Безопасность ибупрофена в клинической практике

Ибупрофен: показания к применению, дозировка и возможные побочные эффекты

Безопасность ибупрофена в клинической практике

Ибупрофен – это синтетический препарат, который относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Выпускается в виде таблеток и мази для наружного применения.

Ибупрофен обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойством. При наружном применении достаточно эффективен, как сильный анальгетик.

Чаще всего препарат используется при различных заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Может использоваться при сильных болевых синдромах, воспалительных процессах в суставах, мышцах, связках или других элементах опорно-двигательного аппарата.

Действие препарата

Главным составляющим Ибупрофена является производное фенилпропионовой кислоты. Вспомогательными веществами выступают колоидный диоксид кремния, крахмал, пчелиный воск, стеарат магния, ванилин и другие компоненты.

Действие препарата основано на торможении синтеза простагландинов, что обуславливает уменьшение очага воспаления. Причем устранение воспалительного процесса в свою очередь обеспечивает увеличение подвижности суставов, уменьшение отечности и снимает скованность по утрам.

Попадая в организм действующее вещество, не только тормозит синтез простагландинов, но и устраняет медиаторы боли. Ибупрофен достаточно быстро всасывается желудочно-кишечным трактом. Метаболизм лекарственного средства происходит в печени, а выводится препарат с почками.

Максимальное количество действующего вещества проникает в организм уже спустя всего два часа. Причем, стоит отметить, что большая его часть попадает именно в больной сустав, а именно в синовиальную жидкость.

Показания к применению

Основными показаниями к применению являются такие проблемы, как:

  1. Дегенеративные заболевания суставов и позвоночника. В основном применяется при болезнях, которые сопровождаются воспалительными процессами и болевым синдромом. Сюда можно отнести артрит, остеартроз, спондилоартрит и другие патологии.
  2. Болевые синдромы, вызванные полученными травмами и проблемами совершенно другой этиологии. Это может быть головная боль, переломы, ушибы, зубная боль или болевые ощущения у женщин во время менструации.
  3. Простудные или инфекционные заболевания, при которых наблюдается повышенная температура тела.

Кроме этого, Ибупрофен используется при комплексной терапии самых разных заболеваний, симптомами которых являются воспалительные процессы и болевые синдромы.

Способ использования и дозировка

Естественно доза и курс лечения должна определяться исключительно лечащим врачом после проведения всех необходимых процедур диагностики. Ведь только в результате полученных исследований специалист может оценить степень поражения и необходимость использования того или иного препарата.

Но несмотря на это есть стандартные дозировки, которые применяются при болях в суставах и воспалительных процессах. Лечение с помощью Ибупрофена в таблетках длиться примерно около пяти дней.

Дальнейшее использование препарата может вызвать негативные реакции организма. Поэтому не стоит рисковать, а лучше четко придерживаться назначений лечащего врача.

Суточная доза не должна превышать 800 мг. препарата, то есть по одной таблетке три или четыре раза в день. Если боль слишком сильная в первый день применения Ибупрофена, дозу можно немного увеличить, принимая сразу по две таблетки.

Важно знать: Ибупрофен в таблетках принимается по одной штуке три раза в день. Причем первую таблетку необходимо выпивать натощак. Это дает возможность увеличить эффективность использования лекарственного средства. Остальные же таблетки необходимо принимать после еды, для предотвращения нежелательных реакций организма со стороны желудочно-кишечного тракта.

Ибупрофен в виде мази используется для наружного применения. Для этого необходимо выдавить немного геля на проблемный участок.

Затем массажными движениями растереть мазь в области больного участка. Но не стоит лекарство втирать. Это может снизить количество проницаемого вещества и минимизовать эффективность использования.

Препарат Ибупрофен можно использовать взрослым и детям после 12 лет. Но если возникает такая необходимость возможно применение препарата ребенку даже с шести лет. Но в этом случае вес маленького пациента должен превышать 20 кг.

Противопоказания

Как и любой другой препарат группы нестероидных противовоспалительных средств, Ибупрофен достаточно сильный и может вызвать целый ряд негативных последствий для здоровья пациента.

Поэтому чтобы избежать подобных проявлений, необходимо четко придерживаться инструкции к применению. Кроме этого, Ибупрофен имеет определенный ряд противопоказаний. К ним относятся такие проблемы, как:

  1. Серьезные сердечно-сосудистые заболевания.
  2. Язвы желудка или 12-перстной кишки.
  3. Печеночная или почечная недостаточность.
  4. Дети младше 12 лет.
  5. Чрезмерная чувствительность к основным компонентам препарата.
  6. Заболевания крови.

Полезно знать: стоит с осторожностью принимать Ибупрофен пожилым людям. Ведь действующее вещество достаточно сильное лекарство, которое в таком возрасте плохо переносится пациентами. Поэтому при лечении препаратами группы НПВС нужно постоянно находиться под наблюдением лечащего врача и систематически сдавать анализы.

Кроме этого, не рекомендуется применять Ибупрофен женщинам во время беременности и в период лактации. Ведь препараты группы НПВС негативно влияют на развитие ребенка, как в утробе матери, так и после рождения в период кормления грудью.

