ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ В ГАСТРОЭНТЕРОЛОГИИ

Содержание

Осложнения при использовании ингибиторов протонной помпы длительное время | Советы доктора

ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ В ГАСТРОЭНТЕРОЛОГИИ

Процесс  образования  соляной  кислоты  непрерывен и  регулируется  нервными,  гуморальными и   эндокринными   центрами. Данные  системы   приводят  к  выделению   париетальными  клетками   желудка   ионов  водорода.

Препараты  ингибиторы  протонной  помпы (ИПП) являются  блокаторами   выработки  соляной  кислоты.  При этом  секреция  желудочного   сока  также   значительно   снижается.

Доступные  ИПП

На  данный  момент  мы  располагаем  несколькими  эффективными  средствами  из  группы  ИПП,  которые   в современной гастроэнтерологии  используются   очень  часто. Это:

  • омепразол;
  • лансопразол;
  • пантопразол;
  • эзомепразол;
  • рабепразол;
  • декслансопразол.

Эффективность  лечения  данными  лекарственными  препаратами  доказана  и  подтверждена  многими   клиническими  исследованиями,  однако  при   длительном  их  применении   возникает  риск   развития  различных  осложнений,  из  которых выделим    увеличение   частоты   клостридиальной  инфекции, а  также   увеличение  риска   возникновения    интерстициального  нефрита и  частоты  переломов.

Протонная  помпа, как   она  есть

В  париетальных  клетках, в  частности   в  их  плазматической  мембране  имеются  специальные насосы,  которые  и  называются  протонными  помпами. Механизм  создания  кислой  среды  в  желудке  заключается  в обмене  иона   водорода  на  ион  калия посредством  фермента  H + / K +-АТФазы.

Каждый   ИПП   является   производным   безимидазола,  который  обладает  свойством   необратимо  ингибировать  протонную  помпу.

  При   увеличении   кислотности   желудка   включается  обратная  связь и    париетальные  клетки  перестают  вырабатывать  соляную  кислоту.

Когда   синтезируются  новые    ферменты,  происходит   и  увеличение  секреции   кислоты. Обычно  это  происходит  в  течение  1-2  суток. Метаболизм  ИПП   происходит  в  печени.

Область  и  особенности  применения  ИПП

На  данный  момент  ИПП   используются   для  лечения  и  профилактики  заболеваний,  которые  возникают  в  связи  с  увеличением   уровня  кислотности  в  желудке.

Используются препараты  ингибиторы  протонной  помпы  курсами  до  2 месяцев при  гастроэзофагеальной  рефлюксной  болезни (ГЭРБ), при  язвенной  болезни  желудка (ЯБЖ),  эрозивном   эзофагите. Если   это   обычная  изжога  ИПП  применяют   не  более  2 недель.

Побочные  эффекты

Из  нежелательных  и  побочных  реакций   можно  выделить:

  • боль в  животе;
  • диарея;
  • тошнота и  рвота;
  • головная  боль;
  • метеоризм.

Из  наиболее  серьёзных  побочных  эффектов  стоит остановиться  на   пневмонии,  гипомагниемии,   диарее,  которая  вызвана C. Difficile,  переломах,  тромбоцитопении,  недостатке   железа и  витамина  В12,  остром  интерстициальном  нефрите,  кишечных  инфекциях,  рабдомиолизе,  кишечных  инфекционных  заболеваниях.

Пневмония

Механизмы   повышения  частоты  заболеваемости  пневмония  при   длительной  терапии  ИПП следующие.

Когда  происходит  повышение   кислотности   в  желудке из-за   применения   ИПП,  увеличивается   активность   размножения  аэробных  микробов.

При  их  нахождении в   содержимом  желудка  возможна   микроаспирация в  дыхательные  пути,  что  в свою  очередь  будет  способствовать  формированию  пневмонии.

Несколько   клинических  исследований  доказали,  что   долгое  использование  ИПП   является  причиной  развития  пневмоний.  Высокие  дозы  ИПП   провоцируют  развитие    внутрибольничных  пневмоний, а  низкие  дозы  увеличивают  риск  появления   внебольничных.

При этом  стоит  уточнить,  что   в данных  исследованиях  никакой  поправки  на   внешние   факторы  риска  развития  пневмонии  не  проводилось.

Также  и  ГЭРБ  может  явиться   фактором  риска,  однако  в  этих  исследованиях  коррекции   данной  болезни  не  проводилось.

Несмотря  на   многие    моменты   результаты  могут свидетельствовать  о   необходимости  более  тщательного  применения  диагностических  средств и  более серьёзного  отношения   к терапии   пациентов.

Инфицирование  C.difficile

Если  в желудке  присутствует  нормальная   кислотность,  происходит  подавление   патогенных  микроорганизмов. При  использовании   ИПП   повышается кислотность   желудка, а  бактерии  при  этом   чувствуют  себя  очень  неплохо. Они   прекрасно  не  только  выживают, но   и  размножаются  в такой  неблагоприятной  среде.

При   проведении  испытаний  оказалось,  что   заболеваемость   инфекциями,  вызванными  C.difficile,  у пациентов   с  длительной   терапией  ИПП  намного   выше,  чем  у пациентов,  которые  не  получали   эти  препараты.

Каждый  пациент,  принимающий  препараты ингибиторы  протонной  помпы   должен   быть  предупреждён  врачом  о  возможности  развития  клостридиальной  инфекции.

Возможность  появления  переломов

В  наш  организм   кальций   попадает в виде   соли уксусной  или  соляной  кислоты. Данные  соединения  не  растворяются  в воде и чтобы   получить  возможность  к растворению,   среда   должна   быть  кислая.  Кислая  среда   способна ионизировать  кальций.

