ОбзорыТафлупрост – первый аналог простагландинов без консерванта

Содержание

Простагландины в косметике

ОбзорыТафлупрост – первый аналог простагландинов без консерванта

Не хватает ресницы? Отрастите еще! Так продвигает свои продукты американский бренд, зарегистрировавший первый офтальмологический препарат в новом качестве – как средство для роста ресниц. Реклама продукта обещает более густые и более темные ресницы… С момента регистрации препарата Lattise прошло уже несколько лет, и за это время многие женщины попробовали этот средство.

Простагландины в косметике для роста ресниц и волос уже сегодня воспринимаются многими как панацея, некое волшебное средство, которое тотчас же поможет отрастить длинные и густые кукольные ресницы или бохо-прическу в стиле журнала Vogue. Стоит ли на них надеяться и ждать чудес? Давайте разберемся!

Действие простагландинов в косметике

Простагландины – по большей мере термин медицинский, который описывает группу гормоноподобных веществ, основным действием которых является стимуляция воспаления на клеточном уровне.

По своей природе это класс липидных физиологически активных соединений, образующиеся в организме ферментативным путём из некоторых незаменимых жирных кислот.

Простагландины – типичные представители состава разных тканей: их можно найти практически во всех тканях и органах, включая кожу.

В медицине действие простагландинов «приветствуется» не всегда, для его ингибирования (замедления или предотвращения) разработаны сотни препаратов.

Так, например, аспирин, парацетамол, ибупрофен, а также другие лекарства из класса нестероидных противовоспалительных веществ являются ингибиторами синтеза простагландинов: блокируя синтез простагландинов, они замедляют или останавливают воспаление.

Воспаление – не единственная функция простагландинов в организме, но первая и главная, которую разработчики косметики для роста ресниц использовали во благо: провоцируя воспаление на клеточном уровне в области волосяных фолликулов, эти соединения активируют тем самым их активность и, соответственно, стимулируют рост волос. Все гениальное просто!

Преимущества использования простагландинов для роста ресниц были не просто очевидны – они бросались в глаза! Они вызывают удлинение ресниц, утолщение волоска, а также усиливают пигментацию ресниц: после применения таких средств ресницы действительно выглядят боле сильными и густыми, плюс к тому же пигментируются, то есть становятся более темными.

Естественно, для роста ресниц используют не те простагландины, которые вырабатываются в нашем организме для воспалительных реакций или с иными целями. Их роль в косметике и лекарства выполняют аналоги простагландинов (PGF2α / Prostaglandin F2alpha).

Так, именно при использовании этих веществ в каплях для глаз было замечено, что пациенты, использующие препараты с аналогами простагландина, показывают очень интересный побочный эффект – он заключался в картинно длинных, темных, пушистых ресницах, настолько выраженных и драматических, что их иногда даже можно было спутать с накладными.

Удивительный побочный эффект простагландинов – рост длинных ресниц – со временем начали эксплуатировать и производители косметики. Хотя их путь в наши косметички и туалетные столики не был коротким…

Как в косметике появились простагландины

На основе синтетических простагландинов F2α (PGF2α / Prostaglandin F2alpha) сегодня разработаны следующие соединения, которые применяют в косметологии: травопрост (travoprost), латанопрост (latanoprost) и средства с простамидами, такие как биматопрост (bimatoprost), наиболее распространенный комтонент таких продуктов.

Первыми воспользовались преимущества столь необычного побочного эффекта биотехнологи из американской компании Аллерган (Allergan), к слову, уже подарившей ранее косметологии Botox: они создали Латис (Latisse) – средство для роста ресниц на основе простагландинов.

Фармпроизводитель первым добился того, что биматопрост (bimatoprost) – основной ингридиент капель для глаз – признали пригодным для применения в косметологии как средства для удлинения и «затемнения» ресниц.

Так что первым запатентованным препаратом для удлинения ресниц, разрешенным FDA к использованию на территории США именно в качестве средства по увеличению роста ресниц, стали капли Латис (Latisse), принадлежащие этому бренду – их главным активным веществом стал тот же биматопрост.

Правда, вначале FDA позволил употребление средства в косметических целях исключительно у пациентов с гипотрихозом (мадарозом) век. Но кто же остановит женщин в стремление к усовершенствованию? Так Latisse стал первым средством для роста ресниц, буквально взорвавшим рынок бьюти-средств.

Естественно, другие фармацевтические компании поспешили извлечь из этого выгоду, ведь класс простагландинов запатентовать нельзя, и выпустила аналогичные продукты.

Несколько косметических компаний выпустили косметические (нелекарственные) продукты, основывающиеся на аналогах простагландинов.

Итак, мы вплотную подошли к тому моменту, где стоит обсудить эффективность всех средств на основе простагландинов, которые только можно найти сегодня на рынке.

Некоторые простагландины для роста ресниц и бровей:

  • Биматопрост
  • Латанопрост
  • Простагландин PGE1 (в форме альпростадила)
  • Простагландин PGF2a – особая жирная кислота, регулятор многих процессов в организме, вызывает интенсивный рост волос, увеличивая кровоснабжение волосяных луковиц и усиливая их питание
  • Травопрост

Вещества и средства на основе простагландинов

Сегодня можно найти как специальные сыворотки и кондиционеры для роста ресниц, так и использовать медицинские варианты с простагландинами.

