Глюкокортикостероиды в терапии воспалительных заболеваний глаз

Содержание

Применение в офтальмологии и оториноларингологии

Глюкокортикостероиды  в терапии воспалительных заболеваний глаз

Использованиеглюкокортикоидов в офтальмологииосновано на их местном противовоспалительном,противоаллергическом, противозудномдействии. Они препятствуют расширениюкапилляров, снижают их проницаемость,тормозят миграцию лейкоцитов, высвобождениекининов, уменьшают отложение фибрина,коллагена, образование рубцовой ткани.При их применении уменьшается боль,жжение, слезотечение и светобоязнь.

Показаниямиявляются различные воспалительныезаболевания тканей глаза неинфекционнойэтиологии, в том числе после травм иопераций (ирит, иридоциклит, склерит,кератит, увеит, тяжелые формы конъюнктивитаи другие).

Наиболеепредпочтительны специальные препаратыглюкокортикоидов для местного применения- растворы, суспензии, мази (табл. 16).Они оказывают более выраженное местноепротивовоспалительное действие, чемглюкокортикоиды, применяемые в такихситуациях внутрь или парентерально.Самыми эффективными “офтальмологическими”препаратами являются фторометолон ипреднизолонаацетат.

Вособо тяжелых случаях глюкокортикоидыможно вводить субконъюнктивально. Дляэтого используются дексаметазони бетаметазонафосфат,причем инъекции второго менее болезненны.Есть данные о возможности субконъюнктивальноговведения бетаметазонафосфата/дипропионата (дипроспана).

Глюкокортикоидыпротивопоказаныпри острых инфекционных заболеванияхглаз. При необходимости применяютсякомбинированные препараты, содержащиев своем составе антибиотики.

Таблица16.Глюкокортикоиды для местного примененияв офтальмологии. AppliedTherapeutics, 1995 [8]

ПрепаратСоль/эфирТорговое названиеКонцентрацияЛекарственная формаСтепень уменьшения воспаления роговицы
ДексаметазонАлкагольМаксидекс0,1%Суспензия40%
ФосфатДекадрон0,1%Раствор19%
0,05%Мазь12%
Фторометолон––Эффлюмидекс0,1%0,25%СуспензияСуспензия31%35%
АцетатФларекс0,1%Суспензия48%
ПреднизолонАцетатЭконопред0,12%Суспензия34%
Эконопред плюс1,0%Суспензия52%
ФосфатИнфламазе0,12%Раствор23%
Инфламазе форте1,0%Раствор28%

Нежелательные реакции

Несмотряна то, что глюкокортикоиды при местномприменении, в отличие от системноговведения, не усиливают, а наоборот,тормозят образование камерной влаги,они также могут вызывать повышениевнутриглазного давления (в наибольшейстепени дексаметазон,в наименьшей – фторометолон) и вести кразвитию глаукомы. Может отмечатьсяэкзофтальм. Иногда серьезным осложнениемявляется задняя субкапсулярная катаракта.При заболеваниях, сопровождающихсяистончением роговицы, возможна ееперфорация.

Комбинированные препараты

Вофтальмологической и оториноларингологическойпрактике используется ряд комбинированныхпрепаратов, в состав которых кромеглюкокортикоидов входят антибиотики(табл. 17).

Они сочетают противовоспалительное ибактерицидное действие, причем болеепредпочтительными являются препараты,в состав которых входит глюкокортикоидбетаметазон,обладающий меньшим влиянием навнутриглазное давление (гаразон).

Вофтальмологииданные препараты применяются привоспалительных и аллергическихзаболеваниях глаз, если присутствуетили подозревается бактериальная инфекция(стафилококковый блефароконъюнктивит,флюктенулярный и микробно-аллергическийкератоконъюнктивит, кератит, эписклерит,дакриоцистит, иридоциклит, травмы глазаи другие).

Воториноларингологиипоказаниями к применению комбинированныхпрепаратов являются острый и хроническийнаружный отит; экзема наружного слуховогопрохода; себорейный дерматит; контактныйдерматит, осложненный вторичнойинфекцией; аллергический и вазомоторныйринит, осложненный вторичной инфекцией.

Мерыпредосторожности.Не рекомендуется использовать один итот же флакон препарата для леченияотита, ринита и заболеваний глаз воизбежание распространения инфекции.

Нецелесообразно применять данныепрепараты для лечения среднего отита,при котором необходимо системное(внутрь, парентерально) применениеантибиотиков.

Препарат макситрол,содержащий два ототоксичных антибиотика(неомицин и полимиксин В), можноиспользовать только короткими курсами.

Таблица17.Комбинированные препараты глюкокортикоидовдля применения в офтальмологии иоториноларингологии.

