ФАРМАКОТЕРАПИЯ ГИПЕРТОНИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ

Фармакотерапия гипертонической болезни

ФАРМАКОТЕРАПИЯ ГИПЕРТОНИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ

Фармакотерапия гипотонической болезни

Лекарственные средства, повышающие тонус сосудов

Лiентрального действия.

ЛС, стимулирующие периферическую нервную систему:

стимуляторы альфа- и бета-адренорецепторов;

стимуляторы альфа-адренорецепторов;

стимуляторы альфа-, бета- и дофамин-рецепторов.

ЛС, обладающие преимущественно миотропным эффектом.

Лекарственные средства центрального действия

К этой группе относятся психостимуляторы, аналептики и тонизирующие препараты, которые опосредованно могут повышать сосудистый тонус. Поскольку гипертензивное действие этих средств не характеризует основной фармакологический эффект, их клиническая фармакология не рассматривается в данном разделе.

Лекарственые средства, стимулирующие периферическую нервную систему

Стимуляторы альфа- и бета-адренорецепторов

АДРЕНАЛИН (эпинефрин) прямой симпатомиметик, действующий на альфа- и бета-адренорецепторы. В физиологических концентрациях адреналин влияет только на кровеносные сосуды, расширяя артерии скелетной мускулатуры, головного мозга, незначительно сердца, что способствует адаптации к усиленной физической и умственной деятельности.

В более высоких концентрациях также суживает артериолы и венулы в коже и органах брюшной полости, что обуславливает резкое, хотя и кратковременное повышение систолического и диастолического АД и увеличение венозного возврата.

Являясь бета-адреностимулягором, препарат обладает выраженным бронхорасширяющим, положительным инотропным, хронотропным и батмотропным действиями, понижает тонус и ослабляет перистальтику ЖКТ, увеличивает гликогенолиз в печени и других тканях, ингибирует высвобождение инсулина из клеток поджелудочной железы, что приводит к повышению уровня глюкозы в крови (табл. 1). При в/в введении нормотоникам отмечается рефлекторное замедление ЧСС.

Время начала действия, развития максимального эффекта и длительность действия зависят от дозировки и путей введения препарата. При длительном и частом его приеме развивается толерантность, которая иiезает при его отмене.

В/а введение не рекомендуется, так как это может привести к гангрене из-за развивающейся выраженной вазоконстрикторной реакции. Описаны также некрозы тканей при введении адреналина п/к в одно и то же место.

После п/к и в/м инъекций бронходилатация отмечается через 3-10 мин с максимумом через 20 мин, после ингаляций через 1 мин. При сублингвальном приеме действие наступает через 5-10 мин и продолжается до 2 ч.

Мидриаз при закапывании в коньюнктивальный мешок отмечается через несколько минут и продолжается несколько часов. При открытоугольной глаукоме внутриглазное давление снижается в течение часа.

Фармакокинетика. Активности при оральном приеме не имеет из-за быстрого разрушения. Метаболизируется в окончаниях симпатических нервов, в печени и других тканях, переходя в неактивные субстанции (коньюгаты с серной кислотой и в меньшей степени с глюкуроновой).

Таблица 1

Фармакологические эффекты симпатомиметиков

СтимуляцияЛокализацияЭффектАльфа-адренорецептормышцы бронховслабый бронхоспазм.крупные артерииспазм (+) (особенно сосуды кожи, почек, кишечника).артериолыспазм (++)венулыспазм (+++)миометрийсокращение.радужкаспазм радиальной мышцы (мидриаз).ЖКТснижение моторики и тонуса.

мочевой пузырьсокращение сфинктеров.селезенкасокращение капсулы.тучные клеткивысвобождение гистамина, МРС-А.тромбоцитыувеличение агрегации.Бета1-адренорецептормиокардположительный хроно-, ино-, батмо- и дромотропные эффекты.жировая тканьлиполиз.ЖКТснижение моторики и тонуса.

почкивыброс ренина.Бета2-адренорецептормышцы бронховположительный хроно-, ино-, батмо- и дромотропные эффекты.артериолыдилятация (особенно в скелетных мышцах, печени)скелетные мышцытремор, гликогенализ.печеньглихогенолиз.миометрийрасслабление.Pancreasвыброс инсулина.

тучные клеткиснижение высвобождение гистамина, МРС.

Показания: артериальная гипотония с сохраненным ОЦК; бронхоспазм, не купируюшийся эфедрином или другими бета-стимуляторами; анафилактический шок; нарушения AV проводимости.

При лечении необходим контроль за показателями центральной и периферической гемодинамики, ритмом сердца, уровнем глюкозы и молочной кислоты в плазме крови.

Противопоказания. При органических поражениях сосудов мозга, сердца, сахарном диабете, гипертензии, паркинсонизме, гипертиреозе назначать препарат можно только по жизненным показаниям и под строгим врачебным контролем.

Побочные действия проявляются головокружением, покраснением лица, тошнотой (реже рвотой), тремором, плохим сном, затруднением дыхания, увеличением потливости, слабостью.

