Ситаглиптин в моно- и комбинированной терапии с применением Метформина

ДПП-4 ингибиторы: сравнительный анализ препаратов для лечения сахарного диабета 2 типа

Ситаглиптин в моно- и комбинированной терапии с применением Метформина

Различные ингибиторы ДПП-4 отличаются по своему метаболизму (саксаглиптин и вилдаглиптин метаболизируются в печени, а ситаглиптин нет), по способу выведения и дозе

Первый ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) ситаглиптин был утвержден в 2006 году в качестве препарата для лечения диабета одновременно с изменениями образа жизни. Комбинированный продукт ситаглиптином и Глюкофаг был утвержден FDA в 2007 году.

Второй ингибитор ДПП-4, саксаглиптин, был одобрен в США как в качестве монотерапии, так и в комбинации с метформином, сульфонилмочевиной или тиазолидиндионом. Применение ингибитора ДПП-4 вилдаглиптина было одобрено в Европе и Латинской Америке также в комбинации с метформином, сульфонилмочевиной или тиазолидиндионом.

 Два других ингибитора ДПП-4 также доступны (линаглиптин и алоглиптин).

В этом обзоре будут рассмотрены только три первые препарата (ситаглиптин, саксаглиптин и вилдаглиптин). Торговые названия этих препаратов: Ситаглиптин – Янувия, саксаглиптин – Онглиза, вилдаглиптин – Галвус.

Различные ингибиторы ДПП-4 отличаются по своему метаболизму (саксаглиптин и вилдаглиптин метаболизируются в печени, а ситаглиптин нет), по способу выведения и дозе. Они похожи, однако отлична их эффективность в отношении понижения уровня глюкозы (HbA 1c), профиля безопасности и переносимости пациентом.

Как ингибиторы ДПП-4 снижают уровень глюкозы в крови? Сравнительный анализ

Влияние ингибиторов ДПП-4 на уровни HbA 1c в крови в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными сахароснижающими препаратами было протестировано в нескольких исследованиях продолжительностью 12-52 недель.

 Результаты этих важных испытаний были рассмотрены Дэвидсон (Davidson JA. Advances in therapy for type 2 diabetes: GLP-1 receptor agonists and DPP-4 inhibitors.Cleve Clin J Med 2009;76(Suppl.

5):S28–S38pmid:19952301)  и будут кратко здесь приведены.

Лечение ситаглиптином показало среднее снижение уровня HbA 1c на 0,65% после 12 недель лечения, 0,84% после 18 недель лечения, 0,85% после 24 недель лечения, 1,0% после 30 недель лечения, а также 0,67% после 52 недель лечения.

Лечение саксаглиптином показало среднее снижение уровня HbA 1c  0,43-1,17%.

Лечение вилдаглиптином показало среднее снижение HbA 1c уровня на 1,4% после 24 недель в качестве монотерапии в подгруппе пациентов без предварительного перорального лечения и после короткого периода времени от постановки диагноза сахарный диабет.
  1. В мета-анализе,который включал информацию о лечении сахарного диабета 2 типа  ситаглиптином и вилдаглиптином дольше 12 недель по сравнению с плацебо и другими пероральными сахароснижающими препаратами (Amori RE, Lau J, Pittas AG. Efficacy and safety of incretin therapy in type 2 diabetes: systematic review and meta-analysis. JAMA 2007;298:194–206pmid:17622601) показали снижение уровня HbA 1c на 0,74%. Этот результаты сахароснижающих свойств ингибиторов ДПП-4 был лишь немного менее эффективным, чем сульфонилмочевины и столь же эффективным, как у метформина и тиазолидиндионов в отношении снижения уровня глюкозы в крови.
  2. В исследованиях с комбинированной терапией ингибиторами ДПП-4 и метформином в одной таблетке результаты были еще лучше из-за двух возможных причин.Во-первых, метформин оказывает влияние на повышение регуляции уровня глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1), и, следовательно, этот препарат усиливает инкретиновый эффект ингибиторов ДПП-4. Второе возможное объяснение улучшенных результатов при применении комбинированного препарата является улучшение ситуации с соблюдением пациентами схемы лечение (применение одного перорального препарата вместо двух).
  3. На сегодняшний день нет никаких публикаций о долгосрочной комплексной терапии этими препаратами и инъекциями инсулина.

ДПП-4 ингибиторы и масса тела пациентов

Исследования о влиянии ингибиторов ДПП-4 на массу тела пациента продемонстрировали разные результаты. Носчитается, что препараты этой группы оказывают нейтральное действие на массу тела.

Исследования, посвященные лечению ситаглиптином, показали изменчивость между 1,5 кг потери веса за 52 недели терапии до 1,8 кг прироста массы тела в течение 24 недель терапии.

