Антагонисты кальция – дигидропиридины в лечении артериальной гипертензии

Содержание

Антагонисты кальция — лекарства от гипертонии

Антагонисты кальция – дигидропиридины в лечении артериальной гипертензии

Антагонисты кальция — это группа различных по химической структуре лекарств от гипертонии, у которых общий механизм действия.

Он заключается в торможении проникновения ионов кальция в клетки сердца и кровеносных сосудов по специфическим «медленным» кальциевым каналам.

Нарушение равновесия кальция в клетках и в плазме крови в настоящее время признано большинством врачей одним из механизмов развития гипертонии.

Кальций участвует в передаче сигналов от нервных рецепторов к внутриклеточным структурам, которые «заставляют» клетки напрягаться и сокращаться. При гипертонии уровень кальция в плазме крови часто бывает понижен, а в клетках наоборот, повышен. Из-за этого клетки сердца и сосудов сильнее, чем нужно, реагируют на действие «возбуждающих» гормонов и других биологически активных веществ.

Антагонисты кальция (другое название — блокаторы кальциевых каналов) не только уменьшают поступление кальция из крови в клетку, но и воздействуют на внутриклеточное перемещение кальция.

Антагонисты кальция по эффективности незначительно отличаются от других понижающих давление лекарств «первой линии». Исследования показали, что они примерно одинаково снижают у пациентов показатели артериального давления, предупреждают развитие инфаркта миокарда, общую и сердечно-сосудистую смертность.

Антагонисты кальция уменьшают вероятность инсульта сильнее, чем прием диуретиков, бета-блокаторов и ингибиторов АПФ. Зато при лечении антагонистами кальция чаще развивается сердечная недостаточность. Эти препараты не рекомендуется назначать для лечения артериальной гипертензии после сердечного приступа.

Антагонисты кальция — классификация

Антагонисты кальция классифицируют в зависимости от их химической структуры. Они делятся на:

  • Производные фенилалкиламина
  • Производные бензотиазепина
  • Производные дигидропиридина
Производные фенилалкиламинаПроизводные бензотиазепинаПроизводные дигидропиридина
Верапамил, анипамил, девапамил, тиапамил, тиропамил, фалипамил, галлопамилДилтиазем, клентиаземАмлодипин, барнидипин, исрадипин, лацидипин, лекарнидипин, манидипин, никардипин, нилвадипин, нимодипин, низолдипин, нитрендипин, нифедипин, риодипин, фелодипин, эфондипин

Недавние европейские рекомендации по лечению гипертонии (2007 г.) описывают определенные состояния, при которых имеют преимущество в назначении дигидропиридиновые и недигидропиридиновые (остальные) антагонисты кальция:

Дигидропиридиновые антагонисты кальцияНедигидропиридиновые (остальные) антагонисты кальция
  • Изолированная систолическая гипертония (у пожилых)
  • Стенокардия
  • Гипертрофия левого желудочка сердца
  • Атеросклероз периферических сосудов
  • Беременность
  • Стенокардия
  • Ареросклероз сонных артерий
  • Суправентикулярная тахикардия

Антагонисты кальция эффективно снижают систолическое и диастолическое артериальное давление в условиях покоя, однако их действие на систолическое кровяное давление при физической нагрузке может оказаться менее значительным, чем в покое. В целом, эффективность антагонистов кальция выше у пожилых пациентов с «низкорениновой» формой гипертонии.

Антагонисты кальция — производные дигидропиридина первого и второго поколения — вызывают более или менее выраженное увеличении частоты сердечных сокращений, что нежелательно для гипертоников с проблемами сердца. Более «продвинутые» антагонисты кальция не оказывают такого эффекта. Верапамил и дилтиазем, наоборот, снижают частоту сердечных сокращений.

Как заказать добавки от гипертонии из США — скачать инструкцию. Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.

Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Наши читатели для лечения давления уже используют этот метод. Узнать больше…

Антагонисты кальция расслабляют сосуды, но это не приводит к задержке жидкости в организме и отекам, потому что эти лекарства оказывают легкий диуретический эффект.

Дозировки антагонистов кальция, которые используются для лечения гипертонии

Тканевая селективность антагонистов кальция

Свойство тканевой селективности присуще всем лекарствам, относящимся к антагонистам кальция. Это значит, что они не влияют на мышцы скелета, гладкие мышцы бронхов, трахеи, ткани нервной системы и пищеварительного тракта.

