Прямое и непрямое нейропротекторное действие некоторыхгипотензивных препаратов

Нейропротекторы – препараты при нарушении мозгового кровообращения

Прямое и непрямое нейропротекторное действие некоторыхгипотензивных препаратов

Нейропротекторы – это группа лекарственных средств, которые препятствуют развитию разрушительных процессов в головном мозге.

Они способствуют улучшению обмена веществ в сосудах и кровоснабжению нейронов, что дает значительное улучшение состояния больных. Однако не все эти средства являются полностью безопасными.

Лучше заранее изучить основные препараты для мозга, чтобы не нанести вред себе и своим близким.

Нарушение мозгового кровообращения – бич людей старшего возраста

Если вам уже исполнилось 60 лет и у вас есть такие заболевания, как сахарный диабет, атеросклероз, гипертония, то нужно быть очень внимательными к своему здоровью. Именно в этом возрасте начинают активизироваться цереброваскулярные заболевания.

Это патологическое изменение церебральных сосудов, или, говоря простым языком, нарушение мозгового кровообращения. Эксперты ВОЗ уверены – число таких больных будет увеличиваться, что ставит это расстройство в один ряд с самыми смертоносными недугами.

Заболевания сосудов мозга сопровождаются расстройством поведения, снижением памяти, внимания, сообразительности. Такие болезни, если им не противодействовать, являются прямой дорогой к инсульту. Кроме того, нарушение мозгового кровообращение нередко приводит к деменции. Как правило, при сосудистых заболеваниях мозга назначаются нейропротекторы.

Ученые выяснили, что гипертония является основным фактором, который провоцирует эти опасные расстройства.

Замечено, что у больных с артериальной гипертензией зачастую развиваются патологические изменения мозга, например, болезнь Альцгеймера.

Почему? При хронической гипертонии головной мозг испытывает гипоксию (кислородное голодание), что пагубно отражается на состоянии нейронов.

Нейропротекторы: побочные эффекты известных препаратов

Нейропротекторы – препараты, которые улучшают обменные процессы и кровообращение в сосудах головного мозга. Их можно разделить на несколько групп.

  • Ноотропы: пирацетам, ноотропил;
  • Аминокислотные и пептидергические: актовегин, церебролизин;
  • Ацетилхолинергические: галантамин, ривастигмин, донепизил;
  • Глутаматергические и антагонисты NMDA-рецепторов: мемантин, акатинол;
  • Производные 3-оксипиридина: мексидол;
  • Препараты на основе растительных компонентов, которые также применяют при сосудистых заболевания мозга. Прежде всего, это лекарства и биодобавки на основе экстрактов реликтового растения гинго двулопастного (Ginkgo biloba), которое растет в Китае. Сегодня такие средства популярны как в России, так и за рубежом. Лидерами по известности являются: «Танакан» и «Билобил».

Несмотря на популярность подобных средств, есть данные о том, что они могут представлять опасность. В 2009 году в Германии были проведены исследования лекарств, содержащих экстракты гинго.

Ученый из города Бонна Экхарт Лейстнер пришел к выводу, что такие препараты нередко вызывают судороги, а это угрожает здоровью пациентов с эпилепсией.

По его мнению, побочное действие вызывает вещество гинготоксин, содержащееся в листьях растения. Результаты этих исследований были опубликованы в крупном издании Journal of Natural Products.

Российские исследователи также изучают нейропротекторы и выражают озабоченность вредным действием ряда лекарств. Так, в книге «Фитопсихореабилитация при стрессах» доктора медицинских наук В.Ф. Корсун говорится, что «Танакан», «Табакан», «Мемоплат», «Билобил» могут вызывать деменцию венозных сосудов головного мозга. Там же указано, что препарат «Эмоксипин» способен повышать давление.

Какие препараты для мозга и лекарственные травы выбрать?

Исходя из всего выше сказанного можно сделать вывод: известные препараты для мозга не так безвредны, как принято думать. Поэтому лучше использовать средства, проверенные временем. В той же книге называются растения, улучшающие работу мозга. Это пустырник, мелисса лекарственная, эхинацея пурпурная, боярышник и шиповник.

Описывается эксперимент, когда препарат пустырника вводился внутривенно. Благодаря такому лечению у больного существенно (на 35%) улучшилось локальное мозговое кровообращение. Кроме того, приводится высказывание средневекового армянского эниклопедиста А. Амасиаци о мелиссе: «Помогает при закупорке мозга, обостряет разум, устраняет страх».

