Циклесонид (Альвеско®) в лечении больных бронхиальной астмой

Содержание

Альвеско – Методы и средства лечения болезней

Циклесонид (Альвеско®) в лечении больных бронхиальной астмой

В одном распылении дозированного аэрозоля для ингаляций содержится 40/80/160 мкг действующего вещества Циклесонида.

Дополнительными компонентами выступают этанол и норфлуран.

Форма выпуска

Препарат Альвеско выпускается в виде аэрозоля (прозрачный, бесцветный раствор) в баллончиках из алюминия с мундштуком, дозирующим клапаном и крышкой-протектором. Медикамент выпускается в баллончиках объёмом 5 либо 8 мл и соответственно рассчитан на 60 либо 120 распылений-ингаляций.

Фармакологическое действие

Альвеско содержит глюкокортикостероид в виде ингаляций-распылений для местного применения. Активный компонент проявляет довольно низкое сродство к специальным глюкокортикостероидным рецепторам.

Благодаря ферментам после ингаляции действующее вещество переходит в основной метаболит в лёгочной ткани Дезциклесонид, который обладает выраженной активностью и оказывает противовоспалительное действие.

Альвеско 160 мкг улучшает функциональное состояние лёгочной системы, ослабляет выраженность негативной симптоматики бронхиальной астмы за счёт подавления воспалительных реакций в дыхательном тракте.

Всасывание

Внутривенное вливание, а также введение per os Циклесонида, меченного радиоактивным изотопом, показало, что степень его абсорбции достигает 24.5%. Биологическая доступность самого Циклесонида и его активного метаболита при приёме медикамента внутрь незначительна, что объясняется пресистемным метаболизмом.

В лёгочной ткани у здоровых людей показатель накопления Циклесонида достигает 50%, а системная биологическая доступность его активного метаболита при ингаляциях – более 50%. Лекарственное средство, принятое путём ингаляции, не обладает системным влиянием, т.к.

биологическая доступность активного метаболита при приёме per os не достигает и 1%.

Распределение

Благодаря высокой липофильности Циклесонида он быстро распределяется после внутривенного введения (испытано на здоровых добровольцах). Активный метаболит с плазменными белками связывается на 98-99%, а сам Циклесонид – на 99%.

Метаболизм

Под действием специфического фермента эстеразы действующее вещество гидролизуется до активного метаболита, обладающего биологической активностью.

Основной метаболит путём катализа метаболизируется до неактивных, гидроксилированных метаболитов с участием изофермента CYP3A4.

Для медикамента характерна высокая степень экстракции печёночной системой (клиренс Дезциклесонида – 228 л/ч, самого Циклесонида – 152 л/ч).

Выведение

Преимущественный путь выведения Циклесонида – с желчью (при внутривенном вливании и приёме per os метаболиты обнаруживаются в кале).

Особенности фармакокинетики у определённых лиц

У пожилых пациентов при патологии печёночной системы либо почек коррекция дозы не проводится. Исследования у пациентов с ослабленным функциональным статусом почечной системы не проводились, т.к. основной метаболит не выводится через почки.

У пациентов с патологией печёночной системы регистрировалось увеличение времени удержания основного метаболита Дезциклесонида в крови, удлинение период Т1/2, что позволяет предполагать возможное накопление активного вещества при приёме медикамента в больших дозировках.

У детей фармакокинетические показатели идентичны таковым у взрослых пациентов.

Показания к применению

Альвеско 80 мг назначают при бронхиальной астме.

Противопоказания

Ингаляции не проводятся при лекарственной аллергии на основной компонент. Возрастные ограничения – до 6 лет.

Относительные противопоказания:

  • инфекционные поражения дыхательного тракта (вирусного, бактериального, грибкового генеза);
  • лёгочной туберкулёз (хроническое течение, активная фаза).

Дыхательный тракт:

  • кашель (возникает сразу после проведения процедуры ингаляции);
  • дисфония;
  • парадоксальный бронхоспазм.

Пищеварительный тракт:

  • неприятный привкус во рту;
  • диспепсические явления;
  • тошнота;
  • эпигастральные боли, дискомфорт;
  • рвота.

Иные реакции:

Парадоксальный бронхоспазм развивается сразу после ингаляции и признан острой неспецифической реакцией на любое ингаляционное введение лекарственного средства.

