b-адреноблокаторы в лечении гипертонической болезни – роль бисопролола (Конкора)

Содержание

Бета-блокаторы: список препаратов

b-адреноблокаторы в лечении гипертонической болезни - роль бисопролола (Конкора)

Важную роль в регуляции функций организма имеют катехоламины: адреналин и норадреналин. Они выделяются в кровь и действуют на особые чувствительные нервные окончания – адренорецепторы. Последние делятся на две большие группы: альфа- и бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы располагаются во многих органах и тканях и делятся на две подгруппы.

При активации β1-адренорецепторов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, расширяются коронарные артерии, улучшается проводимость и автоматизм сердца, усиливается распад гликогена в печени и образование энергии.

При возбуждении β2-адренорецепторов происходит расслабление стенок сосудов, мускулатуры бронхов, снижается тонус матки при беременности, усиливается выделение инсулина и распад жира. Таким образом, стимуляция бета-адренорецепторов с помощью катехоламинов приводит к мобилизации всех сил организма для активной жизнедеятельности.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов. Эти препараты широко применяются в кардиологии.

Механизм действия

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.

Классификация

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки.

Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако селективность – понятие относительное.

При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма.

Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард).

Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

  • пропранолол (анаприлин, обзидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (сотагексал, тензол);
  • тимолол (блокарден);
  • нипрадилол;
  • флестролол.

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • окспренолол (тразикор);
  • пиндолол (вискен);
  • алпренолол (аптин);
  • пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
  • бопиндолол (сандонорм);
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • картеолол;
  • лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

  • метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, эгилок);
  • атенолол (бетакард, тенормин);
  • бетаксолол (бетак, локрен, керлон);
  • эсмолол (бревиблок);
  • бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогамма, бисомор, конкор, корбис, кординорм, коронал, нипертен, тирез);
  • карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигамма, карвенал, кориол, рекардиум, таллитон);
  • небиволол (бинелол, небиватор, небикор, небилан, небилет, небилонг, невотенз, од-неб).

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • ацебуталол (ацекор, сектраль);
  • талинолол (корданум);
  • целипролол;
  • эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

А. Некардиоселективные:

  • амозулалол;
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • лабетолол;
  • медроксалол;
  • нипрадилол;
  • пиндолол.

Б. Кардиоселективные:

  • карведилол;
  • небиволол;
  • целипролол.

4. БАБ длительного действия:

А. Некардиоселективные:

  • бопиндолол;
  • надолол;
  • пенбутолол;
  • соталол.

Б. Кардиоселективные:

  • атенолол;
  • бетаксолол;
  • бисопролол;
  • эпанолол.

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании.

БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной.

Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст.

После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения.

Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Сердечно-сосудистая система

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены.

Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления.

Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

  • отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
  • во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

Противопоказания

БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:

  • отек легких и кардиогенный шок;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада II – III степени;
  • уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
  • частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
  • плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.

Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/beta-blokatory-spisok-preparatov

Бисопролол при тахикардии

b-адреноблокаторы в лечении гипертонической болезни - роль бисопролола (Конкора)

Современная фармакология ни на секунду не останавливается в развитии. Новые препараты-дженерики появляются регулярно.

Именно прогресс стал причиной появления вопросов, что лучше: Бисопролол или Конкор, Пирацетам или Ноотропил, Маалокс или Альмагель. Продолжать этот список можно бесконечно.

Наверняка вам также приходилось сталкиваться с подобной проблемой выбора даже во время последнего похода в аптеку. Попытаемся внести ясность в вопросе, касающемся препаратов Бисопролола и Конкора.

Чем отличается Конкор от Бисопролола?

Ответить однозначно на этот вопрос достаточно сложно. В особенности если учитывать тот факт, что основным действующим веществом Конкора является именно Бисопролол. Конкор – препарат, разработанный и запатентованный немецкими фармацевтами. А Бисопролол – отечественный аналог данного медикамента.

То есть, по сути, Конкор и Бисопролол отличаются только фирмой-производителем, а следственно, и ценой. При этом принцип действия и эффективность медикаментов находится на одном уровне.

Несмотря на это, подобрать подходящее лекарство можно только экспериментальным путем.

Как показала практика, некоторым пациентам помогает более дорогой оригинальный Конкор, в то время как другие могут доверить свое здоровье исключительно отечественному Бисопрололу.

