Новый антикоагулянтный препарат – фондапаринукс

Содержание

Чем выгодно отличаются антикоагулянты нового поколения от своих предшественников

Новый антикоагулянтный препарат –  фондапаринукс

Препараты способные притормозить работу кровосвертывающей системы человека называются антикоагулянты.

Их действие обусловливается торможением метаболизма тех веществ, которые отвечают за выработку тромбина и прочих компонентов способных образовывать тромб в сосуде.

Они применяются при многих болезнях, во время которых, повышается риск образования тромба в венозной системе нижних конечностей, сосудистой системе сердца и легких.

История открытия

История антикоагулянтов началась ещё в начале двадцатого века. В пятидесятых годах прошлого столетия в мир медицины уже поступило лекарство способное разжижать кровь, с действующим веществом кумарин.

Первым запатентованным антикоагулянтом был Варфарин (WARFARIN) и предназначался он исключительно для травли крыс, так как препарат считался крайне токсичным для человека.

Тем не менее, участившиеся неудачные попытки самоубийства Варфарином заставили ученых изменить свое мнение насчет его опасности для человека.

Так в 1955 году Варфарин стал назначаться пациентам перенесшим инфаркт миокарда. И по сей день Варфарин занимает 11 место среди популярнейших антикоагулянтов современности.

Антикоагулянты нового поколения

Но фармацевтический прогресс не стоит на месте. Велись и продолжают вестись разработки лучшего и эффективного антикоагулянта, с минимальным количеством противопоказаний и побочных эффектов, с отсутствием необходимости вести контроли МНО и другие.

За последние двадцать лет появились препараты антикоагулянты нового поколения.

Рассмотрим их механизм действия, и главные отличия в сравнении со своими предшественниками.

В первую очередь, при синтезе новых препаратов, ученые пытаются добиться следующих улучшений:

  • универсальность, то есть возможность принимать один препарат при разных заболеваниях;
  • наличие пероральной формы;
  • повышение управляемости гипокоагуляции, снижение к минимуму дополнительного контроля;
  • отсутствие необходимости корректировки дозы;
  • расширение диапазона потенциальных пациентов, для которых прием данного лекарства необходим, но был противопоказан;
  • возможность приема антикоагулянта детьми.

Некоторые новые пероральные антикоагулянты имеют совершенно уникальное воздействие на свертывающую систему крови.

А также затрагивают иные факторы свертывания, в отличие от других препаратов.

Например, новосинтезированные вещества взаимодействуют с P2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов, ингибируют фактор FXa, Ха, являются иммуноглобулинами класса IgG и так далее.

Плюсы и минусы препаратов нового поколения

НОА (новые оральные антикоагулянты) обладают рядом преимуществ перед своими предшественниками. В зависимости от препарата и его группы существуют следующие положительные нововведения:

  • пониженная вероятность интракраниальных и фатальных кровотечений;
  • частота возникновения эмболии не выше у предшественников, а порой и ниже;
  • возможность относительно безопасного приема НОА, если запрещен прием Варфарина;
  • быстрое начало и прекращение действия (около двух часов);
  • обратимое ингибирование свободного тромбин-связного фактора и самого тромбина;
  • отсутствие взаимодействия с отеокальцином и GLA-протеином;
  • низкое влияние применяемой пищи и других препаратов;
  • короткий период полужизни (около 5-16 часов).

Вместе с тем, существует ряд недостатков у современных антикоагулянтов, такие как:

  1. Необходимость регулярного приема некоторых НОА. Некоторые старые антикоагулянты позволяли пропускать несколько приемов, поскольку они имели длительное действие, что не влекло за собой резкой смены показателей крови.
  2. Отсутствие валидированных тестов для экстренного прекращения антикоагулянтной терапии или для мониторинга приверженности терапии.
  3. Наличие большого количества тестов для каждого из новых антикоагулянтов.
  4. Непереносимость некоторых новых препаратов у пациентов, которые без побочных эффектов принимали подобные антикоагулянты старшего поколения.
  5. Возможно повышенный риск возникновения гастроинтестинальных кровотечений.
  6. Высокая стоимость.

Инновационный крем для профилактики и лечения варикоза Варикобустер — это нужно знать.

Как применять медицинский Варифорт наиболее эффективно и безопасно. Советы и инструкция, отзывы и анализ, а также многое другое в нашем материале.

Ноа непрямого действия

Новые антикоагулянты непрямого действия тем или иным способом влияют на метаболизм витамина К.

Все антикоагулянты данного типа делятся на две группы: монокумарины и дикумарины.

В свое время были разработаны и выпущены такие препараты, как Варфарин, Синкумар, Дикумарин, Неодикумарин и прочие.

С тех пор кардинально новых веществ, влияющих на уровень витамина К, разработано не было.

Прием таких препаратов имеет большое количество противопоказаний и дополнительных, часто неудобных, анализов и соблюдения режима диеты.

Тот, кто принимает антикоагулянты непрямого действия должен:

  • рассчитывать ежесуточную норму потребления витамина К;
  • регулярно проводить контроль МНО;
  • иметь возможность изменять уровень гипокоагуляции при интеркуррентных заболеваниях;
  • следить за возможным резким появлением симптомов внутреннего кровотечения, при которых немедленно обращаться к доктору и переходить в ближайшее время на другую группу антикоагулянтов.

Но антикоагулянты не подразделяются строго на препараты прямого и не прямого действия. Существует несколько групп веществ имеющие свойства разжижать, тем или иным способом, кровь. Например, ферментные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и прочие.

Так на рынке появился новый антиагрегант Брилинта. Активное вещество – тикагрелор. Представитель класса циклопентилтриазолопиримидинов, является обратимым антагонистом Р2У рецептора.

Ноа прямого действия

К новым антикоагулянтам непрямого действия относят следующие препараты.

Дабигатран

Новый антикоагулянт прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат есть низкомолекулярный предшественник активной формы дабигатрана. Вещество ингибирует свободный тромбин, фибринсвязывающий тромбин и агрегацию тромбоцитов.

