Бисопролол: фармакологические свойства и клиническое применение

Содержание

Бисопролол – Bisoprolol, показания к применению, описание, свойства. Бета-адреноблокатор – Бисопролол

Бисопролол: фармакологические свойства и клиническое применение

Производитель: SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютикалс) Республика Молдова

Код АТС: C07AB07

МНН:
Bisoprolol

Фарм группа:
Бета-адреноблокаторы

Форма выпуска:
Твердые фармацевтические формы. Пилюли.

Показания к применению:
Артериальная гипертензия.

Стенокардия.Постинфаркная стенокардия.Аритмия.

Приобретенная сердечная дефицитность.

Описание, свойства, характеристики препората:

Действующее вещество: 5 мг либо 10 мг бисопролола в 1 таблетке.

Препарат, оказывающий выраженное антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие.

Фармакологические характеристики:

Фармакодинамика. Селективно перекрывает бета1-адренорецепторы. В дозах 20 мг и поболее перекрывает бета2-адренорецепторы бронхов, сосудов и др. Подавляет все функции сердца: уменьшает ЧСС, минутный объем и др.

Понижает тонус симпатического отдела сосудодвигательного центра, сердечный выброс, секрецию ренина, ОПСС (при продолжительном приеме), сАД и дАД.

Антиангинальное действие реализуется за счет понижения сократимости и других функций миокарда, работы сердца и потребности миокарда в кислороде (в покое и при физической нагрузке).

Наращивает действенный рефрактерный период синусного и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению. Фактически не оказывает влияние на липидный обмен.

Гипотензия проявляется через 3-4 ч после приема, длится более 24 ч и стабилизируется через 2 нед постоянного приема. Долгое применение после инфаркта миокарда сопровождается понижением смертности на 20-50%.

Антигипертензивная эффективность составляет 95% (до 60 лет) – 91% (старше 60 лет).

Фармакокинетика. После приема вовнутрь всасывается на 80%. При «первом прохождении» через печень метаболизируется 20%. Cmax достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы – 30%.

T1/2 – 9-12 ч, удлиняется при нарушении функции почек (при Cl креатинина наименее 40 мл/мин -в 3 раза), в приклонном возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе возрастает до 21,7 ч).

Более 98% экскретируется почками (50% – в неизмененном виде, остальное – неактивные метаболиты), 2% – с фекалиями.

Канцерогенность, мутагенность, воздействие на фертильность. В экспериментальных исследовательских работах на мышах и крысах при использовании бисопролола в дозах, превосходящих МРДЧ в 625 и 312 раз соответственно, признаков канцерогенности не найдено.

В ряде тестов in vitro и in vivo мутагенного действия не выявлено. При использовании в дозах, в 375 раз превосходящих МРДЧ, неблагоприятного воздействия на фертильность у крыс не отмечено.

У крыс и зайчиков, получавших дозы, превосходящие МРДЧ в 375 и 31 раз соответственно, тератогеннного действия не выявлено.

Но у крыс при дозах, в 125 раз превосходящих МРДЧ (при расчете на массу тела) бисопролол проявлял фетотоксические характеристики (отмечалось учащение поздней резорбции плодов), а при дозах, в 375 раз превосходящих МРДЧ, оказывал токсическое воздействие на беременных крыс (понижение употребления еды и уменьшение массы тела).

Показания к применению:

Артериальная гипертензия, стенокардия, постинфарктный период, аритмии, приобретенная сердечная дефицитность (равномерно выраженная, размеренная без обострения в течение последних 6 нед).

Метод применения и дозы:

Симптомы: брадикардия, аритмия, гипотензия, сердечная дефицитность (затруднение дыхания, акроцианоз, отеки), гипогликемия, в томных случаях – коллапс.

Лечение: промывание желудка и предназначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам) и кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон и др. При блокаде сердца – трансвенозная стимуляция, подключение искусственного водителя ритма.

Особенности применения:

Применение при беременности и кормлении грудью.