 Исследования, посвященные лечению вилдаглиптином, показали изменчивость между 1,8 кг потери веса до 1,3 кг прироста массы тела в течение 24 недель терапии.

 Аналогичные исследования, посвященные саксаглиптину, показали изменчивость между 1,8 кг потери веса до 0,7 кг прироста массы тела в течение 24 недель терапии. В мета-анализе 13 исследований, касающихся лечения всеми тремя ингибиторами ДПП-4, эффект этой группы препаратов в отношении массы тела был нейтральным.

Побочные эффекты при применении ситаглиптина

В контролируемых клинических исследованиях монотерапии и комбинированной терапии ситаглиптином, общая частота побочных реакций у принимавших ситаглиптин пациентов была сходной с таковой в группе плацебо. Прекращение лечения из-за побочных реакций также было сходным с плацебо. Наиболее часто сообщалось о таких побочных реакциях, как назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, а также головная боль.

Во время постмаркетингового наблюдения острый панкреатит диагностировали у 88 пациентов, принимавших ситаглиптин или метформин + ситаглиптин в период с октября 2006 года по февраль 2009 года. У 19 человек из 88 (21%) случаи панкреатита отмечались в течение 30 дней с момента начала лечения ситаглиптином или метформином + ситаглиптином.

Госпитализация потребовалась 58 (66%) больным. После прекращения ситаглиптина 47 из 88 случаев (53%) панкреатита были вылечены. Причинные отношения между ситаглиптином и панкреатитом не были установлены. Сам диабет является фактором риска развития панкреатита.

 Другие факторы риска, как гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия и ожирение присутствовали в 51% случаев.

Во время постмаркетинговых наблюдений были зарегистрированы серьезные аллергические реакции, включая анафилактоидные реакции, ангионевротический отек и дерматологические реакции (например, синдром Стивенса-Джонсона). Эти реакции, как правило, возникали через 3 месяца после начала лечения ситаглиптином, причем некоторые отмечались уже после первой дозы.

Побочные эффекты при применении вилдаглиптина

Основные побочные реакции у применявших вилдаглиптин лиц: гипогликемия, кашель и периферические отеки.

 В обобщенном анализе более 8000 пациентов ферменты печени (аспартатаминотрансфераза и аланинаминотрансфераза)  более чем в три раза превышали верхнюю границу нормы у пациентов, получавших 100 мг вилдаглиптина один раз в день (0,86%) по сравнению с пациентами, принимавшими 50 мг вилдаглиптина 1 раз в день (0,21%) или 50 мг вилдаглиптина 2 раза в день (0,34%). Частота плацебо в этом анализе составила 0,4%.

Сердечно-сосудистые эффекты включают гипертонию (1,1-5,7%) и периферические отеки (3,8-5,9%). Головная боль и головокружение были также зарегистрированы (1,9-12,9%). Назофарингит и инфекции верхних дыхательных путей были сообщены, аналогично ситаглиптину.

В мета-анализе клинических исследований в отношении лечения ситаглиптином и вилдаглиптином, не было увеличение числа случаев гипогликемии по сравнению с контрольной группой. Повышенный уровень заболеваемости гипогликемией наблюдался в группе лечения сульфонилмочевины.

 Что касается возникновения других серьезных побочных эффектов, эти исследования не показали повышенную заболеваемость в группе лечения ингибитором ДПП-4 по сравнению с контрольной группой. В группе больных, получавших GLP 1-аналоги, наблюдалась слегка повышенная частота гипогликемии по сравнению с контрольной группой.

 Повышенный риск развития сердечно-сосудистых осложнений не был обнаружено ни в одном из трех препаратов ингибиторов ДПП-4.

ДПП-4 ингибиторы и сердце

В последние годы были опубликованы результаты нескольких исследований о защитном эффекте инкретинов на сердце (в основном GLP-1 аналоги), а также о благотворном влиянии ингибиторов ДПП-4.

 В исследованиях, проведенных на мышах, не  обладающих ДПП-4 рецепторами, которые принимали ситаглиптин, исследователи диагностировали острый инфаркт миокарда. У этих мышей была показана повышающая регуляция кардиозащитных генов и их белковых продуктов.

 В другом исследовании на мышах было показано, что лечение с помощью ситаглиптином может уменьшить площадь инфаркта; защитный эффект ситаглиптина был протеинкиназо зависимый.

У больных сахарным диабетом, которые также страдают от ишемической болезни сердца, было показано, что лечение ситаглиптином улучшило функцию сердца и перфузию коронарной артерии. Frederich и др.

  опубликовали ретроспективное исследование о влиянии лечения саксаглиптином на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность.

 В этом исследовании не был отмечен повышенный риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Что касается факторов риска коронарных заболеваний сердца, ингибиторы ДПП-4 могут способствовать снижению давления крови. Мистри и др.

