Симвастатин как важнейшее средство сердечно–сосудистой профилактики

Содержание

Возможные последствия и помогает ли симвастатин?

Симвастатин как важнейшее средство  сердечно–сосудистой профилактики

Симвастатин – вещество, которое относится статинам и на сегодняшний день является наиболее перспективным средством в коррекции дислипидемических состояний. Многочисленные испытания неоднократно доказывали эффективность препаратов данной группы в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также со смертностью, к которой имеет отношение атеросклероз.

Симвастатин (лат. Simvastatin) – препарат первого поколения из группы статинов. Он понижает содержание в крови «плохого» холестерина (ЛПНП) и способствует выработке «хорошего» (ЛПВП), защищает сосуды, обладает антиоксидантным действием. Назначается при повышенном риске инфаркта, инсульта, при ишемической болезни сердца, атеросклерозе.

Название лекарственного препарата «Симвастатин» совпадает с названием действующего вещества, на основе которого разными производителями изготавливаются многие таблетки. Симвастатин был разработан относительно давно и относится к первому, наиболее изученному поколению статинов.

За много лет он доказал свою эффективность, однако встречаются и негативные побочные действия.

Когда применяется препарат

Симвастатин может быть как действующим веществом других препаратов, так и самостоятельным лекарством, направленным на снижение концентрации в крови ряда жиров.

Показания к применению Симвастатина такие:

  1. При первичной гиперхолестеринемии типов IIa и IId, если не содержащая холестерин диетотерапия или другие немедикаментозные мероприятия оказались неэффективными, а риск возникновения коронарного атеросклероза велик.
  2. При комбинированной гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии, которые не корректируются при помощи диеты и физнагрузки.
  3. При ишемической болезни сердца, для замедления развития атеросклероза коронарных сосудов, для профилактики заболеваний сосудов и сердца, для снижения риска, вызванного процедурами реваскуляризации.

Как действует симвастатин

После попадания в организм препарат превращается в активный белок, который блокирует образование фермента, необходимого для выработки холестерина, и препятствует, таким образом, его образованию. Уровень холестерина и триглицеридов в клетках печени, а затем и в крови, снижается.

Кроме того, симвастатин способствует повышению уровня ЛПВП, то есть «хорошего» холестерина. Первые результаты можно оценить по анализу крови уже через 2 недели после начала приема лекарства. Максимальный эффект достигается через месяц-полтора.

Препарат положительно действует на свойства крови, стенки сосудов, обладает антиоксидантным действием. Перерабатывается в печени, выводится из организма через кишечник и почки.

Принцип действия

Симвастатин вызывает реакцию гидролиза, которая и приводит к снижению уровня холестерина. Это происходит из-за того, что препарат подавляет действие фермента, поддерживающего синтез холестерина – ГМГ-КоА-редуктаза.

Вещество локализует неправильный холестерин и оказывает благоприятное влияние на уровень липопротеинов высокой плотности, которые ответственны за транспортировку полезного холестерина.

Препарат усваивается хорошо, наибольшая концентрация наблюдается спустя пару часов, а уже через 12 часов его количество снижается до 10% от первоначального.

Инструкция по применению симвастатина

До того как приступить к медикаментозному снижению ЛПНП в крови, врач назначает пациенту диету с малым содержанием холестерина. Она же должна соблюдаться и на протяжении всего времени приема препарата.

Доза лекарства назначается врачом сугубо индивидуально. В среднем это от 10 до 80 мг в сутки. Рекомендуется принимать лекарство вечером после еды и запивать водой. Связывать прием препарата с приемом пищи не следует.

Начальная суточная доза составляет 10-20 мг. По истечении четырех недель делается анализ крови на холестерин, и врач принимает решение о повышении, понижении дозы или оставляет ее прежней.

Симвастатин не обладает продолженным действием. То есть в случае прекращения приема действие препарата заканчивается, а значит, холестерин снова повышается. Поэтому прием лекарства должен быть постоянным.

При пропуске очередного приема как можно скорее восполните недостаток лекарства в организме, но не увеличивайте дозу.

Правила приема Симвастатина

Лекарство Симвастатин выпускается в таблетках, расфасованных по фольгированным блистерам или банках из пластика и стекла.