НазваниеСоставЛекарственная формаДозировка
ГаразонБетаметазонГентамицинГлазные/ушные каплиГлаза: 1-2 капли 3-4 раза в день;в острой стадии по 2 капли каждые 1-2 часа с последующим урежением.
Уши: 3-4 капли 2-4 раза в день либо закладывается тампон на 24 часа, который каждые 4 часа смачивается препаратом.
Глазная мазьЗакладывается 3-4 раза в день в конъюнктивальный мешок;в острой стадии – каждые 2 часа.
СофрадексДексаметазонНеомицинГрамицидинГлазные/ушные каплиГлаза: 1-2 капли 4-6 раз в день;в острой стадии чаще.Уши: 2-3 капли 3-4 раза в день.
Глазная/ушная мазьЗакладывается 1-2 раза в день в конъюнктивальный мешок или уши.
Гикомицин-ТеваГидрокортизонНеомицинГлазные/ушные капли/капли для носаПо 2-3 капли каждые 1-4 часа в глаз, ухо или каждую половину носа; после стихания воспаления 1-2 капли 3-4 раза в день.
Глазная/ушная мазь/мазь для носаЗакладывается 1-3 раза в день.
МакситролДексаметазонНеомицинПолимиксин ВГлазные каплиПо 1-2 капли 4-6 раз в день;в острой стадии по 2 капли каждые 1-2 часа
Глазная мазьЗакладывается 3-4 раза в день.

Источник: https://StudFiles.net/preview/1148706/page:23/

Глюкокортикоиды: список препаратов, эффекты лекарств

Глюкокортикостероиды  в терапии воспалительных заболеваний глаз

Организм человека — это сложная, непрерывно функционирующая система, способная продуцировать активные вещества для самостоятельного устранения симптомов болезней и защиты от негативных факторов внешней и внутренней окружающей среды. Эти активные вещества называются гормонами и, помимо защитной функции, они также помогают регулировать множество процессов в теле.

Что такое глюкокортикостероиды Показания к приему глюкокортикостероидов Классификация глюкокортикоидов Список популярных препаратов-глюкокортикостероидов Побочные эффекты глюкокортикостероидов Противопоказания к приему глюкокортикостероидов

Что такое глюкокортикостероиды

Глюкокортикостероиды (глюкокортикоиды) — это гормоны кортикостероиды, вырабатываемые корой надпочечников.

За выделение этих стероидных гормонов отвечает орган гипофиз, продуцирующий в кровь особое вещество — кортикотропин.

Именно оно стимулирует кору надпочечников выделять большое количество глюкокортикоидов.

Врачи-специалисты полагают, что внутри клеток человека существуют специальные медиаторы, отвечающие за реакцию клетки на химические вещества, действующие на неё. Именно так они объясняют механизм действия любых гормонов.

Глюкокортикостероиды обладают весьма обширным действием на организм:

  • оказывают антистресовое и противошоковое действия;
  • ускоряют деятельность механизма адаптации человека;
  • стимулируют выработку кровяных телец в костном мозге;
  • увеличивают чувствительность миокарда и сосудов, провоцируют повышение артериального давления;
  • повышают уровень глюкозы в крови и оказывают положительное действие на глюконеогенез, происходящий в печени. Организм может самостоятельно купировать приступ гипогликемии, спровоцировав выброс стероидных гормонов в кровь;
  • повышают анаболизм жиров, ускоряют обмен полезных электролитов в организме;
  • оказывают мощное иммунорегулирующее действие;
  • понижают высвобождение медиаторов аллергии, оказывая антигистаминный эффект;
  • оказывают мощное противовоспалительное действие, уменьшая активность ферментов, вызывающих деструктивные процессы в клетках и тканях. Подавление медиаторов воспаления приводит к уменьшению обмена жидкостями между здоровыми и пораженными клетками, в результате чего воспаление не разрастается и не прогрессирует. Кроме того ГКС не дают вырабатываться белкам липокортинам из арахидоновой кислоты — катализаторам воспалительного процесса;

Все эти способности стероидных гормонов коры надпочечников были обнаружены учеными в лабораторных условиях, благодаря чему произошло успешное внедрение глюкокортикостероидов в фармакологическую сферу. Позже было отмечено противозудное действие гормонов при наружном применении.

Искусственное добавление глюкокортикоидов в тело человека внутренним или наружным способом помогает организму быстрее справиться с большим количеством проблем.

Важно

Несмотря на высокую эффективность и пользу этих гормонов, современные фармакологические индустрии используют исключительно их синтетические аналоги, поскольку контикостероидные гормоны, применяемые в чистом виде, могут провоцировать большое количество негативных побочных эффектов.

