Ривастигмин как препарат для базисной терапии деменции

Содержание

Деменция (лечение препаратами): существуют ли лекарства

Ривастигмин как препарат для базисной терапии деменции

Деменция или старческое слабоумие – приобретенная форма расстройства функций головного мозга.

Своеобразная цена за длительный срок жизни со стойкой утратой навыков, функций, нарастающей агрессией по отношению к окружающим. Характерна для пожилых людей.

У молодых развивается крайне редко, так как основной причиной является аддиктивное поведение. Лечение деменции препаратами – это способ замедлить разрушение личности.

Особенности медикаментозного лечения деменции

Для лечения деменции не существует единого подхода, стандарта терапии, рекомендаций ВОЗ. Лечение старческой деменции препаратами проводится индивидуально, иногда методом проб и ошибок. При этом учитывают возраст пациента, причины умственного регресса – например, болезнь Альцгеймера – наличие сопутствующих заболеваний, тяжесть патологического процесса.

Важно! Деменция неизлечима, и восстановить в полном объеме утраченные навыки невозможно. Но замедлить патологический процесс, облегчить родственникам уход за пациентом на настоящем этапе развития медицины – это объективная реальность.

Препараты при деменции у пожилых людей можно разделить на следующие группы:

  1. Нейропротекторы – препараты, улучшающие питание клеток мозга.
  2. Антагонисты кальция, ноотропы – для нормализации когнитивных функций.
  3. Антидепрессанты – для купирования сопутствующей депрессии, хронических болей.
  4. Антикоагулянты и антиагреганты – для профилактики кровоизлияний в сосудах мозга, предупреждения образования тромбов и эмболий.
  5. Дополнительно показаны препараты для нормализации давления.

Пациенту рекомендуется отказаться от курения, алкоголя, употребления солений, маринадов, тяжелой пищи. На ранних этапах заболевания желательно уменьшить физические и эмоциональные нагрузки.

Назначаемые препараты при легкой деменции

Основными признаками легкой формы старческого слабоумия являются незначительное ухудшение памяти, затруднения при подборе слов, эмоциональная неустойчивость. Возможно развитие депрессии. Такие пациенты способны обслуживать себя самостоятельно в домашних условиях.

Список лекарств от деменции зависит от причин, вызвавших изменение в тканях головного мозга:

  • Препараты для лечения болезни Альцгеймера, паркинсонизма – типичный представитель Ривастигмин. Лекарственное средство подавляет активность нейромедиаторов ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы. Активное вещество снижает скорость деградации ацетилхолина, что улучшает когнитивные функции пациента.

Дозировка подбирается индивидуально. Начинают с минимальных доз и постепенно наращивают их до достижения терапевтического эффекта. Капсулы следует принимать 2 раза в сутки.

  • Нейропротекторы – Кортексин. Основным компонентом лекарственного средства является аминокислота глицин. Оказывает антиоксидантное действие, регулирует процессы возбуждения и торможения. Препарат выпускают в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечных уколов.

Терапевтическую дозу вводят 1 раз в сутки. Длительность лечения может составлять до 20 дней. При необходимости курс повторяют через 1 месяц.

  • При нарушении речевой функции – Акатинол. Препарат улучшает передачу нервных импульсов, повышает двигательную и умственную активность. Форма выпуска – таблетки.

Эффективную дозировку подбирают индивидуально, повышая количество препарата с шагом в 7 дней.

  • Антидепрессанты или транквилизаторы на этой стадии заболевания назначают только при явных признаках депрессии, расстройства сна. Лучшим вариантом при легкой деменции являются седативные препараты на растительной основе.

На этой стадии перечень препаратов, назначаемых врачом невелик. Принимать их следует пожизненно. Это 1 основное лекарственное средство и вспомогательные на основе глицина и витаминных комплексов.

Лекарства при умеренной деменции

На этой стадии заболевания пожилой человек нуждается в постоянном внимании родственников, так как утрачиваются навыки в обращении с современной техникой, зачастую пациент не может открыть замок, дверь. Гигиенические навыки сохранены.

Таблетки от деменции на этой стадии:

  • Ингибиторы ацетилхолинэстеразы – типичный представитель Экселон. Препарат является недорогим аналогом Ривастигмина. Но выполнен в виде трансдермального пластыря. Это позволяет облегчить уход за пациентом.

Дозировки подбирают индивидуально. Новую полоску наклеивают на кожные покровы только после удаления использованного пластыря.

  • Антагонист NMDA-рецепторов – типичный представитель Мемантин. Препарат выполнен в таблетированной форме.

При умеренной форме деменции врач назначит лекарственные средства из 2 групп. Например, Экселон и Мемантин. Дополнительно показаны средства седации, снотворные препараты.

На этой стадии нарушения высшей нервной деятельности при отсутствии видимого улучшения в состоянии пациента лечение прекращают и подбирают лекарства от деменции с аналогичным действием, но с другими активными веществами.

Что используется при тяжелой стадии деменции

Тяжелая форма заболевания – это несостоятельность пациента выполнять любые, даже элементарные, действия. Он не может контролировать физиологические нужды, двигаться. Сознание нарушено, появляется бред.

На последней стадии деменции активное лечение не проводится. Используются психотропные препараты для предупреждения старческого делирия, развития галлюцинаций. Кроме этого, показана симптоматическая терапия сопутствующих заболеваний при помощи обезболивающих лекарственных средств, антибиотиков при развитии сепсиса.

Другие лекарства

Основная терапия дополняется вспомогательными лекарственными средствами. Выбор медикаментов зависит от вида нарушений в головном мозге.

