Новая нейропротективная и терапевтическая стратегия при деменциях: антагонист NMDA-рецепторов Акатинол Мемантин

Содержание

Основа лечения слабоумия (деменции). Препараты и лечебные мероприятия

Новая нейропротективная и терапевтическая стратегия при деменциях: антагонист NMDA-рецепторов Акатинол Мемантин

Схемы и подбор комбинаций из препаратов для лечения деменции напрямую зависит от стадии заболевания, формы, вида слабоумия и общего состояния пациента. Специалисты применяют нормотимики, нейролептики, антидепрессанты, препараты леводопы, а также психотерапию и коррекционные методики. В частности – тренировки когнитивных функций и памяти.

Консультанты клиники “IsraClinic” будут рады ответить на любые вопросы по данной теме.

Основа лечения слабоумия – медикаментозная терапия. Назначаются препараты, которые влияют на нейротрансмиттерные процессы в головном мозге. Препараты нового поколения для лечения деменции отличаются тем, что имеют продолжительный эффект и минимальный набор побочных эффектов.

В частности, ривастигмин – препарат, который хорошо зарекомендовал себя в лечении подобных нарушений. Он практически не вступает в реакцию с другими препаратами, не аккумулируется в печени или почках и хорошо переносится пациентами.

Дозы подобных медикаментов следует повышать постепенно, дав организму время адаптироваться к химическим соединениям.

Какими препаратами осуществляется лечение деменции?

Своевременно и правильно назначенное лечение деменции позволяет в большинстве случаев добиться улучшения состояния, нормализации поведения, исчезновения психотической симптоматики, замедляет течение заболевания, увеличивает самостоятельность пациента.

· Современные препараты для лечения деменции

· Ингибиторы ацетилхолинэстеразы

· Антагонисты NMDA- рецепторов

· Что такое дженерики

· Дополнительные лечебные мероприятия

Современные препараты для лечения деменции

Лекарственные средства, имеющиеся сегодня для лечения деменции, можно подразделить на две группы:

· активные вещества, которые могут устранить разрушение клеток глутаматом (антагонисты NMDA – (N-метил- D-аспартат) – рецепторов (акатинол мемантин, нооджерон)

· ингибиторы ацетилхолинэстеразы (галантамин, ривастигмин, донепезил)

Лечение деменции предусматривает назначение препаратов, влияющих на нейротрансмиттерные нарушения (нарушения обмена биологически активных веществ в нервных клетках), которые лежат в основе нарушений памяти, интеллекта и мышления.

Сегодня в мире принят единый терапевтический подход к наиболее частым формам деменции в пожилом возрасте. При деменции легкой и умеренной выраженности (КШОПС от 11 до 24 баллов) наибольший эффект отмечается при совместном лечении ингибитором ацетилхолинэстеразы и мемантином.

Допустимо лечение одним препаратом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности. Терапия должна быть продолжительной, при возможности – пожизненная. При тяжелой деменции (КШОПС не более 10 баллов) единственным препаратом с доказанной эффективностью является мемантин.

Как и при менее тяжелых нарушениях, лечение постоянное.

Применение препаратов для специфического лечения деменции должно проводиться после тщательного обследования пациента и исключения возможных противопоказаний.

Галантамин, ривастигмин (экселон, альценорм), донепезил

Последнее поколение этих лекарственных средств отличается пролонгированным эффектом и может назначаться два (ривастигмин, галантамин, донепезил) раза в сутки. Если по каким – либо причинам лечение пришлось прервать, то терапию возобновляют с минимальной дозы препарата.

Этап подбора дозы для галантамина от минимальной (8 мг) в сутки до максимальной терапевтической (24 мг) продлится 12 недель (увеличение дозы один раз в 4 недели).

Начальная доза галантамина – 4 мг 2 раза в день, через 4 нед ее можно увеличить до 8 мг 2 раза в день (средняя терапевтическая доза) и далее – до 12 мг 2 раза в день.

Для этого потребуется 4 упаковки по 4 мг, затем 1 упаковка по 8 мг, потом 1 упаковка по 8 мг и 4 упаковки по 4 мг.

При начале лечения ривастигмином доза препарата должна подниматься постепенно для обеспечения лучшей переносимости препарата. В настоящее время в России зарегистрировано 2 препарата ривастигмина –Экселон (Новартис) и Альценорм (Тева).

При назначении препарата необходимо постепенное титрование дозы, начиная с 1,5 мг 2 раза во время еды. Дозу не следует увеличивать быстрее, чем 1 раз в 2 недели. При получении благоприятного эффекта дозу следует сохранять максимально длительное вре­мя.

Дробление суточной дозы препарата на 3 приема в сутки обеспечивает лучшую переносимость, чем двукратный прием, и позволяет титровать препарат до более высокой дозы, что предопределяет его более высокую эффективность. Минимальная суточная доза составляет 3 мг (по 1,5 мг 2 раза в сутки), максимальная – 12 мг.