Поэтому антагонисты кальция не имеют таких побочных эффектов, как утомляемость и мышечная слабость, характерных для бета-блокаторов.

Они практически не влияют на центральную нервную систему и поэтому не вызывают депрессию или заторможенность.

Антагонисты кальция также различаются по соотношению своей активности в отношении сосудов и клеток сердечной мышцы.

Для верапамила, дилтиазема и нифедипина это соотношение составляет соответственно 3:1, 3:1 и 10:1.

Амлодипин, фелодипин, нитрендипин, никардипин, исрадипин в 100 раз, а низолидипин в 1000 раз  более активно действуют на сосуды, чем на сердце, т. е. обладают высокой сосудистой селективностью.

Антагонисты кальция с высокой сосудистой селективностью можно применять у больных с сердечной недостаточностью, поскольку их значительное сосудорасширяющее действие компенсирует небольшой эффект уменьшения силы ударов сердца.

Но высокая сосудистая селективность, такая, как у низолидипина, может оказаться чрезмерной. Сильное расслабление сосудов может вызвать повышенную выработку «возбуждающих» гормонов адреналина и норадреналина, из-за чего увеличивается частота сердечных сокращений и потребление сердцем кислорода.

Оно же приводит к покраснению кожи, головокружениям, головной боли.

Поколения лекарств от гипертонии из группы антагонистов кальция

В 1996 году предложили новую классификацию антагонистов кальция, учитывающую различную продолжительность действия лекарств, их тканевую селективность, особенности действия на организм пациентов. В соответствии с этими критиериями, антагонисты кальция были разделены на препараты первого, второго и третьего поколения:

Группа антагонистов кальцияПервое поколениеВторое поколениеТретье поколение
II A II B
ДигидропиридиныНифедипинНифедипин SR и GITS, Никардипин SR, Фелодипин SRБенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин, ФелодипинАмлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин
БензотиазепиныДилтиаземДлитиазем SR
ФенилалкиламиныВерапамилВерапамил SR

Препараты первого поколения — верапамил, дилтиазем и нифедипин — имеют ряд свойств, которые ограничивают их эффективное применение.

У них низкая биодоступность, потому что они подвергаются значительному метаболизму при первичном прохождении через печень.

Они действуют непродолжительно и часто вызывают побочные эффекты: тахикардию, головную боль, покраснение кожи. Верапамил и дилтиазем снижают частоту и силу сердечных сокращений.

Антагонисты кальция второго поколения — более эффективны, но многие из них также действуют непродолжительно, их эффективность для пациентов часто нельзя спрогнозировать заранее. Пик концентрации в крови  этих лекарств у пациентов достигается в различные сроки.

При создании антагонистов кальция третьего поколения были учтены недостатки предшественников. Эти лекарства отличаются высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения из организма (амлодипин — до 40-50 часов), высокой тканевой селективностью. Это дает им существенные преимущества при лечении гипертонии.

Побочные эффекты антагонистов кальция и противопоказания к их применению

Побочные эффекты антагонистов кальцияПротивопоказания к применению
Общие для дигидропиридиновых и недигидропиридиновых антагонистов кальция
  • Гипотензия
  • Периферическиео отеки (более часты для дигидропиридиновых препаратов; по данным производителей, «липофильные» дигидропиридиновые 3 поколения лекарства лацидипин и лерканидипин показывают меньшую частоту развития отеков)
  • Покраснение лица, ощущения «приливов» (более часты для дигидропиридиновых препаратов)
  • Снижение систолической функции левого желудочка сердца (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Пониженное артериальное давление
  • Сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Беременность, кроме нифедипина (может применяться в I-III триместрах) и верапамила (может применяться во II-III триместрах)
Для дигидропиридиновых антагонистов кальция
Рефлекторная тахикардия (особенно — для нифедипина короткого действия, в меньшей степени — для нифедипина ретард, фелодипина)
Для недигидропиридиновых антагонистов кальция
  • Брадикардия
  • Нарушения атриовентикулярной проводимости
  • Снижение автоматизма синусового узла
  • Запоры (верапамил)
  • Гепатотоксичность (верапамил)
  • Брадикардия
  • АВ блокада 2 и 3 степени без имплантирования искусственного водителя ритма
  • Синдром слабости синусового узла (без имплантирования искусственного водителя ритма)
  • Синдромы предвозбуждения с пароксизмами фибрилляции/трепетания предсердий, с эпизодами антидромной тахикардии
  • Любая тахикардия с широкими комплексами QRS
  • Сочетание с бета-блокаторами