Побочные эффекты

Ибупрофен достаточно сильный препарат. При этом неправильное его использование, передозировка или длительное лечение Ибупрофеном может спровоцировать возникновение побочных эффектов. К ним относятся такие проявления, как:

  • тошнота;
  • рвота;
  • боль в желудке;
  • головокружение;
  • нарушение слуха или зрения;
  • сыпь и покраснение кожи;
  • резкие скачки давления;
  • тахикардия;
  • возникновение язв в желудке;
  • нарушение стула;
  • психические расстройства, которые выражаются в плаксивости, раздражительности и депрессии.

Ибупрофен ни в коем случае нельзя принимать вместе с алкогольными напитками. Это может вызвать возникновение побочных эффектов, но и серьезных осложнений болезни.

Кроме этого, стоит отметить, что прием такого лекарственного средства замедляет реакции человека и уменьшает его внимательность. Поэтому при лечении Ибупрофеном необходимо отказаться от езды за рулем автомобиля.

Также не стоит самостоятельно смешивать разные лекарственные препараты без рекомендации лечащего врача. Ведь в некоторых случаях действие Ибупрофена может, как снизить эффективность самого лечения, так и привести к серьезным последствиям и ухудшению общего состояния человека.

Как использовать Ибупрофен, какие у него противопоказания и особенности применения, смотрите в следующем видео:

Источник: https://spinheal.ru/medtovary/ibuprofen.html

Эволюция НПВП: в фокусе профиль безопасности | Еженедельник АПТЕКА

Безопасность ибупрофена в клинической практике
Сегодня нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются одними из наиболее широко применяемых анальгетиков во всем мире, а история их создания и введения в клиническую практику — одна из самых продолжительных и увлекательных в фармакологии. Еще 2,5–3,5 тыс. лет назад в древнем Египте и Риме были известны целебные свойства коры ивы — естественного источника салицилатов.

Ее использовали в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства.

Древнеегипетские папирусы, возраст которых насчитывает более 4 тыс. лет, содержат упоминания об использовании листьев мирта (также содержащих салициловую кислоту) при ревматической боли и радикулите.

А 1000 лет спустя отец медицины — древнегреческий врач Гиппократ — рекомендовал использовать кору ивы в форме отвара при лихорадке и в качестве обезболивающего средства во время родов. VI—IV в. до н.э. датируются многочисленные письменные сведения об использовании вытяжки из растений, содержащих салицилаты (мирт, листья ивы, мелиссы), для устранения боли и лихорадки. И только в 1897 г.

был налажен выпуск первого препарата ацетилсалициловой кислоты (от лат. salix — ива), что и положило начало эре НПВП.

НПВП: от эффективности к приемлемому профилю безопасности

В 1920 г. был синтезирован метамизол нат­рия. Однако уже в 1960 г.

появились сведения о том, что его применение может быть сопряжено с развитием серьезных побочных реакций (включая летальные случаи) в основном со стороны системы кроветворения (например агранулоцитоз).

Во многих странах , например США, Италии, Дании, Швеции, Великобритании, это послужило причиной для отзыва или ограничения отпуска метамизола натрия (Ушлакова Е.А., 2009).

Парацетамол широко применяется с 60–70 годов ХХ в., когда начали фиксировать проявления токсичности других анальгетиков-антипиретиков. Он был признан препаратом с приемлемым профилем безопасности при условии четкого соблюдения режима дозирования.

Однако в эффективной дозе парацетамол также может вызывать развитие побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и других органов (Насонов Е.Л., 2006), в частности его применение может привести к развитию печеночной недостаточности (Пентюк А.А.

, 2001).

В 1962 г. в клиническую практику был введен ибупрофен, который проявляет выраженный антипиретический, дозозависимый эффект, обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов, а также оказывает обезболивающее действие.

Согласно результатам многоцентровых исследований, при коротком курсе лечения препаратом выбора в практике врачей общего профиля следует рассматривать ибупрофен, поскольку при приеме парацетамола существует потенциальный риск развития токсического эффекта (Никода В.В., Маячкин Р.Б., 2005).

Кроме того, ибупрофен положительно зарекомендовал себя в педиатрической практике. Сегодня во многих странах, в том числе и в Украине, он отпускается без рецепта.

Дексибупрофен VS ибупрофен

Эволюция взглядов в учении о купировании боли продолжалась. Знания относительно системных и молекулярных особенностей этого патологического состояния существенно расширялись и углублялись. Это дало возможность перевернуть еще одну страницу в истории НПВП. Важнейшей задачей современной фармакологии является разработка НПВП с улучшенным профилем безопасности и высокой эффективностью.

Сегодня для достижения этой цели используют различные подходы. Одна из последних разработок в этом направлении — препарат ЗОТЕК компании «Synmedic», действующим веществом которого является дексибупрофен. Это правовращающий активный изомер ибупрофена.

Препараты ибупрофена состоят как из правовращающего (активного), так и из левовращающего (неактивного) изомеров — рацемической смеси.

