Спирива Респимат – новое направление в лечении ХОБЛ

Содержание

Спирива Респимат – Tiotropium bromide, показания к применению, описание, свойства. м-холиноблокатор – Спирива Респимат

Спирива Респимат – новое направление в лечении ХОБЛ

Производитель: Boehringer Ingelheim Pharma (Берингер Ингельхайм Фарма) Германия

Код АТС: R03BB04

МНН:
Tiotropium bromide

Фарм группа:
Препараты для лечения обструктивных болезней дыхательных путей

Форма выпуска:
Водянистые фармацевтические формы.

Раствор для ингаляций.

Показания к применению:Приобретенные обструктивные заболевания легких.Приобретенный бронхит .Эмфизема легких.

Астма.

Описание, свойства, характеристики препората:

Действующее вещество: 3,1235 мкг тиотропия бромида моногидрата (что соответствует 2,5 мкг тиотропия).

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, хлористоводородная кислота 1М, вода.

Бронхолитический препарат.

Фармакологические характеристики:

Фармакодинамика. Тиотропия бромид – м-холиноблокатор долгого действия. Препарат обладает схожим сродством к M1-М5 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры.

Бронходилатирующий эффект находится в зависимости от дозы и сохраняется более 24 ч.

Значимая длительность действия связана, возможно, с очень неспешной диссоциацией препарата от М3-рецепторов; период полудиссоциации значительно более долгий, чем у ипратропия бромида.

При ингаляционном методе введения тиотропия бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при всем этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов.

Диссоциация от М2-рецепторов происходит резвее, чем от М3-рецепторов, что свидетельствует о доминировании селективности в отношении М3 подтипа рецепторов над М2-рецепторами.

Высочайшее сродство к рецепторам и неспешная диссоциация препарата из связи с сенсорами обусловливают выраженный и длительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обоснована, сначала, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

В клинических исследовательских работах было показано, что применение препарата Спирива Респимат 1 раз/сут приводит к значительному улучшению (по сопоставлению с плацебо) функции легких (объем форсированного выдоха за 1 секунду ОФВ1 и форсированная актуальная емкость легких ФЖЕЛ) в течение 30 мин после использования первой дозы. Улучшение функции легких сохраняется в течение 24 ч при сбалансированной концентрации.

Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение одной недели. Спирива Респимат существенно облагораживал утреннюю и вечернюю пиковую объемную скорость выдоха (ПОСВ), измеренную нездоровыми.

Применение препарата Спирива Респимат приводило к уменьшению (по сопоставлению с плацебо) использования бронходилататора в качестве средства скорой помощи.

Бронходилатирующий эффект препарата сохраняется в протяжении 48 недель применения препарата; признаков привыкания не отмечается.

Анализ комбинированных данных 2-ух рандомизированных, плацебо-контролируемых, перекрестных клинических исследовательских работ показал, что бронходилатирующий эффект препарата Спирива Респимат (5 мкг) после 4-недельного периода лечения был в количественном отношении выше, чем эффект препарата Спирива (18 мкг).

В длительных (12-месячных) исследовательских работах было установлено, что Спирива Респимат существенно уменьшает одышку; улучшает состояние жизни; понижает психосоциальное воздействие ХОБЛ и наращивает активность.

Препарат Спирива Респимат достоверно облагораживал общее состояние здоровья (общий балл) по сопоставлению с плацебо к концу 2-ух 12-месячных исследовательских работ, это различие сохранялось в протяжении всего периода лечения; препарат Спирива Респимат существенно уменьшал число обострений ХОБЛ, и увеличивал период до момента первого обострения по сопоставлению с плацебо.

Подтверждено, что Спирива Респимат уменьшает риск обострения ХОБЛ и существенно понижает количество случаев госпитализации.

При ретроспективном анализе отдельных клинических исследовательских работ было увидено статистически недостоверное повышение, по сопоставлению с плацебо, количества случаев погибели у пациентов с нарушениями ритма сердца. Но эти данные статистически не доказаны и могут быть связаны с болезнью сердца.

В клинических исследовательских работах у пациентов, страдающих бронхиальной астмой и продолжающих испытывать симптомы заболевания, невзирая на поддерживающую терапию ингаляционным ГКС, в т.ч.

в композиции с продолжительно действующим агонистом бета2-адренорецепторов, было установлено, что добавление препарата Спирива Респимат к поддерживающей терапии приводило к достоверному улучшению функции легких по сопоставлению с плацебо, существенно уменьшало число суровых обострений и периодов ухудшения симптомов астмы, увеличивало период до первого их пришествия, приводило к достоверному улучшению свойства жизни и повышению числа пациентов с положительным ответом на поддерживающую терапию.