Этап подбора дозы от минимальной 3 мг в сутки до максимальной терапевтической 12 мг в сутки занимает 16 недель (увеличение дозы один раз в 4 недели).

Ривастигмин назначается в начальной дозе 1,5 мг 2 раза в день, далее эта доза увеличивается с инкрементом 1,5 мг 2 раза в день не менее чем с 4-недельным интервалом.

Средняя терапевтическая доза ривастигмина – 3 мг 2 раза в день, и многие врачи предпочитают надолго оставлять пациентов на такой дозе.

При недостаточном эффекте возможно увеличение дозы до максимальной терапевтической – 6 мг 2 раза в день. При возникновении тошноты/рвоты возможно уменьшение дозы.

Для этого потребуется 2 упаковки по 1,5 мг, затем 2 упаковки по 3 мг, далее 2 упаковки по 4,5 мг и 2 упаковки по 6 мг. Если предположить, что пациент продолжает прием ривастигмина в подобранной дозе 12 мг в сутки, то для второго года терапии (52 недели) потребуется 26 упаковок по 6 мг.

Следует отметить, что у препарата экселон есть особенная лекарственная форма – трансдермальная терапевтическая система (ТТС). Представляет собой пластырь “Экселон”, содержащий лекарственный препарат. Наклеивается непосредственно на кожу.

Ривастигмин быстро и полностью всасывается из желудочно–кишечного тракта. Пик концентрации в плазме достигается в течение 1 ч. Препарат быстро метаболизируется, период его полужизни в плазме составляет всего 1 ч. Продукты гидролиза ривастигмина экскретируются с почками.

Таким образом, отсутствует тенденция к кумуляции препарата при его длительном приеме.

Ривастигмин практически не вступает во взаимодействие с другими препаратами, так как в минимальной степени метаболизируется ферментами цитохрома P450 и в малой степени связывается с белками плазмы.

Как, правило, доза препарата поднимается до той поры, пока она хорошо переносится пациентами. Наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота и рвота.

Эти реакции обусловлены непосредственно холинергическим действием препарата, хотя, возможно, имеют и центральный генез.

Препарат метаболизируется печенью и оказывает некоторое гепатотоксическое действие, в силу чего при лечении ривастигмином необходим контроль уровня печеночных трансаминаз в крови.

Как и в случае других холиномиметиков, при применении ривастигмина нужно соблюдать осторожность у больных с синдромом слабости синусового узла и нарушением проводимости сердца (например, атриовентрикулярной блокадой), бронхиальной астмой и бронхообструктивными заболеваниями, у лиц, предрасположенных к обструкции мочевых путей и эпилептическим припадкам.

Лечение ривастигмином, как и другими холинергическими препаратами, должно осуществляться постоянно, поскольку внезапная отмена препарата может привести к резкому нарастанию когнитивного дефицита. Следует отметить, что положительный эффект препарата, несмотря на прогрессирование заболевания, сохраняется достаточно длительное время.

Важное достоинство ривастигмина в отличие от донепезила и галантамина – отсутствие развития толерантности (устойчивости) к его действию с течением времени.

Акатинол мемантин, нооджерон

Терапевтический эффект мемантина довольно широк и включает в себя нейропротективное действие, уменьшение выраженности когнитивных и двигательных нарушений и возможное уменьшение выраженности эмоционально-аффективных расстройств. Предполагается, что мемантин оказывает антидепрессивное действие.

Начинать лечение препаратом Акатинол мемантин рекомендуют с назначения минимально эффективных доз. Взрослым при деменции – в течение первой недели – 2,5 – 5 мг/сут (в утренние часы), в течение второй недели – 10 мг/сут (по 5 мг утром и вечером), во время третьей недели суточная доза – 15 мг (10 мг утром и 5 мг вечером).

С четвертой недели суточная доза составляет 20 мг. Максимальная суточная доза 30 мг/сут. Ориентировочная величина поддерживающей дозы – 10-20 мг/сут.

Если перерывание в лечении мемантином составляет менее 5 дней, прием препарата можно начинать с прежней дозы, в противном случае – лечение возобновляют с минимальной дозы 2,5 – 5 мг в сутки.

Схема лечения: 1ая неделя – 5 мг/сут утром, 2ая неделя – 10 мг/сут (5 мг утром и 5 мг вечером), 3я неделя – 15 мг/сут (10 мг утром и 5 мг вечером), 4ая неделя – 20 мг/сут( 10 мг утром и 10 мг вечером).

Акатинол мемантин принимают внутрь, во время еды, не разжевывая и запивая жидкостью. Суточную дозу равномерно делят на несколько приемов в течение дня. Последнюю дозу акатинола мемантина рекомендуют принимать до ужина. После приема вечерней дозы у некоторых пациентов могут наблюдаться трудности засыпания, тогда второй прием лекарства переносят на обеденное время.

Что такое дженерики

Часто у близких пациента возникает вопрос, какой препарат лучше принимать – мемантин или нооджерон.