Чаще всего применяется для профилактики венозной тромбоэмболии, в частности, после эндопротезирования суставов.

В аптеках можно найти лекарство с действующим веществом дабигатран – Прадакса. Выпускается в форме капсул, с содержанием дабигатрана этексилата 150 мг в одной капсуле.

Ривароксабан

Высокоселективный ингибитор фактора Ха. Ривароксабан способен дозозависимо увеличивать АЧТВ и результат HepTest. Биодоступность препарата составляет около 100%. Не требует мониторинга параметров крови. Вариационный коэффициент индивидуальной изменчивости составляет 30-40%.

Одним из ярких представителей препарата содержащего ривароксабан есть Ксарелто. Выпускается в таблетках по 10 мг активного вещества в каждой.

Апиксабан

Препарат может назначаться пациентам, которым противопоказан прием антагонистов витамина К.

По сравнению с ацетилсалициловой кислотой обладает низкой вероятностью возникновения эмболии. Апиксабан селективно ингибирует фактор свертывания FXa. В основном назначается после планового эндопротезирования коленного или тазобедренного сустава.

Выпускается под названием Эликвис. Имеет пероральную форму.

Эдоксабан

Препарат относится к новейшему классу быстродействующих ингибиторов фактора Ха. В результате клинических исследований было выявлено, что Эдоксабан имеет одинаковую возможность предотвращения образования тромбов с Варфарином.

И вместе с тем обладает существенно более низкой вероятностью возникновения кровотечений.

Особенность приема данных препаратов

Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, со значительным отклонением веса от нормы, с нарушением функции работы почек, болезнями связанных с неправильной функцией работы кровеносной системы.

Одной из особенностей многих новых антикоагулянтов является их быстродействие и быстрый период полураспада. Это говорит о том, что необходимо быть предельно аккуратным в соблюдении режима приема таблеток. Так как даже пропуск одной таблетки может привести к осложнениям.

Для возникших кровотечениях, в результате терапии некоторыми антикоагулянтами, существует специфическое лечение.

Например, при кровотечении из-за Ривароксабана пациенту назначают концентрат протромбина или свежезамороженную плазму. При потере крови из-за Дабигатрана проводят гемодиализ, рекомбинантный ФVIIa.

Выводы

Разработки новых антикоагулянтов продолжаются до сих пор. Все ещё не решены проблемы с побочными эффектами в виде кровотечений.

Даже некоторые новые препараты требуют контроля.

Количество противопоказаний хоть и снижено, но не устранено полностью. Некоторые препарата все ещё обладают слегка повышенной токсичностью.

Поэтому ученые продолжают вести поиски универсального средства, обладающего высокой биодоступность, отсутсвием толерантности, абсолютной безопасностью и интеллектуального регулирования уровня протромбина в крови в зависимости от других, влияющих на него, факторов.

Немаловажным аспектом является наличие у препарата антидота, при необходимости проведения немедленной операции.

Тем не менее, новые препараты, по сравнению, с препаратами прошлого века обладают весьма заметными положительными отличиями, что говорит о титаническом труде ученых.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://stopvarikoz.net/lekarstva/antikoagulyanty-novogo-pokoleniya.html

Антикоагулянты – список современных препаратов принимаемых перорально и орально, кумариновый ряд антикоагулянтов

Новый антикоагулянтный препарат –  фондапаринукс

Чтобы избежать возникновения тромбов, как опасных сгустков крови, в классификации лекарств имеется фармакологическая группа под названием антикоагулянты – список препаратов представлен в любом медицинском справочнике.

Такие медикаменты обеспечивают контроль вязкости крови, предупреждают ряд патологических процессов, успешно лечат отдельные заболевания системы кроветворения.

Чтобы выздоровление было окончательным, первым делом необходимо определить и удалить факторы свертывания крови.

Это представители отдельной фармакологической группы, выпускаемые в форме таблеток и инъекций, которые предназначены для снижения показателя вязкости крови, предотвращения тромбозов, профилактики инсульта, в комплексной терапии инфарктов миокарда.

Такие медицинские препараты не только продуктивно снижают свертываемость системного кровотока, но и поддерживают эластичность сосудистых стенок.

При повышенной активности тромбоцитов антикоагулянты блокируют образование фибрина, что уместно для успешного лечения тромбозов.

Антикоагулянты используют не только для успешной профилактики тромбоэмболий, подходит такое назначение при повышенной активности тромбина и потенциальной угрозе формирования в сосудистых стенках опасных для системного кровотока тромбов. Концентрация тромбоцитов постепенно снижается, кровь приобретает допустимую скорость течения, болезнь отступает. Список разрешенных к применению препаратов обширный, а назначают их специалисты при:

  • атеросклерозе;
  • заболеваниях печени;
  • тромбозе вен;
  • заболеваниях сосудов;
  • тромбозе нижней полой вены;
  • тромбоэмболии;
  • тромбах геморроидальных вен;
  • флебите;
  • травмах разной этиологии;
  • варикозе.

Очевидна польза естественных антикоагулянтов, которые синтезируются организмом и преобладают в достаточной концентрации, чтобы контролировать вязкость крови.

Однако натуральные ингибиторы свертывания могут быть подвержены ряду патологических процессов, поэтому возникает необходимость введения в схему комплексного лечения синтетических антикоагулянтов.

Прежде чем определять перечень препаратов, пациенту требуется обратиться к лечащему врачу, исключить потенциальные осложнения для здоровья.

Список таких препаратов рассчитан на подавление активности тромбина, снижение синтеза фибрина, нормальную работу печени. Это гепарины местного действия подкожного или внутривенного введения, необходимые для лечения варикоза вен нижних конечностей.

Активные компоненты продуктивно всасываются в системный кровоток, действуют на протяжении суток, эффективней при введении подкожно, чем использовании перорально.

