Ингибитор АПФ третьего поколения фозиноприл в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями

Содержание

Ингибиторы АПФ. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты. – Без гипертонии

Ингибитор АПФ третьего поколения фозиноприл в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями

Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, уменьшающие концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а также повышают содержание брадикинина, благодаря чему понижается тонус сосудов и артериальное давление.

Они применяются для лечения как легкой, так и тяжелой гипертензии и особенно эффективны у больных с высокой активностью ренина, а также у тех кто применяет диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.

История открытия

В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. K.K. Ng и J.

Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин.

Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин. Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Caushman и  M.

Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов. Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. В 1975 году под руководством D. Caushman и  M.

Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы лекарственных препаратов, известной под названием ингибиторы АПФ.

Ингибиторы АПФ механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:

  • торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
  • торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
  • увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
  • увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
  • угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Механизм действия ингибиторов АПФ

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

  • сульфгидрильная(Каптоприл, Беназеприл);
  • карбоксильная(Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
  • фосфатная(Фозиноприл);
  • гидроксамовая(Идраприл).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

  • Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
  • Класс II — липофильные пролекарства.
  • Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
  • Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
  • Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).

Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

Ингибиторы АПФ показание к назначению:

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Почечная патология;
  • Перенесшие инфаркт миокарда;
  • Высокий коронарный риск;
  • Профилактика повторных инсультов.

При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:

  • Сопутствующая сердечная недостаточность;
  • Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
  • Сопутствующий сахарный диабет;
  • Гипертрофия левого желудочка;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Атеросклероз сонных артерий;
  • Наличие микроальбуминурия;
  • Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Ингибиторов АПФ противопоказание

Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

  • склонность к ангионевротическому отеку;
  • периоды беременности и лактации;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
  • гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
  • констриктивный перикардит;
  • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
  • порфирия;
  • лейкопения;
  • тяжелая анемия.

Относительные противопоказания:

  • умеренная хроническая почечная недостаточность;
  • умеренная гиперкалиемия;
  • цирроз печени или хронически активный гепатит;
  • хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • падагрическая почка;
  • состояние после трансплантации почки;
  • комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?

  • сухой кашель;
  • головная боль, головокружение и общая слабость;
  • артериальная гипотензия;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • повышение концентрации калия в крови;
  • повышение содержания креатинина в крови;
  • протеинурия;
  • токсическое и имунопатологическое действие на почки;
  • аллергические реакции;
  • нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
  • изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
  • парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.

Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение артериального давления, с угрозой впадения в коллапс, возникновением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно опасно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью. Поэтому и каптоприл, и ингибиторы типа эналаприла назначают первоначально в значительно уменьшенной дозе 1/4-1/2 таблетки. Исключением является периндоприл, который не вызывает гипотензию первой дозы.

Какой ингибитор АПФ лучше?

Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения.

Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме.

Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов.

Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.

По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.

Источник: https://bezgipertonii.ru/ingibitory-apf/

Ингибиторы АПФ (иАПФ): список препаратов последнего поколения и что это такое

Ингибитор АПФ третьего поколения фозиноприл в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями

Ингибиторы АПФ (далее, иАПФ) объединены в обширную группу медикаментов. Аббревиатура расшифровывается, как ангиотензинпревращающий фермент, иными словами, препарат для терапии сосудистых патологий.

Область их применения – это лечение заболеваний сердечно-сосудистой системы. В кардиологической практике их используют более 40 лет, особенно часто — при борьбе с гипертонической болезнью.

К преимуществам лекарственного средства относятся доступность и ценовая политика.

Список средств с ангиотензинпревращающим действием

Перечень ингибиторов отличается многообразием химического строения, названий, способом выведения, способностью к аккумуляции. Объединяет в группу их механизм действия: блокирование фермента, образующего ангиотензин.

Группы ингибиторов АПФ

В медицине препараты подбираются с учетом индивидуальных особенностей пациента. Широко известны такие лекарства, как: Эналаприл, Каптоприл, Лизиноприл. Все они являются аналогами, но отличаются периодом выведения из организма, активностью и временем действия.

Существует классификация по химическому строению:

  • сульфгидрильное — (Каптоприл, Метиоприл),
  • с содержанием дикарбоксилата (Лизиноприл, Энам),
  • фосфонильная группа — (фозиноприл, церонаприл),
  • гиброксамовая — (идраприл).

В зависимости от этого их подразделяют на препараты старого и нового последнего поколения.

Кроме того, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента подразделяются на классы по способности растворения в организме: липидные, липофильные и гидрофильные. Новые препараты действуют более мягко, защищая пищеварительный тракт. Однако, ингибиторы старого поколения не менее эффективно борются с заболеваниями сердечной системы.

