Возможности антагониста кальция амлодипина (Норваск®) в лечении сердечно–сосудистых заболеваний

Содержание

Амлодипин – блокатор кальциевых каналов

Возможности антагониста кальция амлодипина (Норваск®) в лечении сердечно–сосудистых заболеваний

В комплексном лечении гипертонической болезни и стенокардии важная роль отводится приему блокаторов кальциевых каналов.

Эти препараты более 30 лет успешно применяются в кардиологии, характеризуются высокой эффективностью и доступностью. Одним из таких средств является амлодипин.

Этот препарат относится к блокаторам медленных кальциевых каналов 2 поколения.

На фармакологический рынок выпускается двумя известными российскими компаниями – «Вертекс» и «Канонфарма».

Показания к применению

Амлодипин обладает высоким терапевтическим действием и назначается в терапии при следующих заболеваниях:

  • Вазоспастическая (спонтанная, вариантная) стенокардия.
  • Стенокардия напряжения.
  • Артериальная гипертензия. Назначается в комбинировании с другими медикаментозными средствами.

Фармакология

Амплодипин оказывает выраженное гипотензивное и антиангинальное действие, осуществляет блокировку кальциевых каналов, уменьшает переход ионов кальция в клетки.

Расширяет периферические и коронарные артерии, что приводит к большему поступлению кислорода в миокард. Эффект особенно заметен при вазоспастической стенокардии.

Его антиангинальное действие обусловлено устранением симптомов ишемии миокарда. Прием лекарства снижает нагрузку на сердце, улучшает сопротивление и эластичность сосудов, укрепляет сердечные мышцы.

Гипотензивное действие заключается в снижении и нормализации артериального давления, что является важным звеном в терапии гипертонической болезни. Эффект от приема одной таблетки при этом сохраняется на 24 часа.

Лекарство оказывает так же антиатеросклеротическое и радиопротекторное действие при ишемической болезни.

Терапевтический эффект наступает после 3 часов после приема и длится в течение суток. Стоит отметить, что влияния на ЧСС, сократимость и проводимость миокарда в клинической практике во время лечения не отмечалось.

Состав, форма выпуска

Амплодипин выпускается в таблетках, количество и состав которых различается в зависимости от производителя.

  • «Канонфарма» выпускает упаковки по 30, 60 и 90 таблеток, в каждой из которых содержится 5-10 мг основного действующего вещества.
  • «Вертекс» производит упаковки по 30 и 60 таблеток с дозировкой 5-10 мг в каждой.

Основное действующее вещество – амлодипин.

Способ применения

Лекарство принимают внутрь целиком, запивая прохладной кипяченой водой (не разламывать).

  • Пациентам с гипертонической болезнью назначается 5 мг в сутки. При отсутствии желаемого терапевтического эффекта врач может увеличить дозировку до 10 мг (при условии хорошей переносимости). Когда артериальное давление стабилизируется, пациентов могут перевести на курс поддерживающей терапии – по 2,5-5 мг в сутки. Дозу снижают постепенно на 2,5 мг каждые семь дней, ежедневно фиксируя при этом показатели АД.
  • Пациентам со стенокардией назначается принимать по 1 таблетке (5 мг) раз в сутки на протяжении трех недель. Затем при хорошей переносимости врач увеличивает дозу до 10 мг и прием амлодипина продолжается дальше на протяжении 3-6 месяцев (и более).
  • При сердечной недостаточности назначается по 5 мг в день на протяжении 1-3 недель. При хорошей переносимости доза увеличивается до 10 мг. Курс терапии может продолжаться от 3 до 6 (и более) месяцев.
  • При ишемии назначается по 2,5-5 мг в день. Продолжительность приема – до нескольких месяцев.

Обратите внимание! Приведенные схемы терапии даны исключительно с целью ознакомления. Курс терапии и дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом в каждом конкретном случае и зависит от вида, тяжести, продолжительности заболевания.

Взаимодействие с другими лекарствами

Во время лечения амлодипином следует быть осторожным с приемом других медикаментозных средств.

