Место мельдония в метаболической цитопротекции

Содержание

Мельдоний – действие на организм, побочные эффекты, противопоказания и правильное применение

Место мельдония в метаболической цитопротекции

   Читать оригинал публикации на womanadvice.ru   

Среди препаратов, находящихся на слуху и вызывающих ажиотаж, одно из первых мест занимает мельдоний, действие на организм которого интересует не только врачей и пациентов, но также спортсменов, военных и обычных людей, не имеющих особых проблем со здоровьем. Зачем принимают мельдоний, какие эффекты наступают после его приема, рассмотрим далее.

Соединение мельдоний (Милдронат – торговое название медикамента) разработано в семидесятых годах прошлого века латвийским ученым Калвиньшем и изначально использовалось в сельском хозяйстве для стимулирования роста животных, птицы и растений.

Вещество представляет собой структурный аналог гамма-бутиробетаина, предшественника карнитина – вещества, вырабатываемого в организме для выполнения важных задач.

Одна из функций карнитина связана с метаболическими процессами и заключается в транспортировке жирных кислот внутрь клеток мышц, где жиры превращаются в энергию.

С 1984 года мельдоний, действие на организм которого изучается по сей день, начал официально применяться в медицине.

При этом в 2012 году в России его включили в перечень жизненно необходимых лекарств, а в 2015 году Всемирное антидопинговое агентство запретило данный препарат к применению в профессиональном спорте (зарубежные исследователи установили, что мельдоний – допинг). Сегодня препарат доступен в аптеках в трех формах: капсулы, сироп и раствор для инъекций.

Мельдоний – принцип действия

Разберемся, какое оказывает мельдоний действие на ткани организма. Так как данное соединение, являясь аналогом природного гамма-бутиробетаина, способно приводить к уменьшению синтеза карнитина, это влечет замедление процесса переноса жиров в мышечные клетки.

Такой эффект очень важен в период кислородной недостаточности, испытываемой сердечной мышцей, поскольку при обычном поступлении жирных кислот и одновременном дефиците кислорода происходит неполное окисление жирных кислот с накоплением вредных для сердца промежуточных веществ.

Наряду с замедлением метаболизма жирных кислот под действие мельдония происходит увеличение скорости метаболизма углеводов, на что требуется меньший расход кислорода.

Благодаря этому происходит более эффективное образование АТФ (источника энергии), восстановление равновесия между потребностью клеток в кислороде и его фактической доставкой с кровью, ликвидируется накопление токсических соединений в клетках.

Помимо того, вместе с этими процессами наблюдается увеличение содержания гамма-бутиробетаина, обладающего вазодилатирающими свойствами. Это заключается в расслаблении гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, расширении просвета сосудов, улучшении циркуляции крови, которая в большей мере направляется к ишемированным участкам.

Перечислим все основные эффекты, достигаемые при приеме мельдония:

  • миокардиопротекторный;
  • антигипоксический;
  • ангиопротекторный;
  • антиангиальный;
  • улучшение кровообращения;
  • тонизирующее действие;
  • увеличение выносливости, работоспособности;
  • восстановление резерва энергии в короткие сроки;
  • снижение выраженности симптомов психического и физического перенапряжения;
  • нормализация показателей клеточного звена иммунитета;
  • устранение синдрома алкогольной абстиненции.

Учитывая, какое действие на организм мельдоний оказывает, его целесообразно применять при различных состояниях, связанных с дефицитом кислорода и повышенными нагрузками. Зачастую в лечебных целях этот препарат не является основным лекарством и не используется отдельно, а назначается в составе комплексной медикаментозной терапии. Мельдоний показания в медицине имеет следующие:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • инфаркт миокарда;
  • стенокардия;
  • миокардиодистрофия;
  • нарушения работы сердечно-сосудистой системы функционального характера в подростковом возрасте;
  • нейроциркуляторная дистония у подростков;
  • инсульт головного мозга;
  • цереброваскулярная недостаточность;
  • глазные заболевания, сопровождаемые нарушением кровообращения в сетчатке глаза;
  • кровоизлияние в полость глаза;
  • тромбоз центральной вены или ветвей глазной сетчатки глаза;
  • ретинопатия диабетического или гипертонического происхождения;
  • алкогольная абстиненция;
  • патологии дыхательной системы, сопровождаемые кислородной недостаточностью (хронический бронхит, бронхиальная астма);
  • снижение умственной или физической работоспособности разного происхождения;
  • послеоперационный период после разных хирургических вмешательств.

Мельдоний – применение

Используют мельдоний в таблетках, сиропе или в инъекционной форме (внутривенно, внутримышечно или парабульбарно – введение сквозь кожу нижнего века).

Дозировки, кратность и длительность приема определяются индивидуально, в зависимости от диагноза и тяжести состояния пациента.

Стоит понимать, что без врачебного назначения препарат принимать нельзя, ведь искусственное вмешательство в нормальную работу сердца, нарушение установленного природой метаболизма может иметь и негативные последствия.