В ходе многочисленных многоцентровых клинических исследований было показано, что наличие изомерии ибупрофена влияет на эффективность обезболивания, а также на выраженность клинического ответа при острой боли.

Прием 200 и 400 мг дексибупрофена связан с развитием более выраженного обезболивающего эффекта по сравнению с применением рацемического ибупрофена, содержащего 400 и 800 мг рацемического ибупрофена (Arendt-Nielsen L. et al., 1996; Dionne R.A.

, McCullagh L., 1998). При этом действие развивалось быстрее и являлось более продолжительным.

Дексибупрофен быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике, а его максимальная концентрация в крови достигается приблизительно через 2 ч после приема 200 мг препарата.

Дексибупрофен в дозировке 200, 400, 600 мг биоэквивалентен рацемическому ибупрофену в дозировке 400, 800, 1200 мг соответственно (Gabard B. et al., 1995).

В исследовании, целью которого было изучение фармакокинетики дексибупрофена в сравнении рацемической смесью, показано, что в плазме крови здоровых добровольцев достигается более высокая концентрация активного изомера ибупрофена за меньший период по сравнению с тем же количеством этого изомера, содержащимся в рацемической смеси (Geisslinger G., Schuster O., Stock K.P. et al., 1990).

Также в ходе нескольких клинических и постмаркетинговых исследований, в которых приняли участие около 5 тыс. пациентов, было показано, что только у 3,7% из них развивались побочные реакции. Таким образом, дексибупрофен обладает приемлемым профилем безопасности.

Также было выявлено, что для достижения эффекта, получаемого при применении 1 дозы рацемического ибупрофена, достаточно половины дозы дексибупрофена (соотношение 2:1).

Кроме того, он обладает такой же эффективностью, как и диклофенак, напроксен и целекоксиб, при этом демонстрируя лучшую переносимость.

Таким образом, дексибупрофен является эффективным в лечении болевого синдрома различной этиологии и характеризуется приемлемым профилем безопасности (Kaehler S.T. et al., 2003).

В ходе клинических исследований, проведенных отечественными учеными, была продемонстрирована высокая и умеренная эффективность препарата ЗОТЕК (дексибупрофен) в дозировке 400 мг при купировании головной боли у пациентов с мигренью, головной болью напряжения, головной болью, связанной с травмами, цервикогенной головной болью. Таким образом, препарат оказался эффективным для лечения основных видов первичной и вторичной головной боли.

В одном из исследований с участием 30 пациентов с первичными (мигрень, головная боль физического напряжения) и вторичными (посттравматическая, обусловленная поражением шейного отдела позвонка) формами головной боли после 3 дней применения препарата ЗОТЕК в дозировке 400 мг уровень субъективного восприятия боли по шкале ВАШ снизился с 5,9 до 2,6, а на 6-й день — до 1,0.

За период проведения исследования у пациентов с головной болью, принимавших этот препарат, не было отмечено побочных реакций, благодаря чему лекарственному средству была присвоена оценка по шкале переносимости — хорошая (Дзяк Л.А., Сук В.М., 2012).

Таким образом, по результатам данного исследования препарат может быть рекомендован для лечения головной боли.

Кроме того, ЗОТЕК (дексибупрофен) показан в качестве симп­томатической терапии боли слабой и умеренной интенсивности различного происхождения (зубной, боли в спине, суставах, мышцах, ревматической боли, дисменореи).

Таким образом, дексибупрофен (ЗОТЕК) по сравнению с рацемическим ибупрофеном обладает более выраженными обезболивающим и противовоспалительным свойствами наряду с меньшей вероятностью развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Фармацевту на заметку

ЗОТЕК выпускается в дозировке 200, 300, 400 мг, что позволяет удобно дозировать препарат в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, выраженности и локализации боли. Взрослым обычно назначают 200–400 мг дексибупрофена 3 раза в сутки после еды. Рекомендованная начальная доза составляет 200 мг дексибупрофена, суточная — 600–900 мг (в 3 приема).

ЗОТЕК в дозировке 200 мг удобно применять при боли, отмечаемой в стоматологической практике, например, обусловленной такими воспалительными заболеваниями, как гингивит, парадонтит и т.д.

При дисменорее разовая доза составляет 300 мг. Эта же дозировка будет актуальна при боли в спине. Более высокая дозировка — 400 мг — может применяться при головной боли различной этиологии.

Нурофен – Головная боль? Не нужно терпеть!

Источник: https://www.apteka.ua/article/227216

Ибупрофен – препарат проверенный временем

Безопасность ибупрофена в клинической практике

хотя количество НПВС постоянно увеличивается, ни один из новых препаратов не может быть доказательно признан более эффективным, чем аспирин или ибупрофен.

Введение. Традиционные нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) продолжают оставаться золотым стандартом лечения как острых, так и хронических болевых синдромов различной этиологии ввиду их доступности и оптимального соотношения эффективности и переносимости.