Бронходилатирующий эффект препарата сохранялся в протяжении 1 года применения, признаков привыкания не отмечалось.

Фармакокинетика. Тиотропия бромид – четвертичное производное аммония, равномерно растворимое в воде. Тиотропия бромид выпускается в виде раствора для ингаляций, который применяется при помощи ингалятора Респимат.

Примерно 40% от величины ингаляционной дозы осаждается в легких, остальное количество поступает в ЖКТ.

Некие фармакокинетические данные, описанные ниже, были получены при использовании доз, превосходящих рекомендуемые для лечения.

Всасывание. После ингаляции раствора юными бодрствующими добровольцами установлено, что в системную циркуляцию поступает около 33% от величины ингаляционной дозы. Прием еды не оказывает влияние на всасывание тиотропия бромида, в связи с тем, что он плохо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность при приеме вовнутрь составляет 2-3%. Cmax в плазме наблюдается через 5 мин после ингаляции.

Источник: http://medic-post.ru/spiriva-respimat-tiotropium-bromide-pokazaniya-k-primeneniyu-opisanie-svojstva-m-holinoblokator-spiriva-respimat/

Спирива® респимат® (Spiriva® respimat®)

Спирива Респимат – новое направление в лечении ХОБЛ

Фирма-производитель: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH (Германия)

р-р д/ингал. 2.5 мкг/1 доза: картиридж 60 доз в компл. с ингалятором Рег. №: ЛП-000890

Клинико-фармакологическая группа:

Бронхолитический препарат – блокатор м-холинорецепторов

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для ингаляций прозрачный бесцветный или почти бесцветный.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид – 1.105 мкг, динатрия эдетат – 1.105 мкг, хлористоводородная кислота 1М – до pH 2.8 – 3.0, вода – до 11.05 мг.

4 мл (60 доз) – картриджи (1) вместимостью 4.5 мл – цилиндры алюминиевые (1) в комлекте с ингалятором – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тиотропия бромид – м-холиноблокатор длительного действия. Препарат обладает одинаковым сродством к M1-М5 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры.

Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч.

Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от М3-рецепторов; период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида.

При ингаляционном способе введения тиотропия бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов.

Диссоциация от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3-рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении М3 подтипа рецепторов над М2-рецепторами.

Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

В клинических исследованиях было показано, что применение препарата Спирива® Респимат® 1 раз/сут приводит к значительному улучшению (по сравнению с плацебо) функции легких (объем форсированного выдоха за 1 секунду ОФВ1 и форсированная жизненная емкость легких ФЖЕЛ) в течение 30 минут после использования первой дозы. Улучшение функции легких сохраняется в течение 24 ч при равновесной концентрации.

Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение одной недели. Спирива® Респимат® значительно улучшал утреннюю и вечернюю пиковую объемную скорость выдоха (ПОСВ), измеренную больными.

Применение препарата Спирива® Респимат® приводило к уменьшению (по сравнению с плацебо) использования бронходилататора в качестве средства скорой помощи.

Бронходилатирующий эффект препарата сохраняется на протяжении 48 недель применения препарата; признаков привыкания не отмечается.

Анализ комбинированных данных двух рандомизированных, плацебо-контролируемых, перекрестных клинических исследований показал, что бронходилатирующий эффект препарата Спирива® Респимат® (5 мкг) после 4-недельного периода лечения был в количественном отношении выше, чем эффект препарата Спирива® (18 мкг).

В долгосрочных (12-месячных) исследованиях было установлено, что Спирива® Респимат®значительно уменьшает одышку; улучшает качество жизни; снижает психосоциальное воздействие ХОБЛ и увеличивает активность.

Препарат Спирива® Респимат® достоверно улучшал общее состояние здоровья (общий балл) по сравнению с плацебо к концу двух 12-месячных исследований, это различие сохранялось на протяжении всего периода лечения; препарат Спирива® Респимат® значительно уменьшал число обострений ХОБЛ, и увеличивал период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.

Доказано, что Спирива® Респимат® уменьшает риск обострения ХОБЛ и значительно снижает количество случаев госпитализации.

При ретроспективном анализе отдельных клинических исследований было замечено статистически недостоверное увеличение, по сравнению с плацебо, количества случаев смерти у пациентов с нарушениями ритма сердца. Однако эти данные статистически не подтверждены и могут быть связаны с заболеванием сердца.

Показания

— для поддерживающего лечения пациентов с ХОБЛ, хроническим бронхитом, эмфиземой легких;

— для поддерживающей терапии при сохраняющейся одышке;

— для улучшения качества жизни, нарушенного вследствие ХОБЛ;

— для снижения частоты обострений.