Среди низкомолекулярных гепаринов врачи выделяют следующий список лекарств, предназначенных для введения гепаринов местно, внутривенно или внутрь:

  • Фраксипарин;
  • Лиотон-гель;
  • Клексан;
  • Гепариновая мазь;
  • Фрагмин;
  • Гепатромбин;
  • Гидроцитрат натрия (гепарин вводят внутривенно);
  • Кливарин.

Непрямые антикоагулянты

Это препараты пролонгированного действия, которые действуют непосредственно на свертываемость крови. Антикоагулянты непрямого действия способствуют формированию протромбина в печени, содержат в химическом составе ценные для организма витамины.

Например, назначают Варфарин при мерцательной аритмии и искусственных сердечных клапанах, тогда как рекомендованные дозы Аспирина менее продуктивные на практике.

Список лекарственных препаратов представляет следующая классификация кумаринового ряда:

  • монокумарины: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
  • индандионы: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
  • дикумарины: Дикумарин, Тромексан.

Чтобы быстро нормализовать свертываемость крови и предотвратить тромбозы сосудов после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта, врачи настоятельно рекомендуют оральные антикоагулянты с содержанием в химическом составе витамина К.

Назначают такого рода лекарства и при других патологиях сердечно-сосудистой системы, склонных к хроническому течению, рецидивам.

При отсутствии обширных заболеваний почек следует выделить следующий список пероральных антикоагулянтов:

  • Синкумар;
  • Варфарекс;
  • Аценокумарол;
  • Неодикумарин;
  • Фенилин.

НОАК антикоагулянты

Это новое поколение пероральных и парентеральных антикоагулянтов, разработкой которых занимаются современные ученые. Среди преимуществ такого назначения выделяют быстрый эффект, полная безопасность по риску кровотечений, обратимое ингибирование тромбина.

Однако имеются и недостатки таких пероральных антикоагулянтов, и вот их список: кровотечения в органы ЖКТ, наличие побочных явлений и противопоказаний.

К тому же, для обеспечения длительного терапевтического эффекта ингибиторы тромбина требуется принимать длительно, не нарушая рекомендованные суточные дозы.

Препараты универсальные, но действие в пораженном организме больше избирательное, носит временный характер, требует длительного применения. Чтобы без серьезных осложнений нормализовать свертываемость крови, рекомендуется принимать один из заявленного списка пероральных антикоагулянтов нового поколения:

  • Апиксабан;
  • Ривароксабан;
  • Дабигатран.

Цена на антикоагулянты

Если необходимо в кратчайшие сроки снизить свертываемость крови, врачи строго по медицинским показаниям рекомендуют принимать антикоагулянты – список препаратов обширный.

Окончательный выбор зависит от фармакологических особенностей того ил иного лекарства, стоимостью в аптеках. Цены разные, а обращать внимание больше требуется на терапевтический эффект.

Ниже можно подробней ознакомиться с расценками по Москве, но при этом не забывать основные критерии такой покупки. Итак:

Название антикоагулянта – из списка препаратовЦена, рублей
Фраксипарин250
Лиотон гель550
Варфарин70
Клексан180
Фенилин240
Гепариновая мазь60
Варфарекс120

Марина, 29 лет

У меня с детства нарушено свертывание крови. Об антикоагулянтах, как фармакологической группе, особенно ничего не знала. Врач посоветовал каждое утро принимать по таблетке Аспирина. Вот и продолжаю такую процедуру на протяжении нескольких лет. Поскольку проблем со здоровьем не возникает, думаю, что такое лекарство работает. Дешево и сердито.

Александра, 37 лет

Из списка я выбрала для себя медицинский препарат Ривароксабан. Медикамент новый, но эффективный – обеспечивает эффективную профилактику тромбозов. У нас в семье такое заболевание по женской линии наследуется, поэтому я заранее побеспокоилась об общедоступных профилактических мерах. Стоит препарат недорого, претензий нет.

Виктория, 32 года

У меня обнаружилось варикозное расширение вен уже несколько лет как. Вены не просто стали причиной сильного комплекса неполноценности, но и периодически болят. Помог мне медицинский препарат Лиотон гель из списка прямых антикоагулянтов. Лекарство работает быстро, дополнительно снимает повышенную усталость конечностей после рабочего дня.

Валентина, 41 год

Из списка препаратов я могу похвалить Варфарин, который действует быстро и точно на проблему со здоровьем. У меня год назад врач микроинсульт диагностировал, причем для меня совершенно неожиданно – видимо, на ногах перенесла. Сразу назначали это лекарство для быстрой реабилитации. Препарат помог, побочные явления так и не возникли, хотя ими грозили.

Источник: https://sovets.net/13457-antikoagulyanty-spisok-preparatov.html

Препараты антикоагулянты: описание и список препаратов прямого и непрямого действия

Новый антикоагулянтный препарат –  фондапаринукс

Антикоагулянтные препараты угнетают активность свертывающей системы крови, препятствуя образованию новых тромбов, либо разрушая уже имеющиеся. Данная группа лекарственных средств получила широкое распространение во всех отраслях медицины.

Благодаря таким препаратам у хирургических больных значительно снизилась смертность в послеоперационном периоде.

Что это такое?

Антикоагулянты – это вещества или препараты, которые подавляют активность свертывающей системы крови, а также препятствуют образованию тромбов.

Препараты данного ряда применяются во всех сферах медицины. Однако наибольшее распространение антикоагулянты получили в кардиологии и хирургии. В ходе любых, даже незначительных оперативных вмешательств, нарушается целостность тканей организма. При этом происходит активация системы гемостаза, которая характеризуется повышенным тромбообразованием.

Отсутствие коррекции данного состояния может привести к развитию острых нарушений мозгового и коронарного кровообращения, а также тромбоэмболии ветвей легочной артерии.

Именно поэтому чрезвычайно важно проводить адекватную антикоагулянтную терапию в послеоперационном периоде.

В кардиологической практике применение антикоагулянтов становится особенно актуально в постинфарктном периоде, при аритмиях, а также сердечной недостаточности.

