Амарил® (глимепирид) – представитель третьего поколения производных сульфонилмочевины в лечении сахарного диабета 2 типа

Содержание

Лечение больных сахарным диабетом 2-го типа. Олтар (глимепирид) – препарат сульфонилмочевины III поколения

Амарил® (глимепирид) – представитель третьего поколения производных сульфонилмочевины в лечении сахарного диабета 2 типа

Сахарный диабет 2-го типа является важной медико-социальной проблемой, что обусловлено его высокой распространённостью среди всех возрастных групп населения и риском развития тяжёлых инвалидизирующих осложнений.

Наличие микро- и/или макрососудистых осложнений отмечается у 80-100% больных ещё до установления диагноза «сахарный диабет 2-го типа». На сегодняшний день риск развития сахарного диабета 2-го типа имеют более 300 млн людей, или 8,2% взрослого населения всего мира.

Инсулиновая недостаточность – основа развития сахарного диабета 2-го типа

Относительная инсулиновая недостаточность, которая формирует основу развития сахарного диабета 2-го типа, возникает в результате снижения чувствительности периферических тканей пациента к инсулину и нарушении функционирования инсулярного аппарата β-клеток поджелудочной железы. По данным Национального реестра здоровья США (NHANES ІІІ, n=3510), более чем у 85% больных сахарным диабетом 2-го типа страдают выраженной инсулинорезистентностью, а также нарушением обмена липидов.

Инсулинорезистентность и уменьшение секреции инсулина в патогенезе сахарного диабета 2-го типа

Снижение числа и чувствительности к стимуляции инсулином специфических мембранных транспортёров глюкозы (Glut 4, Glut 2, Glut 1) лежит в основе так называемого феномена инсулинорезистентности.

По данным UKPDS (Unіted Kіngdom Prospectіve Dіabetes Study) секреция инсулина у больных снижается в среднем на 50% уже до клинического дебюта заболевания Эти изменения в первой (ранней) фазе секреции инсулина приводят к повышению концентрации проинсулина и токсичных продуктов его метаболизма.

Гипергликемия при сахарном диабете 2-го типа способствует прогрессированию дисфункции β-клеток поджелудочной железы, развивается другой феномен – феномен глюкозотоксичности. Прогрессивное течение сахарного диабета 2-го типа вызывает уменьшение запасов β-клеток в среднем на 5-6% в год, а также дальнейшее снижение чувствительности периферических тканей к глюкозе.

Критерии компенсации сахарного диабета 2-го типа

Основные критерии компенсации сахарного диабета 2-го типа заключаются в поддержании показателей гликемии на уровне: от 7 ммоль/л натощак до 10 ммоль/л после еды и уровня гликозилированного (гликированного) гемоглобина не больше 7%.

Препараты сульфонилмочевины в лечении сахарного диабета 2-го типа

Препараты сульфонилмочевины активно используются в лечении сахарного диабета 2-го типа благодаря двум механизмам действия: усилению секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы и снижению инсулинорезистентности. По данным Института медицинской статистики около 20 млн больных получают препараты сульфонилмочевины в лечении сахарного диабета 2-го типа.

Механизм действия препаратов сульфонилмочевины основан на их взаимодействии со специфическими белками-рецепторами АТФ-зависимых К+-каналов на поверхности β-клеток поджелудочной железы, закрытии каналов, прекращении трансмембранного потока ионов К+, деполяризации клеточной мембраны, открытия потенциал-зависимых Са2+-каналов β-клеток поджелудочной железы, увеличения поступления ионов Са2+ в клетку, что вызывает дегрануляцию инсулина и экзоцитоз.

Третье поколение препаратов сульфонилмочевины – Олтар

Третье, последнее поколение препаратов сульфонилмочевины представлено глимепиридом (Олтар). Биодоступность глимепирида после его перорального введения составляет почти 100%. Всасывание препарата не зависит от приёма пищи.

Максимальная концентрация в сыворотке крови после перорального приема Cmax: 0.3 µg/ml, tmax: 2.5 h. Период полувыведения из сыворотки крови составляет 4-8 час. Метаболизация Олтара происходит в печени, элиминация – 58% с мочой, 35% – с каловыми массами.

Отмечают линейную зависимость между дозой и максимальной концентрацией в крови, а также значением AUC. Значимой кумуляции не отмечено.

Показания к назначению – сахарный диабет 2-го типа (при неэффективности диеты, физических нагрузках и уменьшении массы тела).

Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки во время либо до еды, повышение дозы ступенчатое, основано на гликемическом контроле. Рекомендуемая максимальная доза – 6 мг глимепирида в сутки.

Лечение пациентов с сахарным диабетом 2-го типа препаратом Олтар можно проводить как в виде монотерапии, так и в сочетании с метформином или инсулином.

Панкреатический и экстрапанкреатический эффекты Олтара

Олтар действует на оба звена патогенеза сахарного диабета 2-го типа: стимулирует секрецию инсулина и снижает инсулинорезистентность.

Панкреатический эффект терапии Олтаром связан с повышением не только второй, но и первой фазы секреции инсулина (Korytkowsky M. et al. Diabetes Care 2002;25 (9):1607-1611).

Первая (быстрая) фаза секреции, которая длится 10 минут, заключается в опорожнении везикул с уже синтезированным инсулином (при сахарном диабете 2-го типа фактически отсутствует); вторая (медленная) фаза секреции требует наличия АТФ-зависимой мобилизации гранул с инсулином, осуществляется в ответ на стабилизирующуюся гипергликемию.