Глюкокортикостероиды назначаются врачами в тех случаях, когда организму требуется дополнительная поддерживающая терапия. Эти лекарственные средства редко назначают в качестве монотерапии, в основном они входят в комплекс лечения определенного заболевания.

Чаще всего показания к применению синтетических гормонов глюкокортикоидов включают в себя следующие состояния:

  • аллергические реакции организма, в том числе вазомоторный ринит;
  • астма и предастматические состояния, обструктивные бронхиты, саркоидоз;
  • кожные воспаления различной этиологии. Глюкокортикостероиды применяются даже при инфекционных поражениях кожи, в сочетании с препаратами, способными справиться с микроорганизмом, спровоцировавшим болезнь;
  • анемии любого происхождения, в том числе травматические, вызванные потерей крови;
  • ревматические состояния, артриты и другие проявления патологий соединительных тканей;
  • существенное снижение иммунитета вследствие внутренних патологий;
  • длительное восстановление после пересадок органов и тканей, переливания крови. Стероидные гормоны данного типа помогают организму быстрее приспособиться к инородным телам и клеткам, существенно повышая толерантность;
  • глюкокортикостероиды включены в комплекс восстановления после химиотерапии и лучевой терапии онкологии;
  • недостаточность надпочечников, пониженная способность их коры провоцировать физиологическое количество гормонов и другие эндокринные заболевания в острой и хронической стадиях;
  • некоторые болезни желудочно-кишечного тракта: болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
  • аутоиммунные заболевания печени;
  • отек мозга;
  • заболевания глаз: кератиты, герпес роговицы¸ ириты.

Важно

Принимать глюкокортикостероиды нужно только после назначения врача, поскольку при неправильном приеме и неточно рассчитанной дозе эти лекарства способны быстро спровоцировать опасные побочные эффекты.

Синтетические стероидные гормоны могут вызывать  синдром отмены — ухудшение самочувствия больного после прекращения приема лекарств, вплоть до глюкокортикоидной недостаточности.

Чтобы этого не произошло, врач рассчитывает не только терапевтическую дозу лекарственных средств с глюкокортикоидами.

Ему нужно также выстроить схему лечения с постепенным повышением количества лекарственного вещества для купирования острой стадии патологии, и понижением дозы до минимальной после перехода пика заболевания.

Классификация глюкокортикоидов

Длительность действия глюкокортикостероидов была замерена специалистами искусственно, по способности разовой дозы конкретного лекарственного средства угнетать адренокортикотропный гормон, активизирующийся практически при всех перечисленных выше патологических состояниях. Такая классификация подразделяет стероидные гормоны данного типа на следующие виды:

  1. Короткодействующие — подавляют активность АКТГ на срок чуть более суток (Кортизол, Гидрокортизон, Кортизон, Преднизолон, Метипред);
  2. Средней продолжительности — срок действия приблизительно 2 суток (Траимцинолон, Полькортолон);
  3. Препараты длительного действия — эффект сохраняется дольше 48 часов (Батметазон, Дексаметазон).

Кроме того, существует классическая классификация препаратов по способу их введения в организм больного:

  1. Пероральные (в таблетках и капсулах);
  2. назальные капли и спреи;
  3. ингаляционные формы лекарственного средства (чаще всего применяются астматиками);
  4. мази и кремы для наружного применения.

В зависимости от состояния организма и типа патологии может быть назначена как 1, так и несколько форм лекарственных средств, содержащих глюкокортикостероиды.

Среди множества лекарственных средств, содержащих в своем составе глюкокортикостероиды, специалисты доктора и фармакологи выделяют несколько препаратов различных групп, отличающихся высокой эффективностью и низким риском провоцирования побочных эффектов:

  • пероральные препараты: Буденофальк, Дексаметазон, Преднизолон, Берликорт;
  • ампулы для инъекций: Будесонид, Дексаметазон, Плибекорт;
  • ингаляционные лекарства и растворы для ингаляторов: Будостер, Пульмикрот, Беклазон, Симбикорт;
  • спреи для назального применения: Нозефрин, Будостер, Назарел, Тафен Назаль, Синтарис;
  • лекарства для местного использования в терапии воспалительных глазных заболеваний и гинекологических патологических состояний: Дексофтан, Кортинефф, Ректодельт;
  • мази и кремы для наружного применения: Акридерм, Локоид, Синафлан. Кроме того существует большое количество мазей и гелей, сочетающих в своем составе не только гормональный компонент, но и дополнительное заживляющее, успокаивающее кожу вещество: Акридерм ГК и СК, Редерм, Дипросалик, Флукорт, Фторокорт, Апуоеин и т.д.