Может быть, если ожидаемый эффект терапии у мамы превосходит возможный риск для плода и малыша (адекватных и строго контролируемых исследовательских работ безопасности применения у беременных и кормящих дам не проводили).

Так как существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопролола фумаратом должно быть прекращено за 48-72 ч до родов.

Если это нереально сделать, новорожденный должен находиться под кропотливым мед наблюдением в течение 48-72 ч после рождения. Не было исследовано выделение бисопролола фумарата с материнским молоком, но так как он секретируется в грудное молоко у крыс (наименее 2%), малыши должны находиться под докторским контролем.

Категория действия на плод по FDA – C.

Следует учесть возможность маскировки симптомов гипогликемии и тиреотоксикоза в период лечения. Может быть усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обыденных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

При томных нарушениях функции печени, острой почечной дефицитности (Cl креатинина наименее 20 мл/мин), нездоровым, находящимся на гемо- либо перитонеальном диализе, дозу нужно уменьшить. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов.

Бисопролол понижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Нужно отменить препарат за 48 ч до проведения наркоза либо избрать анестезирующее средство с минимальным отрицательным инотропным действием. Лечение следует прекращать равномерно, в течение приблизительно 2 нед (вероятен синдром отмены).

С осторожностью использовать во время работы водителям тс и людям, профессия которых связана с завышенной концентрацией внимания. Нужно исключить употребление спиртных напитков во время лечения (риск ортостатической гипотензии).

Особенные указания. Может быть изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследовательских работ.

Побочные действия:

Частота побочных действий указана при предназначении доз, не превосходящих 40 мг.

Со стороны нервной системы и органов эмоций: головокружение (3,5%), инсомния (2,5%), астения (1,5%), гипестезии (1,5%), депрессия (0,2%), сонливость, беспокойство, парестезии (чувство холода в конечностях), галлюцинации, нарушение мышления, концентрации внимания, ориентации во времени и пространстве, равновесия, чувственная лабильность, шум в ушах, конъюнктивит, расстройства зрения, уменьшение секреции слезливой воды, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (0,5%), аритмия, сердцебиение, AV блокада, гипотензия, сердечная дефицитность, нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях, перемежающаяся хромота, васкулит, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: диарея (3,5%), тошнота (2,2%), рвота (1,5%), сухость во рту (1,3%), диспептические явления, запор, ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.

Со стороны респираторной системы: кашель (2,5%), одышка (1,5%), бронхо- и ларингоспазм, фарингит (2,2%), ринит (4%), синусит (2,2%), инфекции дыхательных путей (5%), респираторный дистресс-синдром.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (3%), понижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика.

Со стороны кожных покровов: сыпь, акне, экземоподобные реакции, пруриго, покраснение кожных покровов, гипергидроз, дерматит, алопеция.

Со стороны обмена веществ: увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гипергликемия либо увеличение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, изменение концентрации калия в крови.

Остальные: болевой синдром (боль в голове – 10,9%, артралгия – 2,7%, миалгия, боль в животике, грудной клеточке – 1,5%, очах, ушах), повышение массы тела.

Взаимодействие с другими фармацевтическими средствами:

Возможность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца возрастает (взаимно) на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдофы.

Одновременное предназначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, в особенности у нездоровых латентной сердечной дефицитностью, увеличивает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности.

Эффективность снижают ксантины и симпатомиметики, рифампицин уменьшает T1/2, производные эрготамина потенцируют нарушение периферического кровообращения. Несовместим с ингибиторами МАО.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (наименее 45-50 уд./мин), синдром беспомощности синусного узла, синоатриальная и AV блокада II-III степени, кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению томная сердечная дефицитность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (сАД ниже90 ммрт. ст.), томная обструктивная дыхательная дефицитность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению.

Приобретенные обструктивные заболевания легких, астма томного течения, вариантная стенокардия (Принцметала), склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения (в т.ч.

синдром Рейно), сладкий диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, псориаз, нарушения функции печени и почек, ацидоз, детский возраст (безопасность и эффективность применения у малышей не определены).