Если  происходит   снижение  кислотности  соли  кальция   плохо   ионизируются,  отчего  достаточное  количество  кальция  не  может  всосаться   через  слизистую  в  кровь и  поступить  в кости. При  этом  часто  развивается  гиперпаратиреоз. Резорбция  костей,  то  есть  вымывания  из  них   минералов,   происходит из-за  повышения  уровня  паратгормона.

  Костная  масса,  в конце  концов,  начинает  снижаться,  что   ведёт  к   повышению  риска  переломов.

Исследования  доказали,  что  применение   омепразола у пожилых  пациенток  в  течение   недели  может   увеличить  риск  переломов  костей путём  снижения  всасывания  кальция  с 9,2 до  3,5%.  К  тому  же   увеличивается  частота  назначения  препаратов   от  остеопороза  после  длительного лечения  ИПП.

Наиболее  частыми  переломами  при  применении  ИПП   становится перелом  шейки  бедра. Особенно   эта  тенденция  заметна  у   больных с  хроническим  алкоголизмом,  болезнями  почек,  сахарным диабетом,  у  курильщиков  и  при   приёме   глюкокортикостероидных  гормонов.

Данные   факты  говорят  о  том,  что   использование   длительное  время  ИПП   считается  всего  лишь  одним  из  факторов  риска  учащения   переломов,  но  далеко  не   единственным. При  этом  не   заострялось  внимание  в исследованиях  на   возраст  и пол  пациентов,  их  двигательную  активность и  семейный  анамнез.

Из  выше  сказанного  следует,  что  при  длительном  использовании  ИПП  обязательно   стоит  проводить  денситометрию,  дабы   вовремя выявить  нарушения  в  плотности   кости. Особенно  это касается  пациенток,  находящихся  в  менопаузальном  периоде.

Гипомагниемия

Медициная   знает  несколько  описанных в литературе  примеров развития  гипомагниемии  на  фоне  приёма  ИПП.

Развитие  данного  осложнения   происходило  на   3  месяце  приём    ингибиторов  протонной  помпы или  же   спустя  год  и   более. После  завершения  терапии  уровень магния   восстанавливался   в недельный  срок.

Иногда    развивались  клинические  симптомы  гипомагниемии: судороги, тремор,  сердечно-сосудистые  нарушения.

Для   того,  чтобы  не  допустить  развития   гипомагниемии,  необходимо   проводить   периодический  контроль  уровня  магния  в крови.

Тромбоцитопения

Сведений  о  сопутствии  тромбоцитопении   терапии  ИПП   практически  нет. В  одном  случае  у пациента  со  случившимся   желудочно-кишечным  кровотечением и  получавшим  лансопразол  в дозе  60  мг дважды в день тромбоциты  снизились до 36х103/mm3 со  160х103/mm3  за  3  дня.

Когда  лансопразол   был  отменён и  вместо  него  назначен  ранитидин, тромбоциты  в  конечном   итоге   увеличились  до  215х103/mm3.  В  связи  с этим  авторы  предположили,  что   лансопразол  и  тромбоцитопения   сопутствовали  друг  другу  не  случайно и  скорее  всего   приём   ИПП спровоцировал  снижение  тромбоцитов.

Однако  не  может   быть  достоверно  и  точно   установлена  полноценная   взаимосвязь  между   этим  двумя   моментами.

Недостаток  железа

Если   железо  попадает  в наш  организм  в нужной  форме,  всасывается  оно  хорошо. Причём  зависит   всасываемость  его  также  и  от   кислотности   желудочного  сока.

В  диете   человека  негемовое  железо   составляет  около  70% от  всего  поступающего  в  организм  железа. Для  него  требуется  закисленная  среда.

Остальные  же  30%  составляет  гемовое  железо, которое   всасывается  в кровь  очень  хорошо и  без  наличия  кислой  среды.

Негемовое  железо  в основном   представлено   соединением  с  трёхвалентным   элементом.

В  кислой  среде  трёхвалентный  ион  окисляется  до  двухвалентного,  который  всасывается  слизистой   желудка  в  100  раз   быстрее  и  лучше.

При   подъёме  кислотности  желудка  выше  3 окисление   проходит  плохо и  достаточного  образования    двухвалентного  железа не  происходит, отчего   железо  перестаёт  нормально  всасываться.

Результаты  нескольких  клинических  случаев  навели  на   мысль,  что препараты ингибиторы  протонной  помпы  могут   приводить к  недостатку   железа  в организме.

Недостаток  витамина  В12

Витамин  В12 является  водорастворимым   веществом связанным   с  пищевыми  белками. Соляная  кислота  и  пепсин  высвобождают   данное  вещество  из  пищевых  белков,  что  способствует  его  связыванию  с фактором  Касла. Такой  комплекс  перемещается   к  подвздошной  кишке и кобаламин  всасывается.

В  некоторых  исследованиях всасывание  кобаламина  снижалось   при   использовании   в лечении  ИПП.  В   другой  группе   исследований  такой    закономерности  выявлено  не  было.

Однако,  если   планируется    длительная  терапия ИПП,  стоит  определить    исходный  уровень  кобаламина,  чтобы иметь  отправную  точку  в случае   его  снижения.

Рабдомиолиз

Причиной   рабдомиолиза  является   травма и   высокие  физические  нагрузки  на  мышцы. ИПП  очень  редко  могут  приводить  к  рабдомиолизу. Это  возможно,  согласно  литературным  данным,  при  наличии  в анамнезе   сопутствующих  заболеваний и  одновременного  применения  нестероидных  противовоспалительных  препаратов (НПВП).