Здесь необходимо сказать, что акатинол является первым препаратом в этой группе лекарственных средств, уникальным, все остальные препараты – нооджерон, алзейм, меманейрин – это дженерики, т.е. производные акатинола. Эти лекарства выпускают другие фармацевтические компании.

По своей химической формуле эти препараты идентичны. Здесь необходимо учитывать индивидуальные особенности пациента, как он переносит лечение данным препаратом, а также материальные затраты на лечение.

Дженерик – это непатенованный лекарственный препарат, является воспроизведением оригинального препарата, на действующее вещество которого истек срок патентной защиты. Может отличаться от оригинального препарата составом вспомогательных веществ. Единственным необходимым требованием дженериков является – доказанная фармацевтическая, биологическая и терапевтическая эквивалентность.

Достоинства дженериков – это низкая себестоимость (за счет отсутствия затрат на разработку, клинические испытания и т.п. и лицензионные выплаты), а также большой опыт практического применения лекарства.

Если сравнить стоимость всех препаратов, то самым дешевым будет лечение ривастигмином, далее идет мемантина гидрохлорид, а самым дорогим будет лечение галантамином.

Учитывая, что ингибиторы холинэстеразы (галантамин и ривастигмин) могут сочетаться при необходимости с антагонистами NMDA–рецепторов (мемантина гидрохлорид), то сочетание ривастигмин + мемантина гидрохлорид будет дешевле сочетания галантамин + мемантина гидрохлорид.

Дополнительные лечебные мероприятия

По возможности больных надо стимулировать к посильной бытовой и социальной активности, избегать преждевременной и длительной госпитализации.

Важно помнить, что чем раньше начато лечение, тем стабильнее и эффективнее его результат.

Очень часто деменции сопутствуют соматические и эмоциональные расстройства, обменные нарушения. Поэтому при любой выраженности и причине деменции необходимыми являются следующие мероприятия:

· коррекция нарушений обмена веществ

Следует обратить внимание на лечение сопутствующих заболеваний печени и почек, щитовидной железы (гипотиреоз), других соматических болезней. Если у пациента имеется дефицит витамина B12 и фолиевой кислоты, следует провести витаминотерапию.

Следует отменить или максимально уменьшить дозу лекарственных препаратов, которые негативно влияют на функцию памяти (ацетилхолиноблокаторы, трициклические антидепрессанты, нейролептики, бензодиазепины, амиодарон и др).

Практика показывает, что в основе быстрого ухудшения состояния больных лежат дисметаболические нарушения, в первую очередь – дегидратация (обезвоживание). Это является показанием для проведения внутривенной инфузионной терапии.

· коррекция эмоционального состояния

При подозрении на наличие у пациента депрессии следует назначить антидепрессант без холинолитического действия (флюоксетин, пароксетин, флювоксамин и др). Продолжительность лечения антидепрессантами должна составлять не менее 3-6 месяцев.

· лечение сердечно-сосудистых заболеваний

Проводить лечение сердечно-сосудистых заболеваний, нормализовать артериальное давление. При наличии выраженного атеросклероза необходимо назначение препаратов с антиагрегантными свойствами (курантил, галидор). Применение статинов в настоящее время оспаривается из-за большого количества побочных эффектов.

Клинические исследования и практический опыт свидетельствуют, что наибольшего эффекта следует ожидать у пожилых пациентов, при наличии цереброваскулярных расстройств (ХИГМ) и при меньшей выраженности нарушений в целом. Однако, и на стадии тяжелой деменции эффект лечения ощутим как для пациента, так и для его родственников.

Источник: https://www.IsraClinic.com/nashi-publikatsii/psikhiatriya/2274/

Акатинол Мемантин

Новая нейропротективная и терапевтическая стратегия при деменциях: антагонист NMDA-рецепторов Акатинол Мемантин

Акатинол является препаратом, который улучшает мозговой метаболизм. Лекарство относится к ноотропным и нейропротективным средствам. Препарат принимают при снижении памяти и способности концентрироваться, повышенной утомляемости, черепно-мозговых травмах и ряде других заболеваний, связанных с нарушением деятельности головного мозга.

В международных кругах препарат называется Акатинол Мемантин. Лекарство относится к группе миорелаксирующих средств, которые воздействуют на центральную нервную систему.

На этой странице вы найдете всю информацию о Акатинол Мемантин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Акатинол Мемантин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Препарат, применяемый для лечения деменции.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Цены

Сколько стоит Акатинол Мемантин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 600 рублей.

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарство Акатинол Мемантин производится в форме таблеток в следующих вторичных упаковках: 10 мг – №30 или №90; 20 мг – №28, №56 или №98. Также одной из форм выпуска препарата является таблетированный набор №28, включающий по 7 таблеток с различным массовым содержанием мемантина (5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг).

  • 1 таблетка может включать 5 мг / 10 мг / 15 мг или 20 мг мемантина.

Дополнительный состав веществ в таблетке разнится в зависимости от массового содержания в ней активного ингредиента.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство обладает противодементным воздействием. Акатинол – это лечебное лекарственное средство, которое является антагонистом неконкурентного типа NMDA (N-метил-D-аспартата).