Взаимодействие с альфа-адреноблокаторами, нитратами приводит к снижению прессорного эффекта адреналина. Общие анестетики усиливают чувствительность миокарда к препарату и при сочетанном назначении могут увеличить ЧСС.

При сочетанном назначении с гипогликемизирующими средствами действие последних ослабевает, вследствие чего необходимо коррегировать их дозировку.

Комбинированное назначение с трициклическими антидепрессантами усиливает прессорное действие адреналина.

ЭФЕДРИН (эфалон) непрямой стимулятор альфа- и бета-адренорецепторов. Действие препарата связано с вытеснением норадреналина из пресинаптических окончаний симпатических нервов, торможением его обратного захвата, повышением чувствительности адренорецепто

Источник: http://geum.ru/doc/work/190372/index.php

Фармакотерапия артериальной гипертонии

ФАРМАКОТЕРАПИЯ ГИПЕРТОНИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ
→ Артериальная гипертензия → Фармакотерапия артериальной гипертонии

Медикаментозная терапия 

У всех больных АГ необходимо добиваться постепенного снижения АД до целевых уровней. Особенно осторожно следует снижать АД у пожилых и у больных, перенесших инфаркт миокарда и мозговой инсульт.

Количество назначаемых препаратов зависит от исходной величины АД и сопутствующих заболеваний. Например, при АГ 1 степени и отсутствии ССО возможно достижение целевого АД на фоне монотерапии примерно у 50% больных.

При АГ 2 и 3 степеней и наличии ПОМ, АКС, СД и МС в большинстве случаев может потребоваться комбинация из 2 или 3 препаратов. 

Схема 1

Выбор стартовой терапии для достижения целевого уровня АД
Определить степень сердечно-сосудистого риска

В настоящее время возможно использование 2-х стратегий стартовой терапии АГ: монотерапия и низкодозовая комбинированная терапия с последующим увеличением количества и/или доз лекарственного средства при необходимости (схема 1).

Монотерапия на старте лечения является стратегией выбора для пациентов с небольшим повышением АД и низким или средним риском.

Комбинация двух препаратов в низких дозах должна быть предпочтительна у больных АГ 2-3 степеней с высоким или очень высоким риском ССО.

В настоящее время для лечения аг рекомендованы пять основных классов антигипертензивных препаратов (агп): ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иапф), блокаторы рецепторов ангиотензина ii (сартаны), антагонисты кальция (ак), бета-адреноблокаторы (бета-аб), диуретики. в качестве дополнительных классов агп для комбинированной терапии могут использоваться альфа-адреноблокаторы и агонисты имидазолиновых рецепторов

Таблица 1

Преимущественные показания к назначению различных групп антигипертензивных препаратов
ИАПФ

  • ХСН
  • Дисфункция ЛЖ
  • ИБС
  • Диабетическая нефропатия
  • Недиабетическая нефропатия
  • ГЛЖ
  • Атеросклероз сонных артерий
  • Протеинурия/МАУ
  • Мерцательная аритмия
  • СД
  • МС
БРА

  • ХСН
  • Перенесенный ИМ
  • Диабетическая нефропатия
  • Протеинурия/МАУ
  • ГЛЖ
  • Мерцательная аритмия
  • МС
  • Кашель при приеме ИАПФ
Бета-АБ

  • ИБС
  • Перенесенный ИМ
  • ХСН
  • Тахиаритмии
  • Глаукома
  • Беременность
АК (дигидропиридиновые)

  • ИСАГ (пожилые)
  • ИБС
  • ГЛЖ
  • Атеросклероз сонных и коронарных артерий
  • Беременность
АК (верапамил/дилтиазем) 

  • ИБС
  • Атеросклероз сонных артерий
  • Суправентрикулярные тахиаритмии
Диуретики тиазидные/тиазидоподобныеДиуретики (антагонисты альдостерона) Диуретики петлевые

Агонисты центральных альфа-адренорецепторов в настоящее время используются только по специальным показаниям – метилдопа (допегит) – у беременных женщин, клонидин (клофеллин) – для купирования неосложненных гипертонических кризов.

Таблица 2 

Абсолютные и относительные противопоказания
к назначению различных групп АГП

Класс препаратовАбсолютные противопоказанияОтносительные противопоказания
Тиазидные диуретикиподаграМС, НТГ, ДЛП, беременность
Бета-адреноблокаторыатриовентрикулярная блокада 2-3 степени, БАзаболевания периферических артерий, МС, НТГ, спортсмены и физически активные пациенты, ХОБЛ
АК дигидропиридиновыетахиаритмии, ХСН
АК недигидропиридиновыеатриовентрикулярная блокада 2-3 степени, ХСН
ИАПФбеременность, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, ангионевротический отек
БРАбеременность, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий
Диуретики – антагонисты альдостеронагиперкалиемия, ХПН

На выбор препарата оказывают влияние многие факторы, наиболее важными из которых являются:

  • наличие у больного факторов риска;
  • поражение органов-мишеней;
  • ассоциированные клинические состояния, поражения почек, метаболический синдром, сахарный диабет
  • сопутствующие заболевания, при которых необходимо назначение или ограничение применения АГП различных классов;
  • предыдущие индивидуальные реакции больного на препараты различных классов;
  • вероятность взаимодействия с лекарствами, которые назначены пациенту в связи с другими заболеваниями;
  • социально-экономические факторы, включая стоимость лечения.