Скорость  развития  рабдомиолиза  в разных  случаях  различна —  от  1 недели  до   десятка  лет.

Острый  интерстициальный  нефрит (ОИН)

При  использовании  ИПП  может  развиться  и ОИН,  который  проявляется:

  • слабостью и  отсутствием  аппетита;
  • недомоганием;
  • эритроцитурией;
  • повышением  креатинина.

Стоит  отметить, что   данный  побочный  эффект  купировался  достаточно   быстро  при    отмене  ИПП. Развивался   же  ОИН  от  нескольких  дней   до  1,5  лет.  Особенностью  возникновения  ОИН   является  неожиданное  его  начало. При  отмене  препарата   ОИН  может  пройти  самостоятельно  без  потребности  в назначении   специализированных  лекарственных  средств.

Препараты ингибиторы  протонной  помпы   считаются  достаточно   безопасными и  эффективными  препаратами. Риск  появления  осложнений  намного  ниже   ожидаемой  пользы.

Каждый  врач  должен  иметь  представление о  профиле   безопасности  ИПП.

Также,  если   длительного  приёма  ИПП  не   избежать,  врач  обязан  периодически  контролировать  состояние и  наблюдать  за  изменениями  в организме  пациента,  при  этом  вовремя  реагируя  на  них.

  • Анастасия
  • Распечатать

Источник: https://sovdok.ru/?p=3906

Гастроэнтерология и значение теста с ингибитором протонной помпы

ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ В ГАСТРОЭНТЕРОЛОГИИ

В медицине широко применяется   методика эмпирического лечения и диагностики заболеваний уже с очень давних времён. Одним из способов данной методики стал  тест с использованием таких препаратов, как  ингибиторы протонной помпы (ИПП-тест). При помощи данного теста можно диагностировать заболевания  пищеварения, возникновение которых зависит от   кислотности желудка.

Диагностировать гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь (ГЭРБ) в современных условиях стало намного легче, однако существует ещё большое число трудностей.

Результаты обследования  могут трактоваться по-разному разными врачами, так как  оценка  состояния  слизистой оболочки при эндоскопии имеет субъективные корни.

Поэтому эндоскопия и измерение  суточной рН нельзя включать в «золотой стандарт» диагностики.

История  возникновения ИПП-теста

В 1992 году  гастроэнтерологами был предложен тест с использованием омепразола. Суть методики заключалась в назначении омепразола больным с симптомами ГЭРБ на  срок от 7 до 10 дней. После этого  стали применять и другие препараты группу  ингибиторов протонного насоса.

Особенности и преимущества

Именно первичное лечение возможной ГЭРБ стала использоваться  в качестве теста. Если результаты теста положительные, необходимо  продолжать терапию  до 1-2 месяцев  в стандартных дозировках.  Чувствительность теста  достаточно высока и  колеблется от 78 до 98%.

Последние анализы показали  не очень убедительные результаты, однако  тест  и на сегодняшний день  используется  во многих странах мира для определения кислотозависимых заболеваний.

Стандартизировать тест  является задачей   трудноразрешимой, так как на данный момент нет  чётких рекомендаций и указаний  о  кратности и дозировании препаратов в рамках ИПП-тестирования. Помимо этого сами больные неправильно принимают лекарственные средства и  большая часть врачей даёт неправильные  рекомендации.

Успех эмпирической терапии неизменно приводит к повышению эффективности  антирефлюксной хирургии, улучшает прогноз заболевания в целом. Сформулирован тезис, который гласит, что  при отсутствии ответа на  ИПП-тест, не стоит  проводить хирургическое вмешательство.

Какова длительность тестирования

Общая продолжительность ИПП-теста  составляет 1-2 недели. Однако некоторые авторы считают, что тестирование не должно  быть дольше  1 недели, чтобы не получить   в ответ  рикошетную гиперсекрецию из-за увеличения  уровня гастрина. Поэтому   для тестирования используются  двойные  дозировки препарата.

Результат можно  читать  уже  спустя 3-5 дней. К примеру, в 2006 году проводилось исследование, которое показало одинаковую  диагностическую значимость  длительного и короткого курса терапии, основой которой являются ингибиторы протонной помпы.

Лишь у 23%  пациентов, которые страдали ГЭРБ-зависимым бронхитом симптомы редуцировались после продолжения  терапии  ИПП до 12 мес. Таким образом, доказано, что  эмпирическая терапия ИПП может не превышать  4 недель.

В исследовании 2010 года было выявлено, что  при лечении ИПП пациентов с ГЭРБ и  без в качестве дифференциальной диагностики, к концу второй недели  больные с ГЭРБ  больше  реагировали на купирование болевого синдрома.

Для  пациентов же с  хроническим кашлем, как внепищеводным проявлением  ГЭРБ, эмпирическое лечение должно назначаться на срок не менее  2-3 месяцев.

Китайские учёные определили, что чувствительность ИПП-теста находится в прямой зависимости от  длительности терапии. Чувствителльность теста увеличивается на 10%, если  увеличить продолжительность лечения от 1 до  2 или 4 недель.

ИПП-тест и желчный рефлюкс

Тест позволяет оценить  динамику симптомов заболевания на  фоне  максимальной ингибиции  секреции соляной кислоты (так работают ингибиторы протонной помпы).

На данный момент есть неопровержимые данные, что  ИПП  снижают не только   кислотность, но  и объём секреции желудочного сока, что  приводит  к  устранению  агрессивного субстрата при ГЭРБ. Частота  ГЭР, таким образом, значительно снижается.  При этом  ИПП уменьшают кислотоповреждающее действие на слизистую оболочку пищевода.

