Кеторол® в лечении болевых синдромов (обзор)

Содержание

Кеторол

Кеторол® в лечении болевых синдромов (обзор)

Анальгезирующие и нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Кеторол (Ketorol)

Фармакологическое действие

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство с преимущественно обезболивающим эффектом. Действующее вещество препарата – кеторолак (кеторолака трометамин). Кеторолак обладает умеренным жаропонижающим свойством, противовоспалительным эффектом и выраженным анальгетическим действием.

Кеторолак преимущественно в периферических тканях вызывает неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, в результате чего наблюдается ингибирование образования простагландинов. Простагландины играют важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции.

По химической структуре действующее вещество Кеторола — рацемическая смесь из +R- и -S- энантиомеров, причем обезболивающее действие препарата обусловлено именно -S-энантиомерами.

Кеторол не влияет на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект Кеторола по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит нестероидные противовоспалительные средства других групп.

Начало анальгезирующего действия после внутримышечного введения или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 1-2 часа.

Показания к применению

Для купирования болевого синдромы, вызванного любой причиной, при сильной или средней степени выраженности (включая онкологическую патологию и боли в периоде после оперативных вмешательств).

Способ применения

Кеторол-таблетки

Назначаются для приема внутрь. В зависимости от степени выраженности и тяжести боли применяют однократно или повторно в дозе 10 мг (максимально допустимая доза – 4 таблетки в сутки – 40 мг). Длительность 1 курса лечения – не более 5 дней.

Кеторол для внутримышечного введения

Индивидуально подбирают минимально эффективную дозу, которая зависит от терапевтического ответа пациента и интенсивности болевого синдрома. Если это необходимо, можно параллельно назначать уменьшенные дозы анальгетиков опиоидного ряда.

В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг препарата однократно или повторно (каждые 4-6 часов) по 10-30 мг. Пациентам более 65 лет, а так же при нарушении почечных функций Кеторол назначают внутримышечно однократно 10-15 мг или повторно 10-15 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.

Максимально допустимая доза для пациентов до 65 лет – 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки. Курс терапии – не более 5 дней.

Переход с внутримышечного на внутреннее применение

В день перехода доза Кеторола для приема внутрь не должна превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь должна составлять не более 90 мг/сутки для пациентов 65 лет и менее, для пациентов с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет – 60 мг/сутки.

Побочные действия

Градация побочных действий: больше 3% — частые, 1-3% — менее частые; меньше 1% — редкие.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице без или с азотемией и/или гематурией, острая почечная недостаточность, уремический гемолитический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура), снижение или повышение объема выделенной мочи, отеки почечного характера, частое мочеиспускание, нефрит (редко).

Со стороны пищеварительной системы: диарея и гастралгия, особенно у больных в возрасте более 65 лет, которые в анамнезе страдали эрозивно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (часто); метеоризм, ощущение переполнения желудка, запор, стоматит, рвота (менее часто); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение (жжение или спазм в эпигастральной области, абдоминальная боль, рвота по типу «кофейной гущи», изжога, мелена, тошнота) и перфорацию стенки желудочно-кишечного тракта, гепатит, острый панкреатит, холестатическая желтуха, гепатомегалия (редко).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение (часто); депрессия, галлюцинации, психоз, звон в ушах, ухудшение слуха, нарушение зрения (включая нечеткое зрительное восприятие), гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги) — редко.

Со стороны дыхательной системы: отек гортани (затруднение дыхания, одышка), диспноэ или бронхоспазм, ринит (редко).

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции или анафилаксия (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, диспноэ или тахипноэ, периорбитальные отеки, отек век, затрудненное дыхание, одышка, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке) — редко.

Со стороны системы свертывания крови: носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны, кровотечение из кишечника (редко).

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, анемия, лейкопения (редко).

Реакции со стороны кожи: пурпура и кожная сыпь, в том числе макуло-папулезная сыпь (менее часто); крапивница, эксфолиативный дерматит (лихорадка с или без озноба, шелушение или уплотнение кожи, покраснение, болезненность и/или отек небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона (редко).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: небольшое повышение артериального давления (менее часто); отек легких, потеря сознания (редко).

Местные реакции при введении в мышцу: боль или жжение в месте инъекции (менее часто).

Другие: отеки голеней, лица, лодыжек, ступней, пальцев, повышение массы тела (часто); чрезмерная потливость (менее часто); лихорадка, отек языка, (редко).