Мельдоний для спортсменов

Зная, какое действие на организм мельдоний способен оказывать, становится понятным, почему его используют спортсмены. Средство применяется во всех видах спортивной деятельности: легкая атлетика, теннис, биатлон, борьба, бодибилдинг, плавание и прочие. Милдронат в спорте применяют с целью достижения следующих эффектов:

  • предотвращение накопления в клетках вредных продуктов недоокисленных жирных кислот;
  • поддержание энергетического метаболизма в сердечных клетках и улучшение их жизнеспособности;
  • повышение сократимости миокарда;
  • улучшение питания мышц;
  • повышение интенсивности и эффективности тренировок;
  • уменьшение утомляемости;
  • улучшение восстановления организма после нагрузок.

Средняя суточная дозировка препарата для спортсменов составляет 15-20 мг на килограмм веса в капсулированной форме. Рекомендуется употреблять медикамент за 30-40 минут до начала основной тренировки.

Курс приема составляет от одного до тех месяцев, после чего следует сделать перерыв минимум на 1 месяц. Перед соревнованиями мельдоний принимается в течение 2-3 недель, а во время соревнований – не дольше 14 дней.

На данный момент препарат запрещен в большом спорте, и участников, в крови которых выявляется это вещество, дисквалифицируют.

Мельдоний при диабете

С недавнего времени начали применять мельдоний при диабете 2 типа и 1 типа, основанием для чего послужили исследования, показавшие возможность вещества снижать концентрацию глюкозы в крови.

При этом концентрация инсулина не увеличивается. Зачастую при данном заболевании препарат назначают с одновременным применением метформина (сахароснижающее средство из класса бигуанидов).

Такое лечение, помимо снижения сахара в крови, обеспечивает следующие эффекты:

  • предотвращение развития эндотелиальной дисфункции и потери чувствительности к боли;
  • поддержка сердечной мышцы, восстановление в ней обменных процессов;
  • профилактика развития диабетического ацидоза, нейропатии и ожирения;
  • профилактика поражения сетчатки глаз.

Мельдоний при аритмии сердца

При неправильной работе сердечных мышц наблюдается сбой нормального сердечного ритма – аритмия.

В данном случае специалисты могут рекомендовать мельдоний, применение в медицине которого показывает хорошие результаты.

При использовании средства в составе комплексной терапии удается достичь стойкой стабилизации ритма сердечных сокращений. Благодаря приему препарата у пациентов снижается риск развития стенокардии, инфаркта миокарда.

Мельдоний от давления

Мельдоний, действие которого на организм проявляется в большей мере в отношении функционирования сердечно-сосудистой системы, окажется полезным для пациентов с повышенным артериальным давлением.

Исследования показывают, что препарат, наряду с основными терапевтическими эффектами (среди которых – важный для снижения давления сосудорасширяющий эффект), способствует снижению увеличенного уровня холестерина в крови – распространенной причины гипертонии.

В данном случае пациентам могут рекомендовать применять мельдоний внутримышечно.

Мельдоний при алкоголизме

Эффективен мельдоний от похмелья, проявлений абстинентного синдрома у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом.

Препарат не только улучшает самочувствие, но и позволяет предотвратить наступление тяжелых последствий, связанных с воздействием алкоголя на сердце и головной мозг.

Средней разовой дозировкой в данном случае считается 500 мг, которые принимают 3-4 раза в сутки на протяжении 7-10 дней. Терапевтические курсы проводятся с интервалами минимум по 1-2 месяца.

Мельдоний от усталости

В некоторых случаях лекарство мельдоний назначают при хронической усталости, связанной с повышенными психическими и умственными нагрузками, и при истощении организма из-за длительно протекающего заболевания. Препарат, обладающий отличным тонизирующим действием, помогает организму справиться с нагрузками без ущерба для сердечно-сосудистой системы, скорее восстановиться, избавиться от слабости и сонливости.

Мельдоний – побочные эффекты

Перечислим, какие побочные действия мельдоний способен спровоцировать:

  • перевозбуждение, нарушение сна;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • шум в ушах;
  • тремор;
  • ослабление чувствительности;
  • ощущение страха;
  • изменение артериального давления;
  • тахикардия;
  • дискомфорт в области сердца;
  • бледность или гиперемия;
  • диспепсия;
  • кашель;
  • металлический привкус во рту;
  • сухость во рту;
  • боль в животе;
  • понос;
  • мышечные спазмы;
  • отечность;
  • аллергические реакции (сыпь, зуд, отек Квинке) и прочие.

Вызывает ли привыкание мельдоний?

Выявлено, что мельдоний и Милдронат при длительном применении вызывают привыкание у некоторых людей. Особенно заметен этот негативный эффект у спортсменов, которые после прекращения использования препарата начинают испытывать психоэмоциональные проблемы – ощущение неподготовленности к тренировке или соревнованию, быстрое утомление, слабость.

Мельдоний – противопоказания к применению

Лекарственный препарат мельдоний противопоказания к назначению имеет следующие:

  • индивидуальная чувствительность к компонентам медикамента;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • беременность, период кормления ребенка грудью.

