Оптимальная комбинация лизиноприла и амлодипина для лечения артериальной гипертонии

Амлодипин и Лизиноприл: что лучше, можно ли принимать вместе и чем отличаются?

Оптимальная комбинация лизиноприла и амлодипина для лечения артериальной гипертонии

Pilyule.com Сравнение Какой из препаратов лучше Амлодипин или Лизиноприл и их совместимость

Одним из основных и показаний для назначения комбинированных препаратов, включающих амлодипин и лизиноприл, является гипертоническая болезнь. Данная комбинация действующих веществ может назначаться пациентам, страдающим артериальной гипертензией (АГ), при неэффективности монотерапии одним из названных веществ, непереносимости других препаратов снижающих давление и резистентной АГ.

Обзор препаратов

Механизм действия данных веществ разнонаправленный и охватывает сразу несколько звеньев патогенеза артериальной гипертензии. Также они способны потенцировать действие друг друга, благодаря чему усиливается гипотензивный эффект.

Амлодипин

Амлодипин – это производное дигидропиридина. Он входит в группу кардиотропных и вазотропных веществ (влияет на сердце и сосуды), БКК ІІІ типа, 3 поколения. При приеме оказывает несколько эффектов, основным из которых является гипотензивный (снижает давление).  Также в меньшей степени обладает антиангинальным эффектом (помогает при приступах стенокардии).

Действие Амлодипина

В состав препарата входят: основное действующее вещество – амлодипина бесилат, и вспомогательные вещества. Основной механизм действия – это блокирование кальций-зависимых L-каналов, что приводит к уменьшению содержания ионов кальция внутри клеток. Этот механизм ведет к нормализации АД и снижению необходимого для миокарда уровня кислорода.

Вещество оказывает вазодилататорный эффект на периферические сосуды и сосуды сердца. При вазодилатация сосудов сердца улучшается доставка кислорода и питательных веществ к нему.

За счет периферической вазодилатации уменьшается ОПСС, что способствует артериальной гипотонии. В ответ на снижение АД другие поколения блокаторов кальциевых каналов могли давать рефлекторную тахикардию (увеличение ЧСС).

У Амлодипина такой ответной реакции нет, так как он не увеличивает ЧСС.

Также вследствие снижения ОПСС, уменьшается постнагрузка на сердце, благодаря чему снижается потребность миокарда в кислороде. Вместе с устранением коронароспазма увеличивается доставка кислорода к миокарду.

Лизиноприл

Это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента III поколения. В организме человека существует ренин-ангиотензиновая система (РАС), находится она в юкстагломерулярных клетках почек. Основная задача РАС – регуляция почечного кровотока, количества выделенной жидкости, электролитов, соответственно и артериального давления.

По цепи реакций ангиотензиноген, благодаря ренину, превращается в ангиотензин І; последний, при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), становится ангиотензином ІІ – самым мощным в организме человека вазоконстриктором. В результате этого каскада реакций увеличивается периферическое сопротивление, задерживается Na и вода в организме, повышается АД.

Механизм действия Лизиноприла

Ингибирование (подавление) ангиотензинпревращающего фермента блокирует весь этот каскад. В результате ангиотензин не оказывает своего влияния и наступает гипотензивный эффект. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) помимо гипотензии оказывают следующие влияния:

  1. Уменьшают задержку Натрия и воды.
  2. Нормализируют ЧСС при тахикардии.
  3. Улучшают почечный кровоток (нефропротекторный эффект)
  4. Улучшают мозговое кровообращение (расширяют сосуды головного мозга).
  5. Ангиопротекторный эффект (за счет антипролиферативного действия).
  6. Антиагрегантный, антиатерогенный, антиоксидантный, противовоспалительные эффекты.

Преимуществом Лизиноприла, в отличие от других поколений иАПФ, является пролонгация эффекта.

Показания и ограничения

Показание для применения комбинации данных активных веществ одно – эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь), при недостаточном эффекте монотерапии.

Противопоказания:

  1. Аллергические реакции, отек Квинке в анамнезе.
  2. Стеноз левого атриовентрикулярного и аортального клапанов III-IV ст.
  3. Сниженное АД.
  4. Острый период инфаркта миокарда.
  5. Кардиомиопатия.

    Понятие кардиомиопатии

  6. Кардиогенный шок.
  7. Нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической).
  8. Периоды ГВ и беременности.
  9. Детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не исследовались).
  10. Уремия.

Что эффективнее?

В вопросе, что лучше – Амлодипин или Лизиноприл, нет точного определения. В отдельности эти препараты назначаются в соответствии с показателями артериального давления, осложнениями и сопутствующими заболеваниями.

Амлодипин в монотерапии преимущественно назначается пациентам, страдающим АГ и следующими сопутствующими патологиями:

  1. Ангиоспастическая и стенокардия напряжения.
  2. ИБС.
  3. ХСН.
  4. Бронхоспазм, в т. ч. бронхиальная астма.