Препарат необходимо пить 1 раз в 24 часа, желательно вечером, прием не зависит еды. Доза может колебаться от 5 до 40 мг – ее рассчитывает врач, учитывая уровень холестерина. Если по какой-то причине пришлось пропустить один прием, следующий можно сделать раньше, но категорически запрещено удваивать количество таблеток. Во время лечения доза может корректироваться.

Инструкция к Симвастатину поможет не забыть график приема.

Первые результаты появляются примерно через две недели, максимальный эффект появится через полтора месяца.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Непереносимость лактозы, полученная по наследству;
  • Поражение скелетных мышц;
  • Острые заболевания печени;
  • Печеночная недостаточность;
  • Несовершеннолетний возраст;
  • Нарушение образования гемоглобина или дыхательных пигментов, которые содержатся в мышечных тканях.

При следующих состояниях требуется назначать препарат с осторожностью:

  • Злоупотребление алкогольными напитками;
  • Обострение инфекционных заболеваний;
  • Низкое давление;
  • Проблемы с метаболизмом;
  • Расстройства в работе эндокринных желез;
  • Прием иммунодепрессантов;
  • Почечная недостаточность;
  • Недавно проведенные хирургические вмешательства, не исключая стоматологические операции;
  • Возраст после 60;
  • Травмы;
  • Эпилепсия.

Избежать неприятных последствий после приема препарата поможет инструкция по применению Симвастатина.

Прием Симвастатина во время беременности

Препарат противопоказан женщинам во время беременности, поскольку существует риск неблагоприятного влияния на плод. Во время приема Симвастатина необходимо с особым вниманием относиться к контрацепции, чтобы не произошло зачатие.

Если же женщина забеременела, пока длится курс, необходимо тут же прекратить пить таблеток.

Не существует сведений о том, выделяется ли Симвастатин с грудным молоком, но стоит учесть, что такой риск есть, поэтому лучше отказаться от приема препарата, чтобы не вызвать непредвиденные реакции.

Возможные последствия

Побочные эффекты от приема препарата проявляются не более, чем у 2% больных. Негативные последствия выражены такими явлениями: диарея, вздутие кишечника, головокружение. Крайне редко могут наблюдаться бессонница, судороги, слабость, дерматит, аллергические реакции, сыпь, нарушение вкусового восприятия, расплывчатость зрения.

Чтобы избежать негативных последствий, врач должен собрать подробнейший анамнез и раз в три месяца для проверки результатов проводить биохимический анализ крови.

Со стороны пищеварительной системы могут развиться метеоризм, запоры или, наоборот, диарея, тошнота и рвота, панкреатит. Нервная система может отреагировать мигренями, головокружениями, бессонницей, изменением вкуса, нарушениями зрения.

Источник: https://MyHolesterin.ru/statiny/simvastatin.html

Симвастатин (Simvastatin)

Симвастатин как важнейшее средство  сердечно–сосудистой профилактики

Наименование: Симвастатин (Simvastatin)

Фармакологическое действие

Симвастатин – лекарственный препарат группы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, обладающий гиполипидемическим действием. Симвастатин – вещество, получаемое путем синтеза из продуктов ферментации Aspergillus terreus, в организме симвастатин метаболизируется с образованием фармакологически активного производного.

Препарат угнетает активность 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазы – фермента, принимающего участие в начальной реакции преобразования ГМГ-КоА в мевалонат. Данная реакция считается начальным этапом синтеза холестерина, таким образом, симвастатин, угнетая синтез мевалоната способствует снижению уровня потенциально токсичных стеролов в организме.

ГМГ-КоА метаболизируется до ацетил-КоА – вещества, принимающего участие в ряде биохимических процессов в организме.

При приеме симвастатина отмечается снижение плазменного содержания липопротеидов низкой и очень низкой плотности, аполипопротеина В, триглицеридов и общего холестерина (в том числе у пациентов со смешанной гиперлипидемией, семейной гетерозиготной и несемейной формой гиперхолестеринемии).