Популярность средств обуславливается их комплексным действием. Оба препарата оказывают такие эффекты:

  • антиангинальный;
  • гипотензивный;
  • антиаритмический.

Разработаны и Конкор, и Биспопролол для борьбы с гипертонией и большинством сердечно-сосудистых заболеваний. Основные показания к применению этих средств выглядят следующим образом:

Многие специалисты назначают Конкор или Бисопролол в профилактических целях.

Инструкция по применению Бисопролола и Конкора

Как и любые другие лекарства, Бисопролол или Конкор назначаются индивидуально, в зависимости от заболевания, состояния здоровья пациента, его возраста, физиологических данных.

В целом же, согласно инструкции по применению Конкор кора (еще один дженерик) или Бисопролола, в сутки пациент должен принимать не более одной пятимиллиграммовой таблетки.

В некоторых случаях допускается увеличение дозы.

Время приема препаратов значения не имеет совершенно – выпитые перед едой или после они действуют одинаково эффективно. Из организма вещества выводятся и почками, и печенью, что в медицине называется сбалансированным клиренсом. Благодаря этому Бисопролол и Конкор вполне можно принимать даже пациентам, страдающим из-за нарушения функций почек и печени.

Еще одно огромное преимущество средств – они подходят пожилым пациентам больше, чем бета-блокаторы старого поколения. Медикаменты оказывают мощный эффект, но действуют при этом мягко, причиняя организму минимальный ущерб.

Разумеется, у таблеток Конкор помимо Бисопролола существует немало других аналогов. И выглядят они следующим образом:

  • Коронал;
  • Биол;
  • Бипрол;
  • Бисогамма;
  • Кординорм;
  • Корбис;
  • Тирез;
  • Арител;
  • Нипертен и прочие.

Есть у Конкора, Бисопролола и всех вышеперечисленных их аналогов противопоказания к применению:

  1. Средства не рекомендуется принимать при острой форме сердечной недостаточности.
  2. Навредить медикаменты могут при брадикардии и синоатриальной блокаде.
  3. Запрещено принимать эти лекарства детям до 18 лет.
  4. Воздержаться от приема бета-блокаторов желательно и при бронхиальной астме.
  5. Еще одно противопоказание – кардиогенный шок .

Бисопролол

Рубрика: Лекарства от гипертонии Бета-блокаторы

Бисопролол — лекарство из группы бета-блокаторов, которое широко применяется для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе:

  • сердечной недостаточности;
  • ишемической болезни сердца;
  • нарушений сердечного ритма;
  • для профилактики приступов стенокардии.

Бисопролол обладает значительными преимуществами, которые обеспечили ему популярность среди врачей и пациентов. Подробно об этих преимуществах мы рассказываем в статье.

Оригинальный бисопролол называется “конкор”, и его производит фирма Merck в Германии. К счастью, срок действия патента на этот препарат давно прошел. Поэтому на рынке существуют множество доступных по цене “дженериков” бисопролола, которые не уступают по эффективности оригинальному лекарству конкор.

Важно для пациентов! Не используйте бисопролол для самолечения гипертонии и проблем с сердцем! Обратитесь к квалифицированному врачу! Лекарства от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний можно принимать только по назначению врача. Иначе побочные эффекты могут нанести катастрофический вред вашему здоровью. В то же время, рекомендуем вам ознакомиться с эффективной методикой лечения гипертонии без лекарств.

Бисопролол: инструкция

Эта статья состоит из инструкции по применению бисопролола, которая дополнена информацией из медицинских журналов. Официальная инструкция к лекарству бисопролол написана не слишком понятно, хотя и подробно. Мы постарались подать информацию удобно, чтобы можно было быстро найти ответы на вопросы, которые вас интересуют.

Показания к применению

Показания к применению бисопролола:

  • артериальная гипертония;
  • ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
  • нарушения сердечного ритма — синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
  • аритмии на фоне пролапса митрального клапана и тиреотоксикоза;
  • хроническая сердечная недостаточность.