Мельдоний – аналоги препарата

При невозможности приема препаратов, содержащих мельдоний, аналоги, проявляющие подобное фармакологическое действие, можно применять по согласованию с врачом. К таким медикаментам относятся:

  • Дибикор;
  • Веро-Рибоксин;
  • Берлитион;
  • Коэнзим Q10;
  • Липамид;
  • Рибоксин.

Источник: https://lenta.co/meldonij-ndash-dejstvie-na-organizm-pobochnye-e-933085

Оценка антиангинальной эффективности мельдония (Тризипина) у пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца и стенокардией напряжения

Место мельдония в метаболической цитопротекции

Лутай М.И., Лысенко А Ф, Товстуха В.В., Моисеенко О И

Профессор Лутай Михаил Илларионович, научный руководитель отдела атеросклероза и хронической ишемической болезни сердца

Целесообразность применения метаболических препаратов для лечения пациентов со стенокардией — один из наиболее спорных вопросов практической кардио­логии. Такое неопределенное положение достаточно многочисленной группы лекарственных средств обусловлено целым рядом причин.

Наиболее важными из них являются выраженная гетерогенность группы в целом, а также невысокая эффективность — для одних препаратов, отсутствие доказанного влияния на прогноз — для других, необходимость дальнейшего изучения — для третьих.

Последнее особенно актуально для лекарственных средств, созданных и производимых на территории бывшего СССР, включая Украину.

До настоящего времени эти препараты не исследованы в формате общепринятых международных стандартов доказательной медицины (масштабные многоцентровые рандомизированные плацебо-контролируемые слепые исследования), поэтому их эффективность подвергается вполне объяснимым сомнениям.

Одним из таких метаболических препаратов является мельдоний (оригинальный препарат синтезирован в Латвии в 1988 г.). Отметим, что мельдоний является одним из наиболее часто назначаемых лекарственных средств в Украине.

Сложно представить, что многолетняя стойкая приверженность врачей и пациентов обусловлена лишь хорошей переносимостью препарата при маловыраженном терапевтическом эффекте.

Вместе с тем проведение современных клинических испытаний, подтверждающих активность лекарственного средства, требует значительных финансовых и организационных ресурсов, которыми располагают крупные фармацевтические компании. Именно поэтому оценить эффективность препаратов такого рода помогают клинические наблюдения и небольшие исследования.

По механизму действия мельдоний относят к парциальным ингибиторам окисления жирных кислот (ЖК). Считается, что ограничение потока ЖК через мембраны митохондрий защищает клетку от гибели в условиях гипоксии.

ЖК в норме являются базовым субстратом, на основе которого в митохондриях синтезируются до 80% энергосодержащих соединений (в виде молекул аденозинтрифосфата — АТФ). Оставшиеся ≈20% АТФ образуются за счет окисления карбогидратов, преимущественно глюкозы.

Для нормальной работы (сокращения, расслабления, синтеза) сердцу человека необходимо ≈30 кг АТФ в сутки.

В условиях гипоксии и, следовательно, ишемии использование ЖК для синтеза АТФ проигрывает процессу с окислением глюкозы, поскольку требует гораздо большего количества кислорода (в среднем на 10–30%), сопровождается накоплением токсичных для клетки недоокисленных продуктов и нарушает транспорт уже синтезированных молекул АТФ.

Кроме того, в отличие от ЖК, метаболизм глюкозы возможен как с участием кислорода (аэробный гликолиз), так и без него (анаэробный гликолиз). Поэтому блокада окисления ЖК и стимуляция использования для синтеза АТФ глюкозы создают предпосылки для более экономного и, соответственно, эффективного расходования кислорода в условиях его дефицита, что имеет принципиальное значение для предупреждения ишемических по­вреждений в сердечной мышце (Pear­ce F.J. et al., 1979; Goldhaber G.I., 1997; Калвиньш И.Я., 2002).

Мельдоний является обратимым ингибитором активности фермента γ-бути­робета­ин­гидро­ксилазы, отвечающего за синтез карнитина из γ-бути­робетаина.

В результате в тканях накапливается γ-бутиро­бета­ин и снижается концентрация карнитина — вещества, обеспечивающего трансмембранный транспорт длинноцепочечных ЖК. Таким образом, мельдоний тормозит окисление ЖК за счет блокады их поступления в митохондрии.

Повышение в цитоплазме концентрации ЖК стимулирует окисление глюкозы. При этом восстанавливается транспорт синтезированных молекул АТФ. Такие изменения происходят не только в миокарде, но и в ткани мышц и других клетках.

Считается, что антиангинальное/антиишемическое действие мельдония обусловлено переключением энергоснабжения миокарда с ЖК на гликолиз и уменьшением выраженности ацидоза (Lewan­dowski E.D., 2000; Калвиньш И.Я., 2002).

В экспериментальных и клинических работах показано, что мельдоний улучшает функцию эндотелия, нормализует сосудистый тонус и уменьшает агрегацию тромбоцитов. Эти эффекты объясняют накоплением γ-бутиробетаина, эфиры которого являются своеобразными агонистами ацетилхолиновых рецепторов и, соответственно, стимуляторами биосинтеза оксида азота.