  показал, что ситаглиптин произвел небольшое, но статистически значимое снижение на 2-3 мм рт.ст. систолического и на 1,6-1,8 мм рт.ст.

диастолического артериального давления крови остро (1 день) и в стационарном состоянии (день 5) у недиабетических больных от легкой до умеренной гипертензии.

Также было обнаружено, что ингибиторы ДПП-4 влияют на постпрандиальные уровни липидов. Матикайнен и др. показали, что лечение вилдаглиптином в течение 4 -х недель улучшает постпрандиальные триглицериды в плазме и аполипопротеина В-48-содержащего богатых триглицеридами метаболизм липопротеинов частиц после употребления пациентами с сахарным диабетом 2 типа богатой жирами пищи.

Boschmann и др. предположили, что ингибирование ДПП-4 усиливает постпрандиальную мобилизации липидов и окисление при активации симпатической системы, а не вследствие прямого влияния на метаболический статус. Другие ученые оценивали постпрандиальный синтез липидов и секрецию у животных.

Они обнаружили, что ДПП-4 ингибирование, или фармакологическое увеличение GLP-1 рецептора (GLP-1R) сигнализации, уменьшает кишечную секрецию триглицеридов, холестерина и аполипопротеина В-48.

 Кроме того, эндогенная сигнализация GLP-1R имеет важное значение для контроля кишечного биосинтеза липопротеинов и секреции.

Эти исследования и другие аналогичные проводимые исследования дают врачам надежду, что ингибиторы ДПП-4, как группа лекарственных средств будет иметь благотворное влияние не только на уровень глюкозы в крови, но и на работу сердца и коронарных артерий.

Сравнение GLP-1 аналогов и ДПП-4 ингибиторов

В исследовании по сравнению краткосрочного 2 недельного лечения экзенатидом против ситаглиптина результаты были лучше после обработки экзенатидом. Их измеряли по нескольким параметрам: понижение постпрандиальной глюкозы, повышение уровня инсулина, снижение уровня глюкагона и снижение потребления калорий. Pratley и др.

 опубликовал первое долгосрочное проспективное исследование: сравнение лечения лираглутидом по сравнению с ситаглиптином у больных сахарным диабетом 2 типа, которые применяли 1500 мг/сут метформина, измерение уровня HbA 1c уровня (7,5-10%).

Результаты этого исследования показали снижение HbA на 1,5%, когда пациенты ежедневно получали 1,8 мг лираглутида, 1,23% при ежедневном лечении 1,2 мг лираглутида, 0,9% при ежедневном лечении 100 мг ситаглиптина.

3,38 кг снижение веса наблюдалось у пациентов, получавших 1,8 мг лираглутида, 2,86 кг снижение веса наблюдалось у пациентов, получавших 1,2 мг лираглутида, снижение на 0,96 кг веса наблюдалось у пациентов, получавших 100 мг ситаглиптина. Кроме того, у пациентов, получавших лираглутид, было отмечено снижение обхвата талии, но не значительное уменьшение соотношение талии к бедрам.

 Три группы лечения выявили снижение систолического и диастолического кровяного давления, но только в группе лечения лираглутидом наблюдалось увеличение частоты сердечных сокращений. В группе лечение лираглутидом наблюдалось увеличение случаев незначительных побочных эффектов, таких как тошнота и рвота (21-27%) по сравнению с группой лечения ситаглиптина (5%). Снижение гипогликемии было сходным (5%) во всех группах лечения.

Лечение больных сахарным диабетом препаратами из инкретиновый семьи является одним из основных и центральных лечебных средств, доступных для клинициста сегодня. Это лечение так же эффективно, как и при применении других известных пероральных антидиабетических препаратов, и безопаснее, чем сульфонилмочевины (по сравнению с частотой гипогликемических событий).

Ингибиторы ДПП-4 могут применяться в качестве монотерапии, а также комбинированной терапии с метформином. При рассмотрении вопроса, какой препарат выбрать между GLP-1 аналогами и ингибиторами ДПП-4, врач должен рассмотреть такие параметры, как возраст пациента, время от первоначального диагноза диабета, масса тела, соблюдение и наличие финансовых средств.

Целесообразно применять ингибиторы ДПП-4 у лиц пожилого возраста  из-за их ограниченного влияния на снижение уровня глюкозы в крови и нейтральный эффект на потребление калорий и, следовательно, менее негативное воздействие на мышцы и общую белковую массу тела.

 У молодых пациентов с диагнозом сахарный диабет 2 типа, абдоминальным ожирением и нарушением обмена веществ следует рассмотреть возможность лечения GLP-1 аналогами, которые оказывают благотворное влияние на потерю веса и улучшения метаболического профиля.

 Кроме того, ингибиторы ДПП-4  (в низких дозах) безопасны для лечения больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, в то время как аналоги GLP-1 противопоказаны для этих пациентов.