А вот что касается использования простагландинов в косметике и препаратах для роста волос, то в этом отношении они не так значимы и применяются в основном как вспомогательное средство в комплексе с миноксидилом, знаменитым препаратом против облысения и стимулятором роста волос.

Впрочем, некоторые эксперты предсказывают, что препарат Lattise перепрофилируют в качестве средства для лечения облысения, однако такая терапия будет стоить весьма недешево, учитывая масштабы зоны обработки.

Простагландины в нелекарственных (косметических) продуктах для стимуляции роста длинных и густых ресниц:

  • Age Intervention Eyelash от Jan Marini Skin Research для роста длинных ресниц
  • Ревиталаш (Revitalash) – кондиционер для роста ресниц с биматопростом и Ревиталаш (Revitalash Advanced) – кондиционер для роста экстадлинных ресниц с биматопростом
  • Revitalash Advanced Eyelash Conditioner от Athena Cosmetics Corp.
  • Rapidlash Eyelash Enhancing Serum от International Research Labs для роста длинных ресниц
  • Кондиционер для стимуляции роста длинных ресниц Lilash: Li Lash Purified Eyelash Stimulator от LiLash
  • Кондиционер для роста бровей Li Brow: Librow Purified Eyebrow Stimulator от LiLash
  • Кондиционер для роста ресниц с простагландинами MD Lash Factor” от PhotoMedex Inc.
  • Peter Thomas Roth Lashes To Die For – кондиционер для стимуляции роста ресниц с простагландинами: Peter Thomas Roth “Lashes To Die For”.
  • Pink Magic Lash – кондиционер для стимуляции роста длинных ресниц с простагландинами.
  • LashAlive – кондиционер для стимуляции роста длинных ресниц с простагландинами.
  • Сыворотка LashAlive для ресниц и BrowRevive для бровей от Adonia.

Простагландины в лекарственных средствах (капли от глаукомы) для стимуляции роста длинных и густых ресниц – в основном это средства на основе биматопроста, но не только с ним.

Средства для ресниц с латанопростом (Latanoprost)

  • Latisse (Латисс) – капли от глаукомы и внутриглазного давления, в составе которых главным действующим веществом является биматопрост в концентрации 0,03%.
  • Careprost (Керпрост) – капли от глаукомы и внутриглазного давления, в составе которых главным действующим веществом является биматопрост 0,03%.
  • Lumigan (Люмиган) – капли от глаукомы и внутриглазного давления, в составе которых главным действующим веществом является биматопрост 0,03%.
  • Ганфорт (Ganfort) – капли от глаукомы и внутриглазного давления, в составе которых главным действующим веществом является биматопрост 0,3%. Внимание: Ганфорт содержит тимолол 0,5%, который вызывает покраснение и раздражение глаз.
  • Ксалатан (Xalatan) – глазные капли для лечения глаукомы и глазного давления, в составе которых главным действующим веществом является латанопрост 0,005 %.
  • Latanoprost solution от Mylan Pharmaceuticals Inc. – глазные капли для лечения глаукомы и глазного давления, в составе которых главным действующим веществом является латанопрост 0,005 %.
  • 9 PM Latanoprost – глазные капли для лечения глаукомы и глазного давления, в составе которых главным действующим веществом является латанопрост 0,005 %.

Средства c травопростом (Travoprost) для стимуляции роста ресниц

  • Траватан (Travatan) – глазные капли для лечения глаукомы и глазного давления, в составе которых главным действующим веществом является травопрост 0,004%.
  • Траватан Зи (Travatan Z) – глазные капли для лечения глаукомы и глазного давления, в составе которых главным действующим веществом является травопрост 0,004%.

Средства c унопростоном (Unoprostone) для отращивания и удлинения ресниц

  • Рескула (Rescula) – глазные капли для лечения глаукомы и внутриглазного давления на основе аналога простагландинов унопростон изопропил (Unoprostone Isopropyl) 0,12% и 0,15%

Исследования, сравнивавшие эффективность и безопасность этих средств, немногочисленны. Достоверно установлено только то, что более старые препараты от глаукомы, латанопрост и травопрост – также аналоги простагландинов и точно также стимулируют рост ресниц, но не так мощно как биматопрост.

Следует также указать побочные эффекты таких средств: неконтролируемый рост ресниц, изменение их структуры (толщина или направление роста ресниц), рост ресниц в области под нижним веком и на других участках кожи (редко), потемнение кожи век, изменение цвета радужной оболочки глаз (в более темные оттенки).

Последний эффект может сохраняться даже в течение нескольких месяцев после прекращения приема препарата. Более серьезные побочные эффекты возникают при злоупотреблении такими препаратами: это покраснение глаз и раздражение, а также проблемы со зрением и жировая атрофия периорбитальной зоны.

Однако потемнение радужной оболочки глаза – это, пожалуй, самая зловещая побочная реакция, по крайней мере, так она воспринимается со стороны потребителей.

Лекарственные или косметические средства на основе простагландинов: проблема выбора

Многие, опасаясь возможных побочных эффектов от использования капель от глаукомы, используют кондиционеры для стимуляции роста ресниц.