Последний признан одним из наиболее активных природных агентов, связывающих свободные радикалы, именно он обеспечивает снижение периферического сопротивления, предотвращение индуцированных норадреналином и ангиотензином вазоспастических реакций, торможение агрегации тромбоцитов (Ермакович И.И., 2012; Стаценко М.Е. и соавт., 2012).

Улучшением энергетического метаболизма миокарда и восстановлением эндотелиальной функции за счет стимуляции синтеза оксида азота объясняют положительный эффект мельдония у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

В эксперименте показано, что, ограничивая транспорт и окисление ЖК, можно адаптировать кардиомиоциты и клетки мозга к условиям гипоксии (феномен прекондиционирования). Показано, что применение мельдония эффективно защищает ишемизированные клетки миокарда от гибели в условиях острой ишемии и после восстановления кровообращения. Y.

 Hayashi и соавторы (2000) наблюдали увеличение (на ≈30%) под влиянием мельдония продолжительности жизни экспериментальных животных с сердечной недостаточностью, развившейся после инфаркта миокарда (ИМ).

Улучшение эндотелиальной функции связывают с терапевтическим эффектом мельдония при заболеваниях периферических сосудов.

Так, в исследовании MI&CI его применение в сочетании со стандартной терапией сопровождалось увеличением абсолютного расстояния перемежающейся хромоты (Дзервен В., 2010a).

Отмечено нейропротекторное действие мельдония, проявляемое уменьшением выраженности когнитивных и других неврологических расстройств у пациентов с хронической цереброваскулярной патологией.

Для нейропротекторного влияния препарата могут иметь особое значение его холиномиметические свойства, поскольку ацетилхолин — один из важнейших нейротрансмиттеров не только в нервно-мышечных и вегетативных синапсах, но и центральной нервной системе.

Снижение концентрации ацетилхолина связывают с патогенезом дегенеративных цереброваскулярных заболеваний (болезнь Альц­геймера и др.), развитием когнитивных и моторных нарушений (парез, атаксия, гиперкинез и др.).

Воздействуя в качестве активатора на рецепторы ацетилхолина, мельдоний способен улучшать мозговой кровоток и нейропластические свойства мозга (Калвиньш И.Я., 2002; Ермакович И.И., 2012).

Существуют серьезные предпосылки для назначения мельдония больным сахарным диабетом, учитывая положительное влияние препарата на энергетический внутриклеточный обмен и снижение активности свободнорадикального окисления.

В экспериментальных работах показано положительное влияние мельдония на метаболизм глюкозы, снижение тощаковой и постпрандиальной гипергликемии. Считается, что препарат стимулирует выработку инсулина и, соответственно, утилизацию глюкозы.

В клинических исследованиях на фоне применения мельдония наблюдали достоверное снижение уровня гликированного гемоглобина. Препарат оказывал положительное влияние на течение диабетической ретино- и нефропатии, что сопровождалось статистически значимым снижением альбуминурии и повышением клиренса креатинина.

Отмечен лечебный эффект при диабетической периферической нейропатии, что проявлялось улучшением электрофизиологических свойств нервного волокна и нормализацией кислородного обеспечения тканей (Стаценко М.Е. и соавт., 2012).

Несмотря на отсутствие масштабных клинических исследований, до настоящего времени накоплено достаточно данных об антиангинальной/антиишемической эффективности мельдония (Lewandowski E.D., 2000; Кутишенко Н.П. и соавт., 2005; Kурята Ф.В., Караванская И.Л., 2012).

В 2010 г. опубликованы результаты одного из наиболее крупных испытаний, посвященных этому вопросу, — многоцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования МИЛСС II (n=278).

Результаты исследования продемонстрировали, что стандартная терапия в сочетании с применением мельдония повышает толерантность пациентов к физической нагрузке (ТФН), увеличивает время до возникновения приступа стенокардии, увеличивает время возникновения депрессии сегмента ST, улучшает качество жизни пациентов (Дзервен В., 2010б).

Объект и методы исследования

В настоящее время в Украине фармацевтическая компания НПФ «Микрохим» производит генерический препарат Тризипин (мельдоний). C целью оценки эффективности и переносимости этого препарата на базе отдела атеросклероза и хронической ишемической болезни сердца ГУ «ННЦ «Институт кардиологии имени академика Н.Д.

 Стражеско» НАМН Украины» проведено открытое пострегистрационное клиническое исследование с участием пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), стабильной стенокардией ІІ–ІІІ функционального класса (ФК) по классификации Канадской кардиологической ассоциации (Canadian Cardiovascular Society — CCS). В исследовании участвовали 30 больных (10 женщин и 20 мужчин).

Средний возраст участников составил 63,3±1,4 года, длительность основного заболевания — 1–15 лет (в среднем ≈8 лет). 56,7% пациентов в прошлом перенесли ИМ, 30,0% — хирургическое вмешательство по реваскуляризации миокарда. У 40,0% участников отмечено снижение фракции выброса (ФВ) левого желудочка (ЛЖ) до ≤45%.