При выборе антигипертензивного препарата необходимо в первую очередь оценить эффективность, вероятность развития побочных влияний и преимущества лекарственного средства в определенной клинической ситуации (таблица 3).

Эксперты Европейского общества кардиологов (2007) считают, что лечение АГ можно начинать с любого антигипертензивного препарата 5 основных групп. В рекомендациях США (JNC-7) отмечается, что первым препаратом для лечения АГ должен быть диуретик, если нет специальных показаний для других антигипертензивных препаратов.

Таблица  3 

Рекомендации по выбору лекарственных препаратов для лечения больных АГ в зависимости от клинической ситуации

Поражение органов-мишеней 
ГЛЖБРА, ИАПФ, АК
Бессимптомный атеросклерозАК, ИАПФ
МАУИАПФ, БРА
Поражение почекИАПФ, БРА
Ассоциированные клинические состояния 
Предшествующий мозговой инсультЛюбые антигипертензивные препараты
Предшествующий инфаркт миокардабета-АБ, ИАПФ, БРА
ИБСбета-АБ, АК, ИАПФ
ХСНДиуретики, бета-АБ, ИАПФ, БРА, антагонисты альдостерона
Мерцательная аритмия пароксизмальнаяИАПФ, БРА
Мерцательная аритмия постояннаябета-АБ, недигидропиридиновые АК
Почечная недостаточность/протеинурияИАПФ, БРА, петлевые диуретики
Заболевания периферических артерийАК
Особые клинические ситуации 
ИСАГ (пожилые)диуретики, АК
МСБРА, ИАПФ, АК
СДБРА, ИАПФ
БеременностьАК, метилдопа, бета-АБ

Основываясь на результатах многоцентровых, рандомизированных исследований, можно полагать, что ни один из основных классов АГП не имеет существенного преимущества в плане снижения АД.

Комбинированная антигипертензивная терапия

Комбинации двух АГП делят на: рациональные (эффективные), возможные и нерациональные. Все преимущества комбинированной терапии присущи только рациональным комбинациям АГП.

В обновленных рекомендациях по АГ отмечено, что наиболее предпочтительными являются следующие комбинации (рисунок 1)

  • диуретик + ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ)
  • диуретик + блокатор  рецептов ангиотензина II (БРА)
  • диуретик + антагонист  кальциевых каналов (АК)
  • Антагонист кальциевых каналов + ИАПФ
  • БРА + АК
  • АК + бета-АБ

При выборе комбинации бета-адреноблокатор + диуретик необходимо использовать селективные бета-адреноблокаторы в сочетании с индапамидом или гидрохлортиазидом, но в дозе не более 6.25 мг/сут, и избегать назначения этой комбинации больным, имеющим МС и СД.

Рисунок 1. Предпочтительные комбинации антигипертензивных препаратов

К возможным комбинациям АГП относятся сочетание дигидропиридинового и недигидропиридинового АК, ИАПФ  +  бета-АБ, БРА +  бета-АБ, ИАПФ + БРА, альфа-АБ с ИАПФ, БРА, АК, диуретиками. Применение этих комбинаций в настоящее время не является абсолютно рекомендованным, но и не запрещено.

К комбинациям нерациональным, при использовании которых не происходит потенцирования антигипертензивного эффекта препаратов и/или усиливаются побочные эффекты при их совместном применении, относятся: сочетания разных лекарственных средств, относящихся к одному классу АГП, бета-АБ + недигидропиридиновый АК, ИАПФ + калийсберегающий диуретик, бета-АБ + препарат центрального действия.

Для комбинированной терапии АГ используют как нефиксированные, так и фиксированные комбинации АГП. Применение фиксированных комбинаций АГП в ряде ситуаций повышает комплаентность АГТ.

Вопрос комбинирования трех и более препаратов, в настоящее время еще недостаточно изучен. К возможным комбинациям трех АГП относятся:

  • диуретик + ИАПФ + АК;
  • диуретик + БРА + АК ;
  • диуретик + ИАПФ +  бета-АБ;
  • диуретик + БРА + бета-АБ;
  • диуретик + дигидропиридиновый АК  +  бета-АБ;
  • ИАПФ  + дигидропиридиновый АК + бета-АБ;
  • БРА + дигидропиридиновый АК + бета-АБ.