В некоторых случаях это весьма разумно, ведь к простагландинам часто добавляются многочисленные раздражающие вещества (с их побочными действиями), что даже еще более усиливает возможные нежелательные последствия.

Поэтому замена капель от глаукомы на кондиционер для стимуляции роста ресниц (с простагландинами в составе) – своего рода выход, если вы хотите избежать побочных действий. Однако в косметических продуктах концентрация простагландинов ниже, и, соответственно, более низкой будет и их эффективность.

С другой стороны, преимуществом капель от глаукомы является то, что многие из них содержат чистый препарат без каких-либо раздражителей и дополнительных консервантов, в то врем как косметические средства вводят разные концентрации простагландинов, и точная цифра их содержания остается тайной.

Приобретая препарат, можно сэкономить и не платить за упаковку и “теоретически работающие” (а возможно не действующие никак на рост ресниц) вспомогательные вещества, засгустители, фиксирующие агенты и т.д. ведь часто, разобрав по составу ингредиентов такие сыворотки и кондиционеры, можно найти в них и бесполезные вещества.

Другие компоненты полезны только теоретически, пока ни одно клиническое испытание не подтвердило какого либо положительного эффекта на практике. Однако стоит учесть и то, что в косметических продуктах для стимуляции роста ресниц часто содержатся ингредиенты, повышающие биодоступность средства – в то время как в препаратах, рассчитанных только на слизистую оболочку глаз, их нет.

Помимо этого, кондиционеры для роста ресниц имеют еще несколько преимуществ: практичную кисточку или щеточку для нанесения на ресницы и край века у корней, а также весьма удобную упаковку.

Источник: http://cosmetic.ua/prostaglandiny_v_kosmetike

Капли от глаукомы

ОбзорыТафлупрост – первый аналог простагландинов без консерванта

Основной целью лечения глаукомы является снижение внутриглазного давления для предотвращения повреждения и сохранения функций зрительного нерва. 

Как правило, лечение глаукомы начинают с назначения капель, снижающих внутриглазное давление. Эти капли необходимо капать постоянно, строго по инструкции врача. 

Регулярность их закапывания – это, в определённой степени, гарантия успешности лечения. При неэффективности одних капель в поддержании нормального внутриглазного давления, доктор может вам усилить режим, назначив дополнительно капли другой химической группы, тем более, что одни капли могут усиливать действие других.

Все глазные капли всасываются через поверхностные сосуды в глазной кровоток и, пусть в небольшом количестве, но всё же попадают в системный кровоток. Активно действующие химические вещества некоторых капель от глаукомы имеют побочные нежелательные эффекты на сердечно-сосудистую и дыхательную системы организма, поэтому врачу-офтальмологу очень важно знать ваши общие хронические заболевания. 

Если пациент по общему состоянию или каким-то другим причинам не способен регулярно закапывать капли от глаукомы, то лучше ему предложить другие методы лечения.

Виды капель для снижения внутриглазного давления

На сегодняшний день существует много различных препаратов от лечении глаукомы в форме глазных капель, которые классифицируются:

  • по активно действующему химическому веществу: простагландины, бета-блокаторы, холиномиметики и др.,
  • по механизму снижения внутриглазного давления: уменьшающие продукцию внутриглазной жидкости, улучшающие отток внутриглазной жидкости и препараты комбинированного механизма действия.

Аналоги простагландинов

Простагландины – это высокоэффективные и безопасные препараты от глаукомы. Внутриглазное давление снижается через 2 часа после закапывания, максимальный эффект достигается через 12 часов.

Эти препараты: Траватан (Alcon), Ксалатан (Pfizer), Тафлупрост и др., – появились относительно недавно. Тем не менее, благодаря их высокой эффективности и длительности действия ( их необходимо закапывать всего 1 раз в сутки), они зарекомендовали себя как препарат выбора в лечении глаукомы.

Механизм их действия основан на улучшении оттока внутриглазной жидкости через дополнительный путь оттока.

Но у препаратов группы простагландина имеется ряд побочных эффектов: преходящее покраснение глаз (из-за расширенных поверхностных сосудов), изменение цвета радужки (она становится более тёмной) и усиление роста ресниц (они становятся более густыми, длинными и тёмными). 

Последний побочный эффект простагландинов, который радует некоторых пациенток, нашел применение и у косметических компаний.

Бета-блокаторы

Это группа препаратов снижает продукцию внутриглазной жидкости. Они начинают действовать через 30 минут после применения с максимальным эффектом через 2 часа, поэтому кратность их закапывания, как правило, 2 раза в день. Их часто назначают в комбинации с простагландинами для усиления эффекта.

Тимолол, Арутимол, Окумол, Окупресс, Окумед – это неполный перечень существующих бета-блокаторов, применяемых в лечении глаукомы. Как правило, действующее химическое вещество у них одно, поэтому они взаимозаменяемы.

Но у этих препаратов есть ряд побочных эффектов: снижение частоты сердечных сокращений, спазм бронхов и др. Поэтому эти препараты противопоказаны людям с некоторыми заболеваниями сердца, бронхиальной астмой, эмфиземой легких.

Существует высокоселективные бета-блокаторы Бетоптик и Бетоптик С (Alcon), их побочные эффекты на сердечно-сосудистую и дыхательную систему менее выражены, чем у других препаратов этой группы.