Антикоагулянты назначают пожизненно пациентам, которые перенесли стентирование, либо аорто-коронарное шунтирование.

Естественные антикоагулянты

Понять, что это такое антикоагулянты, можно только разобравшись с механизмом действия данных веществ. В человеческом организме существуют как свертывающие, так и противосвертывающие системы.

Первые отвечают за формирование тромботических масс при нарушение целостности сосудистых структур.

Вторые предотвращают избыточную активность свертывающей системы крови, а также отвечают за своевременное расщепление уже существующих тромбов.

Естественные антикоагулянты подразделяются на первичные и вторичные. Первичные факторы постоянно циркулируют в сосудистом русле и препятствуют бесконтрольному образованию тромбов. Они также подразделяются на несколько подкатегорий.

  1. Ингибиторы создания фибрина – препятствуют превращения фибриногена в фибрин.
  2. Антитромбопластические вещества обладают антипротробиназным эффектом.
  3. Антитромбины – структуры, которые связывают тромбин.

Снижение активности данных веществ обуславливает развитие тромбоза, а также является одним из ключевых факторов в появлении синдрома ДВС.

Первичные препараты антикоагулянтов крови это:

  • антитромбин III;
  • альфа2-антиплазмин;
  • гепарин;
  • альфа-макроглобулин;
  • аполипротеин А-11;
  • альфа2-антитрипсин;
  • плацентарный антикоагулянт – вырабатывается только при сформированной плаценте;
  • С1-ингибитор эстеразы;
  • ЛАКИ – Коагуляционный ингибитор липопротеин-ассоциированный;
  • протеины S и C;
  • аутоантитела, вырабатывающиеся к активным факторам свертывания;
  • ингибитор сборки фибрина;
  • тромбомодулин;
  • гликопротеиды.

Вторичные факторы образуются в процессе разрушения тромбов:

  • пептиды фибрина;
  • антитромбин I;
  • метафакторы – Va, Xia;
  • ПДФ – продукты деградации фибрина, а также фибриногена;
  • продукты деградации протромбинов Q, P, R.

Несмотря на многообразие естественных факторов крови, баланс между свертывающей и противосвертывающей системами достигается не всегда. Недостаточная активность естественных антикоагулянтов и избыточная активность свертывающей системы крови может привести к повышенному тромбообразованию. В таком случае, появляется необходимость в применении препаратов антикоагулянтного ряда.

Препараты антикоагулянты

Современные антикоагулянты позволяют повлиять на свертывающую систему крови, понижая ее активность.

Это приводит к уменьшению вязкости крови и вероятности образования тромбов.

Механизм действия антикоагулянтов зависит от класса препаратов, к которому они относятся.

Для лучшего понимания были созданы классификации, в которых указываются точки действия конкретных групп препаратов.

Классификация

Классификация антикоагулянтов начинается с разделения препаратов по механизму действия. Выделяют лекарственные средства, которые воздействуют непосредственно на факторы свертывания крови – их также называют прямыми.

К непрямым относят препараты, которые воздействуют на метаболические процессы печени, снижая синтез витамина K. Последний является важным фактором превращения протромбина в тромбин (тромбоцитарная ланка гемостаза).

Выделяют основные классы среди антикоагулянтов прямого действия и непрямого действия:

  1. Гепарины – Антитромбин III, Гепарин, Сулодексид, Эноксипарин.
  2. Антогонисты витамина K – Варфарин, Аценокумарол, Фениндион.
  3. Тромболитики – Стрептокиназа, Фибринолизин, Тенектеплаза, Альтеплаза, Урокиназа, Протеин С, Анкорд.
  4. Прямые ингибиоторы фактора Xa — Дарексабан, Ривароксаба, Апиксабан, Бетриксабан, Эндоксабан.
  5. Антиагреганты – Клопидогрель, ацетилсалициловая кислота, Индобуфен, Тикагрелор, Дипиридамод, Абциксимаб, Тиклопидин.
  6. Прямые ингибиторы тромбина – Бивалирудин, Лепирудин, Дабигатран, Ксимеланатран, Десирудин, Меланатран, Аргатробан.
  7. Другие антитромботические средства — Фондапаринукс, Дефибротид, сульфат дерматана.

Многие пациенты, имеющие в анамнезы фибрилляцию предсердий, ишемию либо инфаркт миокарда, транзиторную ишемическую атаку мозга, предпочитают носить с собой таблетированный антикоагулянт, который можно быстро выпить.

Тем людям, у которых существует высокий риск развития сердечно сосудистых событий, лучше поинтересоваться у своего лечащего врача, что это за новые пероральные антикоагулянты, и какой лучше всегда иметь при себе. Лекарственное средство может отличаться (в зависимости от состояния здоровья пациента). Обычно же это Дабигатран, Апиксабан, епарин.

Препараты прямого действия

В свою очередь препараты прямого действия подразделяются на следующие подкатегории:

  • гепарины, а также их производные;
  • низкомолекулярные гепарины;
  • гидроцитрат натрия;
  • данапароид, а также лепирудин;
  • гирудин.

Препараты непрямого действия

Список антикоагулянтных препаратов с непрямым механизмом действия также можно подразделить на подкатегории:

  • дикумарины;
  • монокумарины (получают из окскумарина);
  • индандионы.

Антикоагулянты кумаринового ряда используются в медицине еще с 40-ых годов двадцатого столетия. В данный момент они имеют не такое широкое распространение, как другие группы, однако активно применяются в кардиологии.

В частности Варфарин является ключевым препаратом терапии мерцательной аритмии. Он предупреждает образование тромбов в правом ушке сердца и снижает риск развития неблагоприятных сердечно-сосудистых осложнений.

Индадионы получили менее широкое распространение в медицинской практике.

Показания к применению

Понять что такое антикоагулянты в медицине можно, зная показания к применению данных препаратов. Существует перечень ситуаций, в которых применение антикоагулянтов является обязательным.

