Пирацетам и пирацетамоподобные препараты: взгляд клинического фармаколога

Содержание

Это пирацетам Опасно для краткосрочной или долгосрочного использования?

Пирацетам и пирацетамоподобные препараты: взгляд клинического фармаколога

Есть ли опасность пирацетам, что может произойти, если вы берете этот ноотропные? Пирацетам имя для соединения обнаружены в 1964, который был исследован в болгарский ученый.

Считалось, что соединение является эффективным при формировании когнитивной повышение. Его открытие привело к коллективной класса соединений имени – ноотропы. Вещества чаще называют мозга добавки, когнитивная усилитель и умные наркотики.

Нажмите здесь, чтобы купить пирацетам онлайн.

Несмотря на то, пирацетам является популярным и хорошо проработанный среди всех ноотропов, признание со стороны научного сообщества и существующих ноотропные пользователей все еще не хватает.

Средний человек не может быть в состоянии признать эту добавку, несмотря набирает популярность с каждым днем.

Это привело к более проблем о безопасности пирацетама среди людей, которые не пытались его еще и не имели никаких шансов обзором литературы об этом дополнении. Вопрос будет – это безопасно использовать ноотропное пирацетам?

Темы

Пирацетам является нетоксичным соединением и чрезвычайно безопасны в использовании. Это обеспечивает дополнительные преимущества для функции мозга, чем какого-либо риска или опасности.

Это обычно называют как наименее токсичным компонентом обнаружили лет назад, и имеет низкую LD 50 оценка токсичности, чем кофеин или поваренной соли общей.

Принимая до 8 г на килограмм веса тела, что эквивалентно 500 г доза для лица, вес 150 фунтов стерлингов, не приводит к передозировке наркотиков, несмотря на то 100x более высокую чем рекомендуемой дозировки.

Исследования пирацетам Опасности

Во многих исследованиях, проведенных в попытке определить побочные эффекты, некоторые предметы давали плацебо – который является сахарная пилюля – которые генерируют больше побочных эффектов, чем испытуемых, которые были даны пирацетам.

Клиническое исследование было также сделано на грызунах, что, состоящих из двух групп. Одна группа принимает летального токсина с пирацетама и другая группа принимает тот же летального токсина, но не получил никакого пирацетам.

Читайте отзывы пользователей пирацетама здесь.

Девяносто процентов группы, которая принимает летального токсина без пирацетама умерло по сравнению с 10% что умер от группы, которая приняла такой же токсин плюс пирацетам.

Это означает, сказать, что выживаемость тех, кто принимает Пирацетам 90%. Следовательно, пирацетам безопасно управлять и меньше будут, скорее всего вызвать опасные побочные эффекты.

по факту, Он может даже повышения функции мозга и психического здоровья.

Получите лучшее ноотропные для Вас

Выберите цель для индивидуальных ноотропные рекомендаций дополнения.

Цель

ФокусПамятьизучениепроизводительностьмотивацияBrain туманНастроениетревожностьэнергииМозг Здоровье

Что по поводу побочных эффектов и долгосрочных опасностей?

Но, несмотря на факты, привезенных этих клинических исследований, Есть люди, которые до сих пор думают, что пирацетам имеет серьезные побочные эффекты.

Это связано с тем, что клинические исследования проводятся только под краткосрочного использования. Только несколько исследований были записаны как в рамках долгосрочного использования.

Это означает, сказать, что пирацетам-прежнему не хватает убедительных доказательств с точки зрения безопасности и эффективность за долгосрочного использования.

Хотя она и не может отрицать, что пирацетам может изменить химию мозга, что может повысить свою функцию или активность,, Отсутствие доказательств источником скептицизма для некоторых.

Это также тот факт, что пирацетам может увеличить эффект других препаратов, таких как Риталин, Adderall, Modafinil или спирт. Эти препараты не следует принимать в больших дозах, даже когда Пирацетам приняты вместе с ними.

Тем не менее, Пирацетам считается чрезвычайно безопасной и нетоксичной.

Почему Пирацетам не Утверждено FDA

Одна из причин, почему США не позволяют официальное использование пирацетама из-за медицинской предвзятости в отношении образа жизни наркотиков или в данном случае добавок.

FDA не собирается утвержденных препаратов, которые конкретно не лечить определенные заболевания или улучшения медицинского дела.

Пирацетам в настоящее время используется здоровых людей для повышения когнитивных функций, таким образом, не подпадает под наложенных руководящих принципов, где наркотики являются обеспокоен.

FDA тверда в своей вере, что здоровые люди не должны быть не принимая каких-либо синтетических таблетки если нет необходимости, хотя Пирацетам показали некоторые преимущества повышения производительности мозга.

Наиболее распространенной причиной является неизвестный риск принятия пирацетам, который сделал это неофициальная наркотиков. Однако, Эксперты считают, что риски принимать пирацетам незначительны или отсутствуют.

Это также, вероятно, причина, почему ваш лечащий врач не знаком с пирацетама или ноотропов в целом.

Почему вы должны принять пирацетам

Среди всех ноотропов, Пирацетам считается мягким, учитывая, что есть более мощные сорта на рынке сегодня. Соединение считается ноотропным агентом, если это помогает защитить мозг.