  • Ингибиторы микросомального окисления (эритромицин, циклоспорин, кетоконазол, спиронолактон и другие) повышают концентрацию амлодипина на в крови, а значит увеличивают риск передозировки и появления побочных эффектов.
  • Нестероидные противовоспалительные лекарства (особенно индометацин) ослабляют гипотензитивный эффект амлодипина. Это относится и приему эстрогенов.
  • Во время лечения отменяют диуретики, поскольку на их фоне возможно резкое снижение АД. Если отмена диуретиков невозможна, амлодипин назначают в меньшей дозировке или под строгим наблюдением за состоянием пациента.
  • Увеличивают гипотензивный эффект и многие психотропные средства (клозапин, пимозид, тиопроперазин и другие).
  • При одновременном приеме лития у многих пациентов отмечается возникновение неприятных побочных симптомов (атаксия, тремор, тошнота, рвота, шум в ушах, боли в голове, диспепсия, боль в животе).
  • Следует быть осторожным с препаратами кальция (Кальцемин Адванс, Кальцепан, Витрум-кальций-D3 и другие), поскольку они уменьшают эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

Меры предосторожности

Обязательно ознакомьтесь с противопоказаниями и побочными действиями перед приемом амлодипина.

Противопоказания

  • Приступы нестабильной стенокардии (исключение для больных стенокардией Принцметала).
  • Стойкое снижение АД (гипотензия) – ниже 90 мм рт.ст.
  • Выраженный стеноз коронарных артерий.
  • Детский возраст до восемнадцати лет.
  • Непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.
  • Непереносимость лактозы, синдром дефицита лактазы.
  • Коллапс.
  • Беременность.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота, распирание в области желудка, боль, желтуха, сухость во рту, повышенное газообразование, расстройства пищеварения сопровождающиеся поносом или запором, обострение гастрита, гастродуоденита, язвы желудка.

Со стороны ЦНС: сильная утомляемость, тремор, тревожность, апатия, нарушения сна, астенический синдром, судороги, колебания настроения, депрессия. Очень редко – мигрень, атаксия, амнезия.

Со стороны сердца и кровеносной системы: тахикардия, снижение АД, одышка, сердцебиение, обморок, приливы крови к лицу, брадикардия, боль в грудной клетке. Очень редко – сердечная недостаточность.

Аллергические реакции: зуд, дерматит, экзема, обострение псориаза. Редко – отек Квинке.

Со стороны мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание, учащение мочеиспускания, снижение либидо.

Другие побочные эффекты: артроз, миалгия, озноб, боль в глазах, конъюнктивит, изменение вкусовых ощущений, кровотечение из носа, повышенная потливость, кашель, ринит, лейкопения, шум в ушах, снижение веса, боль в спине, гипергликемия, жажда.

Как правило, побочные эффекты носят непродолжительный характер и быстро проходят после отмены препарата.

При беременности

Амлодипин запрещено принимать во время беременности и лактации.

Передозировка

Симптомы: стойкое снижение артериального давления с тяжелым проявлением тахикардии. Высокие дозы могут привести к летальному исходу.

Лечение носит симптоматический характер. Пациентам назначается промывание желудка, прием активированного угля (и других абсорбентов), медикаменты для поддержания работы сердца и сосудов, введение глюконата кальция внутривенно.

: “Стенокардия: симптомы и лечение”

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре от 15 до 25 градусов, в затемненном сухом месте.

Срок годности – 36 месяцев

Цена

Стоимость на препарат может отличаться в зависимости от формы выпуска и места продажи.

Средняя цена в России составляет от 68 до 170 рублей.

Средняя стоимость в Украине от 12,26 до 170 грн.

Аналоги

На сегодняшний день в аптеках представлено много лекарственных средств с похожим составом и терапевтическим действием. 