Источник: https://medimet.info/dpp-4-ingibitori-sravnitelnii-analiz-preparatov-dlya-lecheniya-saharnogo-diabeta-2-type.html

Список аналогов препарата Метформин (Metformin)

Ситаглиптин в моно- и комбинированной терапии с применением Метформина

Это сахароснижающий препарат класса бигуанидов третьего поколения. Противодиабетическое средство тормозит процесс глюконеогенеза, транспорт электронов дыхательных цепей метахондрий.

Происходит стимуляция гликолиза, клетки начинают лучше усваивают глюкозу, уменьшается ее всасываемость стенками кишечника. Лекарство не вызывает резкого понижения уровня сахара крови, так как не стимулирует секрецию инсулина.

Препарат имеет много аналогов, выпускаемых разными фирмами-производителями в России, Израиле, Польше и Венгрии.

Показания к назначению

Metformin назначают в таких случаях:

  • метаболический синдром;
  • профессиональные занятия спортом;
  • клерополикистоз яичников;
  • ожирение на фоне инсулинорезистентности;
  • нарушение толерантности к глюкозе;
  • инсулинонезависимый сахарный диабет.

Metformin имеет широкий спектр действия, разрешен к применению детям после 10 лет для терапии ожирения и инсулинонезависимого диабета.

Противопоказания к терапии:

  • период беременности, грудное вскармливание;
  • хирургические операции, механические травмы;
  • перенесенный лактоацидоз;
  • почечная недостаточность;
  • низкокалорийная диетотерапия;
  • патологии печени;
  • возраст младше 10 лет.

Наиболее опасным побочным эффектом приема Metformin является развитие лактат-ацидоза, но это случается крайне редко. Спровоцировать осложнение могут сопутствующие заболевания почек, хронический алкоголизм, кетоацидоз, инфекционные заболевания, сердечная недостаточность.

Побочные явления в виде тошноты, диареи и вздутия могут появляться в начале лечения, в течение 2 недель они проходят.

Добавляем в аптечку препарат Metformin-Teva

Что за лекарство Метформин Тева, какая форма выпуска и цена препарата? Это эффективное гипогликемическое средство выпускается в таблетированной форме для перорального приема дозировкой 500, 850 и 1000 мг. Изготавливает лекарственный препарат израильская фармацевтическая компания.

В прилагаемой инструкции по применению Метформин Тева 1000, 850 или 500 мг указано, как правильно принимать таблетки, какие существуют противопоказания и побочные проявления, цены на лекарство могут отличаться в различных аптеках, средняя стоимость препарата составляет:

  • Метформин Тева 1000 мг – 160–280 р.;
  • Метформин МВ Тева пролонгированного действия 500 мг – 263 р.;
  • Метформин Тева 500 мг – 77 р.;
  • Метформин Тева пролонгированного действия дозировка 750 мг – 150 р.

Метформин МВ Тева – это капсулы с модифицированным высвобождением активных компонентов, что обеспечивает увеличение продолжительности его действия.

Их не назначают пациентам старше 65 лет, людям, выполняющим усиленную физическую нагрузку из-за высокой вероятности осложнения лактат-ацидозом.

Одновременный прием Метформин МВ Тева с инсулинотерапией, лечением производными сульфонилмочевины, ингибиторами АПФ и МАО усиливает гипогликемический эффект Поэтому терапия должна проводиться под строгим контролем показателей уровня гликемии.

Гормональные препараты, тиазидные мочегонные, производные никотиновой кислоты могут понижать эффективность Метформин Тева.

Полезен ли Metformin-Canon для диабетиков

Российская фармацевтическая компания-изготовитель «Канонфарма продакшн» выпускает свою продукцию по международным стандартам качества. Сахароснижающий препарат Метформин Канон производят дозировкой 500, 850 и 1000 мг действующего вещества на одну таблетку согласно прилагаемой инструкции по применению.

Выпускается лекарство в виде таблеток-капсул для перорального приема по рецепту врача-эндокринолога.

Метформин Канон понижает концентрацию глюкозы цельной крови путем подавления глюконеогенеза клетками печени, замедлением абсорбции сахара кишечником и ускорения его утилизации клетками периферических тканей за счет улучшения усвояемости инсулина.

Препарат не вызывает состояние гипогликемии, улучшает жировой обмен, понижая содержание триглециридов, вредного холестерина. Это способствует уменьшению избыточной массы тела.

Метформин Канон назначают больным сахарным диабетом II типа, если низкоуглеводная диета и умеренные физические нагрузки не дают результатов.

Применяется средство как для проведения монотерапии, так и для комплексного лечения с инъекциями инсулина у взрослых и детей в возрасте старше 10 лет.

