Финголимод (Гилениа) – новый пероральный препарат для лечения ремиттирующего рассеянного склероза

Содержание

Противовоспалительные при рассеянном склерозе

Финголимод (Гилениа) – новый пероральный препарат для лечения ремиттирующего рассеянного склероза

Для замедления прогрессивного течения заболевания существуют препараты для лечения рассеянного склероза. Это основные или базисные средства. Как правило, рассеянный склероз лечат:

  • терифлумонидным;
  • авонексомным;
  • копаксоновым;
  • бетасероновым;
  • гиленийным;
  • новантроновым;
  • текфидеройным;
  • ребифомным;
  • натализумабомным лекарственными средствами.

Эти медикаменты при патологии подавляют излишне активные иммунные клетки в больном человеческом организме. Лечебные меры этими средствами основаны на гипотезе, где говорится о том, что проявления рассеянного склероза зависят от того, насколько агрессивен иммунитет к миелиновым структурам нервных волокон.

При склерозе эти лекарственные препараты лечения не оказывают, но снижают повторяемость со степенью тяжести пароксизмальных состояний, новые деструктивные очаги в головном мозге.

Ещё они тормозят прогрессирующее течение рассеянного склероза и инвалидизацию в будущем. Благодаря ним улучшается качественный уровень жизни больных.

Поэтому большинство специалистов схожи во мнении о том, что лечить следует сразу этими лекарствами, как только подтвердилось состояние ремиттирующего рецидивирующего склероза.

Решать какое следует использовать для лечения средство обязан лечащий невропатолог. Он учитывает то, насколько полезны препараты, с какой частотой их надо принимать, как вводить, индивидуальные особенности пациента, возможные побочные воздействия.

Большую важность играет выбор действенных лечебных мер, последовательность их применения.

Что ещё поможет

Для устранения специфической симптоматики, проявляющейся уставшим, депрессивным состоянием, ригидными мышечными волокнами, беспокойством мочевого пузыря, следует принять:

  • Миорелаксантные средства, необходимых тогда, когда беспокоят спазмированное состояние, ригидные мышцы. Для этого лечат Тизанидином (Занафлексом), Баклофеном (Лиоресалом) либо применяют седативный ряд препаратов с использованием Диазепама (Валиума), Клоназепама (Клонопина).
  • Усталое состояние устраняется Амантадином (Симметрелом), Модафинилом (Провогилом), Армодафинилом (Нувигилом).
  • Депрессию устраняют Флуоксетином (Прозаком), Серталином (Золофтом), Бупропионом (Веллбутрином).
  • Если у больного частое мочеиспускание нейрогенной природы, то лечат Оксибутинином (Дитропаном) либо Толтеродином (Детролом).

Обострение рассеянного склероза, что является предпосылками?

Часто пациент имеет дополнительные осложнения при рассеянном склерозе, сопровождающиеся болезненными ощущениями. Среди них могут быть:

  • появление судорог, потеря эластичности, жесткости мышц тела;
  • нарушение двигательных функций какой-либо части тела, паралич. Чаще всего подвержена нижняя часть тела, наблюдается слабость в ногах при рассеянном склерозе. В результате этого атрофируются мышцы и худеют ноги;
  • нарушение работы мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, изменение, нарушение половой жизни;
  • деградация умственной работоспособности, учащенные случаи потери памяти, сложности в концентрации внимания;
  • развитие депрессии;
  • проявление эпилепсии;
  • спастика при рассеянном склерозе.

Грипп при рассеянном склерозе

Важно! Если пациент вдруг заболел ОРВИ при рассеянном склерозе, то необходимо сразу же отправляться к врачу и находиться у него под наблюдением.

Необходимо дополнительно принимать противовирусные и противомикробные препараты (амиксин, циклоферон при инфекциях, ацикловир, ингавирин, флуконазол, диметилфумарат и вобэнзим).

Необходимо изолировать больного от остальных членов семьи. Помимо лечения вышеуказанными лекарствами, стоит пропить дополнительно витамины.

Даже если пациент уже вылечился от простуды, все равно необходимо посещение лечащего врача.

ОРВИ при рассеянном склерозе является довольно частым явлением. В процессе лечения подойдут такие средства, как римантадин при профилактике, кагоцел при наличии первых признаков простуды.

При использовании лекарств от рассеянного склероза важно, чтобы оно совмещалось с лекарствами от простуды.

Рассеянный склероз излечим или нет?

Как избавиться от рассеянного склероза? К сожалению, он не имеет лечения в традиционном смысле этого слова. Все усилия медиков, которые нацелены на устранения заболевания, на самом деле направлены на замедление течения болезни, уменьшение проявления и облегчение симптомов.

Многим пациентам не требуется лечение при рассеянном склерозе, поскольку признаки его проявления несущественные.

Немаловажную роль в увеличении методов лечения рассеянного склероза играет внедрение медикаментозных средств, меняющих в лучшую сторону клиническую картину при заболевании. Например, иммуноглобулины при проявлении симптомов.

Список доступных медикаментов довольно широкий и выбор конкретного лекарства зависит от индивидуальных особенностей течения патологии. Лекарственные средства можно поделить на 3 группы:

  • иммуномодуляторы, которые регулируют деятельность иммунной системы (полиоксидоний при некоторых случаях);
  • блокаторы иммунных клеток через гематоэнцефалический барьер, главная функция которого — поддержание гомеостаза мозга;
  • стимуляторы секвестрации иммунных клеток – прорыв в лечении рассеянного склероза; разрушители иммунных клеток (окрелизумаб).

