Мельдоний: обзор результатов исследований

Содержание

Оценка антиангинальной эффективности мельдония (Тризипина) у пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца и стенокардией напряжения

Мельдоний: обзор результатов исследований

Лутай М.И., Лысенко А Ф, Товстуха В.В., Моисеенко О И

Профессор Лутай Михаил Илларионович, научный руководитель отдела атеросклероза и хронической ишемической болезни сердца

Целесообразность применения метаболических препаратов для лечения пациентов со стенокардией — один из наиболее спорных вопросов практической кардио­логии. Такое неопределенное положение достаточно многочисленной группы лекарственных средств обусловлено целым рядом причин.

Наиболее важными из них являются выраженная гетерогенность группы в целом, а также невысокая эффективность — для одних препаратов, отсутствие доказанного влияния на прогноз — для других, необходимость дальнейшего изучения — для третьих.

Последнее особенно актуально для лекарственных средств, созданных и производимых на территории бывшего СССР, включая Украину.

До настоящего времени эти препараты не исследованы в формате общепринятых международных стандартов доказательной медицины (масштабные многоцентровые рандомизированные плацебо-контролируемые слепые исследования), поэтому их эффективность подвергается вполне объяснимым сомнениям.

Одним из таких метаболических препаратов является мельдоний (оригинальный препарат синтезирован в Латвии в 1988 г.). Отметим, что мельдоний является одним из наиболее часто назначаемых лекарственных средств в Украине.

Сложно представить, что многолетняя стойкая приверженность врачей и пациентов обусловлена лишь хорошей переносимостью препарата при маловыраженном терапевтическом эффекте.

Вместе с тем проведение современных клинических испытаний, подтверждающих активность лекарственного средства, требует значительных финансовых и организационных ресурсов, которыми располагают крупные фармацевтические компании. Именно поэтому оценить эффективность препаратов такого рода помогают клинические наблюдения и небольшие исследования.

По механизму действия мельдоний относят к парциальным ингибиторам окисления жирных кислот (ЖК). Считается, что ограничение потока ЖК через мембраны митохондрий защищает клетку от гибели в условиях гипоксии.

ЖК в норме являются базовым субстратом, на основе которого в митохондриях синтезируются до 80% энергосодержащих соединений (в виде молекул аденозинтрифосфата — АТФ). Оставшиеся ≈20% АТФ образуются за счет окисления карбогидратов, преимущественно глюкозы.

Для нормальной работы (сокращения, расслабления, синтеза) сердцу человека необходимо ≈30 кг АТФ в сутки.

В условиях гипоксии и, следовательно, ишемии использование ЖК для синтеза АТФ проигрывает процессу с окислением глюкозы, поскольку требует гораздо большего количества кислорода (в среднем на 10–30%), сопровождается накоплением токсичных для клетки недоокисленных продуктов и нарушает транспорт уже синтезированных молекул АТФ.

Кроме того, в отличие от ЖК, метаболизм глюкозы возможен как с участием кислорода (аэробный гликолиз), так и без него (анаэробный гликолиз). Поэтому блокада окисления ЖК и стимуляция использования для синтеза АТФ глюкозы создают предпосылки для более экономного и, соответственно, эффективного расходования кислорода в условиях его дефицита, что имеет принципиальное значение для предупреждения ишемических по­вреждений в сердечной мышце (Pear­ce F.J. et al., 1979; Goldhaber G.I., 1997; Калвиньш И.Я., 2002).

Мельдоний является обратимым ингибитором активности фермента γ-бути­робета­ин­гидро­ксилазы, отвечающего за синтез карнитина из γ-бути­робетаина.

В результате в тканях накапливается γ-бутиро­бета­ин и снижается концентрация карнитина — вещества, обеспечивающего трансмембранный транспорт длинноцепочечных ЖК. Таким образом, мельдоний тормозит окисление ЖК за счет блокады их поступления в митохондрии.

Повышение в цитоплазме концентрации ЖК стимулирует окисление глюкозы. При этом восстанавливается транспорт синтезированных молекул АТФ. Такие изменения происходят не только в миокарде, но и в ткани мышц и других клетках.

Считается, что антиангинальное/антиишемическое действие мельдония обусловлено переключением энергоснабжения миокарда с ЖК на гликолиз и уменьшением выраженности ацидоза (Lewan­dowski E.D., 2000; Калвиньш И.Я., 2002).

В экспериментальных и клинических работах показано, что мельдоний улучшает функцию эндотелия, нормализует сосудистый тонус и уменьшает агрегацию тромбоцитов. Эти эффекты объясняют накоплением γ-бутиробетаина, эфиры которого являются своеобразными агонистами ацетилхолиновых рецепторов и, соответственно, стимуляторами биосинтеза оксида азота.

Последний признан одним из наиболее активных природных агентов, связывающих свободные радикалы, именно он обеспечивает снижение периферического сопротивления, предотвращение индуцированных норадреналином и ангиотензином вазоспастических реакций, торможение агрегации тромбоцитов (Ермакович И.И., 2012; Стаценко М.Е. и соавт., 2012).