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, аритмия, гипотензия, сердечная дефицитность (затруднение дыхания, акроцианоз, отеки), гипогликемия, в томных случаях – коллапс.

Лечение: промывание желудка и предназначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам) и кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон и др. При блокаде сердца – трансвенозная стимуляция, подключение искусственного водителя ритма.

Условия хранения:

Хранить при температуре 15-25 °C, в сухом, защищенном от света и труднодоступном для малышей месте. Срок годности 3 года. Не употреблять после истечения срока годности обозначенного на упаковке.

Упаковка:

Пилюли по 5 и 10 мг, 20 пилюль в каждом блистере, по одному, два либо три блистера вкупе с аннотацией по применению в картонной упаковке.

Источник: http://medic-post.ru/bisoprolol-bisoprolol-pokazaniya-k-primeneniyu-opisanie-svojstva-beta-adrenoblokator-bisoprolol/

Бисопролол – инструкция по применению, побочные эффекты, аналоги

Бисопролол: фармакологические свойства и клиническое применение

Для снижения артериального давления и в составе комплексного лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы врачи назначают медицинский препарат Бисопролол (Bisoprolol) с выраженным антигипертензивным, противоишемическим эффектом. Самолечение противопоказано.

Бисопролол выпускают в форме круглых, покрытых плотной оболочкой таблеток двояковыпуклой формы, бежевого цвета. Лекарство фасуют в ячейковые контурные упаковки по 10 шт.

или полимерные флаконы из темного стекла по 30 шт. В 1 картонной пачке может находиться 2, 3 или 5 блистеров, инструкция по применению.

Действующее вещество – бисопролола фумарат по 5 или 10 мг в 1 таблетке. Химический состав:

Активный компонентВспомогательные веществаСостав пленочной оболочки
бисопролола фумарат(5 или 10 мг)крахмал прежелатинизированныйполиэтиленгликоль 3350
повидонтальк
кроскармеллоза натрияопадрай 2
лактозатитана диоксид
тальккраситель оксид железа
целлюлоза микрокристаллическаямакрогол 4 000
аэросил
стеарат магния

Это селективный β1-адреноблокатор, который не обладает внутренней мембраностабилизирующей, симпатомиметической активностью.

Механизм действия направлен на устранение симптомов ишемии миокарда, нормализацию сердечного ритма, снижение уровня кровяного давления.

Другие фармакологические свойства Бисопролола:

  • снижает потребность миокарда в кислороде;
  • уменьшает сердечный выброс;
  • снижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы;
  • тормозит синтез катехоламинала и формирование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
  • нормализует активность ренина плазмы крови;
  • снижает ток ионов кальция на клеточном уровне;
  • угнетает атриовентрикулярную (АВ) проводимость.

Лекарство Бисопролол на 80–90% абсорбируется из пищеварительного тракта независимо от приема пищи. Предельной концентрации в плазме достигает через 1,5–2 часа после употребления разовой дозы.

Связывание с плазменными протеинами составляет 30%, период полувыведения – 10–12 часов. Метаболизм протекает в печени с формированием неактивных метаболитов.

98% препарата выводится в неизменном виде почками (с мочой), 2% – через кишечник (с желчью).

Медицинский препарат снижает кровяное давление при хронической артериальной гипертензии. Уместно фармацевтическое назначение Бисопролола при:

  • ишемии сердца;
  • стабильной стенокардии;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • атеросклерозе (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозировка

Таблетки Бисопролол рекомендуется принимать утром натощак. Разовую дозу требуется глотать целиком, нельзя предварительно разжевывать и рассасывать, запивать достаточным количеством жидкости.

Курс лечения начинают с однократной дозы 0,005 г за сутки. При незначительном превышении кровяного давления указанную дозировку снижают вдвое. Предельная суточная доза составляет 0,02 г (для пациентов с дисфункцией почек – 0,01 г за сутки).

Схему и курс лечения подбирают индивидуально.