Отмечается некоторое повышение липопротеидов высокой плотности при приеме симвастатина. Кроме того, при приеме лекарства уменьшается соотношение общего холестерина и липопротеидов высокой плотности, а также липопротеидов низкой плотности и липопротеидов высокой плотности.

Терапевтический результат развивается в течение 2 недель после начала лечения, максимальный результат – в течение 4-6 недель. После прекращения терапии уровень холестерина постепенно возвращается к уровню, который был до начала лечения. Симвастатин нормально абсорбируется в кишечнике, пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 1,3-2,4 часов.

В течение 12 часов уровень симвастатина в плазме снижается на 90%. Порядка 95% симвастатина связывается с белками плазмы. В процессе первого прохождения через печень образуется активный метаболит симвастатина. Кроме того, при метаболизме симвастатина в печени образуется ряд других активных и неактивных веществ. Период полувыведения метаболитов симвастатина достигает 1,9 часа.

Порядка 60% экскретируется кишечником, около 10-15% в неактивной форме выводится почками.

Показания к применению

Симвастатин предназначен для терапии пациентов с гиперхолестеринемией. В частности препарат Симвастатин прописывают пациентам с первичной гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией в роли медикаментозной терапии в случае неэффективности других методов лечения (диеты и физических упражнений).

Симвастатин применяют в лечении пациентов с гомозиготной наследственной формой гиперхолестеринемии в роли дополнения к диете и физическим упражнениям, а также при невозможности проведения мероприятий, направленных на снижение уровня липидов, в частности, афереза липопротеидов низкой плотности.

Симвастатин может применяться в роли профилактического средства у пациентов с сахарным диабетом и ишемической болезнью сердца для профилактики развития сердечно-сосудистых осложнений.

Способ применения

Симвастатин предназначен для перорального применения. Таблетку предлогается принимать вечером, не нарушая целостность оболочки. Суточную дозу, в основном, прописывают на 1 прием.

Перед началом приема симвастатина надлежит максимально скорректировать уровень липидов путем физических упражнений и диеты, препарат Симвастатин прописывают только при неэффективности не медикаментозных методов.

Длительность курса приема и дозировки симвастатина определяет врач, учитывая исходный уровень холестерина и эффективность не медикаментозных методов. Средняя суточная дозировка симвастатина составляет от 5 до 80 мг. Коррекцию дозировки предлогается проводить не раньше, чем через 4 недели после начала приема или очередного повышения дозировки.

Наибольшая дозировка (80 мг симвастатина в сутки), в основном, требуется пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений. При гиперхолестеринемии, в основном, прописывают прием симвастатина в начальной дозе 10-20 мг в сутки.

При необходимости значительного снижения холестерина липопротеидов низкой плотности (более чем на 45%) начальная дозировка может составлять 20-40 мг в сутки. Спустя 4 недели после начала терапии проводят контроль уровня холестерина и при необходимости повышают дозу симвастатина.

При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии, в основном, прописывают прием симвастатина в начальной дозе 40 мг в сутки. Вероятно назначение симвастатина в суточной дозе 80 мг, которую надлежит делить на 3 приема: дважды по 20 мг и 40 мг вечером.

Для предупреждения сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца и сахарным диабетом, в основном, прописывают прием симвастатина в дозе 20-40 мг в сутки. Спустя 4 недели после начала терапии дозу симвастатина корректируют в зависимости от достигнутого эффекта.

Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (при показателях клиренса креатинина менее 30 мл/мин) надлежит корректировать дозу симвастатина. Дозировки более 10 мг симвастатина в сутки надлежит назначать таким пациентам с осторожностью. Пациентам с нарушениями функций щитовидной железы, а также некоторыми заболеваниями почек при увеличении уровня холестерина нужно сначала проводить терапию основного заболевания, если увеличенный уровень холестерина сохраняется, проводят гиполипидемическую терапию симвастатином.

Если дозировка симвастатина была пропущена, её надлежит принять как возможно раньше, но удваивать дозу не надлежит.

Побочные действия

При приеме лекарства Симвастатин у пациентов вероятно развитие таких нежелательных реакций: Со стороны пищеварительного тракта: метеоризм, боль в эпигастральной и абдоминальной области, нарушения стула, панкреатит, рвота, повышение активности печеночных ферментов, креатинфосфокиназы и щелочной фосфокиназы.