Улучшением энергетического метаболизма миокарда и восстановлением эндотелиальной функции за счет стимуляции синтеза оксида азота объясняют положительный эффект мельдония у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

В эксперименте показано, что, ограничивая транспорт и окисление ЖК, можно адаптировать кардиомиоциты и клетки мозга к условиям гипоксии (феномен прекондиционирования). Показано, что применение мельдония эффективно защищает ишемизированные клетки миокарда от гибели в условиях острой ишемии и после восстановления кровообращения. Y.

 Hayashi и соавторы (2000) наблюдали увеличение (на ≈30%) под влиянием мельдония продолжительности жизни экспериментальных животных с сердечной недостаточностью, развившейся после инфаркта миокарда (ИМ).

Улучшение эндотелиальной функции связывают с терапевтическим эффектом мельдония при заболеваниях периферических сосудов.

Так, в исследовании MI&CI его применение в сочетании со стандартной терапией сопровождалось увеличением абсолютного расстояния перемежающейся хромоты (Дзервен В., 2010a).

Отмечено нейропротекторное действие мельдония, проявляемое уменьшением выраженности когнитивных и других неврологических расстройств у пациентов с хронической цереброваскулярной патологией.

Для нейропротекторного влияния препарата могут иметь особое значение его холиномиметические свойства, поскольку ацетилхолин — один из важнейших нейротрансмиттеров не только в нервно-мышечных и вегетативных синапсах, но и центральной нервной системе.

Снижение концентрации ацетилхолина связывают с патогенезом дегенеративных цереброваскулярных заболеваний (болезнь Альц­геймера и др.), развитием когнитивных и моторных нарушений (парез, атаксия, гиперкинез и др.).

Воздействуя в качестве активатора на рецепторы ацетилхолина, мельдоний способен улучшать мозговой кровоток и нейропластические свойства мозга (Калвиньш И.Я., 2002; Ермакович И.И., 2012).

Существуют серьезные предпосылки для назначения мельдония больным сахарным диабетом, учитывая положительное влияние препарата на энергетический внутриклеточный обмен и снижение активности свободнорадикального окисления.

В экспериментальных работах показано положительное влияние мельдония на метаболизм глюкозы, снижение тощаковой и постпрандиальной гипергликемии. Считается, что препарат стимулирует выработку инсулина и, соответственно, утилизацию глюкозы.

В клинических исследованиях на фоне применения мельдония наблюдали достоверное снижение уровня гликированного гемоглобина. Препарат оказывал положительное влияние на течение диабетической ретино- и нефропатии, что сопровождалось статистически значимым снижением альбуминурии и повышением клиренса креатинина.

Отмечен лечебный эффект при диабетической периферической нейропатии, что проявлялось улучшением электрофизиологических свойств нервного волокна и нормализацией кислородного обеспечения тканей (Стаценко М.Е. и соавт., 2012).

Несмотря на отсутствие масштабных клинических исследований, до настоящего времени накоплено достаточно данных об антиангинальной/антиишемической эффективности мельдония (Lewandowski E.D., 2000; Кутишенко Н.П. и соавт., 2005; Kурята Ф.В., Караванская И.Л., 2012).

В 2010 г. опубликованы результаты одного из наиболее крупных испытаний, посвященных этому вопросу, — многоцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования МИЛСС II (n=278).

Результаты исследования продемонстрировали, что стандартная терапия в сочетании с применением мельдония повышает толерантность пациентов к физической нагрузке (ТФН), увеличивает время до возникновения приступа стенокардии, увеличивает время возникновения депрессии сегмента ST, улучшает качество жизни пациентов (Дзервен В., 2010б).

Объект и методы исследования

В настоящее время в Украине фармацевтическая компания НПФ «Микрохим» производит генерический препарат Тризипин (мельдоний). C целью оценки эффективности и переносимости этого препарата на базе отдела атеросклероза и хронической ишемической болезни сердца ГУ «ННЦ «Институт кардиологии имени академика Н.Д.

 Стражеско» НАМН Украины» проведено открытое пострегистрационное клиническое исследование с участием пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), стабильной стенокардией ІІ–ІІІ функционального класса (ФК) по классификации Канадской кардиологической ассоциации (Canadian Cardiovascular Society — CCS). В исследовании участвовали 30 больных (10 женщин и 20 мужчин).

Средний возраст участников составил 63,3±1,4 года, длительность основного заболевания — 1–15 лет (в среднем ≈8 лет). 56,7% пациентов в прошлом перенесли ИМ, 30,0% — хирургическое вмешательство по реваскуляризации миокарда. У 40,0% участников отмечено снижение фракции выброса (ФВ) левого желудочка (ЛЖ) до ≤45%.

У 17 обследованных присутствовала сопутствующая артериальная гипертензия, у 12 — сахарный диабет 2-го типа. Общая характеристика больных представлена в табл. 1.