Противопоказания

• Аспириновая триада;

ангионевротический отек;

бронхоспазм;

повышенная чувствительность к трометамину кеторолаку и/или другим средствам группы НПВС;

гиповолемия вне зависимости от причины ее развития;

эрозивно-язвенные заболевания пищеварительной системы в фазе обострения;

гипокоагуляция (включая случаи гемофилии);

дегидратация;

пептические язвы;

геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный);

комбинация с другими НПВС;

почечная и/или печеночная недостаточность (если плазменный креатинин более 50 мг/л);

нарушение кроветворения;

геморрагический диатез;

беременность, роды, лактация;

высокий риск развития кровотечения (включая послеоперационные);

возраст до 16 лет.

Беременность

Кеторол противопоказан беременным женщинам. Если необходимо назначить препарат во время лактации, грудное вскармливание временно прекращают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинация парацетамола и Кеторола увеличивает риск токсического воздействия на почечную ткань, с метотрексатом – вызывает повышенную нефро- и гепатотоксичность.

Одновременное назначение кеторолака с препаратами кальция, глюкокортикостероидами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами из других групп, кортикотропином и этанолом может спровоцировать язвообразование в слизистой желудочно-кишечного тракта, что угрожает развитию желудочно-кишечных кровотечений.

На фоне применения препарата может встретиться снижение клиренса лития и метотрексата и повышение токсичности обоих этих веществ.

Одновременное применение с антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, антиагрегантами, пентоксифиллином и цефотетаном увеличивает возможный риск развития кровотечения.

Кеторол снижает действие гипотензивных и диуретических средств, поскольку вызывает уменьшение образования простагландинов в почках.

Пробенецид снижает объем распределения и плазменный клиренс Кеторола, увеличивает его содержание в сыворотке крови и повышает период полувыведения кеторолака трометамина.

Совместное применение метотрексата и кеторолака возможно исключительно при назначении малых доз метотрексата (при этом необходимо тщательно контролировать плазменную концентрацию метотрексата).

На всасывание кеторолака трометамина не влияет прием антацидных средств.

Кеторол увеличивает содержание в плазме крови нифедипина и верапамила.

При одновременном с Кеторолом применении гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина повышается, что требует изменение дозы последних. При назначении препарата с другими лекарственными средствами, обладающими нефротоксическим действием (в тот числе золотосодержащие препараты) увеличивается риск возникновения нефротоксичности.

Лекарственные средства, которые ингибируют канальцевую секрецию, уменьшают клиренс трометамина кеторолака и увеличивают его концентрацию в сыворотке крови.

При сочетании препарата с анальгетиками опиоидного ряда возможно значительное снижение дозировки последних.

Совместное назначение натрия вальпроата и Кеторола приводит к нарушению агрегации тромбоцитов.

Фармацевтически трометамина кеторолак несовместим с препаратами лития и раствором трамадола.

Не следует смешивать раствор для внутримышечного введения Кеторол в одном шприце с прометазином, морфина сульфатом и гидроксизином, поскольку они вступают в химическое взаимодействие с выпадением осадка.

Раствор для внутримышечного введения Кеторол совместим с 5% раствором декстрозы, изотоническим раствором натрия хлорида, плазмалитом, раствором Рингера-лактата и раствором Рингера, а также с инфузионными растворами, в которые включены гидрохлорид лидокаина, гидрохлорид допамина, аминофиллин, гепарина натриевая соль и человеческий инсулин короткого действия.

Передозировка

Возможные признаки передозировки Кеторола: тошнота, боли в животе, рвота, пептические язвы или эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, метаболический ацидоз, нарушения функции почек.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением адсорбирующих препаратов, симптоматическое лечение. Не выводится в значительной степени диализными методами.

Форма выпуска

Кеторол-таблетки: круглые, покрытые оболочкой зеленого цвета, с символом «S» на 1 стороне, двояковыпуклые, содержат по 10 мг кеторолака трометамина. Излом – белый или почти белый. В упаковке 20 штук (по 10 штук в каждом блистере).

Кеторол – раствор для внутримышечного введения в ампулах из темного стекла, содержащих 1 мл Кеторола (30 мг трометамина кеторолака). В блистере 10 ампул.

Условия хранения

Хранить по списку Б. место для хранения должно быть сухим и защищенным от света. Температура – не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Защищать от доступа детей. Рецептурный отпуск из аптек.

Синонимы

Кеталгин, Долак, Адолор, Кеторол, Кетанов, Кеторолак, Нато, Кетродол, Торолак, Кеталгин, Торадол.

Состав

Кеторол-таблетки

Активное вещество: трометамина кеторолак.

Неактивные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия крахмал гликолат, титана диоксид, пропиленгликоль, краситель — олив зеленый.