Показания к применению

Спектр действия ингибиторов ангиотензина достаточно широк:

  • сахарный диабет,
  • нормализация обмена веществ,
  • улучшение кровообращения в коронарных артериях,
  • терапия заболеваний мочеполовой системы,
  • лечение патологий сосудов и сердечных отклонений.

Плюсом применения препарата является его отсутствие возрастных ограничений: он может использоваться у лиц пожилого возраста. Ферменты хорошо взаимодействуют с другими лекарственными средствами, дополняя их действие.

В терапии гипертонической болезни ферменты используются в качестве монопрепарата и комбинированно. Кроме того, в состав их могут дополнительно входить мочегонные компоненты и антагонисты кальциевых каналов, препятствующие проникновению в клетку химического элемента. В результате действия мочегонного вещества давление стабилизируется значительно быстрее.

Фармакокинетика иАПФ

Механизм действия ферментов основан на нескольких этапах. Рассмотрим, как происходит повышение давления:

  • Ангиотензин I превращается в ангиотензин II под действием фермента с аналогичным названием – ангиотензинпревращающий.
  • В измененной форме он провоцирует возникновение спазма сосудов. Далее запускается цепная реакция:
  • увеличение общего периферического давления,
  • повышенная выработка продукции альдостерона надпочечниками,
  • задержка натрия,
  • увеличение вязкости крови,
  • застой жидкости.
  • Результатом изменений становится поднятие цифр давления до высоких и, как следствие, гипертонической болезни.
  • Места локализации ангиотензин-превращающего фермента – это плазма крови и ткани различных органов. Его функциями являются мгновенная: обеспечение реакции сосудов на стресс (сжимание) и долговременная. Блокаторы АПФ инактивируют его, проникая в ткани и растворяясь в жирах. Именно высокая растворимость обуславливает их эффективность.

Увеличение давления до крайне высоких цифр не происходит при недостаточном количестве фермента. Кроме того, иАПФ предотвращают расширение сосудов.

Особенности применения

Как и любое лекарственное средство, препарат имеет некоторые противопоказания к его применению. Терапия считается эффективной при следующих сердечных патологических состояниях:

  • гипертензии,
  • гипертонической болезни, осложненной сахарным диабетом и склерозом почек,
  • других почечных отклонениях,
  • вторичной артериальной гипертензии на фоне сердечной недостаточности,
  • остром инфаркте,
  • постинсультном состоянии, характеризующимся высокими цифрами давления.

Преимущество приема иАПФ в отличие от блокаторов кальция и диуретиков заключается в способности предотвратить возникновение и развитие инфаркта, инсульта, сахарного диабета.

Эффект от приема при гипертонической болезни

При длительном применении препаратов последнего поколения из группы ингибиторов общее состояние организма пациента улучшается. Клинически доказано, что лекарство способствует:

  • снижению давления на стенки сосудов,
  • уменьшению нагрузки на сердечную мышцу и повышению ее сопротивляемости,
  • предотвращению гипертонии,
  • нормализации притока крови к коронарным, мозговым артериям и сосудам,
  • снижению риска развития аритмии.
  • улучшению притока крови к коронарным и мозговым артериям, сосудам почек и мышц,
  • минимизации появления нарушений ритма соматической природы.

Активность ингибиторов АПФ мягко действует на сердечную мышцу, не допускает гипертрофии и даже приводит уменьшению толщины миокарда при ее наличии.

Косвенно современное лекарственное средство предотвращает развитие сердечной недостаточности, не допуская перерастяжения камер органа.

Следовательно, оно является профилактическим средством таких серьезных патологий, как ишемическая болезнь и гипертрофия.

Терапия при нарушении питания сердца

Действие ингибиторов при данном виде патологии заключается в препятствии размножению и увеличению размеров клеток артерий и артериол сердца, предотвращении спазмирования и сужения просветов сосудов при гипертонии, нормализации их тонуса.

Важно! Средства способствуют усилению образования оксида азота. Это является профилактической мерой по возникновению атеросклероза.

Применение при гормонозависимых заболеваниях

За счет улучшения показателей жирового, углеводного обмена средство облегчает доставку инсулина к органам и системам при сахарном диабете, нормализует показатели сахара в крови, способствует увеличению количества калия, облегчает выведение натрия и лишней жидкости.

Знаете ли вы! 1/5 пациентов, страдающих гипертензией, умирают от почечной недостаточности без должной терапии. Ингибиторы АПФ способны предотвратить отказ парного органа, защищая его от атеросклероза.