Название препаратаОписаниеПримерная цена
АмловасИндийский аналог компании «Юник Фармасьютикал». Выпускается в таблетках по 30 штук дозировкой 5 мг. По составу полностью аналогичен Амлодипину.Стоимость от 250 до 340 рублей.
АмлотопЕще один российский бюджетный аналог от компании «Нижфарм». Выпускается в таблетках по 10 и 30 штук в упаковке.Стоимость от 100 до 180 рублей.
ЭгипресПроизводится на венгерском фармакологическом заводе «Эгис». В отличие от Амлодипина Эгипрес выпускается в капсулах, благодаря чему препарат действует более мягко на ЖКТ, легче усваивается и выводится из организма.Стоимость 400-450 рублей.
НорваскАмериканский препарат компании «Пфайзер». Выпускается в таблетках по 30 штук в упаковке дозировкой 10 мг. Аналогичный по составу.Его стоимость составляет от 260 до 315 рублей.

Отзывы

В целом отзывы пациентов носят положительный характер.

Многие пациенты отмечают хороший терапевтический эффект после его применения. Лекарство быстро снижает и стабилизирует показатели артериального давления, улучшает общее самочувствие, устраняет боли головы и в области грудной клетки.

Амлодипин относится к лекарствам средней ценовой категории, поэтому его могут позволить купить люди с разным семейным доходом.

Основным недостатком лекарства является достаточно большой перечень побочных эффектов, с которыми сталкиваются пациенты во время терапии. В итоге препарат приходится отменять или менять на другой. При этом большинством пациентов он переносится хорошо.

Заключение

Амлодипин на протяжении многих лет используется в кардиологии для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Он нравится многим пациентам благодаря доступной цене, высокой терапевтической эффективности и хорошей переносимости. Будьте внимательны! Отпуск из аптек осуществляется по рецепту врача.

Статья Вам помогла? Возможно, она поможет и вашим друзьям! Будьте добры, кликните по одной из кнопок:

Источник: https://normapulsa.org/medikamenty/ot-povyshennogo-davleniya/amlodipin-blokator-kaltsievykh-kanalov.html

НОРВАСК

Возможности антагониста кальция амлодипина (Норваск®) в лечении сердечно–сосудистых заболеваний

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой “Pfizer” на одной стороне и “AML-5” – на другой.

1 таб.
амлодипина безилат6.944 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 124.056 мг, кальция гидрофосфат – 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4 мг, магния стеарат – 2 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой “Pfizer” на одной стороне и “AML-10” – на другой.

1 таб.
амлодипина безилат13.889 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 248.111 мг, кальция гидрофосфат – 126 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 8 мг, магния стеарат – 4 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.

Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза препарата обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта – 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний Vd равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая – в крови. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

Css в плазме достигается через 7-8 дней терапии.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема T1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет примерно 45 ч. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, а 20-25% – через кишечник с желчью.

Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 – до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Показания

— артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Не требуется коррекция дозы препарата Норваск при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ.

У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, изменение дозы препарата не требуется.

Несмотря на то, что T1/2 амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы препарата у данной категории пациентов обычно не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется применять Норваск в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Источник: https://health.mail.ru/drug/norvasc/

Антагонист кальция лерканидипин (Леркамен) и статины: клинические перспективы совместного применения при артериальной гипертензии

Возможности антагониста кальция амлодипина (Норваск®) в лечении сердечно–сосудистых заболеваний

«Золотым стандартом» гипотензивной терапии признано назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, в частности, лерканидипина (Леркамена).

С учетом устойчивой взаимосвязи артериальной гипертензии (АГ) и атеросклероза в формировании риска сердечно-сосудистых осложнений и преждевременной смерти, статины все более утверждаются в качестве сопутствующей терапии у большинства пациентов с АГ.

В свете имеющихся научных данных, клинические перспективы комплексного назначения антагонистов кальция и статинов больным, нуждающимся в фармакологическом контроле артериального давления, представляются чрезвычайно интересными.

Антагонисты кальция (АК) дигидропиридинового ряда в настоящее время остаются одними из наиболее эффективных в отношении снижения артериального давления (АД) антигипертензивных препаратов первого выбора.

Рядом исследований установлено, что применение этих препаратов может сопровождаться благоприятным влиянием на липидный спектр крови и даже тормозить прогрессирование атеросклеротического поражения сосудов.