В поддержании нормального гомеостаза глюкозы играют важную роль обе фазы секреции инсулина, однако большее внимание уделяется первой фазе инсулиновой секреции, поскольку она есть главной в «раннем» выделении инсулина в течение первых 30 минут после приема пищи.

Экстрапанкреатический эффект терапии Олтаром основан на том, что он:

  • вызывает повышение инсулин-стимулированного синтеза гликогена с максимальным эффектом 39,97±8,4% в терапевтической дозе 0,1 ммоль/л (Haupt et al. Diabetes Care 2002; 25(12): 2129-2132);
  • повышает уровень элиминации глюкозы, снижает продукцию глюкозы (Overcamp D. et al. Diabetes Care 2002; 25: 2065-2073);
  • способствует снижению индекса массы тела у лиц с избыточным весом, что связано с блокадой дифференциации адипоцитов путём активации PPARy рецепторов адипоцитов (Inukai K. et al. Biochem Biophys Res Commun 2005, 328: 484-490). Это делает его препаратом выбора для лечения больных сахарным диабетом 2-го типа в сочетании с ожирением;
  • стимулирует экспрессию транспортёров глюкозы – рецепторов Glut 4, Glut 1( Bahr M. et al. Endocrinology 1995, 136 (6): 2547-2553).

Олтар в коррекции системы гемостаза

Изменения в системе гемостаза, которые клинически проявляются склонностью к тромбозам, образованием микротромбов и окклюзией мелких сосудов, снижением пефузии крови в микрососудистом русле также характерны для сахарного диабета 2-го типа.

Одним из важных звеньев патогенеза микроангиопатий при сахарном диабете 2-го типа является усиление агрегации тромбоцитов.

Олтар положительно влияет на ключевые факторы процессов активации и агрегации тромбоцитов, индуцированных тромбином, снижает агрегацию тромбоцитов, что даёт представление о наличии дополнительных антиагрегационных свойств Олтара (Hoechst Marion Rоussel. М., 1998).

Олтар – современный высокоэффективный сахароснижающий препарат в лечении сахарного диабета 2-го типа

Широкое применение препаратов сульфонилмочевины связано с их высокой эффективностью, широко изученным опытом применения, хорошей биодоступностью. В отличие от других препаратов сульфонилмочевины, Олтар (глимепирид):

  • препарат сульфонилмочевины III поколения;
  • обладает сильным антигипергликемическим эффектом;
  • влияет на первую и вторую фазы секреции инсулина;
  • обладает рядом инсулин-зависимых экстрапанкреатических эффектов;
  • применяется один раз в сутки.

Применение препарата Олтар, наиболее нового препарата сульфонилмочевины, позволяет достичь в лечении сахарного диабета 2-го типа тщательного контроля показателей гликемии. Эффективность и безопасность Олтара объясняется его низкой терапевтической дозой, бережной стимуляцией β-клеток поджелудочной железы и значительным числом экстрапанкреатических эффектов.

Литература

  1. Сахарный диабет 2 типа: два патогенетических дефекта – две мишени для терапевтического воздействия. // Здоров’я України. – 2008. – № 20(1).
  2. Новые аспекты лечения сахарного диабета 2 типа. // Здоров’я України. – 2003. – № 79.
  3. NCEP-Defined Metabolic Syndrome, Diabetes & Prevalence of CHD: Research Design and Methods. // Diabetes May 2003 52:1210-1214.
  4. Маньковский Б. Н. Лечение сахарного диабета 2 типа – фармакоэкономические соображения. // Здоров’я України. – 2004. – № 108.
  5. Амарил. Hoechst Marion Rоussel. М., 1998. 107 с.
  6.  Farese R. V., Standaert M. L., Yamada K., et al. Insulin-inducedactivation of glycerol-3-phosphate acyltransferase by a chiro-inositol-containing insulin mediator is defective in adipocytes of insulin-resistant, type II diabetes, Goto-Kakizaki rats//Proc. Natl. Acad. Sci. 1994. USA, 91: 11040-11044.
  7. Schernthaner G, Grimaldi A, Di Mario U, Drzewoski J, Kempler P, Kvapil M, Novials A, Rottiers R, Rutten GE, Shaw KM. GUIDE study: double-blind comparison of once-daily gliclazide MR and glimepiride in type 2 diabetic patients. // European Journal of Clinical Investigation. – 2004. – № 3. P. 535–542.
  8. Bijlstra P., et al. Selective interaction of sulfonylurea derivatives with vascular and pancreatis K-ATP channels in man // Diabetologia. 1995. 38 (suppl. 1): A43.
  9. Draeger E. Clinical profile of glimepiride // Diab. Res. Clin. Pract. 1995. 28 (suppl.): 139-146.
  10. Muller G. The molecular mechanism of the insulinmimetic /sensitizing activity of the antidiabetic sulfonilurea drug amaryl. // Molecular Medicine. – 2000. – №6(17). – p. 907-933.
  11. Мычка В.Б., Чазова И.Е. Сердечно-сосудистые осложнения сахарного диабета типа 2.// “Consilium medicum”. – 2003. – №9, том 5.
  12. Drager E. Clinical profile of glimepiride (Rewiew) // Diabetes Research & Clinical Practice, 1995; Suppl.:S139–146.
  13. Raptis S. et al. Comparative effects of glimepiride and glibenclamide on blood glucose, C-peptide and insulin concentration in the fasting and postprandialstate in normal men // Exp. Clin. Endocrinol. Diabetes., 1999, Vol. 107. № 6. P. 350–355.
  14. Kolterman O., Gray R., Shapiro G., et al. The acute and chronic effects of sulfonylurea therapy in type 2 diabetic subjects // Diabetes. 1984. 33 (4): 346-354.
  15. Consensus Statement Updated on Management of Hyperglycemia in Type 2 Diabetes. // Diabetes Care. 2008;31:1-11.
  16. UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) group. Intensive blood glucose control with sulphonylureas or insulin compared with conventional treatment and risk of complications in patients with type 2 diabetes (UKPDS 33). Lancet 1998;352:837–53.