Одним из классических представителей этого класса препаратов является ибупрофен, который был синтезирован в 1962 г. и спустя почти полвека продолжает назначаться врачами разных специальностей в качестве надежного и проверенного анальгетика.

Исторически ибупрофен является препаратом выбора для купирования головных болей разного происхождения, а наиболее полная доказательная база накоплена по таким показаниям, как головная боль напряжения и мигрень.

Результаты некоторых исследований позволяют утверждать, что назначение ибупрофена в определенных клинических ситуациях может быть предпочтительным.

Фармакодинамика и фармакокинетика ибупрофена.

Ибупрофен является производным пропионовой кислоты с жаропонижающим, анальгетическим и противовоспалительным свойствами, неселективно ингибирует два изофермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 иЦОГ-2), уменьшает синтез простагландинов, которые наряду с тромбокасанами и лейкотриенами входят в группу продуктов оксигенации полиненасыщенных длинноцепочечных жирных кислот (в том числе и арахидоновой), известных как эйкозаноиды.

Противовоспалительный эффект ибупрофена связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (простагландины, кинины, лейкотриены) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Ведущим анальгетическим механизмом ибупрофена является снижение продукции простагландинов классов E, F и I, биогенных аминов, что приводит к предупреждению развития гиперальгезии на уровне изменения чувствительности ноцицепторов. Анальгетическое действие ибупрофена наиболее выражено при болях воспалительного характера. Жаропонижающее действие ибупрофена результируется через уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга, причем выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. При пероральном приеме ибупрофен частично всасывается в желудке, а затем полностью всасывается в тонкой кишке. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) составляет приблизительно 1–2 ч после приема внутрь таблеток ибупрофена или детской суспензии ибупрофена, хотя, по некоторым данным, у младенцев в возрасте 6–18 мес наблюдается более высокий показатель Tmax (3 ч). В плазме человека ибупрофен на 99% связан с белком. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Высокая степень связывания с белком приводит к относительно низкому объему распределения (0,1 л/кг). Хотя ибупрофен активно связывается с альбумином, это не влияет на лекарственные взаимодействия. Биологическая активность ибупофена ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму и подвергается дальнейшей биотрансформации. Известны 3 основных метаболита, выводимые почками. Ибупрофен широко метаболизируется в печени, быстро выводится из плазмы с относительно коротким периодом полувыведения (около 2 ч). В неизмененном виде с мочой экскретируется не более 1% препарата. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 2–2,5 ч (для ретард форм – до 12 ч). Экскреция метаболитов с мочой обычно завершается в течение 24 ч с момента приема последней дозы. Полная экскреция ибупрофена и его метаболитов с мочой находится в линейной зависимости от дозировки.

Клиникофармакологические эффекты ибупрофена. Ибупрофен (Ibuprofen) относится к числу наиболее «старых» НПВП – используется с 1963 г. Однако до последнего времени он не потерял позиции одного из наиболее популярных «безрецептурных» препаратов данной группы.

Это объясняется хорошим анальгетическим действием ибупрофена в низких дозах (200 – 400 мг), удачно сочетающимся с превосходной переносимостью и невысокой стоимостью. Эффективность препарата при ургентном обезболивании не вызывает сомнения.

В частности имеется обширная доказательная база по использованию ибупрофена для купирования головной боли, что позволяет считать его препаратом выбора при этой патологии.

Также доказана эффективность ибупрофена при лечении послеоперационной боли (в том числе в режиме предоперационной анальгезии), при травмах, дисменорее, острой боли в нижней части спины и как жаропонижающее средство.

Подтверждена эффективность ибупрофена как средства для длительной симптоматической терапии хронических ревматических заболеваний.

Этот препарат разрешен для применения у детей ! с 6-ти летнего возраста и широко используется в педиатрии для купирования боли и лихорадки различного генеза.

