Антациды при желчном рефлюксе. In vitro исследование связывания желчных кислот ионами магния и кальция (реферат)

Содержание

Антациды: перечень препаратов, принцип действия

Антациды при желчном рефлюксе. In vitro исследование связывания желчных кислот ионами магния и кальция (реферат)

Антациды – группа лекарственных средств, которые используются для лечения заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК). Термин происходит от греческих слов «anti» — против и «acidus» — кислота, и основное действие этих препаратов направлено на нейтрализацию соляной (хлорной) кислоты, которая входит в состав желудочного сока.

История применения антацидов насчитывает уже более ста лет.

Долгое время популярным кислотонейтрализующим средством оставался гидрокарбонат натрия – пищевая сода, но, легко всасываясь в кровь и обладая системным действием, он имел массу побочных эффектов.

Современная фармацевтическая промышленность предлагает антацидные препараты, которые эффективно и безопасно устраняют неприятные симптомы повышенной кислотности желудка.

Классификация антацидов

По механизму действия и оказываемому лечебному эффекту все антациды классифицируются на 2 большие группы:

  1. Всасывающиеся (старого поколения):
    • натрия гидрокарбонат (пищевая сода);
    • карбонат кальция;
    • окись магния (жженая магнезия);
    • карбонат магния;
    • комбинация карбоната кальция и магния («Тамс», «Ренни»).

Попадая в желудок, эти средства вступают в прямую бурную реакцию нейтрализации с кислым содержимым желудка и обеспечивают быстрый, но очень кратковременный эффект.

В процессе химической реакции выделяется большое количество углекислого газа, что приводит к вздутию живота и отрыжке.

Кроме того, почти полностью всасываясь в системный кровоток, антациды старого поколения вызывают нарушение кислотно-щелочного равновесия и могут стать причиной отеков, повышения артериального давления, сердечной недостаточности.

Сегодня всасывающиеся антациды практически не применяются в медицинской практике. Им на смену пришли препараты нового поколения с минимумом побочных эффектов.
  1. Невсасывающиеся (нового поколения):
  • препараты на основе алюминиевой соли фосфорной кислоты – Фосфалюгель, Альфогель, Гастерин;
  • алюминиево-магниевые средства – Алмагель, Гастрацид, Маалокс;
  • алюминиево-магниевые препараты с добавлением прочих компонентов (анестетиков, симетикона и других) – Гевискон, Гелусил, Сималдрат.

Механизм действия

Невсасывающиеся антациды начинают действовать спустя 15-20 минут после попадания в организм. Они обладают буферностью в отношении соляной кислоты, то есть действуют не одномоментно, а постепенно связывают ионы водорода и нейтрализуют желудочный сок на длительный период (в среднем, на 2,5-3 часа).

Помимо этого, антациды нового поколения:

  • частично нейтрализуют действие желчи и фермента пепсина, тем самым снижая раздражающее действие на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • за счет вязкой структуры обволакивают стенки кишечника и защищают их от повреждения;
  • угнетают активность хеликобактера – бактерии, которая является основной причиной гастрита и язвенной болезни.

Показания к применению

Антациды показаны при:

  • остром и хроническом гастрите с нормальной или повышенной кислотностью для уменьшения повреждающего действия желудочного сока на слизистую желудка;
  • остром и хроническом дуодените (воспалении начального отдела кишечника – ДПК);
  • язвенной болезни желудка и ДПК в фазе обострения – с той же целью;
  • ГЭРБ (рефлюкс-эзофагите) для нейтрализации действия агрессивного желудочного содержимого при его забрасывании в пищевод;
  • желудочно-кишечных расстройствах, вызванных погрешностями в питании, курением, приемом алкоголя и некоторых лекарственных препаратов (глюкокортикостероиды, аспирин, ибупрофен и другие обезболивающие).

Противопоказания

Использовать невсасывающиеся антациды запрещено при:

  • индивидуальной непереносимости и гиперчувствительности;
  • тяжелых заболеваниях почек, хронической почечной недостаточности;
  • болезни Альцгеймера;

Антациды не применяют для лечения детей младше 3 лет. Лечение беременных женщин возможно, но только если возможная польза превышает риск негативного влияния на плод.

Лечение антацидами беременных показано только при острых симптомах повышенной кислотности (изжога, отрыжка кислым) и не должно превышать 3-4 дня.

При назначении препаратов группы кормящим грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Побочные действия

Нежелательные эффекты при приеме антацидов возникают редко, обычно при длительном приеме или значительном превышении дозы. Во многом побочные действия зависят от индивидуальной реакции пациента и типа препарата.

Средства на основе магния могут вызвать:

  • диарею;
  • урежение сердцебиения – брадикардию;
  • почечную недостаточность.

Препараты с алюминием в редких случаях приводят к:

  • энцефалопатии – снижению памяти, утомляемости, раздражительности, изменению характера и так далее;
  • остеомаляции – разрушению молекулярной структуры костной ткани.

Антациды, содержащие кальций, имеют следующие побочные эффекты:

  • гиперкальциемия (повышение концентрации кальция в крови);
  • усиление образования конкрементов при мочекаменной болезни.

Все группы антацидов могут вызывать извращение вкуса, тошноту и рвоту, боли в верхней трети живота, запоры.

Лекарственные взаимодействия

Как и любые другие лекарственные препараты, антациды при взаимодействии с другими средствами могут вызвать нежелательные последствия. За счет того, что препараты обволакивают стенку желудка и кишечника, они уменьшают всасывание и могут вызвать снижение терапевтического эффекта:

  • антибиотиков из группы тетрациклинов, фторхинолонов;
  • ингибиторов протонной помпы;
  • сердечных гликозидов;
  • противотуберкулезных препаратов;
  • бета-блокаторов;
  • некоторых противогрибковых средств.