Источник: https://medstrana.com/articles/1205

Сульфонилмочевины препараты Амарил®, Олтар, Diaprel MR, Gliclada

Амарил® (глимепирид) – представитель третьего поколения производных сульфонилмочевины в лечении сахарного диабета 2 типа

Сульфонилмочевины препараты, используемые в лечении при диабете 2 типа.

 Их действие состоит, прежде всего, в стимуляции β-панкреатических клеток для секреции инсулина, то есть производные сульфонилмочевины стимулируют поджелудочную железу для получения инсулина.

Таким образом, действие препарата помогает компенсировать диабет. Основными побочными эффектами являются риск гипогликемии и набор веса.

Сульфонилмочевины препараты список

На фармацевтическом рынке производные сульфонилмочевины представлены  следующими коммерческими препаратами.

Препараты сульфонилмочевины для лечения сахарного диабета 2 типа

Названиеактивного веществаПримеры коммерческих препаратовДоза в 1 таблетке [Мг]Действие препарата
Гликлазид Gliclazidum (производноесульфонилмочевины II поколения)Diaprel MR Gliclada Diagen60 30, 60 30 
  • повышает чувствительность тканей к инсулину;
  • подавляет развитие атеросклероза;
  • уменьшает образование микротромбов (предотвращает склеивание тромбоцитов).
ГлихидонGlihidon (система второго поколенияпероральных препаратовсульфонилмочевины)Glurenorm30
  • с 95% выделяется в желчи, а не через почки, что делает ее безопасной при почечной недостаточности
ГлимепиридGlimepirideпрепарат сульфонилмочевины третьего поколения (Олтар)Амарил Glibetic Symglic1-4 1-4 1-6
  • повышает чувствительность тканей к инсулину;
  • ингибирует развитие атеросклероза;
  • уменьшает образование микротромбов (предотвращает склеивание тромбоцитов);
Глипизид Glipizidum (п роизводное сульфонилмочевины II поколения)Glibenese Glipizide BP5,10 5
  • повышает чувствительность тканей к инсулину;
  • уменьшает образование микротромбов (предотвращает склеивание тромбоцитов);

Сульфонилмочевины препараты механизм действия

Все препараты этой группы действуют в основном на бета-клетки поджелудочной железы. 

  • Эти препараты продуцируют в клетках поджелудочной железы (так называемый рецептор SUR1) и таким образом стимулируют секрецию инсулина. Это приводит к увеличению уровня инсулина в крови, что, в свою очередь, снижает уровень сахара в крови.
  • Это возможно только в том случае, если клетки поджелудочной железы способны продуцировать и высвобождать инсулин.
  • Поэтому эти препараты не действуют и не дают эффект при сахарном диабете 1 типа.
  • Как известно при диабете 2 типа со временем бета-клетки «истощаются» и не способны продуцировать инсулин. В этом случае уже будет необходимо восполнять инсулин в организм в виде подкожных инъекций, а использование сульфонилмочевины становится неэффективно.
  • Кроме того, исследования показали, что эти препараты могут повысить чувствительность печени, мышц и жировых клеток к инсулину.

Чем опасно ожирение: Абдоминальное ожирение у мужчин: к чему приводит полнота и как бороться с заболеванием

Сульфонилмочевины препараты кому назначают

Препараты рекомендуются, если у вас диабет 2 типа, и вы не можете использовать Metformin из-за противопоказаний или если у вас серьезные побочные эффекты.

Однако в этом случае (особенно если вы страдаете избыточным весом или ожирением) могут быть более полезные препараты из группы ингибиторов DPP-4 (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) или ингибиторы SGLT-2 (Forxiga, Invokana) — потому что они не увеличивают вес, в отличие от производных сульфонилмочевины. 

Больше о препаратах группы ингибиторов SGLT-2: Сахароснижающие препараты нового поколения при диабете 2 типа SGLT-2 ингибиторы Gliflozyny

При сахарном диабете, если вы принимаете metformin, заботитесь о своей диете и регулярно занимаетесь физическими нагрузками, и все же уровень сахара в крови превышает  допустимые нормы, также следующим шагом в терапию лечения могут быть назначены производные сульфонилмочевины.

Противопоказания

Производные сульфонилмочевины не должны использоваться в следующих ситуациях:

  • Гиперчувствительность к сульфонилмочевине или антибиотикам из группы суфонамидов (если у вас есть аллергическая реакция на антибиотики, такие как Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim — вы должны сообщить об этом своему врачу);
  • Диабет 1 типа;
  • Кетоацидоз;
  • Тяжелая печеночная и / или почечная дисфункция (исключение — гликвидон, который выводится из желчи, поэтому его можно использовать, если есть почечная недостаточность);
  • Беременность и кормление грудью.

Важно знать, как проявляется гестационный диабет: Норма сахара в крови у беременных женщин: диагностируем гестационный диабет

Вышеуказанные лекарства также не должны использоваться в условиях, когда потребность в инсулине организма значительно возрастает — например, при серьезных инфекциях или хирургических процедурах. В этих ситуациях ваш врач может рекомендовать временное использование инсулина.