Таблица 1Общая характеристика участников исследования

ПоказательЗначение%
Возраст, лет63,3±1,4
Рост, см168,5±7,8
Индекс массы тела27,3±3,9
Длительность ИБС, лет7,8±0,6
ИМ в анамнезе, n1756,7
Стенокардия напряжения ІІІ ФК, n2066,7
Стенокардия напряжения ІІ ФК, n1033,3
Реваскуляризация миокарда, n930,0
Артериальная гипертензия, n1756,7
Сахарный диабет 2-го типа, n1240,0
Систолическая дисфункция ЛЖ со сниженной ФВ (45%. Велоэргометрию (ВЭМ) проводили с постепенным ступенчатым повышением нагрузки (каждая ступень, начиная с 1-й, составляла 25 Вт по мощности и 180 с — по продолжительности). Лабораторные исследования включали общий анализ крови и мочи, а также определение биохимических показателей (аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза, глюкоза, билирубин, креатинин, холестерин, холестерин липопротеинов низкой и высокой плотности, триглицериды).Основным критерием эффективности терапии считали повышение ТФН на ≥1 ступень по данным ВЭМ в сравнении с исходными показателями. Количественными параметрами повышения ТФН считали увеличение нагрузки по мощности на >25 Вт и продолжительности >180 с до появления стенокардии и/или электрокардиографических признаков ишемии (депрессия сегмента ST). В качестве дополнительных критериев эффективности рассматривали уменьшение количества приступов стенокардии и потребности в приеме нитроглицерина. Учитывали также показатели эхоКГ (ФВ ЛЖ, параметры диастолической функции).Переносимость препарата оценивали на основании возникновения побочных реакций с учетом субъективных и объективных данных, а также результатов лабораторных исследований.

Результаты и их обсуждение

Под влиянием терапии мельдонием у участников наблюдали улучшение клинического состояния и показателей эхоКГ, а также повышение ТФН по результатам ВЭМ. Так, после 2-недельного курса лечения количество приступов стенокардии уменьшилось в среднем с 5,9 до 2,5 в неделю, соответственно почти вдвое снизилась потребность в приеме нитроглицерина (р0,05

Систолическое АД в покое, мм рт. ст.143,0±3,5131,6±2,4

Источник: https://www.umj.com.ua/?p=77176&lang=ru

Досье. Мельдоний — метаболический лекарственный препарат (Запрещен Всемирным антидопинговым агентством)

Мельдоний: обзор результатов исследований

Мельдоний (милдронат) — метаболическое средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Поддерживает энергетический метаболизм сердца и других органов.

Принципиальная формула: 3-(2,2,2-Триметилгидразиний) пропионат (моногидрат). Представляет собой кристаллический порошок белого цвета со слабым запахом. Легко растворим в воде. Выпускается в виде капсул или раствора для инъекций. Другие названия и производные препараты — милдронат, идринол, кардионат, мельдония дигидрат, мидолат, милдроксин и др. Является рецептурным лекарственным средством.

История

Препарат разработан в середине 1970-х гг. в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР (Рига, ныне Институт органического синтеза в Латвии) — одного из ведущих научно-исследовательских институтов в данной области в СССР.

Изобретателем препарата был Ивар Калвиньш, который в то время был руководителем научной группы, а в 2003-2014 гг. являлся директором института. По словам Калвиньша, ему было поручено превратить «сырье военного происхождения» в «продукт бытового назначения».

Первоначально наиболее распространенным названием препарата было «милдронат».

Авторская лицензия на него была зарегистрирована в 1976 году, применение началось в 1984 году Патент на милдронат был получен Калвиньшем с коллективом авторов в 2002 году, 7 декабря 2011 года распоряжением Правительства РФ мельдоний был включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Показания

Мельдоний упрощает усвоение кислорода организмом, оказывает тонизирующее действие и защищает клетки сердца от различных негативных влияний. Применяется в составе комплексной терапии при стенокардии, инфаркте миокарда, нарушениях кровообращения, в том числе при инсульте.

Также препарат повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости, в том числе у спортсменов, ускоряет реабилитацию после операций.

Помимо перечисленного, используется в офтальмологии, терапии алкогольной зависимости и т.д.

Производство

Основной производитель препарата — латвийская компания Grindeks («Гриндекс», Рига) — бывший экспериментальный завод витаминов и гормонов при Институте органического синтеза.

В 2008 году компания завершила строительство нового производства для выпуска препарата мощностью 250 т. в год.

Также производство мельдония (под другими торговыми марками) налажено российскими компаниями «Органика», «Московский эндокринный завод», «Макиз-Фарма», «Сотекс» и др.

Ежегодно мельдоний потребляют около 2 млн человек.

Наиболее широко препарат применяется в странах СНГ и Прибалтике. В США препарат не зарегистрирован.

Жизненно необходимый препарат

В декабре 2014 года премьер-министр России Дмитрий Медведев подписал распоряжение №2782-р, в котором мельдоний значится в перечне «жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов».