Нейролептики и сосудистые препараты

Основной задачей нейролептических лекарственных средств является купирование психозов, бреда, чрезмерного возбуждения. Кроме этого, существует стимулирующий тип антипсихотиков. Они применяются при явных признаках заторможенности.

Выбор лекарства от деменции для пожилых этой группы средств зависит от проявлений старческого слабоумия. Типичные представители:

  • Флюанксол;
  • Тизерцин;
  • Галопиредол;
  • Эглонил.

Побочные эффекты – заторможенность, сонливость. Препараты выпускают как в таблетированной, так и в форме для инъекций.

Сосудистые лекарственные средства применяют в составе комплексной терапии при сосудистой форме деменции. Это профилактика тромбоза, ишемического инсульта. Типичные представители – аспирин и препараты на его основе, Контрикал.

Успокоительные и снотворные препараты

Эти лекарственные средства используют как вспомогательную терапию. Старческое слабоумие сопровождается нарушением сна, развитием фобических расстройств. На начальных стадиях заболевания показано назначение препаратов на растительной основе.

При прогрессировании деменции применяют:

  1. Феназепам – средство экстренной терапии. Используется, чтобы снять психоз. Постоянный прием не рекомендуется.
  2. Фенибут – улучшает кровоснабжение мозга. На фоне приема отмечается улучшение скорости реакции, снижается тревожность, нормализуется сон.
  3. Сонапакс – комплексное лекарственное средство. Оказывает успокоительное и снотворное действие.

Дозировки этих препаратов подбираются строго индивидуально. Запрещено превышать рекомендованные дозы и кратность приема.

Для коррекции эмоциональных нарушений

Для улучшения эмоционального состояния пациента применяют как успокоительные препараты, такие как Сонапакс и Фенибут, так и антидепрессанты.

Препаратами выбора могут быть:

  • Амитриптилин;
  • Миасер;
  • Флуоксетин.

Выбор подобного средства – это прерогатива врача. Дозировки подбираются индивидуально. Препараты оказывают успокоительное и снотворное действие.

Для лечения психотических расстройств

Психотические расстройства выражаются в агрессивном поведении, склонности к бродяжничеству, раздражительности и психозу. Лечение должно контролироваться и при неэффективности врач должен подобрать замену.

Препаратом выбора может стать Галоперидол, соли вальпроевой кислоты, средства группы Бензодиазепины.

В половине случаев у родственников, ухаживающих за пациентом с деменцией, также наблюдаются депрессивные состояния. Поэтому рекомендована психотерапия и применение успокоительных лекарственных средств.

Витамины

Витаминные комплексы являются средством вспомогательной терапии. Пациенту с деменцией назначают препараты группы В – Нейровитан, Нейробион, Неовитам. Они предупреждают старение и демиелинизацию нервных волокон, повышают устойчивость к стрессам.

Дополнительно показано назначение витаминов С и Е в качестве иммуномодуляторов и антиоксидантов, с целью профилактики инсультов.

Деменция – тяжелое состояние. Не лечить ее нельзя, так как последствия могут быть непредсказуемыми и опасными для здоровья как больного, так и родственников. Но и вылечить ее на настоящем этапе развития медицины невозможно.

Источник: https://GolovaUm.ru/profilaktika/sredstva/demenciya-obzor-preparatov.html

Ривастигмин (Rivastigminum)

Ривастигмин как препарат для базисной терапии деменции

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России:

Экселон

Форма выпуска:

  • Трансдермальная терапевтическая система: 4,6 мг/сут,  9,5 мг/сут, 13,3 мг/сут – 30 шт. в упаковке
  • Раствор для приема внутрь: 50 мл – флакон с дозатором  2 мг/мл
  • Капсулы: 1,5 мг – 28 шт, 56 шт; 3 мг – 28 шт

Номенклатура NbN

Ингибитор холинэстеразы [1].

◊ Минздрав России

F00.0 Деменция при болезни Альцгеймера с ранним началом

F00.1 Деменция при болезни Альцгеймера с поздним началом

F00.2 Деменция при болезни Альцгеймера, атипичная или смешанного типа

F00.9 Деменция при болезни Альцгеймера неуточненная

◊ Рекомендации FDA

G.30 Болезнь Альцгеймера

F02.3 Деменция при болезни Паркинсона

◊ Рекомендации EMA 

G.30 Болезнь Альцгеймера

F00 Деменция при болезни Альцгеймера

F02.3 Деменция при болезни Паркинсона

◊ Использование Off-Label

Профилактика послеоперационного делирия у пожилых лиц [3].

Целевые симптомы

  • Потеря памяти при болезни Альцгеймера
  • Изменение поведения при болезни Альцгеймера
  • Потеря памяти при других деменциях

Механизм действия и фармакокинетика

Ривастигмин является производным карбамата, структурно связанным с физостигмином, но не с донепезилом и такрином.

В точности механизм действия ривастигмина полностью не определен, но предполагается, что ривастигмин обратимо связывается и инактивирует хлолинестеразу (например, ацетилхолинэстеразу, бутирилхолинэстеразу), предотвращая гидролиз ацетилхолина, и таким образом, повышая концентрацию ацетилхолина в холинергических синапсах.

Антихолинэстеразная активность ривастигмина относительно специфична для ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы мозга по сравнению с таковыми в периферических тканях. Ингибирование бутирилхолинэстеразы играет важную роль в деградации ацетилхолина в физиологических условиях и патогенезе дементирующих процессов. 