Как это лекарство усваивается, действует и выводится из организма (фармакокинетика)

При первичном прохождении через печень метаболизируется (“теряется”) не более 10-20% принятой дозы лекарства. Биодоступность бисопролола составляет по разным данным 80-90%. Выводится препарат из организма примерно на 50% печенью и на 50% почками. Это называется “сбалансированный клиренс” и позволяет осторожно использовать бисопролол для пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Связывание бисопролола с белками плазмы крови составляет 35% (слабое связывание). Лекарство в незначительной степени проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Инструкция к бисопрололу дает информацию, что около 98% дозы выводится с мочой, из них 50% — в неизменном виде. Не более 2% выводится с желчью. Период полувыведения — длительный, 10-12 часов. Это позволяет назначать бисопролол всего 1 раз в сутки. На усвоение этого лекарства прием пищи не влияет, поэтому его не обязательно принимать натощак.

Преимущества бисопролола перед другими бета-блокаторами

  1. Бисопролол достаточно принимать 1 раз в день. Причем одна таблетка этого препарата хорошо контролирует артериальное давление в течение целых суток, что доказано исследованиями.
  2. Его не обязательно принимать натощак — можно и после еды, с тем же успехом.
  3. Бисопролол обладает свойством высокой селективности.

    Что это такое, вы можете узнать в статье “Бета-блокаторы: общие сведения ”. Благодаря этому, у него намного меньше побочных эффектов, чем у бета-блокаторов старого поколения.

  4. В частности, препарат не ухудшает потенцию у мужчин.

    Это было доказано по результатам плацебо-контролируемого исследования, когда пациенты не знали, какое лекарство они на самом деле принимают.

  5. Поскольку режим приема бисопролола удобный и пациенты редко сталкиваются с побочными эффектами, то они более охотно принимают таблетки.
  6. Бисопролол является метаболически нейтральным препаратом.

    Он не влияет на обмен холестерина, триглицеридов и глюкозы в крови. Поэтому его можно назначать больным сахарным диабетом 2 типа, а также людям, у которых повышенный риск диабета.

  7. Его можно назначать пожилым людям, и вероятность побочных эффектов при этом будет меньше, чем от использования бета-блокаторов предыдущего поколения.

  8. На рынке есть в наличии множество дженериков бисопролола. Их выпускают разные фармацевтические компании, которые конкурируют между собой. Таким образом, лечение этим бета-блокатором становится доступным по цене.

Применение бисопролола для лечения гипертонии

Применение бисопролола для лечения гипертонии имеет значительные преимущества для пациентов. Провели сравнительные исследования этого лекарства с другими бета-блокаторами. Обнаружилось, что их эффект схож, если судить об интенсивности понижения артериального давления.

Однако при анализе показаний суточного мониторирования давления выяснилось, что бисопролол сохранял свое действие в утренние часы следующего дня. Тогда как другие бета-блокаторы похвастаться этим не могли.

Они уменьшали или полностью прекращали свое гипотензивное действие за 2—4 часа до приема очередной дозы препарата.

Бисопролол позволяет эффективно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений не только в покое, но и при физических нагрузках. Исследование группы пациентов показало, что в этом плане он действует лучше, чем метопролол. Можно, следовательно, подчеркнуть такие особенности эффекта бисопролола, как устойчивость и равномерность действия в течение суток.

Мониторинг артериального давления в течение суток подтверждает, что бисопролол сохраняет свою анти-гипертоническую активность как днем, так и ночью, не искажая при этом циркадные (суточные) вариации давления крови. Вероятно, снижение повышенного ночного давления играет важную роль в уменьшении гипертрофии левого желудочка сердца на 14—15%, которое наблюдается за период применения бисопролола в течение 6 месяцев.

Итак, бисопролол даже без сочетания с другими лекарствами обеспечивает нужный эффект у многих больных, которые страдают мягкой или умеренной гипертонией. Диастолическое (нижнее) давление < 90 мм рт. ст.

достигается у 60—88% больных при дневной дозе препарата от 5 до 20 мг (однократный прием). Отличные фармакологические свойства бисопролола позволяют относить его к числу оптимальных бета-блокаторов.

При тяжело протекающей гипертонии назначают комбинации бисопролола с другими препаратами (диуретики. ингибиторы АПФ и т. д.).

Помогает ли бисопролол сохранить контроль над артериальным давлением на долгий срок? Было проведено исследование, в котором принимали участие 102 пациента с артериальной гипертонией.

За ними наблюдали в течение 36 месяцев, пока они принимали по 5-10 мг бисопролола в сутки, при этом не используя другие лекарства от давления.

Обнаружилось, что эффект бисопролола по снижению артериального давления оставался стабильным как минимум в течение 3 лет, пока продолжалось исследование.

