клиренсом креатинина менее 35 мл в минуту;
  • гипопаратиреоз;
  • нарушения, связанные с лактозой, лактазой и глюкозо-галактозой;
  • беременность и лактация;
  • детский возраст;
  • мальабсорбция кальция;
  • болезни пищевода, затрудняющие продвижение пищи;
  • неспособность больного находиться в вертикальном положении не менее получаса после приема препарата.

Обратите внимание, обострение заболеваний ЖКТ, хоть и не является прямым противопоказанием, но — сигналом к применению с осторожностью.

Разновидности бисфосфонатов

Лекарства на основе бисфосфонатов разделяют на 2 группы:

  1. Безазотные — препараты первого поколения, не включающие в состав азот (N), другое название – «простые бисфосфосфонаты».
  2. Азотсодержащие – препараты второго поколения, содержащие азот, другое название «аминобисфосфаты».

Отметим также классификацию модификаций препаратов:

  1. Монокомпонентные – содержат в составе только аледронат.
  2. Двухкомпонентные:
  • алендронат +кальций;
  • алендронат + витамин D или предшествующие ему соединения.

Азотсодержащие бисфосфонаты

Приведем небольшой список наиболее популярных азотосодержащих бисфосфонатов:

  1. Золедронат – влияет на костную ткань выборочно, подавляет деятельность остеокластов, назначается при лечении разных видов остеопороза и болезни Педжета. Его особенность в ингибировании резорбции через воздействие на остеокласты: золендроновая кислота проникает в кость и воздействует на клетки костного мозга, затрудняется рост патологических и эндотелиальных клеток. Выпускается в виде капсул или растворов.
  2. Бондронат – действующее вещество ибандроновая кислота, назначаются такие бисфосфонаты для терапии постменопаузального остеопороза у женщин, в том числе и на фоне заместительной гормональной терапии. Для мужчин прием рекомендуется только при проведении исследований.
  3. Алендронат – корректирует метаболизм костной ткани, относится к негормональным ингибиторам, в составе алендроновая кислота. Средство стимулирует остеогенез, регулирует баланс резорбции и восстановления. Применяют его при постклимактерическом и сенильном остеопорозе, при деформирующем остите, злокачественной гиперкальциемии. Выпускается и в виде двухкомпонентных препаратов: алендронат + кальций и алендронат + витамин D.
  4. Ибандронат натрия – относится к препаратам уже третьего поколения, назначается при развитии постменопаузальном остеопороз, возможно совмещение с замещающей гормональной терапией.
  5. Памидронат Медак – подавляет резорбцию костной ткани, взаимодействуя с кальцием и замедляя его выведение из организма. Локальность связана с родством памидроновой кислоты с минеральным составом костей. Препарат назначают также при непереносимости пероральных лекарственных форм, применяется при этом внутривенно.

Что такое стрессовый перелом?

Безазотные бисфосфонаты

Из безазотных чаще всего применяют:

  1. Этидронат – применяется при остеопорозе, болезни Педжета, гиперкальциемии на фоне онкологии. Так же встречаются такие названия медицинских препаратов – Плеостат, Ксидифон. Часто применяется с кальцием, обычный курс комбинированного лечения длится 3 месяца: первое время пациент принимает только этидронат и только потом добавляется к приему кальций, курс повторяют после оценки результатов. Препарат легко переносится, но имеет медленную абсорбцию, поэтому требует выполнения всех правил приема. Выпускается в форме таблеток, концентрата для разведения перорального раствора и в форме раствора для инфузий.
  2. Клодронат – этот бисфосфонат предупреждает разрушение кальция и остеолиз, назначается при опухолевых метастазах, лейкозах, лимфомах, а также при остеопорозах для предотвращения переломов и оказания обезболивающего эффекта. Клодроновая кислота воздействует на остеокласты напрямую и подавляет их активность. Нужно отметить, что препарат используется в экспериментальной медицине, имеет много побочных действий и запрещен в ряде государств. Выпускается в виде капсул и пероральных растворов.
  3. Тилудронат – повышает плотность костей, назначают при лечении болезни Педжета и остеопении, при которой кости подвержены деформации из-за размягчения. Активное вещество в составе – тилудроновая кислота, выпускается в форме таблеток.

Побочные действия при приеме бисфосфонатов

При длительном применении или высоких дозах лекарств, индивидуальных особенностей организма или сопутствующих болезненных состояниях возможно появление побочных эффектов, симптомы проявляются уже в начале лечения и возможно их исчезновение или ослабление со временем.

Внимание! В случае возникновения любых побочных проявлений или симптомов – немедленно обратитесь к врачу. Отсутствие мониторинга состояния, корректировки лечения или даже полной отмены лекарств – могут нанести непоправимый вред организму.