Кроме того, запрещено исключать развитие гепатита. Со стороны органов чувств и нервной системы: снижение остроты зрения, изменение вкусовых ощущений, бессонница, головная боль, астенический синдром, головокружение, судороги, парестезии и периферическая нейропатия. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миастения, миопатия.

В нечастых случаях при приеме симвастатина отмечалось развитие рабдомиолиза. Аллергические реакции: гиперемия кожного покрова, ревматическая полимиалгия, светочувствительность, васкулит, лихорадка, крапивница, волчаночноподобный синдром, дерматомиозит, отек Квинке.

Другие: артрит, повышение скорости оседания эритроцитов, тромбоцитопения, одышка, эозинофилия, алопеция, анемия, нарушения эрекции, острая почечная недостаточность.

В начале терапии, а также при повышении дозировки симвастатина риск развития миопатии наиболее высок, при развитии боли в мышцах, вялости и мышечной слабости, которые сопровождаются повышением температуры тела и недомоганием, нужно срочно обратиться к врачу.

Отмена лекарства Симвастатин необходима как при диагностированной миопатии, так и при подозрении на миопатию. Для ранней диагностики миопатии предлогается регулярно контролировать уровень КФК, отмену лекарства надлежит проводить при повышении уровня КФК более чем в 10 раз относительно верхней границы нормы.

Возрастание КФК вследствие приема симвастатина надлежит учитывать при дифференциальной диагностике боли за грудиной.

В начале терапии вероятно развитие переходящего повышения уровня печеночных ферментов. Предлогается контролировать уровень ферментов печени в течение всей терапии, при стойком и выраженном повышении уровня трансаминаз симвастатин отменяют.

Противопоказания

Симвастатин не прописывают пациентам с указанием в анамнезе на явления гиперчувствительности к симвастатину, лекарственным средствам группы статинов или дополнительным компонентам таблеток.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Симвастатин не надлежит назначать пациентам с редкой формой непереносимости лактозы (в том числе недостаточностью лактазы, галактоземией и синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы).

Симвастатин не используют в терапии пациентов, страдающих миопатией, активной формой заболеваний печени, а также стойким повышением уровня трансаминаз в плазме крови. Симвастатин не используют в педиатрической практике. Пациентам, получающим сильные ингибиторы CYP3 A4, не прописывают терапию симвастатином.

С осторожностью Симвастатин прописывают пациентам, страдающим хроническим алкоголизмом, а также состояниями, которые повышают риск развития острой почечной недостаточности, в том числе артериальной гипотензией, тяжелыми формами инфекционных заболеваний, нарушениями метаболизма и эндокринной системы.

Симвастатин нужно с осторожностью использовать у пациентов, которым предстоит хирургическое вмешательство, а также у пациентов, которые перенесли трансплантацию органов и получают терапию иммунодепрессантами. Надлежит соблюдать осторожность при приеме симвастатина после травм.

Пациентам с эпилепсией, нарушением тонуса скелетных мышц и заболеваниями печени в анамнезе препарат Симвастатин прописывают только под строгим контролем врача. Препарат Симвастатин не показан для терапии пациентов с гипертриглицеридемией I, IV и V типа. Пациентам с заболеваниями почек симвастатин возможно использовать только при условии постоянного контроля функции почек.

Симвастатин может вызывать развитие головокружения, поэтому управлять транспортными средствами и работать с потенциально небезопасными механизмами во время терапии препаратом надлежит с особой осторожностью.

Беременность

В период беременности прием лекарства Симвастатин противопоказан. Имеется данные о развитии аномалий у детей, матери которых получали терапию симвастатином. Женщинам детородного возраста в период приема лекарства Симвастатин надлежит применять эффективные средства контрацепции.

Если в период терапии наступает беременность, надлежит срочно отменить прием лекарства и предупредить женщину о возможных осложнениях.

Нет данных о проникновении симвастатина в грудное молоко.