В исследованиях на животных выявлено, что антагонисты кальция подавляют чрезмерное выделение инсулина, блокируя вход ионов кальция в бета-клетки поджелудочной железы. Инсулин участвует в развитии артериальной гипертонии, стимулируя выделение «возбуждающих» гормонов, утолщение сосудистой стенки и задерку соли в организме.

Источник: http://lechenie-gipertonii.info/antagonisty-kalciya-lekarstva-ot-gipertonii.html

Блокаторы кальциевых каналов, они же антагонисты кальция: классификация, механизм действия и список препаратов от гипертонии

Антагонисты кальция – дигидропиридины в лечении артериальной гипертензии

Антагонисты кальция представляют собой группу лекарственных препаратов, которые имеют видимые различия по химической структуре и идентичный механизм воздействия.

Они используются для понижения артериального давления.

Процесс влияния на организм заключается в следующем: происходит моментальное торможение проникновения ионов кальция в клетки сердечной мышцы, а также артерии, вены и капилляры по соответствующим канальцам. На данный момент нарушение баланса этого вещества в структурах тела и крови считается одной из основных причин появления гипертонической болезни.

Кальций принимает активное участие в перенаправлении сигналов от нервов к внутриклеточным структурам, которые подталкивают наименьшие единицы жизни сокращаться. При повышенном давлении концентрация рассматриваемого вещества бывает крайне низкой, а вот в клетках, напротив, высокой.

Вследствие этого сердечная мышца и сосуды демонстрируют яркую реакцию на влияние гормонов и иных биологически активных веществ. Так что собой представляют антагонисты кальция и для чего они нужны?

Роль кальция в организме человека

По процентному соотношению данное вещество занимает пятое место среди всех минеральных компонентов, имеющихся в организме. Примерно 2% массы тела взрослого человека приходится именно на него. Он нужен для прочности и здоровья костной ткани, которая составляет скелет.

Главным источником кальция является молоко и производные продукты из него.

Невзирая на некоторые общеизвестные факты, он нужен и для других процессов, протекающих в каждом организме. Все знают о том, что кальций занимает главное место в перечне обязательных веществ, необходимых для нормального развития костей и зубов.

Особенно он нужен новорожденным, детям и подросткам, поскольку их организм находится на начальной стадии развития. Тем не менее, людям всех возрастов он так же крайне необходим. Важно, чтобы ежедневно им была обеспечена суточная доза этого незаменимого минерала.

Если в молодые годы кальций нужен для правильного формирования скелета и зубов, то, когда тело постепенно изнашивается, он приобретает совершенно иное предназначение — поддержание силы и упругости костей.

Еще одной категорией людей, которой он необходим в достаточном количестве, являются женщины, ждущие ребенка. Это объясняется тем, что плод должен получать свою порцию этого минерала из организма матери.

Кальций необходим для поддержания нормальной работоспособности сердечной мышцы. Он принимает активное участие в ее работе, а также помогает регулировать сердцебиение. Именно по этой причине каждому живому организму важно получать правильное количество этого химического элемента.

При повышенном артериальном давлении следует применять блокаторы кальциевых каналов. Они назначаются только лечащим врачом на основе кардиологического обследования и специальных анализов.

Поскольку сердце является органом, который отвечает за снабжение всех частей тела кровью, то при его плохой работе будут страдать все системы организма. Еще следует отметить, что минерал используется человеческим телом для того, чтобы привести мышцы в движение.

При его дефиците работоспособность мускулатуры резко ухудшится. Кровяное давление зависит от биения сердца, а кальций понижает его уровень. Именно поэтому целесообразно начать прием данного незаменимого вещества.

Что касается нервной системы, то минерал играет немаловажную роль в ее правильной работе без сбоев и нарушений.