Производные сульфонилмочевины как принимать

Все препараты из этой группы принимаются перорально. 

  • Их следует принимать незадолго до или во время еды. 
  • Глимепирид и Gliclazide пролонгированное высвобождение (например, Diaprel MR ) принимают 1 раз в день утром во время завтрака.
  • Гликлазид используется два раза в день.
  • Метод использования гликвидона и глипизида зависит от рекомендуемой дозы – небольшая дозировка может назначаться более 2 или 3 раза в день.
  • Обычно, врач сначала рекомендует более низкую дозу препарата, которая затем может быть увеличена, если эффективность лекарства слишком слабое (т.е. значения сахара все еще слишком высокие). 
  • Если вы забыли принять лекарство, не увеличивайте следующую дозу. Это связано с риском гипогликемии.
  • Не занимай1тесь самолечением. Дозы приема препаратов назначаются исключительно вашим лечащим врачом.

Преимущества использования этой группы лекарств:

  • эффективное снижение уровня глюкозы;
  • хорошее влияние на компенсацию диабета — более низкие уровни гликированного гемоглобина на 1-2% (аналогично метформину);
  • дополнительные действия препарата, связанные с повышением чувствительности тканей к инсулину;
  • простой метод дозировки;
  • доступная цена.

Ознакомиться детальнее как принимать Метформин: Как правильно принимать метформин при сахарном диабете 2 типа: отвечаем на вопросы пациентов

Побочные эффекты производных сульфонилмочевины

Основным побочным эффектом является риск гипогликемии. Риск гипогликемии увеличивается, если вы принимаете дополнительные лекарства, к примеру, аценокумарол или варфарин, некоторые антибиотики, аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты, например, ибупрофен.

Кроме того, этот риск увеличивается после физических нагрузок, потребления алкоголя и в случае сосуществования заболеваний щитовидной железы или неправильного приема пищи.

Другим очень неблагоприятным эффектом использования сульфонилмочевины является увеличение массы тела, что очень нежелательно в случае диабета, поскольку оно повышает резистентность к инсулину.

Другие сахароснижающие препараты: 

Сахароснижающие препараты нового поколения инкретины — ГПП-1

Новые препараты для лечения сахарного диабета 2 типа Трулисити (дулаглутид)

Сахароснижающие препараты группа глитазоны: Avandia, Actos

Препараты группы глиниды Старликс, Новонорм — регуляторы глюкозы в крови

Сульфонилмочевины препараты

Источник: http://www.doctordiabetes.ru/sulfonilmocheviny-preparaty-amaril-oltar-diaprel-mr-gliclada.html

Глимепирид в лечении сахарного диабета 2 типа

Амарил® (глимепирид) – представитель третьего поколения производных сульфонилмочевины в лечении сахарного диабета 2 типа

Глимепирид оказался незаслуженно забытым препаратом в наши дни. Из всех сахароснижающих препаратов, производных сульфонилмочевины, самым удобным является глимепирид.

Всем привет! С вами Диляра Лебедева, автор блога «Сахар в норме!». Продолжаю обзор препаратов для пациентов с сахарным диабетом 2 типа. На сей раз это глимепирид.

Это название большинству из вас ничего не говорит, но я уверена, что вы его узнаете, когда услышите торговые названия.

Когда этот препарат только начал продаваться, он был одним из самых популярных. Но в настоящее время в  связи с открытием инкретинов, о которых я писала в статье «Перспективное направление в лечении сахарного диабета», его стали забывать, в то время как препарат очень хороший, эффективный и достаточно безопасный.

Глимепирид относится к большой группе сахароснижающих препаратов, производных сульфонилмочевины, в которую входят манинил, диабетон (о которых я уже тоже писала, и вы можете перейти по ссылкам, чтобы прочитать) и другие, о которых только предстоит написать. Он является секретагогом, т. е. его действие заключается в стимулировании работы поджелудочной железы.

Кроме этого эффекта у глимепирида есть еще и внепанкреатические эффекты. Он улучшает чувствительность мышечной и жировой тканей к действию собственного инсулина, может снижать синтез глюкозы печенью. Еще у глимепирида есть не очень выраженный антитромботический эффект, а также он снижает содержание свободных радикалов.

Какие же торговые названия глимепирида вы можете встретить

Оригинальным препаратом, т. е. самым первым и максимально исследованным, является АМАРИЛ фирмы САНОФИ-АВЕНТИС. Остальные препараты являются дженериками, т. е. фирмы производят таблетки по приобретенному патенту.

Вот перечень этих препаратов:

  • Глимепирид (ФАРМСТАНДАРТ, Россия)
  • Диапирид (ОАО «Фармак», Украина)
  • Глимепирид-Тева (PLIVA, Хорватия)
  • Глемаз (Баго, Аргентина)
  • Диамерид (Акрихин, Россия)
  • Глианов (Иордания)
  • Глибетик (Польша)
  • Глайри (Индия)
  • Амарил М (Корея)

Амарил выпускается в таблетках по 1, 2, 3 и 4 мг. Принимается глимепирид один раз в день. Начинается терапия с приема 1 мг в сутки, эффект от которого можно оценить через 1-2 недели. Если уровень глюкозы не нормализовался, то дозу препарата можно увеличить на 1 мг.

Аналогичным образом производят дальнейший контроль и коррекцию дозы препарата, повышая дозу на 1 мг в сутки.

В среднем доза амарила не превышает 1-4 мг в сутки, но имеются пациенты, которым препарат помогает только в дозе 6 мг, эта доза также является максимальной суточной дозой.

