Мирапекс в терапии болезни Паркинсона

Мирапекс

Мирапекс в терапии болезни Паркинсона

Мирапекс является лекарственным средством, предназначенным для лечения паркинсонизма.

В состав средства входит прамипексола моногидрат дихлорид, который эффективно борется с двигательными сбоями и нарушениями в организме. Главный элемент препарата на клеточном уровне воздействует на ту область, которая отвечает за нарушения координации движений и развитие такого недуга, как паркинсон.

При пероральном приеме абсорбция прамипексола из ЖКТ происходит довольно быстро. Плазменная Cmax наблюдается приблизительно по прошествии 120-ти минут. Показатель абсолютной биодоступности превышает 90%.

Степень абсорбции прамипексола не зависит от его приема во время еды, но увеличивает время достижения плазменной Cmax примерно на 60 минут. Css отмечается через 48 часов после начала приема Мирапекса.

Клинико-фармакологическая группа

Противопаркинсонический препарат — стимулятор допаминергической передачи в ЦНС.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Мирапекс? Средняя цена в аптеках находится на уровне 300 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускается Мирапекс в виде таблеток, содержащих:

  • 0,125 мг, 0,25 мг или 1 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата;
  • Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннитол, поивидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Также препарат выпускается в виде таблеток пролонгированного действия Мирапекс ПД, содержащих:

  • 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг, 3 мг или 4,5 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата;
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбомер 941, гипромеллоза 2208, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный.

Фармакологический эффект

Мирапекс, благодаря стимулированию допаминовых рецепторов, уменьшает дефицит двигательной активности при заболевании Паркинсона.

Активный компонент лекарства, прамипексол, предохраняет нейроны от деградации, которая развивается в ответ на ишемию и прием Леводопы и метамфетаминов. Мирапекс применяется для коррекции состояния больного при синдроме «беспокойных ног».

Исследования показали, что люди, страдающие недугом Паркинсона, могут принимать данное лекарственное средство на протяжении долгого периода времени – больше трех лет, так как этот медикамент своей эффективности не теряет.

Показания к применению

Мирапекс используют при синдроме «беспокойных ног» и болезни Паркинсона. При последнем заболевании данный препарат могут назначать и в качестве самостоятельного лекарства, и в комбинации с Леводопой.

Противопоказания

Мирапекс противопоказан пациентам с персональной гиперчувствительностью к прамипексолу или прочим компонентам таблеток, а также в возрасте до 18-ти лет.

Осторожного назначения препарата требуют больные со сниженным артериальным давлением и почечной недостаточностью, а также кормящие и беременные женщины.

Использование при беременности и лактации

Влияние Мирапекс на беременных и кормящих женщин не исследовано.

Проведенные изыскания на животных с целью выяснения воздействия прамипексола на их репродуктивную функцию не показали тератогенного действия препарата, однако выявили некоторую эмбриотоксичность. В связи с этим, назначение Мирапекса при беременности допускается только в случаях явного превышения пользы такого лечения в сравнении с возможным риском для плода.

Выделение прамипексола с молоком кормящей матери не изучалось. Поскольку одним из эффектов прамипексола является ингибирование секреции пролактина, предполагают его подавляющее воздействие на лактацию. По этой причине Мирапекс не стоит назначать во время кормления грудью.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки Мирапекс следует принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивают водой.

Суточную дозу следует равномерно разделить на 3 приема.

В начале терапии рекомендуется суточная доза 0,375 мг, каждые 5-7 дней ее постепенно увеличивают до достижения максимального терапевтического эффекта.

Необходимо соблюдать следующую схему увеличения дозы:

  • I неделя: 0,375 мг в сутки, разделенные на 3 приема по 0,125 мг;
  • II неделя: 0,75 мг в сутки, разделенные на 3 приема по 0,25 мг;
  • III неделя: 1,5 мг в сутки, разделенные на 3 приема по 0,5 мг.