Сопутствующая лекарственная терапия для коррекции имеющихся ФР

Необходимость назначения статинов  для достижения целевых уровней ОХС < 4,5 ммоль/л и ХС ЛНП < 2.5 ммоль/л следует рассматривать у больных АГ при наличии ССЗ, МС, СД а также при высоком и очень высоком риске ССО.

Применение аспирина в низких дозах (75-100 мг/сут) рекомендуется при наличии перенесенного ИМ, МИ или ТИА, если нет угрозы кровотечения.

Низкая доза аспирина также показана пациентам старше 50 лет с умеренным повышением уровня сывороточного креатинина мл очень с очень высоким риском ССО даже при отсутствии других ССЗ.

Доказано, что польза от снижения риска ССО при назначении аспирина превышает риск развития кровотечения. Для минимизации риска геморрагического МИ, лечение аспирином может быть начато только при адекватном контроле АД.

Эффективный гликемический контроль очень важен у больных с АГ и СД. Он может достигаться соблюдением диеты и/или медикаментозной терапией. При этом необходимо стремиться к удержанию уровня глюкозы в плазме крови натощак менее 6 ммоль/л и гликированного гемоглобина менее 6,5%.

Источник: http://www.indap.info/farmakoterapija-arterialnoj-gipertonii.html

Фармакотерапия гипертонии

ФАРМАКОТЕРАПИЯ ГИПЕРТОНИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ

Ознакомьтесь, пожалуйста, с правилами использования информации, размещенной в этом разделе сайта.

В соответствии с положениями Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12 апреля 2010 года № 61-ФЗ информация, размещенная на данном разделе сайта, квалифицируется как информация о лекарственных препаратах, отпускаемых по рецепту.

Данная информация представляет собой дословные тексты и цитаты монографий, справочников научных статей, докладов на конгрессах, конференциях, симпозиумах, научных советов, а также инструкций по медицинскому применению лекарственных средств, производимых фармацевтической компанией «ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. (Чехия).

В соответствии с действующим законодательством Российской Федерации данная информация предназначена исключительно для медицинских и фармацевтических работников и может быть использована только ими.

Ничто в данной информации не может рассматриваться в качестве рекомендации гражданину (пациенту) по диагностированию и лечению каких-либо заболеваний и не может служить для него заменой консультации с медицинским работником.

Ничто в данной информации не должно быть истолковано как обращенный к гражданину (пациенту) призыв самостоятельно приобретать или применять какое-либо из вышеуказанных лекарственных средств.

Данная информация не может быть использована гражданином (пациентом) для самостоятельного принятия им решения о медицинском применении какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств и/или решения об изменении рекомендованного медицинским работником порядка медицинского применения какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств.

Данная информация относится только к лекарственным средствам, зарегистрированным в Российской Федерации в установленном законом порядке.

Названия вышеуказанных лекарственных средств, зарегистрированных в других странах, а также рекомендации по их медицинскому применению могут отличаться от информации, размещенной в этом разделе сайта.

Не все вышеуказанные лекарственные средства, находящиеся в обращении на территории Российской Федерации, являются разрешенными к медицинскому применению в других странах.

Внимание. Данный сайт предназначен только для работников здравоохранения, а информация, размещенная на нем, может быть использована только врачами и только для легальных медицинских целей!»

Фармакотерапия гипертонической болезни

Сидоренко Б.А. Преображенский Д.В.

Статья представляет собой введение к циклу публикаций, посвященных фармакотерапии гипертонической болезни.

В статье рассматриваются общие вопросы, касающиеся классификации артериальной гипертензии, поражения органов-мишеней, обсуждаются цели и принципы терапии.

The paper is an introduction to a series of publications on the pharmacotherapy for hypertensive disease. It considers the general problems of classification of arterial hypertension, lesions of target organs, discusses the goals and principles of therapy.

Б.А. Сидоренко, Д.В. ПреображенскийМедицинский центр Управления делами Президента Российской Федерации, Москва

B.A.Sidorenko, D.V.Preobrazhensky Medical Center, Administration of Affairs of the President of the Russian Federation, Moscow

Часть I.

Классификация, органы-мишени, цели и принципы лечения

Гипертоническая болезнь – самое распространенное заболевание сердечно-сосудистой системы во многих странах мира. На долю гипертонической болезни приходится не менее 90 – 95% всех случаев артериальной гипертензии.

Поэтому о распространенности гипертонической болезни в той или иной популяции можно судить по частоте обнаружения повышенного артериального давления – АД (т. е. систолическое АД – не менее 140 мм рт. ст. и/или диастолическое АД – не менее 90 мм рт. ст.) при повторных измерениях.

В США, например, по данным крупномасштабного эпидемиологического обследования, проведенного в 1988 – 1991 гг. повышенное АД (?140/90 мм рт. ст.) встречалось примерно у 25% взрослого населения. Распространенность артериальной гипертензии составляла всего 4% среди лиц 18 – 29 лет, однако она резко возрастала после 50 лет.

Среди лиц 50 – 59 лет распространенность артериальной гипертензии (т. е. по существу гипертонической болезни) составляла 44%, среди лиц 60 – 69 лет – 54% и среди лиц 70 лет и старше – 65%.