Ингибиторы карбоангидразы

Ингибиторы карбоангидразы : Азопт (Alcon) , Трусопт, – снижают продукцию внуриглазной жидкости. Это высокоэффективные и безопасные препараты, которые не имеют побочных эффектов на сердечно-сосудистую и дыхательную систему, но должны с осторожностью применяться у людей с некоторыми заболеваниями почек. 

Ингибиторы карбоангидразы назначаются, как правило, 2 раза в день и могут при необходимости назначаться в комбинации с другими каплями, например, бета-блокаторами или простагландинами.

Таблетированный препарат Диакарб имеет то же действующее вещество, что и Азопт, и также может применяться в лечении глаукомы, особенно при острых и подострых приступах глаукомы.

Холиномиметики

Эти препараты ( Пилокарпин, Карбохолин ) улучшают отток внутриглазной жидкости путём сужения зрачка и сокращения определённых групп внутриглазных мышщ, что приводит к облегчению прохождения внутриглазной жидкости через угол передней камеры. 

Пилокарпин, как основной представитель этой группы, чаще всего назначается при узкоугольной или закрытоугольной глаукоме с целью приоткрыть дренажную сеть от корня радужки. Назначаются в среднем 1-2 раза в день. При необходимости пилокарпин назначают в комбинации с другими препаратами, например, бета-блокаторами, ингибиторами карбоангидразы, аналогами простагландинов.

Побочные эффекты пилокарпина обусловлены узким зрачком, что может ограничивать поле зрения и вызывать неприятные болевые ощущения в области лба, бровей, виска.

Комбинированные препараты

Разработаны капли, содержащие несколько действующих химических веществ в одном флаконе. При назначении нескольких препаратов одновременно, а это происходит довольно часто, применение комбинированных капель позволяет уменьшить количество пузырьков и иногда уменьшает кратность закапывания.

Такими препаратами являются:

  • Ксалаком (Pfizer) = Ксалатан + Тимолол.
  • Косопт (Merck) = Трусопт + Тимолол
  • Фотил = Пилокарпин + Тимолол

 

Нейропротекторы в лечении глаукомы

Нейропротекторное лечение, т.е. лечение, направленное на улучшение питания, кровоснабжения зрительного нерва, играет важную роль в прогнозе и течении глаукомы. Исследования, изучающие изменения в зрительном нерве при глаукоме, доказывают целесообразность и необходимость нейропротекторного лечения при любой форме глаукомы, особенно при развитых и далекозашедших стадиях. 

Важно отметить, что имеются исследования, доказывающие некоторое нейропротективное действие противоглаукомных капель : аналогов простогландинов,бета-блокаторов и др. Но этого, как правило, бывает недостаточно.

На сегодняшний день известно много препаратов, разного происхождения и химического состава, имеющих определённые нейропротективные свойства. Основные группы нейропротекторов:

  • Средства, улучшающие кровообращение: гинко билоба, трентал, дицинон и др.
  • Средства, улучшающие регенерацию нервной ткани: пикамелон, циннаризин, ноотропил, фезам и др.
  • Средства, активирующие питание нервной ткани: ретиналамин, кортексин, семакс, церебролизин, нобен и др.
  • Антиоксиданты и витамины : эмоксипин, мексидол, аевит, рутин, аскорбиновая кислота, витамин Е, витамины группы В, рибоксин, лютеин-комплекс, мертилен форте, гистохром, эрисод и др.

Источник: https://www.vseozrenii.ru/glaznye-bolezni/kapli-ot-glaukomy/

Глазные капли при глаукоме

ОбзорыТафлупрост – первый аналог простагландинов без консерванта

Все различные методы лечения глаукомы направлены на снижение внутриглазного давления, чтобы предотвратить разрушение волокон зрительного нерва и избежать развития слепоты. Начальные проявления глаукомы лечат с помощью антиглаукоматозных глазных капель, снижающих уровень внутриглазного давления.

Чтобы добиться устойчивого гипотензивного эффекта, капли следует использовать в постоянном режиме, строго придерживаясь инструкции по применению. Только в этом случае подобный метод лечения будет достаточно действенным.

При недостаточном эффекте монотерапии врач может подобрать комбинацию глазных капель, относящихся к различным группам.

Нарушение режима закапывания антиглаукоматозных глазных капель увеличивает риск развития побочных эффектов.

Несмотря на то, что основной эффект от применения капель реализуется местно, непосредственно в глазном яблоке, некоторое их количество всасывается в кровь и может оказывать системное действие.

При непереносимости антиглаукоматозных глазных капель или при невозможности их регулярного применения пациенту показаны другие методы лечения глаукомы.

Классификация глазных капель от глаукомы

На сегодняшний день на рынке представлено множество различных препаратов, применяемых для снижения уровня внутриглазного давления. Все множество гипотензивных глазных капель можно классифицировать по нескольким признакам.

В зависимости от механизма реализации снижения внутриглазного давления, различают:

  • препараты, которые уменьшают продукцию внутриглазной жидкости;
  • препараты, которые улучшают отток внутриглазной жидкости;
  • препараты с комбинированным механизмом действия.

В зависимости от групповой принадлежности основного активнодействующего вещества выделяют:

  • синтетические аналоги простагландинов F2α;
  • бета-адреноблокаторы;
  • холиномиметики;
  • антиферменты;
  • комбинированные препараты.