Стенокардия напряжения

Монотерапия Лизиноприлом преимущественно назначается пациентам для снижения АД и при следующих сопутствующих патологиях:

  1. Декомпенсированный сахарный диабет ІІ типа, осложненный диабетической нефропатией.
  2. ИМ в остром периоде, при отсутствии кардиогенного шока и с нормальными показателями гемодинамики.
  3. СН.

Перечень лекарств, содержащих данные активные вещества

На фармацевтическом рынке Лизиноприл и Амлодипин вместе выпускаются под различными названиями. Существуют брендовые препараты и их аналоги. Дозировка также может варьироваться, поэтому ее должен подбирать врач индивидуально. Перечень основных лекарств, в составе которых находится амлодипин и лизиноприл:

  1. Экватор (Ekvator). Выпускается в таблетках по 10/5 мг; 20/5 мг; 20/10 мг Лизиноприла плюс Амлодипина соответственно. В упаковке по 10, 30, 60 таблеток с гравировкой «СF3». Cnhfyf-gроизводитель – Венгрия. Употребляются перорально не зависимо от приема пищи, по таблетке раз в день. Максимальная концентрация в крови наступает в среднем через 6-8 часов после перорального приема.
  2. Экламиз. Существует в форме таблеток по 10/5 мг; 20/10 мг. Белые таблетки –  плоскоциллиндрические с полоской для деления. Употребляются не зависимо от приема еды, по таблетке раз в сутки. В упаковке бывает от 10-до 100 таблеток. Производитель: ОЗОН, Россия.
  3. Амапин-Л. Бывают только в одной дозировке, в таблетках 5/5 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки с линией разлома с одной стороны. По 10 или 30 таблеток в упаковке. Производитель: Маклеодс Фармасьютикал Лимитед, Индия. Употребляются не зависимо от приема пищи, по таблетке раз в день. Производитель: Маклеодс Фармасьютикал Лимитед, Индия.
  4. Гиприл-А. Также существуют в одной дозе в виде таблеток по 5/5 мг. Принимаются внутрь независимо от еды, по таблетке раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозировку можно повышать до двух таблеток в сутки. По 30 таблеток в упаковке. Производитель: Микро Лабс Литимед, Индия.

Менее популярными препаратами на основе комплекса двух веществ являются:

  1. Тенлиза.
  2. Эквакард (Ekvacard).
  3. Комбиприл-Кв.

Комбинация данных действующих веществ потенцирует эффект друг друга, поэтому в основном они назначаются при неэффективности монотерапии.

Правила приема и дозирования

Комбинация данных веществ назначается как вторая ступень в лечении АГ. Дозировка для взрослых, которые не применяют другие препараты, влияющие на АД – лдной-две таблетки в сутки. Пища не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь, поэтому лекарство можно употреблять независимо от еды.

Особые указания:

  1. Больные, принимающие мочегонные, перед назначением комбинированного препарата должны прервать прием препаратов. Если это невозможно, рекомендуется начальная доза – полтаблетки в сутки.
  2. Так как выведение Лизиноприла производится почками, людям с патологиями мочевыделительной системы рекомендуется снизить начальную дозировку. Поддерживающую дозировку необходимо назначать в индивидуальном порядке с учетом креатинина, мочевины, СКФ, Na и K.
  3. С осторожностью назначается больным с патологией гепатобилиарной системы, в связи с тем, что Амлодипин метаболизируется в печени, и его выведение может пролонгироваться.
  4. Оба компонента лекарства не взаимодействуют друг с другом, но могут вступать в реакцию с другими веществами и препаратами.

Комплексное лечение с Лизиноприлом:

  1. Диуретики: возможно чрезмерное понижение АД, вплоть до артериальной гипотонии.
  2. Калийсберегающие диуретики и пищевые добавки: гиперкалиемия.
  3. Литий: увеличивается токсичность лития.
  4. Алкогольные дериваты усиливают гипотензивное влияние.
  5. Противоподагрические лекарства, Метотрексат, иммунодепрессанты, глюкокортикоиды провоцирують лейкопению.
  6. Эстрогены: гипотензия.
  7. Антидиабетические препараты: гипогликемия.
  8. Адреномиметики уменьшают антигипертензивное действие.
  9. Другие антигипертензивные лекарства, антидепрессанты, препараты золота: усиление гипотензивного действия.

Комплексная терапия с Амлодипином:

  1. Ингибиторы протеаз, азолы, макролиды, Верапамил, Дилтиазем и другие антигипертензивные лекарства провоцируют при комплексном приеме значительное снижение АД.
  2. Дантролен (при внутривенном вливании) вызывает развитие аритмии вплоть до фибрилляций желудочков.

Негативные реакции

Так как комбинированные лекарства содержит два активных компонента, побочные эффекты могут наблюдаться как со стороны Лизиноприла, так и со стороны Амлодипина. При обнаружении побочных эффектов у пациента, следует отказаться от приема такой комбинации и перейти на монотерапию или сочетание других активных веществ.