Особые указания

Медицинский препарат Бисопролол требуется отменять постепенно, иначе развивается «симптом отмены», который сопровождается приступом гипертонии, тахикардии, аритмии. Другие указания специалиста:

  • В самом начале курса требуется ежедневно контролировать показатель кровяного давления, через неделю проводить такую диагностику уже 1 раз в неделю.
  • Если у пациента имеются проблемы в работе дыхательной системы, перед началом курса требуется дать оценку функции внешнего дыхания пациента.
  • При регулярной носке контактных линз требуется ежедневно использовать капли против повышенной сухости глаз.
  • Применение Бисопролола может приводить к маскировке симптомов патологии щитовидной железы и рецидиву сахарного диабета.
  • Прием алкоголя при лечении гипотензивным препаратом противопоказан, поскольку такое взаимодействие угнетает функции нервной системы.
  • Поскольку препарат снижает скорость психомоторных реакций, при лечении не рекомендуется управлять силовыми механизмами и заниматься видами работ, требующими повышенной концентрации внимания.
  • При псориазе или предрасположенности к этому заболеванию Бисопролол назначают с особой осторожностью.

Бисопролол при беременности

Препарат противопоказан к применению при вынашивании плода и грудном вскармливании. В исключительных случаях Бисопролол назначают при беременности, но отменяют за 72 часа до предполагаемой даты начала родовой деятельности. В противном случае у новорожденного ребенка развиваются гипогликемия, артериальная гипотония, брадикардия, нарушается дыхание.

Прежде чем начать медикаментозную терапию, требуется изучить сведения о лекарственном взаимодействии, подробно описанные в инструкции:

  • В комплексе с блокаторами кальциевых медленных каналов (Верапамилом) снижается сократительная способность миокарда, поэтому такое сочетание противопоказано.
  • Моксонидин, Рилменидини другие гипотензивные средства центрального действия снижают сердечный выброс.
  • При одновременном применении с антиаритмическими средствами 3 класса нарушается AV-проходимость.
  • При сочетании Бисопролола и Изопреналина, Добутамина, других адреномиметиков снижается лечебный эффект последних медикаментов.
  • Рентгеноконтрастные йодсодержащие диагностические средства для внутривенного введения повышают риск анафилактического шока.
  • Бисопролол не рекомендуется сочетать с ингибиторами МАО, антагонистами кальция, Флоктафенином, Султопридом.
  • Осторожно сочетают медикамент с сердечными гликозидами, анестетиками, препаратами инсулина, производными эрготамина, трициклическими антидепрессантами, НПВС, фенотиазинами или барбитуратами.
  • Разрешено одновременное применение с Мефлохином, кортикостероидами.

Побочные действия Бисопролола

Медицинский препарат хорошо переносится организмом. В отдельных клинических случаях могут возникнуть побочные явления, при которых врачи корректируют дозу, или препарат вовсе отменяют:

  • нервная система: головные боли, головокружение, приливы к лицу, бессонница, нарушение психики, депрессия, зрительные галлюцинации, парестезии конечностей, усталость;
  • пищеварительный тракт: тошнота, рвота, боли в животе (гастралгия), изжога, запор, диарея;
  • костно-мышечная система: артралгия, миалгия, мышечная слабость, судорожный синдром;
  • органы чувств: уменьшение секреции слезной жидкости, вирусный конъюнктивит, шум в ушах, ларингоспазм;
  • сердечно-сосудистая система: нарушения АВ-проводимости, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия;
  • кожный покров: крапивница, кожный зуд и отечность, гиперемия эпидермиса, повышенная потливость;
  • органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения;
  • другие: бронхиальная астма, снижение потенции, бронхоспазм.

Передозировка

При систематическом превышении дозы Бисопролола усиливаются побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы. Пациент жалуется на признаки:

  • аритмии;
  • тахикардии;
  • брадикардии;
  • сердечной недостаточности;
  • судороги, бронхоспазм.

При передозировке требуется временно отменить применение таблеток Бисопролол, промыть желудок путем искусственной рвоты, принять перорально кишечные сорбенты, солевые растворы. Дальнейшее лечение пациента симптоматическое.