Синтетические аналоги простагландинов F2α

Глазные капли данной группы обладают выраженным гипотензивным действием, главным образом за счет улучшения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути (дополнительный путь оттока).

Примером препаратов этой группы являются «Траватан», «Глаупрост», «Ксалатан», «Тафлотан». Для достижения выраженного гипотензивного эффекта аналоги простагландинов достаточно закапывать один раз в сутки.

Самым частым побочным эффектом от применения глазных капель из группы аналогов простагландинов (от 15 до 45% случаев) является расширение сосудов конъюнктивы («красные глаза»), реже наблюдаются снижение прозрачности, воспаление или эрозия роговицы, отек конъюнктивы (хемоз), жжение.

Длительное применение препаратов из группы аналогов простагландинов сопровождается повышением содержания меланина в радужке глаза, что может вызвать изменение цвета глаз у пациента. Указанные побочные эффекты являются обратимыми и самостоятельно исчезают после отмены глазных капель.
ТраватанГлаупростКсалатамакс

Бета-адреноблокаторы

Механизм действия антиглаукоматозных препаратов из группы бета-адреноблокаторов основан на угнетении продукции внутриглазной жидкости.

Поскольку действие бета-адреноблокаторов ограничено по времени (в среднем от 2 до 24 ч), их обычно закапывают 1 – 2 раза в день.

Нередко для достижения выраженного гипотензивного эффекта требуется одновременное назначение синтетических аналогов простагландинов. Примером препаратов этой группы являются «Тимолол», «Окумед», «Бетоптик», «Бетаксолол», «Арутимол» и пр.

Среди основных побочных эффектов, которые развиваются при длительном применении глазных капель из группы бета-адреноблокаторов, описаны сухость и дискомфорт глаз, слезотечение, отек конъюнктивы, поверхностное воспаление роговицы (кератит).

Системное действие наблюдается редко и может проявляться выраженным снижением артериального давления, нарушением ритма сердечной деятельности, головокружением, бронхоспазмом. С учетом этой особенности, препараты данной группы не рекомендуется применять у больных с патологиями сердечно-сосудистой и легочной системы, сахарным диабетом, тиреотоксикозом.

Относительно небольшая вероятность развития побочных эффектов у т.н. селективных (избирательных) бета-адреноблокаторов, таких как глазные капли «Бетоптик».

БетоптикАрутимолТимолол

Холиномиметики

Механизм действия глазных капель из группы холиномиметиков заключается в улучшении оттока внутриглазной жидкости в области угла передней камеры глаза, поэтому препараты данной группы показаны пациентам с закрытоугольной или узкоугольной глаукомой. Примером глазных капель холиномиметического действия являются «Пилокарпин» и «Карбахолин».

Длительность гипотензивного действия у холиномиметиков невелика, поэтому рекомендуемая кратность закапывания составляет от 1 – 2 до 4 – 6 раз в сутки.

При передозировке возрастает риск развития побочных эффектов, как местных (стойкий миоз, спазм аккомодации), так и общих (головные боли, снижение артериального давления, тошнота, потливость, нарушения сердечного ритма).

КарбахолинПилокарпин

Антиферменты (ингибиторы карбоангидразы)

Глазные капли из этой группы гипотензивных препаратов угнетают продукцию водянистой влаги. Их характерной особенностью является высокая эффективность в сочетании с низким риском системных побочных эффектов.

Примером препаратов этой группы могут служить «Трусопт» и «Азопт», применяют их в среднем 2 – 3 раза в сутки. Среди местных побочных эффектов описаны временное затуманивание зрения и жжение, а среди системных – горечь во рту, нарушение вкуса и аппетита, агранулоцитоз.

Глазные капли этой группы противопоказаны больным с нарушением работы почек и надпочечников, анемией, при беременности.

ТрусоптАзоптДорзопт

Комбинированные препараты

Глазные капли из этой группы сочетают в себе свойства препаратов различных групп, таким образом, они обладают более выраженным гипотензивным эффектом и требуют меньшей частоты применения. Примером препаратов этой группы могут служить «Фотил» (тимолол с пилокарпином), «Косопт» (тимолол с трусоптом), «Ксалаком» (тимолол с ксалатаном).

КсалакомФотилКосопт

Самую эффективную схему лечения глаукомы может подобрать только специалист, имеющий соответствующее профильное образование. Самолечение при глаукоме недопустимо и может вызвать серьезные побочные эффекты вплоть до потери зрения.

Обратившись в Московскую Глазную Клинику, вы можете рассчитывать на внимательное отношение и индивидуальный подход.

В клинике ведут прием одни из лучших специалистов по лечению глаукомы, за плечами которых – многолетний практический опыт лечения пациентов с патологией глаз.

Они подберут для вас наиболее рациональную и эффективную схему лечения глаукомы, с учетом клинической формы заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Обратите внимание на нашу специальную программу годового обслуживания для пациентов с диагнозом “Глаукома”, которая позволит Вам не только сохранить и улучшить зрение, но и существенно сэкономить! Высококвалифицированные специалисты, современное оборудование и индивидуальный подход (без утомительных очередей) ждут Вас в Московской Глазной Клинике.