Эти  данные свидетельствуют о том, что  ИПП  снижают  дуоденогастроэзофагеальный рефлюкс. Если подойти с другой стороны,  можно   вспомнить о некислотном рефлюксе, который является резистентным к лечению  ИПП.  Стойкими рефлюксами некислотного происхождения  вызвано около 40% всех ГЭРБ.

Чем ограничивается ИПП-тест

При  наличии синдрома перекрёста функциональной диспепсии и ГЭРБ лечение  представляет некоторые трудности. При  снижении кислотности в желудке происходит   замедление эвакуации  содержимого в кишечник, что приводит к развитию  симптомов диспепсии. При этом   применение  двухнедельной  терапии высокими дозировками показывает слабые результаты эффективности.

Несмотря на многочисленные исследования и  положительные результаты  к ИПП-тесту  стали относиться  менее  доверчиво. По большому счёту, диагностическая точность данной методики  всё ещё  окончательно не  установлена.

 Если  исчезают симптомы  в верхних отделах пищеварительного тракта, это ещё не   означает, что  ГЭРБ присутствует.

 В 2012 году было проведено исследование, результаты которого показали, что  положительная реакция на тест   возникла лишь   у 69%  исследуемых с диагнозом ГЭРБ, выставленным  эндоскопически, и  у половины с неэрозивной  рефлюксной болезнью.

В трети случаев  ингибиторы протонной помпы в малых дозировках в качестве эмпирической терапии неэффективны. При отсутствии  ответа на малые дозы  количество принимаемого препарата увеличивается в  два раза. При отсутствии ответа и на это лечение пациенты записываются в группу с рефрактерной ГЭРБ.

Рефрактерная ГЭРБ

Этот тип заболевания возникает  в связи с образованием в желудке незабуференного кармана с кислотным содержимым. Неоднородность  желудочного содержимого подобного рода может сохраняться  и в течение некоторого времени после приёма пищи. В этом «кислотном кармане» и накапливается  потенциальная опасность, которая  вызывает формирование  рефрактерной рефлюксной болезни.

Кислотный карман  можно   устранить при помощи рабепразола  за  восьмидневный срок. Эта способность препарата была  выяснена в рандомизированном исследовании. Препарат вдвое уменьшил количество кислотных карманов и   значительно снизил их протяжённость. Такие же рекомендации были предложены в марте  на Американской коллегии гастроэнтерологов.

Эндоскопия или ИПП-тест

Эндоскопическое исследование  назначается  не только с целью выявления ГЭРБ, но и  с целью не пропустить  серьёзное  онкологическое заболевание или  язвенную болезнь.

Поэтому  назначение  ФГДС оправдано в любом случае. Для определения ГЭРБ  эта методики  обоснована в половине  случаев, так как именно в 50%   выявляется  заболевание.

Необходимо учитывать, что на ранних этапах ГЭРБ макроскопических изменений в желудке нет.

Существует понятие «эндоскопия раз в жизни» при ГЭРБ. Оно введено в практику для выявления пищевода Баррета, поскольку это состояние является предрасполагающим фактором  для развития  онкологической патологии.

  На сегодняшний день доказано, что   неэрозивная и эрозивная  формы ГЭРБ, а также  пищевод Баррета  не разные стадии одного заболевания, но разные  фенотипы.

  Эти  заключения основываются  на  исследовании британских учёных, показавших, что лишь у 4,5% неэрозивная рефлюксная  болезнь перешла в эрозивную форму за  четверть века.

Как выбрать

Препарат для ИПП-теста должен быть максимально  безопасным и эффективным. Рабепразол обладает высокой скоростью развития  антисекреторного эффекта.

При  возникновении бронхолегочных  симптомов ГЭРБ  антисекреторная терапия должна проводиться намного дольше, чем при  типичных клинических проявлениях.

Рабепразол согласно исследованиям  2006 года показал наибольшую эффективность в отличие от  омепразола и эзомепразола. Эффективность рабепразола   определялась быстрым устранением ночной изжоги.

  • Алексей Кусенко
  • Распечатать

Источник: https://pancreatit.info/gastroenterologiya-i-znachenie-testa-s-ingibitorom-protonnoj/

Ипп в лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта

ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ В ГАСТРОЭНТЕРОЛОГИИ

ИПП, или ингибиторы протонной помпы, относятся к группе фармакологических препаратов, используемых в терапии желудочных патологий. Лекарственные средства быстро устраняют симптомы, спровоцированные избыточной выработкой хлористоводородной кислоты.

Наибольшей эффективностью обладают современные представители ИПП: Рабепразол, Омепразол, Лансопразол, Пантопразол и Эзомепразол. Они используются в составе комплексного лечения различных видов гастритов и язвенных повреждений. Перед назначением ингибиторов протонной помпы гастроэнтеролог изучает результаты лабораторных и инструментальных исследований.

При назначении дозировок и определении продолжительности лечения врач учитывает общее состояние здоровья пациента и наличие заболеваний в анамнезе.

Омепразол — самый известный представитель группы ингибиторов протонной помпы

Особенности фармакологических препаратов

Долгое время для повышения pH желудочного сока использовались антациды. При попадании в организм человека действующие вещества препаратов вступают в химическую реакцию с хлористоводородной кислотой. Образующиеся в результате нейтральные продукты выводятся из пищеварительного тракта при каждом опорожнении кишечника. Но у антацидов есть серьезные недостатки:

  • отсутствие длительного терапевтического действия;
  • неспособность воздействовать на основную причину заболевания.