В конце 80-х годов Объединенный национальный комитет по выявлению, оценке и лечению повышенного артериального давления США ужесточил критерии диагностики артериальной гипертензии. В своем Четвертом докладе (1988 г.

) он рекомендовал относить к артериальной гипертензии те случаи, когда уровень систолического АД по данным повторных измерений составляет не менее 140 мм рт. ст. В Пятом докладе Объединенного национального комитета по выявлению, оценке и лечению повышенного артериального давления США (1993 г.

) при диагностике артериальной гипертензии рекомендовано учитывать средние значения не только диастолического, но и систолического АД.

Для диагностики артериальной гипертензии считается достаточным, чтобы хотя бы при двух измерениях АД во время по меньшей мере двух визитов к врачу средние значения систолического АД были не менее 140 мм рт. ст. и(или) диастолического АД – не менее 90 мм рт. ст.

В рекомендациях экспертов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) и Международного общества по гипертензии (1993 и 1996 гг.) рекомендовано считать критериями артериальной гипертензии систолическое АД равное 140 мм рт. ст. и выше и (или) диастолическое АД – 90 мм рт. ст. и выше [1, 2]. http://anabolik-store.com/tabletirovannyie_steroidyi

Таблица 1. Классификация артериальной гипертензии

(Рекомендации экспертов ВОЗ и Международного общества по гипертензии 1993 и 1996 гг.)

Принципы фармакотерапии гипертонической болезни

С учетом этиологии и патогенеза гипертонической болезни лечение должно быть направлено на следующие важнейшие механизмы артериальной гипертензии: 1) психоэмоциональное перенапряжение и нарушение обменных процессов в центральной нервной системе, приводящих к гиперреактивности гипоталамуса и ретикулярной формации мозга; 2) повышенная активность симпатико-адреналовой системы; 3) нарушение электролитного обмена, особенно в стенке сосудов; 4) изменения гемодинамики; 5) сдвиги в функциональном состоянии ренин — ангиотензин — альдостероновой системы.

В современной медикаментозной терапии гипертонической болезни существует два методических подхода—эмпирический и дифференцированный. Эмпирический подход основан на этапности применения гипотензивных препаратов с различным механизмом действия. Чаще всего лечение по этому принципу начинают с назначения тиазидового диуретика дихлотиазида.

При отсутствии эффекта спустя 3—4 нед добавляют один из препаратов другой группы (β-адреноблокаторы, алкалоиды раувольфии).

При недостаточной эффективности переходят к третьемуэтапу, включающему дополнительное назначение периферических вазодилататоров (апрессин), а затем к четвертому с использованием препаратов преимущественно симпатолитического действия.

Этот подход позволяет во многих сравнительно легких случаях гипертонической болезни добиться положительных результатов.

Значительные преимущества по сравнению с эмпирическим имеет дифференцированный подход, предусматривающий направленное воздействие лекарственных средств на различные механизмы, участвующие в формировании артериальной гипертензии в каждом конкретном случае.

Такой подход учитывает различные патофизиологические факторы, прежде всего состояние гемодинамики и гормональной активности.

В зависимости от особенностей гемодинамического и гормонального профиля различают следующие основные варианты течения гипертонической болезни:

1) гиперадренергический, обусловленный гиперфункцией симпатико-адреналовой системы, характеризующийся высоким сердечным выбросом и сниженным тонусом периферических артерий при обычно повышенной и реже — малоизмененной активности ренин-ангиотензинной системы;

2) резистивный, характеризующийся гипокинетическим (реже — смешанным) типом кровообращения при повышенной или нормальной активности симпатико-адреналовой и рениновой систем;

3) объемзависимый, характеризующийся обычно гипокинетическим типом кровообращения, снижением активности ренина в плазме и увеличенным внутрисосудистым объемом жидкости.

При всем различии вариантов и стадий гипертонической болезни во всех случаях существует общий механизм, определяющий патогенез заболевания,— нарушение центральных механизмов регуляции артериального давления.

Поэтому в комплексное лечение различных вариантов гипертонической болезни необходимо включать средства, направленные на улучшение функции центральных звеньев нервной системы,— седативные и психотропные препараты.

Однако монотерапия седативными средствами возможна лишь на ранних стадиях заболевания; на более поздних этапах дополнительно используют гипотензивные препараты.

В качестве седативных применяют экстракты или настойки валерианы, пустырника, пиона, пассифлоры, а также бромизовал, диазепам (седуксен), феназепам, хлордиазепоксид (элениум), нозепам (тазепам). Целесообразно также назначать лекарственные растения.

содержащие вещества с гипотензивным и седативным действием (шлемник байкальский, омела белая, астрагал шерстистоцветковый, сушеница топяная, барвинок малый, плоды рябины черноплодной, боярышника, коры эвкомии вязолистной).