Это своего рода дополнения или соединения, которое демонстрирует способность защищать и обратить вспять ущерб, причиненный в клетках головного мозга, как в наркомании. Это помогает циркуляции увеличение в крови так доставка кислорода часто лучше и эффективнее.

Считается также, чтобы предотвратить разрушение нейронов в гиппокампе сразу же после отмены алкоголя. Дополнение также считается чтобы свести к минимуму потерю кратковременной памяти, связанные со злоупотреблением марихуаны и гипоксии следующий употребления табака.

Ознакомьтесь с руководство по наилучшим образом принять пирацетам.

Пирацетам также признаны эффективными в повышении познавательных способностей человека. Это увеличивает сохранение данных в памяти и повышает способность к обучению индивидуума. Многие пользователи утверждают, что они думают, что намного быстрее и имеют более длительный срок внимания, а также повышенную концентрацию за счет использования пирацетама.

Есть некоторые люди, использующие эту добавку, который сообщил об увеличении чувственных восприятий в частности, в зрительных и слуховых областей. Кроме того, он также сообщалось, что пирацетам может генерировать положительные результаты в областях, осознанные сновидения, где люди на самом деле знают о своих мечтах и ​​контролировать, как это происходит.

Пирацетам рекреационное использование

Образ жизни наркотики, такие как пирацетама работает, как правило, путем оказания помощи в мозг в эффективном использовании нейротрансмиттеров. Добавка работает, пересекая гематоэнцефалический барьер, который затем будет всасываться в ЦНС.

Оттуда, это вызывает освобождение нескольких нейромедиаторов, связанных с психическим и познавательных процессов. Например, Пирацетам посредником ацетилхолина и глутамата.

Ацетилхолин связано с функциями мозга, включая сохранение данных в памяти и развития, способность к обучению и повышенное внимание и фокус.

Пирацетам также несет ответственность за увеличения мозгового кровообращения, таким образом, позволяя своим Нейрон мембран легче пересечь.

В соответствии с этим, питательные вещества легко усваиваются клетками головного мозга и сигналы между нейронами существенно улучшить. Пирацетам и другие ноотропы Также функцию, аналогичную функции антиоксидантов.

Антиоксиданты являются популярными в связывании свободных радикалов, таких как липофусцина и промойте их из системы вашего организма.

Липофусцин свободный радикал, который может быть замечено, как старческие пятна. Это накопление отходов, которые имеют пагубные последствия для функций мозга, таких как познания.

Избавившись от этих отходов, Пирацетам позволяет Расширенные функции клеток головного мозга. по факту, она также может замедлить процесс старения в нейронах.

Это означает, сказать, что вместо того, чтобы опасность для своей мозга, эта добавка служит нейропротектор, который будет держать ваш мозг функционирует на максимальном уровне.

Рекомендации

Пирацетам – Nootriment
Википедия
Пирацетам – Nootrico

Источник: http://nootropicsreview.org/ru/is-piracetam-dangerous/

Инструкция по применению препарата пирацетам

Пирацетам и пирацетамоподобные препараты: взгляд клинического фармаколога

Пирацетам распространяется под многими брендами, является ноотропным средством группы racetams с химическим названием 2-оксо-1-пирролидина ацетамид.

Препарат разделяет ту же 2-оксо-пирролидон базовую структуру с пироглутаминовой кислотой.

Пирацетам является циклическим производным ГАМК и не входит в группу пищевых продуктов и медикаментов, предназначенную для широкого медицинского применения.

По этой причине лекарственное средство не может распространяться как пищевая добавка. Пирацетам назначают в основном с целью купирования миоклонуса, но также возможно его применение не по прямому назначению в других условиях. Данные, подтверждающие его эффективность против иной симптоматики изучены недостаточно.

Пирацетам относится к группе ноотропов, обладающий одноименным действием.

Характерной особенностью пирацетама является большой нозологических список расстройств и заболеваний, при которых возможно его применение:

  • вирусная инфекция центральной нервной системы неуточненная;
  • серповидно-клеточные нарушения;
  • сосудистая деменция;
  • деменция неуточненная;
  • органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами;
  • делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами;
  • легкое когнитивное расстройство;
  • постэнцефалитный синдром;
  • постконтузионный синдром;
  • органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное;
  • синдром алкогольной зависимости;
  • абстинентное состояние;
  • абстинентное состояние с делирием;
  • психоз алкогольный;
  • психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов;
  • психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств;
  • неорганический психоз неуточненный;
  • депрессивный эпизод;
  • дистимия;
  • смешанное тревожное и депрессивное расстройство;
  • неврастения;
  • расстройства привычек и влечений;
  • умственная отсталость неуточненная;
  • специфические расстройства развития речи и языка;
  • расстройства поведения;
  • другие формы вторичного паркинсонизма;
  • миоклонус;
  • болезнь Альцгеймера;
  • эпилепсия неуточненная;
  • сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях;
  • детский церебральный паралич;
  • энцефалопатия неуточненная;
  • нистагм и другие непроизвольные движения глаз;
  • внутримозговое кровоизлияние;
  • инфаркт мозга;
  • церебральный атеросклероз;
  • последствия цереброваскулярных болезней;
  • другие родовые травмы;
  • другие нарушения церебрального статуса у новорожденного;
  • кома неуточненная;
  • R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное;
  • снижение памяти;
  • расстройства интеллектуально-мнестические;
  • головокружение и нарушение устойчивости;
  • беспокойство и возбуждение;
  • заторможенность и замедленная реакция;
  • дисфазия и афазия;
  • головная боль;
  • недомогание и утомляемость;
  • внутричерепная травма;
  • отравление наркотиками и психодислептиками;
  • отравление барбитуратами;
  • токсическое действие алкоголя;
  • проблемы, связанные с обучением и грамотностью.