Нужно помнить, что цереброваскулярное заболевание – это опасная патология, которую очень трудно победить. Это тот самый случай, когда лучшее лечение – профилактика. Если вас стал беспокоить шум в ушах, ухудшилась сообразительность, память, обращайтесь к специалисту без промедления. Он назначит вам препараты – нейропротекторы.

При этом самим тоже необходимо разбираться, какие средства полезнее. На начальной стадии заболевания рекомендуется использовать натуральный препарат «Мемо-Вит».

Его состав разработан специально для людей, страдающих нарушением мозгового кровообращения. Так, шиповник майский способствует снижению уровня холестерина, гречиха красностебельная укрепляет сосуды мозга.

Установлено, что ее флавоноид рутин отлично справляется с последствиями стресса.

Третьим компонентом препарата «Мемо-Вит» является трутневый расплод, который невероятно богат витаминами, минералами и аминокислотами. В некоторых странах, например, в Румынии, добавки с расплодом используют при лечении психических расстройств, а также их дают детям с отставанием в развитии.

«Мемо-Вит» является прекрасным препаратом ноотропного действия. Он защитит вас и ваших близких от преждевременного старения, увеличит активность головного мозга!

Источник: https://www.secret-dolgolet.ru/nejroprotektory/

Нейропротекторы: действие, применение, группы, перечень препаратов

Прямое и непрямое нейропротекторное действие некоторыхгипотензивных препаратов

Нейропротекторы – группа фармацевтических средств, защищающих клетки нервной системы от воздействия негативных факторов.

Они помогают быстро адаптироваться мозговым структурам к патологическим изменениям, происходящим в организме при инсульте, ЧМТ, неврологических болезнях. Нейропротекция позволяет сохранить строение и функции нейронов.

Под воздействием нейропротекторных препаратов нормализуется метаболизм в головном мозге, и улучшается энергоснабжение нервных клеток. Специалисты-неврологи стали активно назначать больным эти препараты с конца прошлого века.

Нейропротекторы — это цитопротекторные лекарства, действие которых обеспечивается коррекцией мембраностабилизирующего, метаболического и медиаторного баланса. Нейропротекторным действием обладает любое вещество, защищающее нейроны от гибели.

По механизму действия выделяют следующие группы нейропротекторов:

  • Ноотропы,
  • Антиоксидантные средства,
  • Сосудистые препараты,
  • Медикаменты комбинированного действия,
  • Адаптогенные средства.

Нейропротекторы или церебропротекторы представляют собой лекарства, купирующие или ограничивающие повреждение ткани мозга, причиной которого стала остро возникшая гипоксия и ишемия.

В результате ишемического процесса гибнут клетки, возникают гипоксические, метаболические и микроциркуляторные изменения во всех органах и тканях, вплоть до развития полиорганной недостаточности.

Для предотвращения повреждения нейронов при ишемии применяют нейропротекторы. Они улучшают метаболизм, уменьшают процессы окисления, повышают антиоксидантную защиту, улучшают гемодинамику.

Нейропротекторы позволяют предупредить повреждение нервной ткани при частой смене климата, после нейроэмоционального стресса и перенапряжения. Благодаря этому они применяются не только с лечебной, но и с профилактической целью.

Для лечения детей используется огромное количество нейропротекторов с разными механизмами действия в дозировке, соответствующей возрасту и массе тела. К ним относятся типичные ноотропы — «Пирацетам», витамины — «Нейробион», нейропептиды — «Семакс», «Церебролизин».

Таки препараты повышают резистентность нервных клеток к агрессивному воздействию травматических факторов, интоксикации, гипоксии. Эти лекарства обладают психостимулирующим и седативным действием, уменьшают чувство разбитости и подавленности, устраняют проявления астенического синдрома.

Нейропротекторы воздействуют на высшую нервную деятельность, восприятие информации, активизируют интеллектуальные функции. Мнемотропный эффект заключается в улучшении памяти и обучаемости, адаптогенный — в повышении способности организма противостоять вредным воздействиям окружающей среды.

Под влиянием нейротропных средств улучшается кровоснабжение мозга, уменьшаются головные боли и головокружения, исчезают прочие вегетативные нарушения. У больных появляется ясность сознания и повышается уровень бодрствования. Эти лекарственные средства не вызывают привыкания и психомоторного возбуждения.