Там он отнесен к категории «другие препараты для лечения заболеваний сердца».

Включение в перечень «жизненно необходимых» медикаментов означает, что правительство устанавливает максимальную цену, по которой они отпускаются в аптеках.

В инструкции к препарату, что перекликается с классификацией российского правительства, милдронат рекомендуется в первую очередь для комплексной терапии ишемической болезни сердца.

Также среди показаний перечислены хроническая сердечная недостаточность, синдром абстиненции при хроническом алкоголизме и в последнюю очередь – пониженная работоспособность и физическое перенапряжение, в частности у спортсменов.

Внесение в список WADA

(Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА, англ. World Anti-Doping Agency — WADA, фр. Agence mondiale anti-dopage — AMA) — независимая организация, осуществляющая координацию борьбы с применением допинга в спорте, созданная при поддержке Международного олимпийского комитета (МОК))

С 1 января 2016 года Всемирное антидопинговое агентство внесло мельдоний в список запрещенных препаратов, которые спортсменам нельзя употреблять ни во время, ни вне соревнований. Агентство отнесло препарат к классу S4 (гормоны и модуляторы метаболизма).

По данным организации, мельдоний применяют в спорте с целью повышения выносливости организма к высоким физическим нагрузкам во время тренировок и к высоким нервно-психическим нагрузкам во время соревнований.

По мнению Ивара Калвиньша, внесение препарата в список WADA могли пролоббировать производители схожего лекарства, левокарнитина (карнитина), который во многих странах, в том числе в США, свободно продается как биоактивная добавка (БАД) и не внесен в список WADA.

Допинговый скандал

Мельдоний был добавлен к списку Всемирного антидопингового агентства (WADA) 16 сентября 2015, с началом действия с 1 января 2016 года. Прежде он находился в списке мониторинга WADA. WADA рассматривает лекарство как модулятор метаболизма, сходный с инсулином.

Согласно публикации в журнале Drug Testing and Analysis за декабрь 2015 года, по данным ряда исследований мельдоний при приёме во время периода тренировок повышает результаты атлетов, выносливость, улучшает восстановление после выступления, защищает от стресса и активирует функции центральной нервной системы.

В результате мельдоний добавлен в класс S4 (Гормоны и модуляторы метаболизма) Запрещённого списка и запрещён к применению в соревновательный и внесоревновательный период.

Изобретатель препарата, латвийский биохимик Иварс Калвиньш, выразил своё недоумение и несогласие по этому поводу, назвав происходящее абсурдом и заявив, что, с его точки зрения, рассматривать мельдоний как допинг неправомерно, назвал включение препарата в список допингов глупостью, вероятно, мотивированной политически или коммерчески. По мнению разработчика мельдония, запрет его употребления неминуемо приведёт к увеличению смертности среди спортсменов.

На фоне скандала с обнаружением мельдония, Крейг Риди потребовал увеличения финансирования WADA, мотивировав это необходимостью защиты и финансирования информаторов, а также потребовал расширения полномочий контролирующего органа.

Президент РФ Владимир Путин призвал не искать теорию заговора в действиях WADA и потребовал от спортивных чиновников вовремя реагировать на изменения в списках запрещённых препаратов. В октябре 2016 В. Путин назвал «тёмной» историей скандал вокруг мельдония.