Режим дозирования

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 ингаляционные дозы спрея из ингалятора Респимат® (5 мкг/доза) 1 раз/сут, в одно и то же время дня.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и пациентов с незначительными нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) можно использовать препарат Спирива® Респимат® в рекомендуемой дозе.

Однако, использование препарата у пациентов с умеренными или значительными нарушениями функции почек (КК менее 50 мл/мин) должно тщательно мониторироваться.

ХОБЛ обычно не встречается у детей. Безопасность и эффективность применеия препаратаСпирива® Респимат® у детей не изучены.

Правила применения ингалятора Спирива® Респимат®

Перед первым использованием ингалятора необходимо осуществить действия, приведенные ниже под номерами 1-6.

Вставка картриджа

1. При закрытом зеленом колпачке нажать стопорную кнопку и снять прозрачную гильзу вниз.

2. Вынуть картридж из упаковки. Вставить его тонким концом в ингалятор до фиксации. Чтобы убедиться в том, что картридж полностью вставлен, следует осторожно надавить картриджем на твердую поверхность. После того, как картридж вставлен в ингалятор, не нужно его вынимать.

3. Одеть снова прозрачную гильзу. После этого гильза не должна больше сниматься.

Подготовка к первому использованию ингалятора

4.Следует держать ингалятор вертикально с одетым зеленым колпачком. Нужно повернуть прозрачную гильзу в направлении красных стрелок, указанных на этикетке, до щелчка (пол-оборота).

5. Снять зеленый колпачок.

6. Направить ингалятор вниз. Нажать кнопку подачи дозы. Закрыть зеленый колпачок.

Селедует повторить этапы 4, 5 и 6 до появления аэрозольного облачка.

Затем повторить этапы 4, 5 и 6 еще три раза, чтобы обеспечить подготовку ингалятора для применения.

Теперь ингалятор Спирива® Респимат® готов к применению.

Осуществление этих этапов не уменьшает число доз препарата. После подготовки ингалятор Спирива® Респимат® позволяет высвободить 30 доз (60 ингаляций).

Использование ингалятора

I.Держать ингалятор вертикально с одетым зеленым колпачком, чтобы предотвратить случайное высвобождение лекарства. Повернуть прозрачную гильзу по направлению красных стрелок, указанных на этикетке, до щелчка (пол оборота).

II. Снять зеленый колпачок. Выдохнуть медленно и глубоко. Охватить плотно губами конец мундштука. Воздушное отверстие ингалятора должно быть при этом свободно. Направить ингалятор к задней части глотки.

Во время медленного и глубокого вдоха через рот нажать кнопку подачи дозы и продолжать вдох как можно дольше. Задержать дыхание на 10 секунд или так долго, как удобно.

III. Повторить этапы I-II, чтобы получить полную дозу. Следует использовать этот ингалятор только 1 раз/сут.

Закрыть зеленый колпачок ингалятора до его следующего применения.

Если ингалятор Спирива® Респимат® не использовался более 7 дней, следует направить его перед применением вниз и нажать 1 раз на кнопку подачи дозы. Если ингалятор не использовался более чем 21 день, повторить этапы 4-6 до получения аэрозольного облачка. Затем повторить этапы 4-6 еще три раза.

Определение момента, когда нужно начать пользоваться новым ингалятором

Ингалятор Спирива® Респимат® содержит 30 доз (60 ингаляций). Указатель доз показывает, сколько примерно препарата еще осталось. Когда указатель ингалятора покажет на красную область шкалы, это означает, что лекарства осталось примерно на 7 дней (14 ингаляций). В этот промежуток времени необходимо получить рецепт на новый ингалятор Спирива® Респимат®.

Когда указатель ингалятора достигнет конца красной области шкалы (т.е. когда использовано 30 доз), это означает, что ингалятор пуст. Произойдет автоматическое блокирование ингалятора. С этого момента времени поворот прозрачной гильзы будет невозможен.

После первого использования ингалятор Спирива® Респимат® должен быть утилизирован не позднее, чем через 3 месяца, даже если не все количество лекарства было применено.

Уход за ингалятором

Мундштук и металлическую часть распылителя необходимо чистить влажной мягкой тканевой салфеткой, как минимум, 1 раз в неделю. Небольшое обесцвечивание мундштука не влияет на функционирование ингалятора. При необходимости вытирать ингалятор также и снаружи влажной тканевой салфеткой.

Побочное действие

Многие из перечисленных ниже нежелательных реакций могут быть обусловлены м-холиноблокирующим свойствами препарата.

Побочные реакции были выявлены на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и отдельных сообщений в течение пострегистрационного использования препарата.

Со стороны обмена веществ: дегидратация*.