Растительные препараты можно использовать в течение нескольких месяцев и даже лет без опасности выраженного побочного отрицательного воздействия их на организм.

Для усиления гипотензивного действия можно применять сочетания нескольких растений или комбинировать лекарственные растения с уменьшенными (в 1,5—2 раза) дозами синтетических препаратов.

По мере прогрессирования гипертонической болезни возникает необходимость в применении более активных средств, оказывающих целенаправленное воздействие на сосудистые центры, прежде всего алкалоидов раувольфии змеевидной, с помощью которых часто удается нормализовать артериальное давление на длительный срок.

Резерпин оказывает седативное действие, способствуя уменьшению возбудимости, улучшению сна.

Однако в связи с недостаточной эффективностью резерпина при II и III стадиях заболевания и его нередкими побочными проявлениями в настоящее время для лечения гипертонической болезни его чаще применяют в сочетании с другими гипотензивными препаратами.

Раунатин, раувазан и другие препараты раувольфии по силе гипотензивного действия и влияния на центральную нервную систему незначительно уступают резерпину, однако в связи с менее выраженным побочным действием их предпочитают назначать больным пожилого возраста и с нарушениями ритма сердца. При возникновении побочных явлений (сухость во рту, депрессия, боль в области сердца, потливость) необходимо сделать перерыв в лечении на 1—3 дня, а в случаях явной непереносимости отменить препарат.

фармакотерапии гипертонической болезни» href=»/principy-farmakoterapii-gipertonicheskoy-bolezni.html»>1 |фармакотерапии гипертонической болезни» href=»/principy-farmakoterapii-gipertonicheskoy-bolezni2.

html»>2 |фармакотерапии гипертонической болезни» href=»/principy-farmakoterapii-gipertonicheskoy-bolezni3.html»>3 |фармакотерапии гипертонической болезни» href=»/principy-farmakoterapii-gipertonicheskoy-bolezni4.

html»>4

C exttjv ‘tbjkjubb b gftjutytpf ubgthtjybxtcrjq ,jktpyb ktxtybt ljk;yj ,stm yfghfdktyj yf cktle.

obt df;ytqibt vt[fybpvs fhtthbfkmyjq ubgthttypbb: 1) gcb[j’vjwbjyfkmyjt gthtyfghz;tybt b yfheitybt j,vtyys[ ghjwtccjd d wtythfkmyjq ythdyjq cbcttvt, ghbdjlzob[ r ubgthhtfrtbdyjctb ubgjtfkfvecf b httbrekzhyjq ajhvfwbb vjpuf; 2) gjdsityyfz frtbdyjctm cbvgftbrj-flhtyfkjdjq cbcttvs; 3) yfheitybt ‘ktrthjkbtyjuj j,vtyf, jcj,tyyj d cttyrt cjceljd; 4) bpvtytybz utvjlbyfvbrb; 5) cldbub d aeyrwbjyfkmyjv cjctjzybb htyby — fyubjttypby — fkmljctthjyjdjq cbcttvs. D cjdhtvtyyjq vtlbrfvtytjpyjq tthfgbb ubgthtjybxtcrjq ,jktpyb ceotctdett ldf vttjlbxtcrb[ gjl[jlf—’vgbhbxtcrbq b lbaathtywbhjdfyysq. ‘vgbhbxtcrbq gjl[jl jcyjdfy yf ‘tfgyjctb ghbvtytybz ubgjttypbdys[ ghtgfhftjd c hfpkbxysv vt[fybpvjv ltqctdbz. Xfot dctuj ktxtybt gj ‘tjve ghbywbge yfxbyf.t c yfpyfxtybz tbfpbljdjuj lbehttbrf lb[kjtbfpblf. Ghb jtcetctdbb ‘aatrtf cgectz 3—4 ytl lj,fdkz.t jlby bp ghtgfhftjd lheujq uheggs (β-flhtyj,kjrftjhs, fkrfkjbls hfedjkmabb). Ghb ytljctftjxyjq ‘aatrtbdyjctb gtht[jlzt r thttmtve’tfge,

Источник: http://heal-cardio.ru/2016/08/23/farmakoterapija-gipertonii/

Реферат: Фармакотерапия гипертонической болезни

ФАРМАКОТЕРАПИЯ ГИПЕРТОНИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ

Фармакотерапия гипотонической болезни

Лекарственные средства, повышающие тонус сосудов

ЛС центрального действия.

ЛС, стимулирующие периферическую нервную систему:

— стимуляторы альфа- и бета-адренорецепторов;

Возможно вы искали – Реферат: Фармакотерапия при гипертонии

— стимуляторы альфа-адренорецепторов;

— стимуляторы альфа-, бета- и дофамин-рецепторов.

ЛС, обладающие преимущественно миотропным эффектом.

Лекарственные средства центрального действия

К этой группе относятся психостимуляторы, аналептики и тонизирующие препараты, которые опосредованно могут повышать сосудистый тонус. Поскольку гипертензивное действие этих средств не характеризует основной фармакологический эффект, их клиническая фармакология не рассматривается в данном разделе.