Хроника событий

  • 7 марта 2016 года: бывшая первая ракетка мира Мария Шарапова объявила в ходе пресс-конференции в Лос-Анджелесе, что не прошла допинг-тест в Австралии из-за обнаружения мельдония. Она сообщила, что 10 лет употребляла препарат милдронат из-за проблем со здоровьем (он был прописан ей семейным врачом), но пропустила момент, когда мельдоний был запрещён. Марию Шарапову дисквалифицировали на два года. Срок запрета начал действовать 26 января 2016 года. В тот же день ранее о положительном тесте на мельдоний объявила российская спортсменка Екатерина Боброва (спортивные танцы на льду).
  • Временно дисквалифицированы за использование мельдония шведская бегунья на средние дистанции эфиопского происхождения Абеба Арегави, турецкая бегунья на средние дистанции Гамзе Булут, эфиопский бегун на длинные дистанции Индишо Негессе, российский велосипедист Эдуард Ворганов, украинские биатлонисты Ольга Абрамова и Артём Тищенко.
  • 8 марта: стало известно о том, что Семён Елистратов пропустит Чемпионат мира по шорт-треку из-за положительной пробы на мельдоний. Также мельдоний был обнаружен в пробе конькобежца Павла Кулижникова и волейболиста Александра Маркина.
  • 9 марта: временно отстранён от участия в соревнованиях биатлонист Эдуард Латыпов, мельдоний в допинг-пробе обнаружен у Екатерины Константиновой (шорт-трек).
  • 10 марта: глава WADA Крейг Риди заявил, что в случае слишком мягкого наказания для Марии Шараповой, его организация намерена обратиться в Спортивный арбитражный суд.
  • 11 марта: WADA заявило о том, что положительный результат на мельдоний дали допинг-пробы 60 спортсменов.
  • 11 марта: Комитет Государственной думы РФ по спорту провёл совещание, на котором обсуждалось принятие законопроекта по допингу и ситуация с применением мельдония среди спортсменов после введения запрета на его использование.
  • 12 марта: вице-премьер Правительства РФ Аркадий Дворкович заявил о том, что у WADA будут запрошены результаты исследования мельдония.
  • 14 марта: Министерство спорта РФ запросило у WADA результаты научного исследования мельдония.
  • 14 марта: Крейг Риди заявил, что WADA не исключит мельдоний из списка запрещённых препаратов.
  • 15 марта: ООН приостановила деятельность Марии Шараповой в статусе посла доброй воли до завершения расследования.
  • 17 марта: временно отстранена от участия в соревнованиях пловчиха Юлия Ефимова в связи с возможным нарушением антидопинговых правил.
  • 20 марта: в допинг-пробах, взятых в рамках зимнего чемпионата России у легкоатлетов Надежды Котляровой, Андрея Минжулина, Гульшат Фазлетдиновой и Ольги Вовк обнаружен мельдоний.
  • 22 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробах нескольких десятков российских борцов греко-римского стиля, в том числе у Сергея Семенова и Евгения Салеева. Из-за допинга российские борцы могут не поехать на Олимпиаду 2016 в Рио-де-Жанейро.
  • 30 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробе ватерполиста сборной России Алексея Бугайчука.
  • 2 апреля: уличённый в применении мельдония скелетонист Павел Куликов написал в письме министру спорта РФ В. Мутко, что ВАДА запретила этот препарат только из-за его популярности у спортсменов из стран СНГ.
  • 3 апреля: допинг-проба чемпиона России по спортивной гимнастике Николая Куксенкова дала положительный результат на мельдоний. По словам старшего тренера сборной России по спортивной гимнастике Валентина Родионенко, до 1 августа 2015 года мельдоний получали через Федеральное медико-биологическое агентство и спортсмены всех сборных официально его принимали.
  • 8 апреля: Федерация хоккея России подтвердила сообщения СМИ о том, что состав юниорской сборной России по хоккею с шайбой на чемпионате мира 2016 был полностью заменён из-за обнаружения в допинг-пробах игроков сборной мельдония.
  • 11 апреля: допинг-проба А чемпиона Европы по боксу Игоря Михалкина дала положительный результат на мельдоний.
  • 13 апреля: WADA заявило, что концентрация мельдония в 1 микрограмм в допинг-пробе спортсмена, сданной до 1 марта 2016 года, является допустимой.
  • 13 мая: В допинг-пробе российского боксера-супертяжеловеса Александра Поветкина, взятой в апреле обнаружены остаточные следы мельдония в концентрации 72 нанограмма. Всемирный боксерский совет пока не принял решение об отмене поединка Поветкина с американцем Деонтеем Уайлдером. 31 мая 2016 года был опубликован результат дополнительной пятой пробы на допинг-тест, взятой у Поветкина 17 мая, который показал отрицательный результат.
  • 1 июля: WADA сочла допустимым обнаружение мельдония в пробах до 30 сентября 2016 года в случае, если концентрация мельдония в крови составляет менее 1 микрограмма на миллилитр.

Неспортивное применение

Российские медицинские форумы изобилуют свидетельствами того, что кардиологи в России прописывают милдронат многим пациентам.

В то же время специалисты говорят, что эффективность милдроната не подтверждается достоверными клиническими испытаниями. Проведенные исследования основывались на малых выборках и при этом не дали однозначных результатов.

Включение мельдония в список «жизненно важных» препаратов скептиков не убеждает: они замечают, что в этом списке наряду с давно испытанными средствами присутствует целый ряд препаратов с сомнительной эффективностью.

Источник: http://youvteme.online/dose-meldonij-metabolicheskij-lekarstvennyj-preparat-zapreshhen-vsemirnym-antidopingovym-agentstvom/

Как мельдоний действует на организм человека?

Мельдоний: обзор результатов исследований

Здравствуйте. Знаю, знаю, я уже писал много статей на тему такого препарата как мельдоний, но все-таки считаю, что информации недостаточно. А мне кое-что удалось раздобыть и хотелось бы поделиться с Вами, друзья, о том, какое оказывает мельдоний действие на организм. Поэтому не буду медлить – приступаем.

Как я уже писал, мельдоний или мильдронат (есть еще несколько названий за рубежом, но они не столь важны) – это грубо говоря аптечный препарат, который до недавнего времени очень широко использовался в спортивной сфере. Почему использовался? Да поточу, что с начала 2016 года его внесли в «черный список» препаратов, запрещенных Допинговым агентством.

Только представьте, сколько любителей и просто опытных спортсменов его «юзали» (использовали, если что), если даже всемирно известная Маша Шарапова «спалилась» на использовании данного препарат.

Чем так привлекателен?