Нарушения нормального ритма сердца способствует повышенному тромбообразованию, и значительно увеличивает риск развития инсультов, инфаркта, тромбоэмболии легочной артерии. Поэтому врач-кардиолог обязательно назначает определенный список антикоагулянтных препаратов при аритмиях, применение которых уменьшает риск развития данных осложнений.

Выбор группы и препарата зависит от состояния здоровья конкретного пациента, его патологии и состояния свертывающей системы крови. Для этого существует коагулограмма, которая отображает функциональную активность системы крови до, во время и после применения препаратов.

Любой врач может назначать антикоагулянтные препараты, если видит риск развития тромботических осложнений. Выше приведены наиболее распространенные случаи. Однако и в других отраслях медицины могут назначаться эти лекарственные средства.

Противопоказания

Любое антикоагулянтное средство с осторожностью назначается женщинам в период беременности. Данные препараты могут использоваться только под контролем коагулограммы и в ситуациях, когда риск нежелательных последствий для матери и ребенка выше, чем от возможных побочных эффектов.

Существуют и другие противопоказания к антикоагулянтам, к которым относятся:

  • язвенная болезнь;
  • патологии свертывающей системы крови со склонностью к ее гипофункции;
  • мочекаменная болезнь;
  • некоторые злокачественные образования;
  • печеночная патология с развитием функциональной недостаточности тяжелой степени, в том числе и при алкогольном поражении;
  • печеночная энцефалопатия;
  • патология почек с формированием недостаточности функции данного органа.

С осторожностью назначают антикоагулянты и при инфекционных патологиях.

Природные средства

Некоторые продукты также обладают антикоагулянтной активностью.

  1. Большие объемы жидкости – вода, компот, чай.
  2. Огурцы.
  3. Арбуз.
  4. Льняное масло и нежирные сорта рыбы.
  5. Овсяные каши.
  6. Напитки из клюквы из других темных ягод.
  7. Йодосодержащие продукты – морская капуста.
  8. Виноградные напитки.

К сожалению, употребление данных продуктов не позволяет полностью поддерживать систему гемостаза на надлежащем уровне.

Однако про такие свойства необходимо помнить людям, которые принимают антикоагулянтные препараты – избыток их употребления может стать причиной возникновения внутренних и внешних кровотечений.

Заключение

Существуют четкие показания и противопоказания к назначению противотромботических препаратов. Принимать их следует только по назначению лечащего врача под четким контролем коагулограммы.

Несмотря на существующие противопоказания и возможные побочные эффекты, не стоит бояться приема данных лекарственных средств. Их применение может предотвратить развитие тяжелых осложнений и даже спасти человеку жизнь.

Источник: https://varikoznik.com/varikoz/lekarstva/antikoagulyanty-spisok-preparatov.html

Список препаратов антикоагулянтов: прямого и непрямого действия

Новый антикоагулянтный препарат –  фондапаринукс

В медикаментозной терапии антикоагулянты применяются как средства препятствующие свертыванию крови. При заболеваниях напрямую или косвенно связанных с тромбообразованием их можно отнести к жизненно необходимым. В список препаратов антикоагулянтов входят медикаменты прямого и непрямого действия.

Назначают при лечении:

  • Острых венозных и артериальных тромбозов.
  • Патологиях связанных с высвобождением из тканей большого количества тромбопластических веществ.
  • После ранее проведенных операций для предотвращения образования тромбов.
  • В качестве профилактических мер при наличии сердечных заболеваний.

Какие препараты относятся к антикоагулянтам? Эти лекарства обладают способностью разжижать кровь, также их называют противосвертывающими. Подразделяются на две группы: прямого и непрямого действия.

Список препаратов антикоагулянтов прямого действия

В эту группу входят медикаменты антитромболического действия снижающие фактор свертываемости (тромбина) в крови.

1. Гепарины для местного применения (наружно).

Данные препараты относящиеся к антикоагулянтам назначают при внутреннем воспалении вен с образованием в их полости сгустка крови.

Останавливают воспалительный процесс. Уменьшают формирование тромоцитного агрегата и активность тромбина. Снимают отечность. Активизируют тканевое дыхание. Способствуют растворению тромбов постепенно восстанавливают просвет вен. Ослабляют болезненные ощущения.

В список входят прямые препараты антикоагулянты российского производства:

1. Гепариновая мазь 25 г — 50 рублей. 2. Гепарин-Акрихин 1000 гель 30 g — 224 руб. 3. Тромблесс гель 30 г — 249 руб. 4. Венолайф 40 грамм — 330 р.
5. Лавентум 50 g — 290 рублей.

Для подкожного и внутривенного введения

Лекарственные препараты антикоагулянты применяются при лечение тромбоза глубоких вен, тромболии легочных артерий, стенокардии. Являются блокаторами тромбина. Препятствуют образованию не глобулярного белка фибрина и склейки тромбоцитов.

В качестве лечебной терапии врач назначает:

1. Клексан (Франция). Основной действующий компонент эноксапарин натрия препятствует закупорки тромбом кровеносных сосудов и формированию свертков крови.

  • Шприцы 0,2 мл 10 шт. – 1700 рублей.

2. Фраксипарин (Франция). Действующее вещество надропарин кальция обладает высокой Ха-факторной активностью. Применяется для разжижения крови при угрозе тромбообразований.

  • Шприцы 2850 ME 0,3 ml 10 шт. – 2150 руб.

3. Фрагмин (США). Назначается пациентам на гемодиализе или гемофильтрации. Эффективный препарат антикоагулянт крови. Активное вещество раствора алтепарин натрия обладает противосвертывающим эффектом. Снижает скорость химических реакций фактора свертывания крови и тромбина.

  • Раствор 2500 анти-Xa ME/0,2 ml 10 шт. – 2100 рублей.

Препараты антикоагулянты непрямого действия

Активные вещества медикаментов входящих в эту группу нарушают синтез протромбина в печени и замедляют процесс свертывания крови. Протромбин является предшественником фермента тромбина. Относится к сложным белкам плазмы крови. Участвует в свертывании крови при участии витамина К.