Сравнение с лекарствами от гипертонии из других классов

В течение 6 месяцев сравнивалось влияние бисопролола (10 мг в день) и ингибитора АПФ эналаприла (20 мг в день) на степень гипертрофии левого желудочка сердца.

Оба препарата в одинаковой мере уменьшали признаки гипертрофии левого желудочка.

Также исследователи не смогли найти разницу в снижении артериального давления у 24 больных старше 65 лет, принимавших в течение 6 недель 5—10 мг бисопролола или 25—50 мг каптоприла.

В ряде работ сопоставлялись эффекты бисопролола и антагонистов кальция.

В частности, в 3-х исследованиях сравнивалось действие бисопролола и дигидропиридиновых препаратов: нифедипина или нифедипина-ретард, которые больные принимали один-два раза в день.

Два из этих исследований были предприняты у больных с ранней гипертонией. Оказалось, что между медленно выделявшимся нифедипином (20—40 мг в день) и бисопрололом (10 мг в день) не было существенных различий.

В третьем исследовании 10 мг бисопролола сравнивали с 10—20 мг нифедипина (один раз в день). Оба препарата вызвали достоверное и, практически, равное понижение артериального давления (систолическое и диастолическое) через 4 недели лечения больных гипертонией.

Укажем, что бисопролол (конкор) в дозе 5—40 мг в день (в виде монотерапии, т. е.

без других лекарств) снижал кровяное давление на 17-19% в 8 других исследованиях, проведенных у больных гипертонией I—II стадии с уровнем диастолического (“нижнего”) давления от 90 до 120 мм рт. ст.

Лечение продолжалось от 6 до 56 недель, при этом нормализация давления достигалась у 79—94% пациентов с гипертонией.

Активность бисопролола сравнивали с эффективностью лечения гипертонии диуретиками. В одном из таких исследований сопоставлялось действие 10 мг бисопролола и 50 мг гипотиазида (дихлотиазида) вместе с 5 мг амилорида.

Исследование проводилось у 34 больных, разделенных на две параллельные группы. К концу 30-го дня лечения артериальное давление намного сильнее понизилось в подгруппе больных, принимавших бисопролол.

Так, диастолическое давление

Источник: http://heal-cardio.ru/2016/11/29/bisoprolol-pri-tahikardii/

Состав конкора и бисопролола – Лечение гипертонии

b-адреноблокаторы в лечении гипертонической болезни - роль бисопролола (Конкора)

  1. Показания
  2. Состав, форма выпуска
  3. Полезные свойства
  4. Инструкция
  5. Противопоказания
  6. Применение при беременности и кормлении грудью
  7. Побочные действия
  8. Взаимодействие с другими препаратами
  9. Передозировка
  10. Срок годности и условия хранения
  11. Отзывы

Лекарственный препарат Конкор — селективный β1-адреноблокатор. Он применяется в рамках терапии разных патологий, включая гипертонию и ишемию сердца. Из-за высокой эффективности препарат достаточно принимать 1 раз в день: действие наступает спустя несколько часов и длится целые сутки. Цена, по которой можно купить Конкор, — порядка 280-350 рублей за упаковку, включающую 50 таблеток.

Показания

Таблетки Конкор прописываются пациентам при наличии у них каких-либо из следующих заболеваний:

  • Артериальной гипертонии;
  • Ишемии сердца;
  • Стабильной стенокардии;
  • Сердечной недостаточности.

Состав, форма выпуска

Конкор представлен таблетками по 5 мг и 10 мг, а Конкор Кор — таблетками по 2,5 мг (и других различий, кроме дозировок, у препаратов нет). Таблетки выпуклые с двух сторон, имеющие оболочку. Их оттенок варьируется от желтого до оранжевого.

Состав препарата следующий:

  • Активный компонент — бисопролол;
  • Коллоидный диоксид кремния;
  • Стеарат магния;
  • Гидрофосфат кальция;
  • Микрокристаллы целлюлозы;
  • Кукурузный крахмал;
  • Кросповидон.

Являясь селективным β1-адреноблокатором, Конкор оказывает 3 полезных действия на организм:

  1. Антигипертензивное (нормализация повышенного давления).
  2. Антиаритмическое (нормализация частоты сокращений сердца).
  3. Антиангинальное (устранение проявлений ишемии).