В то же время основой современной антиатеросклеротической терапии являются препараты группы статинов (ингибиторы коэнзим-А-редуктазы), одним из плейотропных (не связанных с основным механизмом действия) эффектов которых является небольшое снижение АД и потенцирование действия антигипертензивных средств.

В связи с взаимным потенцированием эффектов, совместное применение дигидропиридиновых антагонистов кальция и статинов неоднократно в различных исследованиях демонстрировало высокую профилактическую эффективность относительно снижения риска развития осложнений ишемической болезни сердца и приобрело большую популярность в практической медицине. А в современных руководствах по лечению артериальной гипертензии (АГ) дополнительный прием статинов рекомендован для подавляющего большинства пациентов.

Совместное применение дигидропиридиновых антагонистов кальция и статинов: неожиданная проблема

Во многих многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях были показаны приемлемая безопасность и определенное преимущество длительного применения статинов в максимальных суточных дозах в отношении снижения риска сердечно-сосудистых осложнений и смерти, в связи с чем в мировой клинической практике за последние годы появилась тенденция к более агрессивной статинотерапии.

Однако 8 июня 2011 года Управление по контролю за лекарствами и пищевыми продуктами (Food and Drug Administration – FDA) США издало рекомендации по ограничению суточных доз одного из наиболее широко применяемых препаратов группы статинов – симвастатина – до 40 мг/сутки (ранее максимальная разрешенная суточная доза составляла 80 мг).

При сочетании же с наиболее широко применяемым во всем мире дигидропиридиновым антагонистом кальция амлодипином FDA настоятельно рекомендует ограничиться суточной дозой в 20 мг вследствие заметного повышения риска развития миопатии, что было зарегистрировано при совместном применении этих препаратов практическими врачами на территории США.

Следует заметить, что в данном случае речь идет об использовании оригинальных препаратов – Зокора (симвастатин) и Норваска (амлодипин), поэтому предположение о том, что в основе данной ситуации может лежать недостаточное качество применявшихся генерических препаратов симвастатина и амлодипина, полностью лишено оснований. Таким образом, с новой остротой встал вопрос о выборе наиболее безопасных и в то же время достаточно эффективных комбинаций антогонистов кальция дигидропиридинового ряда и статинов для длительного (пожизненного) лечения артериальной гипертензии и атеросклероза.

Лерканидипин в гипотензивной терапии: эффективность, безопасность, переносимость

Лерканидипин относится к третьему поколению дигидропиридиновых антагонистов кальция и обладает особыми механизмами действия: наиболее высоким мембранным коэффициентом распределения (липофильностью) и, благодаря наличию в его молекуле так называемого «мембранного якоря» – двойной фенильной цепи, самой высокой сосудистой селективностью среди всех препаратов своего класса. Он способен растворяться в клеточной мембране и блокировать ее кальциевые каналы вне зависимости от степени выраженности атеросклеротических изменений стенок сосудов.

При однократном приеме в дозе 10–20 мг/сутки лерканидипин обладает выраженным антигипертензивным эффектом, независимым от приема пищи, не нарушает естественного суточного ритма артериального давления и существенно не влияет на частоту сердечных сокращений.

Его антигипертензивный эффект продолжается более 24 часов, что снижает риск повышения АД и развития эпизодов ишемии миокарда в ранние утренние часы, когда наиболее часто развиваются тяжелые сердечно-сосудистые осложнения, включающие инфаркт миокарда и мозговой инсульт.

Рядом исследований у пациентов с   артериальной гипертензией 1–2-й степени показана одинаковая антигипертензивная эффективность лерканидипина по сравнению с амлодипином и другими антагонистами кальция, сартанами (лозартаном, кандесартаном), ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприлом, эналаприлом).

Доказана также высокая эффективность и хорошая переносимость монотерапии лерканидипином у лиц пожилого возраста, в том числе с изолированной систолической АГ, а также у лиц с тяжелым течением артериальной гипертензии при диастолическом АД свыше 110 мм рт. ст.