История

Пирацетам был впервые синтезирован в 1964 году учеными из бельгийской фармацевтической компании UCB во главе с Cornelio Е.

Giurgea, которого полученное химическое соединение удивило его очевидной способностью стимулировать умственную работу даже у здоровых людей, а также — своей безопасностью. Giurgea придумал термин «ноотропные», в попытке описать это и другие вещества.

Пирацетам (торговая марка «Ноотропил» был запущен клинически в начале 1970-х годов и в настоящее время находится в использовании во многих европейских странах, в том числе и в России.

Утверждение и использование

Пирацетам используется, в основном в России, Европе, Азии и Южной Америке. В Соединенных Штатах имеются некоторые ограничения, там его считают наркотическим веществом.

Пирацетам является законным для импорта в Соединенное Королевство в целях личного использования без рецепта. Препарат не имеет своего уникального DIN в Канаде, и, таким образом, не может там распространятся и производиться, но может быть импортирован для личного использования.

Стоит отметить, что пирацетам стал весьма популярным средством как стимулятор когнитивных способностей среди студентов.

Медицинское применение

Пирацетам чаще назначают при следующих патологических состояниях и диагнозах:

Обзор препаратов, оказывающих прямое воздействие на функциональность центральной нервной системы 2001 года, пришли к выводу, что пока не существует достаточно доказательств, чтобы эффективно назначать пирацетам при деменции или иных когнитивных расстройствах.

Обзоры 2002 и 2005 годов показали, что пирацетам все же действительно оказывает некоторые положительные эффекты у пожилых пациентов с подобными диагнозами.

В 2008 году рабочая группа британской Академии медицинских наук отмечает, что многие из испытаний пирацетама с отрицательными результатами были ошибочными — препарат действительно весьма эффективен при деменции сосудистого типа.

  • Головокружение, дислексия, серповидно-клеточной анемии.

Периферийные сосудистые эффекты пирацетама предлагают использовать его потенциал против головокружения, дислексии и серповидно-клеточной анемии. Кроме того, пирацетам может иметь потенциал для подавления симптомов детского аутизма;

  • Свертываемость крови, коагуляция, вазоспастические расстройства.

Пирацетам является полезным в качестве длительного лечения при расстройствах свертывания крови и различных проблем, обусловленных сужением кровеносных сосудов, например, при синдроме Рейно или тромбозе глубоких вен.

Это чрезвычайно безопасный антитромботический агент, который действует через механизм ингибирования агрегации тромбоцитов в крови и повышение деформируемости клеток.

Поскольку традиционные антитромботические лекарства действуют через отдельный механизм ингибирования факторов свертывания, совместное применение пирацетама, как было показано, дополняет высокой эффективностью и безопасностью традиционную варфарино-гепариновую анти-коагуляционную терапию.

Наиболее эффективным диапазон для такого использования является суточная доза препарата, разделенная на три дневные дозы, принимаемые через 8 часов друг от друга.

Пирацетам был исследован в качестве дополнения или альтернативы варфарина как безопасного и эффективного средства при длительном лечении рецидивирующего тромбоза глубоких вен.

Некоторые источники предполагают, что общий эффект пирацетама для снижения депрессии и тревоги выше, чем его польза для улучшения памяти. Тем не менее, депрессия, крайне редко, может стать побочным эффектом пирацетама.

Пирацетам оказывает положительное терапевтическое воздействие на подростков с закрытой черепно-мозговой травмой (ЧМТ). Лечение было начато через 1,5-5 лет после травмы.

По сравнению с контрольной группой, после одного месяца ежедневного лечения пирацетамом были значимые и статистически значимые улучшения в области высших психических функций — зрительная память, внимательность и исполнительность.

Кроме того, отмечалось положительное воздействие на двигательные функции — походка, баланс и последовательные движения конечностей, а также темпов когнитивных и моторных операций.

Побочные эффекты

Несмотря на широкий спектр применения, пирацетам, как было достоверно установлено, имеет очень мало побочных эффектов, и те являются, как правило, редкими, мягкими и переходными.

Масштабное 12-недельное исследование высоких доз пирацетама не определило никаких побочных эффектов в группе пациентов, принимающих пирацетам, по сравнению с плацебо-группой.

Кром того, было замечено, что пирацетам хорошо переносится.