УЗНАТЬ ПОДРОБНОСТИ ПРОГРАММЫ >>>

Записаться на прием и задать уточняющие вопросы нашим специалистам Вы можете по телефонам в Москве 8 (800) 777-38-81+8(495)505-70-15 (ежедневно с 9:00 до 21:00) или с помощью формы обратной связи на сайте.

специалист “Московской Глазной Клиники” Миронова Ирина Сергеевна

: 17 июля 2014

Источник: https://mgkl.ru/patient/stati/glaznie-kapli-ot-glaukomi

ТАФЛОТАН

ОбзорыТафлупрост – первый аналог простагландинов без консерванта

Противоглаукомный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.

Вспомогательные вещества: глицерол – 22.5 мг, натрия гидрофосфата дигидрат – 2 мг, динатрия эдетат – 0.5 мг, полисорбат 80 – 0.75 мг, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для коррекции pH), вода д/и – до 1 мл.

0.3 мл – тюбики-капельницы (10), спаянные в виде пластмассовой ленты – пакеты из ламинированной алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат, фторированный аналог простагландина F2α.

Механизм действия

Кислота тафлупроста, являясь его биологически активным метаболитом, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-простаноидного рецептора человека.

Сродство кислоты тафлупроста к FP-рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста.

Фармакодинамические исследования на обезьянах показали, что тафлупрост снижает внутриглазное давление (ВГД), усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги.

Фармакодинамический эффект

Эксперименты на обезьянах с нормальным и повышенным ВГД продемонстрировали, что тафлупрост является эффективным лекарственным препаратом для снижения ВГД. В исследовании по изучению ВГД-понижающего эффекта метаболитов тафлупроста, было выявлено, что только кислота тафлупроста значительно снижает ВГД.

Исследования на кроликах, пролеченных в течение 4 недель офтальмологическим раствором тафлупроста 0.0015% 1 раз/сут, показали, что кровоток в диске зрительного нерва значительно (на 15%) усилился по сравнению с исходным уровнем, при измерении на 14 и 28 день с использованием лазерной спекл-флоуграфии.

Клинический эффект

Снижение ВГД начинается в течение 2-4 ч после первой инстилляции препарата, максимальный эффект достигается примерно через 12 ч. Продолжительность эффекта сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 ч.

Ведущие исследования по применению тафлупроста, содержащего консервант бензалкония хлорид, показали, что тафлупрост эффективен в качестве монотерапии, а также обладает аддитивным эффектом при применении его в качестве дополнительной терапии к тимололу.

В 6-месячном исследовании показан существенный ВГД-понижающий эффект тафлупроста в различных временных точках в течение дня: от 6 до 8 мм рт. ст., по сравнению с латанопростом, снижающим ВГД на 7-9 мм рт. ст.

В другом 6-месячном клиническом исследовании тафлупрост снижал ВГД на 5-7 мм рт. ст., а тимолол на 4-6 мм рт. ст. ВГД-понижающий эффект тафлупроста сохранялся также и при увеличении продолжительности этих исследований до 12 месяцев.

В 6-недельном исследовании ВГД-понижающий эффект тафлупроста сравнили с эффектом его индифферентного наполнителя при применении в совокупности с тимололом. По сравнению с исходными показателями (измерение проводилось после 4-недельного курса лечения с тимололом) дополнительный ВГД-понижающий эффект составлял 5-6 мм рт. ст.

в тимолол-тафлупрост группе и 3-4 мм рт. ст. – в группе тимолол-индифферентный наполнитель.

В небольшом перекрестном исследовании с 4-недельным периодом лечения был продемонстрирован сходный ВГД-понижающий эффект лекарственных форм с консервантом и без консерванта – более 5 мм рт. ст.

Кроме того, в 3-месячном исследовании в США при сравнении состава тафлупроста без консерванта с тимололом, также без консерванта, было установлено, что тафлупрост снижал ВГД на 6.2-7.4 мм рт.ст. в разных временных точках, тогда как значения для тимолола варьировали между 5.3 и 7.5 мм рт.ст.

Фармакокинетика

Всасывание

После инстилляции глазных капель тафлупрост 0.0015% в тюбике-капельнице, без консерванта, 1 раз/сут по 1 капле в оба глаза в течение 8 дней концентрации тафлупроста в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 день.

Cmax в плазме достигалась через 10 мин после инстилляции и снижалась до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за 1 ч после введения препарата. Средние величины Cmax (26.2 и 26.6 пг/мл) и AUC0-last (394.3 и 431.

9 пг/мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 день, что свидетельствует о том, что уже в течение первой недели лечения была достигнута стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности.

В исследовании на кроликах абсорбция тафлупроста в водянистую влагу после однократной инстилляции офтальмологического раствора тафлупроста 0.0015% с консервантом и без консерванта была сопоставима.

Распределение

Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99% при концентрации кислоты тафлупроста 500 нг/мл.

В исследовании на обезьянах не было отмечено специфического распределения меченного радиоактивностью тафлупроста в радужке, цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая ретинальный пигментный эпителий, что свидетельствует о низком сродстве препарата к меланиновому пигменту.

Ауторадиографическое исследование на крысах показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, а затем в веках, склере и радужной оболочке. Системно радиоактивность распространялась на слезный аппарат, небо, пищевод, ЖКТ, почки, печень, желчный и мочевой пузырь.