Негативные реакции, которые может спровоцировать Лизиноприл:

  1. Снижение уровня эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов, гранулоцитов, гемоглобина, уровня глюкозы в крови.
  2. Неврологические симптомы: височные и теменные боли, утрата ориентации, изменения периферической чувствительности, сбои вкусового восприятия и сна, депрессия, синкопе.
  3. Снижение АД ниже нормы, инфаркт миокарда, ОНМК, увеличение ЧСС, похолодание пальцев кистей и стоп.
  4. Спазмы скелетной мускулатуры.
  5. Кашель, воспалительные процессы бронхиального дерева, носа, пазух носа, легких, диспноэ, бронхоспазм.
  6. Диспептические явления в виде тошноты, рвоты, абдоминальной боли, отсутствия аппетита, изменения вкуса, воспаления поджелудочной железы, печени вплоть до печеночно-клеточной недостаточности, желтухи.
  7. Аллергические проявления: ангионевротический отек, сыпь, алопеция.
  8. ОПН.
  9. Гинекомастия, импотенция.
  10. Нестабильная секреция вазопрессина.
  11. Недомогание, снижение работоспособности.
  12. Увеличение некоторых показателей ОАМ и ОАК: мочевины, креатинина, трансаминаз, калия, билирубина. Положительные результаты на антинуклеарные антитела.

Прием Амлодипина может вызывать:

  1. Лейкопении, тромбоцитопении.
  2. Аллергических реакций.
  3. Гипергликемии.
  4. Сбои настроения, гиперестезию.
  5. Диплопию.
  6. Звон в ушах.
  7. Увеличение ЧСС и другие нарушения ритма, ИМ.
  8. Приливы, падение АД, васкулит.
  9. Сбои со стороны респираторной системы.
  10. Боль в животе, диспептические явления, запор, диарея, сухость во рту, воспаление поджелудочной железы, желудка.
  11. Воспаление печени, желтуха, увеличение трансаминаз.
  12. Тяжелые аллергические проявления.
  13. Болезненность в суставах, мышцах, судороги скелетных мышц, болезненность в спине.
  14. Никтурия, учащенное мочеотделение.
  15. Гинекомастия, импотенция.
  16. Отеки, утомление, боль за грудиной, астения.
  17. Анорексия.

Аналоги

В фармакологической индустрии представлено много аналогичных средств. Список некоторые из них, которые обладают схожими свойствами:

  1. Амлесса – лекарство на основе амлодипина и периндоприла. Средняя цена составляет 1000 рублей.
  2. Амлопресс – кроме амлодипина, в состав входит еще и периндоприл. Отпускается строго по рецепту. Цена варьируется в пределах 500-1000 рублей.
  3. Би-Престариум – действующие вещества идентичны веществам Амлессы. Стоимость – от 350 до 600 рублей.
  4. Виакорам – ирландское комбинированное средство, обладает гипотензивным свойством.
  5. Би-Рамаг – активными компонентами являются амлодипин и рамиприл.
  6. Сумилар – словенский комбинированный препарат. Купить лекарство можно строго по рецепту. Назначается для лечения АГ.

Отзывы

Согласно отзывам, в целом и врачи, и пациенты довольны эффективностью комбинированных препаратов, потому что они понижают АД уже при одноразовом ежедневном приеме, хотя некоторые отмечают развитие побочных эффектов:

Александр, 60 лет: «Принимаю Экватор длительное время. Стал замечать, что появились боли в желудке, под ребрами. Думаю что это от него».Людмила, 53 года: «Уже более 1 года принимаю Экламиз (10/20 мг), и неожиданно подскочило давление 230/112.

Обратилась к врачу, он сказал прекратить прием и назначил другой препарат».Владимир, 65 лет: «Препарат от давления мне не могли подобрать в течение года. Что только не назначали. Но недавно пришел новый врач и назначил Экватор (10/10 мг).

Давление не поднимается, остается в пределах 130/80, уже два месяца самочувствие в порядке».Врач-терапевт, Михаил Александрович: «Экватор – зарегистрированный и общедоступный препарат для длительного применения пациентам, страдающим повышенным АД.

Наблюдается снижение артериального давления до желаемых показателей, скачков АД на протяжении лечения нет. Но часто пациенты отмечают реакции со стороны ЖКТ. Препарат сильный, так что это бывает».

При неэффективности монотерапии комбинированные препараты с Амлодипином и Лизиноприлом могут послужить второй ступенью в терапии артериальной гипертонии. Они эффективно и длительно снижают АД. Дополнительным преимуществом является то, что препарат принимается всего 1 раз в день и не требует привязки к употреблению пищи.

Дайте нам об этом знать – поставьте оценку (1 1,00 из 5)
Загрузка…

Источник: https://Pilyule.com/sravnenie/amlodipin-i-lizinopril/

Амлодипин и Лизиноприл: сочетание препаратов

Оптимальная комбинация лизиноприла и амлодипина для лечения артериальной гипертонии

Комбинация амлодипина и лизиноприла проявляется гипотензивное и антиангинальное воздействие, способствует расширению сосудов, блокирует кальциевые каналы.