В сравнительных исследованиях лерканидипина с другими антагонистами кальция отмечено значительно меньшее количество побочных эффектов (особенно отеков голеней), в т.ч. потребовавших отмены препарата.

Так, по сравнению с приемом амлодипина у женщин в постменопаузе при применении лерканидипина выраженность отеков была в 11,4 раза меньше (исследование TOLERANCE, 2008 г).

Лерканидипин также обладает плейотропными (не связанными с влиянием на АД) свойствами, включающими антиатерогенные и антипролиферативные эффекты.

Так, в экспериментальных исследованиях он показал свою способность увеличивать кровоток в сонных артериях и уменьшать толщину интимы–медии этих сосудов, увеличение которой более 1,1 мм является ранним маркером атеросклеротического поражения сосудистой стенки.

В клиническом исследовании ZAFRA (2005 г) в результате лечения этим препаратом пациентов с АГ и хронической почечной недостаточностью неожиданно было обнаружено достоверное снижение уровня холестерина в плазме крови в среднем на 4,5% – с 221±46 до 211±35 мг/дл (p=0.001).

Антагонист кальция лерканидипин (Леркамен) и статины: возможности совместного применения

Согласно официально утвержденной Фармакологическим комитетом Украины инструкции к применению препарата Леркамен (оригинальный лерканидипин производства немецкой фирмы «Берлин-Хеми»), его назначение в максимальной суточной дозе 20 мг при одновременном назначении с 40 мг симвастатина может на 56% увеличивать концентрацию последнего в плазме крови. Однако эти изменения не имеют существенного клинического значения. К тому же при приеме лерканидипина утром, а симвастатина вечером фармакокинетического взаимодействия вообще не наблюдалось.

Поскольку в клинической практике нередки ситуации, требующие назначения пациентам с артериальной гипертензией, уже принимающим амлодипин, суточной дозы симвастатина более 20 мг для достижения целевых уровней холестерина, представляется целесообразной попытка заменить в таком случае амлодипин на лерканидипин, что позволит безопасно увеличить дозу симвастатина до 30-40 мг/сутки.

Кроме того, учитывая возможный собственный гиполипидемический эффект лерканидипина и потенцирование статинами антигипертензивных эффектов антагонистов кальция, не исключено, что у части пациентов (особенно при длительном приеме) появится возможность ограничиться меньшими суточными дозами обоих препаратов без снижения их терапевтической эффективности. Последнее, безусловно, будет способствовать повышению безопасности лечения и приверженности к нему.

Чернобривенко А.А., врач-кардиолог высшей категории, канд. мед. наук,

зав. Антигипертензивным центром Дарницкого района г. Киева

Источник: https://medstrana.com/articles/3127

Описание препарата Норваск

Возможности антагониста кальция амлодипина (Норваск®) в лечении сердечно–сосудистых заболеваний

Норваск (непатентованное международное наименование — амлодипин) относится к ряду антагонистов кальция и довольно широко применяется именно в кардиологической практике.

Способ применения препарата

Принимать нужно внутрь, первоначальная доза должна быть 5 мг в сутки, причём за один прием.

Затем, в течении 7-14 дней, разрешается увеличить дозу до 10 мг однократно в день, а при артериальной гипертензии доза препарата должна быть 2,5-5 мг в день.

При вазоспастической стенокардии и стенокардии напряжения – не более 5-10 мг однократно в день, однако, для профилактики приступов стенокардии не более 10 мг в сутки.

Пациенты с небольшим весом, невысокого роста, пожилые больные, а также больные с нарушениями функций печени как гипотензивное лекарственное средство должны принимать Норваск в начальной дозе не более 2,5 мг, как антиангинальное лекарство – 5 мг.

При ХСН начальная доза должна быть 2,5 мг однократно в день, в случае хорошей переносимости постепенно увеличивают дозу до 10 мг однократно в день.