Список в таблетках препаратов антикоагулянтов

1. Вapфapин (Россия). Самое востребованное лекарственное средство из списка непрямых антикоагулянтов для лечения тромбозов венозной системы. Снижает вероятность тромбоэмболических осложнений.

При соблюдении диеты, постоянном контролем крови на МНО и дозировки, терапия приводит положительным результатам. Доступная цена еще один существенный плюс медикамента.

  • Таб. 2,5 мг 50 шт. – 86 рублей.

2. Фeнилин (Россия). Еще один непрямой препарат антикоагулянт эффективное средство в таблетированной форме. Действующее вещество фениндион обладает противосвертывающими свойствами.

Назначается при закупоривании стенок вен, сосудов нижних конечностей и головного мозга. Применяется в качестве профилактических мер после проведенных оперативных вмешательств.

  • Упаковка таб. 20 мг 30 шт. – 120 р.

3. Синкумар (Россия). Средство входит в список кумариновых препаратов антикоагулянтов. Препятствует синтезированию витамина К в его активную форму, в следствии чего нарушается процесс коагуляции (образование кровяных сгустков). Подавляет синтез факторов свертывания крови.

  • Упаковка таб. 2 мг 50 шт. – 470 руб.

Препараты антикоагулянты нового поколения

Особенностью лекарств является возможность не производить постоянный контроль показателя свертываемости крови (МНО). Если судить по этому свойству, то новые препараты превосходят Варфарин по удобству применения. Однако, высокая цена лекарств ограничивает их доступность, что является существенным недостатком.

В перечень препаратов антикоагулянтов нового поколения входят:

1. Ксарелто (Германия). Активным компонентом медикаментов является ривароксабан. Клинические исследования доказали высокую эффективность данного средства. Прост в применении. Не привязывает пациентов к постоянной сдачи анализов.

  • Стоимость таб.15 mg 28 шт. – 2700 руб.

2. Эликвис (США). Основное действующее вещество апиксабан восстанавливает проходимость вен. Применяется для профилактики кардиоэмболического инсульта. Не требует систематического контроля гемостаза.

  • Цена таблеток 5 mg 60 штук – 2400 р.

3. Прадакса (Австрия). Главным компонентом лекарства дабигатрана этексилат. Назначается при венозных и системных тромбоэмболиях, в том числе поражении лёгочной артерии после тяжёлых травм и сложных операций.

Хорошо переносится. Во время медикаментозной терапии практикующие врачи отмечают низкий риск кровотечений.

  • Капсулы 110 mg 30 шт. – 1750 рублей.

Нейрометаболические стимуляторы оказывают лечебное влияние на высшие психические функции. В список ноотропных препаратов входят средства предназначенные для лечения болезней нейрогенной природы.

Лекарственные средства существенно увеличивают сопротивляемость клеток мозга к разному роду пагубных воздействий.

  • Оказывают положительное влияние на состояние нейронов.
  • Усиливают синаптическую передачу в центральную нервную систему.
  • Уменьшают потребность нервных клеток в кислороде.

Медикаменты имеют много вариантов приложения в практике врача невролога, психотерапевта.

Список ноотропных препаратов с высокой эффективностью

1. Фенибут (Россия). Оказывает антиэпилептическое, транквилизирующим действием. Заслуженно возглавляет список лучших ноотропных препаратов с выраженным противотревожным эффектом.

  • Нормализует мозговое кровообращение.
  • Снижает выраженность вазовегетативных проявлений, таких как: перепады настроения, головная боль.
  • Увеличивает умственные возможности.
  • Устраняет ситуационную тревожность. Навязчивые, стереотипные мысли невротического характера.

При лечении невротических состояний усиливает противотревожное действие антидепрессантов.

Нормализует формулу сна. Хорошо сочетается с седативными средствами.

Не вызывает привыкание.

  • Таблетки 250 мг 20 штук — 100 рублей.

2. Анвифен (Россия). Ноотропное средство с транквилизирующим эффектом. Входит в перечень ноотропных препаратов с широким спектром применения.

Купирует тревожные лабильные состояния. Укрепляет мозговые функции. Применение целесообразно для устранения:

  • Системных головокружений, астении.
  • Последствий черепно-мозговых травм.
  • Положительно влияет на интеллектуальную и эмоциональную активность.
  • Повышает сопротивляемость к стрессовым нагрузкам.

В педиатрической практике результативен при наличии:

  • Синдрома двигательной возбудимости с гиперактивностью.
  • Снижения внимания и способности к обучению.
  • Лечении сложных видов заиканий (тонико-клонических), тиков, астений, страхов.

Не вызывает стойких нарушений эмоциональной сферы, зависимости и дневной сонливости.

Не оказывает негативное влияние на ЖКТ.

  • Капс. 250 mg №20 — 370 р.

3. Пикамилон (Россия). Ноотропный препарат для головного мозга подходит широкой возрастной группе пациентов. Обладает мягким транквилизирующим, психостимулирующим и антиоксидантным действием. После приема быстро проявляется успокоительный и вегетостабилизирующий эффект.

  • Улучшает обменные процессы и кровоток в коре головного мозга.
  • Положительно влияет на когнитивные функции: память, умственную работоспособность.
  • Снижает фоновую тревогу, психоэмоциональное напряжение (без седативного эффекта).
  • Действенен при выраженном астено-вегетативном синдроме, депрессиях.

Имеет удобную схему приема. Можно применять независимо от пищи.

Часто назначается в в детской неврологической практике при:

  • Интеллектуально – мнестических расстройствах.
  • Задержке речевого развития.
  • Таб. 50 mg №30 — 70 руб., 20 mg — 100 р.
  • Ампулы 2 ml №10 — 120 рублей.

4. Ноотропил (Бельгия). Нормализует метаболизм в нервных клетках и мозговой кровоток. Стабилизирует центральную нервную систему различными путями. Выраженный активатор.