Фармакологические свойства

Амлодипин осуществляет блокировку медленных кальциевых каналов, проявляет выраженное антиангинальное, а также гипотензивное воздействие. Под влиянием этого вещества существенно снижается поступление ионов Са в клетки гладкой мышечной ткани и непосредственно в клетки миокарда, понижая АД и периферическое сопротивление сосудов.

Амлодипин проявляет антиангинальные свойства благодаря расширению не только артериол, но и артерий, снижая постнагрузку. Наблюдается насыщение кислородом неповрежденного участка миокарда, а также его ишемизированных областей.

Стоит отметить, что Амлодипин предупреждает формирование ишемического ST-интервала, не провоцируя при этом рефлекторную тахикардию, не наблюдается влияние на проводимость и сократительную способность миокарда. В результате воздействия этого вещества снижается потребность применения нитроглицерина, к тому же уменьшается частота сужения сосудов, питающих сердечную мышцу.

Проявляется длительное гипотензивное влияние, которое зависит от принимаемой пациентом дозы лекарства. В случае ишемической болезни наблюдается выраженное кардиопротекторное, а также антиатеросклеротическое воздействие.

На фоне приема амлодипина замедляется процесс агрегации клеток-тромбоцитов. Усиливается клубочковая фильтрация, регистрируется не достаточно выраженное натрийуретическое влияние. Допускается применение препарата лицами, страдающими подагрой, СД, а также бронхиальной астмой. Терапевтический эффект от приема наблюдается спустя 2-4 часа, он сохраняется на протяжении последующих суток.

Лизиноприл относится к числу веществ-ингибиторов АТФ, он снижается формирование альдостерона, а также ангиотензина 2, при этом способствует повышению выработки самого брадикинина.

Действие лизиноприла не распространяется на функционирование ренин-ангиотензин-альдостероновые системы.

Под воздействием лизиноприла наблюдается понижение АД, давления внутри легочных капилляров, снижается пред- и постнагрузка, наряду с этим усиливается почечный кровоток.

Данное вещество способствует расширению артерий, нормализует кровоснабжение миокарда, который подвергся ишемии. В случае длительного использования снижается выраженность гипертрофии стенок артерий миокарда. Под влиянием лизиноприла тормозится дисфункция в левом желудочке, которая обычно регистрируется после перенесенного инфаркта миокарда.

Лизиноприл способен снижать альбуминурию, проявляет высокую эффективность при повышенном АД, при котором наблюдается низкий показатель ренина.

Гипотензивный эффект лизиноприла наблюдается спустя 1 час после его применения, в последующие 6 часов регистрируется наивысшее терапевтическое действие и сохраняется на протяжении 24 часов.

Стоит отметить, что при резком завершении приема лизиноприла не было зафиксировано развитие так называемого эффекта отмены.

Сочетание таких компонентов как лизиноприл и амплодипин позволяет предупредить возникновение негативных реакций, которые спровоцированы противорегуляцией активных составляющих. Эта комбинация назначается к приему в том случае, когда применение препаратов по отдельности не оказывает ожидаемого терапевтического эффекта.

Благодаря длительной циркуляции в крови этих лекарства могут применяться единоразово за сутки. Лизиноприл и амплодипин не вступают во взаимосвязь между собой.

Показания к применению

Проведение комбинированной терапии при эссенциальной гипертензии.

Способ применения амлодипина и лизиноприла

Оба препарата предназначены для перорального приема. Для лиц, которые осуществляют прием гипотензивных ЛС, назначается применение лекарства по 1 пилюле за сутки.

Если осуществлялся прием средств-диуретиков, то примерно за 2-3 дн. до применения амлодипина с лизиноприлом диуретические лекарства потребуется отменить.

Чтобы определить начальную дозировку препаратов и ту, что необходима для проведения поддерживающей терапии у лиц с нарушением работы почечной системы, дозы потребуется титровать и выявлять индивидуально, осуществляя отдельный прием амлодипина и лизиноприла.

Лекарство в дозировке 10 мг/5 мг назначается тем лицам, у которых поддерживающая доза препаратов титрована до 10 мг и 5 мг. Прием повышенных доз осуществляется в соответствии схеме, назначенной лечащим врачом.

На протяжении курса лечения потребуется мониторить деятельность почечной системы, сывороточный уровень К и Na. При ухудшении функции почечной системы терапию прекращают, дозу лекарств снижают до оптимальных значений.

Стоит учитывать, что может наблюдаться замедление выведения амлодипина у лиц с патологиями печени.

Противопоказания и меры предосторожности

Не рекомендуется начинать прием амлодипина с лизиноприлом при:

  • Наличии чрезмерной восприимчивости к компонентам
  • Предрасположенности к развитию ангионевротического отека
  • Развитии митрального или аортального стеноза
  • Гипертрофической кардиомиопатии обструктивного типа
  • Сопутствующей артериальной гипертензии
  • Диагностировании кардиогенного шока
  • Беременности, ГВ.