Кеторол-раствор для внутримышечного введения

Активное вещество: трометамина кеторолак.

Неактивные вещества: этанол, натрия хлорид, октоксинол, динатрия эдетат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Дополнительно:

Не рекомендуется назначать Кеторол в качестве компонента для премедикации, обезболивания в акушерской практике и поддерживающей анестезии из-за значительного риска возникновения кровотечений. Не показан в терапии хронического болевого синдрома.

Воздействие действующего вещества Кеторола на агрегацию тромбоцитов наблюдается на протяжении 1-2 суток.

Пациентам с нарушениями в свертывающей системе крови кеторолак назначают в случае, если проводится постоянный мониторинг количества тромбоцитов — это особенно важно при необходимости надежного гемостаза (послеоперационный период).

Назначать с осторожностью при холецистите, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции почек (с сывороточным креатинином менее 50 мг/л), активном гепатите, холестазе, системной красной волчанке, сепсисе, полипозных разрастаниях в носоглотке и слизистой оболочке полости носа, пожилым пациентам старше 65 лет.

Риск развития побочных действий со стороны мочевыделительной системы повышается при гиповолемии.

Кеторол при необходимости можно применять в сочетании с анальгетиками опиоидной группы.

Кеторол не рекомендуется принимать одновременно с парацетамолом свыше 5 дней.

При применении Кеторола у значительного числа пациентов развиваются побочные действия со стороны центральной нервной системы (например, сонливость, головная боль, головокружение), поэтому лучше избегать выполнения видов деятельности, требующих быстрой реакции и повышенного внимания (работа с механизмами, вождение автотранспорта).

Внимание

Перед применением препарата Кеторол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Источник: http://www.aptekainfo.com/pill/ketorol/

Кеторол в ампулах и таблетках, инструкция по применению

Кеторол® в лечении болевых синдромов (обзор)

Кеторол – один из самых распространенных обезболивающих препаратов, который применяют для избавления от головной боли, миалгии, артралгии, болей, связанных со стоматологическими заболеваниями. Инструкция по применению Кеторола в ампулах для инъекций и таблетках также допускает использование препарата для облегчения болей у онкологических больных на ранних стадиях болезни.

Формы выпуска Кеторола

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах, которые отличаются способом применения и концентрацией действующего вещества. Для системного использования Кеторол применяется в форме таблеток и раствора в ампулах для инъекций, который можно вводить внутривенным и внутримышечным способом.

Действующее вещество Кеторола – кеторолак – относится к производным уксусной кислоты и входит в группу противовоспалительных лекарственных средств нестероидного происхождения.

В ампулах для инъекций содержание кеторолака составляет 30 мг/мл, поэтому уколы Кеторола назначаются, когда необходимо быстро достичь анальгезирующего и противовоспалительного эффекта.

Таблетки содержат 10 мг кеторолака и подходят для купирования болевых синдромов умеренной и средней интенсивности.

Для местного обезболивания при ушибах и травмах применяется Кеторол в форме геля с 2 % концентрацией действующего вещества.

Кеторол отпускается из аптек по рецепту и может храниться в течение 3 лет при температуре не выше 25°.

Кеторол по фармакологическим свойствам относится к нестероидным противовоспалительным анальгетикам и ингибиторам циклооксигеназ. Циклооксигеназы – это группа ферментов, участвующих в образовании простагландинов. Простагландины относятся к группе активных веществ, имеющих липидную структуру и образующихся в организме из некоторых незаменимых жирных кислот путем ферментации (расщепления).

Это главные медиаторы воспалительных процессов в организме человека, и блокирование их активности позволяет уменьшить интенсивность воспаления и облегчить состояние пациента.

Терапевтический эффект от применения Кеторола:

  1. устранение лихорадочного синдрома;
  2. снижение температуры тела (умеренное жаропонижающее действие);
  3. уменьшение боли;
  4. купирование острого воспаления.

Показания к применению уколов Кеторола

Кеторол относится к лекарствам для симптоматической терапии, и его применение не оказывает влияния на причину воспалительного процесса и никак не влияет на прогрессирование основного заболевания.

Главной задачей использования Кеторола является быстрое купирование болевого синдрома и реакций воспаления при заболеваниях, сопровождающихся активацией медиаторов воспаления.

Это могут быть:

  • инфекционные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры и общими интоксикационными симптомами (головной болью, лихорадкой и т.д.);
  • травмы и ушибы;
  • патологии опорно-двигательного аппарата (артроз, артрит, остеохондроз, спондилез, эпидурит);
  • заболевания полости рта (кариес, флюс, пародонтит);
  • неврологические расстройства, сопровождающиеся нарушением нервно-мышечной передачи (радикулит);
  • различные болевые синдромы (невралгия, миалгия и т.д.).