Для профилактики возможных рисков перед началом терапии симвастатином предлогается прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Симвастатин не прописывают сочетано с ингибиторами CYP3 A4 в связи с повышением риска развития миопатии. Строго запрещено одновременное использование симвастатина с итраконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы, кетоконазолом, кларитромицином, эритромицином, нефазодоном и телитромицином.

С осторожностью симвастатин прописывают одновременно с циклоспорином, дилтиаземом, верапамилом и амиодароном (если избежать сочетанного применения данных препаратов запрещено, суточная дозировка симвастатина не должна превышать 20 мг).

Не надлежит употреблять грейпфрутовый сок во время терапии симвастатином (при употреблении более 1 литра сока отмечается выраженное угнетение CYP3 A4 и повышение плазменной концентрации симвастатина).

Надлежит с осторожностью использовать препарат Симвастатин сочетано с кумариновыми антикоагулянтами (надлежит регулярно контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянта при необходимости).

Вероятно повышение риска развития миопатии при сочетанном использовании симвастатина с иными гиполипидемическими лекарственными средствами. Симвастатин при одновременном использовании увеличивает плазменные концентрации дигоксина.

Отмечается снижение биодоступности симвастатина при сочетанном использовании с колестирамином и колестиполом (надлежит соблюдать интервал не менее 4 часов между приемом данных лекарственных средств). Симвастатин надлежит с осторожностью назначать сочетано с потенциально нефро- и гепатотоксичными лекарствами.

При одновременном использовании симвастатина с секвестрантами желчных кислот, препарат Симвастатин надлежит принимать за 2 часа или спустя 4 часа после приема секвестрантов желчных кислот.

Передозировка

При приеме высоких доз симвастатина, в том числе при хронической передозировке, отмечается повышение риска развития и усиление выраженности нежелательных эффектов, характерных для лекарства. В тяжелых случаях вероятно развитие миопатии с рабдомиолизом и гиперкалиемии. Специфического антидота нет.

Нужно контролировать состояние пациента, а также проводить мониторинг функции почек и печени, а также уровня креатинфосфокиназы в плазме крови. При передозировке проводят мероприятия, направленные на уменьшение абсорбции симвастатина, например промывание желудка и прием энтеросорбентных средств.

В случае необходимости прописывают терапию, направленную на устранение симптомов передозировки. В случае развития миопатии с рабдомиолизом, а также при острой почечной недостаточности показана отмена лекарства Симвастатин, назначение диуретических средств и инфузионное введение бикарбоната натрия.

При развитии гиперкалиемии вводят внутривенно препараты кальция (кальция глюконат или кальция хлорид), а также прописывают инфузионное введение глюкозы с инсулином. При гиперкалиемии также могут быть назначены калиевые ионообменные сорбенты.

Для снижения плазменных концентраций симвастатина может быть назначен гемодиализ.

Форма выпуска

Таблетки для перорального применения, покрытые пленочной оболочкой, Симвастатин, содержащие 10 мг, 20 мг или 40 мг активного вещества, по 14 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке вложены 2 блистерные упаковки.

Условия хранения

Симвастатин надлежит хранить в помещениях, где поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия.
Таблетки Симвастатин при соблюдении рекомендаций по хранению годны 3 года.

Синонимы

Авестатин, Вазилип, Вабадин, Симвагексал, Симвакол, Симвор, Зорстат, Симвалимит, Симло, Акталипид, Атеростат.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Симвастатин 10 содержит: Симвастатина – 10 мг; Вспомогательные компоненты, включая лактозы моногидрат.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Симвастатин 20 содержит: Симвастатина – 20 мг; Вспомогательные компоненты, включая лактозы моногидрат.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Симвастатин 40 содержит: Симвастатина – 40 мг;

Вспомогательные компоненты, включая лактозы моногидрат.

Источник: https://medprep.info/drug/medicament/simvastatin

Инструкция по применению Симвастатина

Симвастатин как важнейшее средство  сердечно–сосудистой профилактики

«Симвастатин, инструкция по применению», — такой запрос наберут в интернете те, кому небезразлично, что за лекарство они принимают. Конечно, перед назначением медикамента доктор объяснил, что таблетки способствуют нормализации липидного обмена и снижают холестериновый уровень, но все же стоит поподробнее узнать, что это за средство.