Не назначаются лекарства детям, не достигшим 18 лет, так как их эффективность и безопасность на данный момент не установлены для данной группы пациентов.

С осторожностью назначают проведение комбинированного лечения при:

  • Диагностировании цереброваскулярных недугов
  • Тяжелых патологиях ССС
  • Аутоимунных заболеваниях
  • СД
  • Нарушение кроветворения в костном мозге
  • Соблюдении диеты, которая подразумевает ограничения в употреблении продуктов, богатых натрием
  • Восстановительном периоде после трансплантации почек
  • Гиперкалиемии
  • Нарушениях со стороны печени и почечной системы.

Во время терапии необходимо осуществлять особый контроль за состоянием престарелых пациентов.

У некоторых лиц, которые проходили лечебную терапию с применением ингибиторов АПФ, регистрировалось повышение сывороточного показателя калия. Повышена вероятность развития гиперкалиемии у лиц с патологиями почечной системы, СД, при признаках дегидратации, сердечной недостаточности, в случае развития метаболического ацидоза, при приеме калийсодержащих ЛС и гепарина.

При низкой массе тела и в случае нарушения работы печени может возникнуть необходимость в снижении применяемой дозы препаратов.

Прием данных лекарств не оказывает негативного воздействия на метаболизм, поэтому возможно проведение параллельного лечения СД, бронхиальной астмы подагры.

Во время лечебной терапии потребуется осуществлять контроль за весом, также необходимо посещать стоматолога с целью предупреждения кровоточивости десен, их болезненности и возможных гиперплазивных изменений.

В начале лечения стоит отказаться от управления автотранспортом и от работы с точными механизмами в связи с высоким риском резкого снижения АД и появлением головокружения.

У некоторых лиц, которые проходили лечение ингибиторами АПФ, в случае десенсибилизации осиным или пчелиным ядом возникали анафилактические реакции. Чтобы избежать развития подобных проявлений, угрожающих жизни, потребуется отменить прием средств, содержащих ингибиторы АПФ, перед осуществлением десенсибилизации.

При появлении непродуктивного кашля во время лечебной терапии нет необходимости дополнительного приема противокашлевых ЛС, так как зачастую кашлевой синдром исчезает самостоятельно поле завершения приема ингибиторов АПФ.

Побочные действия

Препараты отличаются хорошей переносимостью, но при ряде случаев прием данной комбинации лекарств может привести к таким нарушениям:

  • НС: вялость, сильные головные боли, астения, неустойчивость настроения, бессвязность мышления и дезориентация, сонливость
  • Дыхательная система: появление непродуктивного кашля
  • ССС: учащенное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, развитие аритмии
  • ЖКТ: ощущение пересушенности в ротовой полости, эпигастральные боли, ухудшение работы кишечника, развитие гепатита или желтухи, признаки панкреатита, приступы тошноты, понос, частые рвотные позывы, утрата интереса к пище, выраженная гиперплазия десен
  • Мочеполовая система: ухудшение функционирования почечной системы, нарушение мочеотделения, развитие импотенции
  • Система кроветворения: признаки агранулоцитоза, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, развитие эритропении, лейкопении, тромбоцитопении, а также нейтропении
  • Опорно-двигательная система: отечность щиколоток, признаки артралгии, проявления аллергии
  • Лабораторные показатели: повышение СОЭ, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гиперкреатининемия, повышение азота мочевины, гиперкалиемия, наличие антинуклеарных антител
  • Кожа: высыпания по типу крапивницы, усиленное потоотделение, выраженный зуд, возникновение эритемы, гиперемия кожного покрова лица, алопеция
  • Иные: возникновение лихорадочного состояния, боль за грудиной, развитие миалгии.

Лекарственные взаимодействия

При приеме вместе с индукторами микросомальных печеночных ферментов может наблюдаться снижение плазменной концентрации амлодипина, а во время применения ингибиторов микросомального окисления – регистрируется ее сильное снижение.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков и иных препаратов К (калия) может провоцировать развитие гиперкалиемии. В связи с этим прием таких лекарств должно осуществляться только после оценки ожидаемого терапевтического эффекта и возможных рисков для здоровья, также потребуется контролировать уровень К в крови и мониторить работу почечной системы.

Некоторые диуретические средства способны снижать АД, при приеме гипотензивных ЛС может наблюдаться аддитивное воздействие.

Эстрогенсодержащие препараты, НПВС, симпатомиметики, а также ряд адреностимуляторов могут снижать лечебный эффект комбинации амлодипина и лизиноприла.

Антациды вместе с колестирамином способствуют замедлению абсорбации компонентов таблеток слизистыми ЖКТ.

Нейролептики, амиодарон, α1-адреноблокаторы, а также хинидин усиливают наблюдаемый гипотензивный эффект.

Может замедляться выведение средств на основе лития, в связи с этим потребуется мониторить плазменные концентрации лития.

Прокаинамид, хинидин способны удлинять QT-интервал.

Стоит обратить внимание, что лизиноприл снижает «вымывание» К при одновременном проведении терапии диуретическими средствами.