Ноотропные препараты

Ноотропы — препараты, стимулирующие метаболизм в нервной ткани и устраняющие нервно-психические расстройства. Они омолаживают организм, продлевают жизнь, активируют процесс обучения и ускоряют запоминание. Термин «ноотропный» в переводе с древнегреческого языка дословно означает «изменяю разум».

  • «Пирацетам» — самый известный представитель ноотропных препаратов, широко применяемый в современной традиционной медицине для лечения психоневрологических заболеваний. Он повышает концентрацию АТФ в мозге, стимулирует синтез РНК и липидов в клетках. «Пирацетам» назначают больным в период реабилитации после острой ишемии мозга. Препарат является первым ноотропом, который синтезировали в Бельгии в прошлом веке. Учеными было установлено, что это лекарство значительно повышает умственную работоспособность и восприятие информации.
  • «Церебролизин» представляет собой гидролизат, полученный из головного мозга молодых свиней. Это частично разрушенный сывороточный протеин, обогащенный аминопептидами. Благодаря низкой молекулярной массе «Церебролизин» быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, достигает клеток мозга и оказывает свое терапевтическое действие. Это лекарство природного происхождения, благодаря чему оно не имеет противопоказаний и редко вызывает побочные эффекты.
  • «Семакс» – синтетический нейропептидный комплекс, оказывающий выраженное ноотропное действие. Он является аналогом фрагмента адренокортикотропного гормона, но не обладает гормональной активностью и не влияет на работу надпочечников. «Семакс» адаптирует работу мозга и способствует формированию устойчивости к стрессорным повреждениям, гипоксии и ишемии. Это лекарство является также антиоксидантом, антигипоксантом и ангиопротектором.
  • «Цераксон» назначают больным, перенесшим инсульт. Он восстанавливает поврежденные мембраны нервных клеток и предотвращает их дальнейшую гибель. Больным с ЧМТ препарат позволяет быстро выйти из посттравматической комы, уменьшает интенсивность неврологических симптомов и длительность реабилитационного периода. У пациентов после активной терапии препаратом исчезают такие клинические признаки, как безынициативность, ухудшение памяти, трудности в процессе самообслуживания, повышается общий уровень сознания.
  • «Пикамилон» — препарат, под воздействием которого улучшается мозговое кровообращение, активизируется метаболизм в ткани головного мозга. Лекарство обладает свойствами антигипоксанта, антиоксиданта, антиагреганта и транквилизатора одновременно. При этом не происходит угнетение ЦНС, не возникают сонливость и вялость. «Пикамилон» устраняет симптомы переутомления и психоэмоциональных перегрузок.

Антиоксиданты

Антиоксиданты — препараты, нейтрализующие патогенное воздействие свободных радикалов. После лечения клетки организма обновляются и оздоравливаются.

Антигипоксанты улучшают утилизацию циркулирующего в организме кислорода и повышают устойчивость клеток к гипоксии.

Они предотвращают, уменьшают и ликвидируют проявления кислородного дефицита, поддерживая энергетический обмен на оптимальном уровне.

Список препаратов-нейропротекторов с антиоксидантным действием:

  1. «Мексидол» эффективен в борьбе с гипоксией, ишемией, судорогами. Препарат повышает устойчивость организма к стрессу, стимулирует его адаптационные возможности к повреждающему воздействию окружающей среды. Это лекарство включают в комплексное лечение дисциркуляторных изменений, происходящих в мозге. Под воздействием «Мексидола» улучшаются процессы восприятия и воспроизводства информации, особенно у пожилых лиц, уменьшается алкогольная интоксикация организма.
  2. «Эмоксипин» повышает активность антиоксидантных ферментов, уменьшает образование простагландинов, препятствует тромбоагрегации. «Эмоксипин» назначают больным с признаками острой мозговой и коронарной недостаточности, глаукомы, внутриглазных кровоизлияний, диабетической ретинопатии.
  3. «Глицин» — аминокислота, являющаяся естественным метаболитом мозга и влияющая на функциональное состояние его специализированных систем и неспецифических структур. Это нейромедиатор, регулирующий обменные процессы в ЦНС. Под воздействием препарата снижается психоэмоциональное напряжение, улучшается работа мозга, уменьшается выраженность астении и патологическая зависимость от алкоголя. «Глицин» оказывает антистрессовое и седативное действие.
  4. «Глутаминовая кислота» — препарат, стимулирующий процессы восстановления в организме, нормализующий метаболизм и передачу нервных импульсов. Он увеличивает устойчивость клеток мозга к гипоксии и защищает организм от токсического воздействия отравляющих веществ, алкоголя, некоторых лекарственных препаратов. Лекарство назначают больным с шизофренией, эпилепсией, психозами, бессонницей, энцефалитом и менингитом. «Глутаминовая кислота» входит в комплексную терапию детского церебрального паралича, полиомиелита, болезни Дауна.
  5. «Компламин» — нейротропное лекарство, улучшающее кровоснабжение мозга, способствующее притоку насыщенной кислородом крови к мозговой ткани, подавляющее агрегацию тромбоцитов. «Компламин» является непрямым антиоксидантом, который активирует липидный и углеводный обмены, обладает гепатопротекторным эффектом.