Врачи рекомендуют увеличить интервал между приемом антацидов и одного из этих препаратов. Желательно, чтобы он составлял 2-3 часа.

Несмотря на то, что современные стандарты лечения заболеваний желудка и ДПК с повышенной кислотностью подразумевают назначение целого комплекса препаратов (блокаторов Н2-гистаминных рецепторов для снижения выработки соляной кислоты, антибиотиков для устранения хеликобактера и других), антациды остаются одними из популярных средств для устранения изжоги. Длительность приема этих препаратов, а также необходимую дозировку должен определять лечащий врач. Курс лечения в среднем составляет 2-4 недели.

(1 5,00 из 5)
Загрузка…

Источник: https://pro-gastro.ru/antacidy-perechen-preparatov-princip-dejstviya/

Антациды при желчном рефлюксе. In vitro исследование связывания желчных кислот ионами магния и кальция (реферат) |

Антациды при желчном рефлюксе. In vitro исследование связывания желчных кислот ионами магния и кальция (реферат)

В последнее время предметом дискуссии является способность антацидов к связыванию кислот вообще и желчных кислот в частности. Желчные кислоты, попадающие в желудок вследствие дуоденогастрального рефлюкса, могут играть важную роль в возникновении гастрита и язвы желудка. Предметом исследования стала способность ионов магния и кальция связывать эти токсичные желчные кислоты.

 
Цель исследования: оценить способность ионов магния и кальция, входящих в состав антацидного препарата Ренни, связывать мембранотоксичные соединения желчных кислот, способствуя нейтрализации одного из главных факторов возникновения желудочных заболеваний. 
Материал и методы: изучены три желчные кислоты: таурохолевая, дезоксихолевая и тауролитохолевая.

Исследование проводилось in vitro при различных показателях кислотности среды и разных концентрациях ионов кальция и магния, а также с добавлением к раствору 1% протеина и без такового. Определение свободных желчных кислот в растворе проводилось с помощью энзиматической тест-системы (Merckotest® Gallensäuren, №14352 и 14353, Merck).

 
Результаты: установлена высокая способность ионов кальция к связыванию желчных кислот, при этом связывание существенно увеличивается при повышении липофильности кислоты. Более низкие значения pH увеличивают связывающую способность ионов кальция, а при pH=6,0 связывающая способность снижается.

Повышенное значение pH, однако, не является физиологической нормой и имеет, таким образом, скорее теоретическую значимость. Ионы кальция, как и ионы магния, обладают наиболее высокой, практически 100%-ной связывающей способностью, в отношении самой токсичной из желчных кислот – тауролитохолевой.

Восстановление введенных желчных кислот без добавки протеиновой смеси (1%) является достаточно слабым. Возможно, это связано с тем, что они являются поверхностно-активными веществами. 
Заключение: представленное в статье исследование показывает в новом свете роль уже привычного и широко используемого препарата Ренни, содержащего ионы кальция и магния.

Способность ионов кальция и магния связывать желчные кислоты зависит от уровня pH и их концентрации.

Ключевые слова: антациды, Ренни, желчные кислоты, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, ионы кальция, ионы магния, дуоденогастральный рефлюкс.

Для цитирования: Антациды при желчном рефлюксе. In vitro исследование связывания желчных кислот ионами магния и кальция (реферат) // РМЖ. Медицинское обозрение. 2017. №2. С. 65-67

Antacids in bile reflux. In vitro study of bile acid binding by magnesium and calcium ions (abstract of the article by Haensel W., Herzog T. Antacida bei Gallensaeurenreflux // Deutsche Apotheker Zeitung., Stuttgart, 1998. Vol. 138 (27). Р. 50–53)

Recently, the subject of discussion has been not only the general ability of antacids to bind acids, but also the ability of antacids to bind bile acids that enter the stomach due to duodenogastric reflux. Bile acids appear to play an important role in the development of gastritis and gastric ulcers.

The subject of this study is the ability of magnesium and calcium ions to bind toxic bile acids.

Aim: the aim of this study was to assess the ability of magnesium and calcium ions, which are part of the antiactide drug Renny, to bind membranotoxic compounds of bile acids, which may contribute to elimination of one of the major causes of stomach diseases.

Material and Methods: three bile acids – taurocholic, desoxycholic and taurolithocholic – were included into the study. The in vitro study was conducted at different pH and different magnesium and calcium ion concentrations, also with the addition to the solution 1% protein and without.

Evaluation of free bile acids in the solution was carried out using the enzymatic test system (Merckotest® Gallensäuren, №14352 и 14353, Merck).
Results: the study determined the high binding ability of calcium ions, the binding rate growing significantly with higher lipophilicity of bile acids.

Lower pH values increase the binding ability of calcium ions, at pH=6,0 the binding ability decreases. The increased pH, however, is not a physiological norm and thus has a rather theoretical value. Calcium ions, magnesium ions, have the highest, almost 100% binding ability, for the most toxic of bile acids – taurolitocholic acid.

Reduction of injected bile acids without the addition of a protein mixture (1%) is rather weak. Perhaps this is due to the fact that they are surface-active substances.
Conclusion: the study presented in the article shows in a new light the role of the already familiar and widely used Rennie drug containing calcium and magnesium ions. The ability of calcium and magnesium ions to bind bile acids depends on their concentration and pH level.