Обратите внимание

В зависимости от состояния пациента и стадии развития болезни подбирается форма лекарственного средства, дозы и длительность применения. Использование глюкокортикостероидов обязательно происходит под постоянным контролем врача для отслеживания любых изменений в состоянии больного.

Побочные эффекты глюкокортикостероидов

Несмотря на то, что современные фармакологические центры работают над повышением безопасности лекарственных средств, содержащих гормоны, при высокой чувствительности организма пациента могут проявиться следующие побочные эффекты:

При появлении первых побочных эффектов стоит обратиться к врачу для коррекции курса лечения или замены препарата на аналогичный, но не оказывающий негативного действия на организм.

В следующих клинических случаях использование глюкокортикостероидов сопряжено с большим риском ухудшения состояния или попросту невозможно:

Кроме того важно помнить про возникновение риска стероидной резистентности. Именно поэтому рекомендуется применять глюкокортикостероиды только под контролем лечащего врача.

Кузнецова Ирина, провизор, медицинский обозреватель

1,036  1 

(98 голос., 4,50

Источник: http://vashortoped.com/spina/shejnyj-otdel/glyukokortikoidy-spisok-preparatov-effekty-lekarstv.html

Глазные капли кортикостероидные

Глюкокортикостероиды  в терапии воспалительных заболеваний глаз

В оспалительные заболевания глаз являются серьезной медико-социальной проблемой практической офтальмологии, так как воспаление приводит к опасным, подчас необратимым изменениям тканей глаза.

Первое место в терапии воспалительных заболеваний глаз занимают глюкокортикостероиды (ГКС). ГКС образуются из холестерина в корковом веществе надпочечников.

Механизм действия стероидных гормонов сводится к регулированию активности некоторых генов.

ГКС проникают внутрь клетки-мишени, в цитоплазме взаимодействуют со специфическим белковым рецептором и проникают в ядро клетки, где соединяются с участком ДНК.

Их эффект развивается медленно, в течение нескольких часов, поскольку он является следствием синтеза новых РНК и новых функциональных белков, в частности, микрокортина, который тормозит активность фосфолипазы А2 и благодаря этому уменьшается образование из фосфолипидов арахидоновой кислоты – предшественника простагландинов и лейкотриенов.

Противовоспалительный и противоаллергический эффекты ГКС связаны также с торможением миграции и выделения тучными клетками различных медиаторов воспаления (гиалуронидазы, гистамина и т.д.). В отличие от других противовоспалительных средств, у ГКС наиболее четко выражено антипролиферативное действие: ГКС угнетают пролиферацию фибробластов и синтез ими коллагена.

Иммуносупрессивное действие ГКС обусловлено избирательным торможением функции и развития иммунокомпетентных лимфоидных клеток, а не неспецифическим цитостатическим действием, которое свойственно другим иммунодепрессантам.

Под их влиянием происходит уменьшение размеров лимфоидных органов, разрушение средних и малых лимфоцитов тимуса, угнетение антителообразования и образования иммунных комплексов.

Таким образом, ГКС обладают несколькими эффектами:

• стабилизируют клеточные мембраны тучных клеток

• уменьшают проницаемость капилляров, оказывают антиэкссудативный эффект

• стабилизируют мембраны лизосом

• обладают антипролиферативным и иммунодепресивным действием

• ингибируют экспрессию генов, кодирующих синтез белков, участвующих в развитии воспаления.

История открытия лечебного эффекта ГКС началась в 1929 г., когда Хенч обратил внимание на улучшение течения ревматоидного артрита в период заболевания желтухой.

В 1948 г. был получен продукт метаболизма природного глюкокортикостероида кортизола – кортизон и начато применение ГКС.

Синтетические аналоги природных ГКС, содержащие фтор и метильную группу, более активны в связи с тем, что они медленнее метаболизируются в организме.

Кроме того, они не вызывают задержку ионов натрия и воды в тканях (не оказывают минералкортикоидного действия). Сравнительная характеристика ГКС представлена в табл. 1.

Лекарственные формы, используемые в офтальмологии, содержат практически все группы ГКС:

1.

ГКС короткого действия (6–8 ч) – гидрокортизона 0,5% глазная мазь (“Гидрокортизон”); 1 и 2,5% глазная мазь (“Гидрокортизон ПОС№1” и “Гидрокортизон ПОС№2,5”).

2. ГКС средней продолжительности действия (12–36 ч) – преднизолона 0,5% глазная суспензия (“Преднизолон”) и 1% глазные капли (“Инфранефран форте”).

3. ГКС длительного действия (до 72 ч) – дексаметазона 0,1% глазные капли (“Дексапос”) и 0,1% глазная мазь (“Максидекс”); бетаметазон 0,1% глазные капли (“Бетакортал”) и 0,1% глазная мазь (“Бетамофталь”).