Со стороны нервной системы: нечасто (≥0.1% и

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/spiriva-respimat.html

Ингалятор Спирива Респимат

Спирива Респимат – новое направление в лечении ХОБЛ

Препарат для ингаляций Спирива представляет собой капсулы с порошком для блокировки м-холинорецепторов. Действие препарата улучшает функцию легких при бронхиальных заболеваниях. Лекарство устраняет одышку, расслабляет гладкую мускулатуру, облегчает состояние пациентов. Как применять ингалятор респимат, есть ли у него аналоги? Рассмотрим вопросы в статье.

Состав лекарства

Активное лекарственное вещество препарата — тиотропия бромида моногидрат, вспомогательными веществами являются:

  • лактозы моногидрат;
  • лактозы моногидрат микронизированный;
  • оболочка капсулы.

Препарат применяют с ингалятором, раствор для ингаляций делают из порошка. Тиотропия бромид оказывает местное воздействие на пораженные ткани, не задевая при этом здоровые соседние участки. Это является преимуществом применения лекарства, так как терапевтический эффект достигается за счет локального, а не системного действия.

Аналоги Спирива не всегда могут заменить его воздействие. Среди аналогов существуют препараты зарубежного и отечественного производства:

  • Ипратропиум-натив;
  • Атровент в виде раствора для ингаляций;
  • Беродуал Н аэрозоль.

Подобрать аналог сможет только пульмонолог на основании анамнеза болезни пациента.

Назначение

Лекарство назначают пациентом с хронической формой бронхита, ХОБЛ, для предупреждения обострений при бронхолитических патологиях и одышки. Применение лекарства улучшает качество жизни пациентов с бронхиальной астмой, сокращая периоды острого обострения и частоту госпитализаций.

Обратите внимание! Препарат не вызывает привыкания.

Противопоказаниями к использованию ингалятора Спирива являются:

  • первый триместр беременности;
  • аллергия на компоненты лекарства;
  • аллергия на атропин;
  • детский возраст — до 18 лет.

Также препарат не назначают пациентам с проблемой простаты, патологией мочевого пузыря и глаукомой закрытоугольной формы.

Применение

Как применять ингалятор Спирива Респимат? Рекомендуется принимать одну капсулу 18 мкг в день. Спирива капсулы нельзя проглатывать, так как они предназначены для ингалятора Хандихалер. Ингаляционные процедуры необходимо проводить в один и тот же час.

Важно! Перед использованием ингаляционного прибора капсулы проверяют на герметичность и целостность. Поврежденный препарат применять нельзя.

Что рекомендует инструкция по применению ингалятора HandiHaler? Перед использованием препарата необходимо вскрыть пылезащитный колпачок. Порядок действий следующий:

  1. Снять защитный колпачок и открыть мундштук.
  2. Капсулу с порошком 18 мкг разместить в основной камере.
  3. Защелкнуть мундштук ингалятора для капсулы при открытом защитном колпачке.
  4. Проколоть специальной кнопкой отверстие для выхода лекарства.
  5. Сделать выдох в сторону.
  6. Сделать вдох через мундштук — глубоко, до заполнения легких воздухом.
  7. Задержите дыхание, сколько сможете выдержать.
  8. Затем уберите ингалятор и подышите некоторое время свободно.
  9. Сделайте глубокий выдох и снова вдохните чрез мундштук.

Процедуру проводят, пока весь препарат не израсходуется. Затем вскройте мундштук ингаляционного прибора и уберите из него использованную капсулу. После этого прибор можно закрыть до следующего использования.

https://www.youtube.com/watch?v=mlBqCWN8cBo

Как обращаться с ингалятором? Примерно раз в месяц прибор тщательно моют водой и просушивают в течение дня под солнечными лучами.

Побочные действия

Могут ли быть побочные эффекты после применения средств? Как и все лекарственные препараты, ингалятор Спирива Респимат тоже может оказать негативное влияние на организм. Это может выражаться в следующих состояниях:

  • учащенное сердцебиение;
  • головокружение;
  • проблемы с ЖКТ;
  • проблемы дыхательной системы;
  • проблемы с мочевыводящей системой;
  • аллергические проявления — зуд, отек тканей;
  • проблемы со зрительными органами.

Важно! При применении Спирива18 водить машину не рекомендуется, как и выполнять требующую высокой концентрации внимания работу.

В крайних случаях препарат может спровоцировать развитие бронхоспазма. Если это случилось или появились большие проблемы со зрением (нечеткое, расплывчатое), следует немедленно оповестить доктора.

Итог

Препарат Спирива считается действенным бронхолитическим средством. Это дорогостоящее лекарство, которое помогает поддерживать качество жизни пациента на приемлемом уровне. Если состояние здоровья не позволяет использовать Спирива, врач подберет подходящий аналог. Самостоятельное использование бронхолитиков запрещено.