Составляющие препарата

Симвастатин Алкалоид относится к гиполипидемическим средствам и способствует уменьшению образования холестерина.

Выпускается препарат в таблетках, содержащих 10, 20 или 40 мг активного вещества симвастатина.

В качестве дополнительных составляющих в состав таблетки входят:

  • аскорбиновая кислота;
  • моногидрат лактозы (молочный сахар);
  • моногидрат лимонной кислоты;
  • стеарат магния;
  • прожелатининный крахмал;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Оболочка, покрывающая таблетку, способствует тому, что всасывание препарата произойдет в определенном участке кишечника и активные вещества не будут разрушены кислыми компонентами желудочного сока.

В каких случаях назначают лекарство?

Симвастатин Алкалоид инструкция по применению рекомендует назначать в следующих случаях:

  • впервые возникшая гиперхолистеринемия, которая не поддается коррекции немедикаментозным способом (диета, физическая активность, снижение массы тела);
  • сочетанная гипертриглицеридемия и гиперхолистеринемия;
  • пациент находится в группе риска по развитию коронарного атеросклероза;
  • после инфаркта для профилактики сердечно-сосудистых осложнений (транзиторный ишемический инсульт), которые могут привести к летальному исходу.

Курс профилактического лечения для каждого пациента подбирается индивидуально, с учетом тяжести заболеваний и степени риска развития осложнений.

С осторожностью, несмотря на имеющиеся для назначения Симвастатина показания, препарат нужно назначать в следующих случаях:

после курса лечения иммунодепрессантами;

  • при тяжелых инфекциях, которые сопровождаются интоксикацией организма;
  • если артериальная гипертензия сопровождается частыми гипертоническими кризами;
  • когда имеется нарушение тонуса скелетной мускулатуры;
  • если в анамнезе есть эпилепсия;
  • при тяжелых патологиях почек;
  • если больной не может отказаться от злоупотребления алкоголем.

При этих состояниях для Симвастатина применение возможно, но дозировка должна быть значительно уменьшена.

Когда нельзя назначать препарат?

Симвастатин Алкалоид нельзя назначать при следующих состояниях:

  • индивидуальная непереносимость одного из компонентов, входящих в Симвастин таблетки;
  • аллергия на лекарства статиновой группы;
  • болезни печени в стадии обострения;
  • миопатии (болезни скелетных мышц);
  • дети до 18 лет;
  • беременные.

Также Симвастатин Алкалоид нельзя назначать женщине в период кормления грудью. Препарат проникает в грудное молоко и оказывает негативное влияние на обменные процессы ребенка.

Если для кормящей матери возникает необходимость в лечении препаратом и не удается подобрать заменяющий Симвастатин аналог, безопасный для ребенка, то грудничка переводят на искусственное вскармливание на время всего лечебного курса, необходимого для стабилизации холестерина у женщины.

Побочное действие лекарства

Симвастатин Алкалоид, как и многие другие препараты, может оказывать при его приеме побочное влияние на системы и органы. Могут отмечаться следующие реакции:

  • Нарушение работы ЖКТ: диспепсия, тошнота и рвота, боли в желудке.
  • Изменение биохимического состава сыворотки крови: повышение билирубина и щелочной фосфокиназы. При резком повышении печеночных ферментов у больного могут возникнуть пожелтение склер и кожных покровов.
  • Изменения общего анализа крови. Отмечается повышение СОЭ, увеличивается количество эозинофилов. Могут выявляться признаки анемии, связанные с понижением уровня гемоглобина или со снижением количества эритроцитов.
  • Проблемы со зрением. Человек жалуется на нечеткость зрения, на неспособность сфокусировать взгляд.
  • Изменение вкуса. Вкусовые ощущения могут пропадать полностью или частично, в некоторых случаях наблюдается изменение вкуса, например, когда соленое кажется горьким.
  • Неврологические нарушения: расстройства сна, головные боли, чувство хронической усталости, парастезии и парезы, а в более тяжелых случаях может развиться судорожный припадок.
  • Аллергические проявления могут быть как в виде различных сыпей, так и в виде отеков. Наиболее опасны отеки лица, шеи и гортани.
  • Нарушение работы дыхательной системы проявляются одышкой и сухим кашлем. В редких случаях у пациентов ,имеющих в анамнезе легочные заболевания, развивается приступ удушья.
  • При влиянии препарата на костно-мышечную систему возникает внезапная слабость мышц, полисуставные боли или боли в костях.
  • Иммунологические реакции могут возникнуть как системная красная волчанка, васкулит или ревматическая полимегалия.
  • На сердечно-сосудистую систему Симвастатин Алкалоид оказывает побочное действие редко. У некоторых больных может отмечаться учащение пульса.