Антигипертензивный эффект Конкора обуславливается тем, что под действием препарата:

  • Снижается минутный объем крови;
  • Подавляется активность ренин-ангиотензиновой системы;
  • Стимулируется ЦНС;
  • Восстанавливается ответная чувствительность при уменьшении давления.

Больные гипертонией замечают первое улучшение своего самочувствия в течение 2-5 дней. Стабильный эффект от лечения Конкором достигается минимум за 1-2 месяца.

Препарат также избавляет от аритмии, устраняя негативные факторы — тахикардию, артериальную гипертензию, и замедляя спонтанную возбудимость водителей ритма. Признаки ишемии исчезают по причине уменьшения объема кислорода, требующегося миокарду для питания. Это происходит вследствие замедления сокращений сердца, увеличения длины диастолы, стимулирования перфузии сердечной мышцы.

При условии приема терапевтических доз лекарство наносит менее заметное, чем неселективные аналоги, воздействие на β1-адренорецепторы. Они расположены в мышцах скелета, гладких мускулах периферических артерий, поджелудочной. Также при лечении Конкором не происходит нарушений углеводного обмена, в организме не задерживается натрий.

Перед приемом Конкора следует внимательно изучить инструкцию, особенно по вопросам максимальных дозировок. Самоназначение препарата недопустимо. Он отпускается из аптек только по рецепту врача.

Прием внутрь

Препарат пьют 1 раз в 24 часа вместе с водой. Конкор можно принимать, когда удобно, независимо от еды. Однако препарат нельзя жевать и измельчать в порошок — только глотать целиком.

Артериальная гипертония и стабильная стенокардия

Стандартная доза для начала лечения Конкором — 5 мг. 1 раз в сутки. При отсутствии нужного эффекта дозу можно повышать, но максимум до 20 мг.

Использовать Конкор для купирования симптомов ХСН можно только под контролем врачей. Вначале необходимо пройти фазу титрования, на протяжении которой следует пить по 1,25 мг. лекарства в день. Если оно хорошо переносится, дозу можно плавно повышать на 1,25 мг. с интервалом в 2 недели. Предельная суточная дозировка достигает 10 мг.

Курс лечения можно будет повторить после нормализации состояния больного.

Процесс лечения Конкором занимает продолжительное время. Сказать точнее о сроках приема таблеток может лишь доктор на основе анализов и опроса конкретного пациента.

Нарушение функциональности почек или печени

В большинстве случаев при незначительных отклонения работы почек и печени не требуется изменение дозировки Конкора. Однако при тяжелых патологиях этих органов за сутки можно принимать не более 10 мг препарата.

Повышение дозировки должно проводиться осторожно и обязательно под контролем доктора.

Пожилые пациенты

Могут принимать Конкор, руководствуясь типовой схемой лечения из инструкции. Корректировать дозировку людям после 65 лет не нужно.

Дети и подростки

Лекарство не рекомендуется принимать людям до 18 лет. Исследований о том, как действует Конкор на развивающийся организм, не проводились. Нет достаточных данных, подтверждающих безопасность лечения этим препаратом в несовершеннолетнем возрасте.

Конкор не должны принимать люди, у которых выявляются следующие противопоказания:

  • Гиперчувствительность к бисопрололу или остальным компонентам;
  • Декомпенсированная недостаточность сердца;
  • Синоатриальная блокада;
  • Кардиогенный шок;
  • Метаболический ацидоз;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Выраженная гипотония;
  • AV блокада 2 и 3 степени;
  • Феохромоцитома;
  • Выраженная брадикардия;
  • Тяжелая астма или хроническая патология легких с обструкцией;
  • Выраженные нарушения артериального кровотока или синдром Рейно;
  • Несовершеннолетний возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременной женщине врач разрешает лечиться Конкором в единственном случае: если ожидаемая для нее польза перевешивает опасности для плода или ребенка.

Дело в том, что под влиянием β-адреноблокатором уменьшается кровоснабжение плаценты. Недостаток кислорода может негативно сказаться на развитии плода.

Если беременная женщина принимает Конкор, то она должна наблюдаться у врача. При выявлении отклонений у плода препарат должен быть сразу же отменен, а женщине нужно назначены соответствующие медицинские процедуры.

Исследований о проникновении бисопролола в грудное молоко не проводилось. Для предотвращения рисков женщине стоит отменить препарат на время лактации. В противном случае ей следует перевести новорожденного на молочную смесь.