Key words: antacids, Rennie, bile acids, gastric ulcer, duodenum ulcer, calcium ions, magnesium ions, duodenogastric reflux.
For citation: Antacids in the bile reflux. In vitro study of bile acid binding by magnesium and calcium ions (summary) // RMJ. MEDICAL REVIEW. 2017. № 2. P. 65–67.

Представлен реферат на тему — антациды при желчном рефлюксе. Приведены результаты исследования in vitro по связыванию желчных кислот ионами магния и кальция. Показана способность препарата Ренни, содержащего ионы кальция и магния, связывать желчные кислоты, зависящая от уровня pH и их концентрации.

    Введение

    Антациды – популярные препараты: их часто самостоятельно «назначают» себе пациенты и не менее часто выписывают врачи. Наиболее распространенным показанием является диспепсия, для которой характерны жалобы на изжогу, чувство тяжести или распирания в желудке и даже боли в эпигастральной области.

    В последнее время предметом дискуссии стали не только способность антацидов к связыванию кислот, но и другие, не менее важные критерии действенности препаратов.

К ним относится, например, способность антацидов связывать желчные кислоты, попадающие в желудок вследствие дуоденогастрального рефлюкса, – именно эти кислоты играют решающую роль в образовании пептических язв. 

    Требования к современным  антацидным препаратам

    Антациды, как правило, являются неорганическими простыми соединениями с высокой способностью к связыванию кислот. Согласно классическим представлениям, их действие основывается на нейтрализации избыточной соляной кислоты в желудочном соке.

И даже сегодня общепринятым фактом считается, что повышенная концентрация соляной кислоты способствует появлению у пациентов жалоб на диспепсию, например, изжогу.

 
    Лишь недавно к антацидам стали предъявлять и другие требования: способность к связыванию желчных кислот и лизолецитина, а также защита слизистой оболочки желудка. 

    Желчные кислоты

    Желчные кислоты играют важную роль в возникновении гастрита и язвы желудка (рис. 1). Заброс желчных кислот в желудок связан с обратным оттоком содержимого двенадцатиперстной кишки в желудок, что в известной степени является физиологической нормой.

У некоторых пациентов, однако, отмечено повышение оттока из двенад-цатиперстной кишки, что связано с нарушением моторики кишечника.

    Желчные кислоты различаются между собой степенью липофильности и, как следствие, способностью оказывать вредное воздействие на ткани организма.

Растворимость некоторых желчных кислот резко падает при понижении pH, они связываются с белками и, возможно, с другими веществами, при этом образовавшиеся соединения способны повреждать клеточные мембраны – уже доказано, что они являются поверхностно-активными веществами и оказывают гемолитическое действие.

Выявлено, что наиболее токсичными являются наименее поляризованные желчные кислоты.

    Цель исследования

    Целью данного исследования было найти ответ на вопрос, способны ли (и в какой степени) ионы магния и кальция связывать мембранотоксичные соединения желчных кислот, способствуя нейтрализации одного из факторов поражения слизистой желудка.

В исследование были включены три желчные кислоты: таурохолевая, дезоксихолевая и тауролитохолевая. Все исследования проводились при четырех различных значениях pH.
    Также в ходе исследования необходимо было установить, как изменяется связывание желчных кислот с ионами кальция и магния при попадании в желудок пищевой кашицы.

Роль пищевой кашицы выполняло обычное, доступное в продаже, протеиновое питание.

    Материал и методы 

    Исследовалось связывание таурохолевой, дезоксихолевой и тауролитохолевой кислот (рис. 2), каждой в виде натриевой соли в концентрациях 930, 482, 396 ммоль/л, при четырех различных значениях pH (1,5; 2,5; 4,0; 6,0), с ионами кальция в концентрациях 2,29, 5,73 и 11,5 г/л и магния в концентрациях 486 и 971 мг/л.

Данные концентрации соответствуют количеству ионов кальция, содержащемуся в 1, 2½ и 5 таблетках готового лекарственного препарата (Ренни), растворенного в 120 мл содержимого желудка. Эти исследования проводились как с добавлением 1% протеина, так и без него. Уровень pH замерялся с помощью микроэлектродов.

Смешивание субстанций не регулировалось, однако время от времени проверялось методом случайных проб. Во избежание побочных эффектов буферные вещества не применялись.

 

    Свободные (несвязанные) желчные кислоты были определены с помощью энзиматической тест-системы (Merckotest® Gallensäuren, №14352 и 14353, Merck) согласно прилагаемой рабочей инструкции по фотометрическому определению (спектрофотометр Hitachi U-1100). Методики высокоэффективной жидкостной хроматографии (HPLC) и капиллярного электрофореза (CE) оказались в данном случае неподходящими.

    Результаты и обсуждение

    Результаты данного исследования свидетельствуют о том, что ионы кальция способны связывать желчные кислоты (табл. 1).
    Было показано, что более низкие значения pH увеличивают связывающую способность (процессы восстановления замедлены), а при pH=6,0 связывающая способность снижается.

Повышенное значение pH, однако, не является физиологической нормой и имеет, таким образом, скорее теоретическую значимость.     Оказалось, что связывание желчных кислот с ионами магния крайне незначительно, за одним исключением: после введения в раствор ионов магния (pH=4,0) тауролитохолаты более не обнаруживаются.

Поразительно, что то же самое действительно и для практически любых концентраций ионов кальция. Этот обнаруженный в ходе исследования факт пока не имеет непосредственного объяснения. Возможной причиной могут являться поверхностно-активные свойства желчных кислот.