  • Биодоступность 30-40%
  • Период полувыведения 1-2 часа
  • Не метаболизируется в печени, изоферменты цитохрома Р450 не вовлечены в метаболизм ривастигмина
  • Легко проникает через ГЭБ

◊ Дозировка и подбор дозы

  • Орально: 6–12 мг/день в 2 приема. Сначала 1.5 mg 2 раза в день, повышать на 3 мг каждые 2 недели, максимальная доза – 6 мг дважды в день [2].
  • Трансдермально: 9.5 мг на 24 часа. Сначала 4.6 мг/24 часа; через 4 недели повышать до 9.5 мг/24 часа, максимальная доза – 13.3 мг/24 часа [2].

◊ Как быстро действует

6 недель до улучшений в памяти и поведении. Несколько месяцев до стабилизации [2].

◊ Ожидаемый результат

Облегчает симптоматику, замедляет развитие болезни, но не останавливает дегенеративный процесс.

◊ Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на другой Ингибитор холинестеразы или добавить вспомогательный препарат.
  • Пересмотреть диагноз, исключив депрессию или деменцию, не связанную с болезнью Альцгеймера [2].

◊ Как прекратить прием

Постепенное снижение дозы необязательно. Прекращение приема может вызвать ухудшение памяти и изменение в поведении, которые могут остаться нескорректированными после возобновления приема или начала приема другого ингибитора холинестеразы [2].

◊ Лечебные комбинации

  • Для коррекции поведения: Атипичные антипсихотики
  • При депрессии, апатии: Антидепрессанты
  • Тяжелая форме болезни Альцгеймера: мемантин
  • Комбинация с другими ингибиторами холинестеразы нерациональна
  • При поведенческих нарушениях: карбамазепин, окскарбамазепин

Предостережения и противопоказания

  • Может привести к обострению астмы и других легочных болезней
  • Увеличение секреции желудочного сока может повысить риск язвы
  • Есть вероятность брадикардии и блокады сердца
  • При нарушении дозировки может возникнуть сильная рвота с разрывом пищевода
  • У лиц с низкой массой тела выше риск побочных эффектов
  • Трансдермальные пластыри с препаратом содержат небольшие следы алюминия или других металлов, что может вызвать ожог кожи, при проведении МРТ
  • Нельзя применять, если есть аллергия на ривастигмин и другие карбаматы [2].

◊ Пациенты с больными почками

Особенный подбор дозы не требуется

◊ Пациенты с больной печенью

Особенный подбор дозы не требуется

◊ Пациенты с больным сердцем

Применять с осторожностью [2]. Есть сообщения о синкопальных эпизодах на фоне применения ривастигмина.

◊ Пожилые пациенты

Некоторые пациенты лучше переносят низкие дозы. Использование ингибиторов холинэстеразы ассоциируется с повышением частоты синкоп, брадикардией, использованием кардиостимулятора и переломом бедра в более старших возрастных группах пациентов с деменцией [2].

◊ Дети и подростки

Польза и безопасность не доказаны.

◊ Беременные

Риск категории В – исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований беременных женщин не было. Не рекомендуется беременным или готовящимся зачать [2].

◊ Грудное вскармливание

О проникновении ривастигмина в грудное молоко ничего не известно, но все психотропные препараты попадают в грудное молоко. Рекомендуется прекратить принимать ривастигмин или перестать кормить грудным молоком [2].

Взаимодействие с другими веществами

  • Усиливает эффект анестетиков, следует прекратить перед операциями;
  • Может взаимодействовать с холинолитическими средствами и взаимно уменьшать эффективность;
  • Никотин повышает клиренс ривастигмина;
  • Возможен синергический эффект с Betahechol;
  • Может вызывать брадикардию с бета-блокаторами;
  • Теоретически может уменьшить эффективность левадопа при лечении болезни Паркинсона.

Особые указания

  • Тошнота чаше появляется при подборе дозы, а не после подбора оптимальной дозы;
  • Важно! После перерыва в лечении возобновлять нужно с начальной дозы;
  • Дозы 6-12 мг/день работают эффективнее чем 1-4 мг/день;
  • Рекомендуется принимать ривастигин вместе с пишей;
  • Резкое повышение дозы увеличивает риск побочных эффектов с ЖКТ;
  • При трансдермальной терапии повышать дозу нужно не раньше чем через 4 недели и только если лечение переносилось хорошо;
  • Трансдермальное средство следует прикреплять только на сухую кожу на верхней части тела;
  • Вещество проникает в кровь на 20-30 % медленнее, если пластырь был наклеен на ногу или живот;
  • Каждый день нужно наклеивать новый пластырь, приблизительно в то же время суток, на то же самое место пластырь можно наклеивать не раньше чем через 14 дней;
  • Нельзя прикасаться к клейкой части пластыря;
  • При переходе на другой Ингибитор холинестеразы, лучше всего титровать так, чтобы предотвратить резкое ухудшение, возникающее при полном вымывании вещества из организма [2].

◊ Механизм появления побочных эффектов

Периферическое ингибирование ацетилхолинэстеразы может вызвать желудочно-кишечные побочные эффекты. Периферическое торможение бутирилхолинэстеразы может вызвать желудочно-кишечные побочные эффекты. Центральное ингибирование ацетилхолинэстеразы может способствовать тошноте, рвоте, потере веса, нарушениям сна.

◊ Побочные эффекты

  • Тошнота, диарея, рвота, потеря аппетита, потеря веса, диспепсия, повышенная кислотность желудка
  • С наименьшей вероятностью: Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, потливость
  • Опасные побочные эффекты: судороги, синкопы
  • Набор веса: нет
  • Седация: нет [2].

