Клиническое использование ингибитора ДПП–4 – вилдаглиптина при сахарном диабете 2 типа

ДПП-4 ингибиторы: сравнительный анализ препаратов для лечения сахарного диабета 2 типа

Клиническое использование ингибитора ДПП–4 –  вилдаглиптина при сахарном диабете 2 типа

Различные ингибиторы ДПП-4 отличаются по своему метаболизму (саксаглиптин и вилдаглиптин метаболизируются в печени, а ситаглиптин нет), по способу выведения и дозе

Первый ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) ситаглиптин был утвержден в 2006 году в качестве препарата для лечения диабета одновременно с изменениями образа жизни. Комбинированный продукт ситаглиптином и Глюкофаг был утвержден FDA в 2007 году.

Второй ингибитор ДПП-4, саксаглиптин, был одобрен в США как в качестве монотерапии, так и в комбинации с метформином, сульфонилмочевиной или тиазолидиндионом. Применение ингибитора ДПП-4 вилдаглиптина было одобрено в Европе и Латинской Америке также в комбинации с метформином, сульфонилмочевиной или тиазолидиндионом.

 Два других ингибитора ДПП-4 также доступны (линаглиптин и алоглиптин).

В этом обзоре будут рассмотрены только три первые препарата (ситаглиптин, саксаглиптин и вилдаглиптин). Торговые названия этих препаратов: Ситаглиптин – Янувия, саксаглиптин – Онглиза, вилдаглиптин – Галвус.

Различные ингибиторы ДПП-4 отличаются по своему метаболизму (саксаглиптин и вилдаглиптин метаболизируются в печени, а ситаглиптин нет), по способу выведения и дозе. Они похожи, однако отлична их эффективность в отношении понижения уровня глюкозы (HbA 1c), профиля безопасности и переносимости пациентом.

Как ингибиторы ДПП-4 снижают уровень глюкозы в крови? Сравнительный анализ

Влияние ингибиторов ДПП-4 на уровни HbA 1c в крови в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными сахароснижающими препаратами было протестировано в нескольких исследованиях продолжительностью 12-52 недель.

 Результаты этих важных испытаний были рассмотрены Дэвидсон (Davidson JA. Advances in therapy for type 2 diabetes: GLP-1 receptor agonists and DPP-4 inhibitors.Cleve Clin J Med 2009;76(Suppl.

5):S28–S38pmid:19952301)  и будут кратко здесь приведены.

Лечение ситаглиптином показало среднее снижение уровня HbA 1c на 0,65% после 12 недель лечения, 0,84% после 18 недель лечения, 0,85% после 24 недель лечения, 1,0% после 30 недель лечения, а также 0,67% после 52 недель лечения.

Лечение саксаглиптином показало среднее снижение уровня HbA 1c  0,43-1,17%.

Лечение вилдаглиптином показало среднее снижение HbA 1c уровня на 1,4% после 24 недель в качестве монотерапии в подгруппе пациентов без предварительного перорального лечения и после короткого периода времени от постановки диагноза сахарный диабет.
  1. В мета-анализе,который включал информацию о лечении сахарного диабета 2 типа  ситаглиптином и вилдаглиптином дольше 12 недель по сравнению с плацебо и другими пероральными сахароснижающими препаратами (Amori RE, Lau J, Pittas AG. Efficacy and safety of incretin therapy in type 2 diabetes: systematic review and meta-analysis. JAMA 2007;298:194–206pmid:17622601) показали снижение уровня HbA 1c на 0,74%. Этот результаты сахароснижающих свойств ингибиторов ДПП-4 был лишь немного менее эффективным, чем сульфонилмочевины и столь же эффективным, как у метформина и тиазолидиндионов в отношении снижения уровня глюкозы в крови.
  2. В исследованиях с комбинированной терапией ингибиторами ДПП-4 и метформином в одной таблетке результаты были еще лучше из-за двух возможных причин.Во-первых, метформин оказывает влияние на повышение регуляции уровня глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1), и, следовательно, этот препарат усиливает инкретиновый эффект ингибиторов ДПП-4. Второе возможное объяснение улучшенных результатов при применении комбинированного препарата является улучшение ситуации с соблюдением пациентами схемы лечение (применение одного перорального препарата вместо двух).
  3. На сегодняшний день нет никаких публикаций о долгосрочной комплексной терапии этими препаратами и инъекциями инсулина.