Хорошо, давайте я постараюсь максимально просто объяснить, чем же так нравится этот незамысловатый препарат многим атлетам стран СНГ.

Ответьте для начала на вопрос: какая мышца в организме человека никогда не отдыхает? Наверное, Вам пришло на ум сразу сердце? Тогда Вы не ошиблись – сердце действительно постоянно работает, без отдыха, перерывов и выходных. Только вот на тренировках оно начинает биться чаще.

А что насчет тяжелых тренировок, где необходимо пробегать большие дистанции, поднимать тонны железа, выжимать из организма все соки, сжигая его резервы?

Подобные случаи не редкость не то, что для профессиональных спортсменов, но даже и для большинства любителей, нацеленных на достижение результатов. И как в подобных ситуациях уберечь свое здоровье и не получить инсульт (в лучшем случае)?

Да очень просто – начните принимать мельдоний, который поможет избавиться от ряда проблем, если Вы, конечно, не спортсмен олимпийской сборной и Вам через неделю необходимо пройти допинг-контроль. Каких именно проблем, я расскажу чуть ниже.

Влияния на организм человека

Знаете, перед тем, как написать эту статью, я перешерстил уйму информации, где во многих источниках давалась не то, чтобы противоположная информация, но все-таки несоответствующая официальным заявлениям создателя этого препарат. Поэтому я буду опираться исключительно на заявления самого автора – Ивара Кальвиньша.

Он рассказал, что лекарство изначально разрабатывалось в военных целях, а уже потом перешло в гражданское пользование.

Посудите сами, солдат – это тот же спортсмен многоборья, где присутствует и бег, и поднятие тяжестей, и их перемещение, физический труд и многое другое. Представьте, что на учениях солдатам необходимо преодолеть марш-бросок дистанцией 20 – 30 километров, что обозначает приличное расстояние.

Нет, это не просто бег — это бег в полном обмундировании (бронежилет, автомат, боекомплект, рация, ну Вы понимаете, о чем я). А если дело дойдет до реальных боевых действий, где необходимо после преодоления дистанции еще вести бой с настоящим противником? Мало кто сможет выдержать подобные нагрузки без последствий для организма. Вот и обратились за помощью в фармакологию.

Как утверждает сам автор, мельдоний не только предотвращает заболевания сердца вследствие чрезмерных физических нагрузок, но и позволяет адаптироваться к последующим стрессовым ситуациям (в физическом и психологическом плане). Да, именно психологическом.

Ведь частенько можно наткнуться на спортсмена, употребляющего мельдоний в целях преодоления волнения на соревнованиях. Представьте, что вы находитесь на стадионе, и на Вас смотрят десятки тысяч болельщиков.

Вы бы не волновались? Если нет, то Вы уверенный в себе человек, каких немного. Вот и получается, что лекарственное средство помогает бороться со стрессом, дабы нормально проявить свои физические качества.

Кстати, на многих ресурсах и источниках я натыкался на информацию, что средство якобы увеличивает выносливость. По факту так оно и получается, но определение не совсем верно. Не буду вдаваться в подробности, как и что происходит в организме на клеточном уровне, но скажу лишь, что спортсмены, принимающие его определенное время, увеличили свою работоспособность.

Усвояемость, выведение, побочные эффекты

Усваивается препарат на 78%, что свидетельствует о большой отдаче. Работать по максимуму он начинает в течение двух часов после приема. Всасывание лекарства происходит через желудочно-кишечный тракт, а вот выведение происходит (полувыведение) через почки в течение 3 – 6 часов.

Прямо-таки критических побочных эффектов не замечено, но у некоторых присутствовал кожный зуд, возбуждение, тахикардия и диспепсия. Честно говоря, я не до конца понимаю значение двух последних терминов, но если Вам интересно, то «погуглите». Наверняка найдете.

Заключение

Итак, подытожим, какие действия оказывает этот препарат на человека: увеличение выносливости, адаптация к большим физическим нагрузкам, сохранение сердца, предотвращение и преодоление волнения, стресса.

Кстати, это не весь список воздействий, оказываемых лекарством, ведь то, что я описал – интересно исключительно спортсменам. А вот для больных определенными болезнями в препарате тоже кроется много полезностей.

Надеюсь, я смог раскрыть тему статьи. Если есть какие-то вопросы – задавайте, не стесняйтесь. Ну, а мне будет приятно с Вами побеседовать. Если Вас заинтересовала статья, то не забудьте ею поделиться в социальных сетях, а также подписаться на обновления моего блога, если Вы еще не со мной. До новых встреч.

: 4.6 из 5 (28 )

С уважением, Владимир Манеров

Источник: https://ProTvoySport.ru/meldoniy-deystvie-na-organizm/

Мельдоний действие на организм спортсмена

Мельдоний: обзор результатов исследований

Мельдоний оказывает спорное действие на организм спортсмена.

Его будто бы способность улучшать выносливость здоровых людей не имеет никаких убедительных доказательств.