(1 5,00 из 5)
Загрузка…

Источник: http://ingalyatsii.ru/ingalyatory/spiriva-respimat.html

Спирива Респимат – официальная инструкция по применению, аналоги

Спирива Респимат – новое направление в лечении ХОБЛ

catad_pgroup М-холиноблокаторы Аналоги, статьи

Химическое название:

(1R, 2R, 4S, 5S, 7S)-7-[2-Гидрокси-2,2-ди-(2-тиенил)ацетокси]-9,9-диметил-3-окса-9- азониатрицикло [3.3.1.02,4] нонан бромид моногидрат

Состав:

Одна ингаляционная доза содержит
Активное вещество: тиотропий – 2,5 мкг (соответственно тиотропия бромид моногидрат -3,1235 мкг).
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид – 1,105 мкг, динатрия эдетат – 1,105 мкг, хлористоводородная кислота 1М до рН 2,8 – 3,0, вода – до 11,05 мг.

Описание:

прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор в картридже вместимостью 4,5 мл, помещенном в алюминиевый цилиндр.

Фармакологические свойства

Тиотропия бромид – антимускариновый препарат длительного действия, в клинической практике часто называемый м-холиноблокирующим средством. Препарат обладает одинаковым сродством к Ml – M5 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования M3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры.

Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 часов. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от M3-рецепторов; период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида.

При ингаляционном способе введения тиотропий бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов.

Диссоциация от M2-рецепторов происходит быстрее, чем от M3-рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении M3 подтипа рецепторов над M2-рецепторами.

Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).
Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

В клинических исследованиях было показано, что применение препарата Спирива Респимат один раз в день приводит к значительному улучшению (по сравнению с плацебо) функции легких (объем форсированного выдоха за 1 секунду ОФВ1 и форсированная жизненная емкость легких ФЖЕЛ) в течение 30 минут после использования первой дозы. Улучшение функции легких сохраняется в течение 24 часов при равновесной концентрации.

Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение одной недели. Спирива Респимат значительно улучшал утреннюю и вечернюю пиковую объемную скорость выдоха (ПОСВ), измеренную больными.

Применение препарата Спирива Респимат приводило к уменьшению (по сравнению с плацебо) использования бронходилататора в качестве средства скорой помощи.

Бронходилатирующий эффект препарата сохраняется на протяжении 48 недель применения препарата; признаков привыкания не отмечается.

Анализ комбинированных данных двух рандомизированных, плацебо-контролируемых, перекрестных клинических исследований показал, что бронходилатирующий эффект препарата Спирива Респимат (5 мкг) после 4-недельного периода лечения был в количественном отношении выше, чем эффект препарата СПИРИВА (18 мкг).

В долгосрочных (12-месячных) исследованиях было установлено, что Спирива Респимат значительно уменьшает одышку; улучшает качество жизни; снижает психосоциальное воздействие ХОБЛ и увеличивает активность.

Препарат Спирива Респимат достоверно улучшал общее состояние здоровья (общий балл) по сравнению с плацебо к концу двух 12-месячных исследований, это различие сохранялось на протяжении всего периода лечения; препарат Спирива Респимат значительно уменьшал число обострений ХОБЛ, и увеличивал период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.

Доказано, что Спирива Респимат уменьшает риск обострения ХОБЛ и значительно снижает количество случаев госпитализации.

При ретроспективном анализе отдельных клинических исследований было замечено статистически недостоверное увеличение, по сравнению с плацебо, количества случаев смерти у пациентов с нарушениями ритма сердца. Однако эти данные статистически не подтверждены и могут быть связаны с заболеванием сердца.

В клинических исследованиях у пациентов, страдающих бронхиальной астмой и продолжающих испытывать симптомы заболевания, несмотря на поддерживающую терапию ингаляционным кортикостероидом, в том числе в комбинации с длительно-действующим агонистом бета2- адренорецепторов, было установлено, что добавление препарата Спирива Респимат к поддерживающей терапии приводило к достоверному улучшению функции легких по сравнению с плацебо, значительно уменьшало число серьезных обострений и периодов ухудшения симптомов бронхиальной астмы, и увеличивало период до первого их наступления, приводило к достоверному улучшению качества жизни и увеличению числа пациентов с положительным ответом на поддерживающую терапию. Бронходилатирующий эффект препарата сохранялся на протяжении 1 года применения, признаков привыкания не отмечалось.

Фармакокинетика
Тиотропия бромид – четвертичное производное аммония, умеренно растворимое в воде. Тиотропия бромид выпускается в виде раствора для ингаляций, который применяется с помощью ингалятора РЕСПИМАТ.

Приблизительно 40 % от величины ингаляционной дозы осаждается в легких, остальное количество поступает в желудочно-кишечный тракт.