ДПП-4 ингибиторы и масса тела пациентов

Исследования о влиянии ингибиторов ДПП-4 на массу тела пациента продемонстрировали разные результаты. Носчитается, что препараты этой группы оказывают нейтральное действие на массу тела.

Исследования, посвященные лечению ситаглиптином, показали изменчивость между 1,5 кг потери веса за 52 недели терапии до 1,8 кг прироста массы тела в течение 24 недель терапии.

 Исследования, посвященные лечению вилдаглиптином, показали изменчивость между 1,8 кг потери веса до 1,3 кг прироста массы тела в течение 24 недель терапии.

 Аналогичные исследования, посвященные саксаглиптину, показали изменчивость между 1,8 кг потери веса до 0,7 кг прироста массы тела в течение 24 недель терапии. В мета-анализе 13 исследований, касающихся лечения всеми тремя ингибиторами ДПП-4, эффект этой группы препаратов в отношении массы тела был нейтральным.

Побочные эффекты при применении ситаглиптина

В контролируемых клинических исследованиях монотерапии и комбинированной терапии ситаглиптином, общая частота побочных реакций у принимавших ситаглиптин пациентов была сходной с таковой в группе плацебо. Прекращение лечения из-за побочных реакций также было сходным с плацебо. Наиболее часто сообщалось о таких побочных реакциях, как назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, а также головная боль.

Во время постмаркетингового наблюдения острый панкреатит диагностировали у 88 пациентов, принимавших ситаглиптин или метформин + ситаглиптин в период с октября 2006 года по февраль 2009 года. У 19 человек из 88 (21%) случаи панкреатита отмечались в течение 30 дней с момента начала лечения ситаглиптином или метформином + ситаглиптином.

Госпитализация потребовалась 58 (66%) больным. После прекращения ситаглиптина 47 из 88 случаев (53%) панкреатита были вылечены. Причинные отношения между ситаглиптином и панкреатитом не были установлены. Сам диабет является фактором риска развития панкреатита.

 Другие факторы риска, как гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия и ожирение присутствовали в 51% случаев.

Во время постмаркетинговых наблюдений были зарегистрированы серьезные аллергические реакции, включая анафилактоидные реакции, ангионевротический отек и дерматологические реакции (например, синдром Стивенса-Джонсона). Эти реакции, как правило, возникали через 3 месяца после начала лечения ситаглиптином, причем некоторые отмечались уже после первой дозы.

Побочные эффекты при применении вилдаглиптина

Основные побочные реакции у применявших вилдаглиптин лиц: гипогликемия, кашель и периферические отеки.

 В обобщенном анализе более 8000 пациентов ферменты печени (аспартатаминотрансфераза и аланинаминотрансфераза)  более чем в три раза превышали верхнюю границу нормы у пациентов, получавших 100 мг вилдаглиптина один раз в день (0,86%) по сравнению с пациентами, принимавшими 50 мг вилдаглиптина 1 раз в день (0,21%) или 50 мг вилдаглиптина 2 раза в день (0,34%). Частота плацебо в этом анализе составила 0,4%.

Сердечно-сосудистые эффекты включают гипертонию (1,1-5,7%) и периферические отеки (3,8-5,9%). Головная боль и головокружение были также зарегистрированы (1,9-12,9%). Назофарингит и инфекции верхних дыхательных путей были сообщены, аналогично ситаглиптину.

В мета-анализе клинических исследований в отношении лечения ситаглиптином и вилдаглиптином, не было увеличение числа случаев гипогликемии по сравнению с контрольной группой. Повышенный уровень заболеваемости гипогликемией наблюдался в группе лечения сульфонилмочевины.