При кратковременном использовании ибупрофена в низких дозах отмечается его очень незначительная токсичность – ибупрофен обладает хорошим профилем безопасности и практически лишен побочных эффектов при применении в терапевтических дозах. К возможным общим нежелательным явлениям относятся эффекты, связанные с основным механизмом действия антипростагландиновых препаратов – ингибированием ЦОГ и синтезом простагландинов. В клинических испытаниях были зарегистрированы только слабовыраженные гастроинтестинальные расстройства. Тем не менее, на популяционном уровне применение «безрецептурного» ибупрофена ассоциируется с повышением риска ЖКТ-кровотечения, что может быть обусловлено (1) неблагоприятными лекарственными сочетаниями, (2) использованием его у больных группы высокого риска развития НПВП-гастропатии и (3) существенным превышением рекомендованной дозы препарата. Опасные ЖКТ-осложнения при использовании ибупрофена описаны и у детей. Совершенно иная ситуация складывается при длительном использовании ибупрофена высоких (противовоспалительных) дозах (более 1800 мг/сут): показана не меньшая частота осложнений, чем при применении других неселективных НПВС. В отличие от других традиционных НПВП ибупрофен характеризуется низким риском передозировки. Для ибупрофена не установлена минимальная летальная доза. Описан случай приема сразу 360 таблеток (72 г ибупрофена, в то время как рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 1200 мг), после чего пациент выжил. Некоторых НПВП способны вызывать обострения бронхиальной астмы и индуцировать появление симптомов астмы у лиц, которые раньше не испытывали подобных проблем (впервые этот феномен был зафиксирован на фоне приема ацетилсалициловой кислоты, и среди врачей прижилось понятие «асприновая астма»). Тем не менее, анализ показал, что на фоне приема ибупрофена совокупный риск обострений астмы или развития новой астмы не повышается, а в одном из исследований прием ибупрофена ассоциировался со снижением частоты госпитализаций и амбулаторных визитов по поводу обострений астмы по сравнению с ацетаминофеном. Даже в низких дозах ибупрофен может вызывать повреждение слизистой оболочки, но согласно результатам одного из проспективных исследований (Lanza F., 1984) его кратковременное трехдневное регулярное применение в суточной дозе 1600 мг не способно вызвать морфологически достоверных изменений слизистой желудка. Применение ибупрофена, по данным эпидемиологических исследований, способно приводить к дестабилизации артериальной гипертонии и сердечной недостаточности, однако этот риск меньше, чем при использовании индометацина и пироксикама. Опасность тромбоэмболических осложнений при лечении ибупрофеном ниже, чем на фоне приема многих других НПВП, здесь он занимает позицию, близкую к напроксену и целекоксибу. Важной особенностью ибупрофена является отрицательное влияние на антиагрегантный эффект аспирина в низких дозах – не следует применять эти препараты в сочетании. Очень редким осложнением, связанным с применением ибупрофена, является асептический менингит с лихорадкой и комой, который чаще наблюдаются у лиц с аутоиммунными заболеваниями (с сопутствующей красной волчанкой), однако он может появляться и у лиц, не страдающих заболеваниями соединительной ткани. Оценка частоты развития серьезных гепатотксических реакций носит противоречивый характер, но считается, что ибупрофен может вызывать (~ 15% больных) появление пограничных результатов тестов функции печени, поэтому при длительном применении ибупрофена рекомендуется периодически контролировать функцию печени. В России ибупрофен используется, прежде всего, как препарат для купирования умеренно выраженной кратковременной боли. Имеется большой опыт применения этого препарата для кратковременного устранения боли (в частности, мигрени) и в педиатрической практике. В нашей стране ибупрофен менее широко используется для длительного лечения хронических ревматических заболеваний по сравнению со многими другими НПВП. Таким образом, ибупрофен может считаться препаратом выбора среди «безрецептурных» НПВП, используемых для кратковременного устранения боли и лихорадки при различных клинических ситуациях, поскольку он (1) эффективен, (2) редко вызывает серьезные нежелательные эффекты и (3) является доступным. Ибупрофен может применяться для длительного лечения боли у больных с хроническими ревматичсекими заболеваниями (в том числе при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоапртрите), однако в этой ситуации целесообразно назначать более высокие (противовоспалительные) дозы препарата (1800 мг/сут и выше). Риск нежелательных эффектов при этом существенно возрастает, поэтому на подобное использование ибупрофена должны распространяться все ограничения, характерные для неселективных НПВП: (1) ибупрофен может считаться препаратом выбора для лечения острой и хроической боли у больных, не имеющих серьезных факторов риска развития НПВС-настропатии, не страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой и гепатобилиарной системы; (2) при умеренном риске – у лиц пожилого возраста без серьезной коморбидной патологии или больных с язвенным анамнезом (без серьезных осложенний) – ибупрофен может быть использован в комбинации с гастропротекторами (ингибиторами протоновой помпы), но только при отсутствии кардиоваскулярной патологи или ее эффективной медикаментозной компенсации; (3) при высоком риске развития лекарственных осложнений применение ибупрофена, как и любых других неселективных НПВП (даже в комбинации с гастропотекторами и средствами для профилактики сосудистых тромбозов), нерационально, и в этом случае следует отдавать предпочтение селективным НПВП.

Способ применения и дозы ибупрофена. Внутрь, после еды, взрослым по 400–600 мг 3–4 раза в сутки. При ревматоидном артрите – по 800 мг 3 раза/сутки.

Детям старше 12 лет – 20–40 мг/кг в разделенных дозах (3–4 раза в сутки); для снижения температуры тела 39,2 °C и выше – из расчета 10 мг/кг, если температура ниже 39,2 °C – 5 мг/кг. При дисменорее – по 400–600 мг с интервалом 4–6 ч. Наружно применяют в течение 2–3 нед.

Гель или крем наносят на область поражения 3–4 раза в день. Сублингвально, держать во рту до полного рассасывания. Взрослым и детям старше 12 лет – по 200–400 мг 2–3 раза в сутки (не более 1,2 г/сут).

Взаимодействие ибупрофена с другими препаратами. Снижает антигипертензивную активность ингибиторов АПФ, натрийуретическую – фуросемида и гипотиазида. Ибупрофен может усиливать токсичность метотрексата и препаратов лития.