Побочные действия

В инструкции к препарату перечислено большое количество побочных действий. В большинстве случаев они проявляются лишь на раннем этапе лечения, чаще — у пациентов с гипертонией или стенокардией. Затем все проходит самостоятельно за пару недель или раньше.

Чаще всего встречаются следующие побочные реакции на Конкор:

  • Головокружения и головные боли;
  • Сильная утомляемость;
  • Астения, брадикардия (при ХНС);
  • Тошнота с рвотой;
  • Запоры и поносы.

Взаимодействие с другими препаратами

В инструкции по применению также указывается обширный список лекарств, которые не рекомендуется принимать одновременно с Конкором. Подобные сочетания могут отразиться на эффективности и переносимости бисопролола. Поэтому следует поставить врача в известность о приеме других лекарств, в том числе тех, которые отпускаются без рецепта.

Запрещенные комбинации

Вместе с Конкором категорически не рекомендуется принимать антигипертензивные препараты центрального действия, включая Метилдопу, Клонидин и др.

При их совмещении возможно урежение частоты сокращений сердца, уменьшение сердечного выброса и вазодилатация. Резко отменять другие антигипертензивные средства тоже нельзя — иначе повысится риск возникновения «рикошетной» гипертонии.

Антигипертензивное действие Конкора могут усилить любые другие препараты с похожими эффектами, а также местные бета-адреноблокаторы (включая глазные капли от глаукомы) и ингибиторы МАО (кроме МАО В). Такие сочетания создают риск передозировки.

Нестероидные противовоспалительные средства и β-адреномиметики, наоборот, зачастую подавляют антигипертензивное действие Конкора. В результате лечение существенно затягивается или становится бессмысленным.

Передозировка

При превышении допустимой дозы лекарственного средства чаще всего возникают следующие симптомы (особенно при наличии ХНС):

  • AV блокада;
  • гипогликемия;
  • резкое падение давления;
  • выраженная брадикардия;
  • спазм в бронхах;
  • острая сердечная недостаточность.

При обнаружении этих симптомов нужно прервать прием Конкора и обратиться к медикам за симптоматическим лечением.

Срок годности и условия хранения

Лекарство должно находиться в скрытом от детей месте, где поддерживается температура до 30°С. Препарат годен в течение 5 лет.

Аналоги

У Конкора есть большое количество аналогов, оказывающих схожее действие на организм. Это следующие препараты:

  1. Леркамен.
  2. Амлодипин.
  3. Норваск.
  4. Коронал.
  5. Бисопролол.
  6. Нипертен.
  7. Бисопролол-Верте.
  8. Карведилол.
  9. Атенолол.

По отзывам, многие пациенты прибегают к аналогам Конкора из-за их более низкой цены. Самым экономичным является Бисопролол-Верте. Он стоит порядка 60 рублей за упаковку, или в 5-6 раз дешевле Конкора.

Отзывы

По отзывам пациентов, Конкор купирует симптомы гипертонии, но эффект от препарата сохраняется недолго. Отказ от таблеток вскоре приводит к росту давления. Из положительных качеств препарата больные указывают отсутствие выраженных побочных реакций.

Галина: Раньше перепробовала много таблеток, капельниц, уколов, но давление снижалось только временно. Почти всегда оно было на уровне 220 х 120. Пошла к другому врачу, а он прописал Конкор.

Пью эти таблетки по утрам натощак уже больше полугода. Чувствую себя неплохо. В основном давление 130 х 70, но, если пытаюсь временно не пить таблетки, оно вскоре поднимается до 160.

Думаю, для начала нужно попробовать дозу уменьшить.

Надежда: Мне всего 37, а я уже гипертоник со стажем. Из всего, что я принимала, Конкор меня пока больше устраивает. Давление снизилось до 120/70 плюс я начала нормально дышать, а раньше часто не хватало кислорода. В дополнение ко всему у меня ночью тянуло за грудиной в области сердца. Конкор от этих болей тоже избавил. Наконец-то могу спать на левом боку, я давно об этом мечтала.

Источник: http://giperton.ru/lechenie/sostav-konkora-i-bisoprolola/

Какие нужны адреноблокаторы при гипертонии

b-адреноблокаторы в лечении гипертонической болезни - роль бисопролола (Конкора)

Сердце и сосуды получают сигналы из регулирующих их работу центров с помощью симпато-адреналовой системы.