 Что касается возникновения других серьезных побочных эффектов, эти исследования не показали повышенную заболеваемость в группе лечения ингибитором ДПП-4 по сравнению с контрольной группой. В группе больных, получавших GLP 1-аналоги, наблюдалась слегка повышенная частота гипогликемии по сравнению с контрольной группой.

 Повышенный риск развития сердечно-сосудистых осложнений не был обнаружено ни в одном из трех препаратов ингибиторов ДПП-4.

ДПП-4 ингибиторы и сердце

В последние годы были опубликованы результаты нескольких исследований о защитном эффекте инкретинов на сердце (в основном GLP-1 аналоги), а также о благотворном влиянии ингибиторов ДПП-4.

 В исследованиях, проведенных на мышах, не  обладающих ДПП-4 рецепторами, которые принимали ситаглиптин, исследователи диагностировали острый инфаркт миокарда. У этих мышей была показана повышающая регуляция кардиозащитных генов и их белковых продуктов.

 В другом исследовании на мышах было показано, что лечение с помощью ситаглиптином может уменьшить площадь инфаркта; защитный эффект ситаглиптина был протеинкиназо зависимый.

У больных сахарным диабетом, которые также страдают от ишемической болезни сердца, было показано, что лечение ситаглиптином улучшило функцию сердца и перфузию коронарной артерии. Frederich и др.

  опубликовали ретроспективное исследование о влиянии лечения саксаглиптином на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность.

 В этом исследовании не был отмечен повышенный риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Что касается факторов риска коронарных заболеваний сердца, ингибиторы ДПП-4 могут способствовать снижению давления крови. Мистри и др.

  показал, что ситаглиптин произвел небольшое, но статистически значимое снижение на 2-3 мм рт.ст. систолического и на 1,6-1,8 мм рт.ст.

диастолического артериального давления крови остро (1 день) и в стационарном состоянии (день 5) у недиабетических больных от легкой до умеренной гипертензии.

Также было обнаружено, что ингибиторы ДПП-4 влияют на постпрандиальные уровни липидов. Матикайнен и др. показали, что лечение вилдаглиптином в течение 4 -х недель улучшает постпрандиальные триглицериды в плазме и аполипопротеина В-48-содержащего богатых триглицеридами метаболизм липопротеинов частиц после употребления пациентами с сахарным диабетом 2 типа богатой жирами пищи.

Boschmann и др. предположили, что ингибирование ДПП-4 усиливает постпрандиальную мобилизации липидов и окисление при активации симпатической системы, а не вследствие прямого влияния на метаболический статус. Другие ученые оценивали постпрандиальный синтез липидов и секрецию у животных.

Они обнаружили, что ДПП-4 ингибирование, или фармакологическое увеличение GLP-1 рецептора (GLP-1R) сигнализации, уменьшает кишечную секрецию триглицеридов, холестерина и аполипопротеина В-48.

 Кроме того, эндогенная сигнализация GLP-1R имеет важное значение для контроля кишечного биосинтеза липопротеинов и секреции.

Эти исследования и другие аналогичные проводимые исследования дают врачам надежду, что ингибиторы ДПП-4, как группа лекарственных средств будет иметь благотворное влияние не только на уровень глюкозы в крови, но и на работу сердца и коронарных артерий.

Сравнение GLP-1 аналогов и ДПП-4 ингибиторов

В исследовании по сравнению краткосрочного 2 недельного лечения экзенатидом против ситаглиптина результаты были лучше после обработки экзенатидом. Их измеряли по нескольким параметрам: понижение постпрандиальной глюкозы, повышение уровня инсулина, снижение уровня глюкагона и снижение потребления калорий. Pratley и др.

 опубликовал первое долгосрочное проспективное исследование: сравнение лечения лираглутидом по сравнению с ситаглиптином у больных сахарным диабетом 2 типа, которые применяли 1500 мг/сут метформина, измерение уровня HbA 1c уровня (7,5-10%).