Если рекомендовано дальнейшее увеличение суточной дозы, каждую неделю следует добавлять по 0,75 мг до достижения максимально допустимой величины – 4,5 мг в сутки.

Для поддерживающей терапии индивидуальная суточная доза варьирует в переделах 0,375-4,5 мг.

Независимо от стадии заболевания эффективность Мирапекса была отмечена при суточной дозе 1,5 мг, при этом не исключено, что в отдельных случаях прием более 1,5 мг препарата в сутки может оказывать дополнительное терапевтическое действие, в особенности на более поздних стадиях заболевания, когда дозы леводопы показано снижать.

Прекращение лечения прамипексолом требуется проводить постепенно, на протяжении нескольких дней.

Пациентам, использующим препарат в составе комплексной терапии с леводопой, в период поддерживающего курса, а также при увеличении дозы прамипексола, дозу леводопы требуется снижать, чтобы избежать повышенной дофаминергической стимуляции.

Начальная терапия у пациентов с почечной недостаточностью при КК ≥ 50 мл/мин не требует уменьшения суточной дозы. Если КК от 20 до 50 мл/мин, то прием начинают с суточной дозы 0,25 мг, разделенной на 2 раза по 0,125 мг. При КК ≤ 20 мл/мин лечение начинают с приема 0,125 мг 1 раз в день.

Когда функция почек ухудшается в ходе поддерживающей терапии, суточную дозу прамипексола необходимо снизить на тот же процент, на который снижается КК (например, КК меньше на 30%, следовательно, на 30% надо снизить суточную дозу прамипексола).

При КК от 20 до 50 мл/мин суточную дозу можно разделять на два приема, а если КК ≤ 20 мл/мин – принимать ее за один раз.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. 

Побочные эффекты

Во время применения Мирапекса были зафиксированы такие побочные эффекты:

  1. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, включая нечеткость и снижение остроты зрения.Со стороны дыхательной системы: одышка.
  2. Со стороны ЦНС: амнезия, головокружение, дискинезии, головная боль, гиперкинезия, сонливость, внезапный приступ сонливости, потеря сознания.
  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
  4. Психические расстройства: расстройства поведения (рефлекторные симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение), в частности переедание, болезненная тяга к посещению магазинов, гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм; нарушение сна, спутанность сознания, мания, галлюцинации, гиперфагия, бессонница, нарушения либидо (повышение или снижение), паранойя, беспокойство.
  5. Со стороны ЖКТ: запор, тошнота, рвота.
  6. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, высыпания и другие аллергические реакции.
  7. Общие заболевания: утомляемость, периферические отеки.
  8. Инфекции и инвазии: пневмония.
  9. Исследования: уменьшение массы тела, увеличение массы тела.

Передозировка

О случаях выраженной передозировки сообщений нет. Имеются предполагаемые симптомы передозировки: рвота, тошнота, галлюцинации, гиперкинезия, снижение АД, возбуждение.

Специфического антидота нет. Терапия по устранению передозировки предусматривает комплекс процедур: промывание желудка, проведение симптоматического лечения, динамическое наблюдение, назначение нейролептиков при возбуждении ЦНС.