◊ Что делать с побочными эффектами

  1. Ждать
  2. Медленно титровать дозу
  3. Снизить дозу, перейти на другой препарат или попробовать в комбинации со вспомогательным препаратом [2].

◊ Длительное использование

Через 6 месяцев лечения может перестать замедлять течение болезни Альцгеймера. У многих пациентов сохраняет эффективность в течение нескольких лет

◊ Передозировка

Может быть смертельной; тошнота, рвота, слюноотделение, потливость, понижение давления, брадикардия, коллапс, конвульсии, мышечная слабость (ослабление дыхательной мускулатуры может стать причиной смерти).

◊ Преимущества

  • Теоретически центральное ингибирование бутирилхолинэстеразы может повысить терапевтическую эффективность
  • Показан тем пациентам, на кого не действуют другие ингибиторы холинестеразы
  • Хорош на поздних стадиях или при быстро прогрессирующей болезни Альцгеймера [2].

◊ Слабости

Теоретически периферическое ингибирование бутирилхолинэстеразы может привести к побочным эффектам [2].

Советы эксперта

  • Обычно при использовании ингибиторов холинестеразы резкого улучшения при болезни Альцгеймера не происходит; что снижает доверие к этому препарату у врачей.
  • Чтобы оценить недостаток эффективности или ослабление эффекта нужны месяцы, а не недели.
  • Нужно обращать внимание не только на когнитивные нарушения, но и на психологические проблемы пациентов с болезнью Альцгеймера.
  • Драматичного улучшения ингибиторы холинестеразы не приносят, но они откладывают наступление ухудшения и снижают стресс для тех, кто заботится о пациенте.
  • Используйте с осторожностью с пациентами с малой массой тела.
  • У женщин старше 85 чаще проявляются побочные действия.
  • Холинергическая стимуляция может повышать секрецию HCl в желудке.
  • Может быть полезен при деменции у пациентов с синдромом Дауна [2].

Сноски

  1. 1. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)
  2. 2. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 5th edition, 2014
  3. 3. Youn Y.С. et al. Rivastigmine patch reduces the incidence of postoperative delirium in older patients with cognitive impairment. Int J Geriatr Psychiatry. 2017 Oct;32(10):1079-1084. doi: 10.1002/gps.4569.

Источник: http://psyandneuro.ru/rivastigmine/

Основа лечения слабоумия (деменции). Препараты и лечебные мероприятия

Ривастигмин как препарат для базисной терапии деменции
07.04.2017

Основа лечения слабоумия – медикаментозная терапия. Назначаются препараты, которые влияют на нейротрансмиттерные процессы в головном мозге. Препараты нового поколения для лечения деменции отличаются тем, что имеют продолжительный эффект и минимальный набор побочных эффектов.

В частности, ривастигмин – препарат, который хорошо зарекомендовал себя в лечении подобных нарушений. Он практически не вступает в реакцию с другими препаратами, не аккумулируется в печени или почках и хорошо переносится пациентами.

Дозы подобных медикаментов следует повышать постепенно, дав организму время адаптироваться к химическим соединениям.

Какими препаратами осуществляется лечение деменции?

Своевременно и правильно назначенное лечение деменции позволяет в большинстве случаев добиться улучшения состояния, нормализации поведения, исчезновения психотической симптоматики, замедляет течение заболевания, увеличивает самостоятельность пациента.

·         Современные препараты для лечения деменции

·         Ингибиторы ацетилхолинэстеразы

·         Антагонисты NMDA- рецепторов

·         Что такое дженерики

·         Дополнительные лечебные мероприятия

Современные препараты для лечения деменции

Лекарственные средства, имеющиеся сегодня для лечения деменции, можно подразделить на две группы:

·         активные вещества, которые могут устранить разрушение клеток глутаматом (антагонисты NMDA – (N-метил- D-аспартат) – рецепторов (акатинол мемантин, нооджерон)

·         ингибиторы ацетилхолинэстеразы (галантамин, ривастигмин, донепезил)

Лечение деменции предусматривает назначение препаратов, влияющих на нейротрансмиттерные нарушения (нарушения обмена биологически активных веществ в нервных клетках), которые лежат в основе нарушений памяти, интеллекта и мышления.

Сегодня в мире принят единый терапевтический подход к наиболее частым формам деменции в пожилом возрасте. При деменции легкой и умеренной выраженности (КШОПС от 11 до 24 баллов) наибольший эффект отмечается при совместном лечении ингибитором ацетилхолинэстеразы и мемантином.

Допустимо лечение одним препаратом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности. Терапия должна быть продолжительной, при возможности – пожизненная. При тяжелой деменции (КШОПС не более 10 баллов) единственным препаратом с доказанной эффективностью является мемантин.

Как и при менее тяжелых нарушениях, лечение постоянное.

Применение препаратов для специфического лечения деменции должно проводиться после тщательного обследования пациента и исключения возможных противопоказаний. 

Галантамин, ривастигмин (экселон, альценорм), донепезил

Последнее поколение этих лекарственных средств отличается пролонгированным эффектом и может назначаться два (ривастигмин, галантамин, донепезил) раза в сутки. Если по каким – либо причинам лечение пришлось прервать, то терапию возобновляют с минимальной дозы препарата.

Этап подбора дозы для галантамина от минимальной (8 мг) в сутки до максимальной терапевтической (24 мг) продлится 12 недель (увеличение дозы один раз в 4 недели).

 Начальная доза галантамина – 4 мг 2 раза в день, через 4 нед ее можно увеличить до 8 мг 2 раза в день (средняя терапевтическая доза) и далее – до 12 мг 2 раза в день.