Сколько можно применять

Терапия иАПФ должна быть длительной, однако возможно развитие побочного действия при положительной динамике общей картины.

Монотерапия длительной продолжительности рекомендована лицам с:

  • наследственной предрасположенностью к сахарному диабету,
  • больным диабетом 2-го типа.

Для усиления эффекта врач может назначать ферменты в комбинации с диуретиками и бето-адреноблокаторами. Гипертония на 1-2 стадии успешно контролируется и лечится только средствами, подавляющими деятельность фермента ангиотензина II. Третья степень заболевания, особенно в пожилом возрасте, поддается комбинированному лечению.

Расчет терапевтической дозы

Лечение должен назначать только врач. После сбора анамнеза о наличии хронических заболеваний, проведения дополнительных диагностических мероприятий и выяснения противопоказаний будет рассчитана доза лекарства. Препарат назначается внутрь перорально или методом инъекций. Противопоказания к терапии:

  • аллергическая реакция на компоненты,
  • сужение почечных артерий,
  • отказ почек,
  • гиперкалиемия,
  • не применяется у детей,
  • беременность и кормление грудью (провоцирует нарушение кровообращения почек с нарушением их функций, патологии плода),
  • хроническая стойкая гипотония.

Подбор оптимальной дозировки заключается в постепенном увеличении количества действующего вещества. Во время лечения показатели артериального давления регулярно контролируются, чтобы избежать гипотонии.

Особенности внутреннего приема

Цель приема фермента по строгой схеме в том, чтобы не допустить больших колебаний АД (артериального давления) в течение суток. Допускается падение цифр, по сравнению с исходными, в два раза.

В случае превышения дозы возрастает риск возникновения побочных эффектов:

  • падение артериального давления до критических цифр,
  • раздражающий кашель,
  • отек Квинке, анафилактический шок,
  • нарушения функций мочеполовой системы.

Очень редко возникают диспепсические расстройства, анемия, дерматит, нарушение вкусовых ощущений.

С осторожностью применять лицам с циррозом печени, гепатитом, варикозным расширением вен.

Запрещено комбинировать лечение иАПФ с нестероидными противовоспалительными средствами: индометацин, рифампицин, некоторыми психотропными медикаментами.

Отличия ингибиторов:

  • Препаратом частого выбора является Эналаприл. Минус его заключается в отсутствии эффекта пролонгированного действия. Однако, терапевтический результат он показывает хороший. К тому же, риск возникновения побочных эффектов минимален.
  • Из средств последнего поколения известен фозиноприл. Он отличается от других лекарственных препаратов способом выведения: практически в неизмененном виде почками и печенью. Это позволяет его принимать больным с патологией почек.
  • Функции Зофеноприла дополнены антиоксидантным действием, что положительно сказывается на работе сердца и свойствах сосудов.
  • Квадроприл устраняет застойные явления в сердце. Преимуществом его является длительное выведение – до 40 часов. Благодаря этому давление держится на стабильно низких показателях в течение всего времени. Пролонгированное (удлиненное) действие сохраняет препарат в крови в течение суток после окончания терапии или в случае пропущенной дозы.

При терапии ингибиторами АПФ пациенту важно понимать: прием должен быть длительным и систематическим, в некоторых случаях даже пожизненным. Только строгое соблюдение рекомендаций врача будет залогом успешного лечения и выздоровления больного.

Ингибиторы АПФ в лечении гипертонии Урок 13. Ингибиторы АПФ, перечень препаратов и разбор класса иАПФ. Правильный выбор лекарств при повышенном давлении

Загрузка…

Источник: https://KardioBit.ru/bolezni-serdtsa/davlenie-i-puls/ingibitory-apf-klassifikatsiya-i-perechen-preparatov

Список препаратов ингибиторов АПФ

Ингибитор АПФ третьего поколения фозиноприл в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями

В список препаратов ингибиторов АПФ вошли широко применяемые лекарства при декомпенсированных нарушениях функций миокарда и патологиях почек. Польза таких лекарственных средств доказана. Их применение показывает положительный клинический эффект и значительно сократило смертность.

При назначении медикаментов большое значение имеет индивидуальный подход к каждому пациенту. Чтобы лечение было безопасным и принесло пользу, важно правильно определять режим дозирования и кратность, так как существует риск резкого падения давления.

Список препаратов ингибиторов АПФ нового поколения

Медикаменты из фосфорильной группы на основе фозиноприла высоко результативны при терапии сердечно-сосудистых заболеваний.