Некоторые фармакокинетические данные, описанные ниже, были получены при использовании доз, превышающих рекомендуемые для лечения.

Всасывание
После ингаляции раствора молодыми здоровыми добровольцами установлено, что в системную циркуляцию поступает около 33 % от величины ингаляционной дозы. Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия бромида, в связи с тем, что он плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 2-3 %. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 5-7 минут после ингаляции. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 10,5 пг/мл и быстро снижается.

Это указывает на мультикомпартментный тип распределения препарата. На стадии динамического равновесия базальная концентрация тиотропия в плазме крови составляет 1,6 пг/мл.

На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с бронхиальной астмой составляла 5,15 пг/мл и достигалась через 5 мин.

Распределение
Связывание препарата с белками плазмы составляет 72 %; объем распределения – 32 л/кг. Исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация
Степень биотрансформации незначительна.

Это подтверждается тем, что после внутривенного введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74 % субстанции тиотропия бромида в неизмененном виде.

Тиотропия бромид является эфиром, который расщепляется на этанол-N-метилскопин, и дитиенилгликолиевую кислоту; эти соединения не связываются с мускариновыми рецепторами.

В исследованиях in vitro показано, что некоторая часть препарата (80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и умеренными или значительными нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Источник: https://medi.ru/instrukciya/spiriva-respimat_15083/

Спирива – Методы и средства лечения болезней

Спирива Респимат – новое направление в лечении ХОБЛ

Активный ингредиент:

МНН — тиотропия бромид 22.5 мкг (соответственно 18 мкг тиотропия) в одной капсуле и 3.1235 мкг тиотропия бромид (соответственно 2.5 мкг тиотропия) в одной дозе ингаляционного раствора.

В капсулы, кроме активного ингредиента, входит моногидрат лактозы.

В ингаляционный раствор, кроме активного ингредиента, входят: бензалкония хлорид, кислота хлористоводородная, динатрия эдетат, вода.

Форма выпуска

Спирива (Spiriva) – капсулы, включающие порошок для проведения ингаляций по 10, 30 или 60 штук. В комплект упаковки может входить ингалятор.

Спирива Респимат (Spiriva Respimat) – ингаляционный раствор, заключенный в картриджи по 4,5 мл (60 доз в 4 мл).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тиотропий является антимускариновым лекарственным средством длительного действия (антихолинергическийпрепарат) и проявляет одинаковое сродство к разным рецепторам мускаринового типа от М1 до М5.

Вследствие угнетения в дыхательных путях М3-рецепторов происходит релаксация их гладкой мускулатуры, что в свою очередь приводит к бронходилатирующимуэффекту препарата, который в зависимости от принятой дозы сохраняется на протяжении 24 часов и даже дольше. При ингаляционном методе введения действие тиотропия носит избирательный местный характер, не приводя, в терапевтических дозах, к системным антихолинергическим негативным эффектам. Таким образом, бронходилятация проявляется не системным, а местным действием препарата.

Через 30 минут после ингаляции 1 дозы наступает значительное увеличение функции легких, которое продолжается на протяжении суток.

Фармакодинамическое равновесие наблюдалось в течение 7 дней приема, а выраженное бронходилатирующее действие достигалось на 3 сутки.

Не было выявлено проявлений толерантности к Спириве, при оценивании ее бронходилатирующего эффекта на протяжении 12 месяцев.

Прием препарата снижает количество обострений ХОБЛ по сравнению с плацебо, удлиняет время до первого обострения, положительно влияет на качество жизни на всем периоде применения, понижает число вынужденных госпитализаций, связанных с обострением ХОБЛ, а также отсрочивает время первой госпитализации.

Абсолютная биодоступность тиотропия при его приеме в виде ингаляций — 19,5%, что гарантирует его высокое содержание в легких при несущественном влиянии на организм пациента в целом.

Из ЖКТ всасывается довольно плохо, в связи с чем, его абсорбция не зависит от приема пищи. У больных ХОБЛ Cmax достигается через 5 минут после ингаляции и составляет 17–19 пг/мл, при равновесной концентрации в плазме 3–4 пг/мл.

С белками плазмы связывается на 72%, при объеме распределения — 32 л/кг. Не обладает способностью проходить ГЭБ.

Подвергается незначительной биотрансформации. Путь расщепления неферментативный и приводит к образованию дитиенилгликолевой кислоты и алкоголь N-метилскопина, не связывающихся с мускариновыми рецепторами.

Терминальный T1/2 после ингаляции — 5–6 суток.

14% дозы выводится с мочой почками, оставшаяся с калом.

Показания к применению

  • проведение поддерживающего лечения у больных ХОБЛ, в том числе показано при эмфиземе, сохраняющейся одышке, хроническом бронхите, и с целью предотвращения обострений;
  • проведение дополнительного лечения пациентов, страдающих бронхиальной астмой, для снижения частоты обострений и симптоматики, а также улучшения качества жизни.