Лекарства, которые включают Са, способны снижать эффективность блокаторов медленных кальциевых каналов.

Циметидин совместим с амлодипином и лизиноприлом, как лучше его принимать, стоит уточнить у лечащего врача.

Передозировка

В случае приема сверхдоз возможно возникновение периферической вазодилатации, приступов тахикардии, резкое снижение АД.

С учетом того, что амлодипин медленно абсорбируется, нет необходимости в проведении процедуры промывания ЖКТ, рекомендуется начать прием препаратов-энтеросорбентов.

При снижении АД показано в/в допамина, а также глюконата кальция. В дальнейшем потребуется контролировать АД, диурез, гидро-электролитный баланс.

Стоит обратить внимание, что процедура гемодиализа в этом случае будет неэффективной.

Препараты на основе амлодипина и лизиноприла

На сегодняшний день выпускаются несколько препаратов, в состав которых входит амлодипин с лизиноприлом: Лизиноприл Плюс, Экватор, Эквакард, Экваприл. В этих лекарственных средствах содержится фиксированная доза каждого из компонентов.

Перед тем как начать лечение, стоит пройти комплексное обследование, проконсультироваться с врачом и определить оптимальную схему лечения заболевания. При необходимости в ходе терапии можно будет скорректировать дозу принимаемого лекарства.

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/diabeticheskie-sredstva/amlodipin-i-lizinopril/

Газета «Новости медицины и фармации» Инфекционные болезни, гепатология (281) 2009 (тематический номер)

Оптимальная комбинация лизиноприла и амлодипина для лечения артериальной гипертонии

Артериальная гипертензия (АГ) — важная медицинская и социальная проблема современности.

Пристальное внимание к повышенному артериальному давлению обусловлено тем, что, с одной стороны, это значимый и независимый фактор риска развития других сердечно­сосудистых заболеваний, с другой — высокий риск развития инвалидизирующих осложнений и смертности у больных артериальной гипертензией даже при первой степени повышения артериального давления (АД). Учитывая еще и высокую распространенность АГ во всем мире, становится понятным, почему проблема лечения артериальной гипертензии не является сугубо кардиологической и приобретает междисциплинарный характер.

Главной целью лечения больных артериальной гипертензией является максимальное снижение риска развития сердечно­сосудистых осложнений [1].

Эпидемиологические исследования, проведенные в различных странах, наглядно продемонстрировали важность не просто снижения АД, но и постоянного эффективного контроля артериальной гипертензии для снижения риска сердечно­сосудистых заболеваний и смертности.

В ряде исследований, в частности в исследовании HOT, был определен так называемый целевой уровень АД, то есть такие цифры АД, при которых риск осложнений (инфаркт миокарда, инсульт и др.) сведен к минимальному. Результаты этих исследований были положены в основу европейских и украинских рекомендаций по лечению АГ (2004, 2007, 2008 г.

), в которых одна из основных задач антигипертензивной терапии определена как «жесткий», «агрессивный» контроль уровня АД. Известно, что монотерапия эффективна лишь у 40–60 % пациентов даже при АГ 1–2­й степени [2], а на практике достичь целевого уровня АД удается только у 5–10 % больных с АГ, получающих антигипертензивную терапию [3, 4].

В крупных клинических исследованиях добиться целевого снижения АД у большего числа больных АГ удавалось лишь при использовании комбинации двух и более препаратов. В исследовании SHEP число таких больных составило 45 %, MAPHY — 48,5 %, ALLHAT — 62 %, STOP­Hypertension — 66 %, INVEST — 80 %, LIFE — 92 % [3]. Необходимость назначения нескольких препаратов для достижения целевого АД доказывает и рутинная клиническая практика.

При правильном выборе антигипертензивных препаратов (АП) комбинированная терапия имеет ряд неоспоримых преимуществ.

В первую очередь одновременное воздействие на различные физиологические системы, участвующие в регуляции АД, дает возможность максимально полного влияния сразу на несколько патогенетических механизмов формирования и прогрессирования артериальной гипертензии.

Это способствует достижению более высокого и устойчивого антигипертензивного эффекта у конкретного пациента, обеспечивает наиболее эффективную органопротекцию и позволяет снизить риск сердечно­сосудистых осложнений.

С другой стороны, использование комбинированной терапии улучшает переносимость препаратов и уменьшает частоту побочных эффектов как за счет меньших доз комбинируемых АП, так и за счет взаимной нейтрализации этих эффектов. Однако среди возможных комбинаций антигипертензивных препаратов, относящихся к различным фармакологическим группам, далеко не все подходят для длительного лечения АГ.

В последнее время возрос интерес к использованию в клинической практике комбинации ингибиторов АПФ с дигидропиридиновыми антагонистами кальция (АК). Это, безусловно, закономерное явление связано с результатами исследования ASCOT­BPLA, в котором участвовали почти 20 тысяч больных АГ.