Поэтому синтезирование первого представителя ингибиторов протонной помпы (Омепразола) совершило прорыв в терапии язв и гастритов. Если антациды помогают снизить уровень уже выработанной соляной кислоты, то ИПП препятствует ее продуцированию.

Это позволяет избежать развития у человека диспепсических расстройств — избыточного газообразования, тошноты, рвоты, изжоги и кислой отрыжки. Несомненным достоинством ингибиторов протонной помпы становится возможность долго поддерживать максимальную терапевтическую концентрацию в системном кровотоке.

Только через 15-20 часов париетальные клетки желудка начинают вновь вырабатывать хлористоводородную кислоту.

Для активизации представителей ИПП в пищеварительном тракте требуется различное время:

  • быстрее всех оказывает лечебное действие Рабепразол;
  • самым замедленным действием обладает Пантопразол.

Есть у ингибиторов протонной помпы и общие свойства. Например, после проникновения в желудочно-кишечный тракт все ИПП подавляют продуцирование едкой кислоты более чем на 85%.

Предупреждение: «При выборе препарата для лечения гастритов или язвенных повреждений врачи учитывают индивидуальную чувствительность пациентов к действующему веществу определенного ингибитора протонной формы.

Она проявляется довольно своеобразно — даже при недавнем приеме таблеток pH желудочного сока резко снижается.

Такая концентрация кислоты определяется приблизительно в течение часа, а затем наступает резкое улучшение самочувствия человека».

Действие лекарственных средств в организме человека

ИПП — это предшественники лекарственных средств. Терапевтическое действие начинается только после присоединения к ним протона водорода в желудочно-кишечном тракте.

Активная форма препаратов воздействует непосредственно на ферменты, отвечающие за выработку хлористоводородной кислоты.

Ингибиторы протонной помпы не сразу начинают проявлять свои лечебные свойства, а только по мере накопления основных соединений в тканях и их конвертации в сульфенамиды. Скорость снижения выработки хлористоводородной кислоты может варьироваться в зависимости от вида препарата.

Но такая разница возможна только в первые дни использования ИПП. В процессе проведенных клинических исследований было доказано, что спустя неделю применения любых ингибиторов протонной помпы их терапевтическая эффективность выравнивается.

Это становится возможным благодаря схожему химическому составу лекарственных средств. Все ИПП относятся к замещенным производным бензимидазола и образованы в результате реакции слабой кислоты.

После активации в тонком отделе кишечника препараты начинают воздействовать на железистые клетки слизистой оболочки желудка. Это происходит следующим образом:

  • ИПП проникают в канальцы париетальных клеток, превращаясь в тетрациклические сульфенамиды;
  • протонная помпа содержит цистеиновые рецепторы, с которыми и связываются сульфенамиды с помощью дисульфидных мостиков;
  • начинает подавляться действие (H+,K+) -АТФаз, расположенных на апикальных мембранах железистых клеток;
  • замедляется, а затем и полностью приостанавливается перенос протонов водорода в полость желудка.

После ингибирования (H+,K+) -АТФазы становится невозможным продуцирование хлористоводородной кислоты клетками слизистой оболочки желудка. Проведение антисекреторной терапии показано пациентам при любых формах гастритов, даже с пониженной кислотностью. Это необходимо для быстрой регенерации поврежденных тканей — основной причины болей в эпигастральной области.

Совет: «Нельзя пропускать прием ИПП или прерывать лечение. Обязательным условием быстрой регенерации тканей является постоянное присутствие препаратов в организме человека. Заживление и рубцевание изъязвлений происходит спустя несколько недель после начала приема ингибиторов протонной помпы».

Ингибиторы протонной помпы с Пантопразолом усиливают действие антибиотиков

Все виды ингибиторов протонной помпы

Гастроэнтерологи используют для лечения желудочно-кишечных патологий пять представителей ингибиторов протонной помпы, отличающихся друг от друга действующими веществами.

При неэффективности одного ИПП врач заменяет его другим препаратом. На прилавках аптек каждый вид антисекреторного средства представлен множеством структурных аналогов российского и зарубежного производства.

Они могут иметь серьезные ценовые отличия, несмотря на одинаковые дозировки и количество капсул.

Выбирая между аналогами одного из представителей ИПП, гастроэнтеролог нередко рекомендует пациенту более дорогостоящий препарат. Не стоит обвинять врача в какой-либо корысти — такое предпочтение в большинстве случаев оправдано. Например, у российского препарата Омепразола есть аналоги:

  • индийский Омез;
  • Ультоп производства Словении.

Многие пациенты не почувствуют разницу, принимая эти препараты, так как они проявляют примерно одинаковый терапевтический эффект. Но у некоторых людей выздоровление наступит после курсового лечения Ультопом.

Это объясняется не только качеством действующего вещества, но и разными вспомогательными ингредиентами, использованными для формирования капсул и таблеток.

Блокаторы протонной помпы — препараты, требующие индивидуального подхода при назначении дозировок и продолжительности курсового лечения.

Омепразол

Омепразол — самый распространенный и широко используемый ингибитор протонного насоса в лечении патологий желудочно-кишечного тракта. Он купирует воспалительные процессы на слизистых оболочках, способствует быстрой регенерации повреждений.

Его эффективность доказана в терапии пациентов, у которых диагностировано злокачественное новообразование в желудке, провоцирующее повышенную выработку хлористоводородной кислоты. Омепразол значительно усиливает бактерицидное действие антибиотиков при их одновременном назначении.

Через час после приема препарата в крови обнаруживается его максимальная концентрация, которая сохраняется в течение 2,5-4 часов.