Препарат может применяться для купирования послеоперационных болей и болевого синдрома у онкологических больных, включая начальную стадию метастазирования. При активном образовании метастаз использование Кеторола малоэффективно.

Дозировка согласно инструкции

При болях умеренной интенсивности принимать Кеторол рекомендуется в форме таблеток. Использование парентеральных (инъекционных) форм показано при остром болевом синдроме, при этом начинать курс лечения следует с минимально эффективных доз.

Приведенный ниже режим дозирования указан для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет. Пациентам старческого возраста (старше 65 лет) требуется индивидуальная коррекция дозы с учетом имеющихся заболеваний, функционирования почечной системы и печени, так как метаболиты действующего вещества не выводятся с гемодиализом.

Подросткам младше 16 лет и детям применять препараты на основе кеторолака не рекомендуется из-за отсутствия клинических подтвержденных данных о безопасности лечения указанной категории пациентов.

Для купирования острого воспалительного процесса рекомендуется внутривенное введение Кеторола в дозировке 15-30 мг. При необходимости препарат вводится повторно каждые 6 часов до достижения стабильного обезболивающего эффекта.

Максимально допустимая разовая доза препарата составляет 60 мг.

Внутривенное введение раствора не рекомендуется дольше 48 часов, при этом максимальная дозировка за этот период составляет 180 мг (6 ампул). Стандартное время внутривенного вливания на одну дозу 15 секунд.

Внутримышечно препарат может вводиться в однократной дозировке 60 мг или по схеме 30 мг через каждые 6 часов. Начиная с третьего дня лечения, пациента необходимо перевести на прием пероральных лекарственных форм.

Больным с хронической почечной недостаточностью, а также тем, у кого масса тела менее 50 кг, дозировка уменьшается в 2 раза.

Кеторол в таблетках

В зависимости от выраженности болевого синдрома таблетки Кеторол могут назначаться однократно или повторно.

  1. Однократно в дозировке 10 мг Кеторол таблетки применяются при интенсивных болевых ощущениях.
  2. При необходимости длительного применения, например, в период восстановления после травм или операций, суточная доза Кеторола не должна превышать 4 таблетки (40 мг).

Применение более 5 дней не допускается, так как возможно усиление побочных эффектов и развитие осложнений со стороны сердца, системы кроветворения и других систем организма.

Использование Кеторола для лечения хронических болей недопустимо.

Побочные эффекты от таблеток и инъекций Кеторола

Частота возникновения побочных эффектов при использовании Кеторола составляет около 30 %. Большая часть из них связана с функционированием нервной системы. Это может быть головная боль, повышенная нервная возбудимость, сонливость, раздражительность.

У некоторых пациентов (преимущественно больных старше 60 лет) частыми побочными эффектами являются пищеварительные расстройства и функциональная диспепсия: тошнота, рвота, боли в области живота, диарея.

Менее частыми негативными реакциями организма на пероральное или парентеральное введение Кеторола могут быть:

  1. стоматит;
  2. частое мочеиспускание или нарушение суточного диуреза;
  3. холестатическая желтуха;
  4. звон в ушах;
  5. нечеткость зрительного восприятия;
  6. отек гортани и бронхоспазм;
  7. судороги;
  8. повышение артериального давления.

У предрасположенных больных возможны непереносимость и аллергическая реакция на действующее вещество, проявляющаяся кожной сыпью, зудом и жжением.

  • таблетки 10 мг – 36-50 рублей;
  • ампулы с раствором для внутривенного и внутримышечного введения – 110-140 рублей;
  • ампулы с раствором для внутримышечного введения – 110-145 рублей.

Купить Кеторол в таблетках на территории Украины можно по цене от 63 гривен, раствор для уколов – от 145 гривен.

Аналоги

Структурными аналогами (фармацевтическими эквивалентами) препарата являются лекарства под торговыми названиями Кеторолак, Кетанов, Кетолак, Доломин, Долак и т.д.

При плохой переносимости кеторолака или производных уксусной кислоты врач может назначить другие НПВС из приведенного ниже списка препаратов:

  • Ибупрофен.Один из самых эффективных препаратов для избавления от зубной, головной, мышечной боли и болей в суставах. Может применяться в детском возрасте, начиная с 3 месяцев.
  • Парацетамол.Считается самым безопасным анальгезирующим и жаропонижающим препаратом и относится к группе анилидов. Разрешен для применения у детей и младенцев старше 1 месяца. При необходимости может использоваться во время беременности.
  • Нимесулид.Один из самых эффективных анальгетиков для купирования болей при заболеваниях опорно-двигательной системы. Применяется также при вывихах, ушибах и травмах.