    Без добавления протеиновой смеси восстановление введенных желчных кислот является достаточно слабым. Возможно, это зависит от поверхностно-активного характера этого класса веществ. Например, желчные кислоты могут адсорбироваться стеклянными или пластиковыми поверхностями стенок сосуда.

Для тестирования этой гипотезы мы прибегли к проверенной фотометрической методике, в основе которой лежит катализируемая энзимами реакция дегидратации 3-α-гидрокси-желчных кислот. Было показано, что добавление 1% протеина стабилизирует процессы восстановления в системе.

    Связывание желчных кислот с ионами кальция и магния существенно увеличивается при повышении липофильности кислоты (таурохолаты     Трудно сделать какие-либо выводы относительно причин такого разнообразия результатов, поскольку, в общем, мало что известно относительно механизма связывания желчных кислот с чужеродными веществами.

    В данном исследовании также установлен тот факт, что ионы кальция обладают исключительно высокой способностью связывать такие липофильные и токсичные для слизистой желудка желчные кислоты, как тауролитохолевая кислота, причем делают они это и в сильнокислой среде. Свободные желчные кислоты обнаруживаются затем лишь в незначительных количествах.

    Заключение

    Насколько введенные в виде карбоната кальция ионы кальция способны оказывать дальнейшее воздействие на кислотность желудочного сока или на слизистую оболочку, может быть установлено лишь в ходе исследований in vivo.

В настоящий момент можно утверждать, что статус карбоната кальция как надежного антацидного средства, применяемого в современной терапии при диспептических расстройствах, только укрепился.

    Результаты данного исследования представляют антацидный препарат Ренни, содержащий карбонат кальция и магния, в совершенно новом свете.

Поделитесь статьей в социальных сетях

Информация с rmj.ru

Источник: https://MedBlog.su/prochie-tematiki/antatsidy-pri-zhelchnom-reflyukse-in-vitro-issledovanie-svyazyvaniya-zhelchnyh-kislot-ionami-magniya-i-kaltsiya-referat.html

Желчные кислоты | Желчный билиарный рефлюкс-гастрит

Антациды при желчном рефлюксе. In vitro исследование связывания желчных кислот ионами магния и кальция (реферат)

Первичные желчные кислоты — холевая и хенодезоксихолевая — это продукты метаболизма холестерина, которые синтезируются в печени и выделяются с желчью после их конъюгации с глицином. Более 90% первичных желчных кислот в подвздошной кишке подвергаются реабсорбции и вновь попадают в печень. Лишь незначительная их часть достигает толстой кишки.

Вторичные желчные кислоты — дезоксихолевая и литохолевая — образуются из первичных (холе- и хенодезоксихолевой соответственно) под воздействием анаэробных бактерий толстой кишки.

После реабсорбции вторичных желчных кислот происходит их конъюгация с глицином или таурином и они также становятся компонентами желчи. Естественно, синтезированная урсодезоксихолевая кислота (УДХК) не превышает 5% от всех желчных кислот организма человека.

Это третичная желчная кислота, которая также образуется под действием ферментов микроорганизмов.

Желчные кислоты как компоненты желчи рассматриваются в качестве классических повреждающих факторов по отношению к слизистой оболочке (СО) желудка.

Среди специальных его форм выделяют гастрит химический. Этиологическим фактором развития данной формы гастрита, в первую очередь, называют желчь, затем нестероидные противовоспалительные средства.

Итак, билиарный (желчный) гастрит вызван негативным воздействием желчи и кишечного содержимого, которое попадает в желудок при дуоденогастральном рефлюксе, что объясняет синоним заболевания «рефлюкс гастрит».

Вероятно, собственно желчных кислот для повреждения слизистой оболочки желудка недостаточно, и они действуют в синергизме с панкреатическими ферментами и кислотой. Другой синоним «щелочной гастрит» кажется менее удачным, так как отнюдь не щелочная среда дуоденального содержимого приводит к изменению слизистой оболочки желудка.

Понятие о рефлюкс гастрите

Следует отметить, что само понятие рефлюкс гастрита, представления о морфологической характеристике и клинических особенностях этого состояния. Причиной рефлюкс-гастрита считают также последствия хирургических вмешательств на желчном пузыре и желчных протоках. Дуоденогастральный рефлюкс у неоперированных больных часто не считают основанием для рефлюкс гастрита.

Таким образом, как правило, рефлюкс-гастрит — это ятрогенное состояние.

Вместе с тем некоторые авторы допускают, что при интактном привратнике вследствие антропилородуоденальной дискоординации также возможны патологические изме­нения СО желудка, но встречаются они нечасто.

Тошнота, рвота желчью, боль в эпигастральной области считаются клиническими симптомами рефлюкс гастрита у оперированных больных.

Вместе с тем ясно, что желчь может выступать повреждающим фактором и при одновременном наличии инфекции.

Желчные кислоты и предопухолевые изменения слизистой оболочки желудка и пищевода

Установлено, что кишечная метаплазия несет в себе предраковый потенциал. Чем большую площадь слизистой оболочки занимает кишечная метаплазия, тем чаще формируется злокачественная опухоль. Атрофический гастрит и кишечная метаплазия создают условия для дисплазии эпителия — практически облигатного предракового изменения.

Независимо от типа кишечной метаплазии (полная, неполная) ее наличие в 5-6 раз увеличивает риск рака.

Если кишечная метаплазия действительно служит признаком желчного гастрита и, возможно, развивается на его фоне, то возникает серьезный вопрос: не могут ли желчные кислоты участвовать в канцерогенезе.