Результаты этого исследования показали снижение HbA на 1,5%, когда пациенты ежедневно получали 1,8 мг лираглутида, 1,23% при ежедневном лечении 1,2 мг лираглутида, 0,9% при ежедневном лечении 100 мг ситаглиптина.

3,38 кг снижение веса наблюдалось у пациентов, получавших 1,8 мг лираглутида, 2,86 кг снижение веса наблюдалось у пациентов, получавших 1,2 мг лираглутида, снижение на 0,96 кг веса наблюдалось у пациентов, получавших 100 мг ситаглиптина. Кроме того, у пациентов, получавших лираглутид, было отмечено снижение обхвата талии, но не значительное уменьшение соотношение талии к бедрам.

 Три группы лечения выявили снижение систолического и диастолического кровяного давления, но только в группе лечения лираглутидом наблюдалось увеличение частоты сердечных сокращений. В группе лечение лираглутидом наблюдалось увеличение случаев незначительных побочных эффектов, таких как тошнота и рвота (21-27%) по сравнению с группой лечения ситаглиптина (5%). Снижение гипогликемии было сходным (5%) во всех группах лечения.

Лечение больных сахарным диабетом препаратами из инкретиновый семьи является одним из основных и центральных лечебных средств, доступных для клинициста сегодня. Это лечение так же эффективно, как и при применении других известных пероральных антидиабетических препаратов, и безопаснее, чем сульфонилмочевины (по сравнению с частотой гипогликемических событий).

Ингибиторы ДПП-4 могут применяться в качестве монотерапии, а также комбинированной терапии с метформином. При рассмотрении вопроса, какой препарат выбрать между GLP-1 аналогами и ингибиторами ДПП-4, врач должен рассмотреть такие параметры, как возраст пациента, время от первоначального диагноза диабета, масса тела, соблюдение и наличие финансовых средств.

Целесообразно применять ингибиторы ДПП-4 у лиц пожилого возраста  из-за их ограниченного влияния на снижение уровня глюкозы в крови и нейтральный эффект на потребление калорий и, следовательно, менее негативное воздействие на мышцы и общую белковую массу тела.

 У молодых пациентов с диагнозом сахарный диабет 2 типа, абдоминальным ожирением и нарушением обмена веществ следует рассмотреть возможность лечения GLP-1 аналогами, которые оказывают благотворное влияние на потерю веса и улучшения метаболического профиля.

 Кроме того, ингибиторы ДПП-4  (в низких дозах) безопасны для лечения больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, в то время как аналоги GLP-1 противопоказаны для этих пациентов.

Источник: https://medimet.info/dpp-4-ingibitori-sravnitelnii-analiz-preparatov-dlya-lecheniya-saharnogo-diabeta-2-type.html

Фермент дпп 4

Клиническое использование ингибитора ДПП–4 –  вилдаглиптина при сахарном диабете 2 типа

Различные ингибиторы ДПП-4 отличаются по своему метаболизму (саксаглиптин и вилдаглиптин метаболизируются в печени, а ситаглиптин нет), по способу выведения и дозе

Первый ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) ситаглиптин был утвержден в 2006 году в качестве препарата для лечения диабета одновременно с изменениями образа жизни. Комбинированный продукт ситаглиптином и Глюкофаг был утвержден FDA в 2007 году.

Второй ингибитор ДПП-4, саксаглиптин, был одобрен в США как в качестве монотерапии, так и в комбинации с метформином, сульфонилмочевиной или тиазолидиндионом. Применение ингибитора ДПП-4 вилдаглиптина было одобрено в Европе и Латинской Америке также в комбинации с метформином, сульфонилмочевиной или тиазолидиндионом.

Два других ингибитора ДПП-4 также доступны (линаглиптин и алоглиптин).

В этом обзоре будут рассмотрены только три первые препарата (ситаглиптин, саксаглиптин и вилдаглиптин). Торговые названия этих препаратов: Ситаглиптин – Янувия, саксаглиптин – Онглиза, вилдаглиптин – Галвус.