Лансопразол

Биодоступность этого представителя группы ИПП приближается к 90%. Механизм действия Лансопразола отличается от других препаратов конструкцией радикалов, которые обеспечивают антисекреторный эффект.

Лекарственное средство способствует формированию образованию специфических иммуноглобулинов к Helicobacter pylori. В результате рост грамотрицательной бактерии успешно подавляется. Этот ингибитор протонного насоса не оказывает никакого влияния на моторику пищеварительного тракта.

К структурным аналогам Лансопразола относятся: Ланцид, Эпикур, Ланзап.

Пантопразол

В отличие от других ИПП Пантопразол может использоваться продолжительное время в терапии гастритов и язвенных повреждений. Такой способ не провоцирует развития побочных действий.

Пантопразол применяется независимо от значений pH желудочного сока, так как это не оказывает влияние на его терапевтическую эффективность. Несомненное достоинство ингибитора протонной помпы — отсутствие диагностированных обострений заболевания после его курсового приема.

Пантопразол выпускается производителями в виде капсул для перорального приема и инъекционных растворов. Самые известные структурные аналоги препарата — Кросацид, Контролок, Нольпаза.

Рабепразол

Это противоязвенное средство отличается от Омепразола строением пириднового и имидазольного колец, что позволяет Рабепразолу более эффективно связывать протоны и ионы калия. Ингибитор протонного насоса выпускается в виде капсул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

После применения Рабепразола язвенные повреждения полностью излечиваются спустя месяц после начала приема лекарственного средства. Гастроэнтерологи включают препарат в терапевтическую схему гастритов, спровоцированных Helicobacter pylori.

К структурным аналогам Рабепразола относятся: Золиспан, Хайрабезол, Берета.

Ингибиторы протонной помпы на основе Эзомепразола оказывают самое продолжительное терапевтическое воздействие

Эзомепразол

Благодаря наличию только одного S-изомера Эзомепразол не так быстро метаболизируются гепатоцитами, как другие ингибиторы протонного насоса.

Препарат длительное время находится в системном кровотоке в максимальной терапевтической концентрации.

Лечебное действие Эзомепразола продолжается около 15 часов, что является самым высоким показателем среди всех ИПП. Наиболее известные аналоги этого препарата — Эманера, Нексиум.

Преимущества ингибиторов протонной помпы

Производители выпускают ингибиторы протонной помпы в виде капсул, таблеток, растворов для парентерального применения. Инъекционные препараты используются при обострении желудочных патологий, когда требуется быстро снизить выработку хлористоводородной кислоты.

Действующие вещества твердых лекарственных форм покрыты прочной оболочкой. Она необходима для защиты ингибиторов протонной помпы от воздействия агрессивного желудочного сока.

Без оболочки основное соединение препаратов быстро бы разрушилось, не успев оказать никакого терапевтического воздействия.

Наличие такой защиты обеспечивает попадание ИПП в тонкий отдел кишечника и происходит высвобождение действующего вещества в щелочной среде. Такой путь проникновения позволяет проявлять лекарственным средствам максимальные терапевтические свойства. К несомненным достоинствам препаратов относятся:

  • быстрое и эффективное устранение изжоги и болей в области эпигастрия у пациентов с повышенной выработкой желудочного сока и пищеварительных ферментов;
  • более длительное и интенсивное снижение продуцирования хлористоводородной кислоты по сравнению с антацидными лекарственными средствами и антагонистами Н2-рецепторов;
  • самая высокая эффективность в терапии пациентов с гастродуоденитами, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • наличие короткого периода полувыведения и незначительный почечный клиренс;
  • быстрая абсорбция в тонком отделе кишечника;
  • высокий уровень активации даже при низких значениях pH.

Ингибиторы протонной помпы — препараты, которые гастроэнтерологи всегда включают в терапевтическую схему, если при проведении лабораторных исследований у пациентов были обнаружены Helicobacter pylori. Эти грамотрицательные бактерии часто становятся причиной развития язв и гастритов. Патогенные микроорганизмы снабжены жгутиками, с помощью которых они:

  • передвигаются по органам пищеварения;
  • крепятся к стенкам желудка;

Это способствует возникновению многочисленных повреждений слизистых оболочек. После приема ИПП кислотность в желудке нормализуется, что создает неблагоприятную обстановку для роста и активного размножения бактерий. Отсутствие кислой среды служит серьезным препятствием для перемещения микробов в желудочно-кишечном тракте.

Рекомендация: «Ингибиторы протонной помпы усиливают действие антибактериальных препаратов, которые применяются для уничтожения Helicobacter pylori. Это позволяет снизить разовые и суточные дозы противомикробных средств, а также продолжительность их приема. Гастроэнтерологи используют такую особенность ИПП для профилактики развития дисбактериоза после проведения антибиотикотерапии».

Шевелева Людмила Геннадьевна

Все материалы на сайте ozhivote.ru представлены
для ознакомления, возможны противопоказания, консультация с врачом ОБЯЗАТЕЛЬНА! Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением!

Источник: http://ozhivote.ru/ipp/

Ингибиторы протонной помпы: поколения препаратов и их особенности

ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ В ГАСТРОЭНТЕРОЛОГИИ

Ингибиторы протонной помпы (они же ингибиторы протонного насоса, блокаторы протонной помпы, блокаторы водородной помпы, блокаторы H+/K+-АТФазы, чаще всего встречается сокращение ИПП, иногда − ИПН) — это препараты, регулирующие и подавляющие секрецию соляной кислоты. Предназначены для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрита, дуоденита и других заболеваний, связанных с повышенной кислотностью.