Положительное влияние мемантина возникает за счет его влияния на глутаматные NMDA-рецепторы инотропного типа.

В результате этого происходит воздействие лекарства модулирующего типа, которое имеет направление на систему с глутаматергическим типом.

Мемантин принимает активное участие в процессах регулирования ионного транспорта, улучшения мембранного потенциала, блокирования каналов кальциевого типа. При приеме лекарства за счет оказываемого воздействия происходит улучшение распространения нервных импульсов в коре головного мозга, наблюдается повышение когнитивного функционирования мозга и увеличение повседневной активности больного.

При пероральном приеме наблюдается быстрое и полное всасывание лекарственного средства. Максимальный уровень плазменной концентрации средства наступает в период от 2 до 6 часов. Период полувыведения в двух фазах экскреции составляет от 4 до 9 часов в первой фазе и от 40 до 65 часов во второй фазе. Активный компонент выводится через почки.

От чего помогает Акатинол Мемантин?

Препарат назначают пациентам для лечения следующих патологий:

  • Лечение нарушения памяти и различных психосоматических расстройств по типу болезни Альцгеймера;
  • Сосудистые нарушения, которые приводят к нарушениям памяти, концентрации внимания, деградации личности;
  • Смешанная деменция различной степени тяжести.

Противопоказания

Таблетки Акатинол Мемантин следует принимать только по назначению врача. Перед началом терапии пациенту необходимо внимательно изучить прилагающуюся инструкцию, так как препарат имеет ряд следующих противопоказаний:

  • Серьезные заболевания почек с нарушением их функции;
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет ввиду отсутствия клинического опыта применения;
  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарат;
  • Врожденная лактазная недостаточность или синдром мальабсорбции.

Относительными противопоказаниями выступают тиреотоксикоз, эпилепсия, судорожный синдром, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность.

Беременность

Акатинол Мемантин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Инструкция по применению Акатинол Мемантин

В инструкции по применению указано, что Акатинол Мемантин принимают внутрь во время еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начинать лечение рекомендуют с назначения минимальной эффективной дозы.

  • Взрослым при синдроме деменции назначают препарат в течение 1-й недели терапии в дозе до 5 мг/сут, в течение 2-й недели — в дозе до 10 мг/сут, в течение 3-й недели — по 15-20 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее еженедельное повышение дозы на 10 мг до достижения суточной дозы 30 мг.

Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.

Побочные действия

Согласно инструкции к Акатинолу, препарат может вызвать побочные эффекты как со стороны организма в целом (это могут быть частые головные боли и быстрая утомляемость), так и со стороны отдельных его систем: дыхательной, сердечно-сосудистой, пищеварительной и нервной.

Среди побочных действий следует отметить такие как:

Согласно инструкции к Акатинолу, препарат способен вызывать различные психотические реакции, сонливость, галлюцинации и спутанность сознания. В редких случаях данное средство может спровоцировать возникновение грибковых инфекций.

Особые указания

При одновременном применении Акатинол может изменить действие Баклофена или Дантролена. В связи с этим дозы препаратов необходимо подбирать индивидуально для каждого пациента.

  • Оптимальная доза должна достигаться постепенно, при повышении дозы каждую неделю.

У лиц с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой или умеренной деменции, как правило, нарушена способность к управлению сложными механизмами и вождению автотранспорта. Помимо этого, мемантин может влиять на скорость реакции, поэтому больным, проходящим лечение амбулаторно, требуется соблюдать особую осторожность при управлении механизмами или вождении автотранспорта.

Передозировка

Передозировка Акатинолом Мемантином чаще всего проявляется усилением интенсивности побочных реакций. В этом случае промывают желудок и назначают активированный уголь, а также проводят симптоматическую терапию.

Отзывы

В сети интернет о препарате Акатинол Мемантин можно встретить как положительные, так и отрицательные отзывы.

Для пожилых пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера или другим типом деменции, данное лекарственное средство зачастую становится незаменимым, но, к сожалению, способно только притормозить развитие заболевания и несколько улучшить общее состояние больного. На данное время средств полностью избавляющих человека от подобных недугов, к сожалению, еще не изобретено.

Другой часто обсуждаемой стороной Акатинол Мемантина, несмотря на противопоказания в официальной инструкции, является его назначение детям, с целью лечения проблем их умственного развития.

В этом плане отзывы об Акатинол Мемантине для детей самые разноплановые, начиная от сугубо положительных и заканчивая резко отрицательными.

Также существуют частые свидетельства изначально позитивного действия препарата на ребенка с последующим резким «откатом», возвращающим маленького пациента в исходное состояние, а иногда даже усугубляющее его.

В любом случае, принятие решения о назначении того или иного лекарственного препарата или лечебных процедур детям, лежит на ведущих их педиатрах и родителях, которые с полной ответственностью должны подойти к этому вопросу и совместно работать над существующей проблемой.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Акатинол Мемантин;
  • Алзейм;
  • Меманейрин;
  • Меманталь;
  • Мемантин Канон;
  • Мемантин ТЛ;
  • Мемантина гидрохлорид;
  • Мемикар;
  • Меморель;
  • Нооджерон.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 4 года.