Перечисленные препараты имеют разные противопоказания и могут вызывать побочные эффекты, поэтому перед их использованием необходимо консультироваться с врачом и читать инструкцию по применению.

Отзывы

Кеторол считается одним из самых действенных анальгетиков. Он эффективно купирует головную и зубную боль, помогает снизить интенсивность мышечных и суставных болей.

Отзывы пациентов говорят о том, что препарат обладает достаточно хорошей переносимостью. Однако у трети больных наблюдались слабые головные боли после использования Кеторола, которые проходили после 1-2 применений.

Часть больных жалуются на боли в животе, связанные с приемом таблеток Кеторола. В таких случаях при возникновении любых диспепсических нарушений врачи рекомендуют отказаться от дальнейшего лечения и сменить лекарство. Об авторе:
Соколова Лейла Александровна, старшая медсестра хирургического отделения. Стаж 11 лет.  

Источник: http://pomogispine.com/lechenie/lekarstva/ketorol-instruktsiya.html

Журнал «Травма» Том 15, №4, 2014

Кеторол® в лечении болевых синдромов (обзор)

на с. 37-41

Основным фактором, обеспечивающим успех лечения пациентов с травмами и заболеваниями опорно-двигательного аппарата в фазе обострения, является адекватный контроль болевого синдрома.

Эффективное обезболивание улучшает психосоматическое состояние пациента и его функциональные возможности. Неконтролируемый болевой синдром является причиной тахикардии, артериальной гипертензии, аритмий и даже острой ишемии миокарда.

Кроме того, интенсивная боль, особенно в послеоперационном периоде, может быть причиной уменьшения вентиляции легких и, как следствие, развития гипостатических пневмоний, пареза кишечника, гиперкоагуляции и формирования впоследствии хронических болевых синдромов [4].

Поэтому значение эффективной анальгезии при травмах и заболеваниях опорно-двигательного аппарата трудно переоценить.

Несмотря на вроде бы очевидную необходимость в адекватном купировании болевого синдрома при острой травме опорно–двигательного аппарата на догоспитальном этапе и этапе первой врачебной помощи, а также довольно широкое использование различных анальгетиков, по данным S.

 McLean (2002), адекватное лечение проведено только у 21 % пациентов, которые нуждались в экстренном обезболивании. Даже в случаях, когда обезболивание проводилось в рамках неотложной помощи, оно далеко не всегда было эффективным.

Причинами этого являются применение малоэффективных лекарственных средств, устаревших схем их использования, рефрактерность пациентов, часто употребляющих анальгетики, побочные эффекты препаратов (гематотоксические, развитие анафилактического шока) и др.

В настоящее время для обезболивания используются следующие основные группы препаратов: наркотические анальгетики и их производные; ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС); местные анестетики. Последние используются для местной анестезии в неотложной медицине и имеют достаточно узкий спектр применения. Поэтому основное место в анальгезии занимают наркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства.

Периоперационное обезболивание традиционно выполняют опиоидными анальгетиками.

Несмотря на относительную дешевизну опиоидов, широкое их использование связано с различными побочными эффектами, такими как угнетение дыхания, сонливость и седативный эффект, тошнота и рвота, зуд, задержка мочи, непроходимость кишечника и запоры, которые могут задержать выписку из стационара и делают их применение недопустимым в амбулаторных условиях [11]. Поэтому анестезиологи и ортопеды-травматологи все чаще обращаются к ненаркотическим обезболивающим средствам в качестве адъювантов для управления болью в периоперационном периоде, чтобы минимизировать негативные последствия наркотических анальгетиков [9, 10].

Основными требованиями к анальгетикам являются быстрое и мощное противовоспалительное и обезболивающее действие; проникновение через гематоэнцефалический барьер; минимальное токсическое действие на органы кроветворения и внутренние органы.

В этом отношении несомненное преимущество принадлежит НПВС, а именно инъекционным формам, разрешенным для внутривенного применения, обладающим способностью купировать боль в диапазоне от сильной до умеренной по визуально-аналоговой шкале (ВАШ).

Одним из эффективных представителей этой группы является кеторолак (Кеторол, «Доктор Реддис Лабораторис Лтд.», Индия). Кеторолак представляет собой препарат с сильным обезболивающим эффектом и умеренной противовоспалительной активностью. Его применяют в виде соли трометамина внутривенно, внутримышечно, перорально и местно в виде геля.

Кеторол активно применяется уже более 10 лет [1]. Препарат быстро всасывается, обладает высокой биодоступностью (80–100 %).