В этой связи целесообразно напомнить, что к группе доказанного риска развития рака желудка относятся лица, перенесшие резекцию последнего. В большинстве случаев рак культи желудка развивается через 20 и более лет после операции, через 25 лет опасность его возникновения возрастает вдвое.

Относительно чаще он встречается после резекции желудка. Развитие рака у данной категории больных связывают с избыточным рефлюксом желчи и панкреатического сока.

Желчный рефлюкс тесно связан с другим предраковым заболеванием — пищеводом.

Пищевод Баррета — осложнение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, которое представляет собой патологическое состояние, при котором многослойный плоский эпителий слизистой оболочки дистальных отделов пищевода замещен метапластическим цилиндрическим эпителием. Именно эпителий, измененный по типу кишечной метаплазии, несет риск развития аденокарциномы дистального отдела пищевода.

Урсодезоксихолевая кислота в лечении рефлюкс гастрита и желчного рефлюкса при ГЭРБ

Для лечения заболеваний и состояний, обусловленных желчным рефлюксом, используют лекарственные препараты разных групп. Антацидные и обволакивающие средства связывают лизолецитин и желчные кислоты, но действие их недолговременно.

Препараты, нормализующие моторику желудочно-кишечного тракта, нацелены в том числе и на ликвидацию рефлюкса. Однако сами изменения моторики, которые лежат в основе рефлюкса, не могут быть полностью скорректированы прокинетиками.

При рефлюксе желчи в случаях ГЭРБ, бесспорно, показаны ингибиторы протонной помпы. За счет снижения агрессивных факторов кислого рефлюкса (соляной кислоты и пепсина) они эффективны в лечении любой формы данной патологии.

Предполагается, что на фоне ингибиторов протонной помпы уменьшается объем секреции желудка, что приводит к количественному снижению рефлюкса.

Безусловно, патогенетически обоснованным служит назначение при рефлюкс-гастрите и дуодено-гастроэзофагеальном рефлюксе урсодезоксихолевой кислоты. При приеме внутрь она всасывается в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта.

В печени урсодезоксихолевая кислота связывается с глицином и таурином, образующиеся конъюгаты секретируются в желчь и кислота включается в систему печеночно-кишечной циркуляции.

При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови, происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75%. Фармакологические эффекты УДХК разносторонни. Относительно рассматриваемой проблемы особое значение имеют следующие ее свойства.

В первую очередь, это гидро-фильность и отсутствие токсических свойств. УДХК не оказывает негативного влияния на клетки, так как не действует на их мембраны (мицеллы УДХК практически не растворяют мембраны). УДХК вытесняет желчные кислоты, обладающие повреждающим действием на слизистые оболочки.

Это происходит, например, вследствие конкурентного захвата рецепторами желчных кислот в подвздошной кишке или за счет индукции холереза, богатого бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и повышенному выведению токсичных желчных кислот через кишечник. Цитопротективные свойства УДХК имеют большое значение также с точки зрения защиты слизистой оболочки желудка и пищевода.

Источник: http://budizdorov.com/zhelchnyj-puzyr/zhelchnye-kisloty

Антациды: препараты, классификация, выбор

Антациды при желчном рефлюксе. In vitro исследование связывания желчных кислот ионами магния и кальция (реферат)

Антациды (антацидные препараты) — лекарственные средства, предназначенные для купирования симптомов и лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта посредством нейтрализации соляной кислоты, входящей в состав желудочного сока.

Кроме способности нейтрализовать соляную кислоту, современные антациды имеют способность сорбировать желчные кислоты и лизолецитин, обволакивающее действие и цитопротективные свойства.

Наличие различных лекарственных форм, приятные вкусовые свойства, практически полное отсутствие побочных эффектов позволяет данной группе препаратов удерживать одну из важных позиций в лечении кислотозависимых заболеваний.

В настоящее время основные показания для применения антацидных препаратов – функциональная диспепсия; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и язвенная болезнь (в качестве симптоматических средств при сильных болях или изжоге и вспомогательных – в дополнение к эрадикационной терапии и антисекреторным препаратам); НПВП-ассоциированные гастропатии; лечение больных с дуоденогастральным рефлюксом; лечение кислотозависимых заболеваний у беременных; в качестве вспомогательной терапии при других кислотозависимых заболеваниях, а также как лечебное средство, принимаемое пациентами по требованию («on demand») при изжоге, болях.

Антацидные препараты также применяют в комплексной терапии при обострении хронического панкреатита, при желчнокаменной болезни и обострении хронического холецистита для связывания избытка желчных кислот и при диарее.

В силу востребованности выпуск антацидных препаратов фармацевтическими компаниями растет.

Антациды: классификация

Все антацидные препараты подразделяют на две группы – всасывающиеся и невсасывающиеся.

К всасывающимся антацидам относят:

  • натрия гидрокарбонат (сода – NaHCO3);
  • магния окись (жженая магнезия);
  • магния карбонат основной – смесь Mg(OH)2, 4MgCO3, H2O;
  • кальция карбонат основной – CaCO3;
  • смесь Бурже (сернокислый Nа, фосфорнокислый Nа, бикарбонат Nа);
  • смесь Ренни (кальция карбонат + магния карбонат);
  • смесь Тамс (кальция карбонат + магния карбонат).

Вступая в прямую реакцию нейтрализации с соляной кислотой в просвете желудка, эти препараты дают очень быстрый, но непродолжительный эффект, после чего показатель внутрижелудочного рН вновь снижается. Образующаяся при этом углекислота вызывает отрыжку и вздутие живота, что исключает их применение при ГЭРБ.