Противопоказания к применению

Норваск категорически противопоказан в следующих случаях:

  1. При тяжелой артериальной гипотензии;
  2. При обструкции выносящего тракта лишь левого желудочка;
  3. При гемодинамически нестабильной сердечной недостаточности сразу после инфаркта миокарда;
  4. До 18 лет (безопасность и эффективность до настоящего времени не установлены);
  5. При повышенной чувствительности к веществу Амлодипину, а также входящим в его состав вспомогательным веществам, а также другим производным дигидропиридина.

С осторожностью применять данный препарат нужно пациентам с:

  • печеночной недостаточностью,
  • нестабильной стенокардией,
  • хронической сердечной недостаточностью,
  • аортальным и митральным стенозом,
  • острым инфарктом миокарда,
  • гипертрофической кардиомиопатией,
  • СССУ (брадикардия и выраженная тахикардия),
  • артериальной гипотензией, а также при совместном применении с ингибиторами либо индукторами изофермента CYP3A4.

Особые указания

На период терапии препаратом Норваск, важно постоянно поддерживать гигиену полости рта. Рекомендуется чаще наблюдаться у стоматолога.

У больных пожилого возраста может происходить увеличение T1/2 либо снижение клиренс препарата. Изменять дозы не требуется, однако рекомендуется более тщательно наблюдать за больными такой категории. До настоящего времени при гипертоническом кризе безопасность и эффективность приёма препарата Норваск не установлена.

Учитывая то, что у блокаторов кальциевых каналов отсутствует синдром отмены, прекращать лечение данным препаратом рекомендуется проводить, постепенно уменьшая дозу.

Влияние на вождение автотранспортом и управлением механизмов

На фоне применения лекарственного средства Норваск отрицательного влияния на управление техническими средствами или автомобилем не наблюдалось, однако, может возникнуть чрезмерное снижение АД, развитие головокружения, сонливость и другие побочные явления.

Именно поэтому в случае приёма лекарственного средства Норваск нужно очень внимательно относиться к его индивидуальному действию в таких ситуациях, особенно в начале терапии и при каком-либо изменении режима приёма дозы.

Нарушение функции почек

В данном случае рекомендуется принимать Норваск в стандартных дозах, но при этом учитывать возможное увеличение T1/2.

Нарушение функции печени

Учитывая то, что T1/2 вещества амлодипина также, как и любые блокаторы кальциевых каналов, увеличиваются у пациентов, с такими нарушениями.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Амлодипин совершенно никак не влияет на почечный клиренс и концентрацию препарата Дигоксина в сыворотке крови.
  • Норваск при употреблении с варфарином практически не оказывает какого-либо влияния на его действие.
  • Препарат Циметидин на фармакокинетику Амлодипина никак не влияет.

  • Однократное применение алюминий/магнийсодержащих антацидов существенного влияния на фармакокинетику препарата Амлодипина не оказывает.
  • Совместное неоднократное применение препарата Амлодипина в дозе до 10 мг с препаратом Симвастатин в дозе до 80 мг может привести к повышению экспозиции вещества Симвастатина на 77%.

    В этих случаях необходимо ограничить дозу препарата Симвастатина до 20 мг.

  • Различные противовирусные препараты значительно увеличивают плазменные концентрации всех блокаторов медленных кальциевых каналов, а также Амлодипина.
  • Амлодипин в дозе 10 мг как при однократном, так и повторном применении совершенно не влияет на фармакокинетику препарата Этанола.

  • Изофлуран и различные нейролептики способны усиливать антигипертензивное действие всех производных препарата Дигидропиридина.

Форма выпуска

Норваск выпускается только в форме таблеток, которые содержат в своём составе амлодипин 5 либо 10 мг, по 14 либо 30 таблеток в картонной упаковке. К каждой упаковке лекарства прилагается инструкция (другими словами — памятка для больного).

Норваск производят в одной из самых крупнейших, а также уважаемых фармацевтических компаний: здесь речь идет о немецкой компании «Пфайзер», которая обессмертила свое имя всем известной Виагрой.

Хранение препарата

Хранить лекарственное средство Норваск рекомендуется при температуре до 30˚С в недоступных для детей местах.

Срок годности Норваска составляет 5 лет.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.