 Для этого потребуется 4 упаковки по 4 мг, затем 1 упаковка по 8 мг, потом 1 упаковка по 8 мг и 4 упаковки по 4 мг.

При начале лечения ривастигмином доза препарата должна подниматься постепенно для обеспечения лучшей переносимости препарата. В настоящее время в России зарегистрировано 2 препарата ривастигмина –Экселон (Новартис) и Альценорм (Тева).

При назначении препарата необходимо постепенное титрование дозы, начиная с 1,5 мг 2 раза во время еды. Дозу не следует увеличивать быстрее, чем 1 раз в 2 недели. При получении благоприятного эффекта дозу следует сохранять максимально длительное вре­мя.

Дробление суточной дозы препарата на 3 приема в сутки обеспечивает лучшую переносимость, чем двукратный прием, и позволяет титровать препарат до более высокой дозы, что предопределяет его более высокую эффективность. Минимальная суточная доза составляет 3 мг (по 1,5 мг 2 раза в сутки), максимальная – 12 мг.

Этап подбора дозы от минимальной 3 мг в сутки до максимальной терапевтической 12 мг в сутки занимает 16 недель (увеличение дозы один раз в 4 недели).

Ривастигмин назначается  в начальной дозе 1,5 мг 2 раза в день, далее эта доза увеличивается с инкрементом 1,5 мг 2 раза в день не менее чем с 4-недельным интервалом.

Средняя терапевтическая доза ривастигмина – 3 мг 2 раза в день, и многие врачи предпочитают надолго оставлять пациентов на такой дозе.

При недостаточном эффекте возможно увеличение дозы до максимальной терапевтической – 6 мг 2 раза в день. При возникновении тошноты/рвоты возможно уменьшение дозы.

Для этого потребуется 2 упаковки по 1,5 мг, затем 2 упаковки по 3 мг, далее 2 упаковки по 4,5 мг и 2 упаковки по 6 мг. Если предположить, что пациент продолжает прием ривастигмина в подобранной дозе 12 мг в сутки, то для второго года терапии (52 недели) потребуется 26 упаковок по 6 мг.

Следует отметить, что у препарата экселон есть особенная лекарственная форма – трансдермальная терапевтическая система (ТТС). Представляет собой пластырь “Экселон”, содержащий лекарственный препарат. Наклеивается непосредственно на кожу.

Ривастигмин быстро и полностью всасывается из желудочно–кишечного тракта. Пик концентрации в плазме достигается в течение 1 ч. Препарат быстро метаболизируется, период его полужизни в плазме составляет всего 1 ч. Продукты гидролиза ривастигмина экскретируются с почками.

Таким образом, отсутствует тенденция к кумуляции препарата при его длительном приеме.

Ривастигмин практически не вступает во взаимодействие с другими препаратами, так как в минимальной степени метаболизируется ферментами цитохрома P450 и в малой степени связывается с белками плазмы.

Как, правило, доза препарата поднимается до той поры, пока она хорошо переносится пациентами. Наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота и рвота.

Эти реакции обусловлены непосредственно холинергическим действием препарата, хотя, возможно, имеют и центральный генез.

Препарат метаболизируется печенью и оказывает некоторое гепатотоксическое действие, в силу чего при лечении ривастигмином необходим контроль уровня печеночных трансаминаз в крови.

Как и в случае других холиномиметиков, при применении ривастигмина нужно соблюдать осторожность у больных с синдромом слабости синусового узла и нарушением проводимости сердца (например, атриовентрикулярной блокадой), бронхиальной астмой и бронхообструктивными заболеваниями, у лиц, предрасположенных к обструкции мочевых путей и эпилептическим припадкам.

Лечение ривастигмином, как и другими холинергическими препаратами, должно осуществляться постоянно, поскольку внезапная отмена препарата может привести к резкому нарастанию когнитивного дефицита. Следует отметить, что положительный эффект препарата, несмотря на прогрессирование заболевания, сохраняется достаточно длительное время.

Важное достоинство ривастигмина в отличие от донепезила и галантамина – отсутствие развития толерантности (устойчивости) к его действию с течением времени.

Акатинол мемантин, нооджерон

Терапевтический эффект мемантина довольно широк и включает в себя нейропротективное действие, уменьшение выраженности когнитивных и двигательных нарушений и возможное уменьшение выраженности эмоционально-аффективных расстройств. Предполагается, что мемантин оказывает антидепрессивное действие.

Начинать лечение препаратом Акатинол мемантин рекомендуют с назначения минимально эффективных доз. Взрослым при деменции – в течение первой недели –   2,5 – 5 мг/сут (в  утренние часы), в течение второй недели – 10 мг/сут (по 5 мг утром и вечером), во время третьей недели суточная доза – 15 мг (10 мг утром и 5 мг вечером).

С четвертой недели суточная доза составляет 20 мг. Максимальная суточная доза 30 мг/сут. Ориентировочная величина поддерживающей дозы – 10-20 мг/сут.

Если перерывание в лечении мемантином составляет менее 5 дней, прием препарата можно начинать с прежней дозы, в противном случае – лечение возобновляют с минимальной дозы 2,5 – 5 мг в сутки.

Схема лечения: 1ая неделя – 5 мг/сут утром, 2ая неделя – 10 мг/сут (5 мг утром и 5 мг вечером), 3я неделя – 15 мг/сут (10 мг утром и 5 мг вечером), 4ая неделя – 20 мг/сут( 10 мг утром и 10 мг вечером).