Симптомы общей возбудимости, в том числе тревога, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, нервозность, тремор и гиперкинезия иногда проявляются при регулярном и длительном курсе пирацетама, однако все указанные побочные эффекты имеют весьма сглаженный характер. Кроме того, возможны такие побочные действия, как сонливость, увеличение веса, клиническая депрессия, слабость, увеличение либидо и гиперсексуальность.

Механизмы действия

Механизм действия пирацетама, впрочем, как и всей racetams-группы, изучен недостаточно. Препарат оказывает влияние на нейронные и сосудистые функции, что безусловно оказывает положительный эффект на когнитивные функции, однако не вызывает действия как успокаивающее средство или стимулятор центральной нервной системы.

Пирацетам является положительным аллостерическим модулятором АМРА-рецепторов. Предполагается, что препарат оказывает действие на ионные каналы или ионные носители, что приводит к увеличению возбудимости нейронов.

Пирацетам на влияет на метаболизм ГАМК мозгом и не оказывает никакого воздействия на GABA-рецепторы.

Было установлено, что терапевтический эффект пирацетама — улучшение кровотока к нейронам головной мозга, что улучшает потребление кислорода практически во всех отделах мозга, является по сути побочным эффектом, а не первичным эффектом препарата или какого-то особенного его механизма действия.

Пирацетам улучшает функцию нейромедиатора ацетилхолина через мускариновые холинергические рецепторы, которые задействованы в процессах памяти.

Кроме того, пирацетам может оказывать влияние на NMDA-глутамат-рецепторы, которые участвуют в способностях к обучению и развитию памяти.

Препарат, как полагают, увеличивает проницаемость клеточной мембраны нейронов головного мозга и может оказывать свое действие на глобальную нейротрансмиссию мозга посредством модуляции ионных калиевых и натриевых каналов.

Было обнаружено увеличение потребления кислорода в головном мозге, по-видимому, возникающее в связи с АТФ-метаболизмом и повышением активности аденилаткиназы в головном мозг.

Пирацетам способен увеличивать синтез цитохрома b5, который является частью электрон-транспортного механизма в митохондриях. Однако в мозгу это также повышает проницаемость митохондрий, являющихся посредниками в цикле Кребса.

Формы выпуска и аналоги

Пирацетам выпускается в таблетках, капсулах и в виде раствора для инъекций. Аналоги препарата распространяются под широким спектром и различными торговыми марками во всем мире. Популярные торговые названия перпарата в Европе — Ноотропил и Lucetam среди многих других. В Аргентине — Noostan (800 мг или 1200 мг).

В Венесуэле и Эквадоре пирацетам производится и продается под торговой маркой Breinox. В Мексике производится и продается под торговой маркой ноотропил.

Другие названия включают ноотропил в Соединенных Штатах, Европе, Бразилии, Гонконге, Индии, Мексике — Lucetam, Oikamid, Smart, Geratam и Biotropil; Neurobasal в Колумбии; Breinox в Эквадоре и Венесуэле Stimulan в Египте; и Nocetan в Латинской Америке.

Источник: http://onevroze.ru/instrukciya-po-primeneniyu-preparata-piracetam.html

Пирацетам: от механизма действия к лечению когнитивных расстройств

Пирацетам и пирацетамоподобные препараты: взгляд клинического фармаколога

Вот уже более 30 лет прошло с тех пор, как в 1971 году Cornelia Giurgea синтезировала вещество, способное «…

характерным образом влиять на высшую интегративную активность конечного мозга, действуя непосредственно и избирательно» [1]. Этим веществом был пирацетам.

Впоследствии он появится на рынке под названием Ноотропил и даст начало целому классу препаратов, которые мы сегодня называем «ноотропы» (от греческих слов noos — душа, мысль и tropos — направление).

Как это ни парадоксально, но несмотря на несколько десятилетий использования пирацетама и его производных в клинической практике, наши знания об этих веществах достаточно скромны.

Фармакологические свойства препарата исследованы в гораздо меньшей степени, нежели его клинические эффекты.

Не исключено, что именно недостаток информации, касающейся фармакологических свойств, не позволяет в полной мере использовать возможности этой группы препаратов.

В данной статье сделана попытка обобщить имеющуюся информацию о фармакологических свойствах пирацетама и его применении для лечения когнитивных нарушений, в том числе нарушений памяти. Обратите внимание, что статья содержит информацию о применении пирацетама по показаниям и в дозировках, отличающихся от указанных в инструкции по применению.

Фармакологические свойства пирацетама: традиционные представления и новые гипотезы

Механизм действия пирацетама и подобных ему молекул до конца не изучен. Наиболее распространенной является так называемая «мембранная гипотеза», согласно которой механизм действия пирацетама неспецифичен в отношении клеток или органов и является не столько биохимическим, сколько «механическим».

Молекулы препарата связываются с полярными головками фосфолипидов и формируют вокруг них подобие пленки, обладающей смазочными свойствами. В результате повышается подвижность липидов относительно друг друга и, как следствие, эластичность мембраны клетки.

При этом препарат воздействует на мембрану лишь в том случае, если ее эластичность нарушена (например, в результате старения), и не влияет на мембраны с нормальной эластичностью [2].