Существует мнение, что терапия подобными медикаментами снижает частоту приступов сухого кашля, который является наиболее распространенным побочным явлением. Отличительной чертой подобных лекарств является адаптирующийся механизм вывода – через почки и печень.

1. Фозиноприл (Россия). Рекомендуется стандартами лечения как безопасный ингибиторор АПФ при гипертонической болезни. Оказывает расслабляющее действие на стенки кровеносных сосудов.

  • Исключает вероятность развития гипокалиемии.
  • При систематическом приеме отмечаются признаки регресса заболевания.

Редко вызывает сухой кашель.

  • Таблетки 10 мг 30 шт. – 215 рублей.

2. Фозикард (Сербия). Эффективен в комбинированной терапии. К фармакологическим эффектам ингибитора АПФ Фозикард относится выраженное антигипертензивное действие.

  • Стойкое снижение давления возникает через час после приема лекарства.
  • Отмечается незначительное количество побочных эффектов у пожилых пациентов и больных диабетом.

Адекватно подобранная дозировка увеличивает эффективность лекарства.

  • Упаковка таблеток 20 мг, 28 шт. – 300 р.

3. Моноприл (США). Оригинальное средство с доказанной эффективностью при лечении заболеваний кардиоваскулярной патологии. Одно из лучших средств в перечне препаратов ингибиторов АПФ. Увеличивает устойчивость при физической нагрузке. Действие длится до 24 часов.

  • Снижает риск развития осложнений.
  • Обладает антиатеросклеротическим эффектом.
  • Понижает уровень «плохого» холестерина.

Отмечается низкий процент побочных явлений. После продолжительного курса лечения терапевтический эффект сохраняется. Имеет удобный режим приема — один раз в сутки.

  • Табл. 20 мг, 28 шт. 415 руб.

4. Фозинап (Россия). Действенное средство при лечении болезней связанных с нарушением функции миокарда. Облегчает течение стойкой артериальной гипотензии. При длительном курсе лечения метаболические нарушения не отмечаются.

  • Таблетки 20 мг, 28 шт. – 240 руб.

Список лекарств второго поколения

Относятся к карбоксильной группе. Производятся на основе рамиприла и лизиноприла. По настоящее время это наиболее назначаемые средства.

Практика показывает, что некоторым группам пациентов средства второго поколения подходят более, чем новейшие современные ингибиторы АПФ. При назначении врач учитывает все особенности клинической картины, наличие сопутствующих заболеваний, лабораторные показатели анализов и др.

Препараты с лизиноприлом

1. Лизиноприл (Россия). Применяется при лечении сердечно-сосудистых патологий. Наиболее эффективен в комбинированной схеме лечения. Быстро стабилизирует артериальное давление. Имеет пролонгированное действие до суток.

  • Часто назначается в восстановительной терапии после инсультов.

По показаниям можно принимать больным с функциональными нарушениями печени.

  • Таб.10 мг 30 штук — 35 рублей.

2. Диротон (Венгрия). Качественный антигипертензивный препарат с выраженными периферически – сосудорасширяющими свойствами. Предотвращает резкие перепады давления. Действует быстро.

  • Данный препарат группы ингибиторов АПФ не влияет на печень. По этой причине, часто назначается пациентам с сопутствующими заболеваниями: циррозом, гепатитом.

Побочные явления минимизированы.

  • Стоимость таблеток 5 мг, 28 шт. – 206 руб.

Лекарства с рамиприлом

1. Рамиприл – СЗ (Россия). Медикамент обладает выраженной антигипертензивной активностью. У больных сердечно-сосудистого профиля отмечается быстрая нормализация давления вне зависимости от положения тела.

  • Прием лекарства на постоянной основе с течением времени увеличивает антигипертензивный эффект.

Не вызывает синдрома отмены.

  • Табл. 2.5 мг 30 штук — 115 руб.

2. Пирамил (Швейцария). Уменьшает левожелудочковую гипертрофию, которая является первопричиной развития сердечных поражений.

  • У больных с кардиоваскулярной патологией снижает вероятность развития инсультов.
  • Действенный ингибитор АПФ при сахарном диабете.
  • Развивает устойчивость к физическим нагрузкам.

Медикамент можно применять вне зависимости от приема пищи.

  • Таблетки 2.5 мг 28 штук — 220 руб.

3. Амприлан (Словения). Медикамент пролонгированного действия.. Нормализует метаболические процессы в миокарде.

  • Препятствует интенсивному сужению периферических сосудов.
  • Обладает накопительным действием. Наиболее эффективен при длительной терапии.

Устойчивая стабилизация давления отмечается на третей-четвертой неделе приема.