Эффект гемодиализа в данном случае не установлен.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром.
  2. Галлюцинации и спутанность сознания относятся к наиболее известным нежелательным явлениям при терапии дофаминовыми агонистами и леводопой. Следует отметить, что на поздних стадиях заболевания при сочетании Мирапекса с леводопой галлюцинации наблюдались чаще, чем при использовании одного прамипексола на ранней стадии поражения. Вследствие этого все пациенты должны быть предупреждены о возможном развитии галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут негативно влиять на способность к вождению автомобиля.
  3. Сообщения в литературе свидетельствуют о том, что лечение синдрома беспокойных ног допаминергическими препаратами может привести к его усилению. Данное усиление представляло собой более раннее начало проявления симптомов вечером (или даже во вторую половину дня), усиление этой симптоматики и распространение симптомов на другие конечности. Вместе с тем, в проведенном 26-недельном контролируемом клиническом исследовании, специально посвященном изучению данного эффекта, не было выявлено значительной разницы в усилении клинической симптоматики между группами прамипексола и плацебо.
  4. У пациентов с психотическими расстройствами назначение допаминовых агонистов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной оценки возможного риска-пользы. Одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами следует избегать.
  5. Рекомендуется проверять зрение через определенные интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений.
  6. Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов допаминергическими препаратами возможно возникновение признаков аномального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), такого как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть принято решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения.
  7. Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении терапии допаминергическими препаратами рекомендуется контролировать АД, в особенности, в начале лечения.
  8. Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до, приблизительно, 6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан с другими факторами, такими как прием лекарственных средств, которые используются при болезни Паркинсона, не известно.
  9. Пациенты должны быть проинформированы о возможном седативном эффекте Мирапекса и потенциально опасных эпизодах засыпания при повседневной деятельности (включая управление автотранспортом), которые могут наблюдаться в любой период лечения. При этом отмечается, что в некоторых случаях засыпанию не предшествует состояние сонливости. По имеющимся данным после уменьшения дозы или завершения терапии эпизоды засыпания в дальнейшем не наблюдались.
  10. Вследствие причин, приведенных выше, пациенты и лица, которые о них заботятся, должны быть проинформированы о том, что в период приема прамипексола или других допаминергических препаратов необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы.

При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности.

Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс, чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность.

Если во время лечения пациенты испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания во время повседневной деятельности (т.е. во время разговора, еды и т.д.), они должны отказаться от управления автомобилем, работы с техникой и обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне.
  2. Прамипексол в незначительной степени (

Источник: http://simptomy-lechenie.net/mirapeks/

Побочные действия

При применении Мирапекса возможно развитие следующих побочных эффектов: амнезия, аномальные сновидения, нарушение поведения (симптомы компульсивных и импульсивных действий), такое как навязчивое желание делать покупки, компульсивное переедание, гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм; спутанное сознание, сердечная недостаточность, бред, запор, дискинезия, головокружение, одышка, галлюцинации, утомляемость, головная боль, икота, гиперкинезия, понижение артериального давления, нарушение секреции антидиуретического гормона, расстройства полового влечения, бессонница, паранойя, тошнота, периферические отеки, пневмония, сыпь, зуд и другие симптомы гиперчувствительности, обморок, беспокойство, внезапное засыпание, сонливость, нарушение зрения, включая диплопию, понижение четкости восприятия и остроты зрения, снижение или увеличение массы тела и аппетита, рвота.

При применении Мирапекса при болезни Паркинсона чаще всего (в ≥5% случаев) отмечалось развитие тошноты, дискинезии, понижение артериального давления, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость.

Частота случаев возникновения сонливости является повышенной при дозе прамипексола в виде соли выше 1,5 мг в день, при комбинированном применении с леводопой увеличивается количество случаев развития дискинезии.

Снижение артериального давления может развиться в начале лечения, в особенности при быстром увеличении дозы.

Как правило, при применении Мирапекса при болезни Паркинсона отмечаются следующие нарушения (≥1/10 – очень часто; ≥1/100,

Источник: https://spravka03.net/mirapeks.html

Способ применения и дозировка

Мирапекс принимают внутрь, запивая водой, вне зависимости от приёма пищи, суточную дозу требуется равномерно делить на 3 приема.

При симптоматическом лечении болезни Паркинсона начальная суточная доза составляет 0,375 мг, в дальнейшем ее постепенно повышают до достижения желаемого терапевтического эффекта по следующей схеме:

  • I неделя: разовая доза – 0,125 мг; суточная – 0,375 мг;
  • II неделя: разовая доза – 0,250 мг; суточная – 0,750 мг;
  • III неделя: разовая доза – 0,500 мг; суточная – 1,500 мг.