Акатинол мемантин принимают внутрь, во время еды, не разжевывая и запивая жидкостью. Суточную дозу равномерно делят на несколько приемов в течение дня. Последнюю дозу акатинола мемантина рекомендуют принимать до ужина. После приема вечерней дозы у некоторых пациентов могут наблюдаться трудности засыпания, тогда второй прием лекарства переносят на обеденное время.

Что такое дженерики

Часто у близких пациента возникает вопрос, какой препарат лучше принимать – мемантин или нооджерон.

Здесь необходимо сказать, что акатинол является первым препаратом в этой группе лекарственных средств, уникальным, все остальные препараты – нооджерон, алзейм, меманейрин – это дженерики, т.е. производные акатинола. Эти лекарства выпускают другие фармацевтические компании.

По своей химической формуле эти препараты идентичны. Здесь необходимо учитывать индивидуальные особенности пациента, как он переносит лечение данным препаратом, а также материальные затраты на лечение.

Дженерик – это непатенованный лекарственный препарат, является воспроизведением оригинального препарата, на действующее вещество которого истек срок патентной защиты. Может отличаться от оригинального препарата составом вспомогательных веществ. Единственным необходимым требованием дженериков является – доказанная фармацевтическая, биологическая и терапевтическая эквивалентность.

Достоинства дженериков – это низкая себестоимость (за счет отсутствия затрат на разработку, клинические испытания и т.п. и лицензионные выплаты), а также большой опыт практического применения лекарства.

Если сравнить стоимость всех препаратов, то самым дешевым будет лечение ривастигмином, далее идет мемантина гидрохлорид, а самым дорогим будет лечение галантамином.

Учитывая, что ингибиторы холинэстеразы (галантамин и ривастигмин) могут сочетаться при необходимости с антагонистами NMDA–рецепторов (мемантина гидрохлорид), то сочетание ривастигмин + мемантина гидрохлорид будет дешевле сочетания галантамин + мемантина гидрохлорид. 

Дополнительные лечебные мероприятия

По возможности больных надо стимулировать к посильной бытовой и социальной активности, избегать преждевременной и длительной госпитализации.

Важно помнить, что чем раньше начато лечение, тем стабильнее и эффективнее его результат.

Очень часто деменции сопутствуют соматические и эмоциональные расстройства, обменные нарушения. Поэтому при любой выраженности и причине деменции необходимыми являются следующие мероприятия:

·         коррекция нарушений обмена веществ

Следует обратить внимание на лечение сопутствующих заболеваний печени и почек, щитовидной железы (гипотиреоз), других соматических болезней. Если у пациента имеется дефицит витамина B12 и фолиевой кислоты, следует провести витаминотерапию.

Следует отменить или максимально уменьшить дозу лекарственных препаратов, которые негативно влияют на функцию памяти (ацетилхолиноблокаторы, трициклические антидепрессанты, нейролептики, бензодиазепины, амиодарон и др).

Практика показывает, что в основе быстрого ухудшения состояния больных лежат дисметаболические нарушения, в первую очередь – дегидратация (обезвоживание). Это является показанием для проведения внутривенной инфузионной терапии.

·         коррекция эмоционального состояния

При подозрении на наличие у пациента депрессии следует назначить антидепрессант без холинолитического действия (флюоксетин, пароксетин, флювоксамин и др). Продолжительность лечения антидепрессантами должна составлять не менее 3-6 месяцев.

·         лечение сердечно-сосудистых заболеваний

Проводить лечение сердечно-сосудистых заболеваний, нормализовать артериальное давление. При наличии выраженного атеросклероза необходимо назначение препаратов с антиагрегантными свойствами (курантил, галидор). Применение статинов в настоящее время оспаривается из-за большого количества побочных эффектов.

Клинические исследования и практический опыт свидетельствуют, что наибольшего эффекта следует ожидать у пожилых пациентов, при наличии цереброваскулярных расстройств (ХИГМ) и при меньшей выраженности нарушений в целом. Однако, и на стадии тяжелой деменции эффект лечения ощутим как для пациента, так и для его родственников.    

Источник: https://www.IsraClinic.com/psychiatry-in-israel/schizophrenia/informatsiya/?ELEMENT_ID=2274

Препараты для лечения деменции и маразма: таблетки, пластыри и лекарства от слабоумия, снотворные, Амитриптилин, Афобазол, рыбий жир и другие

Ривастигмин как препарат для базисной терапии деменции

Население планеты стареет, что приводит к распространению старческих болезней.

Медицинские исследования показывают, деменция (от латинских слов de – утрата, mentos – ум; безумие, слабоумие) неизлечима.

Но сопровождающие ее симптомы при правильно подобранном лечении успешно корректируются.

Типы назначаемых лекарств

Степень развития болезни и особенности ее протекания являются решающими факторами при определении схемы лечения.

В ходе терапии возникает непереносимость лекарств, появляются сопутствующие заболевания, и тогда подбор средств изменится.

Нарушения работы головного мозга лечатся медикаментозно:

  1. Холинергическими препаратами, предотвращающими гибель холинергических нейронов и улучшающими работу головного мозга. Эффективными по лечению и соотношению побочных действий признаны: Донепезил, Галантамин, Ипидакрин и Ривастигмин (или Экселон).
  2. Средствами, влияющими на работу рецепторов NMDA (отвечают за регуляцию нейрональной возбудимости и сохраняют клетки коры головного мозга в рабочем состоянии) – такими, как Мемантин.
  3. Альтернативными лекарствами – ноотропами, нейролептиками, антиоксидантами и др.