Глимепирид принимают перед едой, поскольку нужно время перед тем, как препарат начнет действовать. Важно не пропускать прием пищи после приема препарата.

Поскольку он обладает действием улучшать чувствительность к инсулину, то со временем может потребоваться снижение дозы.

Как и все препараты сульфонилмочевины, амарил может вызывать состояния гипогликемии, поэтому нужно быть внимательным при изменении образа жизни, увеличении физических нагрузок и пр.

Амарил очень хорошо сочетается с оригинальным метформином, поэтому их часто назначают вместе. Имеется также комбинированный препарат — АМАРИЛ М. Он выпускается в двух вариантах дозировок: глимепирид 1 мг + метформин 250 мг и глимепирид 2 мг + метформин 500 мг. Также амарил может назначаться совместно с инсулином.

Побочные эффекты глимепирида

К побочным эффектам относятся:

  1. Гипогликемия.
  2. Преходящие нарушения зрения (временное набухание хрусталика).
  3. Диспепсические расстройства (тошнота, редко рвота).
  4. Аллергические реакции.
  5. Гипонатриемия.
  6. Фотосенсибилизация.

Глимепирид не назначается беременным и кормящим женщинам, а также детям. С осторожностью — пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Таким образом, можно сделать вывод, что амарил — препарат с высокой эффективностью, безопасный, поскольку используются маленькие дозы в лечении, а также он обладает рядом дополнительных эффектов, которые не могут не радовать.

Но я должна вас предупредить и напомнить, дорогие друзья, что каким бы ни был хорошим препарат, максимальный эффект от него возможен только при одновременном изменении образа жизни, повлекшего появление сахарного диабета.

Почему большинству пациентов не удается изменить свой образ жизни к лучшему, вы можете узнать из статьи «Лечение сахарного диабета 2 типа: препараты», которую настоятельно рекомендую вам прочитать.

 А на этом у меня все. В дальнейшем я продолжу рассказывать о сахароснижающих препаратах, поэтому рекомендую вам подписаться на обновления блога, чтобы не пропустить. Только не забудьте подтвердить подписку в письме, которое вам придет тут же на электронный ящик.

Рекомендую прочитать:

Источник: http://saxarvnorme.ru/glimepirid-v-lechenii-saxarnogo-diabeta-2-tipa.html

Таблетки Амарил – инструкция, отзывы принимающих, цена

Амарил® (глимепирид) – представитель третьего поколения производных сульфонилмочевины в лечении сахарного диабета 2 типа

Амарил содержит глимепирид, относящийся к новому, третьему, поколению производных сульфонилмочевины (ПСМ). Это лекарство дороже глибенкламида (Манинил) и гликлазида (Диабетон), но разница в цене оправдывается высокой эффективностью, быстрым действием, более мягким влиянием на поджелудочную железу, меньшим риском гипогликемии.

Важно знать! Новинка, которую советуют врачи-эндокринологи для Постоянного контроля Диабета! Нужно всего лишь каждый день… Читать далее >>

При использовании Амарила бета-клетки истощаются медленнее, чем при лечении препаратами сульфонилмочевины предыдущих поколений, поэтому прогрессирование сахарного диабета замедлено, и инсулинотерапия понадобится позже.

Отзывы принимающих препарат оптимистичны: он хорошо снижает сахар, удобен в применении, пьют таблетки раз в сутки независимо от дозы. Кроме чистого глимепирида выпускается его комбинация с метформином – Амарил М.

Краткая инструкция

ДействиеСнижает сахар крови, воздействуя на его уровень с двух сторон:

  1. Стимулирует синтез инсулина, причем восстанавливает первую, самую быструю фазу его секреции. Остальные ПСМ эту фазу пропускают и работают во второй, поэтому сахар снижают медленнее.
  2. Уменьшает инсулинорезистентность активнее, чем другие ПСМ.

Помимо этого лекарство снижает риск тромбоза, нормализует холестерин, уменьшает окислительный стресс.Амарил выводится частично в моче, частично через ЖКТ, поэтому его можно использовать у больных с почечной недостаточностью, если функции почек частично сохранены.

ПоказанияДиабет исключительно 2 типа. Обязательное условие применения – частично сохранные бета-клетки, остаточный синтез собственного инсулина. Если поджелудочная железа перестала производить гормон, Амарил не назначают. Согласно инструкции лекарство можно принимать с метформином и инсулинотерапией.
ДозировкаАмарил производят в виде таблеток, содержащих до 4 мг глимепирида. Для удобства применения каждая дозировка имеют свой цвет.Стартовая доза равна 1 мг. Ее принимают 10 дней, после чего начинают постепенно увеличивать, пока не нормализуется сахар. Максимально разрешенная дозировка – 6 мг. Если она не обеспечивает компенсации сахарного диабета, в схему лечения добавляют лекарства из других групп или инсулин.
ПередозировкаПревышение максимальной дозы приводит к длительной гипогликемии. После нормализации сахара он может неоднократно падать в течение еще 3 суток. Все это время больной должен находиться под наблюдением родных, при сильной передозировке — в стационаре.
Противопоказания
  1. Реакции гиперчувствительности на глимепирид и другие ПСМ, вспомогательные компоненты лекарства.
  2. Отсутствие собственного инсулина (1 тип диабета, резекция поджелудочной железы).
  3. Тяжелая почечная недостаточность. Возможность приема Амарила при болезнях почек определяется после обследования органа.
  4. Глимепирид метаболизируется в печени, поэтому в инструкцию в качестве противопоказания включена и печеночная недостаточность.