При появлении побочных реакций медикамент необходимо отменить. Если необходимо продолжать лечение еще длительное время, то рекомендуется подобрать аналоги препарата, обладающие холестериноснижающим действием.

Фармакологические исследования показали, что во время лечения Симвастатином нельзя употреблять грейпфрут и соки из него. Этот цитрусовый фрукт повышает риск развития побочных реакций на Симвастатин Алкалоид и его аналоги статинового ряда в 2-3 раза.

Способ применения и дозы

Препарат принимается в таблетках, раз в сутки. Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом, для чего перед назначением медикамента у больного исследуется кровь на содержания холестерина.

Рекомендованное время приема препарата – вечер, но может быть рекомендовано и другое время.

Эффективность лечения проверяют каждые 2-3 недели, и при необходимости проводят изменение дозировки. Самостоятельно дозу уменьшать или увеличивать нельзя: если понижение количество средства скажется лишь на терапевтическом эффекте, то самовольное превышение дозы может спровоцировать передозировку.

Взаимодействие с другими лекарствами

Показания к применению Симвастатина указывают, что медикамент может применяться как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими лекарственными средствами. Некоторые принимаемые пациентом лекарства других фармакологических групп могут усилить риск развития побочных эффектов.

Возникновение побочной реакции со стороны костно-мышечной или нервной систем может спровоцировать назначение одновременно с Симвастатином следующих лекарств:

  • противогрибковые (кетоконазол и другие средства из этого ряда);
  • никотиновая кислота;
  • антибиотики из группы эритромицинов;
  • иммунодепрессанты и цитостатики;
  • АРВТ терапия (препараты для поддержания иммунной системы вич-инфицированных больных);
  • лекарства циклоспориновой группы;
  • Верапамил или Амиодарон;
  • фибраты;
  • Дилтиазем.

Если человек принимает один из перечисленных препаратов или недавно лечился этими лекарствами, то Симвастатин назначают с большой осторожностью. Таким больным рекомендуется для лечения подбирать аналоги не статинового ряда.

Кроме того, Симвастатин Алкалоид нужно с осторожностью, под строгим контролем свертываемости крови назначать пациентам, которые принимают таблетки, влияющие на свертываемость крови (Варфарин, Фенпрокумон). Совместный прием медикаментозных средств повышает риск появления спонтанных внутренних кровотечений.

При совместном приеме с сердечными гликозидами, Симвастатин усиливает их действие. Могут появиться симптомы, похожие на те, которые возникают при отравлении гликозидами.

Аналоги препарата

Аналоги Симвастатина делятся на 2 группы:

  • препараты содержащие Симвастатин;
  • медикаменты статинового ряда, дающие при лечении ими похожий холестериноснижающий эффект.

Содержащие Симвастатин

Эти аналоги могут применяться в качестве замены медикамента Симвастатина и отличаются от него только ценой и содержанием активных компонентов. С лечебной целью могут быть назначены:

  • Акталипид;
  • Веро Симвастин;
  • Зокор форте;
  • Симвакард;
  • Атеростат;
  • Вазилип.

Список аналогичных лекарств очень большой, но самостоятельно менять Симвастатин на другой аналог не рекомендуется. Препараты, выпускаемые различными фармакологическими компаниями могут иметь различную дозировку и пред тем, как заменить лекарство, нужно проконсультироваться с лечащим врачом.

Медикаменты статинового ряда

Лекарства из этой группы назначают, когда применение Симвастатина по каким-то причинам (противопоказания или индивидуальная непереносимость) невозможно. Больному могут быть назначены:

  • Атеростат;
  • Алекстатин;
  • Атомакс;
  • Вазотор;
  • Ровакор;
  • Тевастор;
  • Роксера.