Показания к использованию ГКС в офтальмологии довольно широки:

• аллергические заболевания…

Назначение

Говоря «гормональные глазные капли», в офтальмологии чаще всего имеют в виду производные глюкокортикоидов. Эти активные вещества являются синтетическими аналогами гормонов, которые продуцирует кора надпочечников.

Известно, что кортикостероиды на системном уровне могут влиять на белковый, углеводный, жировой и водно-электролитный обмен. При местном применении оказывают противовоспалительное, антиаллергическое, десенсибилизирующее, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Незначительные побочные эффекты

При использовании любого лекарственного средства существует риск незначительных побочных эффектов или аллергической реакции, и стероидные капли для глаз не являются исключением.

Незначительные побочные эффекты включают жжение после инстилляции, металлический привкус во рту и размытое зрение. Признаком аллергической реакции являются зуд и покраснение глаз или кожи вокруг них.

Специфические побочные реакции

Нежелательные эффекты возникают из механизма действия таких лекарств:

  • основное – это повышение внутриглазного давления;
  • стимуляция развития задней субкапсулярной катаракты;
  • помутнения роговицы;
  • вероятность развития вторичной бактериальной и грибковой инфекции на фоне угнетения локального иммунитета.

Внутриглазное давление повышается у 76% пациентов с ранее установленной глаукомой и у 16% возникает на фоне нормального ВГД спустя 1–2 месяца лечения Бетаметазоном 0,1%

Системные побочные эффекты локально вводимых стероидов случаются редко и, как правило, возникают при хроническом применении или у людей со сниженным индексом массы тела, или у детей.

У таких пациентов было отмечено снижение уровня собственного кортизола в крови на фоне применения глазных капель Дексаметазон 0,1% по 4 раза в сутки на протяжении 6 недель.

Глюкокортикостероиды создают условия для повреждения диска зрительного нерва и нарушения полей зрения, идентичных открытоугольной глаукоме.

Также нежелательно назначать гормоны пациентам, которые имеют синдром Кушинга (гиперкортицизм). Большинство авторов связывают возникновение системных побочных эффектов с неправильным внесением капель в глаза и их случайном проглатывании при стекании в носоглотку через носослезный канал.

Показания

При корректном назначении стероидное лечение бесценно в офтальмологии, особенно в послеоперационный период, поскольку во многом благодаря гормональным каплям удается сохранить имплантируемые линзы и предотвратить лишнее образование соединительной ткани и рубцевание при послеоперационном окулярном воспалении или витроэктомии.

Гормональные капли назначают для устранения воспаления после…

Офтальмология-Глюкокортикостероиды в терапии воспалительных заболеваний глаз

.

РЕКОМЕНДОВАННОЕ К ПРОСМОТРУ ВИДЕО:

модератор

Источник: https://allergii.info/sovety/glaznie-kapli-kortikosteroidnie.html

Гкс – что это в медицине? действие и эффекты препаратов глюкокортикостероидов

Глюкокортикостероиды  в терапии воспалительных заболеваний глаз

Наверняка вы хоть раз слышали о стероидных гормонах. Наш организм беспрерывно вырабатывает их для регулирования процессов жизнедеятельности.

В этой статье мы рассмотрим глюкокортикоиды – стероидные гормоны, которые образуются в коре надпочечников. Хотя больше всего нас интересуют их синтетические аналоги – ГКС.

Что это в медицине? Для чего их используют и какой вред они наносят? Давайте посмотрим.

Общие сведения о ГКС. Что это в медицине?

Наш организм синтезирует такие стероидные гормоны, как глюкокортикоиды. Они продуцируются корой надпочечников, и их применение в основном связано с лечением надпочечниковой недостаточности.

В наше время используют не только природные глюкокортикоиды, но и их синтетические аналоги – ГКС.

Что это в медицине? Для человечества эти аналоги очень многое значат, так как оказывают на организм противовоспалительное, иммунодепрессивное, противошоковое, противоаллергическое действие.

Глюкокортикоиды стали применять в качестве лекарственных средств (далее в статье – ЛС) еще в 40-е годы ХХ века.

К концу 30-х годов ХХ века ученые обнаружили стероидные гормональные соединения в коре надпочечников человека, и уже в 1937 году был выделен минералокортикоид дезоксикортикостерон. В начале 40-х годов также были выведены глюкокортикоиды гидрокортизон и кортизон.

Фармакологические эффекты кортизона и гидрокортизона были настолько разнообразны, что было принято решение использовать их в качестве ЛС. Через некоторое время ученые осуществили их синтез.