Было показано, что такая комбинация АП приводит к значительному и достоверно большему по сравнению с комбинацией «бета­блокатор плюс диуретик» снижению всех без исключения осложнений АГ — инфаркта миокарда, инсульта, смерти от ишемической болезни сердца (ИБС), общей смертности, развития почечной дисфункции, атеросклероза периферических артерий и новых случаев сахарного диабета. Комбинация АК и ингибитора АПФ (в отличие от комбинации диуретика и ингибитора АПФ или блокатора рецепторов ангиотензина II) обладает антиангинальным (антиишемическим) действием и поэтому может использоваться для лечения АГ у больных ишемической болезнью сердца.

Каждый из классов препаратов, входящий в комбинацию, обладает своим уникальным спектром действия.

Являясь классическими вазодилататорами и обладая натрийуретическим действием, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция кардинально различаются механизмами реализации гипотензивного действия, благодаря чему их совместное использование оказывает потенцирование действия и обеспечивает эффективное снижение уровня АД у самого широкого круга пациентов с АГ. К преимуществам данной комбинации относится и возможность блокады контррегуляторных механизмов, снижающих эффективность этих препаратов. Например, ингибиторы АПФ подавляют активность ренин­ангиотензиновой и симпатоадреналовой систем, активация которых снижает действенность кальциевых антагонистов. В свою очередь, отрицательный баланс натрия, вызываемый последними, усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Данная комбинация обладает выраженными нефропротекторными свойствами за счет воздействия на эфферентные (ингибиторы АПФ) и афферентные артериолы клубочков почек (антагонисты кальция). Важным свойством ингибиторов АПФ и антагонистов кальция является метаболическая нейтральность, что позволяет использовать их у пациентов с нарушенным липидным, углеводным и пуриновым обменом.

В 2003 г. N.J. Wald и M.R. Law предложили стратегию профилактики сердечно­сосудистых заболеваний с помощью «политаблетки» (the Polypill), то есть путем комбинированного применения препаратов различных классов.

Использование в гипертензиологии фиксированных комбинаций АП позволяет исключить возможность назначения нерациональных комбинаций, обеспечивает простоту назначения и титрования дозы, повышает приверженность пациентов к лечению, а также уменьшает общую стоимость лечения.

Согласно требованиям FDA (США), при регистрации нового комбинированного антигипертензивного препарата необходимо представить доказательства не только антигипертензивной эффективности (в сравнении с плацебо), но и существование аддитивности или синергизма в антигипертензивном эффекте компонентов комбинации.

Более того, новый комбинированный препарат регистрируется, если каждый из компонентов ослабляет побочные эффекты другого или же побочные эффекты каждого из компонентов зависят от его дозы. Всем этим требованиям отвечает лишь небольшая часть комбинированных антигипертензивных препаратов, производимых в настоящее время.

Исследование НАМLET (многоцентровое рандомизированное плацебо­контролируемое двойное слепое) продемонстрировало большую эффективность комбинации амлодипина с лизиноприлом в снижении систолического АД по сравнению с монотерапией амлодипином (5 мг) и лизиноприлом (10 мг) [5].

Дозозависимое развитие отеков голени является типичным побочным эффектом антагонистов кальция дигидропиридиновой группы. Известно, что при комбинировании этих препаратов с ингибиторами АПФ данный побочный эффект развивается реже и в менее тяжелой форме.

Результаты исследования НАМLET показали, что преимущество комбинации амлодипина с лизиноприлом заключается не только в лучшей эффективности, но и в снижении частоты развития побочных эффектов [5]. Результаты исследования легли в основу создания компанией «Рихтер Гедеон рт.

» препарата Экватор — комбинированного средства с фиксированной дозой амлодипина (5 мг) и лизиноприла (10 мг).

Комбинированные препараты с фиксированной дозой обеспечивают высокую гипотензивную эффективность, хорошую переносимость и повышают приверженность больных к постоянной антигипертензивной терапии, направленной на снижение риска сердечно­сосудистых катастроф и повышение продолжительности и качества жизни.

Целью нашего исследования было изучение эффективности и переносимости фиксированной комбинации лизиноприла 10 мг и амлодипина 5 мг — Экватор компании «Рихтер Гедеон рт.» — у больных гипертонической болезнью (ГБ) ІІ стадии 2­й степени АГ в сочетании с ИБС.

Характеристика группы наблюдения и методы исследования

В открытое контролируемое исследование были включены 29 больных (14 мужчин и 15 женщин), страдающих гипертонической болезнью ІІ стадии 2­й степени АГ в сочетании с ИБС, стенокардией напряжения І–ІІ ФК, относящихся к категории «высокого» и «очень высокого» риска сердечно­сосудистых осложнений согласно классификации, рекомендованной Украинской ассоциацией кардиологов по профилактике и лечению артериальной гипертензии в 2008 г.

Средний возраст больных в группе составил 57,65 ± 1,59 года, мужчины были младше женщин (54,93 ± 2,08 и 59,88 ± ± 2,25 года соответственно). Стаж ГБ в общей группе составил 10,55 ± 1,99 года. Индекс массы тела был повышен как у мужчин (28,83 ± 1,19 кг/м2), так и у женщин (30,29 ± 0,98 кг/м2).