Он питает ее окончания и помогает осуществлять импульсы. Если же в организме будет прослеживаться дефицит этого вещества, то нервы начнут использовать неприкосновенные стратегические запасы, которые обеспечивают плотность костей.

Избыток кальция

кальция в крови контролируется самим организмом, в частности, паращитовидными железами. Это говорит о том, что при правильном и сбалансированном питании переизбыток данного минерала не прослеживается.

Для начала необходимо ознакомиться с основными признаками накапливания чрезмерного количества кальция:

  • тошнота и рвота;
  • полное отсутствие аппетита;
  • запоры, метеоризм;
  • учащенное сердцебиение и нарушение работы сердца;
  • появление заболеваний, связанных с органами выделения, в частности, с почками;
  • быстрое ухудшение ранее стабильного психического состояния вплоть до появления галлюцинаций;
  • слабость, сонливость, усталость.

Избыток данного вещества связан с проблемой поступления в организм витамина D. Именно поэтому все вышеперечисленные симптомы не всегда говорят о том, что в организме имеются нарушения усвоения только одного кальция.

 Излишнее количество кальция может проявиться как побочный эффект, который возникает на фоне приема определенных лекарственных препаратов при лечении язвы кишечника или желудка, а также во время лучевой терапии. Не следует забывать об этом.

Ярко выраженные симптомы данного явления отмечаются не сразу и далеко не у всех. Отправной точкой этого процесса является длительное и чрезмерное употребление органических молочных продуктов. Помимо этого, увеличенная концентрация данного минерала диагностируется при наличии злокачественных образований органов дыхания, молочных желез, а также простаты у мужчин.

Классификация антагонистов кальция

Препараты антагонисты кальция подразделяют на несколько видов в зависимости от химической структуры:

  • производные фенилалкиламина (Верапамил, Анипамил, Девапамил, Тиапамил, Тиропамил);
  • производные бензотиазепина (Дилтиазем, Клентиазем);
  • производные дигидропиридина (Амлодипин, Барнидипин, Исрадипин, Фелодипин и т. д.).

В основном используются дигидропиридиновые и недигидропиридиновые кальциевые блокаторы в зависимости от назначения.

Дигидропиридиновые:

Недигидропиридиновые:

  • атеросклероз сонных артерий;
  • суправентикулярная тахикардия.

Механизм действия

Так что такое антагонисты кальция? Это медикаментозные средства, которые отличаются способностью эффективно снижать уровень кровяного давления, как верхнего, так и нижнего.

В основном их активное действие прослеживается у людей пожилого возраста.

Ингибиторы кальциевых каналов считаются селективными блокаторами, которые размещены в синоатриальных и атриовентрикулярных путях, волокнах Пуркинье, миофибриллах миокарда, гладкомышечных клетках артерий, вен, капилляров, а также скелетных мышцах.

Блокаторы кальция способны улучшать проходимость артерий, вен и мелких капилляров, а также обладают такими эффектами:

  • антиангинальный;
  • антиишемический;
  • понижение высокого кровяного давления;
  • органопротективный (кардиопротективный, нефропротективный);
  • антиатерогенный;
  • нормализация сердечного ритма;
  • снижение давления в легочной артерии и дилатация бронхов;
  • снижение агрегации тромбоцитов.

Препараты антагонисты назначаются при артериальной гипертонии средней тяжести, гипертоническом кризе, а также других видах повышенного давления в сосудах.

Перечень препаратов

Для лечения повышенного артериального давления используются следующие препараты:

  1. Амлодипин. Он относится к БМКК препаратам, которые применяют для устранения данного заболевания в однократной дозировке 5 мг в сутки. При необходимости можно увеличивать количество активного вещества до 10 мг. Его нужно принимать один раз в день;
  2. Фелодипин. Максимальная доза составляет 9 мг в сутки. Его можно принимать только один раз в 24 часа;
  3. Нифедипин-ретард. Допускается прием от 40 до 78 мг дважды в день;
  4. Лерканидипин. Оптимальное количество данного лекарства для устранения симптомов гипертонии должно составлять от 8 до 20 мг в сутки. Принимать его нужно только один раз в день;
  5. Верапамил-ретард. Максимальная однократная дозировка этого препарата-ингибитора кальциевых каналов составляет 480 мг в день.