Противопоказания

Таблетки Бисопролол не назначают при повышенной чувствительности организма к действующим веществам препарата. В инструкции представлен полный список медицинских противопоказаний:

  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
  • синдром слабости синусового узла;
  • артериальная гипотензия;
  • обструктивные заболевания органов дыхательной системы;
  • болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит;
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома;
  • отек легких;
  • сердечная недостаточность рецидивирующей стадии;
  • сахарный диабет;
  • лактазная недостаточность;
  • рефрактерная гипокалиемия, гиперцальциемия или гипонатриемия;
  • гиполактазия;
  • возраст до 18 лет;
  • синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Условия продажи и хранения

Биспролол продают в аптеке, отпускают без рецепта. Хранить таблетки требуется в недоступном для детей месте при температурном режиме до 25 градусов. Срок годности составляет 3 года с даты выпуска, указанной на упаковке.

Аналоги

Если таблетки не снижают кровяное давление или усугубляют состояние пациента, их требуется заменить. Аналоги Бисопролола и их краткие характеристики:

  1. Бипрол. Это белые таблетки с антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным эффектом. Лекарство положено принимать 1 раз в сутки, запивать водой.
  2. Бисогамма. Таблетки назначают при гипертонии, для профилактики стенокардии и ишемической болезни сердца. Однократного применения хватает, чтобы лечебный эффект сохранился на сутки.
  3. Нипертен. Это бета1-адреноблокатор с гипотензивным, бета-адреноблокирующим, антиангинальным, антиаритмическим действием в организме. Курс лечения определяют индивидуально.
  4. Конкор. Таблетки нельзя разжевывать и рассасывать, положено запивать умеренным количеством воды. Рекомендованная доза – по 1 табл. утром натощак. Курс лечения определяют индивидуально.
  5. Бидоп. Это антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное лекарство в форме таблеток для применения внутрь. По инструкции пациенту назначают по1 табл. за сутки. Превышать предписанные дозировки противопоказано.
  6. Эгилок. Таблетки назначают при синусовой тахикардии на фоне гипертиреоза, мерцании предсердий, суправентрикулярной тахикардии. Лекарство разрешено принимать во время еды или на пустой желудок, лечебный эффект не ослабевает.
  7. Метопролол. Кардиоселективный бета-адреноблокатор таблетированной формы для подавления симптомов гипертонии. Суточные дозы и курс лечения зависят от диагноза, описаны в инструкции.
  8. Небилонг. Таблетированный препарат подавляет приступы стенокардии напряжения, ИБС, снижает артериальное давление. Лекарство назначают самостоятельно или в составе комплексной терапии.

Цена Бисопролола

Названия столичных аптекЦена таблетки 10мг №60, рублей
ЭликсирФарм120
Эвалар125
Фармапарк130
Интернет-аптека «Диалог»135
Омнифарм140
Трика150
Лаборатория красоты и здоровья155

[videos title=”right”] [ id=”3qru3z4Mwvs” title=”По-быстрому о лекарствах. Бисопролол”] [ id=”183OAURUoWQ” title=”Конкор и бисопролол от гипертонии и болезней сердца”] [/videos]

Источник: https://sovets.net/20612-bisoprolol-instrukciya-po-primeneniyu.html

Бисопролол гексал

Бисопролол: фармакологические свойства и клиническое применение

Бисопролол (INN-BISOPROLOLUM) — селективный блокатор β1-адренорецепторов. В терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Антиангинальное действие связано с блокадой β1-адренорецепторов, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Нормализует перфузию миокарда за счет снижения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.

Механизм антигипертензивного действия осуществляется путем снижения минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетения высвобождения ренина почками.

При хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает выраженность проявлений активации симпатоадреналовой системы и предупреждает прогрессирование заболевания.

После приема бисопролол практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90%. Максимальные концентрации препарата в плазме крови достигаются через 1–3 ч.