Спирива, инструкция по применению

Инструкция по применению Спиривы в форме капсул предполагает их использование в виде ингаляций при помощи прибора (ингалятора) ХандиХалер. Рекомендованная суточная доза равняется одной капсуле. Применение капсул Спиривы перорально (внутренне) не допускается.

Лекарство Спирива Респимат в форме раствора также предназначено для ингаляционного приема с помощью ингалятора Респимат. Рекомендованная суточная доза 5 мкг (2 ингаляции) одноразово в одно время дня.

Пожилые больные и пациенты с печеночными патологиями принимают препараты без коррекции доз.

При заболеваниях почек корректировка доз тоже не требуется, однако желательно прохождение регулярного обследования функции почек.

Для произведения ингаляций лекарственным средством Спирива в форме капсул разработан специальный ингалятор ХандиХалер, который не должен применяться для прочих лекарств. Срок эксплуатации данного ингалятора 12 месяцев.

Комплект ингалятора включает в себя: мундштук, пылезащитный колпачок, основание, центральную камеру и прокалывающую кнопку.

При его использовании следует:

  • нажатием на прокалывающую кнопку открыть пылезащитный колпачок;
  • поднятием вверх, полностью открыть колпачок, а затем таким же образом мундштук;
  • поместить капсулу в центральную камеру (любым боком), предварительно достав ее из упаковки;
  • основательно закрыть мундштук (при этом прозвучит характерный щелчок) не закрывая пылезащитный колпачок;
  • при положении ингалятора мундштуком вверх, произвести одно полное нажатие на прокалывающую кнопку и отпустить (для создания отверстия в капсуле);
  • произвести как можно более полный выдох (не в мундштук ингалятора);
  • поместить ингалятор в ротовую полость, плотно охватив мундштук губами;
  • при положении головы прямо провести глубокий, медленный, но достаточно сильный вдох (при этом услышав или ощутив вибрацию капсулы) до полного насыщения легких;
  • задержать дыхание до чувства дискомфорта, при этом вынимая ингалятор изо рта;
  • повторять подобные вдохи до полного высвобождения содержимого капсулы;
  • открыть мундштук и удалить капсулу, после чего закрыть мундштук и пылезащитный колпачок.

Чистку ингалятора ХандиХалер следует проводить раз в 30 дней.

Для этого, предварительно подняв прокалывающую кнопку, необходимо открыть пылезащитный колпачок и мундштук, а также основание прибора. Используя теплую воду промыть ингалятор, до удаления остатков порошка. Протереть бумажной салфеткой и дать просохнуть в течение 24 часов на воздухе. При необходимости можно очистить наружную поверхность мундштука с помощью влажной ткани.

При извлечении капсулы из блистера следует отделить его полоску вдоль линии перфорации. Вскрыть ложе капсулы и извлечь ее перед самим применением. Не допускать долгого нахождения извлеченной капсулы на открытом воздухе.

Для произведения ингаляций лекарственным средством Спирива Респимат используют ингалятор Респимат:

  • первое открытие осуществляют, вытесняя прозрачную основу нажатием на предохранитель, при закрытом колпачке зеленого цвета;
  • извлекают картридж из упаковки и вставляют узким концом в ингалятор, при этом должен прозвучать щелчок (не извлекают картридж после его установки);
  • устанавливают прозрачную основу на прежнее место;
  • удерживая ингалятор в правой руке, поворачивают его основу до щелчка, следуя указанием красных стрелок (половина оборота);
  • полностью открывают зеленый колпачок;
  • направляя ингалятор вниз, производят нажатие кнопки до высвобождения препарата, после чего закрывают колпачок.

После этого ингалятор заряжен и готов к дальнейшему применению.

Для проведения ингаляций следует:

  • при закрытом зеленом колпачке удерживая ингалятор в правой руке, поворачивать его основу до щелчка, следуя указанием красных стрелок (половина оборота);
  • полностью открыть зеленый колпачок;
  • произвести медленный полный выдох, после чего плотно охватить мундштук губами, не закрывая отверстия для вентиляции;
  • направляя мундштук в сторону задней стенки глотки, произвести глубокий медленный вдох, при этом нажимая на кнопку ингалятора (вдох продолжают как можно долго);
  • задержать дыхание не мене чем на 10 секунд;
  • повторить процедуру до полного получения дозы.

Ингаляции проводят 1 раз в 24 часа, после чего закрывают колпачок.

При неиспользовании ингалятора в течение недели, необходимо произвести профилактическое распыление, направив мундштук вниз.