Метаболизм

Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека, протестированный in vitro, – гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронизации или бета-окисления с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислот тафлупроста, которые могут подвергаться глюкуронизации или гидроксилированию. Ферментная система цитохрома Р450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании, проведенном на тканях роговицы кролика с рафинированными ферментами, было выявлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.

Выведение

В исследовании на крысах после однократной инстилляции 3Н-тафлупроста (0.005% офтальмологического раствора, 5 мкл/глаз) в оба глаза в течение 21 дня около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, с калом – около 44-58%.

Показания

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией в качестве монотерапии у пациентов:

— которым показаны глазные капли, не содержащие консервант;

— с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии;

— не переносящих препараты первой линии или имеющих противопоказания к этим препаратам.

В качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам.

Тафлупрост предназначен для пациентов старше 18 лет.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Рекомендуемая доза – 1 капля препарата Тафлотан в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 1 раз/сут, вечером.

Препарат в указанной дозе следует закапывать строго 1 раз/сут, т.к. более частое применение может уменьшить эффект снижения ВГД.

Только для однократного применения. Содержимого одного тюбика-капельницы достаточно для закапывания в оба глаза. Оставшийся препарат следует утилизировать немедленно после использования.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность тафлупроста у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена, данных о применении не имеется.

Эффективность и безопасность тафлупроста у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек не изучены, поэтому при необходимости применения препарата у данной категории пациентов требуется осторожность.

Способ применения

Чтобы уменьшить риск потемнения кожи век, пациентам следует удалять избыток раствора с кожи.

Как и при применении других глазных капель, рекомендуется носослезная окклюзия – мягкое закрытие век после инстилляции препарата. Это может снизить системную абсорбцию лекарственных препаратов, вводимых путем инстилляции в конъюнктивальный мешок.

При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия интервалы между их применением должны составлять не менее 5 мин.

В клинических исследованиях свыше 1400 пациентов были пролечены тафлупростом с консервантом – или в качестве монотерапии, или в качестве дополнительного препарата к лечению тимололом 0.5%. Наиболее часто выявляемым побочным эффектом, связанным с лечением, была конъюнктивальная инъекция.

Она отмечалась примерно у 13% пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях тафлупроста в Европе и США. В большинстве случаев гиперемия была умеренной и привела к прекращению лечения в среднем у 0.4% пациентов. В 3-месячном исследовании III фазы в США при сравнении cостава тафлупроста 0.

0015% без консерванта с тимололом, также без консерванта, конъюнктивальная инъекция отмечалась у 4.1% (13/320) пациентов, получавших тафлупрост.

Следующие побочные эффекты, связанные с лечением, были зарегистрированы в ходе клинических исследований тафлупроста в Европе и США после их максимального расширения до 24 месяцев.

В пределах каждой группы эффектов, объединенных по частоте проявления, побочные эффекты представлены в зависимости от степени их серьезности в порядке убывания.

Со стороны нервной системы: часто (от ≥1/100 до

Источник: https://health.mail.ru/drug/taflotan/

Применение препаратов с простагландинами

ОбзорыТафлупрост – первый аналог простагландинов без консерванта

В человеческом организме ежесекундно образуется множество различных веществ, необходимых для нормального функционирования всех органов и систем. К таким веществам относятся и препараты с простагландинами, стимулирующие важные реакции, проходящие в организме.

Функции простагландинов

Существовало мнение, что простагландины – это гормоны, но после тщательного изучения, было доказано, что они могут относиться к гормоноподобным веществам, но все-таки представляют собой отдельную группу биологических активных веществ.

Простагландины образуются из мононенасыщенных жирных кислот, в том числе из арахидоновой кислоты и ее производных, образующихся из линолевой и линоленовой кислот.

Вещества образуются под действием ферментов, и изначально образуется простагландин Н2, который, в зависимости от ткани или органа, в котором произошел синтез, под влиянием других ферментов превращается в определенную группу простагландинов.

Так, в мозговых тканях синтезируется простагландин D2, в репродуктивных органах – E2 и F2, в гладкомышечных клетках – I2, а простагландин, образующийся в тромбоцитах, получил название тромбоксан А2. На данные момент известно около 30 гормоноподобных активных веществ, разделенных на восемь групп.

Простагландины после синтеза очень быстро разрушаются, а некоторые из них имеют период полужизни не более нескольких секунд. Поэтому эти вещества воздействуют только на ту ткань или орган, где и были образованы.

Простагландины участвуют во многих процессах, происходящих в организме, при этом они часто друг на друга действуют как антагонисты. Сокращение бронхов возникает под действием ПГF1 и D2, а расслабление — от простагландина Е2. Тромбоксан А2 вызывает повышение давления и сокращение сосудов, а ПГI2 оказывает сосудорасширяющее действие, приводящее к понижению артериального давления.

Дополнительные функции

Все эти вещества играют важную роль в репродуктивной функции:

  • процесс овуляции;
  • активность сперматозоидов;
  • движение яйцеклеток;
  • сокращение матки;
  • родовая деятельность.