Медикаменты при разных стадиях слабоумия

Препараты при лечении деменции:

Легкая и умеренная деменция

Прием одного из ингибиторов ацетилхолинэстеразы: Ривастигмина, Галантамина, Ипидакрина или Донепезила.

Назначение Мемантина — отдельно или в сочетании с ингибиторами.

Препараты назначаются на неопределенно долгое время или на всю оставшуюся жизнь.

На ранних стадиях дополняют лечение Гинкго Билоба, ноотропы — Кортексин, Фенибут и др.

Прогрессирование заболевания

При эмоциональных нарушениях: Феназепам, Сонапакс, Сероквель и др.

При психотических расстройствах: Галоперидол.

Антидепрессанты и транквилизаторы выписывают с осторожностью, учитывая все особенности заболевания пациента.

Самолечение таблетками от маразма недопустимо! Все дозы назначаются врачом, сочетание лекарств индивидуально!

Пластырь Экселон

Ривастигмин принимают в форме таблеток, через инъекции, в виде пластыря Экселона.

При его нанесении действующее вещество проникает в кровь через кожу.

При этом улучшается проведение импульсов по клеткам коры головного мозга. Эффективен при комплексном лечении.

У пластыря меньше побочных эффектов в сравнении с другими формами, но проявления тошноты, депрессии, судорог, брадикардии (замедление сердцебиения), психической слабости, аллергии в месте нанесения, возможны. У больных с весом меньше 50 кг возрастает риск нежелательных последствий.

Начальный прием составляет 4,6 мг с медленным увеличением. Дозу подбирают индивидуально, отслеживая состояние пациента. На чистую неповрежденную кожу прикрепляется только один пластырь с последующей заменой через сутки.

С пластырем нельзя загорать, посещать сауну или солярий. Не отклеивается при соприкосновении с водой, но при его использовании запрещены внешние источники тепла. Для приобретения средства нужен рецепт врача.

Снотворные средства

При невозможности больного уснуть врачи назначают средства, которые успокаивают центральную нервную систему и увеличивают продолжительность сна.

Димедрол при деменции с нарушением сна применяют все реже, он обладает обширным списком побочных эффектов, среди них трудности с мочеиспусканием, диарея, затрудненное дыхание, эпилептический приступ и т.д.

Препарат противопоказан страдающим сосудистыми заболеваниями, язвой желудка, проблемами с щитовидной железой, глаукомой.

Продается только по рецепту, курс приема не более 10-15 дней по 50 миллиграмм за 20-30 минут перед сном.

Димедрол признан устаревшим, есть средства эффективнее, например, Зопиклон.

Приобретается по рецепту. Сильнодействующий препарат, при этом побочных действий у него меньше: привкус металла во рту, тошнота, аллергия, сонливость, головокружения.

Принимать не больше месяца за полчаса до сна, для людей старшего возраста первоначальная доза – 3.75 мг. Она же максимальна при нарушениях работы печени.

В 2015 году американские ученые выявили: прием людьми снотворных без рецепта опасен. Многие из препаратов являются антихолинергическими, в то время как при деменции назначают лекарства обратного действия. Важно сообщать врачам о всех принимаемых снотворных!

Нейролептики или антипсихотики

Есть ли лекарства при деменции для подавления агрессии? От бреда и агрессивного поведения врачи выписывают нейролептики или антипсихотики, названные так по своей способности преодолевать расстройства психики.

Хлорпротиксен при деменции лечит нарушения поведения, неврозы, психоматические расстройства. Людям пожилого возраста назначается индивидуальная доза от 15 до 90 миллиграмм в сутки, которая делится на три приема.

Чем старше пациент, тем выше риск побочного действия препарата: усталость (особенно при высоких дозах), доходящая до апатии, дискинезия (непроизвольные сокращения мышц), есть случаи тромбоза вен.

Самые частые побочные эффекты таблеток от слабоумия – увеличение веса, сонливость, головная боль, обстипация (тяжёлый запор), ортостатическая гипотензия (понижение давления при вставании из лежачего или сидячего положения).

Сероквель или Кветиапин назначают пожилым людям по 25 мг в сутки (полтаблетки) с постепенным увеличением на 25-50 мг ежедневно до достижения эффективности.

При этом в инструкции по применению указано, что сероквель при деменции не применяется для лечения психозов, взаимосвязанных с деменцией.

Препарат увеличивает риск поражений сосудов головного мозга. Имеет большой список побочных явлений: увеличение веса (более 7%), сухость во рту, головокружение, сонливость, повышение холестерина. При отмене препарата наблюдается бессонница, тошнота.

Сонапакс при деменции или тиоридазин действует после двух недель приема от 30 до 100 мг в сутки. Дозу подбирает врач индивидуально, курсом в несколько недель, постепенно увеличивая количество лекарства, а затем снижая.

Побочные эффекты: дискинезия, сонливость, апатия, раздражительность, нарушение теплообмена, тахикардия (учащение сердцебиения), панцитопения (недостаток кровяных клеток), желтуха, аллергия.

Галоперидол при деменции эффективен при агрессии, но тревожное состояние он не снимает. Начальная доза 0,25-2,5 мг на два-три приема с увеличением на 0,25-1 мг.

Среди побочных действий: повышение температуры, вялость, задержка мочеиспускания, нарушение зрения и нормальной деятельности желудка.

Все рассмотренные антипсихотики доступны только по рецепту врача.

Ноотропы

Таблетки от деменции улучшают способность сосредотачиваться, запоминать факты, сохранять ясный ум.

Кортексин назначается комплексно при познавательных нарушениях.

Вводят внутримышечно, растворив в 0,5 % новокаина, однократно 10 мг в течение десяти дней.