Сосудистые препараты

Классификация наиболее применяемых сосудистых препаратов: антикоагулянты, антиагреганты, вазодилататоры, блокаторы кальциевых каналов.

  • Антикоагулянты: «Гепарин», «Синкумарин», «Варфарин», «Фенилин». Эти препараты является антикоагулянтами, которые нарушают биосинтез факторов свертывания крови и ингибируют их свойства.
  • Антиагрегантным действием обладает «Ацетилсалициловая кислота». Она инактивирует фермент циклооксигеназу и снижает агрегацию тромбоцитов. Кроме того, у данного препарата имеются непрямые антикоагуляционные свойства, реализуемые путем угнетения факторов свертывания крови. «Ацетилсалициловую кислоту» назначают с профилактической целью лицам с нарушениями мозгового кровообращения, перенесшим инсульт и инфаркт миокарда. «Плавикс» и «Тиклид» являются аналогами «Аспирина». Их назначают в тех случаях, когда их «Ацетилсалициловая кислота» неэффективна или противопоказана.
  • «Циннаризин» улучшает текучесть крови, увеличивает устойчивость мышечных волокон к гипоксии, повышает пластичность эритроцитов. Под его воздействием сосуды головного мозга расширяются, улучшается мозговой кровоток, активизируется биоэлектрическая способность нервных клеток. «Циннаризин» обладает спазмолитическим и противогистаминным действием, уменьшает реакцию на некоторые сосудосуживающие вещества, снижает возбудимость вестибулярного аппарата, при этом не влияя на артериальное давление и частоту сокращений сердца. Он снимает спазмы кровеносных сосудов и сокращает цереброастенические проявления: шум в ушах и сильную головную боль. Назначают медикамент больным с ишемическим инсультом, энцефалопатией, болезнью Меньера, деменцией, амнезией и прочими патологиями, сопровождающимися головокружением и головной болью.
  • «Винпоцетин» — полусинтетический вазодилататор, устраняющий гипоксию и повышающий устойчивость нейронов к дефициту кислорода. Он снижает агрегацию тромбоцитов, увеличивает церебральный кровоток, преимущественно в ишемизированных участках мозга. «Винпоцетин» и «Циннаризин» являются антигипоксантами непрямого действия. Их терапевтический эффект обусловлен переводом организма на более низкий уровень функционирования, позволяющий выполнять полноценную физическую и умственную работу. Противогипоксическое действие этих препаратов считается опосредованным.
  • «Трентал» расширяет сосуды, улучшает микроциркуляцию и церебральный кровоток, обеспечивает клетки мозга необходимым питанием, активизирует обменные процессы. Он эффективен при остеохондрозе шейного отдела позвоночника и прочих заболеваниях, сопровождающихся значительным ухудшением локального кровотока. Основное действующее вещество препарат вызывает расслабление гладкой мышечной стенки сосудов, увеличивает их диаметр, улучшает эластичность стенок эритроцитов, благодаря чему они спокойно проходят через сосуды микроциркуляторного русла. Препарат расширяет преимущественно сосуды сердца и структур головного мозга.

Препараты с комбинированным действием

Нейропротекторные препараты комбинированного действия обладают метаболическими и вазоактивными свойствами, которые обеспечивают быстрый и наилучший терапевтический эффект при лечении низкими дозами активных веществ.