Только в одном клиническом испытании, проведенном на небольшой группе пожилых людей старше 60 лет, больных стенокардией, мельдоний показал улучшение переносимости физической нагрузки. 

Читатели блога постоянно задают вопросы о целесообразности использовать мельдоний для продления жизни. А спортсмены часто хотят знать, какое он оказывает действие на организм.

Профессиональная теннисистка Мария Шарапова в январе 2016 года имела положительную допинг пробу в результате употребления запрещенного препарата мельдоний.

Мельдоний попал в список запрещённых для спортсменов препаратов с января 2016 года. Ему приписывают свойства повышать выносливость, и этим объясняется успех Российской сборной в 2015 году. Оставим политику политикам.

Давайте рассмотрим действие на организм спортсмена препарата мельдоний. Не будем никого цитировать, а просто посмотрим, что об этом говорят научные исследования.

Мельдоний выпускается в Латвии и доступен без рецепта

В аптеках препарат мельдоний называется Милдронат. Он используется преимущественно в Латвии, России и в Восточной Европе. Препарат не одобрен для использования в Австралии и в США. Мельдоний, как сообщает производитель, защищает  сердце от ишемии.

 В подавляющем большинстве случаев, мельдоний — это препарат для пожилых людей. Но во время Европейских игр Баку-2015 было протестировано 23 662 (3,5%) спортсменов.

  Анализ мочи у 762 спортсменов перед соревнованиями и во время игр дал положительный результат на мельдоний.

Ссылка на исследование:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4919179/

Мельдоний действие на организм спортсмена

Мельдоний действие на организм спортсмена

Один из самых свежих обзоров от 1 июня 2016 года, сделанный в Швейцарии рассматривает все исследования, в которых изучался мельдоний и его действие на организм спортсмена.

 Комплексный поиск литературы из нескольких баз данных не позволил найти никаких убедительных доказательств того, что мельдоний будто бы улучшает выносливость здоровых людей.

 Только в одном клиническом испытании, проведенном на небольшой группе пожилых людей старше 60 лет, больных стенокардией, мельдоний показал улучшение переносимости физической нагрузки.

Авторы этого обзора показывают, что мельдоний, если его применяют не пожилые люди, а спортсмены, наоборот может спровоцировать повреждение сердца, а не защитить его.

 Авторы также пишут, что снимают шляпу перед ВАДА (Всемирное антидопинговое агентство) и рассчитывают, что ВАДА найдёт решимость признать, что даже при отсутствии каких-либо положительных для выносливости спортсмена свойств, мельдоний может навредить спортсмену, и поэтому его запретили. Этот обзор также заключает, что г-жа Шарапова и другие спортсмены, которые употребляли мельдоний, не смогли раскрыть свой потенциал из-за того, что мельдоний наоборот может даже ухудшить спортивные результаты. 

Ссылка на исследование:

  • http://pmj.bmj.com/content/early/2016/06/01/postgradmedj-2016-134124.long

Западные СМИ уже начали исключать результаты сборной России из медального зачёта — буд-то они заслужены не честно, а с помощью допинга мельдоний. Вот, например, заголовок новостей. «Немецкая газета Bild исключит результаты сборной России из медального зачета Олимпиады»

Ссылка на источник:

  • http://www.interfax.ru/sport/519663

Выводы:

После допинг скандала мельдоний приобрёл небывалую популярность среди спортсменов. Данная статья написана с целью, раскрыть тот факт, что мельдоний не увеличивает выносливость в спорте.

И по этому поводу не должно быть иллюзий. Но зато есть другие соединения, которые действительно способны увеличить выносливость.

Например, телмисартан, который, кстати, тоже внесён в список допинга с января 2016, а также никотинамид рибозид.

Предлагаем Вам оформить почтовую подписку на самые новые и актуальные новости, которые появляются в науке, а также новости нашей научно-просветительской группы, чтобы ничего не упустить.

Уважаемые читатели ресурса www.nestarenie.ru. Если Вы думаете, что статьи настоящего ресурса полезны для Вас, и желаете, чтобы этой информацией могли пользоваться и другие люди многие годы, то имеет возможность помочь в развитии этого сайта, потратив на это около 2-х минут Вашего времени. Для этого кликните по этой ссылке. 

Рекомендуем ещё почитать следующие статьи:

Источник: https://nestarenie.ru/meldoniy.html

Милдронат не плацебо: результаты исследований

Мельдоний: обзор результатов исследований

До 2010 года компания Grindex, производитель препарата Милдронат, провела несколько десятков исследований эффективности вещества мельдоний, в том числе и плацебо-контролируемые тесты.

Их результаты свидетельствуют о том, что лекарственное средство оказывает положительное влияние на клиническую картину пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. У больных увеличилась выносливость и толерантность к физическим нагрузкам при ишемии.

Гипотеза о том, что Милдронат не плацебо, была подтверждена многократно.

Учёные об эффективности препарата

Исследования Милдроната были проведены в нескольких странах (Россия, Украина, Латвия).

Результаты многочисленных опытов показали, что препарат улучшает качество жизни при сердечной недостаточности.