Основные вещества, стимулирующие сердечные сокращения и повышающие артериальное давление (АД) – норадреналин и адреналин. Они действуют на адренорецепторы – чувствительные участки клеточной мембраны, которые дают сигнал клеткам мышечной ткани к сокращению. Адреноблокаторы при гипертонии препятствуют такому влиянию, тем самым расширяя сосуды и замедляя сердцебиение.

Действие адреноблокаторов

Существует 2 основных типа адернорецепторов: альфа (α) и бета (β). Первые располагаются в стенках артерий. Бета-адренорецепторы имеются как в сосудистой стенке, так и в сердечной мышце. Вещества, блокирующие работу этих рецепторов, изучаются с середины XX века, и за их создание была присуждена Нобелевская премия.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – обязательный компонент лечения гипертонии, тогда как альфа-адреноблокаторы при гипертонии играют лишь вспомогательную роль.

Механизм действия БАБ при гипертонии:

  • уменьшение частоты сокращений сердца (ЧСС) и тем самым снижение количества крови, выбрасываемого в артериальную систему;
  • прекращение высвобождения мощного сосудосуживающего вещества ренина из ткани почек;
  • расслабление стенок артерий;
  • регресс гипертрофии миокарда;
  • доказанное улучшение качества жизни пациентов.

Влияние альфа-адреноблокаторов (ААБ) при гипертензии:

  • расширение мелких сосудов, что приводит к снижению сопротивления потоку крови;
  • снижение количества венозной крови, возвращающегося к сердцу;
  • уменьшение степени гипертрофии (утолщения) стенок сердца.

Рекомендуем прочитать о купировании гипертонического криза. Вы узнаете о том, что такое гипертонический криз, симптомах, неотложных мероприятиях при кризе, лечении после приступа, профилактике.
А здесь подробнее о понятии злокачественная артериальная гипертензия.

Виды препаратов, назначаемые при патологии

Бета-адренорецепторы расположены не только в сердце и сосудах, но и в бронхах, печени, поджелудочной железе, почках, матке. Поэтому их блокада сопровождается изменением работы этих органов.

В связи с этим все БАБ делятся на 2 группы: некардиоселективные и кардиоселективные. От применения первых практически отказались, так как они имеют многочисленные противопоказания и побочные эффекты. Их используют преимущественно при кризах из-за быстрого начала действия и хорошего клинического эффекта.

Некардиоселективные БАБ (пропранолол, или анаприлин, надолол, пиндолол и другие) не должны использоваться для длительного лечения гипертонии кроме особых редких клинических случаев.

Чаще всего в кардиологии используются кардиоселективные бета-блокаторы, при гипертонии и ИБС это важнейшая группа лекарств. Они меньше действуют на внутренние органы, поэтому лучше переносятся. Назначаются:

  • атенолол (Бетакард), часто в сочетании с мочегонными (Тенорик, Тенонорм, Теноретик, Тенорокс, Теночек);
  • метопролол (Беталок, Корвитол, Метокард, Метокор, Сердол, Эгилок), в сочетании с диуретиком – Гипотэф;
  • метопролола сукцинат (Беталок Зок, Эгилок С – лекарства продленного действия), комбинация с антагонистом кальция фелодипином – Логимакс;
  • бисопролол (Арител, Бидоп, Биол, Бипрол, Бисогамма, Бисомор, Конкор, Конкор Кор, Корбис, Кординорм, Коронал, Нипертен, Тирез) и комбинации с диуретиками или антагонистами кальция (Арител Плюс, Бипрол Плюс, Бисам, Бисангил, Конкор Ам, Лодоз, Нипертен Комби);
  • небиволол (Бивотенз, Бинелол, Небиватор, Небикор, Небилан, Небилет, Небилонг, Невотенз, Од-Неб).

Кардиоселективные бета-блокаторы

Заметно, что количество препаратов бисопролола – наибольшее в этой группе. Это вызвано его хорошей изученностью, высокой эффективностью и безопасностью. Лекарства с содержанием метопролола и бисопролола – основа лечения гипертонии. Нередко назначается и небиволол, обладающий дополнительными сосудорасширяющими свойствами.

Альфа-адреноблокаторы, применяемые при гипертонии:

  • теразозин (Корнам, Сетегис);
  • доксазозин (Артезин, Зоксон, Камирен, Кардура, Тонокардин).