Наиболее активный глюкокортикоид в огранизме человека – кортизол (аналог – гидрокортизон, цена которого – 100-150 рублей), его и считают основным. Также можно выделить менее активные: кортикостерон, кортизон, 11-дезоксикортизол, 11-дегидрокортикостерон.

Из всех естественных глюкокортикоидов качестве ЛС применение нашли только гидрокортизон и кортизон. Однако последний вызывает побочные явления чаще, чем какой-либо другой гормон, из-за чего в настоящее время его применение в медицине ограничено. На сегодняшний день из глюкокортикоидов используется только гидрокортизон или же его эфиры (гидрокортизона гемисукцинат и гидрокортизона ацетат).

Что касается глюкокортикостероидов (синтетических глюкокортикоидов), в наше время синтезирован целый ряд таких средств, среди которых можно выделить фторированные (флуметазон, триамцинолон, бетаметазон, дексаметазон и проч.) и нефторированные (метилпреднизолон, преднизолон, преднизон) глюкокортикоиды.

Такие средства активнее, чем их природные аналоги, и для лечения требуются меньшие дозы.

Механизм действия ГКС

Действие глюкокортикостероидов на молекулярном уровне не выяснено до конца. Ученые считают, что эти препараты действуют на клетки на уровне регуляции транскрипции генов.

Глюкокортикостероиды взаимодействуют с глюкокортикоидными внутриклеточными рецепторами, которые присутствуют практически в каждой клетке организма человека. При отсутствии этого гормона рецепторы (они представляют собой цитозольные белки) просто неактивны. В неактивном состоянии они входят в состав гетерокомплексов, которые включают в себя также и иммунофилин, белки теплового шока и проч.

Когда глюкокортикостероиды проникают внутрь клетки (через мембрану), они связываются с рецепторами и активируют комплекс «глюкокортикоид + рецептор», после чего он проникает в ядро клетки и взаимодействует с участками ДНК, которые расположены в промоторном фрагменте стероид-отвечающего гена (они еще называются глюкокортикоид-отвечающими элементами). Комплекс «глюкокортикоид + рецептор» способен регулировать (подавлять или, наоборот, активировать) процесс транскрипции некоторых генов. Именно это и приводит к супрессии или стимуляции образования м-РНК, а также изменению синтеза разных регуляторных ферментов и белков, опосредующих клеточные эффекты.

Различные исследования показывают, что комплекс «глюкокортикоид + рецептор» взаимодействует с разными факторами транскрипции, например, такими как ядерный фактор каппа В (NF-kB) или активаторный белок транскрипции (AP-1), которые регулируют гены, принимающие участие в иммунном ответе и воспалении (молекулы адгезии, гены цитокинов, протеиназ и проч.).

Основные эффекты ГКС

Эффекты глюкокортикостероидов на организм человека многочисленны. Эти гормоны оказывают антитоксическое, противошоковое, имуннодепрессивное, противоаллергическое, десенсибилизирующее и противовоспалительное действия. Давайте подробнее рассмотрим, как действуют ГКС.

  • Противовоспалительное действие ГКС. Обусловлено подавлением активности фосфолипазы А2. При угнетении этого фермента в организме человека происходит подавление либерации (освобождения) арахидоновой кислоты и торможение образования некоторых медиаторов воспаления (таких как простагландины, лейкотриены, тробоксан и т. д.). Более того, прием глюкокортикостероидов приводит к уменьшению экссудации жидкости, вазоконстрикции (сужению) капилляров, улучшению микроциркуляции в очаге воспаления.
  • Противоаллергическое действие ГКС. Происходит в результате снижения секреции и синтеза медиаторов аллергии, уменьшения циркулирующих базофилов, торможения высвобождения гистамина из базофилов и сенсибилизированных тучных клеток, уменьшения количества В- и Т-лимфоцитов, снижения чувствительности клеток к медиаторам аллергии, изменения иммунного ответа организма, а также угнетения антителообразования.
  • Иммунодепрессивная активность ГКС. Что это в медицине? Это значит, что препараты тормозят иммуногенез, подавляют продукцию антител. Глюкокортикостероиды тормозят миграцию стволовых клеток костного мозга, подавляют активность В- и Т-лимфоцитов, угнетают высвобождение цитокинов из макрофагов и лейкоцитов.
  • Антитоксическое и противошоковое действие ГКС. Этот эффект от гормонов обусловлен повышением артериального давления у человека, а также активацией ферментов печени, которые участвуют в метаболизме ксено- и эндобиотиков.
  • Минералокортикоидная активность. Глюкокортикостероиды обладают способностью задерживать натрий и воду в организме человека, стимулировать выведение калия. В этом синтетические заменители не так хороши, как природные гормоны, но все же такое действие на организм они оказывают.