Медикаменты статиновой группы всегда подбираются индивидуально для каждого пациента. При подборе врач всегда учитывает данные биохимических показателей, какие пациент принимал ранее лекарства и множество других факторов.

Инструкция по применению Симвастатина указывает, что это средство является одним из самых эффективных для нормализации липидного обмена. Но самостоятельно препарат принимать нельзя, ведь дозировка подбирается строго индивидуально.

Конечно, без рецепта Симвастатин в аптеке не отпускаются, но всегда найдутся «доброжелатели», которые подарят оставшиеся после лечения хорошие таблетки.

Но, прежде чем начать самолечение, рекомендуется ознакомиться сначала со списком противопоказаний и побочных эффектов и решить: стоит ли проконсультироваться с врачом.

(3 5,00 из 5)
Загрузка…

Источник: http://SosudInfo.com/drugs/primenenie-simvastatina.html

Симвастатин

Симвастатин как важнейшее средство  сердечно–сосудистой профилактики

extra_toc

Гиполипидемическое средство из группы статинов, , ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы.

По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина.

Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

https://www.youtube.com/watch?v=XVOjwdMytAc

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП.

Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Имеются данные о том, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 дней терапии.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

Фармакокинетика

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85%). Cmax достигается через 4 ч. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

При “первом прохождении” через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 95%.Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, главным образом, с желчью – 60-85%; 10-15% – в виде неактивных метаболитов выводится почками.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Режим дозирования

Перед началом приема симвастатина больному следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать и во время медикаментозного лечения.При гиперлипидемии начальная доза обычно составляет 10 мг/сут в 1 прием вечером. У больных с легкой и умеренной гиперхолестеринемией начальная доза может быть снижена до 5 мг.

В случае необходимости подбор дозы следует проводить с интервалом не менее 4 нед вплоть до 40 мг/сут в 1 прием вечером. При снижении уровня ЛПНП ниже 75 мг/ дл (1,94 ммоль/л) или общего холестерина плазмы крови ниже 140 мг/дл (3,6 ммоль/л) следует снизить дозу симвастатина.

Доза симвастатина для пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 40 мг/сут вечером или 80 мг/сут, разделенных на 3 приема (по 20; 20 и 40 мг на ночь). Симвастатин следует использовать как дополнение к другим гиполипидемическим методам лечения (например аферез ЛПНП) у этих пациентов, если эти методы лечения недоступны.

При ИБС начальная доза составляет 20 мг/сут в 1 прием вечером. В случае необходимости коррекции дозы подбор ее следует осуществлять, как описано выше.

Симвастатин эффективен как в качестве монотерапии, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот.При одновременном приеме больными циклоспорина, фибратов или никотиновой кислоты максимальная доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут.

Поскольку симвастатин практически не выводится с мочой, нет необходимости в снижении дозы у больных с умеренной ХПН.

Лицам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу выше 10 мг/сут следует применять с большой осторожностью.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна транзиторная артериальная гипотензия.Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатия, рабдомиолиз, повышение активности КФК.Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, лихорадка, одышка.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, алопеция.

Прочие: анемия.

Противопоказания

Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к симвастатину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии, тяжелой почечной недостаточности.

Симвастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы иногда вызывают миопатию, которая проявляется миалгией или мышечной слабостью, ассоциированными со значительным повышением уровня креатинкиназы. Рабдомиолиз отмечается редко.

Терапию симвастатином необходимо прекратить в случае диагностированной или предполагаемой миопатии.Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.У пациентов, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.

Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, фибратами, никотиновой кислотой (в дозах, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (в т.ч. варфарина).

При одновременном применении с цитостатиками, итраконазолом, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы сильденафила у пациента, получающего симвастатин.

Передозировка

Зарегистрировано несколько случаев передозировки симвастатина вплоть до приема в дозе 450 мг/сут, которые не сопровождались развитием каких-либо специфических симптомов и осложнений. При необходимости проводят симптоматическое лечение.  

Источник: https://cardiolog.org/lekarstva/statiny/simvastatin.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.