Всем больным было проведено общеклиническое обследование с целью исключения симптоматического характера АГ, во время которого оценивалась исходная тяжесть гипертонической болезни и соответствие критериям включения в исследование и исключения из него. Обследование подтверждало возможность проведения выбранной комбинированной терапии. В исследование не включались больные с симптоматическими формами АГ, нарушением сердечного ритма и застойной сердечной недостаточностью.

Экватор назначали по 1 таблетке однократно в сутки после пробуждения. Коррекцию дозы проводили через 4 недели, при необходимости удваивали суточную дозу с обязательным учетом индивидуальных хронобиологических особенностей циркадного ритма. Курс лечения составил 6 месяцев.

Исследование было разделено на 3 периода. Всем больным до начала лечения, а также через 12 и 24 недели проводилось суточное мониторирование АД (СМАД) на аппарате МЕDITEСН ABPM (Венгрия).

Измерение АД осуществляли каждые 15 мин в часы бодрствования и каждые 30 минут во время сна пациента.

Параллельно мониторированию пациенты вели дневник активности, согласно которому индивидуально выставлялись временные интервалы дневного и ночного периодов в зависимости от режима каждого пациента. Исследование считали успешным при общем числе замеров не менее 50 в течение суток.

Рассчитывался комплекс следующих параметров СМАД отдельно за сутки, день и ночь, а также в ранние утренние часы: средние значения систолического (САД), диастолического (ДАД), пульсового АД (ПАД); индекс времени гипертензии (ИВГ), индекс площади гипертензии (ИПГ) и двойное произведение (ДП); вариабельность (Вар) САД и ДАД днем и ночью; степень ночного снижения (СНС) САД и ДАД; величина утреннего подъема (ВУП) АД и скорость утреннего подъема (СУП) АД.

При проведении суточного мониторирования пользовались нормативными значениями АД, рекомендованными Украинской ассоциацией кардиологов в 2008 году [6]. Нормальным считали среднесуточный уровень АД < 130/80 мм рт.ст., средний уровень АД днем < 135/85 мм рт.ст. и ночью < 120/75 мм рт.ст. Для диагностики АГ пороговым уровнем для среднесуточного САД и ДАД служили значения і 125–130/80 мм рт.ст.

Значения индекса времени гипертензии до 25 % относили к нормальным величинам [7], при превышении 25 % — к однозначно патологическим, характерным для АГ; стабильная АГ диагностировалась при ИВ не менее 50 % в дневное и ночное время [8].

Двойное произведение отражает нагрузку на сердечно­сосудистую систему в различные периоды суток, рассчитывалось по формуле: ДП = (АД x ЧСС) / 100.

Нормативы данного показателя находятся на стадии изучения, временным ориентиром допустимой нормы служило ДП < 11 000 мм рт.ст. ґ уд/мин [9].

Вариабельность АД в периоды бодрствования и сна определялась как стандартное отклонение от средней величины. В качестве нормативных значений вариабельности АД использовались цифры, предложенные P. Verdecchia в 1994 году, где нормальная вариабельность АД не превышает 11,9 мм рт.ст. днем и 9,5 мм рт.ст. ночью [10].

Адекватность циркадного (суточного) ритма АД оценивали по степени снижения САД и ДАД ночью (СНС). На основании оценки степени ночного снижения АД выделяли следующие группы больных и типы суточных кри­вых АД:

1. Dippers — лица с нормальным ночным снижением АД (СНС — 10–20 %).

2. Non­dippers — лица с недостаточным снижением АД ночью (СНС < 10 %).

3. Night­peakers — лица с чрезмерно повышенным АД ночью (СНС имеет отрицательное значение).

4. Over­dippers — лица с чрезмерным падением АД ночью (СНС > 20 %).

Величину утреннего подъема считали повышенной при превышении 56 мм рт.ст. для САД и 36 мм рт.ст. для ДАД. Скорость утреннего подъема считали повышенной при значениях САД > 10 мм рт.ст./ч и ДАД > 6 мм рт.ст./ч [11].

На фоне лечения также оценивали динамику клинических симптомов и характер побочных эффектов, которые возникали во время лечения.

Статистический анализ полученных параметров проводили с помощью парного t­теста. Для оценки достоверности отличий между показателями до и во время лечения использовали критерий Стьюдента. Все результаты представлены как M ± m.

Результаты и их обсуждение

Метод СМАД предоставляет надежную информацию о длительности и стабильности действия антигипертензивных препаратов, сохраняя свою ведущую роль для оценки антигипертензивной эффективности новых средств. В ряде продолжительных исследований показано, что данные СМАД являются более чувствительными предикторами сердечно­сосудистых исходов при АГ, чем данные традиционных измерений [1].

Результаты нашего исследования свидетельствуют о высокой антигипертензивной активности препарата Экватор в отношении снижения САД и ДАД при офисном измерении АД и за все анализируемые периоды суток (p 

Источник: http://www.mif-ua.com/archive/article/10679

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.