Различные ингибиторы ДПП-4 отличаются по своему метаболизму (саксаглиптин и вилдаглиптин метаболизируются в печени, а ситаглиптин нет), по способу выведения и дозе. Они похожи, однако отлична их эффективность в отношении понижения уровня глюкозы (HbA 1c), профиля безопасности и переносимости пациентом.

на сайте:

Источник: http://goldoperator.ru/ferment-dpp-4/

Инкретины и инкретиномиметики (ингибиторы ДПП4 и агонисты ГПП1)

Клиническое использование ингибитора ДПП–4 –  вилдаглиптина при сахарном диабете 2 типа

Доброго времени суток, постоянные читатели и гости блога! Сегодня будет непростая статья о современных лекарствах, которые уже используют врачи всего мира.

Что такое инкретины и инкретиномиметики, какие препараты из группы ингибиторов дипептидилпептидазы 4 и агонистов глюкагоноподобного пептида 1 используют в лечении диабета? Сегодня вы узнаете, что означают эти длинные и сложные слова, а самое главное как применить полученные знания.

В данной статье речь пойдет о совершенно новых препаратах — аналогах глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП1) и блокаторах дипептидилпептидазы 4 (ДПП4). Эти препараты были изобретены при исследованиях инкретиновых гормонов — тех, которые принимают непосредственное участие в синтезе инсулина и утилизации глюкозы в крови.

Инкретины и лечение сахарного диабета 2 типа

Для начала я расскажу вам, что представляют собой сами инкретины, как их еще называют кратко. Инкретины — это гормоны, которые вырабатываются в желудочно-кишечном тракте в ответ на прием пищи, повышающие уровень инсулина в крови.

К инкретинам относят  два гормона — глюкогоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюказозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП).

Рецепторы к ГИП находятся на бета-клетках поджелудочной железы, а рецепторы к ГПП-1 находятся в различных органах, поэтому кроме стимулирования выработки инсулина, активация рецепторов к ГПП-1 ведет к появлению других эффектов этого гормона.

Вот те эффекты, которые появляются в результате работы ГПП-1:

  • Стимуляция выработки инсулина бета-клетками поджелудочной железы.
  • Подавление выработки глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы.
  • Замедление опорожнения желудка.
  • Снижение аппетита и повышение чувства сытости.
  • Положительное влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы.

Повышение синтеза и выработки инсулина ГПП-1 — процесс глюкозозависимый. Это означает, что гормон активируется и оказывает свое действие только при высокои уровне глюкозы в крови, а как только глюкоза снижается до нормальных цифр (около 4,5 ммоль/л), стимуляция секреции инсулина прекращается. Это очень важно, поскольку именно этот  механизм защищает организм от гипогликемических реакций.

Если с первым и ведущим эффектом все ясно: инсулина больше — глюкозы меньше, то со вторым вам, вероятно, будет сложнее разобраться. Глюкагон — это гормон поджелудочной железы, вырабатываемый альфа-клетками. Этот гормон является абсолютной противоположностью инсулина.

Глюкагон повышает уровень глюкозы в крови путем высвобождения ее из печени. Не забывайте, что в нашем организме в печени и в мышцах имеются большие запасы глюкозы как источника энергии, которые находятся в виде гликогена.

Снижая выработку глюкагона, инкретины не только уменьшают высвобождение глюкозы из печени, но и тем самым опять же увеличивают синтез инсулина.

В чем положительный эффект снижения опорожнения желудка в плане лечения сахарного диабета? Дело в том, что основная часть глюкозы  пищи всасывается из тонкого кишечника.

Поэтому если пища будет поступать в кишечник малыми порциями, то сахар в крови будет повышаться медленнее и без резких скачков, что тоже является большим плюсом.

Тем самым решается вопрос о повышении глюкозы после еды (постпрандиальной гликемии).