Прием всасывающихся антацидов (в частности, карбоната кальция) может привести к возникновению феномена «рикошета», то есть к вторичному (после первоначального ощелачивающего эффекта) повышению секреции соляной кислоты. Этот феномен связан как со стимуляцией гастринпродуцирующих клеток, так и с непосредственным действием катионов кальция на обкладочные клетки слизистой оболочки желудка.

Гидрокарбонат натрия и карбонат кальция почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте и могут влиять на кислотно-щелочное равновесие организма, приводя к развитию алкалоза.

Гидрокарбонат натрия способен отрицательно влиять на водно-солевой обмен, поэтому при лечении могут появляться отеки, повышаться артериальное давление, нарастать признаки сердечной недостаточности, что ограничивает его применение у больных с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы и в пожилом возрасте.

Многочисленные недостатки всасывающихся антацидов привели к практически полной утрате ими своего значения, в связи с чем растворимые антациды практически ушли в прошлое. В связи с этим, в настоящее время при использовании термина «антациды» подразумеваются лишь невсасывающиеся антацидные препараты.

Невсасывающиеся антацидные препараты подразделяют на три группы:

1-я группа – алюминиевые соли фосфорной кислоты (фосфалюгель);

2-я группа – алюминиево-магниевые антациды (на отечественном рынке представлены препаратами маалокс, алмагель и др.);

3-я группа – алюминиево-магниевые препараты с добавлением других компонентов.

Лечебное действие антацидных препаратов обусловлено их катионным составом (табл. 1).

Таблица 1

Сравнительная характеристика антацидных препаратов,содержащих катионы металлов

Действие / катионыMgCaAlBi
Нейтрализующее++++++/+++
Адсорбирующее++++++
Обволакивающее+
Вяжущее++++
Цитопротективное++++

Из представленных данных видно, что наибольшим лечебным эффектом среди антацидов обладают препараты, содержащие катион алюминия (Al(OH)3), т.к.

наличие в лекарственном препарате данного соединения обеспечивает наилучшее сочетание свойств антацида – выраженность адсорбирующего, нейтрализующего, обволакивающего и цитопротективного действий.

В то же время, гидроксид Al оказывает медленное развитие эффекта и способствует возникновению запора.

Гидроксид Mg приводит к быстрому развитию лечебного эффекта и обладает послабляющим действием.

Комбинация гидроксидов алюминия и магния оказывает оптимальное лечебное действие и обладает наибольшей антацидной емкостью, что обеспечивает высокий кислотонейтрализующий эффект.

Влияние антацида на моторно-эвакуаторную функцию кишечника зависит от соотношения в препарате Al/Mg: чем ближе этот коэффициент к 1, тем в меньшей степени вероятно влияние препарата на моторику.

Помимо подавления соляной кислоты, невсасывающиеся антациды способствуют уменьшению протеолитической активности желудочного сока, как посредством адсорбции пепсина, так и путем повышения рН среды, в результате чего пепсин становится неактивным. Данные препараты обладают обволакивающим действием, связывают лизолецитин и желчные кислоты, оказывающие повреждающее действие на слизистую желудка.

Важным свойством алюминийсодержащих антацидных препаратов является цитопротективное действие, т.е. их способность повышать резистентность слизистой оболочки желудка к действию различных ульцерогенных агентов.

Опубликованы результаты многочисленных исследований, подтверждающие способность невсасывающихся антацидов повышать содержание простагландинов в слизистой оболочке желудка, стимулировать секрецию бикарбонатов, увеличивать выработку гликопротеинов желудочной слизи, предохранять эндотелий капилляров подслизистого слоя от повреждающего действия ульцерогенных веществ, улучшать процессы регенерации эпителиальных клеток и стимулировать развитие микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка.

Преимущество того или иного препарата зависит не только от его эффективности, но и от его безопасности.

Прием антацидов, в состав которых входят препараты кальция, может приводить к возникновению так называемого феномена «рикошета», когда после приема лекарства вторично повышается выработка соляной кислоты.

Антацидные препараты, содержащие карбонатную группу, из-за образования углекислого газа вызывают отрыжку и метеоризм.

Накопление в организме алюминия и магния при лечении алюминиево-магниевыми антацидами возможно у больных, страдающих тяжелой почечной недостаточностью.

При длительном применении алюминийсодержащих антацидов в дозах, превышающих допустимые, может наблюдаться синдром дефицита фосфатов за счет снижения их абсорбции в кишечнике.

Антацидные препараты, содержащие висмут, могут вызывать изменения окраски кала, маскируя мелену.

Препараты, содержащие натрий, способствуют увеличению объема циркулирующей крови, что не позволяет их использовать у больных с комбинацией кислотозависимых заболеваний и гипертонической болезни, недостаточности кровообращения, портальной гипертензии и др.

Антациды, содержащие карбонат кальция могут вызывать гиперкальциемию и снижение выработки паратгормона.

Карбонат кальция и гидрокарбонат натрия, практически полностью всасываясь в желудочно-кишечный тракт, могут вызывать развитие алкалоза. Метаболический алкалоз с гиперкальциемией, который возникает при сочетании молочной диеты с приемом всасывающихся антацидов, проявляется тошнотой, рвотой, жаждой, полиурией, головной болью, заторможенностью, отложением солей кальция в тканях.

Антацидные препараты: действующие вещества и торговые наименования лекарств

Для удобства практикующих врачей, основные сведения о наиболее широко применяемых антацидах (название препарата, форма его выпуска и основные действующие вещества) представлены в таблице 2 .