Кеторол связывается с белками плазмы — около 99 %; основной путь метаболизма кеторола — связывание с глюкуроновой кислотой; выводится почками (90 %) и кишечником (10 %). Продолжительность действия препарата — 6–10 часов.

Выпускается в трех формах: таблетки для приема внутрь по 10 мг и раствор для парентерального введения, который можно вводить в/в и в/м, в ампулах по 30 мг/1 мл, а также в виде 2% геля.

Во время его применения возможны побочные реакции, как и у всех НПВС, в том числе со стороны желудочно-кишечного тракта, поэтому, за исключением геля, его следует принимать только для кратковременного купирования выраженного болевого синдрома, согласно инструкции.

Дегенеративно-дистрофические заболевания позвоночника и суставов

Большинство пациентов с болью в спине можно успешно лечить путем применения основных анальгетиков, НПВС и опиоидов.

Такие препараты, как миорелаксанты и антидепрессанты, имеют свою область применения, но должны рассматриваться как временные средства при лечении данных пациентов.

Существует ряд исследований по изучению клинической эффективности различных анальгетиков в лечении болевого синдрома у пациентов с обострением дегенеративно–дистрофических заболеваний позвоночника и суставов [6].

В отделе клинической физиологии и патологии опорно-двигательного аппарата Института геронтологии НАМН Украины было проведено исследование, доказывающее эффективность применения последовательной комбинации препаратов кеторолака и нимесулида в комплексном лечении синдрома боли в нижней части спины у пациентов старших возрастных групп по схеме: больные основной группы получали Кеторол в форме в/м инъекций по 30 мг 3 раза в сутки на протяжении первых 5 дней, потом переходили на пероральный прием нимесулида по 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 14 суток. Пациенты контрольной группы получали диклофенак натрия в форме таблеток per os по 50 мг 2 раза в сутки. Полный курс лечения и наблюдения составлял 3 недели. Полученные результаты свидетельствуют, что комбинация кеторолака и нимесулида является более эффективной в сравнении с традиционной таблетированной формой диклофенака и позволяет достоверно улучшить состояние пациента уже через 5 дней от начала лечения, поддерживая этот эффект в течение всего курса терапии [3]. Побочных эффектов в группе пациентов, получавших кеторолак, отмечено не было.

Не менее многочисленную группу пациентов, нуждающихся в эффективном купировании болевого синдрома, представляют пациенты с остеоартрозом крупных суставов в фазе обострения. В клинике НИИ травматологии и ортопедии ДонНМУ им. М. Горького было проведено клиническое исследование эффективности комбинации пероральной формы кеторолака и формы для местного применения в виде геля [2].

Пациенты обеих групп перорально принимали 30 мг кеторолака (по 10 мг 3 раза в день) на протяжении 7 дней. Пациенты основной группы получали еще и местное лечение Кеторол гелем в соотношении 1 : 1, кратность применения — 4 раза в сутки, длительность 7 дней. Результаты оценивались через 2 часа после первого приема препарата, через сутки, через 3 суток и на 7-е сутки.

Уже в первые сутки после применения препарата наблюдалось достоверное снижение интенсивности болевого синдрома по сравнению с контрольной группой, не использовавшей Кеторол гель. Причем у пациентов, принимавших Кеторол перорально в комбинации с гелем, это снижение было более значимым как в первые, так и в последующие 6 суток применения препарата (рис. 1).

Острая травма

При болевом синдроме любого генеза важным моментом для пациента и врача является быстрое и надежное купирование боли.

При травмах опорно-двигательного аппарата к анальгетикам предъявляется целый ряд требований, среди которых ведущими являются быстрота действия, длительность обезболивающего эффекта и безопасность.

Как правило, потерпевшие с острой травмой нуждаются в относительно коротком курсе анальгетика. При этом препарат должен быть достаточно мощным.

Классическим средством в неотложной медицине являются наркотические анальгетики, которые при меньшей стоимости все-таки имеют ряд нежелательных, а в ряде случаев и опасных побочных эффектов. Среди НПВС по силе анальгетического эффекта и быстроте действия на первом месте стоит кеторолак. Кеторолак может применяться внутривенно, что крайне важно в неотложной медицине.

В 2000 году Rainer с соавт. на базе отделения неотложной помощи университетского госпиталя провели двойное слепое рандомизированное исследование по сравнительному изучению эффективности кеторолака и морфина. В исследовании участвовало 148 взрослых пациентов с изолированными травмами конечностей.