Предпола­гается, что именно восстановление эластичности клеточной мембраны является тем ключевым фактором, который отвечает за большую часть клинических эффектов пирацетама.

Ряд исследователей предполагают, что пирацетам влияет на энергетический метаболизм нейронов. В течение длительного времени увеличение активности аденилат киназы, вызванное пирацетамом, которое наблюдали Nickolson и Wolthuis, оставалось единственным известным биохимическим эффектом.

Затем Woelk показал, что пирацетам усиливал захват 32P в фосфатидилинозитол и фосфатидилхолин глиальными клетками и нейронами. Grau с соавт. обнаружили усиление утилизации глюкозы и ускоренное восстановление ЭЭГ в состоянии гипоксии. Piercey с соавт.

не наблюдали усиления утилизации глюкозы в ответ на пирацетам, но описали ее возобновление после угнетения, индуцированного скополамином [3]. Кроме того, пирацетам повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран для промежуточных продуктов цикла Кребса.

Возможно, что следствием этих изменений является воздействие на ионные каналы и/или транспорт ионов в нейронах [4].

Предполагается наличие у пирацетама антиоксидантных и нейротонических свойств, а также способности к увеличению плотности холинорецепторов.

Интен­сивное изучение связи с холинергическими механизмами было спровоцировано данными Deutch, Bartus и Drachman, которые показали, что холинергические механизмы участвуют в процессах обучения и памяти, а также сообщениями о холинергических нарушениях при болезни Альцгеймера.

Открытие способности пирацетама увеличивать высокоаффинный захват холина спровоцировало целый ряд похожих исследований с другими ноотропами, которые продемонстрировали аналогичные результаты.

Дальнейшие указания на холинергические эффекты были получены в исследованиях Spignoli и Pepeu, которые показали, что оксирацетам предотвращает снижение концентрации ацетилхолина в коре и гиппокампе после воздействия электрошоком [4].

Данные Pilch и Muller о том, что пирацетам увеличивает плотность М—холинорецепторов во фронтальной коре пожилых крыс, также указывают на возможные холинергические эффекты [5]. Большое количество исследований было посвящено эффектам ноотропов при скополамин—индуцированной амнезии. Обнару­жилось, что введение ноотропов, как до исследования, так и после него, в данной модели демонстрирует антиамнестический эффект. Когда подобная информация о пирацетамах рассматривается в свете участия холинергических механизмов в процессах обучения и памяти, очевидным кажется заключение о том, что данные препараты действуют через холинергические механизмы.

Однако при тщательной проверке имеющихся результатов можно заметить, что вряд ли найдется исследование, в котором несколько ноотропов, относящихся к классу пирацетама, демонстрировали сходные эффекты в параллельных тестах. Pugsley с соавт.

, а также Shih и Pugsley [6] наблюдали воздействие на высокоаффинный захват холина в синаптосомах гиппокампа после введения прамирацетама в дозах 44 и 88 мг/кг внутриперитонеально. Ни более высокие, ни более низкие дозы подобного эффекта не давали.

Интересно, что пирацетам в дозах 100 и 300 мг/кг и анирацетам в диапазоне от 10 до 200 мг/кг были неактивны.

Удивляет несоответствие при сравнении положительного влияния на память: во—первых, прамирацетам также демонстрирует улучшение памяти в дозах свыше 88 и ниже 44 мг/кг, а во—вторых, пирацетам и прамирацетам сходным образом улучшают память и в «неактивных» дозах.

Далее, отсутствие влияния пирацетама на захват холина, описанное Pugsley с соавт., противоречит данным Pedata с соавт. [7], которые показали, что пирацетам и оксирацетам положительно влияют на высокоаффинный захват холина в коре и гиппокампе крыс.

Данные Spignoli и Pepeu о том, что оксирацетам предот­вращает снижение содержания кортикального и гиппокампального ацетилхолина, вызванного церебральным электрошоком, возможно, могут быть опровергнуты тем фактом, что пирацетам при аналогичных состояниях неактивен. Более того, неакадемичным было бы утверждать, что вещество должно действовать через холинергические механизмы только лишь потому, что оно уменьшает скополамин—индуцированную амнезию. В целом имеющиеся на сегодняшний день доказательства в пользу холинергического эффекта ноотропов, достаточно слабые.

Существует гипотеза, согласно которой пирацетам воздействует на ионотропные, лиганд— и потенци­ал—зависимые каналы, такие как [Na/Ca]/K насосы мембран нейронов и нервно—мышечных синапсов [4]. Пирацетам активирует α—амино—3—гидрокси—5—ме­тилоксазол—4—пропионат (AMPA)—тип глутаматных рецепторов и не влияет на каинатные или NMDA рецепторы в культурах нервных клеток.

Это увеличивает плотность участков связывания для AMPA, а также увеличивает захват кальция, что, возможно, приводит к увеличению концентрации внутриклеточного кальция [8]. Marchi с соавт. показали, что оксирацетам усиливает высвобождение глутамата в срезах гиппокампа. На системе экспрессии ооцита было показано, что анирацетам усиливает токи, связанные с АМРА—рецепторами [9]. Xiao с соавт.