Похожий материал – Реферат: Фармакотерапия у пожилых

Лекарственые средства, стимулирующие периферическую нервную систему

Стимуляторы альфа- и бета-адренорецепторов

АДРЕНАЛИН (эпинефрин) — прямой симпатомиметик, действующий на альфа- и бета-адренорецепторы.

В физиологических концентрациях адреналин влияет только на кровеносные сосуды, расширяя артерии скелетной мускулатуры, головного мозга, незначительно — сердца, что способствует адаптации к усиленной физической и умственной деятельности.

В более высоких концентрациях также суживает артериолы и венулы в коже и органах брюшной полости, что обуславливает резкое, хотя и кратковременное повышение систолического и диастолического АД и увеличение венозного возврата.

Являясь бета-адреностимулягором, препарат обладает выраженным бронхорасширяющим, положительным инотропным, хронотропным и батмотропным действиями, понижает тонус и ослабляет перистальтику ЖКТ, увеличивает гликогенолиз в печени и других тканях, ингибирует высвобождение инсулина из клеток поджелудочной железы, что приводит к повышению уровня глюкозы в крови (табл. 1). При в/в введении нормотоникам отмечается рефлекторное замедление ЧСС.

Время начала действия, развития максимального эффекта и длительность действия зависят от дозировки и путей введения препарата. При длительном и частом его приеме развивается толерантность, которая исчезает при его отмене.

В/а введение не рекомендуется, так как это может привести к гангрене из-за развивающейся выраженной вазоконстрикторной реакции. Описаны также некрозы тканей при введении адреналина п/к в одно и то же место.

После п/к и в/м инъекций бронходилатация отмечается через 3-10 мин с максимумом — через 20 мин, после ингаляций — через 1 мин. При сублингвальном приеме действие наступает через 5-10 мин и продолжается до 2 ч.

Мидриаз при закапывании в коньюнктивальный мешок отмечается через несколько минут и продолжается несколько часов. При открытоугольной глаукоме внутриглазное давление снижается в течение часа.

Фармакокинетика . Активности при оральном приеме не имеет из-за быстрого разрушения. Метаболизируется в окончаниях симпатических нервов, в печени и других тканях, переходя в неактивные субстанции (коньюгаты с серной кислотой и в меньшей степени — с глюкуроновой).

Таблица 1

Очень интересно – Реферат: Фашизм и медицина

Фармакологические эффекты симпатомиметиков

СтимуляцияЛокализацияЭффект
Альфа-адренорецептормышцы бронховслабый бронхоспазм.
крупные артерииспазм (+)(особенно сосуды кожи, почек, кишечника).
артериолыспазм (++)
венулыспазм (+++)
миометрийсокращение.
радужкаспазм радиальной мышцы (мидриаз).
ЖКТснижение моторики и тонуса.
мочевой пузырьсокращение сфинктеров.
селезенкасокращение капсулы.
тучные клеткивысвобождение гистамина, МРС-А.
тромбоцитыувеличение агрегации.
Бета1-адре­норецептормиокардположительный хроно-, ино-, батмо- и дромотропные эффекты.
жировая тканьлиполиз.
ЖКТснижение моторики и тонуса.
почкивыброс ренина.
Бета2-адренорецептормышцы бронховположительный хроно-, ино-, батмо- и дромотропные эффекты.
артериолыдилятация (особенно в скелетных мышцах, печени)
скелетные мышцытремор, гликогенализ.
печеньглихогенолиз.
миометрийрасслабление.
Pancreasвыброс инсулина.
тучные клеткиснижение высвобождение гистамина, МРС.

Показания : артериальная гипотония с сохраненным ОЦК; бронхоспазм, не купируюшийся эфедрином или другими бета-стимуляторами; анафилактический шок; нарушения AV проводимости.

При лечении необходим контроль за показателями центральной и периферической гемодинамики, ритмом сердца, уровнем глюкозы и молочной кислоты в плазме крови.

Противопоказания . При органических поражениях сосудов мозга, сердца, сахарном диабете, гипертензии, паркинсонизме, гипертиреозе назначать препарат можно только по жизненным показаниям и под строгим врачебным контролем.

Побочные действия проявляются головокружением, покраснением лица, тошнотой (реже рвотой), тремором, плохим сном, затруднением дыхания, увеличением потливости, слабостью.

Вам будет интересно – Реферат: Фенилкетонурия

Взаимодействие с альфа-адреноблокаторами, нитратами приводит к снижению прессорного эффекта адреналина. Общие анестетики усиливают чувствительность миокарда к препарату и при сочетанном назначении могут увеличить ЧСС.

При сочетанном назначении с гипогликемизирующими средствами действие последних ослабевает, вследствие чего необходимо коррегировать их дозировку.

Комбинированное назначение с трициклическими антидепрессантами усиливает прессорное действие адреналина.

ЭФЕДРИН (эфалон) — непрямой стимулятор альфа- и бета-адренорецепторов.