  • Таб. 30 шт. 2,5 мг — 330 р.

Нейрометаболические стимуляторы оказывают лечебное влияние на высшие психические функции. В список ноотропных препаратов входят средства предназначенные для лечения болезней нейрогенной природы.

Лекарственные средства существенно увеличивают сопротивляемость клеток мозга к разному роду пагубных воздействий.

  • Оказывают положительное влияние на состояние нейронов.
  • Усиливают синаптическую передачу в центральную нервную систему.
  • Уменьшают потребность нервных клеток в кислороде.

Медикаменты имеют много вариантов приложения в практике врача невролога, психотерапевта.

Список ноотропных препаратов с высокой эффективностью

1. Фенибут (Россия). Оказывает антиэпилептическое, транквилизирующим действием. Заслуженно возглавляет список лучших ноотропных препаратов с выраженным противотревожным эффектом.

  • Нормализует мозговое кровообращение.
  • Снижает выраженность вазовегетативных проявлений, таких как: перепады настроения, головная боль.
  • Увеличивает умственные возможности.
  • Устраняет ситуационную тревожность. Навязчивые, стереотипные мысли невротического характера.

При лечении невротических состояний усиливает противотревожное действие антидепрессантов.

Нормализует формулу сна. Хорошо сочетается с седативными средствами.

Не вызывает привыкание.

  • Таблетки 250 мг 20 штук — 100 рублей.

2. Анвифен (Россия). Ноотропное средство с транквилизирующим эффектом. Входит в перечень ноотропных препаратов с широким спектром применения.

Купирует тревожные лабильные состояния. Укрепляет мозговые функции. Применение целесообразно для устранения:

  • Системных головокружений, астении.
  • Последствий черепно-мозговых травм.
  • Положительно влияет на интеллектуальную и эмоциональную активность.
  • Повышает сопротивляемость к стрессовым нагрузкам.

В педиатрической практике результативен при наличии:

  • Синдрома двигательной возбудимости с гиперактивностью.
  • Снижения внимания и способности к обучению.
  • Лечении сложных видов заиканий (тонико-клонических), тиков, астений, страхов.

Не вызывает стойких нарушений эмоциональной сферы, зависимости и дневной сонливости.

Не оказывает негативное влияние на ЖКТ.

  • Капс. 250 mg №20 — 370 р.

3. Пикамилон (Россия). Ноотропный препарат для головного мозга подходит широкой возрастной группе пациентов. Обладает мягким транквилизирующим, психостимулирующим и антиоксидантным действием. После приема быстро проявляется успокоительный и вегетостабилизирующий эффект.

  • Улучшает обменные процессы и кровоток в коре головного мозга.
  • Положительно влияет на когнитивные функции: память, умственную работоспособность.
  • Снижает фоновую тревогу, психоэмоциональное напряжение (без седативного эффекта).
  • Действенен при выраженном астено-вегетативном синдроме, депрессиях.

Имеет удобную схему приема. Можно применять независимо от пищи.

Часто назначается в в детской неврологической практике при:

  • Интеллектуально – мнестических расстройствах.
  • Задержке речевого развития.
  • Таб. 50 mg №30 — 70 руб., 20 mg — 100 р.
  • Ампулы 2 ml №10 — 120 рублей.

4. Ноотропил (Бельгия). Нормализует метаболизм в нервных клетках и мозговой кровоток. Стабилизирует центральную нервную систему различными путями. Выраженный активатор.

Входит в топ ноотропных препаратов для коррекции астенических состояний. Эффективен для пациентов гипостеников, гипотоников.

  • Нормализует эмоционально-волевую сферы.
  • Купирует синдром абстиненции при тяжелых формах алкоголизма.
  • Таблетки 800 мг 30 шт. — 270 р., 1200 мг 20 штук — 250 руб.
  • Ампулы 20% 5 мл 20 шт. — 310 р.

5. Циннаризин (Россия). Устраняет сосудистые нарушения разного генеза. Купирует головные боли, снижает шум в ушах. Нивелирует вестибулярные нарушения.

  • Дает стойкий терапевтический эффект при лечении больных с ангиодистоническим головокружением при артериальной гипертонии.
  • Не снижает артериальное давление.

Данный недорогой ноотропный препарат отлично сочетается с другими сосудистыми ноотропами.

  • Таблетки 25 mg №50 — 60 руб.

6. Ноофен (Латвия). Обладает седативным и вегетостабилизирующим действием. Стимулирует мозговую деятельность. Подходит пациентам с легкой и средней формой невротических расстройств. Имеет широкий диапазон применения:

  • Неврозоподобные расстройства.
  • Нервно-психическая слабость.