Вазоактивные антагонисты кальция эффективны, хотя продолжительность их действия незначительна. Подобрать наиболее подходящий из них может только лечащий врач.

Противопоказания

Несмотря на высокую действенность, все антагонисты кальция имеют определенные противопоказания. Это, в первую очередь, касается появления побочных эффектов, которые затрагивают органы сердечно-сосудистой системы.

Как правило, может пострадать миокард. Нарушаются его основные функции, вплоть до появления снижения сократимости сердечной мышцы.

Блокаторы кальция не рекомендуется принимать при таких заболеваниях:

  • тахикардия;
  • брадикардия;
  • гипотония;
  • сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка;
  • беременность и лактация;
  • синдром слабости синусового узла.

Вывести лишний кальций из организма естественным путем очень непросто. Если не прибегнуть к соответствующим препаратам, то от его повышенной концентрации начнет страдать мышечная ткань.

Согласно проведенным исследованиям, было выявлено, что антагонист калия, как и кальция, подавляет чрезмерное продуцирование гормона поджелудочной железы человека, блокируя тем самым вход ионов рассматриваемого минерала в бета-клетки.

Инсулин играет не последнюю роль в повышении артериального давления, оказывая сильное влияние на выделение «возбуждающих» гормонов, утолщение стенок сосудов и задержку солей в организме.

по теме

Обзор препаратов от гипертонии из группы антагонистов кальция:

Людям пожилого возраста и беременным женщинам следует использовать максимально низкие дозировки этих препаратов. Только таким образом организму не будет нанесен серьезный вред.

Желательно для назначения и определения необходимой дозировки обратиться к собственному кардиологу.

Перед приемом блокаторов кальция нужно ознакомиться с инструкцией и противопоказаниями в ней, чтобы удостовериться в безопасности лекарства.

Источник: https://gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/antagonisty-kalciya.html

Дигидропиридиновые антагонисты кальция: список препаратов при гипертонии

Антагонисты кальция – дигидропиридины в лечении артериальной гипертензии

Лечить артериальную гипертензию нужно медикаментозным путем. Многие гипертоники предпочитают использовать антагонисты кальция ввиду того, что эти препараты хорошо переносятся и улучшают диастолическую функцию миокарда.

Блокаторы кальциевых каналов широко применяются не только при гипертонической болезни. Среди показаний к использованию также являются инфаркт миокарда, стенокардия, ишемия сердца и нарушение сердечного ритма.

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт – сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь.

Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе – это .

Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО.

В качестве альтернативы антагонистам кальция могут выступить ингибиторы АПФ, бета1-адреноблокаторы, диуретики, гипотензивные центрального действия, блокаторы рецепторов ангиотензина II, комбинированные таблетки.

Механизм действия и классификация

На чем основан механизм действия блокаторов кальциевых каналов? Активные компоненты таких препаратов способствуют замедлению процесса поступления кальция в клетки.

За счет этого, расширяются коронарные сосуды, и значительно улучшается ток крови в сердечной мышце. Препараты имеют тропность к сердечной мышце. Они помогают улучшить снабжение миокарда кислородом и вывести из миокарда продукты метаболизма.

Лекарства улучшают диастолическую функцию миокарда, расширяют периферические артерии, способствуют снижению артериального давления. Некоторые антагонисты кальция, в том числе Верапамил и Дилтиазем, оказывают антиаритмическое действие. Таблетки предотвращают агрегацию тромбоцитов, предотвращают перекисное окисление липидов и замедляют выход опасных лизосомальных ферментов в цитоплазму.

Рассмотрим классификацию антагонистов кальция:

  1. Производные дигидропиридина. Эти лекарства расширяют сосуды и обладают выраженным антиангинальным действием. Данные медикаменты не рекомендуется применять при лечении аритмии, так как антагонисты кальция могут учащать ЧСС. Но зато дигидропиридиновые антагонисты кальция наиболее эффективны при гипертонии. Есть производные дигидропиридина первого (Коринфар, Нифедипин, Кордафен, Кордипин, Нитрендипин) и второго поколения (Байпресс, Ломир, Норваск, Сискор, Фелодипин, Амлодипин).
  2. Производные дифенилалкиламина. Эти лекарства положительно воздействуют и на сосуды, и на сердечную мышцу. Медикаменты обладают гипотензивным и антиаритмическим действием. Есть производные дифенилалкиламина первого (Изоптин, Финоптин, Верапамил) и второго поколения (Галлопамил, Фалипамил, Анипамил).
  3. Производные бензотиазепина. Препараты обладают антиаритмическим и гипотензивным действием. Есть производные бензотиазепина первого (Кардил, Дилзем, Дилтиазем) и второго поколения (Алтиазем).