Наиболее популярные препараты для лечения рассеянного склероза:

  1. Гормонотерапия — прием стероидных гормональных средств подкласса Кортикостероиды. Этот метод лечения способствует уменьшению воспалительных очагов. Препараты могут приниматься как перорально в таблетках, инъекциями. Однако у этих медикаментов есть и побочные действия, например, быстрый набор массы тела, появление гипертонии, резкие перепады настроения. Гормоны не рекомендуются к приему в течение длительного времени, так как в связи с длительным употреблением препарата может возрасти уровень сахара в крови, увеличится риск вирусных инфекций и даже появится риск развития катаракты.
  2. Противовирусные препараты – интерферон-бета 1б замедляют скорость проявления симптоматики болезни. Также имеют некоторые побочные действия в виде нарушения работы печени. В этом случае иногда прибегают к средствам берлиотион. Поэтому перед приемом средств интерферон-бета 1б необходимо проконсультироваться с врачом и сдать соответствующие анализы.
  3. Копаксон или глатирамера ацетат. Действует путем блокирования процессов разрушения миелинового слоя нервных волокон, которые контролирует иммунная система. Уколы вводятся подкожно раз в сутки.
  4. Финголимод или гиления – иммуносупрессивный препарат для подавления иммунных клеток в лимфатических узлах. Принимается раз в сутки пероральным путем. Среди побочных явлений наблюдается замедление сердцебиения, гипертония, временные ухудшения зрения. Показан лишь тем пациентам, которые переболели ветряной оспой.
  5. Натализумаб – на сегодня самый распространенное средство второй линии в лечении рассеянного склероза. Действует путем противостояния движению клеток, вырабатываемых иммунной системой к тканям головного и спинному мозга. Продолжительное использование подобных медикаментов для лечения рассеянного склероза может привести к появлению редкого инфекционного заболевания ЦНС — прогрессивной мультифокальной лейкоэнцефалопатии, а она, в свою очередь, может привести к смерти пациента.
  6. Митоксантрон или новантрон – цитостатический медикамент, выступающий в качестве иммунодепрессанта. Используется в крайне тяжелых случаях развития рассеянного склероза, поскольку он оказывает негативное воздействие на работу сердца и способствует развитию лейкоза.
  7. Солумедрол, Цитофлавин, Церебролизин при рассеянном склерозе также иногда бывают эффективны. Однако стоимость этих медикаментов может превышать порог 600 рублей.

Реабилитация при рассеянном склерозе

При наличии проблем со здоровьем подобного рода необходимо соблюдать определенный образ жизни, который позволит облегчить течение болезни.

Необходимо устраивать организму отдых. Быстрая утомляемость при рассеянном склерозе — это один из симптомов данного недуга, поэтому регулярный отдых позволить почувствовать организму себя лучше.

Регулярные физические аэробные нагрузки повысят мышечный тонус, улучшат координацию движений, уменьшают спастику при рассеянном склерозе сделают организм сильнее и снизят стресс и возможные депрессивные состояния.

Стоит присмотреться к таким видам спорта, как йога, делать дыхательные упражнения, это поможет избежать накопления стресса. Стоит обогатить рацион обогащенными фолиевыми кислотами, лецитином при рассеянном склерозе.

https://www..com/watch?v=skoeZn9AWsM

Источник: https://sklerozi.top/simptomy/protivovospalitelnye-rasseyann/

Лекарство от рассеянного склероза и препараты для лечения

Финголимод (Гилениа) – новый пероральный препарат для лечения ремиттирующего рассеянного склероза

Наличие у человека рассеянного склероза говорит о том, что он имеет хроническую патологию центральной НС, которую образуют головной со спинным мозгом, зрительными нервными волокнами, что приводит к инвалидизации больного.

При этом заболевании повреждаются миелиновые структуры, жировые соединения, окружающие и защищающие нервную ткань.

Чаще повреждаются аксоны, результатом чего будут как онемевшие конечности в лёгких случаях, так и парализация со слепотой в тяжёлых.

Примерно в 50% случаев больным трудно концентрироваться, что-то запоминать, просто быть внимательным, рассуждать о чём-либо. Депрессивное состояние, как правило, не покидает таких людей.

Хоть универсальное лекарство от рассеянного склероза пока не найдено, существуют средства, уменьшающие степень тяжести и прогресс этой патологии.

Оглавление

  • 1 Как приостановить
  • 2 Курс лечения медикаментами
  • 3 Что ещё поможет

Как приостановить

Для замедления прогрессивного течения заболевания существуют препараты для лечения рассеянного склероза. Это основные или базисные средства. Как правило, рассеянный склероз лечат:

  • терифлумонидным;
  • авонексомным;
  • копаксоновым;
  • бетасероновым;
  • гиленийным;
  • новантроновым;
  • текфидеройным;
  • ребифомным;
  • натализумабомным лекарственными средствами.

Эти медикаменты при патологии подавляют излишне активные иммунные клетки в больном человеческом организме. Лечебные меры этими средствами основаны на гипотезе, где говорится о том, что проявления рассеянного склероза зависят от того, насколько агрессивен иммунитет к миелиновым структурам нервных волокон.

При склерозе эти лекарственные препараты лечения не оказывают, но снижают повторяемость со степенью тяжести пароксизмальных состояний, новые деструктивные очаги в головном мозге.