Теразозин и доксазозин находят свое применение у пациентов с аденомой простаты, поскольку они замедляют ее прогрессирование и улучшают мочеиспускание. Преимуществом этих лекарств перед БАБ является полное отсутствие нежелательного действия при диабете, периферическом атеросклерозе, подагре, тяжелой сердечной недостаточности и бронхиальной астме.

Однако несмотря на эффективное снижение АД, препараты альфа-адреноблокаторы при гипертонии не вызывают уменьшения частоты сердечно-сосудистых осложнений, и поэтому не получили статуса необходимых при высоком давлении средств.

Пророксан используется для предупреждения симпато-адреналовых кризов с внезапным повышением давления при болезнях центральной нервной системы.

Еще один эффективный препарат – карведилол (Багодилол, Ведикардол, Дилатренд, Карведигамма, Карвенал, Кориол, Рекардиум). Он обладает свойствами и альфа-, и бета-блокаторов.

О том, что необходимо знать пациентам о бета-блокаторах, смотрите в этом видео:

Вероятные побочные явления от приема

Бета-адреноблокаторы при гипертонии жизненно важны, поскольку снижают риск осложнений этого заболевания. Кардиоселективные препараты довольно хорошо переносятся. Лишь у небольшой части пациентов они могут вызвать:

  • нарушения со стороны работы сердца: замедление пульса, снижение АД менее 100/60 мм рт. ст., замедление А-В проводимости, появление одышки, слабости;
  • в начале лечения возможна сухость во рту, тошнота, нарушения стула, редко встречается изменение работы печени;
  • в первые недели терапии вероятно появление утомляемости, слабости, головокружение, головная боль, чувство зябкости конечностей, нарушение их чувствительности; не исключены насморк, слезотечение или сухость в глазах, бессонница и депрессивные состояния;
  • у лиц с диабетом избыточная дозировка селективных БАБ может привести к снижению уровня глюкозы в крови;
  • при астме вероятно ухудшение ее течения;
  • не исключены аллергические проявления (крапивница);
  • в отдельных наблюдениях продемонстрировано снижение числа тромбоцитов и кровоточивость.

Вероятные нежелательные эффекты ААБ:

  • иногда – гипотония при подъеме с постели, поэтому их нужно назначать на ночь;
  • сонливость, слабость, головокружение;

Обо всех необычных симптомах, появившихся в связи с использованием этих препаратов, необходимо сообщить врачу. Некоторые из них требуют только изменения дозы или режима приема без необходимости отмены.

Если же препарат требуется отменить, это нужно делать постепенно, в течение нескольких дней уменьшая дозу.

Внезапное прекращение приема БАБ может вызвать синдром отмены – резкое повышение АД и учащение сердцебиения.

Рекомендуем прочитать об артериальной гипертензии в пожилом возрасте. Вы узнаете об особенностях артериальной гипертензии данной возрастной группы, правилах измерения артериального давления, факторах риска АГ, способах нормализации.
А здесь подробнее о лечении сахарного диабета и гипертонии.

Противопоказания к приему

Есть ситуации, когда адреноблокаторы принимать нельзя. Основные противопоказания для селективных БАБ (неселективные практически не используются для постоянного назначения):

  • отеки и/или одышка в покое и при минимальной нагрузке;
  • острая недостаточность кровообращения, например, в первые часы инфаркта миокарда;
  • выраженные признаки нарушения кровообращения при атеросклерозе сосудов конечностей или диабете;
  • индивидуальная непереносимость;

Сахарный диабет и бронхиальная астма при стабильном течении и постоянном контроле симптомов не являются противопоказанием для назначения селективных БАБ.

ААБ нельзя назначать детям и при индивидуальной непереносимости этих лекарств.

Во многих случаях применение адреноблокаторов требует осторожности. Поэтому необходимо прислушиваться к рекомендациям лечащего врача и вовремя сдавать назначенные анализы для определения функции почек, печени и других органов.

Адреноблокаторы – незаменимые средства во многих случаях артериальной гипертензии. Их эффективность доказана многочисленными международными исследованиями.

Бета-адреноблокаторы входят во все современные схемы лечения.

Поэтому при хорошей переносимости и отсутствии противопоказаний отказываться от их приема нельзя, ведь они защищают сердце и сосуды от развития инфаркта, инсульта и других серьезных осложнений гипертонии.

Источник: http://CardioBook.ru/adrenoblokatory-pri-gipertonii/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.