В случае необходимости дальнейшего увеличения дозы ее повышают на 0,75 мг в сутки каждую неделю до максимальной суточной дозы 4,5 мг.

При проведении поддерживающей терапии индивидуальная доза в сутки может варьировать от 0,375 мг до 4,5 мг.

Эффективность препарата отмечается уже с дозы в 1,5 мг в сутки, как на ранней, так и на поздней стадии заболевания.

Также возможно, что у некоторых пациентов дозы, превышающие 1,5 мг в сутки, могут дать дополнительный терапевтический эффект, в большинстве случаев на поздней стадии заболевания при показанном снижении дозы леводопы.

Прекращение терапии необходимо проводить постепенно на протяжении нескольких дней.

При сочетании с леводопой в течение ступенчатого повышения дозы прамипексола и в период поддерживающего лечения требуется уменьшать дозу леводопы (из-за риска чрезмерной дофаминергической стимуляции).

У пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 50 мл/мин нет необходимости снижать начальную суточную дозу. Пациентам с КК 20-50 мл/мин рекомендуют начинать прием Мирапекса с дозы 0,25 мг, разделенной на два приема в сутки, с КК менее 20 мл/мин – с дозы 0,125 мг 1 раз в сутки. При этом допустимая максимальная суточная доза составляет 1,5 мг.

В случае снижения функции почек на фоне поддерживающей терапии, дозу препарата в сутки требуется уменьшить на тот же процент, на которой снижается КК, например, при его снижении на 20% суточную дозу также снижают на 20%.

Пациентам с печёночной недостаточностью не требуется корректировка дозы.

При симптоматическом лечении синдрома «беспокойных ног» Мирапекс рекомендуют принимать 1 раз в сутки за 2-3 часа до сна в начальной дозе 0,125 мг.

Для улучшения терапевтического действия в случае необходимости суточную дозу разрешается повышать каждые 4-7 дней, вначале до 0,25 мг, затем до 0,5 мг, и дальше до 0,75 мг (максимально допустимой).

Индивидуальная суточная доза может варьировать от 0,125 до 0,75 мг. Отмену препарата в этом случае можно проводить без предварительного постепенного уменьшения дозы.

Лицам с КК более 20 мл/мин корректировка дозы не требуется.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 30 °C, в месте, защищенном от света, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Источник: https://medlib.net/mirapeks.html

Показания

Мирапекс применяется для лечения болезни Паркинсона, как в виде монотерапии, так и в комбинации с леводопой.

Фармакокинетика

После приема Мирапекса внутрь прамипексол быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2 ч. после приема. Время достижения максимальной концентрации в плазме увеличивается примерно на 1 ч при приеме Мирапекса во время еды.

Абсолютная биодоступность прамипексола составляет более 90%. Пища не влияет на степень абсорбции прамипексола. Равновесная концентрация достигается после 2 дней приема Мирапекса. Прамипексол широко распределяется в организме. Связывание с белками плазмы — около 15%.

Прамипексол накапливается в эритроцитах. T1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых и около 12 ч у пожилых. Прамипексол выводится преимущественно почками; около 90% — в неизмененном виде. Прамипексол секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов.

Внепочечные пути выведения также могут играть роль в элиминации прамипексола.

Клиренс прамипексола на 30% ниже у женщин, чем у мужчин (различие может быть обусловлено различием в массе тела). Различие в значениях T1/2 у мужчин и женщин отсутствует. C возрастом клиренс прамипексола снижается; у пожилых лиц старше 65 лет T1/2 увеличивается до 12 ч.; общий клиренс снижается на 30%.

Фармакокинетика прамипексола у пациентов с печеночной недостаточностью не изучена. Вероятно нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на выведение прамипексола.

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) клиренс прамипексола снижается примерно на 75%; при умеренных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) — на 60%. У больных с ХПН рекомендуется применять Мирапекс в более низкой начальной и поддерживающей дозах.

Клиренс прамипексола очень низок у больных, находящихся на гемодиализе, поскольку при диализе выводятся незначительные количества прамипексола. У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться. Причиной этого возможно является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона.