Временно Амарил прекращают принимать и заменяют инъекциями инсулина при беременности и лактации, острых осложнениях диабета, от кетоацидоза до гипергликемической комы. При инфекционных заболеваниях, травмах, эмоциональных перегрузках Амарила может оказаться недостаточно для нормализации сахара, поэтому лечение дополняют инсулином, обычно длинным.

Риск гипогликемииСахар крови падает, если диабетик забыл поесть или не восполнил потраченную при физических нагрузках глюкозу. Для нормализации гликемии нужно принять быстрые углеводы, обычно достаточно кусочка сахара, стакана сока или сладкого чая.Если доза Амарила была превышена, гипогликемия может возвращаться несколько раз в период действия лекарства. В этом случае после первой нормализации сахара стараются вывести глимепирид из ЖКТ: провоцируют рвоту, пьют адсорбенты или слабительное. Серьезное превышение дозы смертельно опасно, лечение тяжелой гипогликемии включает обязательное внутривенное введение глюкозы.
Побочные действияПомимо гипогликемии при приеме Амарила могут наблюдаться проблемы с пищеварением (у менее 1% больных), аллергия, начиная от сыпи и зуда и заканчивая анафилактическим шоком (>Мою историю можно подробно прочитать тут

Время действия

Амарил имеет полную биодоступность, 100% препарата достигает места действия. Согласно инструкции максимальная концентрация глимепирида в крови образуется спустя 2,5 часа. Общее время действия превышает 24 часа, чем выше дозировка, тем дольше будут работать таблетки Амарил.Благодаря долгому сроку действия, лекарство разрешено принимать раз в сутки. С учетом того, что 60% диабетиков не склонны строго выполнять предписания врача, однократный прием позволяет на 30% уменьшить пропуск лекарств, а значит, и улучшить течение сахарного диабета.

Совместимость с алкоголем

Спиртные напитки воздействуют на Амарил непредсказуемо, они могут как усиливать, так и ослаблять его действие. Риск опасных для жизни гипогликемий увеличивается, начиная со средней степени опьянения. По отзывам диабетиков, безопасная доза алкоголя – не более рюмки водки или бокала вина.

Аналоги Амарила

Лекарство имеет несколько более дешевых аналогов с тем же действующим веществом и дозировкой, так называемых дженериков. В основном это таблетки отечественного производства, из импортных у нас можно купить только хорватский Глимепирид-Тева. По отзывам, российские аналоги ничуть не хуже импортного Амарила.

Аналоги АмарилаСтрана производстваПроизводительЦена за минимальную дозировку, руб.
ГлимепиридРоссияАтолл,Вертекс,Фармпроект,Фармстандарт-Лексредства,110
Глимепирид КанонКанонфарма продакшн.155
ДиамеридАкрихин180
Глимепирид-ТеваХорватияПлива Хрватска135
ГлемазАргентинаКимика Монтпеллиеротсутствует в аптеках

Амарил или Диабетон

В настоящее время самыми современными и безопасными ПСМ считаются глимепирид и пролонгированная форма гликлазида (Диабетон МВ и аналоги). Оба лекарства реже, чем их предшественники, вызывают тяжелые гипогликемии.

И все же таблетки Амарил для лечения диабета предпочтительнее:

  • они меньше влияют на вес больных;
  • не так выражено отрицательное действие на сердечно-сосудистую систему;
  • диабетикам требуется меньшая доза препарата (максимальная доза Диабетона примерно соответствует 3 мг Амарила);
  • снижение сахара при приеме Амарила сопровождается меньшим ростом уровня инсулина. Для Диабетона это соотношение равно 0,07, для Амарила – 0,03. У остальных ПСМ соотношение хуже: 0,11 у глипизида, 0,16 у глибенкламида.

Амарил или Глюкофаж

Строго говоря, вопрос Амарил или Глюкофаж (метформин) даже не должен ставиться. Глюкофаж и его аналоги при 2 типе диабета всегда назначают в первую очередь, так как они эффективнее остальных лекарств воздействуют на главную причину болезни – инсулинорезистентность. Если врач назначает только таблетки Амарил, в его компетенции стоит усомниться.

Вас мучает высокое давление? А вы знаете, что гипертония приводит к инфарктам и инсультам? Нормализуйте свое давление с помощью… Мнение и отзыв о способе читайте тут >>

Несмотря на сравнительную безопасность, это лекарство непосредственно влияет на поджелудочную железу, а значит, сокращает срок синтеза собственного инсулина. ПСМ выписывают, только если метформин плохо переносится или его максимальной дозы недостаточно для нормальной гликемии. Как правило, это или тяжелая декомпенсация диабета, или длительное заболевание.

Амарил и Янумет

Янумет, как и Амарил, воздействует и на уровень инсулина, и на инсулинорезистентность. Препараты отличаются по механизму действия и химической структуре, поэтому их допускается принимать совместно. Янумет – сравнительно новое лекарство, поэтому стоит от 1800 руб. за самую маленькую пачку. В России зарегистрированы его аналоги: Комбоглиз и Велметия, которые ничуть не дешевле оригинала.

В большинстве случаев компенсации диабета можно достичь комбинацией дешевого метформина, диеты, физкультуры, иногда больным требуются ПСМ. Янумет стоит покупать, только если расходы на него не существенны для бюджета.

Амарил М

Несоблюдение диабетиками назначенной терапии – главная причина декомпенсации сахарного диабета.

Упрощение схемы лечения любого хронического заболевания всегда улучшает ее результаты, поэтому для необязательных больных предпочтительны комбинированные препараты.