Название: раствор Милдронат

Подпись: Милдронат — синтетический препарат, улучшающий энергообеспечение и метаболизм тканей

Особый интерес вызывает двойной слепой плацебо-тест, проведённый в Москве. Сергей Юрьевич Марцевич в ходе эксперимента доказал, что Милдронат обладает антиангинальным эффектом и не является плацебо. Медики из Германии также подтвердили, что препарат повышает выживаемость при сердечной недостаточности.

! Двойной слепой метод состоит в том, что не только испытуемые, но и экспериментаторы не знают о деталях исследования (вплоть до его окончания). Такой тест исключает неосознанное влияние экспериментатора на испытуемого.

Двойной слепой плацебо-тест Милдроната на пациентах с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) также был проведён в Латвии. Исследование проводилось с участием пациентов, получавших стандартное лечение диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ.

С помощью стандартного ультрасонографического теста с пережатием плечевой артерии было продемонстрировано, что через 40-45 минут после внутривенного введения препарата Милдронат® в количестве 10 мл значительно улучшалась (вплоть до нормализации у ряда больных) эндотелийзависимая вазодилятация — подобно тому, как это происходило под влиянием карведилола, – препарата с доказанной способностью существенно продлевать жизнь пациентов с ХСН.

Название: капсулы Милдронат

Подпись: Эффективность Милдроната была доказана многочисленными исследованиями

Полученные данные дают основание полагать, что Милдронат не просто не является плацебо, но и оказывает значительный эффект при лечении тяжело больных людей.

Выход на американский рынок

Для регистрации Милдроната в США необходима серия полного цикла дорогостоящих испытаний препарата, которые надо проводить на территории Соединённых Штатов. Однако компания-производитель посчитала неуместным такие условия для легализации лекарства, патентная защита которого закончилась в 2007 году.

Напомним, что Латвия, родина мельдония и Милдроната, вступила в ЕС в 2004 году. После серии испытаний препарата, а также 10-летнего срока регистрации в стране-участнице Евросоюза, его компания-производитель занимается оценкой легализации в оставшихся государствах ЕС.

Теперь же, когда WADA запретила приём мельдония, для производителя нет смысла продвигать его на американский рынок.

WADA — всемирное антидопинговое агентство.

Показания к применению и популярность в России и других странах

Милдронат не был повсеместно распространён среди спортсменов на территории западных стран Европы и США.

Сегодня около 50% продаж лекарства приходится на Россию, а вторая половина реализуется в Восточной Европе и некоторых странах Азии.

Количество людей, употребляющих препарат по показаниям врачей, продолжало расти до момента, пока всемирное антидопинговое агентство не запретило мельдоний.

Число людей, занимающихся спортом, превышает миллиард человек. Из них 2 миллиона принимают препараты на основе мельдония для защиты сердца от чрезмерных нагрузок. Эффективность Милдроната очевидна уже благодаря своей популярности.

Милдронат применяется при:

  • ишемической болезни;
  • диабете II типа;
  • высочайших нагрузках на мышцы (для более быстрого восстановления организма).

В основном по последней причине препарат стал популярен у профессиональных спортсменов, участников крупных мировых соревнований. Именно они переносят самые сложные физические нагрузки, которые недоступны обычному человеку.

Стоит подчеркнуть, что Милдронат назначается исключительно по показаниям врача. Надо понимать, что спортсмены крайне дисциплинированны, они тщательно следят за своим здоровьем и выполняют все указания медиков.

Кроме того, профессионально занимающиеся спортом люди часто подвергаются различным допинг-тестам, поэтому им необходимо контролировать то, в каких количествах и что они употребляют, это касается даже самых безобидных лекарств.

Название: Милдронат в ампулах
Подпись: 1 января 2016 года всемирное антидопинговое агентство внесло Милдронат в «чёрный» список

Скептики могут возразить, что несколько десятков известных спортсменов всё-таки были уличены в приёме Милдроната. Это легко объясняется тем, что одним из побочных эффектов мельдония после долгого использования является его свойство накапливаться в крови. В таких случаях он может выводиться из организма несколько месяцев.

Данный факт подтверждается недавним решением всемирного антидопингового агентства, отреагировавшего на допинг-скандал с запретом мельдония. Так, ассоциация разрешила вернуться к соревнованиям большинству дисквалифицированных спортсменов, у которых в крови был найден мельдоний. То есть, после запрета они прекратили принимать Милдронат, но в их крови осталось накопленное вещество.

Милдронат — это эффективный препарат, используемый многими при ишемической болезни сердца. Многочисленными исследованиями было доказано, что мельдоний действительно оказывает положительное воздействие на организм, предупреждая необратимые повреждения клеток при повышенных физических нагрузках. Поэтому можно с уверенностью сказать, что Милдронат — это не плацебо.

  • Светлана
  • Распечатать

Источник: https://medistok.ru/novosti-medicini/mildronat-ne-platsebo-rezultatyi-issledovaniy.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.