Ценность снижения аппетита и повышения чувства сытости в лечении сахарного диабета 2 типа вообще трудно переоценить. ГПП-1 воздействует напрямую на центры голода и насыщения в гипоталамусе.

Так что это тоже большой и жирный плюс.

А положительное влияние на сердце и нервную систему только-только изучается, и имеются лишь экспериментальные модели, но я уверена, что в ближайшем будущем мы узнаем об этих эффектах больше.

Кроме этих эффектов в экспериментах было доказано, что ГПП-1 стимулирует регенерацию и рост новых клеток поджелудочной железы, а разрушение бета-клеток блокирует. Таким образом этот гормон защищает поджелудочную железу от истощения и способствует увеличению массы бета-клеток.

Касалось бы, что мешает нам использовать эти гормоны в качестве лекарства? Это были бы почти идеальные лекарства, поскольку были бы идентичными человеческим гормонам. Но сложность состоит в том, что ГПП-1 и ГИП очень быстро разрушаются (ГПП-1 за 2 минуты, а ГИП за 6 минут) ферментом дипептидилпептидазой 4 типа (ДПП-4).

Но ученые нашли выход.

На сегодня в мире имеются две группы препаратов, которые так или иначе связаны с инкретинами (поскольку у ГПП-1 больше положительных влияний, чем у ГИП, то экономически выгодно было работать именно с ГПП-1).

  1. Препараты, которые имитируют действие человеческого ГПП-1.
  2. Препараты, которые блокируют действие фермента ДПП-4, тем самым продлевая действие своего гормона.

Аналоги ГПП-1 в лечении сахарного диабета 2 типа

В настоящее время на Российском рынке имеются два препарата аналогов ГПП-1 — это Байетта (экзенатид) и Виктоза (лираглутид). Эти препараты являются синтетическими аналогами человеческого ГПП-1, но только время действия намного дольше.

Они оказывают абсолютно все эффекты человеческого гормона, о которых я говорила выше. Это, несомненно, плюс. Также к плюсам можно отнести уменьшение массы тела  в среднем на 4 кг за 6-12 мес. и снижение гликированного гемоглобина в среднем на 0,8-1,8 %.

Что такое гликированный гемоглобин и для чего нужно его контролировать, вы может узнать, прочитав статью «Гликированный гемоглобин: как сдавать?».

К минусам можно отнести:

  • Только подкожное введение, т. е. нет таблетированных форм.
  • Концентрация ГПП-1 может повышаться в 5 раз, что увеличивает риск гипогликемических состояний.
  • Повышаются эффекты только ГПП-1, на ГИП препарат не влияет.
  • В 30-40 % могут наблюдаться побочные эффекты в виде тошноты, рвоты, но они носят преходящий характер.

Баета выпускается в одноразовых шприц-ручках (по аналогии с инсулиновыми шприц-ручками) в дозе 250 мкг в 1 мг. Ручки бывают объемом 1,2 и 2,4 мл. В одной пачке — одна ручка.

Начинают лечение сахарного диабета с введения дозы в 5 мкг 2 раза в сутки на 1 месяц для улучшения переносимости, а затем, если требуется, дозу повышают до 10 мкг 2 раза в сутки.

Дальнейшее повышение дозы не усиливает эффект препарата, но повышает количество побочных эффектов.

Инъекцию Баеты делают за час перед завтраком и ужином, его нельзя делать после еды. Если укол пропущен, то следующий делается в назначенное время по графику. Инъекция назначается подкожно в бедро, живот или плечо. Его нельзя вводить внутримышечно или внутривенно.

Хранить препарат нужно в темном холодном месте, т. е. на дверце холодильника, не допускайте замораживания. Шприц-ручку каждый раз после инъекции нужно хранить в холодильнике.

Через 30 дней шприц-ручка с Баетой выкидывается, даже если в ней остался препарат, поскольку после этого времени препарат частично разрушается и не оказывает должного эффекта. Нельзя хранить используемый препарат с присоединенной иглой, т. е.