  1. «Тиоцетам» обладает взамопотенциирующим действием «Пирацетама» и «Тиотриазолина». Наряду с церебропротекторными и ноотропными свойствами, лекарство обладает антигипоксическим, кардиопротекторным, гепатопротекторным, иммуномодулирующим эффектами. «Тиоцетам» назначают пациентам, страдающим заболеваниями головного мозга, сердца и сосудов, печени, вирусными инфекциями.
  2. «Фезам» — препарат, расширяющий кровеносные сосуды, улучшающий усвоение организмом кислорода, способствующий повышению его устойчивости к кислородной недостаточности. В состав лекарства входят два компонента «Пирацетам» и «Циннаризин». Они являются нейропротекторными средствами и повышают устойчивость нервных клеток к гипоксии. «Фезам» ускоряет белковый обмен и утилизацию глюкозы клетками, улучшает межнейронную передачу в ЦНС и стимулирует кровоснабжение ишемизированных участков мозга. Астенический, интоксикационный и психоорганический синдромы, нарушение мышления, памяти и настроения — показания для использования «Фезама».

Адаптогены

К адаптогенам относятся средства растительного происхождения, обладающие нейротропным эффектом. Наиболее распространенными среди них являются: настойка элеутерококка, женьшеня, китайского лимонника.

Они предназначены для борьбы с повышенной утомляемостью, стрессами, анорексией, гипофункцией половых желез.

Применяют адаптогены для облегчения акклиматизации, профилактики простудных заболеваний, ускорения выздоровления после острых заболеваний.

  • «Жидкий экстракт элеутерококка» — фитопрепарат, оказывающий общетонизирующее действие на организм человека. Это БАД, для изготовления которого используют корни одноименного растения. Нейропротектор стимулирует иммунитет и адаптационные возможности организма. Под воздействием препарата уменьшается сонливость, ускоряется метаболизм, улучшается аппетит, снижается риск развития онкозаболеваний.
  • «Настойка женьшеня» имеет растительное происхождение и оказывает положительное влияние на обмен веществ в организме. Препарат стимулирует работу сосудистой и нервной систем человека. Его применяют в составе общеукрепляющей терапии у ослабленных больных. «Настойка женьшеня» является метаболическим, противорвотным и биостимулирующим средством, которое помогает адаптироваться организму при атипичных нагрузках, повышает давление, снижает уровень сахара в крови.
  • «Настойка китайского лимонника» является распространенным средством, позволяющим избавиться от сонливости, быстрой утомляемости и надолго зарядиться энергией. Это средство восстанавливает состояние после депрессии, обеспечивает прилив физических сил, отлично тонизирует, обладает освежающим и стимулирующим действием.

Вывести все публикации с меткой:

Источник: http://sosudinfo.ru/golova-i-mozg/nejroprotektory/

Нейропротекторы при инсульте

Прямое и непрямое нейропротекторное действие некоторыхгипотензивных препаратов

Нейропротекторы – это лекарственные препараты, действие которых направлено на защиту нервных клеток от патогенных факторов. Они устраняют или уменьшают патофизиологические и биохимические нарушения в нервных клетках.

Нейропротекторы защищают, улучшают и адаптируют структуры головного мозга к негативным воздействиям при инсульте. Также нейропротекторы помогают уменьшить развитие тяжелых и необратимых повреждений нейронов. Стоит отметить, что назначение данных препаратов – один из наиболее эффективных методов лечения пациентов с недостаточным кровообращением мозга.

Классификация нейропротекторов

По своему механизму действия нейропротекторы делятся на несколько групп:

  • ноотропные препараты;
  • препараты-антиоксиданты;
  • препараты, улучшающие кровообращение мозга;
  • препараты с комбинированным действием;
  • адаптогены.

Список препаратов-нейропротекторов

Вот перечень средств, каждой из групп подобных лекарств:

1. Ноотропные препараты:

2. Антиоксиданты:

  • Мексидол;
  • Мексикор;
  • Эмоксилин;
  • Кверцетин;
  • Корвитин;
  • Флакумин;
  • Глицин;
  • Глютамин;
  • Ниацин;
  • Компламин;
  • Тиотриазолин;
  • Нейровитан;
  • Нейрон;
  • Нейронорм;
  • Нейрорубин;
  • Цитофлвин.