Связывание бисопролола с белками плазмы крови составляет 30%.

Фармакокинетика препарата нечувствительна к патологическим изменениям белков плазмы крови, например в случае увеличения количества кислых альфа-1 гликопротеинов.

При первом прохождении через печень инактивируется за счет метаболизма до 10% принятой дозы. В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов.

Болеее 95% действующего вещества выводится почками, половина его — в неизмененном виде.

Поэтому, как правило, нет необходимости корректировать дозу бисопролола больным с незначительными или умеренными нарушениями функции печени или почек.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 10–12 ч, что обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч после однократного приема дневной дозы.

Показания

АГ; ИБС (стенокардия); хроническая сердечная недостаточность.

Применение

Дозу препарата подбирают индивидуально, с учетом эффективности лечения и ЧСС.

АГ

Рекомендованная суточная доза составляет 5 мг бисопролола 1 раз в сутки. В некоторых случаях начальная доза может составлять 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 10 мг бисопролола 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза —10 мг.

ИБС (стенокардия)

Рекомендованная суточная доза составляет 5 мг бисопролола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 10 мг бисопролола 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность. Назначают пациентам (с фракцией выброса ≤35% по данным эхоКГ), которые находятся в стабильном состоянии без обострения на протяжении последних 6 нед. Препарат назначают в комбинации с ингибиторами АПФ (или другим вазодилататорами), диуретиками и, если необходимо, сердечными гликозидами.

Сроки применения, недРежим дозирования
1–2Начальная доза 1,25 мг/сут
4Постепенное повышение дозы до 2,5 мг/сут
65 мг/сут
8Целевая доза 10 мг/сут

При хронической сердечной недостаточности рекомендовано титрование/удвоение дозы, в среднем с интервалом в 2 нед, под контролем гемодинамических показателей (АД, ЧСС) и индивидуальных реакций пациента. Целевая доза — 10 мг/сут.

После приема первой дозы препарата (1,25 мг) необходимо на протяжении 4 ч провести обследование пациента, включая контроль АД, ЧСС, ЭКГ (нарушение проводимости). Возникновение побочных эффектов может мешать достижению максимальной рекомендованной дозы. При необходимости дозу можно снизить или отменить препарат, а потом возобновить лечение по приведенной выше схеме.

Лечение следует проводить под постоянным наблюдением врача.

Таблетки Бисопролол Гексал нужно принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно натощак или во время завтрака.

Продолжительность лечения определяет врач.

Прекращать лечение препаратом следует постепенно, медленно снижая дозу (особенно больным со стенокардией), поскольку внезапная отмена бисопролола может приводить к резкому ухудшению клинической картины.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (сопровождающаяся головокружением); артериальная гипотензия, включая ортостатические реакции; редко — замедление AV-проводимости или усиления имеющейся AV-блокады, аритмии, появление/усиление проявлений сердечной недостаточности, ухудшение периферического кровообращения (чувство похолодения конечностей), усугубление течения болезни Рейно, имеющейся перемежающейся хромоты.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, немотивированная слабость, головокружение, головная боль, редко — ощущение тревоги, раздражительность, нарушение сна, депрессия, спутанность сознания (особенно у больных пожилого возраста).

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор; в единичных случаях — гепатотоксическое действие.

Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями бронхов).

Обмен веществ: в единичных случаях — снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и признаки гипогликемии (тахикардия и тремор), которые могут быть маскированы. В некоторых случаях — повышение уровня ТГ в крови; повышение активности трансаминаз сыворотки крови; гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: в отдельных случаях — снижение половой функции, уменьшение либидо и потенции.

Другие: аллергические реакции, кожная сыпь, псориатические высыпания, мышечная слабость, судороги, боль в мышцах и суставах, очень редко — дизурия, нарушение вкуса, сухость слизистых оболочек и боль в глазах, что необходимо принимать во внимание пациентам, которые пользуются контактными линзами.

Взаимодействия

Противопоказаны комбинации с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

Аллергены, которые используют для иммунотерапии/экстракты аллергенов для кожных проб в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов, могут провоцировать тяжелые системные аллергические реакции.