Виды и список препаратов

Существует несколько поколений ИПП, которые отличаются друг от друга дополнительными радикалами у молекулы, за счёт чего изменяется продолжительность лечебного действия препарата и скорость его наступления, устраняются побочные эффекты предшествующих средств, регулируется взаимодействие с другими препаратами. В России зарегистрировано 6 наименований ингибиторов.

1 поколение

  • Омепразол. Самое первое вещество из всех ИПП, синтезировано в конце 70-х годов прошлого века. Является «золотым стандартом» для сравнения с другими ингибиторами протонной помпы.

    Блокирует работу клеток, которые вырабатывают соляную кислоту, за счет этого снижает её концентрацию в желудке. Следующие ингибиторы обладают таким же свойством.

    Наилучшим образом действует в кислой среде желудка, поэтому назначается за 20 минут до еды.

2 поколение

  • Лансопразол. Препараты этой группы не получили большой популярности среди врачей. Биодоступность (усвояемость) после первого применения почти в 2,5 раза выше, чем у омепразола, и остаётся такой же на протяжении всего лечения.

    Развитие терапевтического эффекта быстрее, чем у остальных ИПП. Блокирует и дневную, и ночную секрецию желудочного сока вне зависимости от времени суток, когда он был принят. Период восстановление синтеза соляной кислоты около 13 часов.

    Для лучшего рубцевания язв требуется её блокирование на 18 часов ежедневно в течение всего курса лечения.

3 поколение

  • Рабепразол. Приостанавливает выработку соляной кислоты примерно на 28 часов. Минимально взаимодействует с препаратами других групп.

    По сравнению с другими ИПП быстрее восстанавливает поражённый пищевод при ГЭРБ (болезни, когда желудочное содержимое периодически забрасывается в пищевод, вследствие чего страдает его слизистая оболочка).

  • Пантопразол.

    Группу на основе этого вещества в современное время назначают чаще всего, так как её изучали достаточно долго и тщательно. Обладает наименьшими побочными эффектами при продолжительном курсе лечения. Длительнее блокирует выработку соляной кислоты (около 46 часов). Меньше всех ИПП негативно взаимодействует с другими лекарствами.

    Эффективность не зависит от приёма пищи.

  • Эзомепразол. Является изомером омепразола, то есть обладает такой же молекулой и радикалами, но они расположены в зеркальном отображении друг друга, что сильно влияет на биодоступность вещества. У эзомепразола усвояемость выше.

    Блокирует синтез соляной кислоты примерно на 16 часов. Начинает действовать через 1 час после приёма.

  • Декслансопразол. Изомер лансопразола. Выпущен в 2009 году, в России зарегистрирован в 2014.

    Продукция соляной кислоты полностью восстанавливается через 4 дня после последнего приёма, длительность эффекта составляет в среднем 72 часа. В единственном препарате представлен в виде 2-х типов гранул, которые растворяются в разное время в зависимости от уровня pH, таким образом увеличивая своё действие.

Существует ещё Дексрабепразол — оптический изомер рабепразола, но у него пока нет государственной регистрации в России.

Препараты на основе омепразола

  • Лосек Мапс. Оригинальный препарат омепразола. Единственный, который выпускается в таблетках, все остальные препараты с этим веществом — капсулы. Страна-производитель: Швеция.
  • Омез.

    Один из самых популярных препаратов ИПП.

    Выпускается в нескольких дозировках и комбинациях: Омез 20 мг (классическая дозировка), 10 и 40 мг; Омез Д (включает в состав омепразол и домперидон – противорвотное средство, которое также используется для устранения тяжести в желудке, тошноты, изжоги и других диспепсических явлений); Омез Инста (препарат в форме порошка, за счёт чего быстрее начинает своё действие); Омез ДСР (в составе тоже омепразол и домперидон, только в других соотношениях). Индия.

Препараты на основе лансопразола

  • Превацид. Оригинальное лекарство. В России не зарегистрировано. Используется как средство от изжоги. Япония.
  • Эпикур. Приём пищи снижает эффективность и всасывание действующего вещества на 50%. Россия.

Препараты на основе рабепразола

  • Париет. Оригинальное лекарственное средство. Производится в таблетках, растворимых в кишечнике. Курс лечения 14 дней, препарат принимается 1 раз в сутки натощак утром. Япония.
  • Разо. Относительно новый аналог, который чаще всего назначают врачи из препаратов этой группы. Индия.

Препараты на основе пантопразола

  • Контролок. Оригинальный препарат. По сравнению с другими ИПП химически более стабилен при нейтральном pH (показатель около 7). Германия.
  • Нольпаза. Имеет наибольшее разнообразие дозировок и фасовок. Может применяться совместно с клопидогрелом. Словения.

Препараты на основе эзомепразола

  • Нексиум. Оригинальный эзомепразол. Может использоваться в качестве поддерживающего лечения после заживления эрозий пищевода довольно длительное время без побочных эффектов.

    Швеция.

  • Эманера. Часто назначается для защиты желудка людям, подверженных риску образования язвы во время приёма обезболивающих противовоспалительных препаратов. Словения.

Препараты на основе декслансопразола

  • Дексилант. Принимается для лечения язв в пищеводе и для облегчения изжоги. Практически не популярен у врачей в качестве препарата для лечения язвенной болезни желудка. В капсуле находится 2 вида гранул, которые растворяются в разное время, что зависит от уровня pH.

    США.

При назначении определённой группы «празолов» всегда возникает вопрос: «Какой препарат лучше выбрать — оригинальный или его дженерик?» В большинстве своём, оригинальные средства считаются более эффективными, так как их исследовали много лет в стадии молекулы, затем проводили доклинические и клинические испытания, взаимодействия с другими веществами и пр. Качество сырья, как правило, у них лучше. Технологии изготовления более современны. Всё это непосредственно влияет на скорость наступления эффекта, само терапевтическое действие, наличие побочных эффектов и т. д.