В настоящее время чаще всего используются производные дигидропиридина II поколения, так как они реже вызывают побочные эффекты и имеют длительное действие.

Показания к применению

В кардиологии антагонисты ионов кальция применяются очень часто ввиду их высокой эффективности и хорошей переносимости. Основным показанием к применению средств является гипертоническая болезнь.

Обычно при лечении гипертонической болезни применяются Амлодипин. Недигидропиридиновые антагонисты кальция применяются несколько реже, так как у них менее пролонгированный эффект.

Кстати, Амлодипин и другие дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов значительно улучшают функцию почек. Эта особенность ценна для пациентов, страдающих от хронической почечной недостаточности и диабетической нефропатии. Если гипертензия сопровождается цереброваскулярной недостаточностью, то лучшим выбором будет Нимотоп.

Среди показаний к применению антагонистов кальция выделяют:

  • Стенокардию напряжения. При этой патологии чаще всего применяется Верапамил или Дилтиазем. Причем данные медикаменты будут эффективны в случае, если гипертония сопровождается цереброваскулярной недостаточностью, атеросклерозом сосудов нижних конечностей, дискинезией желчевыводящих путей, синусовой брадикардией, бронхиальной обструкцией или гиперлипидемией.
  • Инфаркт миокарда. Дилтиазем и некоторые другие антагонисты кальция целесообразно принимать лишь в том случае, если у больного был мелкоочаговый инфаркт миокарда «без зубца Q», который не сопровождался недостаточностью кровообращения (при условии, что фракция выброса превышала отметку в 40%). Если больной перенес трансмуральный инфаркт миокарда с «зубцом Q», блокаторы кальциевых каналов применять нельзя.
  • Нарушение сердечного ритма (аритмия). При лечении этой патологии тоже чаще всего применяются Верапамил и Дилтиазем. Препараты снижают автоматизм синусового узла и замедляют проводимость сердца. Причем лекарства помогают даже снизить ЧСС, если у больного имеется фибрилляция предсердий. При желудочковых нарушениях блокаторы кальциевых каналов не применяются.

При резистентной форме гипертонии рекомендуется принимать совместно антагонисты ионов кальция и бета1-адреноблокаторы.

Противопоказания и побочные эффекты

Лекарственные препараты, относящиеся к блокаторам кальциевых каналов, нельзя принимать людям, у которых есть повышенная чувствительность к составляющим таблеток.

Также противопоказаниями являются острый инфаркт миокарда, тяжелая степень сердечной недостаточности, синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия, атриовентрикулярная блокада, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синусовая брадикардия, болезни пищевода, сопровождающиеся склонностью к запорам.

Строгим противопоказанием является беременность и период лактации. Также не рекомендуется принимать таблетки несовершеннолетним пациентам.

Стоит отметить, что гиперкалиемия не является противопоказанием. При данном недуге нельзя принимать мочегонные лекарства и другие таблетки, которые обладают калийсберегающим эффектом.

Возможные побочные эффекты при употреблении АК:

  1. Аллергические реакции.
  2. Головная боль.
  3. Учащенное сердцебиение.
  4. Отеки в области голеней и стоп.
  5. Ухудшение способности миокарда к сокращению.
  6. Замедление сердечного ритма.
  7. Дерматит, васкулит, синдром Лайелла.
  8. Замедление атриовентрикулярной проводимости.
  9. Запор, диарея, тошнота, рвота.

Стоит отметить, что у антагонистов кальция имеется синдром отмены. При резком прерывании лечения возможно повышение АД и появление приступов стенокардии.

Что можно использовать вместо антагонистов кальция?

Фармакология совершенствуется с каждым днем. На сегодняшний день есть много препаратов с гипотензивным действием. Раньше для лечения АГ применялись гипотензивные таблетки центрального действия – Клонидин, Моксонидин, Физиотенз, Клофелин.