Источник: http://simptomy-lechenie.net/akatinol-memantin/

Мемантин (Memantinum)

Новая нейропротективная и терапевтическая стратегия при деменциях: антагонист NMDA-рецепторов Акатинол Мемантин

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

Акатинол Мемантин, Нооджерон, Марукса, Мемантинол, Меманталь, Мемантин, Мемантин Канон, Меманейрин, Мемантин-Рихтер, Мемантина гидрохлорид, Мемикар, Алзейм, Мемантин-ТЛ

Форма выпуска

  • Таблетки: 10 мг, 20 мг
  • Капли для приема внутрь 10 мг/мл
  • Таблетки, диспергируемые в полости рта: 10 мг, 20 мг

Фармакологическая группа

Усилитель когнитивных функций

Номенклатура NbN

Антагонист NMDA-рецепторов [2].

◊ Рекомендации Минздрава России

F00.0 Деменция при болезни Альцгеймера с ранним началом

F00.1 Деменция при болезни Альцгеймера с поздним началом

F00.2 Деменция при болезни Альцгеймера, атипичная или смешанного типа

F00.9 Деменция при болезни Альцгеймера неуточненная

◊ Использование Off-label

  • Сосудистая деменция
  • Деменция с тельцами Леви
  • Лобно-височные деменции
  • ВИЧ-ассоциированная деменция
  • Рассеянный склероз

Целевые симптомы

  • Потеря памяти при болезни Альцгеймера
  • Изменение поведения при болезни Альцгеймера
  • Потеря памяти при других деменциях

Механизм действия и фармакокинетика

Мемантин действует как неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов, преимущественно связываясь с катионными каналами, управляемыми NMDA-рецепторами.

Длительное повышение уровня глутамата в мозге пациентов с деменцией противодействует потенциалзависимому блоку NMDA-рецепторов ионами Mg2+ и способствует непрерывному притоку ионов Са2+ в клетки, что в конечном итоге приводит к дегенерации нейронов.

Исследования показывают, что мемантин более эффективно, чем ионы Mg2+, связывается с NMDA-рецепторами, и тем самым эффективно блокирует длительный приток ионов Са2+ через NMDA-канал, поддерживая транзиторную физиологическую активацию каналов более высокими концентрациями выпущенного в синапсы глутамата.

Таким образом, мемантин защищает от хронически повышенной концентрации глутамата.

Мемантин также демонстрирует антагонистическую активность к серотониновому (5-HT3) рецептору с потенциалом, похожим на потенциал NMDA-рецептора, и сниженную антагонистическую активность в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора. Этот препарат не связывается с рецепторами γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), бензодиазепина, дофамина, адренергическими, гистаминовыми, глициновыми рецепторами, а также вольтаж-зависимыми кальциевыми, натриевыми, или калиевыми каналами.

  • Мало метаболизируется;
  • В почти неизмененном виде выводится с мочой;
  • Период полувыведения приблизительно 60-100 часов; пиковые концетрации в плазме через 3-7 часов [3].
  • Минимальное ингибирование ферментов CYP450.

◊ Дозировка и подбор дозы

  • 10 мг дважды в день
  • 28 мг один раз в день (пролонгированное действие)
  • Сначала 5 мг/день, каждую неделю повышать на 5 мг; доза больше 5 мг следует разделить на части; максимальная доза – 10 мг дважды в день [1].
  • Пролонгированное действие: сначала 7 мг один раз в день, можно повышать на 7 мг каждую неделю, максимальная доза – 28 мг один раз в день [1].

◊ Как быстро действует

Улучшения памяти не ожидается, а для стабилизации состояния потребуются месяцы [1].

◊ Ожидаемый результат

Замедляет развитие болезни, но не останавливает дегенеративный процесс.

◊ Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на ингибитор холинестеразы (галантамин, донепезил, ривастигмин) или добавить ингибитор холинестеразы.
  • Пересмотреть диагноз, исключив депрессию или деменцию, не связанную с болезнью Альцгеймера [1].

◊ Как прекратить прием

  • Случаев синдрома отмены не было.
  • Теоретически прекращение приема может вызвать ухудшение памяти и изменение в поведении, которые могут остаться нескорректированными после возобновления приема или начала приема [1].

◊ Лечебные комбинации

  • Атипичные антипсихотики для коррекции поведения;
  • Антидепрессанты при депрессии, апатии, потере интереса;
  • Можно комбинировать с ингибиторами холинестеразы;
  • Карбамазепин, окскарбамазепин при поведенческих нарушениях;

Предостережения и противопоказания

С осторожностью если одновременно принимаются другие антагонисты NDMA: амантадин, кетамин, декстрометорфан. Нельзя применять, если есть аллергия на мемантин [1].