Дозировку Метформин Канон должен подбирать лечащий врач с учетом показателей функции почечной ткани, степени тяжести заболевания, уровнем гликемии. Обычно начинают с минимальной дозы, рассчитанной на одноразовый прием. Коррекцию проводят на основании полученных результатов анализов в ходе терапии.

Метформин Канон может оказывать побочные действия в виде появления специфического привкуса, тошноты, отсутствия аппетита, болей в животе. Редко развивается гепатит, аллергические реакции, гиповитаминоз, лактоацидоз.

Повышается вероятность нежелательных последствий при употреблении спиртных напитков, отказе от приема пищи, печеночной недостаточности.

Метформин Конон в комбинации с некоторыми лекарственными средствами может спровоцировать лактоацидоз, поэтому перед началом лечения необходимо предупредить врача о принимаемых таблетках.

Сколько стоит лекарство Метформин Канон 500, 850, 1000 мг?

  • Метформин Канон 500 мг – цена 130 р.;
  • Метформин Канон 850 мг – цена 89 р.;
  • Метформин Канон дозировка 1000 мг – цена 107 р.

Metformin Zentiva

Метформин Зентива относится к группе бигуанидов. Производитель препарата – словацкая фирма «Санека Фармасьютикал». Таблетки оказывают сахаропонижающее действие, уменьшают всасываемость глюкозы в пищеварительном тракте, повышают усвояемость инсулина мышечными тканями.

Метформин Зентива назначается пациентам зрелого возраста и детям старше 10 при диагностированном сахарном диабете 2 типа или нарушении толерантности к глюкозе, если низкоуглеводная диета и физические нагрузки не дали результатов.

Дозировка указана в инструкции по применению лекарственного средства, но корректируется с учетом индивидуальных особенностей каждого пациента.

Препарат способствует снижению избыточного веса, уменьшает аппетит, нормализует углеводный и липидный обмен.

Стоимость Метформин Зентива:

  • Метформин Зентива 850 мг – 160 р.;
  • Таблетки дозировкой 1000 мг – 175–200 р.;
  • Таблетки дозировкой 500 мг – 118–128 р.

Лечим диабет таблетками Metformin-Richter

Еще одним аналогом и синонимом противодиабетического лекарственного препарата является Метформин Рихтер, эти таблетки выпускаются в дозировке 500 и 850 мг. Средство назначают больным сахарным диабетом 2 типа имеющим избыточный вес, в пожилом возрасте и если нет кетоацидоза.

Согласно инструкции по применению капсулы Метформин Рихтер в дозировке 500, 850 мг относительно медленно всасываются, выводятся из организма почками, поэтому с осторожностью назначаются при нарушении работы мочевыводящей системы. Препарат понижает сахар в крови, улучшает усвояемость гормона-инсулина периферическими тканями, ускоряет утилизацию глюкозы.

От чего помогают таблетки Метформин Рихтер, чем они отличаются от основного препарата? Метформин Рихтер – это гипогликемическое средство, который назначается для замены основного препарата. Отличие состоит в фирмах-производителях фармацевтической продукции. Таблетки производит российская и венгерская компания «Гедеон Рихтер».

Стоимость гипогликемического средства:

  • Метформин Рихтер дозировка 500 мг, Россия – 180 р.;
  • Метформин Рихтер 850 мг, Россия – 237 р.;
  • Метформин Рихтер дозировка 500 мг, Венгрия – 180 р.;
  • Метформин Рихтер 850 мг, Венгрия – 235 р.

Обзор отзывов

Какой производитель Метформин Рихтер лучше, в чем отличие препаратов? Российские лекарства не уступают в качестве и эффективности продукции зарубежных компаний. Состав действующих веществ идентичен, а стоимость ниже.

Отзывы пациентов о препарате Метформин Канон 500, 850 и 1000 мг и других аналогов РЛС разделились, у некоторых пациентов наблюдаются улучшения, у других проявляются побочные эффекты, цены на лекарство приемлемые, но чаще всего требуется комплексная терапия, в инструкции по применению нет четкого описания дозировки и схемы лечения.

Метформин МВ Тева 850, 1000 мг и другие аналоги могут вызывать лактоацтидоз, это опасное осложнение, которое характеризуется накоплением молочной кислоты мышечными тканями. Такое состояние может привести больного к коме и летальному исходу или тяжелой инвалидности.

Назначать прием Метформин Рихтер, Метформин Тева и других МНН заменителей должен только лечащий врач с учетом уровня гликемии, наличия осложнений, сопутствующих заболеваний.

Отзывы о применении Метформин Тева 1000 мг в сочетании с Саксаглиптином, Ситаглиптином, Глимепиридом дает лучший результат, позволяет быстрее стабилизировать уровень гликемии. Но Саксаглиптин может повышать концентрацию мочевой кислоты, вызывать тошноту, рвоту.