Бронхоспазм возникает в результате воздействия основного вещества, вспомогательных компонентов либо из-за охлаждения после испарения пропеллента.

Парадоксальный бронхоспазм не требует прекращения терапии, чаще всего проходит самостоятельно и считается умеренно неблагоприятной реакцией.

Ингаляционные глюкокортикостероиды часто вызывают системные эффекты, выраженность которых усиливается при длительном лечении повышенными дозами. Системной реакцией считается развитие синдрома Кушинга либо подобной ему симптоматики:

  • замедление роста в педиатрической практике у детей и подростков;
  • развитие глаукомы, катаракты;
  • снижение плотности костной ткани;
  • подавление функции надпочечников.

Именно поэтому требуется максимальное снижение дозировок до эффективных, что предотвращает развитие вышеописанной негативной симптоматики, которая отрицательно сказывается на качестве жизни пациента.

Альвеско, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Пероральная ингаляция: медикамент применяется ежедневно и предназначен для длительной терапии. Дозирование осуществляется в индивидуальном порядке. Подбор начальной дозы производится с ориентиром на тяжесть состояния пациента. После достижения требуемого клинического эффекта дозу уменьшают до минимальной, но необходимой для контроля над основным заболеванием.

Терапия бронхиальной астмы лёгкой, средней степени:ежедневно рекомендуется применять 160-640 мкг. Максимальную дозировку (640 мкг) необходимо делить на 2 приёма в сутки.

Терапия бронхиальной астмы тяжёлой степени: возможно увеличение ежедневной дозы (по 640 мкг дважды).

Уменьшение выраженности негативной симптоматики наблюдается уже через 24 часа. Максимальный терапевтический эффект регистрируется через 2-3 месяца стабильного применения ингалятора. Терапию нельзя прекращать самостоятельно даже при полном отсутствии проявлений бронхиальной астмы.

Детям от 6 лет ежедневно можно применять 80-160 мкг 1 раз в сутки либо по 80 мг дважды в день. Ингалятор может использоваться как со спейсером, так и без него. При необходимости применения спейсера предпочтение должно отдаваться AeroChamberPlus.

Передозировка

Применение 2880 мкг Циклесонида единоразово хорошо переносилось у здоровых добровольцев. Острые токсические эффекты проявляются крайне редко:

  • першение в горле;
  • сухость слизистой глотки и рта;
  • дисфония.

Специфическое лечение не разработано.

Хроническая передозировка

Длительное применение Циклесонида в дозе 1280 мкг приводит к подавлению функций надпочечников.

Взаимодействие

Исследования in vitro показали, что изофермент CYP3A4 принимает активное участие в метаболизме препарата. Циклесонид не влияет на Кетоконазол, однако Кетоконазол может менять метаболизм препарата Альвеско. Рекомендуется избегать комбинаций с ингибиторами вышеуказанного изофермента.

Условия продажи

Альвеско отпускается по рецепту в аптеках.

Условия хранения

Баллон нельзя нагревать до температуры более 50 градусов. Содержимое баллона находится под высоким давлением. Рекомендуется температурный режим для сохранения эффективности ингалятора – до 25 градусов.

Особые указания

Альвеско не применяется для купирования острых приступов астмы, требующих интенсивной терапии. Медикамент не используется для лечения астматического статуса.

Влияние ингаляционных форм глюкокортикостероидов на детский организм не выяснено до конца. Лечащий врач должен постоянно контролировать динамику роста детей, использующих глюкокортикостероидную ингаляционную терапию длительно. При замедлении роста осуществляется пересмотр схемы лечения. У пациентов, нуждающихся в применении пероральных форм ГКС, дозу Альвеско по возможности снижают.

Подавление функционального статуса надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после перевода пациента с пероральных форм на ингаляционные. Обязателен контроль над резервными функциями надпочечниковой коры.

Парадоксальный бронхоспазм с симптоматикой, указывающей на сужение бронхов, купируется при помощи бронхорасширяющих медикаментов быстрого действия.

Некоторые пациенты отмечают плохое самочувствие после отмены медикамента, даже при улучшении/сохранении дыхательной функции, что требует дополнительного обследования на адренокортикальную недостаточность.

При переводе пациентов с ГКС системного действия на ингаляции могут развиться аллергические ответы (экзема, ринит аллергического генеза), подавляемые раньше системными медикаментами.