Не рекомендуются/требуют особой осторожности комбинации бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил) в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, АV-проводимость и АД.

Препараты, которые содержат клонидин, резерпин, гуанфацин, альфа-метилдопу, не следует использовать вместе с бисопрололом из-за возможного значительного замедления ЧСС. Клонидин, гуанфацин могут подавлять AV-проводимость.

Если отменяют комбинированную терапию с клонидином, то после прекращения приема блокатора β-адренорецепторов лечение клонидином необходимо продолжать еще несколько дней, обеспечивая адекватный медицинский контроль за состоянием пациента.

Комбинации, которые применяют с осторожностью: антиаритмические препараты класса I (например дизопирамид, хинидин, лидокаин, дифенин, пропафенон); антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол); антагонисты кальция (производные дигидропиридина) — повышение риска гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.

Действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов может изменяться при одновременном применении с бисопрололом.

Сердечные гликозиды: снижение ЧСС, удлинение AV-проводимости.

Баклофен: повышение антигипертензивной активности.

Контрастные вещества, содержащие йод: блокаторы β-адренорецепторов могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению.

Препараты, блокирующие синтез простагландинов (в частности НПВП): снижение антигипертензивного эффекта.

Производные эрготамина: обострение нарушений периферического кровообращения.

Симпатомиметические средства, ксантины (аминофиллин, теофиллин): возможно взаимное ослабление терапевтических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства: усиление эффекта снижения АД.

Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы α-адренорецепторов) и нитраты потенцируют антигипертензивное действие бисопролола.

ГКС: возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия.

Циметидин: возможно снижение клиренса блокаторов β-адренорецепторов, которые метаболизируются в печени, и соответственно повышение их биодоступности.

Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бисопролола, но, как правило, корректирования дозы последнего не требуется.

Эффект Бисопролола Гексал может усиливаться при одновременном применении с гидралазином и алкоголем.

Перед хирургическим вмешательством необходимо предупредить анестезиолога о приеме бисопролола. Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран и др.

) при одновременном назначении с блокаторами β-адренорецепторов повышают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций.

Действие недеполяризирующих блокаторов нервно-мышечной передачи под влиянием блокаторов β-адренорецепторов может усиливаться и удлиняться.

Симптомы

Брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, аритмии, бронхоспазм, нарушение дыхания, судороги.

Лечение

Промывание желудка, применение сорбентов, слабительные средства, такие как натрия сульфат.

Кроме наблюдения за показателями жизнедеятельности, необходимо проводить мониторинг ОЦП и электролитного баланса, концентрации глюкозы в крови и уровней веществ, экскретирующихся с мочой, а выявленные нарушения по возможности корректировать проведением неотложной медпомощи. Возможно проведение ИВЛ.

При брадикардии или гипотензии применяют такие антидоты: атропин — 0,5–2,0 мл в/в болюсно; глюкагон — сначала 1–10 мг в/в, затем 2–2,5 мг за час в виде беспрерывной инфузии; симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта: дофамин, добутамин, изопреналин, орципреналин и адреналин. В случае брадикардии, которая не поддается лечению, необходима терапия временным водителем ритма (пейсмейкером).

При наличии бронхоспазма применяют блокаторы β2-адреномиметиков или аминофиллин.

При генерализованных судорогах рекомендуется медленное в/в введение диазепама.

Условия хранения

При температуре до 25 °С.

Источник: http://it-apharm.ru/bisoprolol_geksal.html

От чего помогает Бисопролол? Инструкция по применению

Бисопролол: фармакологические свойства и клиническое применение

Бисопролол — это лекарственный препарат, влияющий на сердечно-сосудистую систему при помощи избирательной блокады бета1-адренорецепторов. Благодаря присутствию в своем составе основного компонента — бисопролола фумарата — этот медикамент наделяется определенными антиангинальными свойствами, от чего Бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда.