Они необходимы для правильной работы кровеносной системы, желудка и кишечника. Являются стимуляторами адекватного иммунного ответа на воспалительные и аллергические реакции, поэтому их деятельность способна подавлять нестероидные противовоспалительные средства.

Основные показания к применению

Синтетические препараты простагландинов изначально применялись как маточные средства для созревания шейки матки, стимулирования родов и прерывания беременности.

Но, со временем, вещества этой группы начали использоваться для лечения различных болезней во всех областях медицины.

До сих пор ведется работа по созданию бронхолитических, цитопротекторных, гипотензивных, антиагрегационных, противосклеротических и других препаратов на их основе.

Препараты с простагландинами используются при различных заболеваниях. В целом можно выделить общий список показаний к применению таких средств:

Препарат применяют при болезни Крона

  • Созревание шейки матки перед родами.
  • Стимулирование родовой деятельности.
  • Прерывание беременности на ранних сроках.
  • Вызов искусственных родов при гибели плода.

  • Профилактика развития воспаления желудка на фоне приема НПВС.
  • Язвы и гастрит желудка.
  • Язвенная болезнь 12-перстной кишки.
  • Болезнь Крона.
  • Облитерирующий атеросклероз, ишемия нижних конечностей.

  • Болезнь Бергера.

Воздействие по группам

Некоторые препараты простагландина E могут использоваться в комплексной терапии системной склеродермии, синдрома Рейно, сопровождающегося нарушением трофики, эндартериита с перемежающейся хромотой, диабетической ангиопатии и других заболеваний.

Простагландины E3 обладают явным выраженным гипотензивным и сосудорасширяющим действиями. Их используют при гипертонии, резидентной к обычным препаратам, снижающим давление, тяжелых почечных патологиях, сопровождающихся злокачественной гипертензией, для устранения гипертонического криза и стимуляции родовой деятельности.

Препараты простагландина F2 используются для стимулирования сократительной функции маточной мускулатуры на любых сроках беременности и для ее прерывания, возбуждения родовой деятельности по различным показаниям.

Простагландин Е2 обладает схожими свойствами. Если сравнивать действие простагландинов и окситоцина, то препараты ПГЕ2 действуют более мягко, поэтому их применение оказывает меньшее негативного влияния на плод.

Препараты для стимуляции родов или прерывания беременности могут использоваться только в условиях стационара, под присмотром специалистов. Правильно подобранная дозировка и постоянное наблюдение врачей позволяет избежать осложнений и при необходимости прибегнуть к экстренному хирургическому вмешательству.

Побочные воздействия

Побочные реакции от применения простагландинов могут выражаться по-разному. Очень часто развиваются аллергические реакции в виде кожного зуда, высыпаний и отека Квинке, но они проходят после отмены препарата.

Простагландины способны негативно влиять на органы пищеварительной системы, если лекарства принимаются внутрь. Какие реакции возникают:

  • Дискомфортные и болевые ощущения в животе.
  • Вздутие кишечника, метеоризм.
  • Тошнота, рвота.
  • Диарея или запор.
  • Кишечная непроходимость.
  • Изжога.

В редких случаях повышается активность печеночных ферментов, в том числе билирубина, что приводит к боли под правым ребром и желтушности кожных покровов и белков глаз.

При лечении препаратом простагландина могут развиваться нарушения со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы:

  • Слабость.
  • Головные боли и головокружения.
  • Парестезии.
  • Судороги.
  • Агрессивность.
  • Заторможенность.
  • Повышение давления.
  • Аритмия.
  • Тахикардия.
  • Сердечная недостаточность.

Другие побочные явления:

  • Сосудистые и мышечные спазмы и боли.
  • Брадикардия у плода.
  • Гипергидроз.
  • Гиперостоз костей.
  • Повышение температуры.
  • Нарушения и отсутствие менструального цикла.
  • Разрыв матки.
  • Отечность в месте введения инъекции.

Считается что, простагландин Е2 способен вызывать аномалии скелетного развития у ребенка. Причем доклинические исследования показали, что развитие аномалий не зависит от дозировки лекарства, но врачи успокаивают, что такие осложнения встречаются довольно редко.

При введении препаратов в тело пениса могут наблюдаться высыпания, отечность, кровотечения, фимоз, учащенное мочеиспускание, нарушение эякуляции, миастения и боли в области таза.

Список препаратов

Существует множество препаратов с простагландинами, но для каждого пациента врач назначает наиболее подходящее средство и назначает необходимую дозировку. Список лекарственных препаратов:

  • Динопрост.
  • Динопростон.
  • Алпростадил.
  • Эдекс.
  • Алпростан.
  • Проставазин.
  • Вазапростан.
  • Препидил.
  • Энзапрост.
  • Сайтотек.
  • Мизопростол.
  • Сингуляр.
  • Монлер.
ПрепаратФотоЦена
Динопростот 5 899 руб.
Вазапростанот 9 087 руб.
Препидилот 626 руб.
Мизопростолот 1 049 руб.
Монлеруточняйте

Эти препараты следует принимать строго по инструкции или рекомендации лечащего врача. Даже в условиях стационара лечение такими препаратами должно контролироваться специалистами, а пациенты должны говорить врачу о любых ухудшениях своего состояния.

по теме: Простагландины

Источник: https://gormonys.ru/preparaty/s-prostaglandinami.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.