подтвердили это наблюдение на АМРА—рецепторах гиппокампа. Модуляция АМРА—рецепторов анирацетамом интересна еще и тем, что долговременная потенциация, которая, как предполагается, лежит в основе долговременной памяти, также усиливает рецептор—зависимые токи.

Тем не менее пока существуют сомнения в справедливости предположения, что изменения рецепторов, вызванные процессами долговременной потенциации и анирацетамом, одинаковы.

Существует еще одно интересное предположение, касающееся действия пирацетама. Возможно, что фармакологические эффекты этого препарата опосредованы стероидными гормонами. Для такой гипотезы существуют две предпосылки.

Первая — это возможность существования внутренних механизмов усиления памяти (обычно в связи с состоянием сильного эмоционального потрясения), которые могут дать необычайно яркие воспоминания, подобные эффекту «лам­пы—вспышки».

Вторая — это радиоизотопные исследования, проведенные после введения меченого оксирацетама, которые показали практически полное отсутствие активности в головном мозге [9]. Тот факт, что эмоциональное потрясение, АКТГ и стероиды могут улучшить память, побудил Mondadore с сотр. начать поиски для выявления связи между действием ноотропных препаратов и адреналовой функцией.

Оказалось, что оксирацетам, прамирацетам и анирацетам не действовали у мышей после адреналэктомии, хотя общая способность к обучению адреналэктомией не затрагивалась. Дальнейшие эксперименты выявили, что утрата эффекта была не просто вопросом низкой дозы ноотропов. Использование более высоких доз после адреналэктомии было неэффективным [10].

Но какие гормоны являются столь критичными для действия ноотропов: корковые или медуллярные? Для выяснения этого вопроса животные были пролечены аминоглютимидом, который химически блокирует адреналовую кору.

Аминоглютимид является ингибитором нескольких шагов гидроксилирования, связанных с цитохромом Р450 и являющихся этапами синтеза стероидов: 18—гидроксилирование кортикостерона (биосинтез альдостерона), отщепление боковой цепи (превращение холестерола в прегенолон) и 11—гидроксилирование (биосинтез глюкокортикоидов).

Точно так же, как адреналэктомия, это лечение сделало ноотропы неэффективными. Аминоглютимид в использованной дозе сам по себе не оказывал влияния на способность к запоминанию у мышей. Эти находки стали первым подтверждением того, что адренокортикальные вещества играют роль в опосредовании эффектов ноотропных препаратов класса пирацетама.

Следует также отметить, что аминглютимид не полностью подавляет работу медуллярного слоя, некоторое повышение уровня катехоламинов все же наблюдалось.

Во второй серии экспериментов изучалось влияние минералокортикоидного агониста на улучшение памяти, опосредованное ноотропами. Предшествующее лечение эпоксимексреноном, мощным антагонистом минералокортикоидов, давало сходный результат: эффект ноотропных препаратов был полностью блокирован. И вновь блокатор стероидов не оказывал влияния на обучение.

Таким образом, минералокортикоидные рецепторы (I типа) каким—то образом вовлечены в реализацию эффекта ноотропов. Дальнейшие эксперименты подтвердили, что заместительная терапия альдостероном или кортикостероном у животных после адреналэктомии может восстановить чувствительность к ноотропным препаратам.

Кроме того, они подтвердили, что минералокортикоидные рецепторы играют важную роль в реализации эффекта ноотропов: заместительная терапия кортикостероном или альдостероном была неэффективной, если рецепторы I типа блокировались эпоксимексреноном. Результаты этих экспериментов свидетельствуют о том, что эффект более высоких доз гормонов оказывается слабее.

Логичен вопрос, не может ли повышение концентрации стероидов в плазме крови подавлять эффект ноотропов?

Параллельные контрольные эксперименты с ареколином, физостигмином и такрином дали совершено неожиданные результаты. Оказалось, что повышение концентрации стероидов сходным образом подавляет эффект (улучшение памяти) холиномимиетиков.

Таким образом, возможно, что любая форма фармакологического воздействия, направленного на улучшение памяти, может быть блокирована стероидами.

В ходе другого исследования было показано, что улучшение памяти под воздействием антагониста глицина стрихнина, ингибитора АПФ каптоприла, антагониста кальция нимодипина и блокатора НМДА рецепторов CGP 37849, может быть полностью подавлено предшествующим лечением кортизолом и альдостероном [3].

Таким образом, имеющиеся к настоящему времени данные подтверждают предположение о том, что стероиды селективно блокируют фармакологическое улучшение памяти.

Лечение когнитивных нарушений

Несмотря на то, что первым описанным эффектом пирацетама в отношении ЦНС, было подавление нистагма у кролика, дальнейшие находки, сделанные на протяжении последних 25 лет, показали, что основной эффект пирацетама состоит в улучшении когнитивных функций.

Наиболее ранние исследования фокусировались на фармакологическом модулировании амнезии, вызванной церебральным электрошоком. Giurgea и Mouravieff Lesuisse продемонстрировали, что пирацетам уменьшал влияние электрошока на нарушение ориентации крыс в водном лабиринте.