Если выбирать аналоги, лучше отдавать предпочтение препаратам производства Словении и Германии. Они трепетно относятся к каждой стадии производства препарата.

Имеются ли у вас заболевания кишечника? — Пройти онлайн тест!

Показания к приёму

Все блокаторы протонной помпы применяются для лечения заболеваний ЖКТ:

  • язва желудка и 12-перстной кишки;
  • эрозии, вызванные приёмом обезболивающих противовоспалительных препаратов, также назначаются для защиты желудка во время их применения;
  • язвенные поражения пищевода;
  • снятие симптомов: тошнота, изжога, кислая отрыжка;
  • как вспомогательные средства в комплексном лечении для уничтожения Helicobacter pylori.

 Загрузка …

Особенности применение ИПП при различных патологиях

Эти препараты используются только при состояниях, когда кислотность желудочного сока повышена, так как они переходят в свою активную форму только при определённом уровне pH. Это следует понимать для того, чтобы не ставить самим себе диагнозы и не назначать лечение без врача.

Гастрит с пониженной кислотностью

При этой болезни ИПП бесполезны, если показатель pH желудочного сока превышает 4-6. При таких значениях препараты не переходят в активную форму и просто выводятся из организма, не принося никакого облегчения состояния.

Язва желудка

Основная статья: Язва желудка

Для её лечения крайне важно соблюдать правила приёма ИПП. Если систематически нарушать режим, то терапия может затянуться на долгое время и вероятность возникновения побочных эффектов повышается.

Самое главное, принимать лекарство за 20 минут до еды, чтобы в желудке был нужный показатель pH. Некоторые поколения ИПП плохо работают в присутствии пищи.

Пить препарат лучше в одно и то же время утром, чтобы выработать привычку о приёме.

Инфаркт миокарда

Казалось бы, при чём тут он? Довольно часто после инфаркта пациентам прописывают антиагрегант – клопидогрел. Почти все ингибиторы протонной помпы снижают эффективность этого важного вещества на 40-50%.

Это происходит из-за того, что ИПП блокируют фермент, который отвечает за трансформацию клопидогрела в активную форму. Данные средства часто назначают вместе, т. к.

антиагрегант способен вызывать желудочные кровотечения, таким образом врачи пытаются защитить желудок от побочных эффектов.

Единственный блокатор протонной помпы, который наиболее безопасен в сочетании с клопидогрелом, — пантопразол.

Системные грибковые заболевания

Иногда грибок лечат при помощи пероральных форм итраконазола. В этом случае препарат действует не в одном конкретном месте, а на весь организм в целом.

Противогрибковое вещество покрыто специальной оболочкой, которая растворяется в кислой среде, при снижении значений pH препарат хуже всасывается.

При их совместном назначении, препараты принимаются в разное время суток, при этом итраконазол лучше запивать колой или другими напитками, повышающими кислотность.

Противопоказания

Хоть список не очень большой, важно прочесть этот пункт инструкции внимательно. И обязательно предупредить врача о любых болезнях и других принимаемых препаратах.

АбсолютныеОтносительные
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов;
  • одновременный приём с некоторыми противогрибковыми препаратами – увеличивается нагрузка на печень;
  • непереносимость фруктозы
  • детский возраст, беременность и период лактации (целесообразность определяет врач);
  • нарушение пищеварения на фоне нервных потрясений;
  • тяжелые формы почечной и печёночной недостаточности

Побочные эффекты

Обычно нежелательные эффекты минимальны, если курс лечения короткий. Но всегда возможно возникновение следующих явлений, которые проходят с отменой препарата или после пройденного курса лечения:

  • боль в брюшной полости, нарушение стула, вздутие живота, тошнота, рвота, сухость во рту;
  • головная боль, головокружение, общее недомогание, бессонница;
  • аллергические реакции: зуд, сыпь, сонливость, отёки.

Альтернативные препараты ИПП

Есть ещё одна группа антисекреторных препаратов, которая также используется при язвенной болезни и других синдромах — блокаторы Н2-гистаминорецепторов.

В отличие от ИПП, средства блокируют определённые рецепторы в желудке, в то время как ингибиторы протонной помпы тормозят деятельность ферментов, при помощи которых происходит выработка соляной кислоты.

Воздействие H2-блокаторов более короткое и менее эффективное.

Основные представители — фамотидин и ранитидин. Длительность действия около 10-12 часов при однократном применении. Проникают через плаценту и попадают в грудное молоко.

Обладают эффектом тахифилаксии − реакция организма на повторное применение препарата заключается в заметном снижение терапевтического эффекта, иногда даже в 2 раза. Обычно наблюдается спустя 1-2 суток после начала приёма.

В большинстве случаев используются, когда остро стоит вопрос о цене лечения.

Антацидные препараты тоже можно отнести к альтернативным средствам. Они снижают кислотность желудка, но делают это на очень короткий срок и используются только в качестве экстренных вспомогательных средств при боли в желудке, изжоге, тошноте. Обладают неприятным эффектом — синдром рикошета.

Он заключается в том, что показатель pH резко стремится вверх после окончания действия лекарства, кислотность повышается ещё сильнее, симптомы могут обостряться с двойной силой. Этот эффект чаще наблюдается после принятия антацидов, содержащих кальций.

Кислотный рикошет нейтрализуется приёмом пищи.

Источник: https://ProKishechnik.info/preparaty/ingibitory-protonnoj-pompy.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.