Фармакокинетика

По продолжительности действия системные глюкокортикостероиды можно поделить на:

  1. Глюкокортикостероиды с коротким действием (например, гидрокортизон, цена которого варьируется от 100 до 150 рублей).
  2. Глюкокортикостероиды со средней продолжительностью действия (преднизолон (отзывы о котором не очень хорошие), метилпреднизолон).
  3. Глюкокортикостероиды с длительным действием (триамцинолона ацетонид, дексаметазон, бетаметазон).

Но не только по длительности действия можно определять глюкокортикостероиды. Классификация их также может быть по способу введения:

  • пероральные;
  • интраназальные;
  • ингаляционные глюкокортикостероиды.

Эта классификация, однако, относится только к системным глюкокортикостероидам.

Также есть некоторые препараты в виде мазей и кремов (местные ГКС). Например, “Афлодерм”. Отзывы о подобных препаратах хорошие.

Давайте рассмотрим виды системных ГКС отдельно.

Пероральные глюкокортикостероиды отлично всасываются в ЖКТ, не доставляя проблем. Активно связываются с белками в плазме (транскортином, альбумином). Максимальная концентрация пероральных ГКС в крови достигается спустя 1,5 часа после приема. Они подвергаются биотрансформации в печени, почках (частично) и в других тканях путем конъюгации с сульфатом или глюкуронидом.

Примерно 70% конъюгированных ГКС выводится с мочой, еще 20% выведется позже с калом, а оставшаяся часть – с другими биологическими жидкостями (например, потом). Период полувыведения – от 2 до 4 часов.

Можно составить небольшую таблицу с фармакокинетическими параметрами пероральных ГКС.
Глюкокортикостероиды. Препараты (названия)Период полувыведения из тканейПериод полувыведения из плазмы
Гидрокортизон8-12 часов0,5–1,5 часа
Кортизон8-12 часов0,7–2 часа
Преднизолон (отзывы не совсем хорошие)18-36 часов2-4 часа
Метилпреднизолон18-36 часов2-4 часа
Флудрокортизон18-36 часов3,5 часа
Дексаметазон36-54 часа5 часов

Ингаляционные глюкокортикостероиды в современной клинической практике представлены триамцинолоном ацетонида, флутиказона пропионатом, мометазона фуроатом, будесонидом и беклометазона дипропионатом.

Их фармакокинетические параметры также можно представить в виде таблицы:

Глюкокортикостероиды. Препараты (названия)Местная противо-воспалительная активностьОбъем распределенияПериод полувыведения из плазмыЭффективность прохождения через печень
Беклометазона дипропионат0,64 ед.0,5 часа70%
Будесонид1 ед.4,3 л/кг1,7–3,4 часа90%
Триамцинолона ацетонид0,27 ед.1,2 л/кг1,4–2 часа80-90%
Флутиказона пропионат1 ед.3,7 л/кг3,1 часа99%
Флунизолид0,34 ед.1,8 л/кг1,6 часа

Интраназальные глюкокортикостероиды в современной медицине представлены флутиказона пропионатом, флунизолидом, триамцинолона ацетонидом, мометазона фуроатом, будесонидом и беклометазона дипропионатом. Некоторые из них называются так же, как ингаляционные ГКС.

После применения интраназальных ГКС часть дозы всасывается в кишечнике, а еще часть поступает со слизистой оболочки дыхательных путей прямо в кровь.

Глюкокортикостероиды, попавшие в ЖКТ, абсорбируются примерно на 1-8 процентов и при первом прохождении через печень практически полностью биотрансформируются до неактивных метаболитов.

Глюкокортикостероиды, которые попали в кровь, гидролизуются до неактивных субстанций. Вот таблица с их фармакокинетическими параметрами:

Глюкокортикостероиды. ПрепаратыБиодоступность при поступлении в кровь, в процентахБиодоступность при абсорбции из ЖКТ, в процентах
Будесонид3411
Беклометазон дипропионат4420-25
Мометазон фуроат

Источник: http://fb.ru/article/168116/gks---chto-eto-v-meditsine-deystvie-i-effektyi-preparatov-glyukokortikosteroidov

Глюкокортикостероиды: что это такое, список препаратов, показания и побочные эффекты

Глюкокортикостероиды  в терапии воспалительных заболеваний глаз

Организм человека — это сложная, непрерывно функционирующая система, способная продуцировать активные вещества для самостоятельного устранения симптомов болезней и защиты от негативных факторов внешней и внутренней окружающей среды. Эти активные вещества называются гормонами и, помимо защитной функции, они также помогают регулировать множество процессов в теле.