Подобные эффекты пирацетама и препаратов, сходных с ним по химической структуре, были описаны и многими другими авторами. Исследования пирацетама и анирацетама, проведенные Cumin с соавт., исследования пирацетама и оксирацетама, проведенные Mondadori с соавт., исследование этирацетама, проведенное Sara с соавт.

, показали выраженное защитное действие в отношении электрошока. Buler с соавт. также описали антиамнестические эффекты целой серии аналогов пирацетама, включая прамирацетам. Неоднократно описано и прямое положительное влияние ноотропов на обучение и память [3].

За прошедшие 10 лет было опубликовано более 20 обзорных статей с результатами клинических исследований пирацетама. Положительные эффекты пирацетама были описаны в нескольких клинических исследованиях.

В исследовании с участием 162 пациентов, у которых были выявлены возрастные нарушения памяти, были сформированы три группы пациентов. Пациенты первой группы получали пирацетам в дозе 2,4 г/сут, второй — 4,8 г/сут, пациенты третьей группы получали плацебо. Продолжительность исследования составила три месяца.

Все пациенты, включенные в исследование, участвовали в программе тренировки памяти. Наилучшие результаты по результатам тестов на немедленное (p

Источник: http://www.cnsinfo.ru/library/scientific/rmj/130.html

Капсулы, таблетки и уколы Пирацетам: инструкция по применению

Пирацетам и пирацетамоподобные препараты: взгляд клинического фармаколога

Пирацетам — синтетическое ноотропное средство, широко использующееся в неврологической и психиатрической практике. 

По своему химическому составу является производным пирролидона и относится к семейству «рацетамов». В России препарат широко используют в психиатрической, наркологической и неврологической практике. Пирацетам положительно влияет на мозговое кровообращение, улучшает обменные процессы в головном мозге.

Его применение благотворно сказывается на способности к обучению за счет улучшения концентрации внимания и памяти. Помимо этого, лекарственное средство защищает и восстанавливает функции головного мозга, пострадавшие от гипоксии (кислородного голодания) и интоксикации.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Пирацетам в аптеках? Средняя цена находится на уровне 40 рублей.

Форма выпуска и состав

Фармацевтические заводы постсоветского пространства производят данное лечебное средство в трех лекарственных формах: в инъекционном растворе в ампулах по 5 миллилитров №5, №10 или №20; в капсулах №10-№120; в таблетках №10-№600.

Пирацетам включает в свой состав в качестве активного ингредиента ноотропное вещество с аналогичны названием пирацетам (МНН – Рiracetam) в разной массовой доле в зависимости от лекарственной формы препарата: 1 миллилитр раствора для инъекций – 200 мг, 1 капсула – 200 мг или 400 мг, 1 таблетка – 200 мг, 400 мг, 800 мг или 1200 мг.

Дополнительный состав ингредиентов может несколько разниться в зависимости от выпускающего препарат завода-изготовителя, что также должен учитывать лечащий врач, назначающий то или иное лекарственное средство.

Фармакологический эффект

Является ноотропным средством. Благоприятно сказывается на обменных процессах мозга: усиливает утилизацию глюкозы, стимулирует процессы гликолитические, усиливает синтез фосфолипидов и РНК, повышает концентрацию в мозговой ткани АТФ.

Способствует улучшению интегративной деятельности головного мозга, консолидации памяти, облегчению процесса обучения. Улучшает мозговой кровоток и связи между полушариями мозга, повышает умственную работоспособность.

Оказывает защитное действие при повреждении головного мозга, вызванном электрошоком, интокискациями, гипоксией; усиливает бета- и альфа-активность, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма, снижает на ЭЭГ дельта-активность.

Эффект препарата развивается постепенно. Психостимулирующим и седативным влиянием действующий компонент лекарства практически не обладает.

Для чего нужен Пирацетам и когда назначают препарат?

Пирацетам отличается обширной областью применения, данный медикамент назначают для терапии нарушений в неврологии, педиатрии, психиатрии и наркологии. Рассмотрим подробнее, для чего назначают Пирацетам при различных патологиях.

В педиатрии применяют при следующих состояниях:

  1. Трудности в процессе обучения;
  2. Дислексия (нарушение способности к чтению и письму) в комплексе с другими методами;
  3. Перинатальные повреждения мозга;
  4. Задержка умственного развития;
  5. ДЦП (детский церебральный паралич);
  6. Олигофрения;
  7. В составе комбинированного лечения серповидно- клеточной анемии.

В психиатрии применяют при различных патологических состояниях психики:

  1. Эпилепсия;
  2. Депрессии различного генеза с преобладанием ипохондрических и астенических нарушений, сопровождающихся явлениями заторможенности;
  3. Апатические состояния при шизофрении;
  4. Предотвращение психических, вегетативных и неврологических осложнений, связанных с плохой переносимостью психотропных средств и нейролептиков;
  5. Комплексная терапия психических отклонений и депрессивных состояний.

В наркологии используют когда есть такие показания:

  1. Хронический алкоголизм со стойкими нарушениями психической деятельности (интеллектуально-мнестические нарушения, астения);
  2. Купирование пре- и делириозных, абстинентных состояний при алкоголизме и наркомании, а также в случае острого отравления морфином, фенамином, барбитуратами и алкоголем.