Описание

Мирапекс — противопаркинсонический препарат; агонист дофаминовых рецепторов. Стимулирует дофаминовые рецепторы в головном мозге. Применяется для лечения болезни Паркинсона (монотерапия или комбинация с леводопой).

Фармакологическое действие

Мирапекс — селективный агонист дофаминовых рецепторов; противопаркинсонический препарат. Мирапекс стимулирует дофаминовые рецепторы в головном мозге (в полосатом теле и черном веществе). Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела. Вероятно также, что Мирапекс ингибирует секрецию пролактина у человека.

Прамипексол — активное вещестов препарата Мирапекс — не является эрголиновым производным; обладает высокой относительной специфичностью in vitro и полной собственной активностью в отношении подтипа D2-допаминовых рецепторов; связывается с большей аффинностью с D3, чем с D2 или D4-подтипами рецепторов.

Режим дозирования

Мирапекс назначают внутрь, начиная с субтерапевтических доз и постепенно повышая дозу в соответствии с клинической переносимостью (с учетом появления побочных эффектов — дискинезии, галлюцинаций, сонливости или сухости во рту). При появлении тошноты Мирапекс рекомендуется принимать с пищей.

Для взрослых начальная доза Мирапекса составляет 375 мкг в сутки в 3 приема, с постепенным повышением каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1,5-4,5 мг в сутки (вторая неделя лечения — 0.75 мг/сут, третья неделя — 1.5 мг/сут, четвертая — 2.25 мг/сут, пятая — 3 мг/сут, шестая — 3.75 мг/сут, седьмая — 4.5 мг/сут).

Поддерживающая доза Мирапекса составляет 1,5-4,5 мг в сутки в 3 приема. Прекращать лечение Мирапексом рекомендуется в течение 1 недели.

При поддерживающей терапии Мирапекс был эффективен и хорошо переносился в диапазоне доз от 1.5 до 4.5 мг/сут в 3 равных приема в течение дня с или без одновременного приема леводопы (примерно 800 мг в сутки).

В исследованиях с фиксированной дозой у больных с ранней стадией болезни Паркинсона было показано, что Мирапекс в суточных дозах 3 мг, 4.5 мг, и 6 мг не обеспечивает каких либо существенных преимуществ по сравнению с суточной дозой 1.5 мг.

В тех случаях, когда Мирапекс применяется в комбинации с леводопой, может потребоваться уменьшение дозы леводопы.

При ХПН (пациенты с нарушениями функции почек) необходима коррекция дозы Мирапекса: начальная доза составляет 125 мкг в сутки, частота приема 1-3 раза в сутки в зависимости от значений клиренса креатинина (КК):

функция почекначальная доза мирапексамаксимальная доза мирапекса
норма или небольшое нарушение (кк 60 мл/мин)125 мкг 3 раза в сутки1.5 мг 3 раза в сутки
умеренное нарушение (кк 35-59 мл/мин)125 мкг 2 раза в сутки1.5 мг 2 раза в сутки
тяжелое нарушение (кк 15-34 мл/мин)125 мкг 1 раз в сутки1.5 мг 1 раз в сутки
очень тяжелое нарушение (кк менее 15 мл/мин и больные на гемодиализе)клинический опыт применения недостаточен

Побочное действие

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (в отдельных случаях — бессонница), дискинезии, экстрапирамидный синдром, головокружение, астения, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, суицидальная настроенность.

    При быстром снижении дозы Мирапекса, а также при резкой отмене возможно развитие ЗНС (злокачественный нейролептический синдром: гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, акатизия, вегетативная лабильность, нарушения мышления).

  • Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, диспепсия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, обострение стенокардии, аритмии.

  • Прочие: аллергические реакции, периферические отеки.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Мирапекса при беременности не проводилось. Полагают, что применение Мирапекса возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли прамипексол с грудным молоком. При необходимости применения Мирапекса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.