Эти лекарства не применяются на сегодняшний день, так как они плохо переносятся и часто провоцируют резкое падение артериального давления. Некоторые гипотензивные центрального действия, в том числе Клофелин, даже могут вызвать у человека привыкание.

Список препаратов от АГ можно дополнить:

  • Бета1-адреноблокаторами (Небилет, Арител, Бетакард, Метопролол, Бисопролол, Небиволол, Небикор, Карведигамма).
  • Диуретиками (Индапамид, Гидрохлортиазид, Фуросемид, Верошпирон).
  • Сартаны (блокаторы рецепторов ангиотензина II). В перечень наиболее эффективных медикаментов данной группы входят Валсартан, Эпросартан, Телмисартан, Теветен, Атаканд, Кардосал, Микардис, Прайтор.
  • Ингибиторы АПФ. В ряд самых эффективных таблеток входят Лотензин, Лизиноприл, Каптоприл, Зокардис, Фозинап, Амприлан).

Также пациенту могут быть назначены комбинированные препараты. Самыми действенными являются Ирузид, Коапровель, Хартил, Бисангил. С целью стабилизации общего состояния гипертоника терапия дополняется поливитаминными комплексами, в состав которых входят кальций, магний, селен, витамин С, витамин Е и цинк.

Инфаркты и инсульты – причина почти 70% от всех смертей в мире. Семеро из десяти человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга.

Особенно страшен тот факт, что масса людей вообще не подозревают, что у них гипертония. И они упускают возможность что-то исправить, просто обрекая себя на гибель.

Симптомы гипертонии:

  • Головная боль
  • Учащение сердцебиения
  • Черные точки перед глазами (мушки)
  • Апатия, раздражительность, сонливость
  • Нечеткое зрение
  • Потливость
  • Хроническая усталость
  • Отеки лица
  • Онемените и озноб пальцев
  • Скачки давления

Даже один из этих симптомов должен заставить задуматься. А если их два, то не сомневайтесь – у вас есть гипертония.

Как лечить гипертонию, когда существует большое кол-во лекарств, которые стоят огромных денег?

Большинство лекарств не принесут никакой пользы, а некоторые могут даже навредить! На данный момент, единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения олгипертонии – это .

До Институт Кардиологии совместно с Министерством Здравоохранения проводят программу “ без гипертонии“. В рамках которой препарат доступен БЕСПЛАТНО, всем жителям города и области!

Источник: http://davleniya.net/drugs/antagonistyi-kaltsiya.html

Дигидропиридиновые антагонисты кальция: эффект воздействия

Антагонисты кальция – дигидропиридины в лечении артериальной гипертензии

Блокаторы кальция относятся к категории универсальных препаратов. Они могут отличаться по своему химическому строению, но характеризуются одинаковым эффектом воздействия. Существует несколько категорий данных медикаментов, что позволяет подобрать наиболее приемлемый вариант для пациента при гипертонии.

Понятие блокаторов кальция

Понятие блокаторов кальция

Антагонисты кальция относятся к категории блокаторов, с помощью которых осуществляется блокада поступления элемента в клетки. С помощью препаратов не только нормализуется артериальное давление, но и проводится профилактика инфаркта миокарда.

В период приема лекарств значительно снижается смертность пациентов, которая может наблюдаться из-за сердечно-сосудистых заболеваний. Благодаря универсальному эффекту воздействия с помощью блокаторов осуществляется снижение риска развития инсульта.

Препараты характеризуются не только высокой эффективностью, но и относительно хорошей переносимостью. При правильном подборе лекарства ограничивается возможность возникновения нежелательных эффектов.

Классификация препаратов

Существует большое количество классификаций, по которым блокаторы разделяются на несколько видов в соответствии с тканевой специфичностью, химическим строением, длительностью воздействия и т.д. Наиболее часто осуществляется применение классификации, которой отображается химическая гетерогенность медикаментов. В соответствии с химическим строением проводится выделение:

  • Фенилалкиламинов (Галлопамила, Верапамила и т.д.)
  • Дифенилпиперазинов (Флунаризина, Циннаризина)
  • 1,4-дигидропиридинов (Лерканидипина, Нифедипина, Исрадипина, Нитрендипина, Никардипина, Амлодипина, Фелодипина и т.д.)
  • Бензодиазепинов (Клентиазема, Дилтиазема)
  • Диариламиноприламинов (Бепридила)

В соответствии с влиянием на тонус нервной системы проводится разделение лекарств на две группы. Они могут быть увеличивающими или уменьшающими.