Ещё они тормозят прогрессирующее течение рассеянного склероза и инвалидизацию в будущем. Благодаря ним улучшается качественный уровень жизни больных. Поэтому большинство специалистов схожи во мнении о том, что лечить следует сразу этими лекарствами, как только подтвердилось состояние ремиттирующего рецидивирующего склероза.

Решать какое следует использовать для лечения средство обязан лечащий невропатолог. Он учитывает то, насколько полезны препараты, с какой частотой их надо принимать, как вводить, индивидуальные особенности пациента, возможные побочные воздействия. Большую важность играет выбор действенных лечебных мер, последовательность их применения.

Курс лечения медикаментами

Когда у человека подтвердился диагноз этой патологии, у него возникают вопросы о лечении симптоматики, не допущения прогрессирования заболевания.

При стадии с ремиттирующим, рецидивирующим течением и выраженной её активности, доктор назначит препараты, оказывающие модулирующее воздействие на иммунную систему.

Это базисный тип средств, замедляющие прогресс патологии, предотвращающие её рецидивное течение для долгой поддержки активного состояния больного.

Они подавляют иммунный тип системы таким образом, что он не оказывает деструктивного воздействия на защищающие миелиновые структуры нервных волокон.

Для снижения обострённых состояний лечат базисными средствами:

  • Копаксоном (Глатирамер ацетатом).
  • Бетасероном (Интерфероном β-1b).

Для уменьшения вспышек с замедлением прогрессивного течения назначают приём:

  • Авонекса, Ребифа.
  • Терифлуномида.
  • Гилении (Финголимода).
  • Митоксантрона (Новантрона).
  • Текфидеры (Диметилфумарата)
  • Натализумабом (Тисабри).

Интерфероновые средства с Копаксоном наиболее безопасны. Большая часть побочного воздействия выявляется при инъекционном введении в виде гиперемии, местной гипертермии с зудом либо образующихся кожных ямок над районом введения.

Принимая интерфероновые медикаменты, распространена гриппозная симптоматика, проявляющаяся состоянием, во время которого больного знобит, лихорадит, он чувствует болезненность в теле, вялость. Но за считанные месяцы эти эффекты исчезнут.

Конечно, высока вероятность увеличения инфекционной патологии за счёт уменьшения числа лейкоцитов, борющихся с инфекциями.

Существуют 3 средства, используемых перорально для лечебных мер против рецидивов рассеянного склероза. Это таблетки Аубаджио.

Побочное воздействие проявлено диареей, тошнотой, выпадением волос, изменёнными печёночными показателями. Токсически действует на печень, вызывает врождённые дефекты.

Поэтому доктором анализируются данные состояния печени больных, которые принимают этот препарат. Если женщина беременна, то приём этого средства противопоказан.

Пред тем, как принимать Гилению ─ другое пероральное средство, надо вакцинироваться от ветряной оспы, если человек ещё не болел этой инфекцией.

Это необходимо из-за того, что при клинических испытаниях был зафиксирован летальный исход человека, заболевшего ветрянкой и принимавшего данный препарат Человек из-за побочного воздействия станет кашлять, у него будет болеть голова, спина, изменятся печёночные анализы.

Из-за снижения ритмической деятельности сердца, принимать это средство пациент обязан строго под тщательным контролем доктора после принятия первой дозировки. Зафиксированы случаи в европейских странах смертельно опасной болезни у больных, принимающих данное лекарство, называющейся прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатией (ПМЛ).

Текфидерой лечат при рецидивирующем течении склероза. Побочно воздействует снижая объём клеточных компонентов иммунитета, следовательно, необходим контроль анализов крови.

Активно действующий компонент, схожий на текфидеровый элемент, имел взаимосвязь с четырьмя случаями прогрессирующего мультифокального лейкоэнцефалопатийного состояния. Но всё-таки он не обнаружен у больных, принимавших данное средство.

Четверо больных дополнительно имели провоцирующие условия для возникновения ПМЛ. У больного побочный эффект выражается абдоминальной болью, диарейными проявлениями, тошнотой и рвотой.

Когда предыдущие препараты малоэффективны, стоит применить лечение Натализумабом (Тисабри), обладающего игибиторным воздействием на клетки иммунной системы, пытающиеся повредить нервные спинномозговые волокна, нервы головного мозга.

Данное средство используют только если другие лекарства неэффективны, так как была связь с ПМЛ. Приём строго контролирует доктор, который оценивает варианты возникновения ПМЛ.

Учёными пока не установлены свидетельства, доказывающие связь препарата с вирусным микроорганизмом, вызывающим ПМЛ.

В особенно тяжких случаях рассеянного склероза назначают лечение Новантроном (Митоксантроном). Это химеотерапевтическое средство, разработанное для того, чтобы лечить онкологию, оказывает подавляющее воздействие на клетки иммунитета, поражающих нервную оболочку. Но дозировка должна быть низкой из-за возможных проблем с сердцем, лейкимическими проявлениями.

У некоторых пациентов, имеющих тяжёлые рецидивирующие течения, не реагирующих на стероидные средства, доктора могут назначить плазмофорезную процедуру, при которой происходит удаление крови с плазменным её разделением от белых и красных компонентов. Перед возвращением обратно крови к телу, плазменная составляющая меняется.

Fingolimod

Финголимод (Гилениа) – новый пероральный препарат для лечения ремиттирующего рассеянного склероза

Финголимод (Fingolimod, Gilenya — Novartis, Florham Park, N.J.) — препарат, используемый для лечения рецидивирующих форм рассеянного склероза с целью уменьшения частоты клинических обострений и замедления развития процесса физической инвалидности.