Форметин, Глиформин или таблетки Метформин МВ Тева — что лучше помогает? Препараты имеют идентичный состав активных компонентов. Эффективность может проявляться у каждого пациента по-разному.

Это зависит от комплексных препаратов, степени тяжести заболевания и индивидуальных особенностей организма больного.

Форметин не рекомендуется принимать пациентам старше 60 лет и людям, страдающим нарушением работы почек, так как это повышает вероятность образования лактоацидоза.

Эффективность Глиформина

Глиформин – это гипогликемический препарат класса бигуанидов. Стимулирует резервную секрецию инсулина β-клетками, улучшает периферическую утилизацию излишков глюкозы мышцами, повышает восприимчивость тканей к белковому гормону.

Глиформин тормозит синтез глюкозы печенью, замедляет всасывание сахара кишечником. Таблетки стабилизируют массу тела, помогают избавиться от лишних килограммов.

Глиформин назначается в качестве монотерапии при нахождении на низкоуглеводной диете, занятиях спортом. Также препарат принимают комплексно с инъекциями инсулина. Одновременное употребление Глиформина с другими противодиабтеическими средствами усиливает сахаропонижающее действие. А некоторые гормональные препараты, диуретики снижают эффективность лечения.

Лекарство Глиформин может вызывать некоторые побочные действия и осложнения со стороны органов пищеварения: анорексия, отсутствие или уменьшение аппетита, тошнота, приступы рвоты, отрыжка, метеоризм и блуждающая боль в животе, уменьшающаяся во время употребления еды, привкус металла. Со стороны кровеносной системы Глиформин может вызвать анемию, замедлить абсорбцию витамина В₁₂, фолиевой кислоты.

В редких случаях Глиформин приводит к накоплению молочной кислоты в тканях и развитию осложнения – лактоацидоза. Снижается артериальное давление, появляется миалгия, боль в животе, общая слабость, повышается температура тела.

Сколько стоит Глиформин? В зависимости от дозировки цена составляет от 115 до 280 рублей.

Терапевтическое действие Форметина

Гипогликемические таблетки Форметин выпускаются дозировкой 500, 850 и 1000 мг на одну капсулу пролонгированного действия. Препарат назначается больным сахарным диабетом 2 типа в качестве монотерапии или комплексно с инъекциями инсулина.

Форметин относится к классу бигуанидов, понижает концентрацию глюкозы в крови за счет угнетения высвобождения глюкозы печенью, уменьшения всасывания сахара органами пищеварительного тракта, ускорения утилизации глюкозы, повышения усвояемости инсулина тканями. Прием Форметина не оказывает влияние на уровень концентрации вредного холестерина в крови, может повышать показатели триглицеридов.

К побочным действиям Форметина относится тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, плохой аппетит, появление привкуса металла во рту, дерматита. Очень редко развивается лактоацидоз, анемия. При появлении подобных эффектов прием Форметина отменяют и назначают препараты других классов.

Саксаглиптин и Ситаглиптин

Саксаглиптин и Ситаглиптин – это ингибитор дипептидилпептидазы-4, который стимулирует секрецию гормона-инсулина β-клетками поджелудочной железы и снижает высвобождение глюкагона, повышает концентрацию С-пептида. Препарат позволяет понизить уровень гликемии натощак и после приема пищи у людей с инсулинонезависимым сахарным диабетом 2 типа. Ситаглиптин также производится под названием Янувия.

Саксаглиптин, Ситаглиптин назначается в виде монотерапии и в комплексе с Метформин Тева у пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа, которым не помогло соблюдение низкоуглеводной диеты и занятия физкультурой. Комбинирования терапия позволяет добиться нормализации уровня гликемии, предотвратить скачки концентрации глюкозы.

Саксаглиптин, Ситаглиптин стимулируют выработку инсулина в ответ на поступление пищи в организм. Препарат высвобождает резервы гормона, содержащиеся в островках Лангерганса. Подавляется выработка глюкагона альфа-клетками, синтез глюкозы печенью.

При низком уровне гликемии Саксаглиптин, Ситаглиптин в сочетании с Метформин Тева не вызывают выброс инсулина. Комбинированная терапия понижает уровень гликозилированного гемоглобина, гликемию натощак и постпрандиальный показатель.

Саксаглиптин и Ситаглиптин вместе с Метформин МВ Тева не назначается при диабете 1 типа, детям, в период беременности, лактации и при индивидуальной непереносимости препарата.

Прием Саксаглиптина и Ситаглиптина в целом переносится хорошо, иногда может приводить к развитию геморрагического или некротического панкреатита. К побочным действиям Ситаглиптинаина, Саксаглиптина относится головная боль, тошнота, диарея, острый живот.