Что такое глюкокортикостероиды Показания к приему глюкокортикостероидов Классификация глюкокортикоидов Список популярных препаратов-глюкокортикостероидов Побочные эффекты глюкокортикостероидов Противопоказания к приему глюкокортикостероидов

Показания к приему глюкокортикостероидов

Глюкокортикостероиды назначаются врачами в тех случаях, когда организму требуется дополнительная поддерживающая терапия. Эти лекарственные средства редко назначают в качестве монотерапии, в основном они входят в комплекс лечения определенного заболевания.

Чаще всего показания к применению синтетических гормонов глюкокортикоидов включают в себя следующие состояния:

  • аллергические реакции организма, в том числе вазомоторный ринит;
  • астма и предастматические состояния, обструктивные бронхиты, саркоидоз;
  • кожные воспаления различной этиологии. Глюкокортикостероиды применяются даже при инфекционных поражениях кожи, в сочетании с препаратами, способными справиться с микроорганизмом, спровоцировавшим болезнь;
  • анемии любого происхождения, в том числе травматические, вызванные потерей крови;
  • ревматические состояния, артриты и другие проявления патологий соединительных тканей;
  • существенное снижение иммунитета вследствие внутренних патологий;
  • длительное восстановление после пересадок органов и тканей, переливания крови. Стероидные гормоны данного типа помогают организму быстрее приспособиться к инородным телам и клеткам, существенно повышая толерантность;
  • глюкокортикостероиды включены в комплекс восстановления после химиотерапии и лучевой терапии онкологии;
  • недостаточность надпочечников, пониженная способность их коры провоцировать физиологическое количество гормонов и другие эндокринные заболевания в острой и хронической стадиях;
  • некоторые болезни желудочно-кишечного тракта: болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
  • аутоиммунные заболевания печени;
  • отек мозга;
  • заболевания глаз: кератиты, герпес роговицы¸ ириты.

Важно

Принимать глюкокортикостероиды нужно только после назначения врача, поскольку при неправильном приеме и неточно рассчитанной дозе эти лекарства способны быстро спровоцировать опасные побочные эффекты.

Синтетические стероидные гормоны могут вызывать  синдром отмены — ухудшение самочувствия больного после прекращения приема лекарств, вплоть до глюкокортикоидной недостаточности.

Чтобы этого не произошло, врач рассчитывает не только терапевтическую дозу лекарственных средств с глюкокортикоидами.

Ему нужно также выстроить схему лечения с постепенным повышением количества лекарственного вещества для купирования острой стадии патологии, и понижением дозы до минимальной после перехода пика заболевания.

Список популярных препаратов-глюкокортикостероидов

Среди множества лекарственных средств, содержащих в своем составе глюкокортикостероиды, специалисты доктора и фармакологи выделяют несколько препаратов различных групп, отличающихся высокой эффективностью и низким риском провоцирования побочных эффектов:

  • пероральные препараты: Буденофальк, Дексаметазон, Преднизолон, Берликорт;
  • ампулы для инъекций: Будесонид, Дексаметазон, Плибекорт;
  • ингаляционные лекарства и растворы для ингаляторов: Будостер, Пульмикрот, Беклазон, Симбикорт;
  • спреи для назального применения: Нозефрин, Будостер, Назарел, Тафен Назаль, Синтарис;
  • лекарства для местного использования в терапии воспалительных глазных заболеваний и гинекологических патологических состояний: Дексофтан, Кортинефф, Ректодельт;
  • мази и кремы для наружного применения: Акридерм, Локоид, Синафлан. Кроме того существует большое количество мазей и гелей, сочетающих в своем составе не только гормональный компонент, но и дополнительное заживляющее, успокаивающее кожу вещество: Акридерм ГК и СК, Редерм, Дипросалик, Флукорт, Фторокорт, Апуоеин и т.д.

Обратите внимание

В зависимости от состояния пациента и стадии развития болезни подбирается форма лекарственного средства, дозы и длительность применения. Использование глюкокортикостероидов обязательно происходит под постоянным контролем врача для отслеживания любых изменений в состоянии больного.

Противопоказания к приему глюкокортикостероидов

В следующих клинических случаях использование глюкокортикостероидов сопряжено с большим риском ухудшения состояния или попросту невозможно:

Кроме того важно помнить про возникновение риска стероидной резистентности. Именно поэтому рекомендуется применять глюкокортикостероиды только под контролем лечащего врача.

Кузнецова Ирина, провизор, медицинский обозреватель

16,642  1 

(101 голос., 4,50 из 5)
Загрузка…

Источник: https://okeydoc.ru/glyukokortikosteroidy-chto-eto-takoe-pokazaniya-k-primeneniyu/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.