Рассеянный склероз — это хроническое, часто чреватое инвалидизацией заболевание центральной нервной системы, поражающее головной и спинной мозг, а так же зрительный нерв. Во всем мире рассеянным склерозом болеют более 2-х миллионов человек.

Финголимод является первым препаратом для приема внутрь, который замедляет наступление нетрудоспособности и уменьшает частоту и степень тяжести симптомов рассеянного склероза и является достойной альтернативой препаратам, используемым в виде инъекций.

Это первый препарат нового класса лекарств, которые блокируют в лимфатических узлах определенные кровяные клетки, снижая таким образом степень их миграции в органы центральной нервной системы.

Разрушение защитной миелиновой оболочки нервных клеток при рассеянном склерозе является предположительно результатом действия Т-клеток воспаления.

Финголимод — первый препарат для перорального употребления, который способствует уменьшению числа «воспалительных» Т-клеток в крови и в ЦНС.

Фармакологические свойства финголимода:

Финголимод — модулятор сфингозин 1-фосфатных рецепторов, выпускается в виде твердых желатиновых капсул, содержащих 0.5 мГ действующего вещества, для приема внутрь.

Финголимод метаболизируется сфингозинкиназой в активную форму, финголимод-фосфат, которая связывается со сфингозин 1-фосфатными рецепторами, препятствуя тем самым выходу лимфоцитов из лимфоузлов, что ведет к понижению числа лимфоцитов в периферической крови. Точные механизмы терапевтического эффекта финголимода неизвестны, но возможно они связаны с ослаблением миграции лимфоцитов в органы центральной нервной системы.

Побочное действие и эффекты финголимода:

Уменьшение частоты сердечных сокращений:

После начала лечения финголимодом больной должен в течение 6 часов наблюдаться для выявления брадикардии. При обнаружении симптомов брадиаритмии необходимо назначить соответствующее лечение и тщательно следить за больным до исчезновения этих симптомов.

Перед началом лечения финголимодом необходимо заранее выявить имеющиеся факторы риска возникновения брадикардии и атрио-вентрикулярной блокады.

При отсутствии ЭКГ за последние 6 месяцев, ее необходимо снять у тех, кто принимает антиаритмические препараты (включая β-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов), у лиц с замедленным или нерегулярным сердечным ритмом и у тех, кто подвержен риску возникновения сердечно-сосудистого заболевания.

Снижение ЧСС начинается в течение первого часа после приема первой дозы препарата и достигает максимума примерно через 6 часов. После приема 2-й дозы уменьшение ЧСС может опять же продолжаться, но в меньшей степени, чем в 1-й день. При продолжении лечения финголимодом ЧСС восстанавливается до обычных значений в течение примерно одного месяца.

Атрио-вентрикулярная блокада:Начало лечения финголимодом обнаруживает преходящие нарушения предсердно-желудочковой проводимости. В ходе клинических исследований атрио-вентрикулярная блокада I степени (увеличение интервала P-R на ЭКГ) после 1-й дозы 0.5 мГ финголимода обнаруживалась у 0.1% больных, чего не наблюдалось при приеме плацебо. Блокада II ст. обнаруживалась так же у 0.1% получавших финголимод, но не возникала у принимавших плацебо.Возобновление приема препарата после прекратившегося по какой-либо причине лечения. Если в приеме финголимода был перерыв сроком более 2-х недель, описанные выше эффекты урежения сердечного ритма и возникновения признаков А-В блокады могут снова появляться при возобновлении приема лекарства; поэтому в случае таких перерывов рекомендуются те же самые меры контроля и предосторожности. Риск возникновения инфекционных осложнений:

Прием финголимода вызывает зависящее от дозы уменьшение на 20–30% числа лимфоцитов в периферической крови ввиду обратимой секвестрации лимфоцитов в лимфоидной ткани. Таким образом, препарат может увеличивать степень риска возникновения тех или иных инфекций, вплоть до весьма серьезных форм.

В таких случаях лечение финголимодом должно быть отложено до тех пор, пока не будут оценены все его возможные преимущества и недостатки.

В ходе контролируемых клинических испытаний цифры возникновения инфекционных осложнений (72%) и возникновения тяжелых осложнений (2%) практически были такими же и в контрольных группах (плацебо), но бронхиты и пневмонии все-таки чаще возникали у лиц, принимавших финголимод.

Проверка наличия антител к вирусам ветряной оспы и опоясывающего лишаяКак рекомендуется в случае предстоящего лечения любым иммуномодулирующим препаратом, больные, у которых в анамнезе нет сведений о перенесенной ранее ветряной оспе или о вакцинации против вирусов ВО и ОЛ, должны быть проверены на наличие соответствующих антител. В случае отрицательного результата рекомендуется рассмотреть вопрос о вакцинации и перенесении сроков начала лечения на 1 мес. после нее для того, чтобы эффект вакцинации сформировался полностью до начала приема финголимода.