3. Препараты, улучшающие кровообращение мозга:

  • Тиклид;
  • Клопидогрел;
  • Синкумар;
  • Варфарин;
  • Фенилин;
  • Циннаризин (Стугерон);
  • Нимодипин (Нимотон);
  • Ницерголин (Симеон);
  • Винпоцетин (Кавинтон);
  • Винкамин (Оксибрал);
  • Трентал;
  • Агапурин;
  • Компламин.

4. Препараты с комбинированным действием:

5. Адаптогены:

  • настойка элеутерококка ;
  • жидкий экстракт женьшеня;
  • настойка китайского лимонника.

В список нейропротекторов также можно добавить такие гомеопатические препараты, как Церебрум Композитум и Мемориа.

Нейропротекторы первого класса

достоверно улучшают прогноз и исходы ишемического инсульта.

Нейропротекторы (син. церебропротекторы) – это лекарственные средства, которые купируют и ограничивают повреждение ткани мозга, развивающегося вследствие остро возникающей ишемии (гипоксии).

Нейропротективная терапия максимально эффективна при соблюдении следующих основных принципов :

1 — назначение нейропротекторных препаратов, эффективность которых доказана в результате крупных РКИ (рандомизированных контролируемых исследований) или фундаментальных мета-анализов большого числа РКИ;

2 — максимально раннее назначение нейропротекторных препаратов – в течение первых часов с момента развития ишемического инсульта;

3 — обеспечение оптимального уровня церебрального кровотока, обеспечивающего «транспорт» нейропротектора в зону инфаркта и смежные компартаменты мозга, в определяющей степени компенсирующие формирующийся неврологический дефицит (для нормализации церебрального кровотока иногда назначение нейропротекторов сочетается с одновременно или длительно проводимой реперфузионной терапией).

Нейропротекторы, которые соответствуют критерию, указанному в пункте №1 (перечня основных принципов нейропротективной терапии) — являются нейропротекторами (1) первого класса («класс» обозначает «уровень доказанности» согласно принятой в мировой практике общепринятой градации нейропротекторов).

В отличие от нейропротекторов (1) первого класса у нейропротекторов :

• (2) второго класса уровень доказанности их эффективности соответствует минимум «одному тщательно организованному РКИ»;

• (3) третьего класса уровень доказанности их эффективности соответствует «наблюдению немногочисленных больных»;

• (4) четвертого класса уровень доказанности их эффективности соответствует «мнениям, экспертным оценкам, единичным клиническим наблюдениям авторитетных исследователей».

Нейропротекторы первого класса (1), зарегистрированные в России.

Церебролизин (26 РКИ) — гидролизат головного мозга молодых свиней, содержащий 85% аминокислот и 15% пептидов; молекулярная масса пептидов, входящих в состав данного препарата, не превышает 10000 Дальтон, что обеспечивает быстрое проникновение церебролизина через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), активное включение в коррекцию нарушений метаболизма нейронов головного мозга, а также исключает возможность возникновения анафилактических реакций в ответ на введение препарата; оптимальная суточная в/в дозировка церебролизина при ишемическом инсульте средней тяжести равна 10 мл, при тяжелом ишемическом инсульте – в/в 20 мл, назначение церебролизина в суточных дозировках 30 и 50 мл не повышает клинического эффекта;

Глиатилин (холина альфосцерат) — холиномиметик центрального действия, содержит 49,5% холина, способного проникать через ГЭБ и высвобождаться в головном мозгу; участвует в синтезе и поддержании физиологического уровня ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения), активирует структуры ретикулярной формации, обеспечивает пластичность, плотность и выживаемость нейронов, а также улучшает регионарный кровоток, вызывает быстро проявляющийся пробуждающий эффект (после развития тяжелого ишемического инсульта); режим назначения глиатилина при ишемическом инсульте средней тяжести: в течение первых 5 сут. в/в по 1 г утром и вечером, а в последующем перорально в зависимости от массы тела по 400–1200 мг (1–3 капсулы) в день: первый прием утром 1–2 капсулы, дневной прием 1 капсула; при тяжело протекающих формах ишемического инсульта, сопровождающихся резким угнетением сознания и нарушением жизненно важных функций — в/в по 1 г 4 раза в сутки; длительность назначения определяется клиническим эффектом.