Входит в топ ноотропных препаратов для коррекции астенических состояний. Эффективен для пациентов гипостеников, гипотоников.

  • Нормализует эмоционально-волевую сферы.
  • Купирует синдром абстиненции при тяжелых формах алкоголизма.
  • Таблетки 800 мг 30 шт. — 270 р., 1200 мг 20 штук — 250 руб.
  • Ампулы 20% 5 мл 20 шт. — 310 р.

5. Циннаризин (Россия). Устраняет сосудистые нарушения разного генеза. Купирует головные боли, снижает шум в ушах. Нивелирует вестибулярные нарушения.

  • Дает стойкий терапевтический эффект при лечении больных с ангиодистоническим головокружением при артериальной гипертонии.
  • Не снижает артериальное давление.

Данный недорогой ноотропный препарат отлично сочетается с другими сосудистыми ноотропами.

  • Таблетки 25 mg №50 — 60 руб.

6. Ноофен (Латвия). Обладает седативным и вегетостабилизирующим действием. Стимулирует мозговую деятельность. Подходит пациентам с легкой и средней формой невротических расстройств. Имеет широкий диапазон применения:

  • Неврозоподобные расстройства.
  • Нервно-психическая слабость.

Уменьшает выраженность тревожных расстройств. Стабилизирует психоэмоциональный фон. Нормализует сон.

В детской практики часто назначают для лечения:

  • Гиперактивном мочевом пузыре.
  • Капсулы 250 мг 20 шт. — 970 руб.

7. Церебролизин (Австрия). Сильный ноотропный препарат поддерживает жизнеспособность нейронов, повышает их выживаемость. Отлично зарекомендовал себя при устранении последствий острого мозгового кровообращения и дисциркуляторной энцефалопатии.

  • Нормализует мнестические и когнитивные функции.
  • Эффективен в постинсультном периоде.
  • Показан при болезни Альцгеймера.
  • Начальных проявлениях слабоумия.

В педиатрической практике успешно применяется для устранения задержек психомоторного развития при условии отсутствия гипервозбудимости.

  • Ампулы 5 ml №5 — 1020 рублей.

Источник: http://4plusa.ru/spisok-preparatov-antikoagulyantov-pryamogo-i-nepryamogo-dejstviya

Антикоагулянты: основные препараты

Новый антикоагулянтный препарат –  фондапаринукс

Осложнения, вызванные тромбозом сосудов – главная причина смерти при сердечно-сосудистых заболеваниях. Поэтому в современной кардиологии придается очень большое значение предупреждению развития тромбозов и эмболий (закупорки) сосудов.

Свертывание крови в самом простом виде можно представить как взаимодействие двух систем: тромбоцитов (клеток, отвечающих за образование кровяного сгустка) и растворенных в плазме крови белков – факторов свертывания, под действием которых образуется фибрин.

Образующийся тромб состоит из конгломерата тромбоцитов, опутанных нитями фибрина.

Для предотвращения образования тромбов применяются две группы препаратов: антиагреганты и антикоагулянты. Антиагреганты препятствуют образованию тромбоцитарных сгустков. Антикоагулянты блокируют ферментативные реакции, приводящие к образованию фибрина.

В нашей статье мы рассмотрим основные группы антикоагулянтов, показания и противопоказания к их применению, побочные эффекты.

Антагонисты витамина К

Антикоагулянты непрямого действия – основа профилактики тромботических осложнений. Их таблетированные формы можно принимать длительное время в амбулаторных условиях. Применение антикоагулянтов непрямого действия доказанно снижает частоту тромбоэмболических осложнений (инфаркта, инсульта) при фибрилляции предсердий и наличии искусственного сердечного клапана.

Фенилин в настоящее время не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов. Синкумар имеет длительный период действия и накапливается в организме, поэтому применяется нечасто из-за трудностей контроля терапии. Самым распространенным препаратом из группы антагонистов витамина К является варфарин.

Варфарин отличается от других антикоагулянтов непрямого действия ранним эффектом (через 10 – 12 часов после приема) и быстрым прекращением нежелательных эффектов при снижении дозы или отмене препарата.

Механизм действия связан с антагонизмом этого препарата и витамина К. Витамин К участвует в синтезе некоторых факторов свертывания крови. Под действием варфарина этот процесс нарушается.

Варфарин назначается для профилактики образования и роста венозных тромбов. Он используется для длительной терапии при фибрилляции предсердий и при наличии внутрисердечного тромба.

При этих состояниях значительно повышен риск инфарктов и инсультов, связанных с закупоркой сосудов оторвавшимися частицами тромбов. Применение варфарина помогает предотвратить эти тяжелые осложнения.

Этот препарат часто применяется после перенесенного инфаркта миокарда с целью профилактики повторной коронарной катастрофы.

После протезирования клапанов сердца прием варфарина необходим в течение как минимум нескольких лет после операции. Это единственный антикоагулянт, применяющийся для предотвращения образования тромбов на искусственных клапанах сердца. Постоянно принимать это лекарство нужно при некоторых тромбофилиях, в частности, антифосфолипидном синдроме.

Назначается варфарин при дилатационной и гипертрофической кардиомиопатиях. Эти заболевания сопровождаются расширением полостей сердца и/или гипертрофией его стенок, что создает предпосылки для образования внутрисердечных тромбов.

При лечении варфарином необходимо оценивать его эффективность и безопасность путем контроля МНО – международного нормализованного отношения. Этот показатель оценивается через каждые 4 – 8 недель приема.

На фоне лечения МНО должно составлять 2,0 – 3,0. Поддержание нормального значения этого показателя очень важно для профилактики кровотечений, с одной стороны, и повышенной свертываемости крови, с другой.

Некоторые продукты питания и лекарственные травы усиливают действие варфарина и повышают риск кровотечений. Это клюква, грейпфрут, чеснок, корень имбиря, ананас, куркума и другие.