Еще об антагонистах кальция узнайте на видео.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства

Дигидропиридиновые антагонисты кальция – это липофильные соединения. Они характеризуются максимально быстрой адсорбцией после приема внутрь.

С помощью препаратов обеспечивается торможение ионов элемента из крови в клетки. Благодаря снижению ионов элемента обеспечивается расширение коронарных и периферических артерий.

Препараты характеризуются наличием выраженного сосудорасширяющего свойства.

Медикаменты характеризуются достаточно широким спектром влияния. В период их применения наблюдается корректировка сократимости миокарда, сосудистого сопротивления, активности синусового узла, органов пищеварительной системы. С помощью медикаментов осуществляется торможение агрегации тромбоцитов, а также модуляция выделения нейромедиаторов.

Блокаторы влияют на сердце и сосуды. Для того чтобы гладкомышечные клетки сосудов сокращались, необходимо поступление элемента в цитоплазму крови. При его поступлении наблюдается образование комплекса с кальмодулином.

На фоне этого сокращаются гладкомышечные волокна. Благодаря антагонистам осуществляется блокировка поступления элемента, что приводит к нормализации трансмембранного тока ионов. В период приема медикаментов расслабляются артерии.

Препараты характеризуются минимальным воздействием на вены.

Для того чтобы обеспечить нормальную работоспособность сердечной мышцы, необходимо обеспечить оптимальный поток ионов элемента.

После прибытия микроэлемента внутрь кардиомицита осуществляется его соединение с белковым комплексом. Это приводит к образованию актомиозиновых мостиков, на фоне которых сокращается кардиомицит.

Благодаря уменьшению тока ионов БКК обеспечивается появление отрицательного инотропного эффекта.

Читайте:  Инструкция по применению Кетотифена

Блокаторы характеризуются наличием выраженного сосудорасширяющего действия. Они обладают органопротективным, гипотензивным, антиангинальным, антиатерогенным, антиаритмическим свойствами. В период приема препаратов значительно снижается агрегация тромбоцитов.

Наличие антиангинального эффекта объясняется тем, что препараты воздействуют непосредственно на миокард и коронарные сосуды.

Препаратами осуществляется блокирование прибытия ионов в кардиомициты, что приводит к снижению механической работы сердца и уменьшению потребления миокардом кислорода.

Благодаря расширению периферических артерий снижается периферическое сопротивление и артериальное давление.

Препараты обладают ярко выраженным гипотензивным эффектом, что объясняется наличием периферической вазодилатации. В данном случае обеспечивается понижение артериального давления и повышения притока крови к таким органам, как почки, сердце, головной мозг. Медикаменты также обладают натрийуретическими и диуретическими свойствами.

Наличие кардиопротективного эффекта объясняется снижением артериального давления и нагрузки на сердце. В период приема лекарств диастолическая функция миокарда значительно улучшается. Блокаторы характеризуются наличием нефропротективного эффекта.

При их применении устраняется вазоконстрикция сосудов почек и наблюдается улучшение почечного кровотока. С помощью препаратов обеспечивается улучшение клубочковой фильтрации.

Благодаря воздействию лекарств наблюдается увеличение натрийуреза, с помощью которого обеспечивается дополнение гипотензивного действия.

Блокаторы характеризуются наличием антисклеротического воздействия. Также они обладают антиаритмическим эффектом. Если природа блокаторов дигидропиридиновая, то данного эффекта не наблюдается. Во время лечения препаратами нарушается синтез проагрегатных простагландинов. На фоне этого уменьшается агрегации я тромбоцитов.

Использование блокаторов осуществляется из-за того, что они влияют на работу сердечно-сосудистой системы. Так как препараты расширяют сосуды, то это приводит к понижению артериального давления и улучшению коронарного кровотока. Медикаментами осуществляется редуцирование кислородного запроса миокарда.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.