Нужно учитывать побочное действие не только кортексина – индивидуальная непереносимость, – но и новокаина.

Фенибут при деменции не угнетает нервную систему пожилых людей, при этом улучшает работоспособность, повышает координацию. Принимать две-три недели после еды 250-500 мг трехкратно. Среди побочных явлений возбуждение, тревожность, тошнота, зуд.

Оба препарата отпускаются в аптеках при предъявлении рецепта.

Антидепрессанты

При постоянном унынии и подавленном состоянии пациентам с деменцией врачи выписывают антидепрессанты.

Амитриптилин при деменции помогает справиться с угнетением, сопровождающимся нарушением сна.

Пожилым людям назначается с осторожностью, побочные действия препарата обширны: лекарственный психоз, ухудшение работы сердца, нечеткость зрения, спутанность сознания.

Назначают от 25 до 100 мг в сутки на ночь, сразу после еды, внутрь, не разжевывая. Продолжительность приема от месяца до года.

Циталопрам действенен при нарушениях эмоциональных состояний людей старшего возраста. У него мало побочных действий: головная боль, сухость во рту, тошнота. Ежедневная доза его приема — 20 мг с увеличением до 40 при необходимости.

Без рецепта врача лекарства приобрести нельзя, могут вызвать ухудшение.

Антиоксиданты

Нейтрализуя окислительные процессы в клетках, средства замедляют прогрессирование общих признаков деменции.

Мексидол – российский препарат, повышает устойчивость клеток к повреждениям, стимулирует кровообращение мозга. Мексидол для лечения деменции усиливает действие антидепрессантов.

Принимают первоначально два раза в день от 125 до 250 мг, постепенно увеличивая до трех раз, максимум в сутки можно 800 мг. Возможны индивидуальные реакции организма в виде расстройства пищеварения и аллергии.

Гингко билоба — антиоксидант растительного происхождения, улучшает эластичность сосудов, восстанавливает ткани, предотвращает гибель нейронов. Признан как народной, так и официальной медициной.

Есть мнение врачей об эффективности на первоначальных стадиях деменции, особенно сосудистой. Принимать утром, после еды по одной капсуле в течение месяца.

Противопоказан при совместном приеме с лекарствами, разжижающими кровь. Может привести к головокружению, аллергии, расстройству желудка.

Оба средства безрецептурные.

Транквилизаторы и седативные вещества

При неоставляющем чувстве страха и беспокойстве пациентам выписывают транквилизаторы и седативные средства.

Подавляя активность нервной системы, препараты приводят к успокаивающему и расслабляющему эффекту. Принимают их с осторожностью, есть риск обратного эффекта: неадекватное поведение, галлюцинации.

Феназепам угнетает центральную нервную систему, снижая напряженность больных, восстанавливает сон, улучшает состояние при перепадах настроения.

Как и все бензодиазепиновые лекарства, вызывает привыкание, поэтом курс приема короткий и одноразовый – 14 дней по 0,5-1 мг три раза в день при среднем количестве от 1,5 до 5 в день.

Побочные явления при приеме: дезориентация, усталость, нарушения координации и внимания, подавленное настроение.

Афобазол, в отличие от феназепама, приобретается без рецепта врача. Не обладает побочными действиями, кроме повышенной чувствительности к препарату. Снимает психологический дискомфорт и тревогу, повышает объем внимания и памяти.

Курс может быть длительным (из-за отсутствия привыкания): трехкратно после еды по 10 мг в течение 4 недель, но с перерывом на месяц.

Однако специалисты отмечают его избирательное действие, некоторым Афобазол при деменции не помогает.

Рыбий жир и другие биологические активные добавки

Для лечения в комплексе, особенно для профилактики и на ранних стадиях заболевания, дополнительно могут применяться биологические активные добавки.

Медиками доказано, рыбий жир замедляет угасание когнитивных (познавательных) функций мозга. Но положительный эффект был отмечен только у здоровых пожилых людей, у группы больных деменцией его не зафиксировали.

Назначение большого количества витамина Е, наоборот, оказалось бесполезным для профилактики деменции, но замедлило прогрессирование болезни.

Исследования, связанные с приемом лецитина пациентами со старческим слабоумием, выявили улучшение работы мозга, стабилизацию нервной системы, укрепление памяти, внимания.

Растительный лецитин по своим показателям признан лучше животного.

Народная медицина и питание

При начальных признаках болезни пьют настойки женьшеня, элеутерококка, лимонника.

Продаются без рецепта. Стакан черники ежедневно восстанавливает память.

Тревожность снимает корень заманихи, настоянный на спирте в пропорции 1 к 10.

Пьют по двадцать капель трижды в день. При нарушении сна заваривают мяту в кипятке 10 минут, принимая по полстакана утром и на ночь. Популярно принятие ванн с настоем из корней шиповника и веточек можжевельника.

При лечении познавательных нарушений среди немедикаментозных методов ученые признают средиземноморскую диету, включающую:

  • овощи и оливковое масло — ежедневно;
  • морепродукты – 2 раза в неделю и больше;
  • красное вино – не более 150 г в день.

Профилактика заболевания имеет большое значение, так как деменция не поддается лечению. Ее появление необратимо влечет за собой прохождение всех стадий — от легкой до тяжелой.

Выявление при первых признаках и адекватное лечение тормозит протекание болезни. Грамотно подобранные лекарства помогают справиться с признаками недуга, улучшая качество жизни больных и окружающих их людей.

Новые лекарства при лечении деменции:

Источник: https://nerv.guru/zabolevaniya/demenciya/tipy-lekarstv.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.