Ингалятор Респимат рассчитан на 60 вдохов и снабжен индикатором доз. Показатель индикатора на начале красной зоны, говорит о 7-ми дневном запасе препарата (14 вдохов). Это является причиной для приобретения нового ингалятора.

Ингалятор можно применять на протяжении 3-х месяцев, после чего, даже при неполном использовании, его необходимо выбросить.

Чистку мундштука производят раз в неделю, с использованием влажной ткани.

Передозировка

При ингаляционном применении тиотропия в высоких дозах наблюдали антихолинергические проявления: сухость в ротовой полости, увеличение ЧСС, нарушения аккомодации.

Показано проведение симптоматического лечения.

Взаимодействие

Возможно проведение ингаляций тиотропия при параллельном использовании других препаратов, обычно применяющихся для терапии ХОБЛ (метилксантины, симпатомиметики, ингаляционные или пероральные стероиды).

Назначение совместно с прочими антихолинергическими средствами не рекомендуется.

Условия продажи

Препараты Спирива Респимат и Спирива отпускаются из аптек по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения обоих препаратов не должна превышать 25°C.

Срок годности

Спирива – 24 месяца.

Спирива Респимат – 36 месяцев.

Особые указания

Препараты Спирива и Спирива Респимат не применяют для лечения бронхоспазма, в особенности при острых приступах.

Возможно возникновение бронхоспазма и немедленных реакций гиперчувствительности, сразу после проведение ингаляции.

Пациенту необходимо предоставить полную информацию по использованию того или иного ингалятора.
Следует не допускать попадания препаратов в органы зрения.

Дискомфорт в глазах, боль, нарушение зрения, покраснение, отекироговицы, конъюнктивальные застои могут указывать на острый приступ закрытоугольной глаукомы. При наблюдении любого из этих симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Аналоги Спиривы и Спиривы Респимат

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Самыми применяемыми аналогами данных препаратов являются:

  • Атровент;
  • Иправент;
  • Трувент;
  • Тровентол;
  • Ипратропиум;
  • Сибри Бризхалер.

Цена аналогов зависит от активного вещества препарата, производителя, количества доз и многих других факторов. Например, ингаляционный Атровент можно приобрести за 350 рублей, тогда как стоимость Сибри Бризхалера варьирует в пределах 2000 рублей.

Детям

Из-за недостаточной информации не назначается детям до 18 лет.

При беременности (и лактации)

Тиотропия бромид противопоказан к применению в первом триместре беременности.

Во время остального срока беременности, а также в период лактации, возможно его назначение только в крайних случаях и под постоянным врачебным контролем.

Отзывы

Отзывы о Спириве, как и отзывы о Спириве Респимат практически в 100% случаев положительные. По мнению многих врачей, данные лекарственные средства являются «золотой серединой» при проведении поддерживающей терапии ХОБЛ. Подтверждается высокая эффективность и продолжительность действия препаратов и со стороны применяющих его пациентов.

Не плохие результаты показало применение препаратов при бронхиальной астме, но только в качестве дополнительного средства, для облегчения общего состояния.

Некоторые проблемы возникают при использовании ингаляторов. Для правильного использования следует в точности повторять процедуру, описанную в инструкции по применению ингаляторов, а также провести несколько ингаляций в присутствии опытного врача, который может исправить возникающие ошибки.

Цена Спиривы, где купить

В России цена Спирива 18 мкг капсулы №30 примерно 2500 – 2800 рублей.

Купить Спирива Респимат можно за 3000 – 3600 рублей.

Цена в Украине составляет около 800 гривен за 30 капсул и около 1000 гривен за раствор.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

WER.RU

  • Спирива капсулы 18 мкг 30 шт.Boehringer Ingelheim [Бёрингер Ингельхайм]

  • Спирива Респимат раствор 2.5 мкг/доза 4 млBoehringer Ingelheim [Бёрингер Ингельхайм]

ЗдравЗона

  • Спирива 18мкг №30 капсулыБерингер Ингельхайм

  • Спирива Респимат 2,5мкг/доза раствор для ингаляций (60 доз) 4мл №1 картриджБерингер Ингельхайм

  • Спирива 18мкг №30 капсулы + ингаляторБерингер Ингельхайм

Аптека ИФК

  • Спирива РеспиматBoehringer Ingelheim, Германия

  • СпириваBoehringer Ingelheim, Германия

показать еще

Аптека24

  • Спирива капс. 18мкг с устр. ХендиХейлер №30 АкцияБерингер Ингельхайм (Италия)

  • СпириваBoehringer Ingelheim Pharma (Германия)

  • Спирива капсулы 18мкг с устройством ХендиХейлер №30Берингер Ингельхайм (Германия)

показать ещепоказать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Спирива обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: http://cdoctor.ru/spiriva/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.