Действие препарата связано с вытеснением норадреналина из пресинаптических окончаний симпатических нервов, торможением его обратного захвата, повышением чувствительности адренорецепторов к норадреналину и адреналину, высвобождением адреналина из коры надпочечников.

Кроме того, он обладает незначительным прямым альфа-стимулирующим свойством. Может увеличивать пресинаптическое высвобождение ацетилхолина, тормозит высвобождение гистамина при реакции антиген-антитело.

Фармакодинамика . Стимулируя альфа-адренорецепторы (табл. 1), эфедрин слабее, но более длительно, чем адреналин, повышает систолическое АД. Повторное введение больших доз эфедрина (40-60 мг/сут в течение 3-4 дней) приводит к истощению запасов норадреналина и к развитию резистентности (тахифилаксии).

В то же время дозы 10-20 мг даже при длительном применении не обуславливают развития резистентности, так как запасы катеходаминов в синапсах успевают восстановиться. Препарат оказывает расслабляющее влияние на гладкую мускулатуру бронхов. Бронхолитическое действие после в/м введения наступает через 10-15 мин и продолжается до 3 ч.

При пероральном приеме эффект начинается позже — через 45-60 мин и продолжается до 5-6 ч. Длительность кардиальных и сосудистых эффектов также не превышает 4 ч. При в/в введении длительность кардиальных и прессорных эффектов составляет 1 ч. Оказывает слабое стимулирующее влияние на проведение импульсов в нервно-мышечном синапсе.

Стимулирует ЦНС, воздействуя на ретикулярную систему. Вызывает мидриаз. Расслабляет гладкую мускулатуру матки, повышает тонус сфинктера мочевого пузыря (возбуждение альфа-адренорецепторов), расслабляет m. detnisor urinae. Суживает сосуды малого круга кровообращения, что может нарушать газообмен в легких.

Повышает обмен веществ, мало влияет на уровень сахара в крови.

Фармакокинетика . Эфедрин хорошо всасывается после орального и в/м введения. Всасываемость увеличивается после приема пищи.

Препарат сравнительно устойчив к действию фермента моноаминоксидазы (МАО), медленно метаболизируется в печени и преимущественно выделяется почками в неизменном виде, причем при кислой моче — до 90% за 24 ч, при щелочной — до 30%. Период полувыведения 3-6 ч (зависит от дозы и рН мочи, так, при рН=5 он составляет 3 ч, при рН=6 — 6 ч).

При курсовом назначении эфедрина динамики фармакокинетических параметров не наблюдается, что свидетельствует о том, что резистентность развивается только в отношении фармакодинамических эффектов препарата.

Показания : профилактика и лечение бронхиальной астмы; купирование приступов бронхоспазма, сопровождающихся преимущественно симптомами набухания слизистой оболочки бронхов; в виде капель для симптоматического лечения насморка (при этом может быстро развиваться тахифилаксия и возможны системные эффекты); для профилактики и лечения гипотензии; для профилактики возникновения асистолии желудочков при AV блокаде, синдроме слабости синусового узла; при нарколепсии; при ночном энурезе; для лечения миастении; для уменьшения боли при дисменоррее; для расширения зрачка.

Похожий материал – Реферат: Физиологические и биохимические основы адаптации

Оральная разовая доза колеблется от 25 до 50 мг, ее можно назначать до 6-8 раз в сутки. При в/м или п/к введении доза не должна быть выше 25-50 мг, при в/в (медленно) — не выше 25 мг.

Противопоказания : гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз сосудов мозга, сердца, ИБС, гипертиреоз, бессонница, гипертрофия предстательной железы.

Больные пожилого возраста имеют повышенную чувствительность к эфедрину. Частично препарат выводится с грудным молоком, что необходимо помнить при назначении его кормящим матерям.

Больные, имеющие повышенную чувствительность к амфетаминам и биогенным аминам, гиперреактивны и к эфедрину.

Побочныеэффекты : может вызывать легкий тремор и сердцебиение, аритмию. Препарат, обладая значительным влиянием на ЦНС, вызывает тревогу, беспокойство, бессонницу, возбуждение, тошноту и рвоту; у некоторых детей — парадоксальную сонливость; у пожилых мужчин — задержку мочи.

Взаимодействие . Образует нерастворимые соединения с сульфаниламидами, амидопирином, йодом, отваром корня солодки. С адреналином увеличивает длительность бронхолитического действия.

При совместном назначении с ингибиторами МАО и резерпином возможно резкое увеличение АД; с бета-адреноблокаторами — уменьшение бронхолитического действия. Проявляет антагонизм к наркотическим, анальгезирующим и другим средствам, угнетающим ЦНС.

Сочетание с альфа-адреноблокаторами устраняет прессорное действие эфедрина.

Стимуляторы альфа-адренорецепторов

Источник: https://cwetochki.ru/ref-referat-farmakoterapiia-gipertonicheskoi-bolezni.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.