Амарил М содержит наиболее частую комбинацию сахароснижающих лекарств: метформин и ПСМ. В каждой таблетке 500 мг метформина и 2 мг глимепирида.

Точно сбалансировать в одной таблетке оба действующих вещества для разных больных невозможно. При средней стадии диабета требуется больше метформина, меньше глимепирида.

За раз разрешено не более 1000 мг метформина, больным с тяжелым заболеванием придется пить Амарил М трижды в день.

Чтобы подобрать точную дозировку, дисциплинированным больным желательно принимать отдельно Амарил за завтраком и Глюкофаж трижды в день.

Отзывы

Отзыв Максима, 56 лет. Амарил выписали моей маме вместо Глибенкламида, чтобы убрать частые гипогликемии. Эти таблетки ничуть не хуже понижают сахар, побочных действий в инструкции удивительно немного, а в реальности и вообще не было. Сейчас она принимает 3 мг, сахар держится около 7-8.

Больше снижать боимся, так как маме 80 лет, и симптомы гипогликемии она чувствует далеко не всегда. Отзыв Елены, 44 года. Амарил мне назначила эндокринолог и предупредила, чтобы я брала немецкое лекарство, а не дешевые аналоги. Для экономии купила большую упаковку, так цена в пересчете на 1 таблетку меньше. Пачки мне хватает на 3 месяца.

Таблетки очень маленькие, зеленые, необычной формы. Блистер проперфорирован, поэтому его удобно делить на части. Инструкция по применению просто огромная – 4 страницы мелкими буквами. Сахар натощак сейчас 5,7, доза 2 мг. Отзыв Екатерины, 51 год. Я больна диабетом уже 15 лет, за это время сменила больше десятка лекарств.

Сейчас принимаю только таблетки Амарил и колю инсулин Протафан. Метформин отменили, сказали уже бессмысленно, от быстрого инсулина мне становится плохо. Сахар, конечно, не идеальный, но осложнений пока минимум. Отзыв Александра, 39 лет. Мне подбирали сахароснижающие таблетки долго и сложно. Метформин не пошел ни в каком виде, от побочек избавиться не удалось.

В итоге остановились на Амариле и Глюкобае. Они хорошо держат сахар, гипогликемия возможна, только если вовремя не поешь. Все очень удобно и предсказуемо, нет страха не проснуться утром. Один раз вместо Амарила дали русский Глимепирид Канон. Отличий не увидел, разве что упаковка менее красивая.

Обязательно изучите! Думаете таблетки и инсулин единственный выход держать сахар под контролем? Неправда! Самостоятельно в этом убедиться вы можете начав использовать… читать подробнее >>

Источник: http://diabetiya.ru/lechimsya/preparaty/amaril-instrukciya.html

Обзор препаратов производных сульфонилмочевины

Амарил® (глимепирид) – представитель третьего поколения производных сульфонилмочевины в лечении сахарного диабета 2 типа

При недостаточной выработке инсулина прибегают к увеличению его концентрации. Производные сульфонилмочевины относятся к медикаментам, которые повышают секрецию гормона и относятся к синтетическим гипогликемическим медикаментам.

Для них характерно более выраженное действие по сравнению с другими таблетированными средствами со схожим эффектом.

Коротко о препаратах группы

Производные сульфонилмочевины (ПСМ) – группа лекарств, предназначенные для лечения сахарного диабета. Помимо гипогликемического оказывают гипохолестеринемическое действие.

Классификация лекарств со времени внедрения:

  1. Первое поколение представлено Хлорпропамидом, Толбутамидом. Сегодня их практически не используют. Характеризуются более коротким действием, для достижения эффекта назначаются в большем объеме.
  2. Второе поколение – Глибенкламид, Глипизид, Гликлазид, Глимепирид. Имеют менее выраженные проявления побочных действий, назначаются в меньшем количестве.

С помощью группы медикаментов удается достичь хорошей компенсации диабета. Это позволяет предупредить и замедлить развитие осложнений.

Прием ПСМ обеспечивает:

  • уменьшение выработки глюкозы печенью;
  • стимулирование β-клеток поджелудочной для улучшения чувствительности к глюкозе;
  • увеличение чувствительности тканей к гормону;
  • сдерживание секреции соматостатина, который подавляет инсулин.

Список препаратов ПСМ: Глибамид, Манинил, Глибенкламид, Тева, Амарил, Глизитол, Глемаз, Глизитол, Толиназе, Глибетик, Гликлада, Меглимид, Глидиаб, Диабетон, Диазид, Реклид, Озиклид. Глибенез, Минидаб, Мовоглекен.

Механизм действия

Главный компонент влияет на специфические рецепторы каналов и активно блокирует их. Происходит деполяризация мембран β-клеток, и как следствие, открытие кальциевых каналов. После этого ионы Ca попадают внутрь бета-клеток.

Результат — высвобождение из внутриклеточных гранул гормона и выброс его в кровь. Эффект ПСМ не зависит от концентрации глюкозы. По этой причине часто возникает гипогликемическое состояние.

Лекарственные средства всасываются в ЖКТ, их действие начинается через 2 часа после приема. Метаболизируются в печени, выводятся, кроме Гликвидона, через почки.

Период полувыведения и продолжительность действия у каждого препарата группы отличается. Связывание с белками плазмы – от 94 до 99%. Путь элиминации в зависимости от лекарства – почечный, почечно-печеночный, печеночный. Абсорбция активного вещества уменьшается при совместном приеме пищи.

Показания к назначению

Производные сульфонилмочевины назначают при сахарном диабете 2 типа в таких случаях:

  • при недостаточной выработке инсулина;
  • при уменьшении чувствительности к гормону тканей;
  • при неэффективности диетотерапии.