Такие аллергические реакции поддаются антигистаминной терапии. Альвеско не оказывает прямого воздействия на способности пациентов управлять сложными механизмами, автотранспортными средствами.

Аналоги Альвеско

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурных аналогов нет.

При беременности (и лактации)

Адекватные, полностью контролируемые исследования на беременных пациентках не проводились.

Концентрация действующего вещества в крови после ингаляции очень низкая, что позволяет предположить, что у препарата нет значительного отрицательного влияния на развитие эмбриона, на репродуктивную функцию.

Неизвестно, выделяется ли активное вещество при лактации. Новорожденные от матерей, получавших ГКС во время беременности, в обязательном порядке обследуют для исключения надпочечниковой гипофункции.

Отзывы об Альвеско

Пациенты, применяющие Альвеско, отмечают, что длительная терапия приводит к значительному улучшению состояния: снижается количество приступов бронхиальной астмы, повышаются показатели функционального состояния лёгочной системы при спирографии.

Препарат удобен в применении, баллончик удобно брать с собой. Ингаляции проходят безболезненно, не вызывают удушья и бронхоспазма. Из минусов можно отметить только высокую стоимость медикамента, что делает его недоступным для определённых групп пациентов, т.к.

Альвеско предназначен для длительного, регулярного, ежедневного применения.

Цена Альвеско, где купить

Купить Альвеско можно в аптеке, предъявив рецептурный врачебный бланк с соответствующими печатями. Средняя цена Альвеско по России – 1500 рублей за баллончик.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравЗона

  • Альвеско аэрозоль для ингаляций 160мкг-60дозЗМ Хелс Кеа Лимитед GB
  • Альвеско аэрозоль для ингаляций 80мкг-60дозЗМ Хелс Кеа Лимитед GB

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Альвеско обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: http://cdoctor.ru/alvesko/

АЛЬВЕСКО

Циклесонид (Альвеско®) в лечении больных бронхиальной астмой

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного прозрачного раствора.

1 распыление
циклеcонид40 мкг

Вспомогательные вещества: норфлуран (HFA-134a) – 54.51 мг, этанол – 4.74 мг.

5 мл (60 распылений) – баллончики алюминиевые (1) с дозирующим клапаном и мундштуком с защитной крышкой – пачки картонные.
8 мл (120 распылений) – баллончики алюминиевые (1) с дозирующим клапаном и мундштуком с защитной крышкой – пачки картонные.

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного прозрачного раствора.

1 распыление
циклеcонид80 мкг

Вспомогательные вещества: норфлуран (HFA-134a) – 54.46 мг, этанол – 4.74 мг.

5 мл (60 распылений) – баллончики алюминиевые (1) с дозирующим клапаном и мундштуком с защитной крышкой – пачки картонные.
8 мл (120 распылений) – баллончики алюминиевые (1) с дозирующим клапаном и мундштуком с защитной крышкой – пачки картонные.

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного прозрачного раствора.

1 распыление
циклеcонид160 мкг

Вспомогательные вещества: норфлуран (HFA-134a) – 54.37 мг, этанол – 4.73 мг.

5 мл (60 распылений) – баллончики алюминиевые (1) с дозирующим клапаном и мундштуком с защитной крышкой – пачки картонные.
8 мл (120 распылений) – баллончики алюминиевые (1) с дозирующим клапаном и мундштуком с защитной крышкой – пачки картонные.

Фармакокинетика

Всасывание

Пероральное или в/в введение меченного радиоактивным изотопом циклесонида показало, что степень абсорбции составляет 24.5%.

При приеме препарата внутрь биодоступность как циклесонида, так и активного метаболита незначительна (1/10 000, < 1/1000)Со стороны сердечно-сосудистой системыУсиленное сердцебиение**Повышение АДСо стороны пищеварительной системыТошнота, рвота*Неприятный вкусБоль в животе*Диспепсия*Местные реакцииОщущение раздражения и першения в горлеСухость слизистой оболочки полости рта и глоткиАллергические реакцииАнгионевротический отекГиперчувствительностьИнфекционные и паразитарные заболеванияГрибковые инфекции полости рта*Со стороны нервной системыГоловная боль*Со стороны дыхательной системыДисфонияКашель после ингаляции*Парадоксальный бронхоспазм*Со стороны кожных покрововЭкзема и кожная сыпь

* идентичный или более низкий процент по сравнению с плацебо

** сердцебиение наблюдалось во время клинических исследований в случаях одновременного применения с препаратами, которые могут оказывать побочное действие на сердечный ритм (например, теофиллин или сальбутамол).