Кортексин – отечественный препарат, содержащий комплекс левовращающихся аминокислот и полипептидов с молекулярной массой от 1 до 10 кДа и сбалансированный витаминный и минеральный состав, экстрагируется из коры головного мозга телят (свиней), обладает органоспецифическим действием, свободно проникает через ГЭБ; регулирует соотношение тормозных и возбуждающих аминокислот, уровень серотонина и дофамина, обладает антиоксидантной активностью, снижает содержание антител к общему белку миелина и способствует нормализации биоэлектрической активности головного мозга; режим назначения: в/в по 20 мг/сут. в течение 10 дней;

Цитиколин – естественный метаболит процессов в организме, не являющийся чужеродным химическим соединением, как большинство лекарственных средств, состоит из двух биологически активных веществ – природных метаболитов цитидина и холина, присутствующих в норме во всех клетках организма и стабилизирующих нейромедиацию и нейрометаболическую функцию; ведущим механизмом нейропротективной активности препарата является прерывание ведущих звеньев «ишемического каскада» и сохранность пенумбры, то есть блокада основного механизма гибели клеток и формирования неврологического дефицита; оптимальная доза Цитоколина перорально 2000 мг/сут.

Семакс – нейропептид, обладающий выраженным ноотропным действием; увеличивает адаптационные возможности мозга, повышает его устойчивость к стрессорным повреждениям, гипоксии и ишемии, оказывает выраженое антиоксидантное, антигипоксическое, ангиопротекторное и нейротрофическое действие. При интраназальном введении Семакс (12–18 мг/сут.) через 4 мин. проникает через ГЭБ. Терапевтическое действие при однократном введении продолжается 20–24 часа;

Глицин — аминокислота, естественный метаболит мозга, положительно влияет на функциональное состояние специализированных (двигательных и сенсорных) систем и неспецифических структур мозга и тем самым в значительной степени предотвращает или минимизирует формирование неврологического дефицита; кроме того, глицин создает определенные условия для реализации феномена реперфузии; результатами РКИ путем сравнения с данными в группах плацебо-контроля установлено, что при ишемическом инсульте в каротидном бассейне сублингвальное назначение Глицина (1–2 г/сут.) достоверно уменьшает частоту летальных исходов и значительно улучшает функциональные исходы. В отличие от этого при ишемическом инсульте в вертебро-базилярном бассейне Глицин не влияет на частоту летальных исходов, но ускоряет регресс неврологического дефицита;

Эмоксипин — обладает широким антигипоксическим эффектом, по результатам 2 обширных РКИ достигнут достоверно более быстрый и полный регресс обширного неврологического дефицита, наблюдавшегося при тяжелых формах ишемического инсульта, в частности, обусловленных обширным тромбозом внутренней сонной артерии;

Эбселен — антоксидант широкого спектра действия, доказано, что пероральное назначение препарата (150–300 мг) в течение первых 12–18 ч. с момента развития ишемического инсульта достоверно за короткий срок резко уменьшает выраженность неврологического дефицита и ограничивает объем зоны инфаркта, обнаруживаемой при проведении повторной МРТ.

Источник: http://heal-cardio.ru/2015/03/19/nejroprotektory-pri-insulte/

Прямое и непрямое нейропротекторное действие некоторых гипотензивных препаратов

Прямое и непрямое нейропротекторное действие некоторыхгипотензивных препаратов

Прямое и непрямое нейропротекторное действие некоторых гипотензивных препаратов

Т.В. Ставицкая, Кафедра глазных болезней лечебного факультета РГМУ

В последние годы все больше и больше внимания уделяется изучению и поиску новых способов нейропротекторной терапии. Нейропротекция подразумевает защиту сетчатки и волокон зрительного нерва от повреждающего действия различных факторов риска. Общепринято делить нейропротекцию на прямую и непрямую.

Препараты, оказывающие прямое нейропротекторное действие, непосредственно защищают нейроны сетчатки и волокна зрительного нерва и препятствуют их гибели. В свою очередь, непрямые нейропротекторы влияют на различные факторы риска повреждения нервных клеток.

К этим факторам относят повышение ВГД, ухудшение кровообращения в этой зоне и другие состояния, которые усугубляют явления ишемии в зоне головки зрительного нерва.

Бетаксолол является одним из первых препаратов, применяемых для лечения глаукомы, у которого было выявлено нейропротекторное действие.

Проведенные в нашей клинике исследования особенностей распространения бетаксолола в различных тканях глаза выявили, что препарат в достаточной степени накапливается не только в переднем отделе глаза, но и достигает сетчатки.