Достоверной разницы во времени, необходимом для достижения болеутоляющего эффекта в покое между группой, получавшей кеторолак, и группой, получавшей морфин, не было, было отмечено снижение медианы интенсивности болевого синдрома (по ВАШ) в группе кеторолака на 1,09 в час (95% доверительный интервал от 1,05 до 2,02) по сравнению с 0,87 (от 0,84 до 1,06) в группе морфина (P = 0,003). Вероятность возникновения побочных эффектов была 144,2 (от 41,5 до 501,6), то есть побочные эффекты возникали чаще в группе морфина, чем в группе кеторолака. Средняя стоимость лечения 1 пациента составила $ HK44 ($ 5,6) в группе кеторолака и $ HK229 — в группе морфина (P 

Источник: http://www.mif-ua.com/archive/article/39205

Кеторол – Ketorolac, показания к применению, описание, свойства. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – Кеторол

Кеторол® в лечении болевых синдромов (обзор)

Производитель: Dr. Reddys Laboratories Ltd. (Д-р Реддис Лабораторис Лтд.) Индия

Код АТС: M01AD15

МНН:
Ketorolac

Фарм группа:
Антивосполительные и противоревматические препараты

Форма выпуска:
Твердые фармацевтические формы.

Пилюли.

Показания к применению:Корешковый синдром.

Болевой синдром.

Описание, свойства, характеристики препората:

Любая пилюля, покрытая оболочкой содержит: действующее вещество – кеторолака трометамин 10 мг; вспомогательные вещества – микрокристаллическая целлюлоза 132 мг, пептизированный крахмал маисовый 30 мг, крахмал маисовый 12.5 мг, кремния двуокись коллоидная 1 мг, магния стеарат 1.5 мг.

Фармакологические характеристики:

Фармакодинамика. кеторолак, являясь нестероидным антивосполительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и антивосполительное действие.

Механизм действия на биохимическом уровне – подавление фермента циклооксигеназы приемущественно в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, теплорегуляции и воспаления.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+)Р энантиомеров, при всем этом обезболивающее действие обосновано [-]S формой.

Препарат не оказывает влияние на опиоидные сенсоры, не подавляет дыхания, не подавляет моторику кишечного тракта, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает фармацевтической зависимости. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и наращивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.

Фармакокинетика. Биодоступность кеторолака после приема вовнутрь составляет от 80% до 100%. Предельная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 минут. Фармакокинетика кеторолака в критериях предназначения среднетерапевтических доз представляет собой линейную функцию.

Сбалансированная концентрация препарата в плазме на 50% превосходит аналогичный показатель, определяемый после однократного приема. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в итоге кажущийся объем рассредотачивания составляет наименее 0.3 л/кг.
Кеторолак метаболизируется приемущественно с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки.

Метаболиты не владеют аналгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов.

Показания к применению:

Недолговременное лечение болевого синдрома средней и сильной интенсивности, приемущественно, при травмах, в послеоперационном периоде, при корешковом синдроме, мышечных болях.

Метод применения и дозы:

Длительность курса применения кеторолака не должна превосходить 7 дней, не рекомендуется долгий прием, также прием вовнутрь в дозе более 40 мг в день.Взрослые: 10 мг каждые 4 либо 6 часов по мере требования.

Суммарная дневная доза при переходе с парентерального введения препарата на прием вовнутрь 90 мг (60 мг для старых пациентов, пациентов с почечной дефицитностью, пациентов, вес которых наименее 50 кг), часть дозы, назначенной вовнутрь при комбинированном введении, не должна превосходить 40 мг в день конфигурации формы введения.

Старые пациенты: рекомендуется удлинять интервалы меж приемами препарата, т. е. 6-8 часов. Клиентам старше 65 лет рекомендуется назначать дозу препарата, подобающую нижней границе терапевтической.

Особенности применения:

Предназначение клиентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака может быть увеличение уровня ферментов печени. При наличии многофункциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака может быть развитие более тяжеленной патологии.

При выявлении признаков патологии печени лечение следует закончить.Клиентам с почечной дефицитностью либо болезнями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Предназначение старым клиентам: так как у пациентов данной возрастной группы почаще развиваются побочные реакции, следует использовать наименьшую эффективную дозу (дневная терапевтическая доза менее 60 мг для пациентов старше 65 лет).Беременность и лактация: эффективность и безопасность не установлены.

Еда: сбавляет скорость, но не оказывает влияние на объем всасывание кеторолака.Воздействие на характеристики лабораторных исследовательских работ: может быть повышение времени кровотечения при исследовании характеристик свертываемости.

Потому что у значимой части нездоровых при предназначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, боль в голове) рекомендуется избегать выполнения работ, требующих особенного внимания и резвой реакции.