У 17 обследованных присутствовала сопутствующая артериальная гипертензия, у 12 — сахарный диабет 2-го типа. Общая характеристика больных представлена в табл. 1.

Таблица 1Общая характеристика участников исследования

ПоказательЗначение%
Возраст, лет63,3±1,4
Рост, см168,5±7,8
Индекс массы тела27,3±3,9
Длительность ИБС, лет7,8±0,6
ИМ в анамнезе, n1756,7
Стенокардия напряжения ІІІ ФК, n2066,7
Стенокардия напряжения ІІ ФК, n1033,3
Реваскуляризация миокарда, n930,0
Артериальная гипертензия, n1756,7
Сахарный диабет 2-го типа, n1240,0
Систолическая дисфункция ЛЖ со сниженной ФВ (45%. Велоэргометрию (ВЭМ) проводили с постепенным ступенчатым повышением нагрузки (каждая ступень, начиная с 1-й, составляла 25 Вт по мощности и 180 с — по продолжительности). Лабораторные исследования включали общий анализ крови и мочи, а также определение биохимических показателей (аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза, глюкоза, билирубин, креатинин, холестерин, холестерин липопротеинов низкой и высокой плотности, триглицериды).Основным критерием эффективности терапии считали повышение ТФН на ≥1 ступень по данным ВЭМ в сравнении с исходными показателями. Количественными параметрами повышения ТФН считали увеличение нагрузки по мощности на >25 Вт и продолжительности >180 с до появления стенокардии и/или электрокардиографических признаков ишемии (депрессия сегмента ST). В качестве дополнительных критериев эффективности рассматривали уменьшение количества приступов стенокардии и потребности в приеме нитроглицерина. Учитывали также показатели эхоКГ (ФВ ЛЖ, параметры диастолической функции).Переносимость препарата оценивали на основании возникновения побочных реакций с учетом субъективных и объективных данных, а также результатов лабораторных исследований.

Результаты и их обсуждение

Под влиянием терапии мельдонием у участников наблюдали улучшение клинического состояния и показателей эхоКГ, а также повышение ТФН по результатам ВЭМ. Так, после 2-недельного курса лечения количество приступов стенокардии уменьшилось в среднем с 5,9 до 2,5 в неделю, соответственно почти вдвое снизилась потребность в приеме нитроглицерина (р0,05

Систолическое АД в покое, мм рт. ст.143,0±3,5131,6±2,4

Источник: https://www.umj.com.ua/?p=77176&lang=ru

Метаболическая терапия в кардиологии

Место мельдония в метаболической цитопротекции

Организм здорового человека – сбалансированная система огромного количества метаболических процессов. Вещества, которые участвуют в них, называют метаболиты. Метаболическая терапия – это лечение различных недугов на клеточном уровне с помощью группы эффективных средств – естественных метаболитов.

Что представляет собой метаболическая терапия?

На сегодняшний день метаболическая терапия является одним из немногих способов восстановления нормальной работы всех жизненно важных систем и органов.

Она помогает вывести из «сна» резервные клетки и они начинают выполнять функции поврежденных или погибших.

Очень часто метаболическая терапия применяется при рассеянном склерозе, при различных наследственных и генетических болезнях. Кроме этого, с ее помощью лечат:

  • моногенные синдромы;
  • сниженную функцию спинного мозга;
  • митохондриальные болезни;
  • миому матки .

Сосудисто-метаболическая терапия широко применяется для лечения нарушений. Такой метод показывает хорошие результаты и в борьбе с тяжелыми болезнями нервной системы.

В сочетании с другими методами метаболическая терапия помогает восстановить гормональный баланс у пациенток с лишним весом.

А при эндометриозе и климактерических расстройствах клинический эффект от проведения такого вида лечения достигается всего за 2-3 недели.

Меры предосторожности при использовании метаболической терапии

Метаболическая терапия в кардиологии, гинекологии и неврологии дает положительный эффект в большинстве случаев.

Но процесс лечения необходимо начинать как можно раньше после постановки диагноза, так как фактор времени играет в нем очень важнейшую роль.

К примеру, больным после инсульта желательно начать прием лекарственных средств в течение года, только тогда можно рассчитывать на практически полное выздоровление.

В гинекологии и неврологии метаболическая терапия применяется часто, так как не имеет побочных эффектов.

Но все же некоторые меры предосторожности при ее использовании нужно соблюдать:

  1. Во-первых, не стоит заниматься самолечением. Только врач может определить, какие именно пациенту необходимы лекарственные средства.
  2. Во-вторых, метаболическая терапия в неврологии и кардиологии должна проводиться только комплексно! Если исключить из системы лечения даже один препарат, полное выздоровление может так и не наступить.

Скачать презентацию

Мы предполагаем, что вам понравилась эта презентация. Чтобы скачать ее, порекомендуйте, пожалуйста, эту презентацию своим друзьям в любой соц. сети.