Нужно знать симптоматику и обращать внимания на такие возможные побочные эффекты:

Желудочно-кишечный тракт:

  • дисфагия, диспепсия;
  • боли в животе;
  • изжога, тошнота, рвота;
  • запоры, диарея, метеоризм;
  • язвенные поражения во рту и глотке;
  • перфорация и эрозии пищевода.

Костная система:

  • боли в костях и суставах;
  • остеонекроз челюсти.

Внимание! Остеонекроз челюсти – очень серьезное и опасное заболевание, возникающее на фоне недостаточного подпитывания кровью верхней, нижней или обеих челюстей. Костная ткань при этом отмирает. В основном этот побочный эффект возникает у больных онкологией при лечении противоопухолевыми препаратами, включающими бисфосфонаты.

К факторам риска возникновения остеонекроза относятся: онкологические болезни, лучевая и химиотерапия, возникновение инфекционного или воспалительного процесса.

Нервная система:

  • головные боли;
  • снижение аппетита;
  • слабость и сонливость.

Зрение:

Повышенное сердцебиение.

Аллергические реакции:

  • крапивница;
  • единичные случаи синдромов Стивенса-Джонсона и Лайелла;
  • сыпи, зуд, фотодерматит;
  • анафилактические реакции, отек Квинке.

Химические реакции в организме:

  • гипокальциемия;
  • гипофосфатемия;
  • гиперкальциемия.

Нарушения работы почек.

Правила приема бисфосфонатов

Фармакологические особенности бисфосфонатов определяют важные тонкости употребления:

  • строго на голодный желудок – препараты ограниченно всасываются, а биодоступность снижается еще на 40% при наличии пищи в желудке или ЖКТ;
  • запивать лекарства нужно только водой и в большом количестве – необходимый объем составляет 300 – 400 мл, другие напитки ощутимо снижают абсорбцию препаратов, даже минеральная вода;
  • после приема бисфосфонатов нужно находиться только в вертикальном положении 30 — 40 минут — горизонтальное положение тела мешает продвижению препарата в пищеводе, а медленное продвижение вызывает с течением времени микроязвы в ЖКТ;
  • запрещаются любые алкогольные напитки – они могут вызвать тяжелое поражение печени и почек при параллельном употреблении;
  • при наличии гипокальциемии или нарушений обмена веществ нужно провести коррекцию ДО начала приема бисфосфонатов;
  • пациент должен избегать инвазивных стоматологических вмешательств для снижения риска остеонекроза;
  • при лечении остеопороза применять препараты с бисфосфонатами нужно курсами и с прерывистой тактикой, строго соблюдая дозировку и протокол приема.

Как лечить неврит плечевого нерва?

Совместимость с другими лекарствами

Прием бисфосфонатов:

  • с диуретиками петлевой группы – возможно развитие гипокальциемии;
  • с нестероидными противовоспалительными средствами – увеличивается риск последствий для ЖКТ;
  • с аминогликозидами – повышается токсическое воздействие на почки и печень;
  • между приемом бисфосфонатов и других таблеточных лекарств должно пройти не менее полутора часов;
  • не допускается смешивание в одном шприце нескольких инъекционных лекарств.

Алендроновая кислота: инструкция по применению таблеток

Алендроновая кислота в терапии постменопаузального остеопороза

Алендроновая кислота (синоним: алендронат) – бисфосфонатное лекарственное средство, используемое при остеопорозе и других заболеваниях костной системы. Алендронат уменьшает резорбцию кости путем ингибирования остеокластов и способствует увеличению костной массы.

Адендронат натрия обычно принимают в виде недельных таблеток, которые вводят один раз в неделю утром после пробуждения. Наиболее распространенные потенциальные нежелательные эффекты – желудочно-кишечный дискомфорт, мигрень, боль в мышцах и суставах.

Состав и форма выпуска

Алендроновая кислота продается в виде недельных (по 70 мг) и ежесуточных таблеток (10 мг). На фармацевтическом рынке также доступна комбинация с витамином D3, которая одобрена в России с 1996 года.

При использовании большой оригинальной упаковки (10 мг/день) ежемесячной лечение будет стоить около 2000 российских рублей. Поскольку прямых сравнительных исследований нет, эти затраты невозможно сравнить с расходами других методов лечения остеопороза. Тем не менее, замена эстрогенами и прогестинами или лечение витамином D намного дешевле.

Фармакологические свойства

Подобно этидронату или памидронату, алендронат – синтетический аналог пирофосфата. Бисфосфанаты имеют высокое сродство к кристаллам гидроксиапатита и более биологически стабильны, чем пирофосфат, который легко разлагается фосфатазами.

По сравнению с другими бисфосфонатами алендронат обладает большей фармакологической активностью. Эксперименты на животных показали, что алендроновая кислота ингибирует индуцированную остеокластами резорбцию кости.

Точный механизм действия до конца не изучен.

В оптимальных условиях – за два часа до завтрака – около 0,7% дозы попадает в системный кровоток после перорального введения. Если человек принимает препарат за 0,5-1 часа до приема пищи, биодоступность снижается на 40%.