Источник: https://nashdiabet.ru/preparaty/metformin-metformin-i-ego-analogi.html

В статье рассмотрим инструкцию по применению, цену и аналоги «Ситаглиптина».

Он производится в виде фосфата моногидрата. Его форма выпуска – покрытые пленочной оболочкой таблетки.

Препарат имеет значительные отличия по фармакологическому действию и химической структуре от аналогов, а также производных ингибиторов альфа-гликозидазы, бигуанидов и сульфонилмочевины.

Ингибирование ДПП 4 посредством «Ситаглиптина» вызывает усиление концентрации гормонов ГИП и ГПП-1. Данные гормоны входят в число инкретинов. Их секреция производится в кишечнике.

В результате приема пищи повышается концентрация таких гормонов. Инкретины являются частью физиологической системы, которая осуществляет регулировку гомеостаза сахаров в человеческом организме. Аналоги «Ситаглиптина» должен подбирать врач.

Препарат абсорбируется с высокой скоростью после употребления его пациентом. Это средство отличается совершенной биологической доступностью, составляющей 87 %. На фармакологическую кинетику лекарства прием жирной еды существенного воздействия не оказывает.

Препарат выводится в составе урины в неизмененном виде. После того как прием прекращается, в течение недели выводится с мочой (87 %) и калом (13 %).

Это подтверждает инструкция по применению к «Ситаглиптину». Аналоги препарата интересуют многих.

Показания к применению препарата

Лекарственное средство используется при осуществлении монотерапии, если у пациента такой диагноз, как сахарный диабет второго типа. Данный препарат разрешается к применению вне зависимости от приема пищи. Комбинация «Ситаглиптина» и «Метформина» может использоваться как комплексное лечение при наличии у больного сахарного диабета второго типа.

В соединении с «Метформином» рекомендуемая дозировка лекарственного средства равна 100 мг раз в день.

Если было пропущено время его приема, необходимо выпить «Ситаглиптин» как можно скорее. Связано это с тем, что употребление двойной дозировки лекарства не разрешается.

Пить лекарственное средство чаще, чем это рекомендуется в инструкции, запрещается.

Препарат дает возможность контроля уровня сахаров в организме, однако данный препарат не лечит сахарный диабет.

Употребление лекарства необходимо осуществлять и тогда, когда у пациента хорошее самочувствие, прекращать лечение следует только после рекомендации и консультации лечащего врача.

Есть ли аналоги у «Ситаглиптина»? Об этом ниже.

Инструкция по применению лекарства

«Ситаглиптин» представляет собой лекарство, которое переносится довольно хорошо при приеме пациентом не только в качестве монотерапии, но и в составе комплексного лечения с другими средствами, обладающими гипогликемическими свойствами.

Основная доза лекарства выводится посредством почек.

Этот способ выведения активного компонента из организма человека требует от специалиста проведения контроля работоспособности данного органа, если у пациента была почечная недостаточность до начала использования препарата.

В случае необходимости принимаемая доза средства корректируется. Если есть легкая форма недостаточности почек, не производится коррекция дозы лекарственного препарата.

При выявлении у больного почечной недостаточности умеренного характера, дозировка медикамента не должна быть более 50 миллиграммов за сутки. Лекарственное средство может использоваться в любое время, вне зависимости от проведения такой процедуры, как диализ.

Когда данный препарат используется в составе комплексного лечения, для предупреждения возникновения в организме пациента сульфон-индуцированной гипогликемии количество принимаемых производных сульфонилмочевины необходимо снизить.

Дозировка используемых средств определяется лечащим врачом, как только будет проведено полное обследование организма больного, страдающего от второго типа сахарного диабета.

Если есть подозрения на развитие панкреатита в организме пациента, необходимо остановить употребление «Ситаглиптина» и прочих лекарственных средств, которые потенциально могли стать причиной обострения патологии.

Перед использованием препарата специалист должен проинформировать пациента о первых специфических признаках развития панкреатита.

Так сказано в инструкции по применению к «Ситаглиптину». Цена, отзывы и аналоги будут представлены ниже.

Противопоказания

Использование данного препарата может вызвать в человеческом организме опасное для жизни, серьезное воспаление поджелудочной железы.

Если лекарство применяется неправильно, оно может стать причиной появления в организме множества побочных проявлений. Если возникают первые симптомы нарушений, необходимо сразу же обратиться к специалисту.

Использовать лекарственное средство нужно в строгом соответствии с инструкцией и в правильном количестве, назначенном лечащим врачом.

Когда применяется препарат, нужно брать в расчет, что имеется целый комплекс различных противопоказаний:

  • наличие первого типа сахарного диабета;
  • гиперчувствительность;
  • время вынашивания малыша;
  • диабетический кетоацидоз;
  • грудное вскармливание;
  • возраст больного меньше восемнадцати лет.

Цена и аналоги в инструкции по применению к «Ситаглиптину» не указываются.