Уменьшает выраженность тревожных расстройств. Стабилизирует психоэмоциональный фон. Нормализует сон.

В детской практики часто назначают для лечения:

  • Гиперактивном мочевом пузыре.
  • Капсулы 250 мг 20 шт. — 970 руб.

7. Церебролизин (Австрия). Сильный ноотропный препарат поддерживает жизнеспособность нейронов, повышает их выживаемость. Отлично зарекомендовал себя при устранении последствий острого мозгового кровообращения и дисциркуляторной энцефалопатии.

  • Нормализует мнестические и когнитивные функции.
  • Эффективен в постинсультном периоде.
  • Показан при болезни Альцгеймера.
  • Начальных проявлениях слабоумия.

В педиатрической практике успешно применяется для устранения задержек психомоторного развития при условии отсутствия гипервозбудимости.

  • Ампулы 5 ml №5 — 1020 рублей.

Источник: http://4plusa.ru/cpisok-preparatov-ingibitorov-apf

Ингибиторы АПФ — препараты нового поколения

Ингибитор АПФ третьего поколения фозиноприл в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями

Ингибиторы АПФ (ИАПФ) — медикаменты нового поколения, действие которых направлено на снижение артериального давления. В настоящее время в фармакологии представлено свыше 100 видов таких препаратов.

Все они обладают общим механизмом действия, но отличаются друг от друга по структуре, способу выведения из организма и длительности воздействия. Общепринятая классификация ИАПФ отсутствует, и все деления этой группы препаратов являются условными.

Условная классификация

По способу фармакологического действия существует классификация, которая делит ингибиторы АПФ на три группы:

  1. ИАПФ с сульфгидрильной группой;
  2. ИАПФ с карбоксильной группой;
  3. ИАПФ с фосфинильной группой.

Классификация основана на таких показателях, как способ выведения из организма, период полувыведения и т.д.

К лекарственным препаратам 1 группы относятся:

  • Каптоприл (Капотен);
  • Беназеприл;
  • Зофеноприл.

Эти препараты имеют показания к применению пациентам, у которых гипертония сочетается с ишемической болезнью сердца. Они быстро всасываются в кровь.

Для более эффективного действия их принимают за 1 час до приёма пищи, чтобы ускорить процесс всасываемости. В некоторых случаях ингибиторы АПФ могут быть назначены вместе с диуретиками.

Медикаменты этой группы также можно принимать диабетикам, пациентам с лёгочной патологией и сердечной недостаточностью.

С осторожностью следует относиться к приёму пациентам с заболеванием мочевыделительной системы, так как лекарство выводится почками.

Перечень препаратов 2 группы:

  • Эналаприл;
  • Квинаприл;
  • Ренитек;
  • Рамиприл;
  • Трандолаприл;
  • Периндоприл;
  • Лизиноприл;
  • Спираприл.

Ингибиторы АПФ, содержащие карбоксильную группу, имеют механизм более длительного действия. Подвергаются метаболическому превращению в печени, оказывая сосудорасширяющий эффект.

Третья группа: Фозиноприл (Моноприл).

Механизм действия Фозиноприла направлен преимущественно на контролирование утренних подъёмов АД. Его относят к препаратам последнего поколения. Он обладает длительным воздействием (около суток). Выводится из организма при помощи печени и почек.

Существует условная классификация ингибиторов АПФ нового поколения, которые представляют собой комбинацию с диуретиками и с антагонистами кальция.

Ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками:

  • Капозид;
  • Эланаприл Н;
  • Ирузид;
  • Скоприл плюс;
  • Рамазид Н;
  • Аккузид;
  • Фозикард Н.

Комбинация с диуретиком обладает эффектом более быстрого действия.

Ингибиторы АПФ в комбинации с антагонистами кальция:

  • Корипрен;
  • Эквакард;
  • Триапин;
  • Эгипрес;
  • Тарка.

Механизм действия этих медикаментов направлен на усиление растяжимости крупных артерий, что особенно важно для пожилых гипертоников.

Таким образом, комбинирование препаратов предусматривает усиление действия лекарства при недостаточной эффективности ИАПФ в отдельности.

Преимущества

Преимуществом препаратов ИАПФ является не только их способность снижать артериальное давление: основной механизм их действия направлен на защиту внутренних органов больного. Они хорошо воздействуют на миокард, почки, сосуды головного мозга и т.д.

При гипертрофии миокарда ингибиторы АПФ более интенсивно сокращают сердечную мышцу левого желудочка в отличие от других препаратов от гипертонии.