◊ Пациенты с больными почками

  • Особенный подбор дозы не требуется.
  • При тяжелой почечной недостаточности снизить дозу.

◊ Пациенты с больной печенью

Особенный подбор дозы не требуется.

◊ Пациенты с больным сердцем

Особенный подбор дозы не требуется.

◊ Пожилые пациенты

Та же фармакокинетика, что и у молодых пациентов.

◊ Дети и подростки

Использование мемантина не изучалось.

◊ Беременные

  • Риск категории В – исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований беременных женщин не было;
  • Не рекомендуется беременным или готовящимся зачать [1].

◊ Грудное вскармливание

О проникновении мемантина в грудное молоко ничего не известно, но все психотропные препараты попадают в грудное молоко. Рекомендуется прекратить принимать мемантин или перестать кормить грудным молоком [1].

Взаимодействие с другими веществами

  • Не взаимодействует с препаратами, метаболизируемыми  ферментами CYP450.
  • Препараты, повышающие pH мочи (ингибиторы карбоангидразы,  бикарбонат натрия), могут снижать элиминацию мемантина и повышать его уровень в крови.
  • Не взаимодействует с ингибиторами холинестеразы.

◊ Механизм появления побочных эффектов

Предположительно, из-за чрезмерного воздействия на NMDA-рецепторы.

◊ Побочные эффекты

  • Головокружение, головная боль;
  • Запор;
  • Опасные побочные эффекты: судороги;
  • Набор веса: нет;
  • Седация: нет, но может наблюдаться слабость [1].

◊ Что делать с побочными эффектами

Ждать; Снизить дозу, перейти на другой препарат.

◊ Длительное использование

Через 6 месяцев лечения может перестать замедлять течение болезни Альцгеймера [1].

◊ Передозировка

  • Смертельных случаев не было.
  • Беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, сонливость, ступор, потеря сознания.

Преимущества

Подходит для пациентов с тяжелой стадией болезни Альцгеймера [1].

Слабости

  • Для пациентов с начальной и средней стадией болезни Альцгеймера эффективность не доказана.
  • У пациентов возникают сложности с приемом лекарства два раза в день [1].

Советы эксперта

  • Одно из двух лекарств, рекомендуемых при тяжелой степени болезни Альцгеймера;
  • Действие мемантина похоже на естественное ингибирование NDMA-рецепторов магнием, так что мемантин – это своего рода “искусственный магний”
  • Теоретически антагонизм мемантина к NMDA достаточно силен, чтобы снизить возбуждение глутаматных рецепторов, характерное для болезни Альцгеймера, но недостаточно силен, чтобы влиять на использование глутамата для пластичности, обучения и памяти.
  • Имеет родственную структуру с амантадином, который тоже является слабым антагонистом NMDA
  • Мемантадин хорошо переносится и редко дает побочные эффекты
  • Последствия антагонистической активности к 5-HT3 рецепторам не изучены, но, может быть, из-за этого наблюдается так мало побочных эффектов с ЖКТ [1]

Сноски

Источник: http://psyandneuro.ru/memantine/

Мемантин: Диссоциативное Мышление

Новая нейропротективная и терапевтическая стратегия при деменциях: антагонист NMDA-рецепторов Акатинол Мемантин

Это вещество нашло широкое применение для лечения самых разных заболеваний, связанных с высшими функциями мозга. В соответствии с реестром лекарственных средств России, мемантин способен бороться и с болезнью Альцгеймера, Паркинсона, лечить усталость, снижение памяти и многое другое. Удивил также Google о популярных запросах вместе со словом «мемантин». Итак, что же это за вещество?

Мемантин появился в 60-х годах прошлого века. Создан он был целенаправленно для лечения болезни Альцгеймера. Препарат вроде и старый, однако, активные исследования начали проводиться сравнительно недавно. И пик популярности был только в 2013 году, а общее же количество исследований с 2008 года больше, чем за всю историю препарата до 2008.

Как работает мемантин

  1. Действует как антагонист NMDAR (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16368266). В старом выпуске о семаксе было приведено исследование, где мыши потеряли память, когда им ввели ингибитор рецептора NMDA.

    Да и вообще, глутамат – ускоритель передачи сигналов в мозге также работает через этот рецептор, и кажется нелогичным нестимулировать его.

    В чем смысл спросите вы?

Когда-то мы уже упоминали о эксайтотокстичности, это когда происходит чрезмерная стимуляция мозга, которая не то, что улучшает память, а скорее убивает мозг, нервные клетки, в прямом смысле.

Так вот, если у человека наблюдается чрезмерная активность глутаматной системы, то важно снизить скорость передачи нервных импульсов. Технически это можно сделать многими способами, если банально – усилить активность ГАМК.

Однако, может быть такая ситуация, что глутамат работает как должен, а вот рецепторы, с которыми он взаимодействует (NMDA и AMPA) слишком легко ему поддаются. Чтобы было понятнее, представьте автомобиль, который едет на огромной скорости.