Итак, чтобы скачать:

Шаг 1. Посмотрите, ниже находятся кнопочки всех популярных соцсетей. Наверняка Вы гдето зарегистрированы. Воспользуйтесь одной из кнопок, чтобы порекомендовать своим друзьям презентацию.

Шаг 2. После того, как Вы оставили рекомендацию в любой из соцсетей, кнопка «Скачать» активируется. Нажмите на нее, чтобы скачать файл.

Спасибо за посильную помощь нашему порталу!

Метаболические лекарственные средства в кардиологической практике

РЕКЛАМА

Основным патологическим состоянием, возникающим при многих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в частности при ишемической болезни сердца (ИБС), является гипоксия.

Клинические данные свидетельствуют о том, что перспективным направлением в борьбе с гипоксией является использование фармакологических средств, уменьшающих гипоксию и повышающих устойчивость организма к кислородной недостаточности.

Особый интерес представляют лекарственные средства метаболического действия, целенаправленно влияющие на обменные процессы при гипоксии.

Это препараты различных химических классов, их действие опосредуется различными механизмами: улучшением кислород-транспортной функции крови, поддержанием энергетического баланса клеток, коррекцией функции дыхательной цепи и метаболических нарушений клеток тканей и органов [5, 8, 11].

Подобными свойствами обладают антигипоксанты (Актовегин, Гипоксен, Цитохром С), антиоксиданты (Убихинон композитум, Эмоксипин, Мексидол) и цитопротекторы (триметазидин), которые широко используются в клинической практике [3, 9, 12–15].

Антигипоксанты

Антигипоксанты — препараты, способствующие улучшению утилизации организмом кислорода и снижению потребности в нем органов и тканей, суммарно повышающие устойчивость к гипоксии.

Актовегин — мощный антигипоксант, активирующий метаболизм глюкозы и кислорода. Антиоксидантное действие Актовегина обусловлено высоко супероксиддисмутазной активностью, подтвержденной атомно-эмиссионной спектрометрией [1, 4]. Суммарный эффект всех этих процессов заключается в усилении энергетического состояния клетки, особенно в условиях исходной ее недостаточности.

Накопленный клинический опыт отделений интенсивной терапии позволяет рекомендовать введение высоких доз Актовегина: от 800–1200 мг до 2–4 г для профилактики синдрома реперфузии при остром инфаркте миокарда, после проведения тромболитической терапии или балонной ангиопластики, при тяжелой хронической сердечной недостаточности (ХСН) [4, 6].

Гипоксен — антигипоксант, улучшающий переносимость гипоксии за счет увеличения скорости потребления кислорода митохондриями и повышения сопряженности окислительного фосфорилирования. Его применение возможно при всех видах гипоксии.

Цитохром С — ферментный препарат, является катализатором клеточного дыхания. Железо, содержащееся в Цитохроме С, обратимо переходит из окисленной формы в восстановленную, в связи с чем применение препарата ускоряет ход окислительных процессов. При применении препарата возможны аллергические проявления.

Антиоксиданты

Антиоксиданты — соединения различной химической природы, способные обрывать цепь реакций свободнорадикального перекисного окисления липидов или непосредственно разрушать молекулы перекисей. Антиоксиданты участвуют в уплотнении структуры мембраны, что уменьшает доступность кислорода к липидам.

Убихинон (коэнзим Q10) — эндогенный антиоксидант и антигипоксант с антирадикальным действием. Он защищает липиды биологических мембран от перекисного окисления, предохраняет ДНК и белки организма от окислительной модификации.

Защитная роль коэнзима Q10 при ИБС обусловлена его участием в процессах энергетического метаболизма кардиомиоцита и антиоксидантными свойствами. Клинические исследования последних десятилетий показали терапевтическую эффективность коэнзима Q10 в комплексном лечении ИБС, артериальной гипертензии, атеросклероза и синдрома хронической усталости [2, 3].

В терапии больных ИБС Убихинон композитум может сочетаться с бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). Накопленный клинический опыт позволяет рекомендовать применение коэнзима Q10 и как средство профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Лечебные дозы Убихинона составляют 30–150 мг/сут, профилактические — 15 мг/сут.

Препарат малоэффективен у больных с низкой толерантностью к физической нагрузке, при наличии высокой степени стенозирования коронарных артерий.

Эмоксипин является синтетическим антиоксидантным средством, обладающим широким спектром биологического действия.

Он ингибирует свободнорадикальное окисление, активно взаимодействует с перекисными радикалами липидов, гидроксильными радикалами пептидов, стабилизирует клеточные мембраны.

Может комбинироваться с изосорбида-5-мононитратом, что позволяет достичь большего антиангинального и противоаритмического эффектов, предотвратить развитие сердечной недостаточности.

Мексидол — оксиметилэтилпиридина сукцинат. Подобно Эмоксипину, Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, но оказывает более выраженное антигипоксическое действие.