Макулярный отек:В ходе клинических испытаний макулярный отек регистрировался у 0.4% больных, получавших финголимод в дозе 0.5 мГ. Перед началом лечения рекомендуется сделать соответствующее офтальмологическое исследование и повторить его через 3–4 мес. Это осложнение обычно проходит после прекращения лечения, но у некоторых больных после исчезновения отека сохраняется остаточное снижение остроты зрения. К группе повышенного риска относятся лица с указаниями на увеит в анамнезе и больные сахарным диабетом. (По состоянию на ноябрь 2010 года финголимод еще не испытывался на больных сахарным диабетом).Органы дыхания:Зависящие от дозы препарата снижения показателей ФЖЕЛ1 и диффузионной способностью легких (DLCO) обнаруживались уже во время 1-го месяца лечения. Изменения ФЖЕЛ1 были обратимы после прекращения лечения финголимодом. В ходе некоторых контролируемых испытаний у 5% больных, принимавших финголимод в обычных дозировках, возникала одышка (vs. 4% у принимавших плацебо). Некоторые больные прекращали прием препарата из-за одышки, возникавшей по не вполне понятным причинам (данные длительных неконтролируемых исследований).Печень:При лечении финголимодом может возникать подъем уровней ферментов печени. Перед началом терапии следует выяснять значения печеночных трансаминаз и билирубина крови. При возникновении в ходе лечения симптомов, которые могут свидетельствовать о нарушениях функций печени (необъяснимая тошнота, рвота, боли в животе, слабость, потеря аппетита, желтушность, потемнение мочи), следует осуществлять их мониторинг. При отсутствии сомнений в том, что деятельность печени серьезно нарушена, лечение финголимодом следует прекратить. Вероятность повышения уровня печеночных энзимов у больных с существующей до начала лечения патологией печени довольно значительна. Таких больных вообще следует наблюдать с особой тщательностью из-за большего риска возникновения побочных эффектов и осложнений лечения.Беременность:Согласно результатам исследований на животных, финголимод может представлять опасность для плода. Поскольку для полного выведения этого препарата из организма требуется примерно 2 месяца, женщины детородного возраста, принимающие финголимод, должны использовать эффективную контрацепцию во время лечения и еще не менее 2-х месяцев после прекращения приема препарата.Артериальное давление:Финголимод очень незначительно повышает систолическое и диастолическое артериальное давление (это обнаруживается примерно через 2 мес. после начала лечения). Тем не менее, во время лечения рекомендуется периодический регулярный мониторинг АД.Иммунная система:Как уже сказано, полная элиминация финголимода происходит в течение примерно двух месяцев после завершения приема препарата. В течение этого времени может наблюдаться определенное снижение числа лимфоцитов периферической крови, которое постепенно возвращается к норме. До нормализации показателей назаначение каких-либо других медикаментов больному желательно рассматривать через призму возможного взаимодействия финголимода с ними (потенциальный иммуносупрессивный эффект).

Взаимодействие финголимода с другими лекарственными препаратами:

Финголимод не назначался одновременно с противоопухолевыми препаратами, иммуносупрессорами и иммуномодуляторами из-за опасений увеличения риска угнетения иммунитета.

Назначение и дозировка финголимода:

Рекомендуемая доза финголимода — 0.5 мГ внутрь (per os) один раз в день.

После первого приема препарата больного следует наблюдать в течение 6 часов, имея в виду прежде всего реакцию сердечно-сосудистой системы. Дозы, которые превышают 0.

5 мГ, делают возникновение побочных эффектов более вероятным, не принося при этом какой-либо дополнительной пользы больному. Финголимод можно применять независимо от времени приема пищи.

(создана: 2012-01-29 21:47:59, дополнена: 2013-11-27 22:42:33)

Источник: http://www.medicword.com/drugs/fingolimod.html

Пероральные препараты для лечения РС

Финголимод (Гилениа) – новый пероральный препарат для лечения ремиттирующего рассеянного склероза

Лечение ремиттирующего рассеянного склероза (РРС) — непростая задача, учитывая изменчивость его клинического течения и неустанное нарастание инвалидизации.

Утвержденные инъекционные лекарственные препараты  направлены на сокращение частоты и тяжести рецидивов (обострений) и замедление развития заболевания, однако  их эффективность у пациентов с агрессивным РРС была поставлена  под сомнение.

Парентеральный путь  их введения (введение путем инъекций или инфузий) представляет определенный риск для здоровья. Известны проблемы с непереносимостью собственно процедур инъекций и соблюдением пациентами режима введения препаратов.

На сегодняшний день разработано несколько пероральных (таблеток или капсул)  лекарственных препаратов для лечения рассеянного склероза.

Они различны по механизмам действия, клинической эффективности, потенциалу нейропротекции и  побочным эффектам.

Применение некоторых из них еще находится на стадии клинических исследований, в том числе терифлуномида, BG-12, и лаквинимода, один препарат — финголимод (Gilenya)  уже утвержден и зарегистрирован для лечения пациентов с РРС.

Пероральные препараты

В этой статье приведен краткий обзор результатов клинических исследований лекарственных препаратов для превентивного лечения рассеянного склероза, выпускаемых в форме таблеток или капсул.

С одной стороны путь введения этих лекарств —  их огромное, неоспоримое преимущество, с другой стороны, недостаточная изученность механизмов их действия, отсутствие оценки долгосрочной безопасности приема этих препаратов  и т.д. — факторы, которые на сегодняшний день не позволяют им занять ведущее место в клинической практике.

Финголимод

Финголимод (торговое название — Гиления (Gilenya)) — пероральный препарат (капсулы), который был одобрен регулирующими органами во многих странах мира для лечения пациентов с рассеянным склерозом.

Разрешения на применение этого препарата были основаны на результатах целого ряда клинических исследований. Ключевыми клиническими исследованиями Финголимода стали исследования FREEDOMS и TRANSFORMS.