И чтобы его замедлить, можно надавить на тормоз, в нашем случае это система ГАМК, а можно ослабить нажим на педаль газа. «Выключив» NMDA рецепторы, мы замедляем нашу машину до нормальной скорости, где лучше управляемость.

А значит и более качественная работа мозга.

В медицине, антагонисты NMDAR применяются, в основном, для анестезии. Например, кетамин, применяется как обезболивающее. Такая анестезия называется «диссоциативная анестезия», кстати, именно от этого медицинского термина появились так называемые «диссоциативы». Вещества, с помощью которых пытаются «упороться и словить галюны», превышая все мыслимые дозировки.

  1. Мемантин восстанавливает нормальные уровни дофамина, при их подавлении лекарственными препаратами (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25025505). Есть данные, что мемантин есть агонист дофаминового рецептора второго типа (D2). Агонист, значит заставляет рецептор работать эффективнее (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18000814).

D2 рецептор отвечает, в основном, за психологическое состояние. При низкой плотности этих рецепторов и слабой активности, человек становится склонен к алкоголизму, наркомании, депрессиям.

При умеренно высоком уровне – хорошее настроение, креативное мышление, чувствительность, сентиментальность. При завышенном — начинаешь слышать голоса.

Многие антипсихотические лекарства глушат именно дофаминовый рецептор второго типа, чтобы человек стал менее взвинченным.

  1. Выступает как антагонист серотонинового рецептора 3-го типа. Эта информация фигурирует в описании к механизму действия западных аналогов мемантина, в то время как в России, она официально не представлена (http://www.alzforum.org/therapeutics/memantine). Обычно антагонисты этого рецептора применяют для снижения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы после химиотерапии. (http://pharmacologycorner.com/serotonin-5-ht3-receptor-antagonists/)

Мемантин и Интеллект

Мемантин улучшает интеллект после лучевой терапии мозга (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23956241).

Есть данные о крупном исследовании, где мемантин проявил положительные свойства в лечении опиоидной зависимости, в частности, он улучшит общее самочувствие и интеллектуальные способности. (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4437025/).

При синдроме Дауна, мемантин работает лучше плацебо, правда в исследовании на мышах, хотя и далек от показателей нормальных животных (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20363261).

Есть исследование, говорящее об улучшении оперативной памяти у крыс (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24385956).

Касаемо возможного улучшения интеллектуальных способностей у здоровых людей данных мало. Расскажу подробнее об одном эксперименте.

40 здоровых добровольцев поделили на 2 группы, одни приняли мемантин 30 мг, другие плацебо. Затем им показали 20 фото незнакомых им людей и 20 объектов сооружений.

Выждали 80 мин, и предложили выбрать из 80 людей/зданий то, что они запомнили. Результаты: людей обе группы запомнили практически одинаково, касаемо зданий немного хуже была группа с мемантином.

(http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11160760)

Еще парочка исследований говорит либо об ухудшении памяти, либо о нейтральных данных для ЗДОРОВЫХ людей. (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16423331 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9132691)

Курс Мемантина

Пить мемантин здоровому человеку – это все равно, что играть в русскую рулетку. 5 из 6 никак не улучшат свое состояние. В любом случае, читаем противопоказания.

Дозировка от 5 до 20 мг в сутки. По назначению врача, увеличивается до 30-60 мг. Продолжительность определяется врачем.

Эффекты Мемантина

Исходя из механизмов действия, будет седация (в зависимости от дозировки), ухудшение интеллектуальных способностей, незначительное улучшение настроения.

Испытать на себе улучшение мыслительной деятельности смогут лишь люди, имеющие заболевания так или иначе затрагивающие ЦНС. Другой вариант – импульсивные, взрывные люди, с гиперактивностью системы глутамата. Если же вы засыпаете от мегапопулярных шоу и не орете в окно, когда наши забивают, то мемантин будет скорее тупить!

Покопался на форумах сайта reddit, нашел информацию о «плоском мышлении», что при приеме дозировок больше терапевтических, возникают небольшие искажения восприятия, ощущаемые на эмоциональном уровне.

Многие пишут о спокойствии и рассудительности. Отчасти эти слова можно подтвердить еще одной ссылочкой (http://www.ncbi.nlm.nih.

gov/pubmed/22327556), где мемантин на крысах увеличил концентрацию BDNF и проявлял стресс-протекторное действие.

С чем совмещать?

Сразу стоит сказать, дабы случайно не впасть в беспомощно-овощное состояние со свисающей слюной, НЕ СОВМЕЩАТЬ мемантин ни с другими антагонистами NMDA, ни с модуляторами ГАМК. Теоретически интересна связка с веществами, действующими на ацетилхолин и дофамин, но не воспринимайте как призыв к действию!

Итог:

— Для обычного человека с средней активностью психики, мемантин будет как минимум бесполезен, хотя возможно просто более спокойное самочувствие.

— Работает через антагонизм NMDA-рецептора, серотонинового рецептора 3-го типа и как агонист дофаминового 2-го типа.