В неврологической практике используют при следующих состояниях:

  1. Острые и хронические нарушения кровообращения в головном мозге;
  2. Терапия пациентов с болезнью Альцгеймера;
  3. Коматозные состояния, являющиеся следствием интоксикаций или травм головного мозга;
  4. Нарушения в работе нервной системы, сопровождающиеся расстройством эмоциональной сферы и снижением интеллектуальных способностей;
  5. Заболевания головного мозга сосудистого характера (гипертония, атеросклеротические изменения), которые осложняются явлениями хронической сосудистой недостаточности (ухудшением памяти, рассеянным вниманием, речевыми затруднениями, головокружениями, нарушением координации движений, мигренями).

Пирацетам применяют в составе комплексного лечения при болезни Паркинсона , тяжелых депрессиях, шизофрении, неврозах и других нарушениях психики. Лекарство подтвердило свою эффективность в терапии алкогольных и наркотических отравлений, его применяют при купировании приступов белой горячки и для восстановления мозговой деятельности у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Противопоказания

Согласно инструкции Пирацетам противопоказано применять при:

  1. Психомоторном возбуждении;
  2. Хронической почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин);
  3. Гиперчувствительности к одному из компонентов препарата;
  4. Геморрагическом инсульте;
  5. Беременности и в период лактации;
  6. Хорее Гентингтона.

Кроме того, Пирацетам по показаниям следует применять с осторожностью в случаях:

  1. Хронической почечной недостаточности (КК 20-80 мл/мин);
  2. Нарушения гемостаза;
  3. Тяжелого кровотечения;
  4. Обширных хирургических вмешательств.

Использование при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пирацетама при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Пирацетам, по-видимому, проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено отрицательного воздействия пирацетама на плод.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки и капсулы Пирацетам назначают внутрь.

В начале лечения прописывают по 800 мг в 3 приема перед едой, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг. Суточная доза — 30-160 мг/кг массы тела, кратность приема — 2 раза в сутки, при необходимости — 3-4 раза в сутки. Курс лечения подолжают от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.

  1. При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых препарат назначают по 1.2-2.4 г в сутки; нагрузочная доза в течение первых недель терапии — до 4.8 г в сутки. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.
  2. При лечении последствии коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза — 9-12 г в сутки, поддерживающая — 2.4 г, курс лечения — 3 недели.
  3. Данная лекарственная форма рекомендуется для детей от 5 лет — по 1 капс. 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1.8 г . Курс лечения от 2 недель до 2-6 месяцев.
  4. При алкоголизме — 12 г в сутки в период манифестации синдрома отмены алкоголя; поддерживающая доза — 2.4 г.
  5. При серповидноклеточной анемии суточная доза — 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные порции.

Внимание: последнюю разовую дозу принимать не позднее 17.00 для предотвращения нарушений сна.

Уколы

Выполняют внутривенно струйно или капельно, внутримышечно. Суточную дозу разделяют на 2-4 приема. Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: по 4.8 г в сутки в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу — 1.2-2.4 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7.2 г в сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г в сутки до достижения максимальной дозы 24 г в сутки.

Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует пробовать снижать дозу или отменить препарат, постепенно снижая дозу на 1.2 г в сутки каждые 2 дня.

При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают.

Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия: по 2,4-4,8 г в сутки.

При серповидно-клеточном вазоокклюзионном кризе (у взрослых и детей): внутривенно по 300 мг/кг в сутки, разделенные на 4 равные дозы.

Лечение дислексии у детей старше 8 лет (в комплексе с другими методами лечения) — по 3.2 г, разделенные на 2 равные дозы.

Передозировка

Случаи передозировки наблюдались редко, так как в сутки допускается прием достаточно большого количества препарата. При значительном превышении разрешенной дозы возможны следующие реакции:

  1. Бессонница.
  2. Тремор.
  3. Усиление выраженности побочных эффектов.
  4. Обострение сердечной недостаточности.

Специфического антидота к Пирацетаму нет. Пациентам рекомендуется пить больше жидкости, чтобы скорее вывести излишек лекарства с мочой. В тяжелых случаях проводят гемодиализ, однако его эффективность составляет лишь 50%, так как препарат способен проникать сквозь фильтрующие мембраны.

Особые указания

Рекомендуется постоянный контроль показателей функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным нарушением гемостаза, при больших хирургических операциях и тяжелых кровотечениях; с почечной недостаточностью.

В случае появления нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием пирацетама, присоединив эту дозу к дневному приему.

Лекарственное взаимодействие

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. При одновременном применении стимуляторов ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия.
  2. При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.
  3. Описан случай взаимодействия пирацетама при одновременном применении с экстрактом щитовидной железы, содержащим трийодтиронин и тетрайодтиронин, когда у пациента были отмечены беспокойство, раздражительность и расстройства сна.
    При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно развитие центральных эффектов — тремора, беспокойства, раздражительности, нарушений сна, спутанности сознания.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей использовавших препарат Пирацетам:

Источник: http://simptomy-lechenie.net/piracetam-tabletki-i-ukoly/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.