Парадоксальный бронхоспазм может встречаться непосредственно после ингаляции и являться неспецифической острой реакцией на любые ингаляционные медицинские препараты, которая может быть связана с активным веществом, вспомогательными веществами или охлаждением вследствие испарения пропеллента в случае применения дозируемых ингаляторов. В большинстве случаев это умеренно неблагоприятная реакция, которая не требует прекращения лечения Альвеско и может пройти самостоятельно.

Ингаляционные ГКС могут вызывать системные эффекты, особенно при применении в высоких дозах в течение длительного времени.

Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга и кушингоподобные симптомы, такие как подавление надпочечников, замедление роста у детей и подростков, уменьшение плотности кости, катаракту и глаукому.

Именно поэтому важно, чтобы доза ингаляционного ГКС снижалась до минимальной эффективной, которая позволяет удовлетворительно контролировать симптомы заболевания.

Лекарственное взаимодействие

По данным in vitro CYP3A4 является основным ферментом, вовлеченным в метаболизм активного метаболита циклесонида – M1 (дезциклесонида) у человека.

В исследованиях лекарственного взаимодействия между циклесонидом и кетоконазолом, в качестве сильного ингибитора CYP3A4, влияние на активный метаболит дезциклесонид увеличивалось примерно в 3.5 раза, тогда как влияния на циклесонид отмечено не было. Исходя из этого, следует избегать одновременного применения потенциальных ингибиторов CYP3A4 и циклесонида.

Исследование взаимодействия циклесонида и субстрата CYP3A4 эритромицина не показало никакого взаимодействия между ними.

Беременность и лактация

Контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Тем не менее, после ингаляционного приема препарата концентрация циклесонида в сыворотке крови очень низкая, следовательно, воздействие на эмбрион и потенциальная токсичность для репродукции незначительны.

Выделение циклесонида или его метаболитов с грудным молоком не исследовалось.

Как и другие ингаляционные ГКС, Альвеско можно применять при беременности и лактации по назначению врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов. Новорожденные, матери которых при беременности получали ГКС, должны находиться под наблюдением врача для исключения гипофункции надпочечников.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 лет. Детям старше 6 лет рекомендованная ежедневная доза составляет 80-160 мкг 1 раз/сут или по 80 мкг 2 раза/сут.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50°С.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/alvesco/

Лечение бронхиальной астмы препаратом «Альвеско» и рекомендации

Циклесонид (Альвеско®) в лечении больных бронхиальной астмой

Современное лечение бронхиальной астмы базируется на применении препаратов, которые не оказывают негативного влияния на здоровье человека, но при этом эффективно блокируют предпосылки для развития приступа удушья.

Такое лекарство от бронхиальной астмы, как препарат “Альвеско” относится к категории нового поколения.

Мы предлагаем вам узнать основные рекомендации по оказанию помощи при бронхиальной астме и применению этого лекарственного средства.

Бронхиальная астма известна человечеству, начиная со времен Гиппократа. Именно он впервые ввел в медицину термин «астма», что в переводе с греческого означает «удушье».

В дальнейшем предпринимались многочисленные попытки установления причины этого заболевания, но лишь в начале XX в. была создана аллергическая теория бронхиальной астмы.

Связь бронхиальной астмы с аллергией подтверждает тот факт, что основными клетками, принимающими участие в воспалении, являются эозинофилы, Т-лимфоциты и тучные клетки.

В настоящее время проблема бронхиальной астмы приобрела исключительную актуальность. Согласно последним данным ею страдает от 4 до 10% взрослого населения Земли и около 10% детей.

За последние 15 лет количество людей, страдающих бронхиальной астмой, выросло вдвое.

Специалисты предполагают, что рост заболевания связан с урбанизацией и появлением большого количества химических веществ, что приводит к сенсибилизации организма.

Имеются серьезные доказательства, что астма является наследственным заболеванием. Если болен один из родителей, риск развития бронхиальной астмы у ребенка составляет 50%, если оба 75%.

В основе развития бронхиальной астмы лежит хроническое воспаление дыхательных путей, что приводит к развитию гиперреактивности бронхов. В результате развиваются:

  • спазм гладкой мускулатуры бронхов;
  • отек слизистой бронхов;
  • выработка большого количества вязкой мокроты.