Возможные побочные эффекты

Во время использования препарата у человека может проявиться довольно много побочных проявлений. Среди них отмечаются:

  • ангионевротический отек;
  • зуд;
  • анафилаксия;
  • боль в конечностях;
  • сыпь;
  • боль в спине;
  • васкулит кожи;
  • артралгия;
  • крапивница;
  • миалгия;
  • эксфолиативные заболевания кожи, синдром Стивенса-Джонсона;
  • головная боль;
  • панкреатит в острой форме;
  • ухудшение деятельности почек, недостаточность данного органа в острой форме, которая нуждается в диализе;
  • запор;
  • назофарингит;
  • рвота;
  • инфекции путей дыхательной системы.

При использовании лекарственного средства необходимо точно следовать рекомендациям в инструкции, нельзя принимать его при наличии хотя бы одного из противопоказаний.

При возникновении в результате применения препарата отравления или передозировки следует сразу же вызвать скорую помощь, поскольку данные отрицательные явления могут вызвать значительные нарушения здоровья, способные привести даже к летальному исходу.

«Ситаглиптин» не подавляет активность «Розиглитазона», «Симвастатина», «Метформина» и «Варфарина». Он может применяться женщинами, которые регулярно пользуются оральными контрацептивами. Если он назначается параллельно с «Диоксином», то возможности последнего немного усиливаются, однако такие изменения не нуждаются в коррекции дозировки.

«Ситаглиптин» разрешается использовать одновременно с ингибиторами (например, с «Кетоконазолом») и с циклоспорином. Влияние препарата в таких ситуациях не критическое и условий их применения не меняет.

Поскольку при терапии СД 2 типа на почки производится двойная нагрузка, подбирая комплекс препаратов, необходимо учитывать их возможности и состояние.

Аналоги

«Ситаглиптин» представляет собой международное наименование препарата, его торговым синонимом является «Янувия».

Во время осуществления клинических исследований медикаменты, в основе которых находится ситаглиптин, не оказывали значимого и существенного влияния на фармакологическую кинетику лекарственных средств «Росиглитазон», «Симвастатин», «Метформин», пероральные контрацептивы, «Варфарин» и «Глибенкламид».

При использовании препаратов, основанных на ситаглиптине, ингибирования изоферментов CYP2С9, CYP3А4 и CYP2С8 не происходит. Кроме того, данные лекарственные средства не ингибируют следующие ферменты: CYP2С19, CYP1А2, CYP2В6 и CYP2D6.»

Одновременное использование «Метформина» и «Ситаглиптина» не приносит существенных изменений фармокинетике активного вещества последнего при сахарном диабете.

«Янумет»

Комбинированное средство «Янумет» можно считать аналогом «Ситаглиптина» Sitagliptinum, в его состав входят метформин и ситаглиптин.

Существует препарат с такими же действующими веществами – метформином и ситаглиптином – это «Вельметия». Прочие аналоги «Янумета» имеют подобное действие и АТС-код:

  • «Авандамет»;
  • «Глибомет»;
  • «Дуглимакс»;
  • «Трипрайд».

В соответствии с отзывами больных, использующих данные лекарственные средства для лечения, они существенно влияют на уровень сахара в человеческом организме, однако требуют при этом строгого контроля состояния из-за возможного появления множества побочных эффектов.

Цена

Стоимость медикамента зависит от упаковки и региона страны. Варьирует в пределах 1596-1724 рублей. Цена аналога «Ситаглиптина» «Янумета» от 1680 рублей.

Отзывы

В соответствии с сообщениями на различных форумах, препарат чаще всего выписывается диабетикам на раннем этапе патологии. Отзывы специалистов и пациентов показывают, что в использовании инкретиномиметика есть большое количество тонкостей.

«Ситаглиптин» представляет собой препарат нового поколения, далеко не все врачи имеют много опыта в его применении. До недавнего времени широко использовался «Метформин», однако сейчас в качества монолечения выписывается «Янувия». При достаточном количестве возможностей нецелесообразно дополнение ее такими препаратами, как «Метформин».

Аналог «Ситаглиптина» «Янумет» показан как дополнение к режиму физических нагрузок и соблюдению диеты, способствующих лучшему контролю гликемии при сахарном диабете 2 типа. Отзывы о нем в основном положительные.

Однако диабетики говорят о том, что лекарство и его аналоги не всегда отвечает всем требованиям, его эффективность со временем снижается.

Дело здесь не в привыкании, а в особенностях заболевания: второй тип СД – хроническая патология, которая прогрессирует.

Мы рассмотрели к препарату «Ситаглиптин» цену, отзывы и аналоги.

Источник: http://fb.ru/article/394616/sitagliptin-analogi-instruktsiya-po-primeneniyu-i-otzyivyi

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.