Снижение доступности на 60% наблюдается при одновременном употреблении препарата с кофе или апельсиновым соком. После абсорбции алендронат изначально распределяется в мягкие ткани и через короткое время переносится в скелет.

Оставшееся количество (около 50%) вещества выводится почками в течение трех дней. Уровни алендроната в плазме снижаются на 95% в течение 6 часов. По экспертным оценкам, костный алендронат имеет терминальный период полураспада более 10 лет.

На основе экспериментов на животных можно предположить, что почечная недостаточность может привести к нежелательному накоплению алендроната в кости. Снижение функции печени не должно влиять на фармакокинетику лекарства.

Показания к применению

Средняя рыночная стоимость упаковки: 500 российских рублей.

Данные 881 женщин были проанализированы на предмет возникновения переломов позвонков. 355 женщин получали только плацебо и 500 мг кальция в день. 526 женщин получали 5 или 10 мг алендроната ежедневно с одной дозой кальция в течение трех лет.

Предпосылкой для включения в исследование была плотность костной ткани (измеренная с помощью двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии), которая была по меньшей мере на 2,5 стандартных отклонения ниже средней плотности костной ткани женщин в пременопаузе.

Исследования через три года показали, что у пациентов имелась на 6-9% более высокая плотность костной ткани в позвоночнике, бедренной кости и вертеле по сравнению с группой плацебо. Доза 5 мг была менее эффективной. У женщин, получавших алендронат, было значительно меньше новых переломов позвонков (3,2%), чем у тех, кто принимал плацебо (6,2%).

Другие показания к применению:

  • Остеопороз у мужчин
  • Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, рекомендуемая доза алендроновой кислоты для терапии постменопаузального остеопороза составляет 10 мг в день. Производитель рекомендует пациентам с остеопорозом употреблять достаточное количество кальция.

Что касается абсорбции и потенциальных проблем с пищеводом, во время применения следует нужно следующие рекомендации:

  • Таблетки алендроната следует принимать рано утром после пробуждения с полным стаканом дистиллированной воды
  • Таблетку нельзя жевать или растворять во рту
  • Женщина должна после этого как можно скорее позавтракать и до тех пор не ложиться в постель
  • Препарат нельзя принимать перед сном.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Алендронат противопоказан женщинам с острым желудочно-кишечным воспалением, стриктурами пищевода, клинически выраженной остеомаляцией, гипокальциемией и выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Беременным и кормящим женщинам не следует принимать алендронат.

В упомянутых исследованиях алендронат иногда вызывал желудочно-кишечные симптомы: дискомфорт в области живота наблюдался почти у 3%, запоры, диарея, метеоризм, мышечная боль и головная боль у 3% -4% пациентов. Редкие, но более распространенные, чем плацебо, побочные эффекты – диспепсия, язва пищевода, дисфагия и рвота.

В медицине известно не менее 36 случаев тяжелого эзофагита, вызванных приемом препарата, которые потребовали госпитализации пациента. Экзантема и покраснение встречаются редко. При алендронате могут снижаться уровни кальция и фосфата в плазме.

Препарат нельзя принимать одновременно с другими лекарствами (но не с пищей), поскольку биодоступность может в значительной мере снижаться. Запрещено комбинировать медикамент с кальцием, железом, магнием и алюминием.

Одновременное лечение активными аналогами витамина D – кальцитриол – или фторидами, не рекомендуется.

Неблагоприятные взаимодействия алендроновой кислоты с трициклическими антидепрессантами были выявлены в клиническом исследовании 2014 года.

Аналоги

Основные аналоги алендроновой кислоты: «Останол» и «Теванат»

Останол

Производитель – Гедеон Рихтер Польша ООО (Польша)

Цена – от 437 рублей

Описание – белые круглые таблетки, покрытые оболочкой, которые применяются для лечения постменопаузального остеопороза и снижения риска развития переломов костей у мужчин.

Плюсы – ингибирует уменьшение костной массы, увеличивает плотность костей и снижает риск переломов костей.

Минусы – вызывает запор, артралгию, раздражительность, мигрень и в более редких случаях – аллергические реакции различной степени тяжести: от анафилаксии до безобидного покраснения кожи.

Теванат

Производитель – Тева (Израиль)

Цена – от 916 рублей

Описание – белые плоские таблетки, которые применяют при постменопаузальном остеопорозе и для уменьшения риска возникновения переломов позвоночника

Плюсы – реминерализует и ингибирует уменьшение костной ткани, а также нормализует кальциево-фосфорный обмен

Минусы – относительно дорогой заменитель алендроновой кислоты, который вызывает головную боль, расстройства пищеварения, боль в костях, мышцах, суставах

Скачать инструкцию по применению

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/kostno-myshechnaya-sistema/alendronovaja-kislota-instrukcija-po-primeneniju/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.