Ослабляют антикоагулянтный эффект лекарства вещества, содержащиеся в листьях кочанной, брюссельской, китайской капусты, свеклы, зелени петрушки, шпината, салата латук.

Пациентам, принимающим варфарин, можно не отказываться от этих продуктов, но принимать их регулярно в небольших количествах, чтобы не допустить резких колебаний лекарства в крови.

Побочные эффекты включают кровоточивость, анемию, локальные тромбозы, гематомы. Может нарушаться деятельность нервной системы с развитием утомляемости, головной боли, нарушений вкуса.

Иногда возникает тошнота и рвота, боли в животе, поносы, нарушение функции печени. В некоторых случаях поражается кожа, появляется пурпурная окраска пальцев стоп, парестезии, васкулиты, зябкость конечностей.

Возможно развитие аллергической реакции в виде кожного зуда, крапивницы, ангионевротического отека.

Варфарин противопоказан при беременности. Он не должен назначаться при любых состояниях, связанных с угрозой кровотечения (травмы, операции, язвенные поражения внутренних органов и кожи).

Не применяют его при аневризмах, перикардите, инфекционном эндокардите, тяжелой артериальной гипертензии.

Противопоказанием является невозможность адекватного лабораторного контроля из-за недоступности лаборатории или особенностей личности пациента (алкоголизм, неорганизованность, старческие психозы и т. п.).

Гепарин

Одним из основных факторов, препятствующих свертыванию крови, является антитромбин III. Нефракционированный гепарин связывается с ним в крови и повышает активность его молекул в несколько раз. В результате подавляются реакции, направленные на образование тромбов в сосудах.

Гепарин применяется уже более 30 лет. Раньше его вводили подкожно. Сейчас считается, что нефракционированный гепарин должен вводиться внутривенно, что облегчает контроль за безопасностью и эффективностью терапии. Для подкожного применения рекомендуются низкомолекулярные гепарины, о которых мы поговорим ниже.

Гепарин применяется чаще всего для профилактики тромбоэмболических осложнений при остром инфаркте миокарда, в том числе при проведении тромболизиса.

Лабораторный контроль включает определение активированного частичного тромбопластинового времени свертывания. На фоне лечения гепарином через 24 – 72 часа оно должно быть в 1,5 – 2 раза больше исходного.

Необходимо также контролировать число тромбоцитов в крови, чтобы не пропустить развитие тромбоцитопении.

Обычно гепаринотерапия продолжается в течение 3 – 5 дней с постепенным снижением дозы и дальнейшей отменой.

Гепарин может вызвать геморрагический синдром (кровоточивость) и тромбоцитопению (снижение количества тромбоцитов в крови). При длительном применении его в больших дозах вероятно развитие алопеции (облысения), остеопороза, гипоальдостеронизма. В некоторых случаях возникают аллергические реакции, а также повышение уровня аланинаминотрансферазы в крови.

Гепарин противопоказан при геморрагическом синдроме и тромбоцитопении, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кровотечении из мочевыводящих путей, перикардите и острой аневризме сердца.

Низкомолекулярные гепарины

Далтепарин, эноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин получают из нефракционированного гепарина. От последнего они отличаются меньшим размером молекулы.

При этом увеличивается безопасность препаратов. Действие становится более продолжительным и предсказуемым, поэтому использование низкомолекулярных гепаринов не требует лабораторного контроля.

Его можно проводить с помощью фиксированных доз – шприцов.

Преимуществом низкомолекулярных гепаринов является их эффективность при подкожном введении. Кроме того, у них существенно ниже риск развития побочных эффектов. Поэтому в настоящее время производные гепарина вытесняют гепарин из клинической практики.

Низкомолекулярные гепарины применяются с целью профилактики тромбоэмболических осложнений при хирургических операциях и тромбозе глубоких вен. Они используются у больных, находящихся на постельном режиме и имеющих высокий риск таких осложнений. Кроме того, эти препараты широко назначаются при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда.

Противопоказания и нежелательные эффекты у этой группы те же, что и у гепарина. Однако выраженность и частота побочных эффектов значительно меньше.

Прямые ингибиторы тромбина

Прямые ингибиторы тромбина, как понятно из названия, непосредственно инактивируют тромбин. Одновременно они подавляют активность тромбоцитов. Применение этих препаратов не требует лабораторного контроля.

Бивалирудин вводится внутривенно при остром инфаркте миокарда для профилактики тромбоэмболических осложнений. В России этот препарат пока не применяется.

Дабигатран (прадакса) – таблетированное средство для снижения риска тромбозов. В отличие от варфарина, он не взаимодействует с пищевыми продуктами. Сейчас продолжаются исследования этого лекарства при постоянной форме фибрилляции предсердий. Препарат разрешен для применения в России.

Селективные ингибиторы фактора Ха

Фондапаринукс связывается с антитромбином III. Такой комплекс интенсивно инактивирует Х-фактор, снижая интенсивность тромбообразования. Назначается он подкожно при остром коронарном синдроме и венозных тромбозах, в том числе при тромбоэмболии легочной артерии. Лекарство не вызывает тромбоцитопению и не приводит к остеопорозу. Лабораторный контроль его безопасности не требуется.

Фондапаринукс и бивалирудин особенно показаны больным с повышенным риском кровотечения. Снижая частоту образования тромбов у этой группы пациентов, указанные препараты существенно улучшают прогноз заболевания.

Фондапаринукс рекомендован для использования при остром инфаркте миокарда. Его нельзя применять лишь при ангиопластике, так как повышается риск образования тромбов на катетерах.

Проходят клинические испытания ингибиторы фактора Ха в форме таблеток.

Наиболее частые побочные эффекты включают анемию, кровоточивость, боль в животе, головную боль, кожный зуд, повышение активности трансаминаз.

Противопоказания – активное кровотечение, тяжелая почечная недостаточность, непереносимость компонентов препарата и инфекционный эндокардит.

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/antikoagulyanty-osnovnye-preparaty

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.