В результате положительного воздействия этого медицинского препарата улучшается кровоснабжение миокарда, а также снижается его потребность в кислороде.

Также он помогает в нормализации повышенного артериального давления из-за своей способности снижать общее периферическое сопротивление, а также уменьшать сердечный выброс.

Его применение позволяет угнетать активность симпатической нервной системы, купировать тахикардию, снижать АД и замедлять атриовентрикулярную проводимость. Максимальный эффект от употребления этого лекарства наблюдается спустя 1 – 3 часа и сохраняется в течение 24 часов.

От чего пьют таблетки Бисопролол

  • Данное лекарственное средство используется для нормализации повышенного артериального давления, возникающего по различным причинам.

  • Бисопролол используется в лечении стенокардии — заболевания, характеризующегося болезненным ощущением, чувством дискомфорта за грудиной.

  • Этот медикамент применяется в лечебной терапии в постинфарктный период, а также при аритмии и хронической сердечной недостаточности.

Способы приема и дозировка

Бисопролол производится в виде таблеток по 2, 5 мг., 5 мг. или 10 мг. активного вещества, которые следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Врачи рекомендуют принимать это лекарство утром, независимо от приема пищи. Режим дозирования определяется непосредственно лечащим врачом индивидуально для каждого человека.

Он зависит от типа заболевания, возраста пациента и его самочувствия.

  • При стабильной стенокардии и артериальной гипертензии лечение нужно начинать с 2, 5 – 5 мг. лекарственного средства в сутки с последующими увеличением дозировки до 5 – 10 мг. Максимально допустимой суточной дозировкой при данных заболеваниях является 20 мг.
  • При хронической сердечной недостаточности использование Бисопролола возможно только тем пациентам, которые пребывают в стабильном состоянии на протяжении последних шести недель. Больным следует пить по 1, 25 мг. медикамента один раз в сутки в течение первой недели терапии. Со второй недели врачи рекомендуют принимать по 2, 5 мг. лекарства в сутки, с третьей недели – 3, 75 мг., с четвертой по восьмую – 5 мг., с восьмой по двенадцатую – 7, 5 мг. После двенадцатой недели лечения суточную дозировку этого медикамент следует увеличить до 10 мг.

Прекращать прием этого лекарственного средства следует осуществлять поэтапно, постепенно уменьшая дозировку.

Противопоказания к применению

Перед употреблением данного лекарственного убедитесь в отсутствии у вас противопоказаний к его приему, так как есть вероятность возникновения таких побочных реакций, как:

  • головная боль;
  • депрессия;
  • нарушение режима сна и бодрствования;
  • галлюцинации;
  • конъюнктивит и ухудшение зрения;
  • брадикардия;
  • заложенность носа;
  • выпадение волос;
  • мышечная слабость и многое другое.

Не забывайте, это лекарственное средство запрещено принимать, если у вас были выявлены такие состояния или заболевания, как:

  • атриовентрикулярная блокада второй и третей степени — нарушение функции проводимости сердца;
  • синдром слабости синусового узла;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения;
  • кардиогенный шок;
  • артериальная гипотензия;
  • брадикардия;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • фаза декомпенсации при сердечной недостаточности;
  • болезнь Рейно;
  • обструктивные заболевания дыхательных путей;
  • псориаз;
  • период беременности и лактации;
  • детский возраст до 18 лет;
  • метаболический ацидоз, тиреотоксикоз;
  • вазоспастическая стенокардия и многое другое.

Перед тем, как принимать этот медицинский препарат необходимо проконсультироваться с врачом и пройти медицинское обследование.

Бисопролол представляет собой β-адреноблокирующее средство, широко применяющееся в кардиологической практике.

Его применение эффективно при артериальной гипертонии, ишемическом заболевании сердца, нарушениях сердечного ритма и т.д.

Если вы не знаете, лекарство Бисопролол от чего назначается и можно ли отдавать предпочтение этому препарату – найдите время ознакомиться с данной статьей-инструкцией.

Источник: http://otchegoshka.ru/bisoprolol-ot-chego.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.