после каждого использования иглу нужно отвинчивать и выбрасывать, а перед новой инъекцией одевать новую.

Баета может совмещаться и с другими сахароснижающими препаратами. Если препарат комбинируется с препаратами сульфонилмочевины (манинил, диабетон и пр.), то их дозу нужно снижать во избежание развития гипогликемии.

Про гипогликемию есть отдельная статья, так что рекомендую переходить по ссылке и изучать, если вы еще не сделали этого. Если Баета используется совместно с метформином, то дозы метформина не изменяются, т. к.

гипогликемия в этом случае маловероятна.

Виктоза выпускается также в шприц-ручках в дозе 6 мг в 1 мл. Объем шприц-ручки составляет 3 мл. Продается по 1, 2 или 3 шприц-ручки в упаковке. Хранение и использование шприц-ручки аналогично Баете.

Лечение сахарного диабета Виктозой проводится 1 раз в сутки в одно и то же время, которое может выбрать сам пациент, независимо от приема пищи. Препарат вводится подкожно в бедро, живот или плечо.

Также нельзя его использовать для внутримышечного и внутривенного введения.

Начальная доза Виктозы составляет 0,6 мг в сутки. Через 1 неделю уже можно постепенно увеличить дозу до 1,2 мг. Максимальная доза составляет 1,8 мг, которую можно начинать вводить через 1 неделю после повышения дозы до 1,2 мг. Выше этой дозы препарат вводить не рекомендуется. По аналогии с Баетой, Виктозу можно использовать с другими сахароснижающими препаратами.

А теперь о самом важном — о цене и доступности обоих препаратов. Эта группа препаратов не внесена ни в федеральный, ни в региональный список льготных лекарств для лечения пациентов с сахарным диабетом. Поэтому данные препараты придется покупать за собственные деньги. Скажу честно, что эти препараты не из дешевых.

Цена зависит от дозы вводимого лекарства и от упаковки. Например, Баета объемом 1,2 мг содержит 60 доз препарата. Этого количества хватит на 1 мес. при условии, что назначенная суточная доза — 5 мкг. В этом случае вам препарат обойдется в среднем в 4 600 рублей в месяц.

Если это Виктоза, то при минимальной суточной дозе в 6 мг препарат будет обходиться 3 400 рублей в месяц.

Ингибиторы ДПП-4 в лечении сахарного диабета 2 типа

Как я уже говорила выше, фермент дипептидилпептидаза-4 (ДПП-4) разрушает инкретиновые гормоны. Поэтому ученые решили заблокировать этот фермент, вследствие чего пролонгировать физиологическое действие собственных гормонов.

Большим плюсом этой группы препаратов является увеличение обоих гормонов — ГПП-1 и ГИП, что усиливает действие препарата.

Также положительным моментом является тот факт, что увеличение этих гормонов происходит в физиологичеком диапазоне не более чем в 2 раза, что полностью исключает возникновение гипогликемических реакций.

Плюсом также можно считать метод введения этих лекарств — это таблетированные препараты, не инъекции. Побочных эффектов у ингибиторов ДПП-4 практически нет, т. к.

гормоны повышаются в физиологических пределах, как если бы это было у здорового человека. При использовании ингибиторов снижается уровень гликированного гемоглобина на 0,5-1,8 %.

Но на массу тела эти препараты не оказывают практически никакого влияния.

На сегодня на Российском рынке имеются три препарата  — Галвус (вилдаглиптин), Янувия (ситаглиптин), Онглиза (саксаглиптин).

Янувия является самым первым препаратом  из этой группы, который начали использовать сначала в США, а затем и во всем мире. Это препарат можно использовать как в монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими препаратами и даже инсулином. Янувия блокирует фермент на 24 часа, начинает действовать уже через 30 минут после приема.

Выпускается в таблетках в дозировках по 25, 50 и 100 мг. Рекомендуемая доза — 100 мг в сутки (1 раз в сутки), можно принимать независимо от приема пищи. При почечной недостаточности доза препарата снижается до 25 или 50 мг.