ИАПФ улучшают функцию почек при хронической почечной недостаточности. Также отмечено, что эти препараты улучшают общее состояние больного.

Показания

Основные показания к применению:

  • гипертония;
  • инфаркт миокарда;
  • атеросклероз;
  • дисфункция левого желудочка;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • диабетическая нефропатия.

Как принимать ингибиторы АПФ

Рекомендуется принимать натощак за 1 час до приёма пищи. Интервал и количество приёмов за сутки определяется только врачом.

Запрещено во время приёма ИАПФ употреблять заменители соли. В состав заменителей входит калий, который задерживается в организме препаратами против гипертензии. Не следует применять в пищу продукты, обогащённые калием. К ним относятся картофель, грецкие орехи, курага, морская капуста, горох, чернослив и фасоль.

Во время лечения ингибиторами нельзя принимать такие противовоспалительные нестероидные средства, как Нурофен, Бруфен и т. п. Данные медикаменты задерживают в организме жидкость и натрий, тем самым снижая эффективность ИАПФ.

Очень важно при постоянном приёме препаратов АПФ контролировать уровень артериального давления и функцию почек. Не рекомендуется самостоятельно отменять препараты без консультации с врачом.

Непродолжительный курс лечения ингибиторами может не проявить своей эффективности.

Только при длительном лечении лекарство способно регулировать уровень АД и быть весьма действенным при таких сопутствующих заболеваниях, как сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца и т.д.

Противопоказания

У ингибиторов АПФ существуют как абсолютные, так и относительные противопоказания.

Абсолютные противопоказания:

  • беременность;
  • лактация;
  • гиперчувствительность;
  • гипотония (ниже 90/60 мм);
  • стеноз почечных артерий;
  • лейкопения;
  • тяжёлый аортальный стеноз.

Относительные противопоказания:

  • умеренная артериальная гипотония (от 90 до 100 мм);
  • тяжёлая хроническая почечная недостаточность;
  • тяжёлая анемия;
  • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации.

Показания к применению с вышеперечисленными диагнозами определяются лечащим специалистом.

Побочные эффекты

Ингибиторы АПФ чаще всего хорошо переносимы. Но иногда могут проявляться и побочные действия лекарства. К ним относят головную боль, тошнота, головокружения и утомляемость.

Не исключено и появление артериальной гипотензии, усугубление почечной недостаточности, возникновение аллергических реакций.

Реже встречаются такие побочные эффекты, как сухой кашель, гиперкалиемия, нейтропения, протеинурия.

Не стоит самостоятельно назначать себе ингибиторы АПФ. Показания к применению определяются сугубо врачом.

Источник: http://cardio-pulse.ru/preparaty/ingibitory-apf.html

Самые инновационные: ингибиторы АПФ нового поколения и нюансы их применения

Ингибитор АПФ третьего поколения фозиноприл в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями

Одной из самых распространенных патологий среди пожилых людей является гипертония. В большинстве случаев ее провоцирует олигопептидный ангиотензин.

Для устранения его негативного воздействия на организм используют ингибиторы нового поколения –  ангиотензин-превращающие ферменты. Данные препараты совершенствуются с каждым годом.

Ингибиторы АПФ нового поколения отличаются от ранее созданных лекарственных форм (более 35–40 лет назад) своей эффективностью.

Какие бывают поколения?

Обсуждение этого вопроса ведется не часто. И все же можно выделить три поколения действенных препаратов для лечения гипертензии у пациентов. Первое поколение средств такого рода было создано в 1984 году.

Проводились исследования в США. Каптоприл, Зофеноприл успешно начали применять уже в то время. Причем назначение делали в начале тем пациентам, у которых наблюдалась гипертония третьей, четвертой степени.

Позже появились ингибиторы второго поколения – они же новые средства от гипертензии. В отличие от первого они проявляют свое воздействие на пациента в течение 36 часов. К ним относятся: Периндоприл, Эналаприл, Моэксиприл, Трандолаприл и другие.

Третье поколение эффективных таблеток от давления представлено Фозиноприлом. Новейший препарат назначают пациентам, перенёсшим инсульт, острый инфаркт. Он действен при сахарном диабете, заболеваниях почек.

Выбирайте препарат для лечения гипертонии согласно клинической картине, а не по принадлежности его к тому либо иному поколению.

Ингибиторы АПФ – перечень препаратов нового поколения

Средства от повышенного давления появились практически в 2000-х годах. У них проявляется комплексное действие на организм пациента в целом.