Основные фармакологические эффекты Мексидола: активно реагирует с перекисными радикалами белков и липидов; оказывает модулирующее действие на некоторые мембрансвязанные ферменты (фосфодиэстеразу, аденилатциклазу), ионные каналы; обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень перекисной модификации липопротеидов; блокирует синтез некоторых простагландинов, тромбоксана и лейкотриенов; оптимизирует энергосинтезирующие функции митохондрий в условиях гипоксии; улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Клинические исследования подтвердили эффективность Мексидола при расстройствах ишемического генеза, в том числе при различных проявлениях ИБС.

Цитопротекторы

В последнее время возрос интерес к метаболическому направлению в лечении стабильных форм ИБС.

Метаболически действующие препараты потенциально могут сохранить жизнеспособность миокарда (гибернирующий миокард) до проведения операции по восстановлению коронарного кровотока.

Метаболическая терапия направлена на улучшение эффективности утилизации кислорода миокардом в условиях ишемии. Нормализация энергетического метаболизма в кардиомиоцитах является важным и перспективным подходом к лечению больных ИБС.

Возможные пути цитопротекции:

торможение окисления свободных жирных кислот (триметазидин, ранолазин);

усиление поступления глюкозы в миокард (раствор глюкоза-натрий-инсулин);

Из известных в настоящее время миокардиальных цитопротекторов наиболее изученным препаратом с доказанными антиангинальным и антиишемическим действиями является триметазидин, реализующий свое действие на клеточном уровне и воздействующий непосредственно на ишемизированные кардиомиоциты.

Высокая эффективность триметазидина в лечении ИБС объясняется его прямым цитопротекторным антиишемическим действием.

Триметазидин, с одной стороны, перестраивает энергетический метаболизм, повышая его эффективность, с другой — уменьшает образование свободных радикалов, блокируя окисление жирных кислот [10, 13].

Механизм действия триметазидина связан:

с ингибированием 3-кетоацил-КоА-тиолазы, приводящим к снижению бета-окисления жирных кислот и стимуляции окисления глюкозы;

оптимизацией функции миокарда в условиях ишемии за счет снижения продукции протонов и ограничения внутриклеточного накопления Na + и Ca 2+ ;

ускорением обновления мембранных фосфолипидов и защитой мембран от повреждающего действия длинноцепочечных ацильных производных.

Указанные процессы помогают сохранить в кардиомиоцитах необходимый уровень АТФ, снизить внутриклеточный ацидоз и избыточное накопление ионов кальция.

Таким образом, противоишемическое действие триметазидина осуществляется на уровне миокардиальной клетки за счет изменения метаболических превращений, что позволяет клетке повысить эффективность использования кислорода в условиях его сниженной доставки и таким образом сохранить функции кардиомиоцита.

Триметазидин на российском фармацевтическом рынке представлен такими препаратами, как «Предуктал» (Франция), «Триметазид» (Польша), «Триметазидин», «Римекор» (Россия).

В многочисленных исследованиях убедительно продемонстрирована высокая антиангинальная и антиишемическая эффективность триметазидина у больных ИБС как при монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами [14, 17, 18].

Препарат не менее эффективен в лечении стабильной стенокардии, чем бета-адреноблокаторы или антагонисты кальция, однако наибольшую эффективность он проявляет в сочетании с основными гемодинамическими антиангинальными препаратами.

К преимуществам триметазидина относится отсутствие гемодинамических эффектов, что позволяет назначать препарат независимо от уровня артериального давления, особенностей сердечного ритма и сократительной функции миокарда.

Триметазидин может быть назначен на любом этапе лечения стенокардии в составе комбинированной антиангинальной терапии для усиления эффективности бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция и нитратов у следующих категорий больных:

с впервые выявленной стенокардией напряжения;

у которых не удается достичь терапевтического эффекта гемодинамическими антиангинальными препаратами;

у лиц пожилого возраста;

Лекарственные средства

Источник: http://heal-cardio.ru/2016/07/01/metabolicheskaja-terapija-v-kardiologii/

Мельдоний – эффект применения и влияние на организм

Место мельдония в метаболической цитопротекции

До недавнего времени о Мельдонии было мало что известно. После всемирного допингового скандала в спортивной сфере люди начали интересоваться, что это за такой лекарственный препарат? В чем же заключается его действие на организм?

Мельдоний является лекарственным средством, которое оказывает общетонизирующий эффект на организм человека. Его влияние на обменные процессы помогает защищать и улучшать работу сердца, в результате чего повышается работоспособность человека.

Чем так привлекателен Мельдоний

Мельдоний оказывает общетонизирующий эффект на организм

Именно эффект увеличения работоспособности и выносливости организма интересует спортсменов. Они применяют препарат в ходе тренировок. Помимо этого Мельдоний широко применяется в медицинских целях для лечения многих заболеваний.

Мельдоний является метаболическим средством. Он также известен под названием Милдронат.

Это достаточно недорогое лекарственное средство. Оно продается в аптеках за 170-300 рублей в зависимости от формы выпуска. Производится препарат в двух формах:

  • ампулы для инъекций
  • таблетки

Изначально препарат был разработан для ускорения роста растений и животных. Позже ученые задумались о его применении для увеличения выносливости и снижения смертности людей. В частности, солдат.