Эффект от применения можно увидеть уже на первом месяце использования, снижается как тощаковый, так и постпрандиальный уровень глюкозы в крови.

Для удобства комбинированной терапии Янувию выпускают в виде комбинированного препарата с метформином — Янумет. Выпускается в двух дозах: 50 мг Янувии + 500 мг Метформина и 50 мг Янувии + 1000 мг Метформина. В такой форме таблетки принимаются 2 раза в сутки.

Галвус также является представителем группы ингибиторов ДПП-4. Его принимают независимо от приема пищи. Начальная доза Галвуса — 50 мг 1 раз в сутки, если имеется необходимость, то дозу повышают до 100 мг, но прием распределяют по 50 мг 2 раза в сутки.

Галвус также применяют в сочетании с другими сахароснижающими препаратами. Поэтому существует такой комбинированный препарат, как Галвусмет, который в своем составе имеет еще и метформин. Существуют таблетки с 500, 850 и 1000 мг метформина, доза Галвуса при этом остается 50 мг.

Как правило, комбинацию препаратов назначают при неэффективности монотерапии. В случае  с Галвусметом препарат принимается 2 раза в сутки. В комбинации с другими препаратами Галвус принимается только 1 раз в сутки.

При легких нарушениях функции почек дозу препарата можно не изменять. При сравнении двух препаратов Янувии и Галвуса наблюдались идентичные изменения гликированного гемоглобина, постпрандиальной гликемии (сахар после еды) и гликемии натощак.

Онглиза — последний открытый препарат группы ингибиторов ДПП-4. Выпускается препарат в таблетках по 2,5 и 5 мг. Принимается независимо от приема пищи 1 раз в сутки. Также применяют как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими препаратами. Но пока не существует комбинированного препарата с метформином, как это сделано в случае с Янувией или Галвусом.

При легкой почечной недостаточности коррекции дозы не требуется, при  средней и тяжелой стадии доза препарата снижается в 2 раза. При сравнении с Янувией и Галвусом также не отмечено явных и существенных отличий ни по эффективности, ни по частоте побочных эффектов. Поэтому выбор препарата зависит от цены и опыта работы врача с данным препаратом.

Эти препараты, к сожалению, не входят в федеральный список льготных лекарственных средств, но в некоторых регионах возможна выписка этих лекарств пациентам из регионального реестра за счет местного бюджета. Поэтому, опять же, эти препараты приходится покупать на собственные деньги.

По цене эти препараты также не сильно отличаются. Например, на лечение сахарного диабета Янувией в дозе 100 мг вам потребуется потратить в среднем 2 200-2 400 рублей. А Галвус в дозе 50 мг вам обойдется в 800-900 рублей в месяц. Онглиза 5 мг стоит 1 700 рублей  в месяц. Цены чисто ориентировочные, брала из интернет-магазинов.

Кому же назначаются эти группы препаратов? Препараты из этих двух групп можно назначать уже во время дебюта заболевания, тем кто может себе это позволить, конечно. Особенно важно в это время сохранить, а возможно, даже и увеличить пул бета-клеток поджелудочной железы, тогда сахарный диабет будет еще долго хорошо компенсироваться и не потребует назначения инсулина.

Сколько препаратов одновременно назначают при выявлении сахарного диабета зависит от уровня гликированного гемоглобина.

На этом у меня все. Получилось очень много, даже не знаю, осилите ли. Но я знаю, что среди читателей есть люди, которые уже получают эти препараты. Поэтому обращаюсь  к вам с просьбой поделиться своими впечатлениями о лекарстве. Думаю, это будет полезно узнать это тем, кто еще думает переходить или нет на новое лечение.

И помните, что не смотря на самые эффективные лекарства, нормализация питания при сахарном диабете играет ведущую роль совместно с регулярными физическими нагрузками.

Источник: http://saxarvnorme.ru/perspektivnoe-napravlenie-v-lechenii-saxarnogo-diabeta.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.