Эффект происходит за счет воздействия на процессы обмена, в которых присутствует кальций. Именно препараты АПФ нового поколения не позволяют проникать соединениям кальция в сосуды, сердце.

За счет этого снижается надобность организма в избытке кислорода, давление нормализуется.

Ингибитор последнего поколения Лозартан

Принимать таблетки от гипертензии рекомендуется один раз в сутки в дозе, назначенной вашим лечащим врачом-кардиологом. Наиболее действенны средства в том случае, если их пить натощак – за один час до трапезы.

Ингибиторы АПФ последнего поколения, список:

  • Лозартан, Телмисартан, Расилез;
  • Кардосал, Беназеприл Эналаприл;
  • Фосиноприл, Моэксприл, Рамиприл;
  • Трандолаприл, Кардосал, Лизиноприл;
  • Квинаприл, Периндоприл, Эпросартан;
  • Лизинопроил, Даприл, Нифедипин;
  • Зофеноприл, Фозиноприл.

Применяя длительный период ингибиторы, больные не будут ощущать побочные эффекты, если доза препарата не превышена. Пациенты почувствуют улучшение качества жизни. Кроме понижения давления, наблюдается нормализация работы сердечной мышцы, кровообращения в сосудах, мозговых артериях. Блокируется вероятность развития аритмии.

Если у вас гипертония, то не подбирайте себе препараты самостоятельно. Иначе вы можете лишь ухудшить свое состояние.

Ингибиторы АПФ последнего поколения: преимущества

Для снижения смертельных случаев надо применять комплексное лечение. В том числе и ингибиторы ангиотензин-превращающих ферментов.

Благодаря новым ингибиторам вы ощутите ряд преимуществ над устаревшими таблетками от гипертонии:

  1. минимум побочных эффектов, улучшают состояние пациента;
  2. воздействие таблеток довольно-таки длительное, не такое, как у препаратов от давления сорокалетней давности. К тому же они оказывают положительное влияние на работу сердца, сосудистой системы, почек;
  3. способствуют улучшению работы нервной системы;
  4. таблетки действуют целенаправленно, не затрагивая остальные органы. Поэтому пожилые люди не испытывают никаких осложнений;
  5. благотворно влияют на психику, препятствуют депрессивным состояниям;
  6. нормализуют размеры левого желудочка;
  7. не оказывают влияния на физическое, сексуальное, эмоциональное состояние больного;
  8. при болезнях бронхов рекомендуются именно такие препараты, они не вызывают осложнений;
  9. оказывают положительное влияние на работу почек. Нормализуют обменные процессы, в которых задействованы мочевая кислота, липиды.

Новые ингибиторы показаны при диабете, беременности. Антагонисты кальция (Нифедипин, Исрадипин, Фелодипин) не рекомендуется использовать пациентам после инсульта и с сердечной недостаточностью.

Бета-адреноблокаторы можно применять и вышеуказанным пациентам с перенесенным инсультом и т. д. К ним относятся: Ацебуталол, Соталол, Пропанолол.

Новые ингибиторы бывают различных групп –  все зависит от компонентов, входящих в состав. Соответственно и подбирать больному их необходимо в зависимости от общего состояния и действующего вещества в таблетках.

Противопоказания к применению

С осторожностью назначают таблетки от давления беременным после прохождения медицинского обследования. И принимают их под контролем лечащего врача, если другое лечение неэффективно.

Противопоказаны препараты пациентам, которые не переносят действующую составляющую того или иного средства.

Из-за этого может развиваться аллергия. Или, хуже того – ангионевротический отек.

Не рекомендуется применять таблетки от гипертонии пациентам, которым нет еще восемнадцати лет. Нельзя употреблять ингибиторы лицам с анемией и другими заболеваниями крови. К ним еще можно причислить лейкопению. Это опасное заболевание, характеризующееся снижением количества лейкоцитов в составе крови.

При порфирии наблюдается повышенное содержание порфиринов в крови. Чаще всего возникает у детей, которые рождены в брачном союзе от родителей, изначально имеющих близкие родственные связи.

Тщательно изучите инструкцию ингибитора АПФ перед применением, особенно противопоказания и дозировку.

по теме

О лечении гипертонии препаратами нового поколения:

Если повышенное давление появляется не часто, то начинать пить таблетки АПФ надо под контролем врача-специалиста с маленьких дозировок. Если наблюдается небольшое головокружение в начале использования ингибиторов, то первую дозировку принимайте перед тем, как отойти ко сну. Утром не вставайте резко с постели. В дальнейшем ваше состояние нормализуется и давление тоже.

Источник: https://gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/ingibitory-novogo-pokoleniya.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.