При сочетанном применении ибупрофена с антикоагулянтами кумаринового типа и алкоголем повышает риск появления геморрагических осложнений, с таблетированными глюкокортикоидами – опасность желудочно-кишечного кровотечения. Ибупрофен увеличивает концентрацию дигоксина в плазме.

Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена.

Особые указания. Не следует принимать ибупрофен совместно с другими НПВП. Ибупрофен может вызывать нарушения зрения, в том числе рябь в глазах и нарушения цветового зрения. Появление указанных нарушений является показанием к прекращению приема Ибупрофена и проведению обследования у окулиста.

У части больных Ибупрофен может вызывать отеки, поэтому назначение препарата больным с отеками, вызванными другими причинами, требует соблюдения осторожности. Длительное применение Ибупрофена иногда вызывает острый межуточный нефрит с гематурией, протениурией, а иногда с развитием почечного синдрома.

При длительном применении ибупрофена рекомендуется периодически контролировать функцию почек. Ввиду отсутствия достаточного количества хорошо контролируемых исследований (проведенных на людях) по поводу влияния ибупрофена на плод – данный препарат следует применять при беременности только в случаях острой необходимости.

Не обнаружено выделения ибупрофена с материнским молоком. Однако, ввиду ограниченного объема указанных исследований и возможный неблагоприятный эффект торможения синтеза простагландинов у новорожденного, не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

В период лечения ибупрофеном необходимо воздерживаться от тех видов деятельности, где требуется повышенное внимание и быстрота психической и двигательной реакции. Не рекомендуется прием этанола в период лечения ибупрофеном.

прием лекарственных средств должен осуществляться только по назначению врача
(самолечение может причинить вред Вашему здоровью)

Источник: http://doctorspb.ru/articles.php?article_id=1679

Газета «Новости медицины и фармации» 5(237) 2008

Безопасность ибупрофена в клинической практике

Лихорадка, или повышение температуры, — один из наиболее часто встречаемых симптомов в клинической педиатрической практике.

Для симптоматического лечения гипертермии у детей, страдающих различными инфекционными и воспалительными заболеваниями уха, горла, носа, бронхолегочной системы, применяются нестероидные противовоспалительные препараты, обладающие обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Среди препаратов этой группы наиболее широко используются лекарственные средства, содержащие ибупрофен [1–4].

В настоящее время основными критериями выбора жаропонижающих средств, используемых у детей, являются безопасность и эффективность.

Только парацетамол и ибупрофен на сегодняшний день полностью отвечают критериям безопасности и эффективности и официально рекомендуются Всемирной организацией здравоохранения для использования в педиатрической практике в качестве жаропонижающих средств [1, 5, 6].

Ибупрофен — нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилпропионовой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие; подавляет агрегацию тромбоцитов и при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Механизм действия ибупрофена обусловлен замедлением биосинтеза простагландинов из арахидоновой кислоты за счет блокирования фермента циклооксигеназы. После приема внутрь препарат быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема.

Ибупрофен метаболизируется в печени, выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 2 часов [7, 8].

Ибупрофен впервые был синтезирован Стюартом Адамсом и Джоном Николсоном в 1962 году после пятилетней работы по изучению фенилпропионовых кислот и зарегистрирован как препарат Британским патентным бюро под названием бруфен.

Поскольку полученный препарат показал хорошую эффективность и переносимость, вызывая менее выраженные побочные эффекты, чем аспирин, его стали использовать как рецептурное средство для лечения ревматоидного артрита.

Позже, с 1974 года, в США ибупрофен стал применяться в качестве болеутоляющего и жаропонижающего препарата, а в 1983 году в Великобритании Нурофен (ибупрофен) впервые получил статус безрецептурного препарата.

Препарат Нурофен («Рекитт Бенкизер Хелскэр», Великобритания) с 1997 года разрешен к медицинскому применению на территории Российской Федерации, относится к препаратам безрецептурного отпуска. Регистрационный номер П № 14745/01. Международное непатентованное название: ибупрофен.

Химическое название: (RS)-2-(4 изобутилфенил)- пропионовая кислота. Лекарственная форма препарата Нурофен — суспензия для приема внутрь, содержащая 100 мг ибупрофена в 5 мл. Для детей применяется суспензия ибупрофена, не содержащая сахара, спирта и красителей, разрешенная к безрецептурному применению в возрасте от 6 мес.

(с 3 месяцев — под контролем врача).

В настоящее время, учитывая широкое клиническое использование, продолжаются исследования по оценке эффективности различных доз препарата у пациентов с различными острыми и хроническими заболеваниями, по вопросам его переносимости и безопасности.

Целью настоящего исследования явилось изучение клинической эффективности и безопасности применения препарата Нурофен для детей для симптоматического лечения гипертермии у детей дошкольного возраста, переносящих острую респираторную инфекцию (ОРВИ, ОРЗ и др.), страдающих хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, и у детей младшего школьного возраста, страдающих осложненным течением острой респираторной вирусной инфекции.