Эти исследования были завершены в 2009 году.

Результаты клинического исследования FREEDOMS

В исследовании FREEDOMS  (полное название исследования — «Оценка эффективности ежедневной пероральной терапии препаратом FTY720 (это название было присвоено финголимоду на стадии клинических исследований) при рассеянном склерозе») приняли участие 1272 пациента. Во время исследования изучалась эффективность и безопасность применения препарата в  2 различных дозировках: 1,25 мг и 0,5 мг (утвержденная дозировка).

Участники исследования принимали препарат в течение 2-х лет. Дозировка  0,5 мг оказалась более эффективной, чем плацебо и продемонстрировала  54%- снижение среднегодового количества рецидивов и 30%-ное снижение риска прогрессии инвалидности  после 3 месяцев приема финголимода, и  37%-ное снижение риска нарастания инвалидизации  после 6 месяцев приема финголимода.

Во время исследования была отмечена также очень высокая эффективность Гилении по результатам магнитно-резонансной томографии (МРТ): 82%-ное снижение среднего количества очагов, накапливающих гадолиний, 74%-ное снижение объема поражений на Т2-взвешенных изображениях, и 36%-ное снижение атрофии мозга.

 Результаты клинического исследования TRANSFORMS

В исследовании TRANSFORMS («Оценка эффективности FTY720-терапии  в сравнении с  инъекциями интерферона бета-1а при ремиттирующем рассеянном склерозе») сравнивалась эффективность ежедневного приема финголимода в дозировках 0,5 мг и 1,25 мг с эффективностью разрешенного к применению для лечения больных РС препарата — Авонекс на протяжении одного года. В этом исследовании Финголимод продемонстрировал  52%-ное снижение количества рецидивов по сравнению в Авонексом.

Кроме того, отмечено  55%-ное снижение среднего числа очагов, накапливающих контраст (Гадолиний), и 35%-ное снижение среднего количества Т2 поражений. Тем не менее, в этом исследовании не отмечено существенное влияние приема препарата на темпы прогрессирования инвалидности между  группами.

Лаквинимод

Еще один вариант пероральной терапии РС — препарат Лаквинимод (laquinimod). Оценка эффективности и краткосрочной беопасности этого препарата основана на результатах двух основных клинических исследований — ALLEGRO и BRAVO.

 Результаты клинического исследования ALLEGRO

Результаты III фазы клинического исследования, целью которого являлась оценка эффективности и безопасности приема Лаквинимода в течение 24 месяцев в предупреждении прогрессирования РС (ALLEGRO)  были  представлены на заседании Американской академии неврологии (ААН).

 По результатам этого исследования, прием Лаквинимода в дозировке 0,6 мг (препарат принимали 550 пациентов) был более эффективным, чем  прием плацебо (556 пациентов), что привело к 23%  сокращению среднегодового количества рецидивов в группе пациентов, получавших Лаквинимод.

По данным МТР в этой группе отмечено 37% снижение количества очагов, накапливающих гадолиний,  30% снижение количества новых очагов на T2-изображениях, и меньшее количество гипоинтенсивных очагов на Т-1 изображениях (27%). Также прием Лаквинимода продемонстрировал эффективность в отношении замедления прогрессирования атрофии мозга на 33% по сравнению с плацебо.

 Результаты клинического исследования BRAVO

О результатах клинического исследования BRAVO, представленных на конференции ECTRIMS, я уже писала. В целом, результаты этого исследования подтвердили профиль безопасности и данные об эффективности приема Лаквинимода, полученные в ходе исследования  ALLEGRO.

В исследовании BRAVO приняли участие 1331 пациент, в течение 24 месяцев 434 пациента получали Лаквинимод, 450 – плацебо и 447 – Авонекс.

Предварительный анализ результатов исследования показал, что прием Лаквинимода сокращает количество рецидивов (0,29 и 0,37 – среднее значение количества рецидивов в год в группах пациентов, получавших Лаквинимод и плацебо соответственно), снижает риск прогрессирования инвалидности по шкале EDSS и атрофии мозга на МРТ.

Результаты клинического исследования TEMSO

Еще один, потенциально возможный вариант пероральной превентивной терапии рассеянного склероза — препарат Терифлуномид. Результаты клинического исследования TEMSO  были опубликованы в журнале New England Journal of Medicine.

 В этом исследовании 1088 пациентов с РРС были рандомизированы в группу плацебо или в группы терифлуномид в 2 различных дозировках: 7 мг или 14 мг.

 Главным показателем эффективности стало снижение среднегодового числа рецидивов на  31% в группе, получавшей препарат в низкой дозировке и на 32% в группе, получавшей препарат в высокой дозировке.

Другие результаты, полученные в ходе исследования, были снижение на 30% риска нарастания инвалидизации,   67% снижение объема  T2 поражений и 80% снижение количества очагов, накапливающих контраст. Однако, исследователи не отметили существенной разницы между группами активного препарата и группой плацебо в отношении изменений объема мозга.

Результаты клинического исследования DEFINE

На конференции ECTRIMS были представлены результаты клинического исследования DEFINE  («Оопределение эффективности и безопасности перорального приема препарата BG-12 при   ремиттирующем РС»). В этом двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании приняли участие  1324 пациента. Пациенты были распределены в три группы: BG-12 (240 мг.