Таблица 2

Антацидные препараты: название, форма выпуска и состав

Название препарата, форма выпускаАнтацидДругие основные компоненты
Фосфалюгель гель пакетАлюминия фосфат
Маалокс табл., сусп. фл., сусп.пак.Алюминия гидроксид Магния гидроксид
Тальцид табл.жев.Гидроталцит (магния-алюминия гидрокарбонат)
Гелусил-Лак табл.Симальдрат (соединение алюминия, магния и кремния)
Ренни табл.жев.Кальций карбонат Магния карбонат
Алмагель А сусп.фл.Алюминия гидроксид Магния гидроксидБензокаин и др.
Алмагель Нео сусп.фл.Алюминия гидроксид Магния гидроксидСиметикон и др.
Альма-Гал табл.д/жев., сусп.фл.Алюминия гидроксид Магния гидроксидСорбитол и др.
Сукралфат табл., гранулыАлюминия гидроксид
ВикалинМагния карбонат Натрия гидрокарбонатВисмута субнитратКорневище аира, кора крушины и др.

Виктория Черненко
кандидат медицинских наук

Источник: https://medstrana.com/articles/864

Антациды — перечень препаратов и их классификация

Антациды при желчном рефлюксе. In vitro исследование связывания желчных кислот ионами магния и кальция (реферат)

Мучительные боли, спазмы желудка и другие неприятные недомогания издавна беспокоили человечество. В древности их, с переменным успехом, пытались лечить различными снадобьями.

Обычно они представляли собой отвар из, собранных со знанием дела, трав. Знахари обнаруживали в разных растениях обволакивающие, вяжущие, спазмолитические и даже обезболивающие свойства.

Со временем багаж знаний совершенствовался и появились первые антациды, перечень препаратов которых мы подробно рассмотрим.

В современном понимании антацидные препараты применяются несколько столетий. Первым представителем является пищевая сода. После открытия состава и синтеза, в 18-м веке, она стала широко применяться повсюду, и не только в медицине. Однако сейчас её использование в качестве антацида не рекомендуется, открыто множество других, более безопасных средств.

При попадании в желудок сода нейтрализует соляную кислоту (самочувствие улучшается), образуется углекислый газ, который, в свою очередь, раздражает желудок и активно способствует формированию новых порций кислоты. Симптомы обостряются вновь.

Применение

В медицине антациды считаются препаратами поддерживающей лекарственной терапии таких состояний, как язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронические гастриты, ГЭРБ.

При приеме у больных исчезают или уменьшаются симптомы, которые происходят из-за повышения уровня кислотности или нарушения эвакуационной функции желудка.

Самостоятельно их используют для симптоматического лечения изжоги, тяжести, вздутия, кислой отрыжке, а также на начальных стадиях кислотозависимых заболеваний.

Антациды – это группа средств, основной задачей которых является снижение высокого уровня кислотности в желудке. По химической природе представляют из себя основания. Механизм действия заключается в нейтрализации соляной кислоты.

Особенность препаратов: быстрое наступление эффекта, но и короткая его продолжительность, поэтому, при хронических состояниях, их назначают к комплексе со средствами уменьшающими образование соляной кислоты (омепразол, париет, нольпаза, ранитидин).

Эффекты

Фармакология придумала множество комбинаций медикаментов имеющих антацидное действие. Кроме основного – нейтрализация кислой среды, они успешно выполняют следующие функции:

  • Сорбируют вредные вещества.
  • Снимают тяжесть, болевые ощущения.
  • Способны связывать желчные кислоты.
  • Предотвращают метеоризм.
  • Оказывают цитопротекторное действие на клетки стенок желудка.
  • Обволакивают желудок, надёжно защищая его от ульцерогенного влияния.

Классификация

Классификация основана на способности к всасыванию. Антацидные препараты делят на две категории – всасывающиеся и невсасывающиеся. Первая группа считается устаревшей и обладает большим количеством побочных эффектов. Вторая группа современней и в отдельных случаях может прописываться даже во время беременности.

Обратите внимание что это разделение условно. Поскольку даже невсасывающиеся антациды способны частично попадать в плазму крови. Хотя и значительно меньше первой группы.

 Загрузка …

Всасывающиеся антациды

Всасывающимися называются препараты, если они (или их метаболиты) могут растворяться в крови, содействовать этому может кислая среда желудка.

К достоинствам относятся стремительное понижение кислотности и наступление быстрого ощутимого эффекта.

При кажущейся привлекательности, антациды этой группы имеют существенные минусы – это кратковременное улучшение самочувствия и вероятные негативные последствия после окончания действия.

При длительном приеме возможно повышение давления, отеки и алкалоз, в таких случаях может появляться слабость, головная боль, тошнота. Риск развития негативных последствий увеличивается при нарушениях функций почек.

При всей привлекательности, с точки зрения медицины, всасывающиеся антациды менее действенны.

У антацидов этого вида встречается такой побочный эффект, как «Кислотный рикошет». В процессе нейтрализации образуется углекислый газ, который активирует гастроэзофагеальные рефлюксы, растягивает желудок. Вследствие чего возрастает выработка соляной кислоты обкладочными клетками, и симптомы повторяются. Из-за образования газа возникает отрыжка, вздутие живота.

Перечень всасывающихся антацидных препаратов

  • Обыкновенная сода или натрия гидрокарбонат (NaHCO3).
  • Основной карбонат кальция (CaCO3).
  • Основной карбонат магния (MgCO3).
  • Оксид магния (MgO).