Было установлено, что препарат влияет на обмен веществ в клетках и тем самым повышает выносливость организма. Позднее выявлено, что Мельдоний оказывает влияние и на сердце.

Препарат очень широко применяется в медицине. Чаще всего его назначают при сердечной недостаточности. Мельдоний оказывает разностороннее действие на организм. Его основное воздействие заключается в нормализации работы клеток и улучшении их питания.

Широкий спектр действия на организм дает возможность применять Мельдоний при различных заболеваниях:

  • ЛОР-заболевания, приводящие в нехватке кислорода (астма, бронхит)
  • сердечно-сосудистые заболевания (инсульт, инфаркт, стенокардия, сердечная недостаточность)
  • нарушение кровоснабжения мозга
  • психическое и физическое истощение
  • лечение алкоголизма и острого похмелья
  • заболевания глаз, приводящие к нарушению кровоснабжения сетчатки
  • сахарный диабет
  • после хирургических операций для ускорения восстановления

Именно тот факт, что благодаря применению Мельдония организм может повышать свою работоспособность, стало причиной его использования в спорте.

Влияние Мельдония на организм

Мельдоний помогает нормализовать работу миокарда

Мельдоний аналогичен веществу, которое содержится в клетках организма человека. Это вещество называется гамма-бутиробетаин. Оно отвечает за синтез карнитина.

Попадая в организм человека, Мельдоний снижает выработку карнитина и тем самым регулирует важные обменные процессы:

  • замедляет окисление жирных кислот и снижает образование продуктов распада, которые негативно влияют на ткани сердца
  • увеличивает скорость усвоения углеводов, за счёт чего организм получает больше энергии
  • помогает экономно выделять энергию, чтобы выполнять тяжелую работу
  • играет роль кислородного регулятора, перераспределяя кислород в клетках и доставляя в места, где его особо не хватает
  • укрепляет стенки сосудов и помогает сердцу справляться с сильными нагрузками
  • улучшается кровоснабжение основных органов и систем
  • ускоряется регенерацию поврежденных тканей

Основной эффект действия Мельдония проявляется на работе сердца. В медицине препарат большей частью применяется при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

С его помощью возможно остановить необратимые процессы после инфарктов и инсультов сердца, а также ускорить регенерацию тканей и нормализовать работу миокарда.

Усвояемость, выведение, побочные эффекты

Побочным эффектом применения Мельдония может стать отклонение артериального давления от нормы

Мельдоний быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. При внутривенном способе введения полностью усваивается организмом, при приеме в виде таблеток усвояемость доходит до 78%.

Максимальное действие отмечается через 1-2 часа после приема препарата внутрь. Выводится из организма почками, ориентировочно через 3-5 часов в зависимости от принятой дозы.

При приеме Мельдония возможно появление побочных эффектов. Среди них можно отметить:

Важным побочным эффектом может стать привыкание к препарату. Мельдоний способствует увеличению умственной и физической работоспособности. При длительном применении организм привыкает к поддержке. После отмены препарата могут возникнуть такие симптомы, как апатия, усталость и вялость.

Подобные реакции встречаются достаточно редко. Но их стоит учитывать при приеме препарата. Выраженность побочной симптоматики может превышать положительное действие препарат на организм.

Применение мельдония в спорте

Мельдоний помогает организму спортсмена справиться с высокими нагрузками

Особый интерес к Мельдонию проявляют спортсмены, как профессионалы, так и любители. Изнурительные тренировки истощают организм, и в определенный момент он не может справляться с сильным перенапряжением.

Препараты на основе Мельдония могут помочь организму справиться с такой нагрузкой.

Действие Мельдония для спортивных целей:

  • помогает расширять возможности тела, повышать и улучшать показатели за счет увеличения общей работоспособности
  • помогает повышать эффективность тренировок, увеличить их продолжительность и нагрузку за счет притупления реакции организма на физическое и психическое переутомление
  • дает выносливость для достижения нужных результатов, спортсмен становится более сильным и ловким
  • помогает быстрее восстановить силы после тренировки за счет того, что ускоряются процессы вывода продуктов распада из клеток и восстановления

Препарат может использоваться при любых видах нагрузок. Но сам по себе он не влияет на набор мышечной массы. Он может только придать сил для ее набора.

Мельдоний помогает спортсменам, занимающимся длительными анаэробными тренировками. К ним можно отнести, атлетов, футболистов, лыжников и т.д. Препарат защищает сердце от перегрузки и позволяет избежать серьезных патологий.

Мельдоний применяется и для процесса похудения. За счет ускорения обмена веществ в клетках происходит ускоренно сжигание калорий. Процесс похудения идет быстрее.

Мельдоний сравнительно недавно стал применяться в спорте. Изначально он считался витаминной добавкой, не оказывающей никакого влияния на спортивные показатели. Но после допингового скандала отношение к препарату сильно изменилось. Теперь его относят к гормональным модуляторам. Спортсменам запрещено принимать Мельдоний как во время тренировок, так и во время соревнований.

Источник: https://organserdce.com/drugs/lekarstva/meldonij-effekt.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.