) 3 раза в день, BG-12(240 мг.) 2 раза в день и плацебо. Результаты исследования показали снижение количества рецидивов по сравнению с группой плацебо на 53% в группе, получавшей активный препарат дла раза в день и на 48% BG-12 три раза в день. Кроме того, риск прогрессии  инвалидности через три месяца снижался на  34% и   38% соответственно.

Анализ МРТ  пациентов, принимавших участие в исследовании и получавших активный препарат показал, что прием препарата в низкой дозировке приводит  85% снижению числа новых Т2 поражений и снижению количества очагов, накапливающих контраст на  90%. Прием препарата в высокой дозировке продемонстрировал изменение этих показателей на 74% и 73% соответственно.

Источник: https://ProSkleroz.ru/klinicheskie-issledovaniya-2/peroralnye-preparaty-dlya-lecheniya-rs

Финголимод: рекомендации по применению

Финголимод (Гилениа) – новый пероральный препарат для лечения ремиттирующего рассеянного склероза

Финголимод используется для лечения определенного типа рассеянного склероза (ремиттирующий рассеянный склероз).

Это не лекарство от склероза, но считается, что Финголимод способен помочь, предотвращая воздействие клеток иммунной системы (лимфоциты) на нервы в головном и спинном мозге.

Подобное помогает уменьшить количество эпизодов обострения и может предотвратить или отсрочить инвалидность.

Как принимать Финголимод

Прочитайте руководство компании-производителя лекарства, прежде чем вы начнете принимать Финголимод, если у вас есть какие-либо вопросы, обратитесь к врачу или фармацевту.

Перед назначением Финголимода, ваш врач проведет различные исследования вашего здоровья (такие как анализ крови, давление, ЭКГ, частота пульса) для мониторинга побочных эффектов. Принимать этот препарат нужно перорально, с или без пищи, как будет определено вашим доктором, как правило, один раз в день.

Вы будете должны контролировать свое состояние, по крайней мере, в течение 6 часов после первой дозы, чтобы убедиться, что ваш пульс не является слишком медленным. Очень медленный пульс увеличивает риск серьезной проблемы сердечного ритма (на ЭКГ пролонгация интервала QT).

Расскажите своему врачу, если у вас низкий уровень магния / калия в крови, личная или семейной история QT пролонгации на ЭКГ , семейный анамнез внезапной сердечной смерти, или сердечной недостаточности.

Также сообщите своему врачу, если вы принимаете другие лекарства, которые могут замедлить ваш пульс или влияющих на сердечный ритм.

  • Если вы временно прекратите прием Финголимода после начала лечения, вы должны снова проверить свое состояние, по крайней мере через 6 часов после начала очредного приема. Попросите вашего врача о подробной информации.
  • Не увеличивайте дозу Финголимода и не принимайте этот препарат чаще, чем предписано. Ваше состояние не улучшится быстрее, а риск серьезных побочных эффектов может быть увеличен.
  • Принимайте препарат Финголимод регулярно, чтобы получить максимальную пользу от него. Чтобы помочь вам запомнить, принимайте его в то же время каждый день.
  • Расскажите своему врачу, если ваше состояние не улучшится или если оно ухудшается.

Побочные эффекты Финголимода

Кашель, головная боль, боль в спине или диарея – если какой-либо из этих симптомов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом врачу или фармацевту.

Помните, что ваш врач прописал вам это лекарство, так как он или определяет, что пользы от него для вас больше, чем риск побочных эффектов. Многие люди принимая Финголимод  лекарство не имеют серьезных побочных эффектов.

Финголимода может повлиять на способность вашей иммунной системы бороться с инфекцией, пока вы принимаете лекарства – даже в течение 2 месяцев после последней дозы.

Вы можете быть в зоне риска получения серьезной инфекции (например, бронхит, пневмония).

Расскажите своему врачу, если у вас какие-либо признаки инфекции, такие как стойкие кашель / боль в горле , затруднение дыхания, температура / озноб и холод /симптомы гриппа. Не начинайте прием Финголимода если у вас есть активная инфекция.

Получите медицинскую помощь сразу же, если у вас есть какие-то очень серьезные побочные эффекты приема Финголимода, в том числе: одышка, боли в груди , сильное головокружение / обмороки , медленное / нерегулярное / быстрое сердцебиение, необычная усталость / слабость, глазная боль / чувствительность к свету, проблемы со зрением ( такие как нечеткость зрения , слепое пятно / тени в центре вашего видения, изменение цвета), неуклюжесть, внезапное изменение в вашем мышлении (например, спутанность сознания, затрудненная концентрация внимания, потеря памяти), трудности с работой мышц, внезапные / тяжелые головные боли, проблемы с речью.

Финголимод иногда может вызывать серьезные проблемы печени. Расскажите своему врачу, если вы испытываете: пожелтение глаз / кожи, темный цвет мочи, желудка / боли в животе, постоянную тошноту.

Очень серьезная аллергическая реакция на этот препарат редкость. Тем не менее, получите медицинскую помощь сразу же, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, в том числе: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), сильное головокружение, проблемы с дыханием.

Это не полный список возможных побочных эффектов Финголимода. Если вы заметили другие эффекты, не перечисленные выше, свяжитесь с врачом или фармацевтом.

Меры предосторожности

Прежде чем принимать Финголимода, расскажите своему врачу или фармацевту, если у вас аллергия на него; или если у вас есть какие-либо другие аллергии. Этот продукт может содержать неактивные ингредиенты, которые могут вызывать аллергические реакции или другие проблемы. Поговорите с вашим фармацевтом для получения более подробной информации.