При анализе пенетрации бетаксолола в роговицу было выявлено, что максимальная концентрация бетаксолола наблюдалась через 30 и 60 минут, и в среднем она была равна 29,4313,11 мкг/мл и 27,2912,24 мкг/мл соответственно.

Ко второму часу исследования концентрация снизилась практически вдвое и была равна 15,147,17 мкг/мл. Через 240 минут количество бетаксолола уменьшилось в 3 раза по сравнению с началом исследования, в среднем концентрация составила 9,04,08 мкг/мл.

У всех испытуемых распределение бетаксолола было однородным.

Максимальная концентрация бетаксолола во влаге передней камеры наблюдалась через 30 минут и была равна 23,51,76 мкг/мл. Через 60 минут концентрация снизилась практически вдвое и была равна 11,76,37 мкг/мл. Через 120 и 240 минут количество бетаксолола во влаге передней в среднем составило 8,723,9 мкг/мл и 9,80,75 мкг/мл. У всех испытуемых распределение бетаксолола было однородным.

Максимально длительное накопление бетаксолола было в сосудистой оболочке. Через 30 минут концентрация составила 14,117,21 мкг/мл.

Максимальная концентрация бетаксолола наблюдалась через 60 и 120 минут и была равна 20,613,4 мкг/мл и 27,6715,16 мкг/мл соответственно.

Через 240 минут концентрация бетаксолола в сосудистой оболочке была равна исходной и составила 13,295,99 мкг/мл. У всех испытуемых распределение бетаксолола было однородным.

В веществе хрусталика максимальная концентрация бетаксолола наблюдалась через 30 и 60 минут, и в среднем она была равна 20,8411,21 мкг/мл и 22,4330,86 мкг/мл соответственно. Ко второму часу исследования концентрация снизилась до 14,847,88 мкг/мл.

Через 240 минут количество бетаксолола, определяемое в веществе хрусталика, было незначительным, в среднем концентрация составила 3,141,77 мкг/мл. Следует отметить распределение бетаксолола у испытуемых не было однородным.

Наблюдались значительные колебания концентрации бетаксолола в веществе хрусталика через 60 минут после начала исследования.

В стекловидном теле бетаксолол накапливался в незначительном количестве. Через 30 минут концентрация составила 0,90,49 мкг/мл. Через час концентрация достигла максимума и составила 7,383,39 мкг/мл.

Через 120 минут концентрация снизилась вдвое по сравнению с максимальным значением и была равна 3,01,38 мкг/мл. Через 240 минут концентрация была практически равна исходной и составила 0,60,28 мкг/мл.

У всех испытуемых распределение бетаксолола было однородным.

В сетчатке бетаксолол накапливался в значительном количестве. Временные параметры распределения бетаксолола были следующими. Через 30 минут концентрация была равна 18,25,89 мкг/мл.

Через 60 минут она несколько увеличилась и составила 22,3314,81 мкг/мл. Затем она начала снижаться и через 120 и 240 минут была равна 6,574,79 мкг/мл и 5,72,69 мкг/мл соответственно.

Распределение бетаксолола у испытуемых было недостаточно однородным.

Более наглядно распределение бетаксолола в тканях глазного яблока представлено на рисунке 1.

Рис. 1. Распределение бетаксолола в тканях глазного яблока при его местном применении

По своим фармакологическим свойствам бетаксолол является селективным блокатором b1адренорецепторов, обладающим внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.

Как и другие b-адреноблокаторы, бетаксолол снижает ВГД за iет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Однако механизм гипотензивного действия бетаксолола не до конца ясен, так как при его длительном применении наблюдается некоторое улучшение оттока водянистой влаги, хотя во многих исследованиях изменения оттока были статистически не достоверными.

Бетаксолол снижает ВГД в среднем на 20% от исходного уровня. Достаточный гипотензивный эффект бетаксолола развивается более чем у 70% пациентов.

Следует отметить, что эффективность 0,5% водного раствора бетаксолола (препарат Бетоптик) и 0,25% суспензии (препарат БетоптикС) одинакова и эти два препарата являются взаимозаменяемыми. Одинаковая эффективность Бетоптика и Бетоптика С, несмотря на разную концентрацию содержащегося в них бетаксолола, обусловлена применением в Бетоптике С специальных дополнительных веществ, повышающих

Источник: http://geum.ru/doc/work/136839/index.php

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.