Пациенты и методы

Исследование было проведено в клиниках ФГУ «Московский НИИ педиатрии и детской хирургии Росмедтехнологий» и на базе Московской детской инфекционной больницы № 4 как открытая оценка эффективности и безопасности препарата Нурофен (ибупрофен, «Рекитт Бенкизер Хэлскэр») в виде суспензии для приема внутрь, содержащей ибупрофен 100 мг/мл, в рандомизированной группе детей с учетом исходного состояния.

В исследование было включено 40 детей с повышением температуры на фоне острой респираторной инфекции, условно разделенных на две группы. Одну группу составляли 20 детей, исходно страдающих хроническими заболеваниями бронхолегочной системы (группа 1), другую — 20 детей с повышением температуры на фоне острой респираторной инфекции, протекающей с осложненным течением (группа 2).

Оценка эффективности препарата проводилась на основании данных регистрационных карт, где отмечались паспортные данные ребенка, возраст, наличие или отсутствие аллергических реакций в анамнезе, причина повышения температуры, день повышения температуры и ее значения согласно протоколу; побочные реакции, вызванные приемом препарата.

Определение температуры тела ребенка проводилось с помощью ртутного термометра с ценой деления 0,1 °С в подмышечной впадине до применения препарата, через 10, 20, 30, 60 и 90 минут после приема.

Оценка переносимости препарата (побочных реакций и осложнений) проводилась на основании состояния кожных покровов, общего самочувствия ребенка, его поведения и физиологических отправлений.

Результаты и обсуждение

В результате проведенных исследований по оценке клинической эффективности, безопасности и переносимости препарата Нурофен была установлена высокая эффективность препарата для купирования гипертермического синдрома у детей. Случаев прерывания исследования, клинических событий, которые требовали бы экстренных мероприятий, связанных с применением препарата, отмечено не было.

В первой группе под наблюдением находилось 20 детей, проходящих лечение в стационаре отделения пульмонологии института, страдающих хроническими заболеваниями бронхолегочной системы (бронхиальная астма — 14, аллергический бронхит — 4, экзогенный аллергический альвеолит — 2) и переносящих присоединившуюся во время госпитализации респираторную инфекцию, сопровождающуюся гипертермией. В группу обследования было включено 14 мальчиков и 6 девочек в возрасте от 1 года 3 месяцев до 5 лет (средний возраст — 3,19 года) с весом от 10 до 21,5 кг (средний вес — 16,2 кг), получивших на фоне гипертермического синдрома препарат Нурофен в дозе 5; 7,5 и 10 мг/кг.

Кратность приема препарата составила от 1 до 4 раз. Всего было проведено 30 исследований по оценке действия препарата согласно протоколу. Как видно из представленных результатов (рис.

1), у всех пациентов отмечается планомерное снижение аксиальной температуры в течение всего периода проведения исследования.

Следует отметить, что температура в среднем снижается на 0,1–0,2 °С в течение первых 30 минут и 0,3–0,4 °С в течение следующего часа.

В группе детей, получивших Нурофен из расчета 5 мг/кг, исходно была зарегистрирована максимальная температура 38,9 °С, минимальная — 38,2 °С, средняя — 38,37 °С. Через 10 минут после однократного приема препарата показатели температуры составили: максимальная — 38,7 °С, минимальная — 38,0 °С, средняя — 38,3 °С.

Через 20 минут после однократного приема препарата показатели температуры составили: максимальная — 38,5 °С, минимальная — 37,8 °С, средняя — 38,08 °С. Через 30 минут после однократного приема препарата показатели температуры составили: максимальная — 38,0 °С, минимальная — 37,5 °С, средняя — 37,84 °С.

Через 60 минут после однократного приема препарата показатели температуры составили: максимальная — 37,8 °С, минимальная — 37,0 °С, средняя — 37,43 °С. Через 90 минут после однократного приема препарата показатели температуры составили: максимальная — 37,8 °С, минимальная — 36,9 °С, средняя — 37,28 °С.

В данной группе детей побочных эффектов и реакций непереносимости препарата зарегистрировано не было.

В группе детей, получивших Нурофен из расчета 7,5 мг/кг, исходно была зарегистрирована максимальная температура 39,6 °С, минимальная — 38,3 °С, средняя — 38,6 °С. Через 10 минут после однократного приема препарата показатели температуры составили: максимальная — 39,5 °С, минимальная — 38,1 °С, средняя — 38,5 °С.

Через 20 минут после однократного приема препарата показатели температуры составили: максимальная — 39,0 °С, минимальная — 37,9 °С, средняя — 38,37 °С. Через 30 минут после однократного приема препарата показатели температуры составили: максимальная — 38,9 °С, минимальная — 37,5 °С, средняя — 38,08 °С.

Через 60 минут после однократного приема препарата показатели температуры составили: максимальная — 38,7 °С, минимальная — 37,0 °С, средняя — 37,69 °С. Через 90 минут после однократного приема препарата показатели температуры составили: максимальная — 38,0 °С, минимальная — 36,7 °С, средняя — 37,38 °С.

В данной группе детей побочных эффектов и реакций непереносимости препарата зарегистрировано не было.