Перед использованием этого лекарства, расскажите вашему доктору или фармацевту вашу медицинскую историю, особенно: дыхательные проблемы (например, астма, бронхит, эмфизема,  апноэ сна), текущая / недавняя/ возвращение инфекции (в том числе гепатит и туберкулез ), сахарный диабет, обмороки, проблемы со зрением ( отек макулы, увеит), проблемы с сердцем (например, медленное / нерегулярное сердцебиение, сердечная недостаточность, предыдущий инфаркт, боли в грудной клетке, QT пролонгации на ЭКГ), высокое кровяное давление, болезни печени, инсульт или “мини-инсульт” / транзиторная ишемическая атака.

Не делаййте никаких прививок в то время как вы принимаете Финголимода и в течение 2 месяцев после последней дозы без согласия вашего врача.

Кроме того, избегайте контактов с людьми, которые недавно получили пероральную вакцину против полиомиелита или вакцину против гриппа, вдыхаемой через нос и людей, которые имеют инфекции, которые могут распространиться на других (например, ветряная оспа, грипп). Тщательно мойте руки, чтобы предотвратить распространение инфекций.

Перед тем, как проходить хирургическую процедуру, проинформируйте вашего врача или стоматолога обо всех продуктах, которые вы используете (в том числе отпускаемых по рецепту лекарств, продаваемых без рецепта лекарств и растительных продуктов).

Финголимод не рекомендуется для использования во время беременности. Это может нанести вред нерожденному ребенку. Обсудите с врачом использование надежных форм контроля рождаемости при принятии этого лекарства в течение 2 месяцев после последней дозы. Если вы забеременели или думаете, что можете быть беременны, сразу сообщите своему врачу.

Достоверно не известно, как влияет препарат на грудное молоко. Таким образом, грудное вскармливание при использовании Финголимода не рекомендуется. Обратитесь к врачу, прежде чем начать грудное вскармливание.

Взаимодействия

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами может изменить то, как работают ваши лекарства работают или увеличить риск серьезных побочных эффектов. Этот раздел настоящей статьи про Финголимод не содержит все возможные лекарственные взаимодействия.

Держите под рукой список всех продуктов, которые вы используете (в том числе рецептурные / без рецепта лекарства и растительные продукты) и поделитесь им с вашим врачом и фармацевтом.

Не начинайте прием, не останавливайте, не изменяйте дозировку лекарства, без одобрения вашего врача.

Некоторые из этих продуктов, которые могут взаимодействовать с Финголимода включают в себя: кетоконазол, препараты, которые замедляют ваше сердцебиение (в том числе дигоксин, бета-блокаторы, такие как атенолол / метопролол, блокаторы кальциевых каналов, такие как дилтиазем / Верапамил), некоторые препараты для нерегулярного сердцебиения (в том числе амиодарон, дизопирамид, дофетилид дронедарон,ибутилид, прокаинамид, хинидин, соталол).

Взаимодействует ли Финголимод с другими препаратами?

Финголимод может взаимодействовать со следующими лекарствами:

Тяжелые взаимодействия Финголимода: Эти препараты обычно не принимаются вместе.

  • Финголимод / Антиаритмические агенты
  • ОТДЕЛЬНЫЕ иммуносупрессивные препараты / Живые вакцины
  • ИММУНОСУПРЕССИВНЫЕ; Иммуномодуляторы / эфализумаб; натализумаб 

Серьезные взаимодействия Финголимода: Эти препараты могут взаимодействовать и вызывают очень вредное воздействие. 

  • Финголимод/ бета-блокаторы; блокаторы АВ узла 
  • Финголимод/ Не-живые вакцины

Умеренные взаимодействия Финголимода: Эти препараты могут вызвать некоторый риск, когда принимаются вместе. 

  • Финголимод / кетоконазол
  • Финголимод / QT пролонгаторы
  • Финголимод / кларитромицин
  • Финголимод/ Агенты эритромицина; телитромицина

Передозировка

Если подозревается передозировка, немедленно свяжитесь со службой спасения или “скорой помощью”.

Предупреждения

Не употребляйте это лекарство с другими.

Лабораторные и / или медицинские тесты (например, полный анализ крови, артериального давления, пульса, ЭКГ, глаз, печеночные пробы, легких / дыхательные тесты) нужно периодически выполнять, чтобы следить за вашим прогрессом или проверять наличие побочных эффектов. Обратитесь к врачу для получения более подробной информации.

Пропущенная доза

Если вы пропустите дозу Финголимода, принимайте лекарство, как только вы вспомните. Если это недалеко по времени от приема следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и возобновите обычный прием Финголимода по графику. Не нужно удваивать дозу, чтобы наверстать упущенное.

Хранение

Храните Финголимод при комнатной температуре в защищенном от света и влаги месте. Не храните лекарство в ванной. Держите все лекарства в недоступном для детей и домашних животных.

Примечание: эта обзорная статья про применение Финголимода не является заменой полной инструкции производителя препарата, служит исключительно целям краткого информирования и не может являться окончательным руководством к действию. Любые действия, связанные с лечением и использованием медицинских препаратов, осуществляйте исключительно на основании назначения вашего лечащего врача.

Автор статьи: Андрей Миркин, “Московская медицина”©

Источник: http://moskovskaya-medicina.ru/lekarstva/fingolimod-rekomendacii-po-primeneniyu.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.