Все это приводит к сужению просвета бронхов. Вдыхаемый воздух не достигает альвеол, и у больного появляются одышка, кашель, заложенность в грудной клетке, свистящие хрипы. К счастью, обструкция часто обратима либо спонтанно, либо под воздействием лечения.

Но из-за того, что в начале болезни приступ зачастую проходит самостоятельно, многие больные обращаются к врачу лишь тогда, когда болезнь переходит в более тяжелую форму. Из-за измененной реактивности организма воспаление при астме не проходит само по себе. Приступ может купироваться самостоятельно, но он обязательно повторится снова.

В дальнейшем это может привести к необратимому утолщению стенок бронхиол и отсутствию эффекта от приема лекарственных препаратов.

Лечение бронхиальной астмы

Таким образом, основными моментами в лечении астмы являются:

контроль воспаления с целью снижения реактивности дыхательных путей;

предотвращение изменений дыхательных путей.

Для лечения астмы используются ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС), которые, контролируя воспаление дыхательных путей:

  • уменьшают гиперреактивность дыхательных путей;
  • уменьшают симптомы астмы;
  • улучшают качество жизни;
  • улучшают функцию легких;
  • уменьшают частоту и тяжесть обострений;
  • уменьшают смертность при астме.

Учитывая то, что ингаляционные глюкокортикостероиды играют важнейшую роль в терапии бронхиальной астмы, большое значение имеет выбор оптимального кортикостероида.

Лекарство от бронхиальной астмы “Альвеско”

Лекарство от бронхиальной астмы “Альвеско” (циклесонид) — это новый ингаляционный глюкокортикостероид в форме аэрозоля для высокоэффективной и безопасной терапии бронхиальной астмы.

Действуя там, где это необходимо

Альвеско — это пролекарство. Действующее вещество циклесонид быстро активируется в эпителиальных клетках легких с образованием активного метаболита дезциклесонида. Дезциклесонид имеет в 100 раз большее сродство к глюкокортикоидным рецепторам, чем циклесонид.

Влияя на транскрипцию ДНК, дезциклесонид активирует противовоспалительные гены и подавляет провоспалительные гены, что в итоге приводит к подавлению воспаления.

Благодаря связыванию дезциклесонида с липидами в легких противовоспалительное действие является пролонгированным, что позволяет принимать Альвеско 1 раз в день.

Препарат для лечения бронхиальной астмы

Препарат для лечения бронхиальной астмы “Альвеско” представляет собой экстра — мелкодисперсный аэрозоль с размером частиц 1,1 мкм, благодаря чему проникает даже в самые мелкие дыхательные пути.

Мелкие дыхательные пути, несмотря на их маленький диаметр, составляют около 99% поверхности легких.

Таким образом, препарат при бронхиальной астме циклесонид (Альвеско) работает там, где это необходимо больше всего.

Помощь и средства при бронхиальной астме

Альвеско разработан так, чтобы свести к минимуму местные и системные побочные эффекты. Помощь при бронхиальной астме оказывается мягко и эффективно. Ингаляция пролекарства, активизирующегося непосредственно в легких, позволяет избежать накопления действующего вещества в ротоглотке.

Благодаря этому риск развития кандидоза ротоглотки чрезвычайно мал даже при длительном применении. Системное воздействие также минимально благодаря тому, что около 99% действующего вещества в системном кровотоке связано с белками плазмы. Альвеско метаболизируется в печени уже при первом прохождении и быстро выводится из организма.

Прием Альвеско не подавляет выработку собственных глюкокортикостероидов. Другие средства от бронхиальной астмы не обладают подобным эффектом.

Бронхиальная астма: рекомендации

При бронхиальной астме рекомендации включают в себя соблюдение определенных правил поведения, при которых исключается возможное влияние аллергена на слизистые оболочки дыхательных путей.

Длительный прием ингаляционных глюкокортикостероидов в детском возрасте приводит к преждевременному закрытию зон роста в трубчатых костях и замедлению роста.

Альвеско не препятствует нормальному росту организма, что существенно повышает приверженность лечению.

Альвеско эффективно контролирует симптомы и является отличным выбором для эффективного, безопасного и удобного лечения астмы.

Статья прочитана 1302 раз(a).

Источник: http://zdravstvuy.info/?p=3064

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.