Предупреждения и меры предосторожностиПеред введением кеторолака следует убрать гиповолемию и гипопротеинемию, также вернуть водно-электролитный баланс.

Задержка в организме воды, натрия хлорида, олигурия, увеличение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме наблюдались при проведении клинических исследовательских работ, в связи с чем следует с осторожностью назначать кеторолак клиентам с сердечной дефицитностью, артериальной гипертензией либо патологическими состояниями со похожими проявлениями.

Так как кеторолак влияет на агрегацию тромбоцитов, применение у пациентов с патологией системы свертывания крови должно кропотливо контролироваться. С последней осторожностью назначается кеторолак сразу с антикоагулянтами.

Побочные действия:

Более нередко появляются желудочно-кишечные расстройства, посреди которых более чем у 10% нездоровых отмечены тошнота, боли в области желудка и кишечного тракта, диспепсия; часто бывает понос (7%). Со стороны центральной нервной системы свойственны нарушения в виде мигрени (17%), сонливости (6%), головокружения (7%). В 4% случаев развиваются отеки.

Несколько пореже, но более чем у 1% нездоровых развиваются гипертензия, кожный зуд, сыпь, стоматит, рвота, запоры, метеоризм, чувство тяжести в области животика, потливость и геморрагическая сыпь.

Наименее чем у 1% нездоровых вероятны понижение веса тела, лихорадка, астения; сердцебиение, бледнота кожных покровов, обмороки; кожная сыпь; гастрит, кровотечения из прямой кишки, утрата либо увеличение аппетита, отрыжка; носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тремор, нарушения сна, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные синдромы, парестезии, депрессия, стрессовость, жажда, сухость слизистой рта, нарушения зрения, ухудшение внимания, гиперкинезы, ступор; одышка, отек легких, ринит, кашель; гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, полиурия, учащение мочеиспускания.

Отмечены случаи реакций гиперчувствительности (в виде анафилаксии, анафилактоидной реакции, отека горла, отека языка); гипотензии и приливов крови к коже; синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макуло- папулезная сыпь, крапивница; образование язв в слизистой желудка, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стен органов желудочно-кишечного тракта, мелена, острый панкреатит; послеоперационные раневые кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения; гепатит, печеночная дефицитность, холестатическая желтуха; судороги, психозы, асептический менингит; бронхоспазм, острая почечная дефицитность, боли а области почек, гематурия и азотемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром.

Для предупреждения вероятных побочных эффектов следует стремиться использовать малые действенные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозы и режимы введения, учесть состояние хворого (возраст, функцию почек, состояние желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), также вероятные фармацевтические взаимодействия при комбинированной терапии.

Взаимодействие с другими фармацевтическими средствами:

Кеторолак некординально понижает степень связывания с белками варфарина.В исследовательских работах in vitro показано воздействие терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону понижения от 99.2% до 97.5%.

При сочетании с фуросемидом может быть ослабление его мочегонного действия примерно на 20%.Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем рассредотачивания кеторолака увеличивает его концентрацию в плазме крови и наращивает период его полувыведения.

На фоне применения кеторолака может быть уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.Отмечено вероятное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.

Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск нарушения функции почек.Описаны редчайшие случаи развития конвульсивных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).

Может быть появление галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Противопоказания:

Астма, полный или частичный синдром нозальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе.Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, также наличие в анамнезе язвы либо желудочно-кишечного кровотечения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное либо внутричерепное кровотечение.

Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высочайшим риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инфаркт, терапия гепарином в низких дозах. Оперативные вмешательства с высочайшим риском кровотечения или риском неполной его остановки.

Умеренная и томная почечная дефицитность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной дефицитности, гиповолемия, дегидратация.Беременность, родовой период и период кормления грудью.Завышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС либо хоть какому компоненту препарата.

Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов)Возраст до 16 летЗастойная сердечная дефицитностьПрепарат не используют для обезболивания перед и во время хирургических операций.

Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.

Передозировка:

Передозировка кеторолака при однократном либо повторном применении обычно проявляется болями в области животика, появлением пептических язв желудка либо эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболического ацидоза, перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата. В этих случаях рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени при помощи диализа.

Условия хранения:

При температуре до 25С. Срок годности: 3 года.

Упаковка:

Упаковка: 10 пилюль в стрипе, 2 стрипа упакованы в картонную коробку с аннотацией по применению.

Источник: http://medic-post.ru/ketorol-ketorolac-pokazaniya-k-primeneniyu-opisanie-svojstva-nesteroidnye-protivovospalitelnye-sredstva-npvs-ketorol/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.