Примечание! При разрушении бета-клеток, которое наблюдается при СД 1, назначение препаратов нецелесообразно.

Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям производных сульфонилмочевины относят:

  • СД 1 типа;
  • дисфункция печени;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • дисфункция почек;
  • кетоацидоз;
  • оперативные вмешательства;
  • гиперчувствительность к сульфаниламидам и к вспомогательным компонентам;
  • непереносимость ПСМ;
  • анемия;
  • острые инфекционные процессы;
  • возраст до 18 лет.

Не назначаются препараты при высоких показателях сахара натощак – более 14 ммоль/л. Также не применяются при суточной потребности в инсулине более чем 40 ЕД. Не рекомендуются пациентам с тяжелой формой СД 2 при наличии недостаточности β-клеток.

Молекула бигуанидов

Гликвидон может назначаться лицам с легкими нарушениями в работе почек. Его вывод осуществляется (около 95%) через кишечник. Применение ПСМ может сформировать резистентность. Для снижения подобных явлений их можно комбинировать с инсулином и бигуанидами.

Группа медикаментов обычно хорошо переносится. Среди негативных эффектов частым является гипогликемия, тяжелая гипогликемия наблюдается лишь в 5% случаев. Также на фоне терапии наблюдается набор веса. Это происходит благодаря секреции эндогенного инсулина.

Реже встречаются следующие побочные эффекты:

  • диспептические расстройства;
  • металлический привкус во рту;
  • гипонатриемия;
  • гемолитическая анемия;
  • нарушение работы почек;
  • аллергические реакции;
  • нарушение работы печени;
  • лейкопения и тромбоцитопения;
  • холестатическая желтуха.

Способ применения и дозировка

Дозировку ПСМ назначает врач. Она определяется с учетом данных анализа о состоянии обмена веществ.

Терапию с помощью ПСМ целесообразно начинать с более слабых, при отсутствии эффекта переходить на более сильные препараты. Глибенкламид обладает более выраженным сахароснижающим действием, чем другие гипогликемические пероральные средства.

Прием назначенного лекарства из этой группы начинают с минимальных доз. В течение двух недель ее постепенно увеличивают. ПСМ могут назначаться с инсулином и другими таблетированными гипогликемическими средствами.

Дозировка в таких случаях уменьшается, подбирается более корректная. При достижении устойчивой компенсации происходит возврат к привычной схеме лечения. При потребности в инсулине менее 10 ед/сутки врач производит переход пациента на препараты производных сульфонилмочевины.

Лечение диабета 2 типа

Дозировка конкретного препарата указывается в инструкции по применению. Учитывается поколение и характеристики самого медикамента (действующего вещества). Суточная доза для Хлорпропамида (1 поколение) – 0.

75 г, Толбутамида – 2 г (2 поколение), Гликвидона (2 поколение) – до 0.12 г, Глибенкламида (2 поколение) – 0.02 г. Пациентам с нарушениями работы почек и печени, пожилым лицам начальная дозировка уменьшается.

Все средства группы ПСМ принимаются за полчаса–час до еды. Это обеспечивает лучшую всасываемость лекарств и, как следствие, снижению постпрандиальной гликемии. Если наблюдаются явные диспептические нарушения, ПСМ принимают после еды.

Внимание! Терапия двумя препаратами ПСМ недопустима.

У пожилых лиц риск развития гипогликемии значительно выше. Этой категории пациентов для предотвращения нежелательных последствий прописывают препараты с наименьшей продолжительностью.

Рекомендуется отказаться от лекарств длительного действия (Глибенкламид) и перейти на короткодействующие (Гликвидон, Гликлазид).

Прием производных сульфонилмочевины вызывает риски развития гипогликемии. В процессе лечения необходимо проводить мониторинг уровня сахара. Рекомендуется соблюдать установленный врачом план лечения.

При его отклонении количество глюкозы может изменяться. В случаях развития других заболеваний во время терапии ПСМ необходимо проинформировать врача.

В процессе лечения проводят контроль следующих показателей:

Не рекомендуется изменять дозировку, переходить на другой препарат, прекращать лечение без консультации. Лекарственные средства важно применять в установленное время.

Превышение установленной дозы может привести к гипогликемии. Для ее устранения больной принимает 25 г глюкозы. О каждой подобной ситуации в случае увеличения дозировки лекарства сообщается врачу.

При тяжелой гипогликемии, которая сопровождается потерей сознания, необходимо обратиться за медицинской помощью.

Вводится глюкоза внутривенно. Возможно, потребуется дополнительно инъекции глюкагона в/м, в/в. После проведения первой помощи потребуется наблюдение за состоянием в течение нескольких суток с регулярным измерением сахара.

материал о препаратах от диабета 2 типа:

Взаимодействие ПСМ с другими лекарственными средствами

В ходе приема других медикаментов учитывается их сочетаемость с производными сульфонилмочевины. Увеличивают гипогликемическое действие анаболические гормоны, антидепрессанты, бета-блокаторы, сульфонамиды, Клофибрат, мужские гормоны, кумарины, лекарства тетрациклинового ряда, Миконазол, салицилаты, другие гипогликемические средства и инсулин.

Снижают действие ПСМ кортикостероиды, барбитураты, глюкагон, слабительные, эстрогены и гестагены, никотиновая кислота, Хлорпромазин, Фенотиазин, диуретики, гормоны щитовидной железы, Изониазид, тиазиды.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://DiabetHelp.guru/lechenie/medical/preparaty-sulfonilmocheviny.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.