— В медицине принимается до 60 мг, но в первую неделю не больше 5 мг в сутки. И не сочетать его с другими антагонистами НМДА или веществами, усиливающими ГАМК!

Удачи!

Источник: http://clevermind.ru/memantin-dissociativnoe-myshlenie/

Терапия сосудистой деменции. С тестами

Новая нейропротективная и терапевтическая стратегия при деменциях: антагонист NMDA-рецепторов Акатинол Мемантин

Лечение сосудистых когнитивных расстройств у пожилых людей основывается на предупреждении прогрессирования патологии, и подавление имеющихся клинических проявлений. Чем раньше будут выявлены признаки сосудистой деменции, тем выше будут шансы достичь положительных результатов в лечении.

В первую очередь, необходимо снизить риск развития ишемии головного мозга. Профилактика достигается путем эффективного лечения артериальной гипертензии, имеющегося сахарного диабета, атеросклероза (другой сердечно-сосудистой патологии) [7].

Фармакотерапия деменции предполагает применение следующих средств:

– антагонисты NMDA–рецепторов (мемантин)

Глутамат – естественный агонист NMDA-рецепторов. В «правильных» концентрациях улучшает память и способность к обучению. В случае его избытка происходит перевозбуждение нейронов, их истощение и гибель – эксайтотоксичность глутамата.

  Антагонисты NMDA-рецепторов, способствуют снижению нейротоксичности глутамата, замедляя прогрессирование заболевания.

Он оказывает нейропротекторное, антиспастическое действие, способствует нормализации психической активности, улучшает память, повышает способность к концентрации внимания.

Применение данного средства является основным направлением глутаматергической терапии на современном этапе развития подходов в лечении синдрома деменции.
– ингибиторы холинэстеразы

Некоторые ученые считают, что ингибиторы холинэстеразы показаны при легких и умеренных проявлениях деменции (как монотерапия или в комплексе с другими средствами), но практический опыт говорит о том, что средство эффективно и в случае более глубоких патологических изменений (преимущественно, как элемент комплексного лечения).

Данные средства обратимо связываются с ацетилхолинэстеразой, что позволяет увеличить концентрацию ацетилхолина – нейротрансмиттера, связанного с мышлением, обучением, памятью и другими когнитивными процессами.

– холиномиметики

Холиномиметики могут тормозить накопление бета-амилоида и формирование амилоидных отложений в мозге, способствующих так называемой «альцгеймеризации» когнитивных нарушений при цереброваскулярной патологии, защищать культуры клеток от токсического действия амилоида и свободных радикалов, усиливать перфузию мозга, оказывая вазодилятирующий эффект на сосуды коры головного мозга. Более того, показано, что холинергические средства способны повышать реактивность мелких сосудов, усиливая феномен рабочей гиперемии, причем вазоактивный компонент их действия может быть опосредован влиянием на систему продукции оксида азота – ключевое звено регуляции тонуса сосудов. Кроме того, холиномиметики могут воздействовать на еще одно промежуточное звено сосудистого и дегенеративного процесса – процесс нейровоспаления, который контролируется холинергическим путем и через повышение уровня внеклеточного (внесинаптического) ацетилхолина может быть ослаблен.

4 подтипа ожирения выделили в ходе LABS (США)

– препараты с нейротрофическим действием

Данные препараты обладают нейротрофическими эффектами, которые подобны эффектам эндогенных нейротрофических факторов: способствуют «выживанию» нейронов и стимулируют процессы нейропротекции, нейропластичности и нейрогенеза.

– экстракт Ginkgo biloba [2].

Применение экстракта гинко билоба оказывает выраженный положительный эффект в комплексном лечении сосудистой деменции. Его благоприятное влияние обусловлено следующими свойствами:

  • нейропротективное;
  • антиишемическое;
  • антиоксидантное;
  • сосудорасширяющее;

+ обеспечивает улучшение реологических свойств крови, метаболизма нейронов и микроциркуляции головного мозга.

Пациенты (имеющие сосудистые когнитивные расстройства), применяющие экстракт гинкго билоба, отмечают улучшение памяти, внимания, процессов мышления и анализа полученной информации. Повышается способность к обучению, освоению новых/забытых навыков. В некоторых случаях, отмечается положительный эффект и в отношении психомоторных функций.

Раннее начало приема данного средства (при умеренных когнитивных расстройствах) показывает еще более выраженный результат. Экстракт гинкго билоба препятствует развитию отека головного мозга в случае его травматического или токсического поражения.

Оценка эффективности терапии производится с учетом следующих показателей:

– когнитивные индикаторы (динамическое исследование с помощью нейропсихологических шкал каждые 6 мес.); – аффективные и поведенческие индикаторы (стабилизация аффективного статуса и снижение оценки по нейропсихиатрической шкале); – функциональные индикаторы (улучшение и стабилизация функционального статуса – повседневная активность);

– нейровизуализационные индикаторы.

Источник: https://medprosvita.com.ua/terapiya-sosudistoy-dementsii-s-testami/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.