В группе детей, получивших Нурофен из расчета 10 мг/кг, исходно была зарегистрирована максимальная температура 38,6 °С, минимальная — 38,2 °С, средняя — 38,26 °С. Через 10 минут после однократного приема препарата показатели температуры составили: максимальная — 38,5 °С, минимальная — 38,0 °С, средняя — 38,23 °С.

Через 20 минут после однократного приема препарата показатели температуры составили: максимальная — 38,3 °С, минимальная — 38,0 °С, средняя — 38,1 °С. Через 30 минут после однократного приема препарата показатели температуры составили: максимальная — 38,0 °С, минимальная — 37,7 °С, средняя — 37,8 °С.

Через 60 минут после однократного приема препарата показатели температуры составили: максимальная, минимальная, средняя — 37,5 °С. Через 90 минут после однократного приема препарата показатели температуры составили: максимальная — 37,3 °С, минимальная — 37,1 °С, средняя — 37,23 °С.

В данной группе детей побочных эффектов и реакций непереносимости препарата зарегистрировано не было.

В результате динамического измерения аксиальной температуры после однократного приема Нурофена, как представлено на рис. 2, было установлено, что после приема дозы 5 мг/кг температура снизилась в среднем на 1,08 °С, после приема дозы 7,5 мг/кг — на 1,22 °С, дозы 10 мг/кг — на 1,03 °С.

Во вторую группу было включено 20 детей, находящихся на стационарном лечении в детской инфекционной больнице № 4, с основным диагнозом: острая респираторная вирусная инфекция, осложненное течение (число осложнений острой респираторной вирусной инфекции: острый отит — 4, назофарингит — 7, аденовирусная инфекция — 4, бронхит — 9, бронхообструктивный синдром — 6, пневмония — 2, обострение хронического тонзиллита — 3, обострение хронического пиелонефрита — 2), сопровождающаяся гипертермическим синдромом. Все дети получали антибактериальную терапию (пенициллинового ряда или цефалоспорины). До включения в исследование 14 детей относились к группе часто болеющих.

В группу обследования было включено 13 мальчиков и 7 девочек в возрасте от 6 до 9 лет, получивших на фоне гипертермии однократно препарат Нурофен в дозе 10 мл сиропа.

Применяемый комплекс лечебных мероприятий, включающий прием препарата Нурофен на фоне антибактериальной и дезинтоксикационной терапии, приводил к быстрой нормализации температуры и отсутствию необходимости повторного применения Нурофена у 10 детей.

Однако необходимо отметить, что часть детей, как правило, поступающие из домашних условий, до стационара уже получали симптоматическую и жаропонижающую терапию самыми различными средствами.

Именно этот контингент детей поступал на 3–11-й день заболевания, причем в 7 случаях ухудшение состояния детей и нарастание признаков интоксикации объяснялось неадекватной терапией в амбулаторных условиях. Обращает на себя внимание, что именно эти дети с «богатым медикаментозным анамнезом» настоящего заболевания хуже всего отвечали на жаропонижающую терапию Нурофеном.

В частности, после периода снижения температуры уже на 20–30-й минуте в последующем наблюдались повторные подъемы, как правило, в вечернее время, через 4–7 часов после первого применения Нурофена.

Особую группу составили дети из социально неблагополучных условий (5 детей из Дома ребенка).

У этих детей, несмотря на раннее начало комплексной терапии (как правило, 1–2-й, реже 3-й день заболевания), температурная реакция не соответствовала общей симптоматике, что может быть следствием глубоких обменных нарушений, характерных для данной категории детей, а также объясняется наличием в анамнезе жизни подобных эпизодов респираторных заболеваний, сопровождавшихся гипертермическим синдромом (в 1 случае в сочетании с судорожным синдромом). Именно данный контингент детей дольше всех нуждался в жаропонижающей терапии, и Нурофен применялся в течение 2 и даже 3 дней.

При проведении исследования в данной группе детей не было зарегистрировано каких-либо побочных эффектов или аллергических реакций.

Таким образом, на основании проведенного исследования можно сделать следующие выводы:

1. При проведении исследования жаропонижающего эффекта препарата Нурофен был установлен стабильный продолжительный эффект, приводящий к снижению аксиальной температуры в среднем на 1,12 °С.

2. В результате динамического измерения аксиальной температуры после однократного приема Нурофена было установлено, что после приема дозы 5 мг/кг температура снизилась в среднем на 1,08 °С, после приема дозы 7,5 мг/кг — на 1,22 °С, 10 мг/кг — на 1,03 °С.

3. Препарат является высокоэффективным средством для лечения гипертермии у детей школьного возраста, может применяться в том числе и у детей с отягощенным преморбидным фоном и риском аллергических реакций.

4. Отмечается хорошая переносимость препарата у детей дошкольного и школьного возраста, побочных эффектов зарегистрировано не было.

5. Форма препарата — Нурофен сироп для детей, удобна для применения, по вкусовым качествам препарат не вызывал негативной реакции у большинства детей.

Источник: http://www.mif-ua.com/archive/article/4680

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.