Средства аптечного ассортимента:

  • Ренни (Кальция карбонат + Магния карбонат).
  • Викалин и Викаир (Магния карбонат + Натрия гидрокарбонат + другие компоненты).

На настоящий момент этот список антацидных препаратов считается устаревшим из-за значительного числа побочных эффектов.

Невсасывающиеся антациды

В этой группе преимущественно находятся препараты магния и алюминия.

Невсасывающиеся антациды являются более безопасными за счет того, что не попадают в системный кровоток. Их механизм действия заключается в адсорбции соляной кислоты, а этот процесс происходит медленнее, чем нейтрализация, но продолжается дольше.

Помимо воздействия на кислоту, имеют другие положительные качества:

  • Обволакивающие свойства.
  • Связывают желчные кислоты.
  • Отдельные препараты разрешены при беременности.
  • Цитопротекторное действие.

Даже при приеме современных антацидов следует соблюдать осторожность и не превышать допустимые дозировки. Если длительно принимать медикаменты содержащие алюминий — возможна тяжелая интоксикация, сопровождающаяся изменением структуры костной ткани, поражение почек и другие последствия.

Антациды, в состав которых входит алюминий, противопоказаны беременным и кормящим женщинам, т. к. могут накапливаться в организме ребенка вызывая отставание в развитии, ломкость костей и нарушения неврологического характера.

Менее серьёзный побочный эффект карбоната и гидроксида алюминия — запор, он вызван угнетением моторики кишечника. Именно поэтому часто в комплексе с Al в состав препаратов включают Mg. Магний усиливает перистальтику кишечника, оказывает лёгкое слабительное действие, тем самым сглаживая нежелательные последствия.

Перечень невсасывающихся антацидных препаратов

Широкое распространение получили комбинированные средства магния гидроксида и алгелдрата (алюминия оксид гидратированный).

Они традиционно считаются наиболее сбалансированными, изученными и безопасными, это позволяет их использовать почти каждый день.

Основные компоненты обеспечивают взаимодополняющие действие, что позволяет получить достаточно длительный эффект, а также минимизировать риски.

Гидроксид магния действует быстро, а алгилдрат длительно. Вместе это эффективная комбинация, не оказывающая кислотного рикошета.

Препараты с таким составом, кроме антацидного действия, оказывают:

  • Цитопротекторное воздействие, за счет увеличения выработки простагландинов, обеспечивающих факторы защиты слизистой желудка.
  • Стимулируют заживление тканей слизистой.
  • Не содействуют газообразованию и вздутию.
  • Задерживают распространение хеликобактер пилори.
  • В отличие от всасывающихся антацидов разрешены при гипертонии.
  • Способны связывать, раздражающие желудок, желчные кислоты.

Невсасывающиеся антациды, перечень препаратов продающихся в аптеке:

  • Маалокс (Алюминия гидроксид + Магния гидроксид). Один из самых популярных на рынке препаратов. Выпускается в виде суспензии, таблеток и препарата маалокс-мини (маленькие саше с улучшенными вкусовыми показателями).
  • Алмагель (Алюминия гидроксид + Магния гидроксид). Такой же состав, как у маалокса. Форма выпуска – суспензия.
  • Алмагель А (Алюминия гидроксид + Магния гидроксид + Бензокаин). Состав включает местный анестетик. Оказывает местное обезболивающее действие. Применять длительнее месяца противопоказано.
  • Алмагель НЕО (Алюминия гидроксид + Магния гидроксид + Симетикон). Здесь дополнительным компонентом является симетикон (ветрогонное). Убирает вздутие, метиаризм.
  • Гастал (Гидротальцит + Магния гидроксид). Производится в таблетках с разными вкусами. Широко известный медикамент.
  • Фосфалюгель (Коллоидный фосфат алюминия + Пектин + Агар-агар). Саше для разового приема. Монокомпонентный андацид. Пектин (выступает вспомогательным веществом) усиливает перистальтику и выводит вредные вещества из кишечника.
  • Гастрацид (Алюминия гидроксид + Магния гидроксид). Все тот же популярный состав от европейского производителя Натур Продукт.
  • Рельцер (Алюминия гидроксид + Магния гидроксид + Симетиков + Порошок корней солодки). Оригинальный состав, помимо антацидных компонентов, включает в себя: Симетикон — ветрогонное средство, уменьшает вздутие. Солодка — усиливает защитные факторы слизистой оболочки желудка и обладает спазмолитическими свойствами.
  • Тальцид (Гидроталцит или алюминия магния гидроксид карбонат гидрат). Сложное химическое соединение на основе алюминия и магния. Обеспечивает длительное поддержание кислотности на оптимальном уровне за счет постепенного высвобождения ионов.
  • Рутацид (Гидроталцит). Жевательные таблетки.

Вывод

Антациды – препараты доказавшие свою эффективность. Современные комплексные составы позволяют минимизировать побочные эффекты и продлить терапевтическое действие. От устаревших же составов стоит отказаться.

В целом антацидные лекарственные средства хорошо переносятся и оказывают быстрый результат. Однако длительный их прием, без назначения врача, нежелателен.

Недолговременное действие абсолютно всех антацидов (до 4 часов) неизбежно приводит к тому, что для поддержания уровня оптимальной кислотности необходим их частый прием. Это неудобно и неминуемо влечет за собой опасность побочных эффектов. Поэтому чаще всего их используют в экстренных случаях или в комплексной терапии хронических гастритов и язвы желудка.

Источник: https://vzheludke.ru/lekarstva/antacidy-perechen-preparatov.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.